Будесонид побочные действия. Будесонид-натив для ингаляций: инструкция по применению

Под воздействием Будесонида происходит уменьшение бронхиальной обструкции. Действие препарата обусловлено его способностью угнетать высвобождение медиаторов аллергии и воспаления, а также способствовать уменьшению реактивности дыхательных путей. Будесонид значительно уменьшает одышку, кашель, снижает количество приступов удушья.

Форма выпуска, состав

В инструкции по применению к препарату для ингаляций Будесонид указано, что данное лекарственное средство выпускается в форме:

• Раствора для ингаляций (0,025 мг/мл, 0,5мг/мл), во флаконах по 2 мл. Препарат представляет собой бесцветную или бледно желтую жидкость с примесями опалесценции.
• Дозированного порошка для ингаляций (200 мг), по 200 доз в ингаляторе, изготовленном из полимерных материалов. На дозирующей части ингалятора есть крышка с фиксатором, на боковой – счетчик, который показывает оставшееся количество лекарства. В самом ингаляторе находится порошок, окрашенный в белый цвет.
• Также существует суспензия для ингаляций Будесонид, которая представлена в аптеках под торговым названием Буденит Стери-Неб. Данное средство представляет собой мелкодисперсную суспензию, окрашенную в белый цвет, запах отсутствует.

Фармакологическое действие

При местном использовании Будесонид способствует оказанию противовоспалительного воздействия на слизистые оболочки дыхательных путей. Первый положительный эффект проявляется спустя несколько часов/сутки после применения препарата, максимального терапевтического воздействия удается достичь спустя 7-14 дней регулярного использования лекарства.
Активный компонент будесонид также оказывает следующие фармакологические эффекты :

• Предотвращает высвобождение арахидоновой кислоты (медиатора воспалительного процесса).
• Способствует уменьшению воспалительной экссудации и восстановлению реакции бронхов на воздействие бронходилататоров (лекарственных средств, расслабляющих мышечные стенки бронхов и увеличивающих их просвет), снижая потребность пациента в их использовании.
• Способствует уменьшению отека слизистых оболочек, продукции слизи с последующим выделением мокроты, а также гиперактивности дыхательной системы.
• Помимо этого, использование лекарства способствует оказанию иммунодепрессивного и противоаллергического воздействия.

Осуществление ингаляций предотвращает приступы бронхиальной астмы, но не купирует острые приступы бронхоспазмов.

Действующее вещество отличается низкой абсорбцией. После проведения процедуры ингаляции чуть больше 20% препарата попадает в мелкие бронхи. Другая часть активного компонента попадает в желудочно-кишечный тракт и в дальнейшем трансформируется в печени до неактивных метаболитов. Максимальной концентрации удается достичь спустя 15-45 минут после проведения процедуры.

Период полувыведения составляет 3 часа, выведение осуществляют преимущественно почки, в незначительной степени – кишечник.

Показания

Будесонид используют в ходе комплексного лечения таких заболеваний:

• Бронхиальная астма, требующая продолжительного использования кортикостероидов.
• Хроническая обструктивная болезнь легких.

Перед началом использования препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Противопоказания

Порошок для ингаляций не используют при:

• непереносимости активного или вспомогательных компонентов;
• лечении пациентов младше 6 лет;
• редких наследственных патологиях (непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, поскольку в состав препарата входит лактоза).

Особой осторожности для всех лекарственных форм Будесонида требует лечение пациентов с туберкулезом, грибковыми, бактериальными или вирусными инфекциями органов дыхания, циррозом печени, глаукомой, гипотиреозом, остеопорозом.

Использование в период беременности

Использование Будесонида в период беременности и грудного вскармливания осуществляют с особой осторожностью. Препарат может быть рекомендован врачом только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия

Наиболее часто сообщалось о развитии кашля, сухости во рту, охриплости голоса, дисфонии, раздражения слизистых оболочек ротовой полости и глотки, кандидозного стоматита, тошноты, головной бои, сухости слизистой оболочки глотки.

В редких случаях поступали жалобы о кровоподтеках, истончении кожных покровов, неприятных вкусовых ощущениях, парадоксальных бронхоспазмах (для профилактики их развития рекомендовано дополнительное задействование бета2-адреномиметиков), эзофагальном кандидозе.

При использовании высоких дозировок препарата возможно развитие системных побочных реакций, связанных с истощением коры надпочечников, артериальной гипертензии, гипергликемии.

Способ применения

Раствор для ингаляций Будесонид следует использовать в соответствии с рекомендациями производителя, описанными в инструкции к лекарству. Необходимо открыть флакон с лекарством и залить необходимое количество через верхнее отверстие небулайзера. Дальнейший процесс ингаляции следует проводить в соответствии с указаниями к применению для прибора, который использует пациент.

Объем активного компонента, который поступает в легкие, зависит от ряда факторов:

1. Времени ингаляции.
2. Уровня заполнения камеры небулайзера и его технической характеристики.
3. Немаловажное значение имеет, использует пациент маску или мундштук.
4. Также следует учитывать соотношение объемов при вдохе и выдохе, а также дыхательный объем пациента.

Для того чтобы обеспечить оказание должного терапевтического эффекта и снизить вероятность развития осложнений, следует принимать во внимание следующие рекомендации :

• После каждой процедуры необходимо тщательно ополоснуть ротовую полость простой водой.
• Если в процессе ингалирования пациент использует маску, необходимо удостовериться, что она плотно прилегает к лицу. После каждой процедуры необходимо тщательно умывать лицо.

Особое внимание необходимо уделять очищению камеры небулайзера, маски и мундштука: их промывают теплой водой с использованием мягких моющих средств, учитывая рекомендации производителя.

Дозировка

Дозировку препарата подбирают в индивидуальном порядке.

Раствор

Начальная доза раствора для ингаляций Будесонид подбирается в зависимости от возраста пациента:

• Для взрослых при терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких доза составляет 1-2 мг препарата в сутки. В дальнейшем может быть рекомендована поддерживающая дозировка: 0,5-4 мг/сутки.
• Пациентам старше 16 лет может быть рекомендована дозировка 0,25-0,5 мг/сутки, которая, в случае необходимости, может быть увеличена до 1 мг/сутки. Поддерживающая дозировка может составлять 0,25-2 мг/сутки.

После того как удалось достичь желаемого терапевтического эффекта, может быть рекомендован переход на минимальную эффективную дозу, которая требуется для стабильного самочувствия пациента. Для пациентов, в ходе терапии которых требуется быстрое достижение лечебного воздействия, может быть рекомендовано увеличение дозировки.

Порошок

• Начальная дозировка для взрослых, пожилых и пациентов старше 12 лет в ходе терапии бронхиальной астмы легкой формы (2 ступень), а также в ходе терапии детей от 6 до 12 лет составляет 200-400 мкг/сутки. В случае необходимости, дозировка может быть увеличена до 800 мкг/сутки.
• В ходе терапии пациентов со среднетяжелой (3 ступень) и тяжелой (4 ступень) формой бронхиальной астмы начальная доза может составлять до 1600 мкг/сутки.
• При хронической обструктивной болезни легких дозировку подбирает врач в индивидуальном порядке, учитывая тяжесть течения болезни. Начальная доза может составлять 100-400 мкг дважды в сутки. Максимальная рекомендованная дозировка – 800 мкг дважды в день.

Подбор поддерживающей дозировки осуществляют с учетом течения болезни и оказанного терапевтического воздействия препарата. Дозировку корректируют до тех пор, пока не удается достичь стойкого фармакологического воздействия. После этого ее следует постепенно уменьшить до минимальной эффективной.

Если пациент использует препарат 1 раз в сутки, и у него наблюдаются проявления ухудшения самочувствия (при повышенной частоте использования бронходилататорами или в случае сохранения негативных проявлений со стороны органов дыхания), то может потребоваться увеличение дозировки кортикостероидов путем перехода на их применение дважды в сутки. При обнаружении такого состояния пациенту следует как можно скорее обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Суспензия

Дозировка для детей от полугода до 12 лет составляет 0,25-0,5 мг препарата дважды в сутки. Поддерживающая – 0,25-2 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендовано использовать Будесонид одновременно с препаратами на основе кетоконазола, итраконазола, ритонавира, нелфинавира, циклоспорина, этинилэстрадиола, олеандомицина. Подобное сочетание компонентов может повышать концентрацию активного вещества в плазме крови. Для короткого курса лечения (7-14 дней) такое изменение концентрации может не иметь значительного клинического воздействия, однако, на фоне длительной терапии его необходимо учесть.

Если нет возможности избежать подобного сочетания лекарственных средств, необходимо как можно больше увеличивать промежутки времени между приемом препаратов и рассматривать возможность уменьшения дозировки препарата для ингаляций Будесонид.

При сочетании с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином наблюдается снижение эффективности кортикостероидов для системного воздействия.

У пациенток, которые одновременно с кортикостероидами принимали эстрогенные или стероидные контрацептивы, может наблюдаться повышение концентрации будесонида. Однако подобная фармакологическая реакция не наблюдается при сочетании этого препарата с низкими дозами комбинированных пероральных противозачаточных средств.

Употребление спиртных напитков во время терапии Будесонидом противопоказано. Алкоголь может способствовать снижению эффективности терапии при повышенном риске развития нежелательных побочных реакций со стороны органов желудочно-кишечного тракта.

Будесонид может быть использован в ходе терапии пациентов, которые, в силу различных причин, не могут использовать другие лекарственные формы ингаляционных кортикостероидов.

Для того чтобы снизить вероятность развития кандидозной формы стоматита, после применения Будесонида необходимо прополоскать рот водой. Нельзя допускать попадания Будесонида в глаза.

Если происходит переход с внутреннего приема кортикостероидов на Будесонид, уменьшение дозировки системных ГКС должно осуществляться очень медленно, с особой осторожностью и под наблюдением врача.

У пациентов, которые на протяжении длительного времени принимали системные кортикостероиды, может наблюдаться развитие синдрома псевдоревматизма. В таком случае может потребоваться временное увеличение дозировки кортикостероидов для внутреннего приема.

В некоторых случаях возможно развитие симптомов в виде головной боли, повышенной утомляемости, тошноты и рвоты. После того как произошла полная отмена приема кортикостероидов, пациенты должны находиться под наблюдением врача из-за риска развития недостаточности надпочечников. Также требуется провести оценку функционирования внешнего дыхания.

Будесонид не предназначен для самолечения. Приобрести лекарство можно после предъявления рецепта от лечащего врача.

Аналоги

Аналогами препарата Будесонид являются следующие лекарственные средства:

• Буденит (суспензия, ампулы для ингаляций).
• Бенакорт (порошок для ингаляций).
• Буденофальк (капсулы).
• Пульмикорт (суспензия, порошок для ингаляций).

Будесонид для ингаляций не предназначен для терапии обострений астмы или бронхоспазмов. Для устранения этих состояний рекомендовано задействовать соответствующие схемы лечения.

Для того чтобы достичь желаемого лечебного воздействия, препарат необходимо использовать регулярно и без пропусков, в соответствии с рекомендациями производителя. Даже если пациента не беспокоят симптомы бронхиальной астмы, препарат следует использовать постоянно. Резкая отмена использования Будесонида для ингаляций не рекомендована.

Полезное видео о применении небулайзера

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Будесонид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Будесонида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Будесонида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы и язвенного колита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав гормонального препарата.

Будесонид - глюкокортикостероидное средство (ГКС). При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.

Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.

Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.

Состав

Будесонид (будезонид) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%. Будесонид быстро выводится из организма. После приема внутрь в специальной лекарственной форме приблизительно 90% будесонида метаболизируется при "первом прохождении" через печень и только около 10% составляет системная доступность. Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%. Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6бета-гидроксибудесонид и 16альфа-гидроксипреднизолон), не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами CYP3A. Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения.

Показания

• бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами;
• для индукции ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом.

Формы выпуска

Порошок для ингаляций дозированный Изихейлер 200 мкг.

Аэрозоль дозированный (иногда ошибочно называют спрей).

Раствор для ингаляций Будесонид Натив в небулайзере.

Других лекарственных форм, будь то суспензия для ингаляций, таблетки или капсулы, на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.

Инструкция по применению и дозировка

Порошок или аэрозоль для ингаляций

Ингаляционно, дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести. Взрослым - по 1-2 дозы (форте) 2 раза в сутки. Высшая суточная доза - 1,6 мг.

Детям - по 1-2 дозы (мите) 2 раза в сутки. Высшая суточная доза - 0,4 мг.

Раствор для ингаляций

Ингаляционно.

Дозировка препарата Будесонид-натив должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ составляет 1-2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5-4 мг в сутки.

После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.

В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом Натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10-14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь.

В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных ГКС в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных ГКС следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных ГКС. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени. При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение.

Дети старше 16 лет - начальная доза 0,25-0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,25-2 мг в сутки.

Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.

Инструкция по использованию небулайзера

Вскрыть флакон с препаратом. Заполнить небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата. Небулирование производить в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.

Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов, включая следующие:

• время ингаляции;
• уровень заполнения камеры;
• технические характеристики небулайзера;
• отношение объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента;
• использование мундштука или маски.

Примечание:

1. После каждой ингаляции следует прополоскать рот водой.
2. Если пациент пользуется маской, ему следует убедиться, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымыть лицо.

Очистка

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.

Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкое моющее средство или в соответствии с инструкцией производителя.

Побочное действие

• раздражение слизистых оболочек глотки, полости рта, носа;
• кандидоз;
• бронхоспазм;
• аллергическая экзантема;
• красные стрии;
• петехия;
• экхимоз;
• стероидное акне;
• замедленное заживление ран;
• контактный дерматит;
• асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости);
• глаукома;
• катаракта;
• депрессивный синдром;
• раздражительность;
• эйфория;
• дискомфорт в области желудка;
• язва двенадцатиперстной кишки;
• панкреатит;
• синдром Кушинга;
• лунообразное лицо;
• ожирение туловища;
• снижение толерантности к глюкозе;
• сахарный диабет;
• недостаточность функции коры надпочечников;
• задержка роста у детей;
• нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция);
• задержка натрия с образованием отеков;
• усиленное выделение калия;
• артериальная гипертензия;
• повышенный риск тромбоза;
• васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии);
• нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к будесониду;
• цирроз печени;
• инфекционные заболевания кишечника;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 7 лет;
• повышенная чувствительность к будесониду.

Применение при беременности и кормлении грудью

В виде ингаляций применение Будесонида при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, в связи с отсутствием данных о выделении будесонида с грудным молоком.

Противопоказан прием внутрь при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 7 лет не изучена.

Особые указания

Для ингаляционного применения

С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе.

Будесонид не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение при интермиттирующем течении заболевания.

Замена системных глюкокортикостероидных средств на ингаляции проводится постепенно.

Эффективность и безопасность применения будесонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.

Для приема внутрь

С осторожностью применять у пациентов с диагностированными нарушениями функции печени и почек, с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, заболеваниями ЖКТ, остеопорозом, глаукомой или катарактой, с сопутствующими верифицированными психическими расстройствами либо при наличии психических заболеваний у родственников первой степени.

Применение будесонида может привести к обострению воспалительной реакции у пациентов с наличием инфекционной патологии, снижению иммунного ответа на вакцины.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели будесонида при приеме внутрь. Однако под влиянием циметидина возможно замедление метаболизма будесонида в печени.

Будесонид характеризуется меньшей системной биодоступностью по сравнению с другими ГКС, поэтому лекарственное взаимодействие может быть менее выраженным по сравнению со многими другими препаратами этого класса.

Риск лекарственного взаимодействия может быть повышен у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек или печени.

Аналоги лекарственного препарата Будесонид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Апулеин;
• Бенакап;
• Бенакорт;
• Бенарин;
• Буденит;
• Буденофальк;
• Будесонид Изихейлер;
• Будесонид Натив;
• Будиэйр;
• Будостер;
• Кортимент;
• Новопульмон Е Новолайзер;
• Пульмикорт;
• Пульмикорт Турбухалер;
• Тафен назаль;
• Тафен Новолайзер.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения бронхиальной астмы):

• Амброксол;
• Аминофиллин;
• Артромакс;
• Аскорил;
• Астмопент;
• Атровент;
• Ацетилцистеин;
• Беклазон;
• Беклометазон;
• Бекотид;
• Бенакорт;
• Беродуал;
• Беротек;
• Бромгексин;
• Бронхолитин;
• Вентолин;
• Гидрокортизон;
• Гистаглобин;
• Дексазон;
• Дексаметазон;
• Джосет;
• Дипроспан;
• Задитен;
• Интал;
• Карбактин;
• Кетотифен;
• Клемастин;
• Кленбутерол;
• Кортизон;
• Кромолин;
• Лазолван;
• Оксис Турбухалер;
• Платифиллин;
• Плибекот;
• Полиоксидоний;
• Полькортолон;
• Преднизолон;
• Сальбутамол;
• Сальметерол;
• Серетид;
• Серетид Мультидиск;
• Симбикорт Турбухалер;
• Солутан;
• Теотард;
• Теофиллин;
• Триамцинолон;
• Фенотерол;
• Флуимуцил;
• Флюдитек;
• Формотерол;
• Форадил;
• Фортекортин;
• Халиксол;
• Эрбисол;
• Эреспал;
• Эуфиллин;
• Эуфилонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Формула: C25H34O6, химическое название: (11бета,16альфа)-16,17-[Бутилиденбис(окси)]-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен- 3,20-дион.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое.

Фармакологические свойства

Будесонид является глюкокортикостероидом со слабой минералокортикоидной и выраженной глюкокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях на моделях животных и in vitro установлено, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов в 200 раз больше таковой для кортизола, а противовоспалительный эффект (местный) будесонида больше в 1000 раз, чем у кортизола. При проведении исследований системной активности будесонида на животных установлено, что при подкожном введении эффект будесонида был в 40 раз сильнее, чем у кортизола, а при приеме внутрь - в 25 раз.
Будесонид угнетает продукцию простагландинов и лейкотриенов, замедляет образование цитокинов, предупреждает активацию и миграцию воспалительных клеток. Будесонид увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает ответ организма на применение бета-адренергических бронхорасширяющих препаратов после их продолжительного использования.
Будесонид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и легких. При введении интраназально будесонид в очень небольшом количестве всасывается со слизистой оболочки носовой полости (около 20% поступает в системный кровоток). При ингаляции будесонида в альвеолы поступает примерно 25% дозы. Попавшая в желудочно-кишечный тракт часть будесонида практически полностью (на 90%) разрушается при первом прохождении через печень с образованием неактивных метаболитов. Биодоступность будесонида равна 10% поступившей в желудок части, 25 – 30% будесонида, поступившего в альвеолы, всасывается. Максимальная концентрация будесонида в крови достигается через 15 – 45 минут при интраназальном и ингаляционном введении. С белками плазмы будесонид связывается на 88%. Будесонид имеет высокий системный клиренс (84 л/ч). Период полувыведения будесонида из плазмы составляет 2,8 часа.
Будесонид выделяется в виде метаболитов с мочой и частично с желчью. При приеме внутрь значения максимальной концентрации и времени ее достижения могут быть разными у отдельных пациентов (так время достижения максимальной концентрации варьирует от 30 до 600 минут). Системная доступность при приеме однократной дозы больше у больных с болезнью Крона при сравнении со здоровыми людьми (соответственно 21% и 9%), но системная доступность у здоровых добровольцев приближается к 21% при повторных приемов препарата. Примерно 90% всосавшегося будесонида при первом прохождении через печень метаболизируется с участием микросомальных ферментов (в основном CYP3A4) с образованием 2 основных метаболитов: 16-альфа-гидроксипреднизолона и 6-бета-гидрокси-будесонида (их глюкокортикоидная активность составляет меньше 1/100 активности будесонида), из остальной части будесонида примерно 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.
Установлена эффективность будесонида (лекарственная форма для приема внутрь) при воспалительной патологии кишечника, включая коллагенозный колит. Интраназальная форма будесонида эффективна при терапии неинфекционной воспалительной патологии носовой полости, для профилактики рецидива полипов в носовой полости при их хирургическом удалении и полного заживления слизистой оболочки.
Возможная канцерогенность будесонида была оценена в продолжительных исследованиях у мышей и крыс. Канцерогенного эффекта будесонида при приеме внутрь на протяжении 91 недели у мышей в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м2/сут, около 0,1 максимально рекомендуемой дозы для человека при пересчете на площадь поверхности тела) выявлено не было. В исследовании в течение 2 лет у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое увеличение частоты развития глиом у самцов, которые получали внутрь 50 мкг/кг/сут будесонида (300 мкг/м2/сут), такие изменения у самцов не наблюдалось при дозах 25 и 10 мкг/кг/сут (150 и 60 мкг/м2/сут) и у самок при всех исследованных дозах. В двух дополнительных исследованиях в течение 2 лет у самцов крыс линии Sprague-Dawley и Fischer при использовании доз 50 мкг/кг/сут повышения частоты развития глиом зафиксировано не было при сравнении с другими глюкокортикоидами (триамцинолон и преднизолон). Но на фоне всех трех исследованных глюкокортикоидов у крыс было выявлено статистически значимое увеличение частоты гепатоцеллюлярных опухолей. В ряде стандартных тестов кластогенных и мутагенных свойств будесонида выявлено не было. При введении подкожно до 80 мкг/кг/сут будесонида крысам (меньше максимально рекомендуемой дозы для человека при пересчете на площадь поверхности тела) неблагоприятного влияния на фертильность зафиксировано не было, но было отмечено снижение прибавки массы у самок вместе с уменьшением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении, а также в периоде вскармливания. При использовании 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м2/сут) данных эффектов отмечено не было. Как и прочие кортикостероиды, будесонид оказывал эмбриотоксическое и тератогенное действие у крыс и кроликов. В исследованиях на животных (кролики, крысы) установлено, что подкожное введение будесонида ведет к развитию у плода врожденных пороков (в основном дефекты скелета).

Показания

Внутрь: болезнь Крона с вовлечением восходящей ободочной или/и подвздошной кишки (при среднетяжелой и легкой формах для индукции ремиссии).
Ингаляционно: хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма.
Интраназально: круглогодичный и сезонный аллергический ринит.

Способ применения будесонида и дозы

Внутрь: не разжевывая (при нарушенном глотании можно проглотить все гранулы, открыв капсулу), запивая полным стаканом воды, за полчаса до приема пищи, 3 раза в сутки (утром, в полдень, вечером) по 3 мг. Длительно терапии обычно составляет 8 недель; эффект, как правило, проявляется через 2 – 4 недели. Отмену будесонида необходимо проводить постепенно.
Ингаляционно: доза устанавливается индивидуально, с учетом тяжести патологии, поддерживающей дозы системных глюкокортикоидов; взрослым – в несколько приемов 200 – 800 мкг в сутки (до 1600 мкг в сутки); для детей дозу устанавливают в зависимости от возраста.
Интраназально: длительность терапии и доза устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести патологии, пациентам старше 18 лет разовая доза равна по 2 – 3 капли в каждый носовой ход; обычно в сутки достаточно 2 разовых доз; продолжительность лечения составляет 10 – 14 дней.
При продолжительном использовании будесонида возможно развитие кандидоза. Будесонид может подавлять работу системы гипоталамус - гипофиз - надпочечники. Перед хирургическим вмешательством или воздействием прочего стрессового фактора рекомендовано дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; для перорального применения: тяжелые нарушения функционального состояния печени, инфекции желудочно-кишечного тракта (бактериальные, амебные, грибковые, вирусные), возраст до 18 лет; для ингаляционного применения: грибковые инфекции органов дыхания, активная форма туберкулеза легких; для интраназального применения: туберкулез органов дыхания, бактериальные, грибковые и вирусные инфекции органов дыхания.

Ограничения к применению

Для перорального использования: артериальная гипертензия, туберкулез, сахарный диабет, пептическая язва, остеопороз, катаракта, глаукома, отягощенный семейный анамнез в отношении глаукомы или сахарного диабета.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно использование будесонида только тогда, когда ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования по использованию будесонида при беременности отсутствуют). Детей, чьи матери при беременности принимали высокие дозы кортикостероидов, необходимо внимательно наблюдать (риск гипофункции надпочечников). У женщин детородного возраста до начала приема будесонида необходимо исключить беременность, а при терапии нужно использовать надежные методы контрацепции. На время терапии будесонидом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия будесонида

При приеме внутрь: органов чувств и нервной системы: депрессия, раздражительность, эйфория, катаракта, глаукома;
сердечно-сосудистая система и кровь: повышение артериального давления, васкулит (синдром отмены после продолжительной терапии), риск тромбообразования;
система пищеварения: боли в эпигастральной области, дуоденальная язва, диспептические явления, панкреатит;
эндокринная система: синдром Кушинга (включая ожирение туловища, лунообразное лицо), понижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гипокалиемия, задержка натрия с формированием отеков, нарушение секреции половых гормонов (гирсутизм, аменорея, импотенция), атрофия или уменьшение функции коры надпочечников;
опорно-двигательный аппарат: остеопороз, мышечная слабость, асептический некроз костей (головки плечевой и бедренной);
кожные покровы: красные стрии, аллергическая экзантема, петехии, стероидные угри, экхимоз, контактный дерматит, ухудшение заживления ран;
прочие: повышенный риск развития инфекционных болезней.
При ингаляциях: боль в горле, дисфония, кашель, раздражение или сухость ротовой полости или глотки, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, фарингит, тошнота, парадоксальный бронхоспазм.
При интраназальном использовании: жжение, чихание, раздражение слизистой носа, кандидомикоз.

Взаимодействие будесонида с другими веществами

Ингибиторы цитохрома P450 (включая эритромицин, кетоконазол, циклоспорин) могут тормозить метаболизм и, тем самым, усиливать глюкокортикоидный эффект будесонида. Будесонид может потенцировать действие сердечных гликозидов из-за недостаточности калия; салуретики могут повышать гипокалиемию. Совместное использование циметидина и будесонида может привести к небольшому увеличению уровня будесонида в сыворотке крови (не имеет клинического значения). Омепразол (при совместном использовании) влияния на фармакокинетику будесонида не оказывает. Кетоконазол выражено увеличивает концентрацию будесонида в плазме и усиливает его глюкокортикоидное действие. Одновременное применение внутрь кетоконазола и будесонида приводило к увеличению системного действия будесонида в 3 - 8 раз. При необходимости одновременного использования кетоконазола и будесонида необходимо увеличить интервал времени между их использованием до максимально возможного, а также рассмотреть возможность уменьшения дозы будесонида. Так как будесонид метаболизируется при помощи изофермента CYP3A4, то ингибиторы CYP3A4 могут тормозить его метаболизм, увеличивая тем самым его содержание в плазме крови и усиливать эффект. Необходимо быть осторожным при использовании будесонида на фоне продолжительной терапии ингибиторами CYP3A4, такими как итраконазол, кетоконазол, ритонавир, индинавир, атазанавир, саквинавир, эритромицин, нелфинавир, телитромицин, кларитромицин и другими.

Передозировка

При передозировке будесонидом развиваются явления гиперкортицизма. Необходима постепенная отмена будесонида.

Торговые названия препаратов с действующим веществом будесонид

Комбинированные препараты:
Будесонид + Формотерол: Симбикорт® Турбухалер®;
Будесонид + Сальбутамол: Биастен;
Будесонид + Формотерол (набор): Форадил Комби.

Будесонид Изихейлер – это глюкокортикостероид для инртаназального, ингаляционного и местного употребления.

Лекарственное средство оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, благодаря чему понижается бронхиальная обструкция для ингаляционного употребления.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Будесонид, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Будесонид можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Выпускают Будесонид в форме дозированного аэрозоля, во флаконах по 10 мл. Один флакон рассчитан на 200 доз, каждая из которых содержит 50 мкг будесонида. Также препарат выпускают в виде субстанции-порошка, в 0,5 кг банках темного стекла.

• Действующее вещество – будесонид.

Фармакологическое действие: глюкокортикоид.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения:

• Ингаляционно: хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы;
• Интраназально: сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• Перорально: болезни Крона с вовлечением восходящей и/или подвздошной ободочной кишки (для индукции и поддержания ремиссии при лёгкой и среднетяжёлой формах).

Фармакологическое действие

Глюкокортикоид (синтетический аналог гормона коры надпочечников, регулирующего углеводный и минеральный обмен) для ингаляционного и местного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие. При ингаляционном способе введения выраженный клинический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения.

Инструкция по применению Будесонида

Схему приема препарата назначает специалист в зависимости от типа заболевания и возраста пациента.

Начальная доза Будесонида рассчитывается следующим образом:

• 200-400 мкг в сутки - для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцати лет (по показаниям врача допускается увеличение дозы до 800 мкг в сутки);
• 200-400 мкг в сутки - для детей в возрасте от шести до двенадцати лет (по показаниям врача допускается увеличение дозы до 800 мкг в сутки);
• до 1600 мкг в сутки - для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма среднетяжелой и тяжелой формы (3 и 4 ступень соответственно).

Дозу Будесонида регулируют до достижения полного контроля над заболеванием, после чего плавно снижают до минимальной, при которой будет сохраняться эффективный контроль над течением бронхиальной астмы.

Препарат необходимо применять только по назначению врача и в строго рекомендуемых специалистом дозах.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

1. Беременность и кормление грудью;
2. Тубёркулёз кожи, обыкновенный лишай, пероральный дерматит, сифилитическое поражение кожи;
3. Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к Будесониду или его компонентам;
4. Грибковая, вирусная или бактериальная инфекция кожных покровов;
5. Нанесение на область вокруг глаз и на слизистые оболочки.

Побочные действия

В большинстве случаев Будесонид для ингаляций хорошо переносится организмом, но существуют данные о появлении таких нежелательных эффектов:

1. Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, боли в области живота, дуоденальная язва;
2. Со стороны эндокринной системы: ожирение, синдром Кушинга, повышение восприимчивости к глюкозе, понижение уровня калия в организме, отеки, нарушение выработки половых гормонов;
3. Со стороны опорно-двигательного аппарата: слабость мышц, некроз костей, остеопороз;
4. Со стороны крови, сердца и сосудов: риск появления тромбов, повышение артериального давления, синдром отмены после длительной терапии;
5. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, состояние эйфории, раздражительность, депрессия;
6. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, глаукома, катаракта;
7. Со стороны иммунной системы: контактный дерматит, стероидные угри, долгое заживление ран.

Если начинают беспокоить вышеперечисленные симптомы, то необходимо прервать лечение Будесонидом и обратиться за рекомендацией к врачу.

Аналоги Будесонид

Структурные аналоги препарата: Пульмикорт Турбухалер, Бенакорт, Цикортид Циклокапс, Тафен Новолайзер, Новопульмон Е Новолайзер.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена БУДЕСОНИД в аптеках (Москва) 1 000 рублей.

Фото препарата

Латинское название: Budesonide

Код ATX: R03BA02

Действующее вещество: Будесонид (Budesonide)

Производитель: Orion Corporation Orion Pharma, Эспоо, Финляндия

Актуализация описания: 09.10.17