Дисульфирам - инструкция по применению и форма выпуска, показание и побочные эффекты. Дисульфирам: описание, формы выпуска, действие Дисульфирам побочные

Дисульфирам (форма – таблетки) относится к фармакологической группе другие препараты для лечения заболеваний нервной системы. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Состав

В состав препарата входит активный компонент дисульфирам.

Дополнительные составляющие, в зависимости от формы выпуска: маннит, ПЭГ-6000 и натрия хлорид, кальция дифосфат, МКЦ, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, полиоксил 40 и натрия крахмал стеарат.

Форма выпуска

Выпускается Дисульфирам в форме масляного раствора, таблеток для перорального и имплантационного применения.

  • имплантационные таблетки упакованы по 10 штук в стеклянный флакон;
  • упаковка пероральных таблеток включает 20 штук;
  • масляный раствор предлагается во флаконе 20 мл.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антиалкогольным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приёме препарата отмечено его значительное влияние внутри организма на ферментную систему метаболизма этанола. Ингибирование альдегиддегидрогеназы воздействует на естественный метаболизм этилового спирта, в результате чего образуются безопасные метаболиты. Это значительно повышает концентрацию токсичного метаболита этанола – ацетальдегида, обуславливающего эффективность препарата. Когда вводится Дисульфирам внутривенно или принимается внутрь, то больные ощущают острую диспепсию, приливы, сильную астению, тахикардию и угрожающую гипотензию. Такая интоксикация ацетальдегидом способна вызвать отвращение и устранить тягу человека к употреблению алкоголя.

Внутри организма препарат быстро и практически полноценно абсорбируется. Отмечен и высокий метаболизм вещества с образованием нескольких метаболитов. Выведение осуществляется при помощи почек и лёгких.

Показания к применению

Основными показаниями к приёму препарата являются:

  • профилактика рецидивов при терапии хронического алкоголизма;
  • лечение хронического алкоголизма.

Противопоказания к применению

Дисульфирам не назначают при:

  • эпилепсии;
  • нервно-психических заболеваниях;
  • сахарном диабете;
  • беременности, лактации;
  • чувствительности к препарату.

Соблюдения осторожности требует лечение пациентов с нарушениями функций печени и почек, дыхательной системы.

Побочные эффекты

При лечении Дисульфирамом возможны отклонения в пищеварительной системе: металлический привкус, гепатиты.

Также могут развиваться нарушения функций нервной системы: расстройства, полиневриты нижних конечностей, дезориентация, снижение памяти, головная боль.

Не следует исключать возникновение различных аллергий и реакций, спровоцированных влиянием алкоголя: коллапса, нарушений сердечного ритма, приступов стенокардии, инфаркта миокарда и отека мозга.

Антидоты Дисульфирама

Установлено, что полная нейтрализация Дисульфирама невозможна. Однако когда появляется проблема: как вывести Дисульфирам из организма, например, при развитии тяжёлой реакции на вновь принятый алкоголь, то проводятся определённые процедуры. В данном случае антидот к Дисульфираму – это аскорбиновая кислота, которая вводится внутривенно. Это вещество не позволяет этанолу превратиться в ацетальдегид, вызываемый негативные ощущения. Кроме того, используются H1-блокаторы и эфедрин.

Инструкция на Дисульфирам (Способ и дозировка)

Использование любой формы препарата допускается только по назначению врача, который подбирает индивидуальную схему терапии и дозировку. В среднем, суточная доза для внутреннего приёма составляет 125-500 мг.

Инъекция Дисульфирама, как и его имплантация, выполняется специалистом. При этом дозировка препарата зависит от тяжести заболевания и особенностей организма больного.

Передозировка

Превышение дозировки может вызвать: коматозное состояние, коллапс, опасные неврологические реакции.

При этом проводится симптоматическое лечение в стационаре, включающее дезинтоксикационные мероприятия.

Взаимодействие

Одновременный приём с антикоагулянтами, например, Варфарином, усиливает их действие, повышая риск развития кровотечений.

Сочетание с препаратами, метаболизирующимися в печени, может нарушить течение этого процесса.

Комбинации Дисульфирама и трициклических антидепрессантов, производных фенотиазина, ингибиторов МАО, может привести к развитию сложных побочных действий.

Буспирон вызывает развитие маний.

Амитриптилин часто усиливает терапевтический эффект Дисульфирама, но также повышает токсическое влияние Амитриптилина на нервную систему.

Одновременный приём повышает концентрацию диазепама и хлордиазепоксида, в составе плазмы крови, вызывая головокружение, снижая интенсивность токсических реакций.

Сочетание с Изониазидом вызывает головокружения и депрессии, Метронидазолом – острые психозы и спутанность сознания, кофеином – снижает его выведение из организма, Омепразолом – нарушает сознание.

Комбинация Дисульфирама и Хлорзоксазона повышает его концентрацию в составе плазмы крови, а Хлорпромазин способен усиливать артериальную гипотензию.

Условия продажи

В аптеках любая форма препарата отпускается по рецепту.

Условия хранения

Лекарство можно хранить в тёмном, сухом и прохладном месте, защищённом от детей.

Срок годности

Таблеток – 5 лет, масляного раствора и имплантационных таблеток – 2 года.

Аналоги

Подобным действием обладают препараты: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспенал, Абстинил, Эспераль, Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.

Дисульфирам и алкоголь

Установлено, что принятый алкоголь во время лечения, в том числе любые спиртосодержащие лекарственные препараты, могут вызвать сильнейшие побочные реакции. Особенно часто это происходит, когда вводят Дисульфирам в/в или используют имплантанты.

Дисульфирам (лат. Disulfiram) - это препарат, который используется для борьбы с алкогольной зависимостью. Приобрести его можно только по рецепту врача. Главный активный компонент - дисульфирам, представляющий собой вещество, которое в результате взаимодействия с этиловым спиртом вызывает чувство отвращения к алкоголю. Все дело в том, что он разрушает этанол, тем самым у человека возникает тошнота, рвота, мигрень - все симптомы токсического отравления.

Дисульфирам можно найти в нескольких формах:

  1. Имплантационные таблетки (используются для подшивки), которые находятся в пузырьке, выполненном из стекла, по 10 штук в каждом. В их составе находится: 100 мг дисульфирама, а также натрий, маннит, хлорид натрия.
  2. Пероральные таблетки (принимаются внутрь). В одной упаковке находится 20 штук. В них содержится 250 мг или 500 мг действующего вещества, гидроксипропилцеллюлоза, кальция диосфат, микроцеллюлоза, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.
  3. Масляный раствор, применяемый как при подкожном, так и при внутримышечном введении, хранится в стеклянном флаконе объемом 3 мл. В составе находится 300 мг или 600 мг действующего вещества.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиалкогольное. Дисульфирам нейтрализует выработку фермента в печени и разлагает этиловый спирт до воды и углекислого газа, в результате чего повышается концентрация тканевого яда - ацетальдегида. То есть, если больному ввели Дисульфирам внутривенно или сделали подшивку подкожно, а затем дали выпить алкоголь, например, бутылку пива, то возникнет тошнота и рвота, участится сердцебиение, кожа может покраснеть. Таким образом, больной испытывает жуткое похмелье, что в последствии вызывает отвращение к алкоголю.

Показания к применению

Дисульфирам назначается в следующих случаях:

  • Имплантационные таблетки, а также раствор для инъекций назначают больным алкоголизмом, в том числе и хроническим алкоголизмом.
  • Для профилактических целей во время лечения назначают таблетки внутрь.

Противопоказания

Инструкция по применению Дисульфирама не рекомендует назначать его, если у больного наблюдается:

  • эпилепсия;
  • сахарный диабет;
  • гиперчувствительность;
  • заболевания сердца и сосудистой системы;
  • беременность или период лактации;
  • сердечная недостаточность;
  • неврит слухового, а также зрительного нерва;
  • глаукома;
  • нервно-психические заболевания;
  • бронхиальная астма.

Способ применения и дозировка

Таблетки для приема внутрь нужно пить на голодный желудок с утра, непосредственно перед завтраком по 500 мг один раз в сутки. В зависимости от выбранной упаковки, это, соответственно, две или одна таблетка. Далее доза снижается до 250 мг, а затем 125 мг в сутки.

Подкожно или внутримышечно (подшивка): данную процедуру назначают исключительно после описания больному всей процедуры (также он должен быть информирован о возможных последствиях и осложнениях в случае приема спиртного). Пациент письменно подтверждает свое согласие на проведение процедуры.

После того, как больной последний раз употреблял алкоголь, должно пройти как минимум 12 часов.

Сама процедура состоит из следующих этапов:

  1. Дезинфекция места введения (левая подвздошная область);
  2. Местное обезболивание;
  3. Небольшой надрез (примерно 6 мм). Его делают так, чтобы в дальнейшем рана не натиралась поясом;
  4. С помощью троакара вводят две имплантационные таблетки на глубину 4 см так, чтобы они находились параллельно поверхности кожи;
  5. Повторение вводка таблеток еще 3 раза. Таблетки вводят в виде креста вокруг надреза.
  6. Наложить шов и повязку.

Итоговая доза дисульфирама - 800 мг, то есть 8 таблеток.

Масляный раствор дисульфирама вводят внутримышечно в течение 1 минуты. Дисульфирам держится в организме после вкалывания внутримышечно около года.

Побочные действия

После употребления дисульфирама может возникнуть вкус металла во рту, не очень приятный запах от кожных покровов, иногда возникает дезориентация, сыпь на коже, зуд, мигрень. Если происходила подшивка, то шов может нагноиться.


Крапивница

Передозировка

Инструкция не рекомендует менять и превышать дозу самостоятельно. Делать это следует только под присмотром врачей. В случае передозировки пациент может находиться в коматозном состоянии. Нередко возникают осложнения в области нервной системы. Также может понизиться давление.

Особые указания

Пациент должен быть предупрежден и информирован, что ему категорически запрещается употреблять алкогольсодержащие продукты, реакция дисульфирама начинается после употребления очень малого количества спиртного.

Процедура подшивки производится только после того, когда становится ясно, что у пациента снизилась тяга к алкоголю. Не стоит волноваться насчет того, что у него появился бугорок в месте подшивки, так как это нормальное явление.

Взаимодействие с другими препаратами

Установлено, что если использовать Дисульфирам вместе с Фенилином, то есть со всеми препаратами класса антикоагулянтов, то усиливается их одновременное действие, а это может привести к кровотечениям.

Не советуется употреблять аскорбиновую кислоту, так как она снижает эффективность препарата. Гуанфаци вызывает депрессию.

Дисульфирам и алкоголь

Если употреблять алкоголь и дисульфирам, то велика вероятность возникновения озноба, падения давления. Это может привести к тому, что жизненно важные органы будут недостаточно снабжаться кровью и в итоге вызвать летальный исход. Велика вероятность появления тошноты и рвоты.

Дисульфирам при беременности и лактации

Беременной пациентке категорически запрещается употреблять данный препарат, так как это опасно для жизни плода. То же касается периода кормления.

Влияние на способность управлять механизмами

Дисульфирам можно использовать при управлении транспортного средства и иных механизмов.

Антидоты

Доказано, что нельзя полностью компенсировать действие активного вещества. Однако если употреблять вместе с дисульфирамом аскорбиновую кислоту, которую нужно ввести через вену, то эффективность вещества снижается, так как она не дает этанолу разложиться до ацетальдегида. Также может помочь эфедрин - симпатомиметический препарат.

Аналоги

В качестве аналогов Дисульфирама можно приобрести любые препараты, в состав которых входит дисульфирам. Например, Эспераль, Сульфалонг, Тетурам, Торпедо.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат нужно вдалеке от солнечных лучей. Температура должна быть не более 25 градусов. Если соблюдать все условия, то срок годности таблеток для употребления внутрь - 5 лет, а таблетки для подшивки и масляный раствор хранятся 2 года.

Дисульфирам применяется для лечения алкогольной зависимости. Этот радикальный метод позволяет выработать стойкое отвращение к горячительным напиткам и возводит непреодолимый барьер между выпивкой и алкоголиком. Пациент, получая передышку от зависимости, имеет время поменять свои жизненные ориентиры и возвратиться к нормальной жизни.

Принцип действия дисульфирама

Фармакологическое действие препарата дисульфирам основано на подавлении фермента ацетальдегиддегидрогеназы, вырабатываемого в печени для замедления метаболизма ацетальдегида. Этот процесс приводит к остановке распада алкоголя и вывода его в виде углекислого газа и воды. Если выпить хмельной напиток, то ацетальдегид при участии дисульфирама будет накапливаться в организме. В результате произойдет острое отравление, которое будет сопровождаться тошнотой, рвотой, тахикардией, появится страх смерти, отечность лица, головная боль, чувство жара, пульсация в висках, затрудненное дыхание. Это состояние называют дисульфирам-этаноловой реакцией.

Алкоголик испытывает столь болезненное состояние, что происходит выработка по условно-рефлекторному типу не только отвращения к хмельным напиткам, но даже запах спирта становится до боли непереносим. Для закрепления эффекта пациенту дают выпить небольшое количество алкоголя.

Медикаментозное кодирование от алкоголизма основано на эффекте .

Способы введения дисульфирама в организм пациента

Терапия дисульфирамом делится по методу введения лекарственного препарата.

Таблетки

Т аблетки орального употребления назначаются для лечения алкоголизма и при рецидиве пьянства. Препарат, как правило, принимают натощак с утра. Начальная порция 500мг/сут, со временем происходит значительное снижение дозы.

Таблетки для имплантации

Таблетки для имплантации применяются для кодирования алкогольной зависимости и при интоксикации никелем.

При имплантации дисуьлфирамом необходимо соблюдать все предосторожности, сопутствующие операции. Производится местная анестезия. Делается разрез в левой подвздошной области и раздвигается клетчатка. Таблетки для имплантации вводятся порциями по 2 штуки, и процедура повторяется 4 раза. Затем разрез с таблетками зашивают и накладывают повязку. После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Препарат метаболизируется и трансформируется.

Инъекции дисульфирама внутривенно

Укол препаратом дисульфирам внутривенно быстро доставит лечебное вещество в кровь, но максимальный замедляющий эффект на ацетальдегиддегидрогеназу становится заметным только через несколько дней. Лечебное воздействие препарата сохраняется около 14 дней после прекращения терапии.

Укол препаратом дисульфирам внутривенно способствует растворению лекарственного средства в липидах и его распространению в организме с последующим сосредоточением в жировых тканях. При инъекции внутривенно обмен веществ не претерпевает значительных изменений при умеренном поражении печени, а при циррозе печени увеличивается число метаболитов в крови. Вывод продуктов распада препарата осуществляется с мочой и воздухом. Неизмененная часть дисульфирама удаляется кишечником. Фармакологическое действие введенного внутривенно препарата сходно с действием дисульфирама, который поступает в организм другими способами.

Инъекции дисульфирама внутримышечно

Дисульфирам гель – форма лекарственного вещества замедляющего действия для внутримышечного применения. Дисульфирам вводится шприцем и не требует особых условий для своего осуществления. В организм в результате инъекции попадает инфильтрат вещества, состоящий из микрокристаллов, что способствует медленному всасыванию активного вещества препарата. При употреблении спиртных напитков происходит дисульфирам-этаноловая реакция. Возникает рвота, тошнота, падает давление и возникают прочие реакции, трудно переносимые организмом. При этом виде терапии запрещены все вещества как лекарственные, так и пищевые с содержанием спирта. Если спирт по ошибке попал в организм необходимо спровоцировать рвоту и обратится за врачебной помощью.

Противопоказания

Противопоказания дисульфирама составляют длинный список заболеваний, в который входят:

  • повышенная чувствительность к активному веществу препарата;
  • патология сердечно-сосудистой системы в период обострения, когда организм уже не в состоянии самостоятельно справится с болезнью;
  • патологии органов слуха в тяжелой форме;
  • патологии органов зрения при тяжелом протекании;
  • сахарный диабет,
  • патологии легких в виде кровохарканий или астмы;
  • язвенные патологии желудочно-кишечного тракта;
  • почечная и печеночная недостаточность;
  • патологии нервно-психического характера;
  • эпилепсия и судороги.

Также противопоказания к препарату дисульфирам включают период беременности и лактации.

Следует особенно осторожно действовать в отношении препарата дисульфирам, если пациенту за 60 лет или проявляются неконтролируемые психозы при приеме лекарственного средства.

Аналоги дисульфирама составляют обширную группу лекарственных средств. В нее входят препараты: абрифид, аверсан, антабус, антиэтан, дизетил, кротенал, лидевин, радотера, рефузал, тетурам, экзорран, эспераль и другие.

Побочные эффекты

При терапии препаратом дисульфирам возникают побочные эффекты. Пациенты, проходящие терапию, отмечают появление металлического вкуса, иногда появляется неприятный запах, связанный с сульфидом углерода. На фоне приема препарата дисульфирам могут обостриться хронические заболевания и возникнуть психозы, напоминающие алкогольные. При имплантации побочные эффекты могут проявиться в виде расхождения швов или отторжения таблеток.

При появлении тревожащих симптомов следует незамедлительно обратится в скорую помощь, так как при остром протекании побочные эффекты сильно расстроят здоровье, вплоть до появления комы.

Нейтрализация дисульфирама

Дисульфирам вводится для вызывания стойкой реакции отвращения к алкоголю на длительный срок. В том случае, если пациент принимает решение прервать безалкогольный период, он приходит в медицинское учреждения для прерывания кодирования. Чаще всего это происходит, если алкоголик приступил к лечению под влиянием семьи или работодателя.

В этом случае пациенту вводится нейтрализующий антидот, который сводит терапию к нулю. Повторное лечение препаратом дисульфирам будет происходить со сниженной эффективностью.

Стоит отметить, что антидот препарата дисульфирам не приводит к полному возвращению пациента в изначальное состояние. Пациент продолжает испытывать действие кодировки. Похмелье протекает исключительно тяжело и болезненно.

Антидот также вводится в экстренных ситуациях, когда пациент не смог вынести алкогольного воздержания и, несмотря на лечебный запрет, выпил алкоголь. Возможен случай попадания спирта в организм по ошибке, например, с лечебными препаратами. В этом случае необходимо обратится к наркологу, который будет вынужден ввести антидот препарата дисульфирам для снятия бурной реакции организма на алкоголь.

Для того, чтобы не пришлось использовать антидот, желательно подкрепить лечение дисульфирамом прохождением психотерапевтической программы. Легкие формы зависимости можно преодолеть с помощью психолога или провести терапию лекарственными травами.

Таблетки от почти белого до кремового с зеленоватым оттенком цвета, плоские с обеих сторон, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.

Средства для лечения аддиктивных расстройств.

Средства для лечения алкогольной зависимости. Дисульфирам

Код АТХ N07ВВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови – около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции «дисульфирам - этиловый спирт» могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации. Дисульфирам метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, пропорция которого варьирует от 4 до 53% (выводится через легкие). Предполагается, что при употреблении 40% алкоголя от 10 мл и более происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь. Применение дисульфирама в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Около 20% принятой дозы выделяется в неизменной форме с калом.

Фармакодинамика

Дисульфирам является ингибитором ацетальдегиддегидрогеназы, фермента, участвующего в метаболизме этанола и окисляющего ацетальдегид (основной метаболит этилового спирта) до уксусной кислоты. В случае одновременного применения препарата и употребления этилового спирта значительного повышается концентрация ацетальдегида в организме, развиваются симптомы отравления этим соединением. К этим симптомам относятся: тошнота, рвота, тахикардия, гипотензия, головокружение, резкое покраснение лица и верхней части туловища с ощущением жара, чувство недомогания, чувство стеснения в груди, шум в голове, чувство страха, иногда озноб.

Степень выраженности симптомов зависит от количества принятого этанола (10-40 мл 40% этанола). Обычно они сохраняются на протяжении 30-60 минут и даже на протяжении нескольких часов. В тяжелых случаях, когда концентрация алкоголя в крови превышает 125-150 мг/100 мл, могут наступить: дыхательная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, недостаточность кровообращения, потеря сознания, судороги, в спорадических случаях, если не будет оказана помощь - смерть. Обычно после реакции непереносимости алкоголя, пациент становится сонным и может спать на протяжении нескольких часов.

Показания к применению

Алкогольная зависимость

Способ применения и дозы

Дисульфирам имплантируют субфасциально в межлопаточную область латерально от позвоночника, размещая радиально от 8 до 10 таблеток. Процедуру можно повторить через 8 месяцев. Таблетки должны быть стерильными, неповрежденными, без примесей.

Максимальная разовая доза препарата 1000 мг или 10 таблеток.

Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от алкоголя. Лечение дисульфирамом необходимо сочетать с психосоциальной реабилитацией больного. Имплантацию дисульфирама проводят не ранее чем через 24 часа после последнего употребления алкоголя.

Не следует применять препараты, содержащие дисульфирам, без сознательного согласия пациента.

Побочные действия

Сонливость, тошнота, рвота, металлический привкус во рту или привкус чеснока на губах

Проходящая импотенция, повышенная утомляемость

Повышение уровня трансаминаз

Депрессивные и параноидальные состояния, шизофрения, мания, спутанность сознания, потеря памяти

Кожные аллергические реакции

Периферические невриты, повреждение гепатоцитов

Нагноение (например, в результате преждевременного удаления швов)

Феномен отторжения (например, когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза)

Случаи гепатита, возможны фульминатные и фатальные формы гепатита

Единичные случаи:

Нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечнососудистый коллапс, инфаркт миокарда, неожиданная смерть, угнетение дыхания

Энцефалопатия и припадки

В месте имплантации может образоваться небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожножировой клетчатки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дисульфираму, тиокарбаминатам или какому-либо из компонентов препарата

Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков, содержащих этиловый спирт или применение препаратов, содержащих спирт, в течение последних 24 часов до операции

Подтвержденная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения

Сахарный диабет

Тиреотоксикоз

Психические расстройства, психозы (за исключением перенесенных острых алкогольных психозов), суицидальные попытки в анамнезе

Тяжелая дыхательная недостаточность

Тяжелая печеночная недостаточность

Тяжелая почечная недостаточность

Беременность и период лактации

Туберкулез легких с кровохарканием

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Дисульфирам может вызывать потенцирование действия антикоагулянтов в результате угнетения их ферментативной трансформации. Дисульфирам также усиливает действие антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем угнетения их метаболизма. Исследования, проведенные на животных, указывают на подобное влияние на метаболизм петидина, морфина и амфетамина. Амитриптилин и хлорпромазин могут усиливать, а диазепам ослаблять симптомы дисульфирамовой реакции. Дисульфирам угнетает реакции окисления и выведение рифампицина почками.

Одновременное применение изониазида и дисульфирама может влиять на функцию центральной нервной системы и вызывать головокружения, нарушения координации движений, раздражительность, бессонницу. Метронидазол и дисульфирам, применяемые одновременно, могут вызвать дезориентацию и психотические состояния. Не рекомендуется одновременно применять эти лекарственные средства. Контакт с органическими растворителями, содержащими спирт, уксусный альдегид, паральдегид при применении дисульфирама может вызвать дисульфирамовую реакцию. Дисульфирам может увеличивать продолжительность действия алфентанила.

Особые указания

В период лечения дисульфирамом обязателен абсолютный запрет на употребление алкогольных напитков. Употребление алкоголя в ходе применения дисульфирама может вызывать наступление симптомов, угрожающих жизни. Поэтому препарат можно применять исключительно при согласии пациента и при условии, что он проинформирован об опасностях, связанных с потреблением алкоголя при применении лекарственного средства. Лекарственный продукт можно применять после очень детального сбора анамнеза и рассмотрения всех преимуществ и недостатков такого лечения алкоголизма.

Симптомы непереносимости алкоголя также могут наступить после применения растворов, содержащих спирт (например, средства для полоскания ротовой полости, соусы, уксус, противокашлевые сиропы, разогревающие средства, жидкости после бритья и другая косметика, содержащая спирт).

Во время применения дисульфирама следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, заболеваниями дыхательной или сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, эпилепсией. Развитие дисульфирамовой реакции может усилить степень декомпенсации этих заболеваний.

Лицам старше 60 лет и пациентам с язвенной болезнью в стадии обострения следует назначать дисульфирам с особой осторожностью.

Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при применении препаратов группы В или удалении имплантированных таблеток.

При применении дисульфирама важную роль играют также другие формы терапии (например, бихевиористические техники). Эффективность лечения в таких случаях выше, чем у лиц, леченных только фармакологически.

Существенную роль играет также доверие пациента и медицинского персонала к лечению дисульфирамом: придание специального значения такому типу лечения, напоминание об опасностях, связанных с питьем алкологя при применении дисульфирама, подписание заявлений о знании последствий питья алкоголя и регулярные контрольные обследования увеличивают эффективность лечения.

Не известно, выделяется ли дисульфирам с грудным молоком. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Маловероятно, чтобы препарат влиял на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. Из-за возможного проявления сонливости, спутанности сознания следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.


Препарат Дисульфирам - средство для лечения алкогольной зависимости.
Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями.
После приема внутрь быстро и полно (на 70-90%) абсорбируется в ЖКТ. Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания к применению:
Препарат Дисульфирам предназначен для лечения и профилактики рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.

Способ применения

Дисульфирам применяется внутрь, в/м и п/к. Внутрь, доза подбирается индивидуально, составляет, как правило, 0,25-0,5 г/сут; лечение начинается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. П/к и в/м имплантируют по 8-10 табл.

Побочные действия

Побочные действия препарата Дисульфирам обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.
При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50-80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).
Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Дисульфирам являются: гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, обострение язвенной болезни, тяжелая печеночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, психические заболевания, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению:
Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама, возраст старше 60 лет.

Беременность

:
Препарат Дисульфирам опасен для плода. Беременным применение запрещено. Необходима надежная контрацепция во время проведения терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.
Противопоказанные комбинации :
Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации :
Изониазид: нарушение поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности :
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).

Передозировка

:
Симптомы передозировки препаратом Дисульфирам : коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.
Лечение: симптоматическое.

Условия хранения

Препарат Дисульфирам следует хранить при температуре - до 25 градусов Цельсия.
Срок хранения таблеток - 5 лет, масляного раствора и имплантационной формы выпуска - 2 года.

Форма выпуска

Дисульфирам выпускается в таблетках для перорального и имплантационного применения, в форме масляного раствора. По 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон; 20 табл. пероральных/упаковка; масляный раствор.

Состав

:
1 таблетка для имплантации Дисульфирам содержит дисульфирама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.
1 пероральная таблетка Дисульфирам содержит дисульфирама 500 мг или 250 мг. Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.

Дополнительно

:
Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

Основные параметры

Название: ДИСУЛЬФИРАМ
Код АТХ: N07BB01 -