Достинекс инструкция по применению для прекращения. Достинекс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Лекарственная форма

Таблетки 0,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - каберголин 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.

Описание

Таблетки продолговатой формы, с плоской поверхностью белого цвета, с маркировкой «Р» и «U», с риской с одной стороны и цифрой «700» – с другой стороны с короткими насечками над и под центральным «0» в цифре.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний.

Пролактина секреции ингибиторы.

Каберголин

Код АТХ G02CB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 - 4 часа, связь с белками плазмы крови составляет 41 – 42 %. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 - 68 часов у здоровых добровольцев и 79 - 115 часов у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2 – 3 %. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4 - 6 % от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Биотрансформация меченого радиоактивной меткой каберголина также изучалась у здоровых добровольцев, при этом она была быстрой и значительной.

Эксперименты in vitro показали, что каберголин при концентрациях 0,1–10 нг/мл связывается с белками плазмы крови на 41–42 %.

Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Фармакодинамика

Достинекс® является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке крови, Достинекс® обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2–рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней - у женщин в послеродовом периоде.

Достинекс® обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакодинамическим воздействиям Достинекса®, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

Показания к применению

Предотвращение физиологической лактации после родов

Подавление уже установившейся послеродовой лактации:

а) после родов при нежелании матери кормить грудью, или если кормление грудью противопоказано матери либо ребенку по медицинским причинам;

б) после рождения мертвого плода или аборта

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею

Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро - и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Предотвращение лактации : 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.

Подавление установившейся лактации : по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией : рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

Во время подбора дозы пациентов необходимо наблюдать с целью определения наименьшей эффективной дозы. Уровень пролактина в сыворотке крови следует определять ежемесячно, поскольку его нормализация обычно наблюдается в течение 2–4 недель после подбора эффективной дозы.

После отмены препарата Достинекс® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако в некоторых случаях отмечается стойкое уменьшение уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются, по меньшей мере, в течение 6 месяцев после отмены препарата Достинекс®.

У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом® в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Сердечная вальвулопатия (включая клапанную регургитацию) и связанные нарушения (перикардит и экссудативный перикардит)

Головная боль, вертиго (головокружение)

Тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе

Астения, повышенная утомляемость

Часто (≥ 1/100 до < 1/10 )

Сонливость

Депрессия

Ортостатическая гипотензия (при длительном применении, Достинекс® обычно оказывает гипотензивное действие), постуральная гипотензия, приливы

Запор, рвота

Боль в молочных железах

Бессимптомное снижение артериального давления (систолическое артериальное давление ≥ 20 мм. рт. ст. и диастолическое артериальное давление ≥ 10 мм рт. ст.)

Нечасто (≥1/ 1000 до < 1 / 100 )

Учащенное сердцебиение

Диспноэ, экссудативный плеврит, фиброз (включая легочный фиброз), носовое кровотечение

Реакции повышенной гиперчувствительности

Транзиторная гемианопсия, обморок, парестезии

Повышенное либидо

Спазм сосудов пальцев

Отек, периферический отек

Сыпь, алопеция (выпадение волос)

Судороги мыщц ног

Снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации у женщин с аменореей

Редко (≥1/ 10000 до < 1 / 1000 )

Боль в эпигастральной области

Очень редко (< 1 / 10000 )

Плеврофиброз

Неизвестно

Стенокардия

Нарушения со стороны органов дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит, боль в грудной клетке

Внезапное засыпание, тремор

Нарушение зрения

Агрессивность, бред, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм, психотические нарушения, галлюцинации

Нарушение функции печени

Повышение уровня креатинфосфокиназы, отклонение от нормы биохимических показателей функции печени

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи

Непереносимость галактозы

Дефицит лактазы Лаппа

Глюкозо-галактозная мальабсорбция

Артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия

Тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе)

Легочная и сердечная недостаточность, вызванная фиброзными изменениями или наличие таких состояний в анамнезе

Одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии)

Наличие в анамнезе легочно-сердечных заболеваний, связанных с фиброзом (легочный, перикардиальный и ретроперитонеальный фиброз)

При длительном лечении признаки сердечной вальвулопатии по данным эхокардиографии до лечения

Почечная недостаточность

Одновременный прием с нейролептиками

Токсикоз беременных

Детский возраст до 16 лет

Лекарственные взаимодействия

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом® не рекомендуется.

Поскольку Достинекс® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие Достинекса®, направленное на снижение уровня пролактина.

Достинекс® нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Достинекс® необходимо осторожно применять с лекарственными средствами, понижающими кровяное давление, т.к. препарат способствует развитию симптоматической гипотензии.

Особые указания

Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно

Пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения

Перед применением препарата, необходимо исключить беременность. После проведения лечения препаратом Достинекс®, наступления беременности следует избегать не менее одного месяца.

Необходимо осторожное применение Достинекса® с другими лекарственными препаратами, понижающими артериальное давление, во избежание постуральной гипотензии.

Перед назначением Достинекса® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

До начала длительного лечения препаратом

Перед началом длительного лечения необходимо провести обследования: эхокардиография сердца, рентгенография грудной клетки, ультразвуковое исследование почек, а также исследования крови и мочи на наличие воспалительного процесса.

Для выявления возможной бессимптомной патологии сердечных клапанов всем пациентам необходимо выполнить обследование сердечно-сосудистой системы, включающее эхокардиографию.

Также до начала лечения целесообразно определить скорость оседания эритроцитов (СОЭ) или уровень других маркеров воспаления, оценить функцию легких, выполнить рентгенографию органов грудной клетки и оценить функцию почек.

Данные о возможном ухудшении течения основного заболевания у пациентов с клапанной регургитацией отсутствуют. При выявлении фиброза сердечных клапанов назначать каберголин не следует.

В процессе длительного лечения

Фиброзные изменения могут развиваться бессимптомно, поэтому пациентов

необходимо регулярно наблюдать с целью выявления возможных проявлений прогрессирующего фиброза.

Следовательно, во время лечения необходимо обращать внимание на признаки и симптомы следующих состояний и заболеваний:

· плевро-легочные заболевания, которые могут проявляться диспноэ, одышкой, упорным кашлем или болью в грудной клетке;

· почечная недостаточность, обструкция мочеточников или сосудов брюшной полости, которая может проявляться болью в поясничной области или боку и отеком нижних конечностей, а также любые объемные образования или болезненность в брюшной полости, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;

· сердечная недостаточность, поскольку клапанный или перикардиальный фиброз часто проявляются сердечной недостаточностью. Таким образом, при появлении указанных симптомов необходимо исключить фиброз клапанов (и констриктивный перикардит).

С целью выявления фиброзных изменений рекомендуется проведение должного клинического диагностического мониторинга. После начала лечения первое эхокардиографическое обследование необходимо выполнить в течение 3–6 месяцев; впоследствии необходимость эхокардиографического обследования должна определяться результатами должного клинического обследования в каждом конкретном случае с уделением особого внимания вышеупомянутым признакам и симптомам, но оно должно выполняться не реже одного раза в 6–12 месяцев.

При выявлении впервые при эхокардиографии клапанной регургитации, ограничения подвижности створок клапанов или их утолщения, а также при выявлении признаков утяжеления течения названных состояний, лечение каберголином должно быть прекращено.

Необходимость использования других методов обследования (например, клинического обследования, включающего аускультацию сердца, рентгенологического исследования и компьютерной томографии) должна определяться индивидуально.

Дополнительное лабораторное обследование, например определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и содержания креатинина в сыворотке крови, следует проводить при необходимости подтверждения фиброзных изменений.

В случае увеличения СОЭ в общем анализе крови у больных с плевральной эффузией/фиброзом, необходимо провести рентгендиагностику грудной клетки.

Симптомы, выявленные после длительного лечения Достинексом®, такие как фиброзные и серозные воспалительные расстройства (плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, легочной фиброз, перикардит, перикардиальный выпот, сердечная недостаточность), в некоторых случаях купируются после отмены препарата.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.

Лечение нарушений, обусловленных гиперпролактинемией

После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса®.

Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.

Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом® , а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Психические расстройства

При применении Достинекса® необходимо проводить регулярное обследование для выявления расстройств импульсного контроля, при которых могут быть выражены поведенческие симптомы, такие как влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивные траты или покупки, постоянная потребность в еде и компульсивное переедание. При проявлении таких симптомов, необходимо уменьшить дозу и/или постепенно отменить препарат.

Печеночная недостаточность

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом Достинекс® , следует рассмотреть возможность приема препарата в более низких дозах. При однократном применении такими пациентами дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация / время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Фиброз и сердечная вальвулопатия

После длительного приема Достинекса® у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрголиновыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса® у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Исследования с целью выявления ухудшения состояния после приема Достинекса® больным с вальвулярной регургитацией не проводились. В случае наличия у пациента фиброзного вальвулярного расстройства, лечение препаратом Достинекс® не рекомендуется.

У больных с фиброзными расстройствами в период длительного лечения препаратом, необходимо постоянное наблюдение у врача для своевременной диагностики нарастания симптомов плевро-легочных заболеваний, почечной недостаточности, мочеточниковой или абдоминальной сосудистой обструкции, пороков сердца; а также необходимо регулярно проводить дополнительные методы исследования: общий и биохимический анализы крови (уровень СОЭ, креатинина).

Сонливость или внезапное засыпание

Применение Достинекса® вызывает сонливость, у пациентов с болезнью Паркинсона может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса® или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с

нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса® у беременных женщин не проводилось, прием препарата во время беременности следует прекратить.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса®, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса® в дозе 0,5 - 2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития).

Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса®для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® не следует назначать матерям, желающим кормить грудью.

Во время лактации одиночная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг, во избежание проявлений гипотонии. Клинические исследования показали, что при одиночной дозе препарата 0,5 мг для подавления лактации, удваивается риск проявления побочных действий.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Достинекс: инструкция по применению и отзывы

Завершение грудного вскармливания происходит у каждой матери индивидуально, в разные сроки и по разным причинам. Наиболее безопасный и лёгкий для мамы и ребёнка способ - это естественный постепенный отказ от ГВ с увеличением прикорма. Однако так везёт далеко не каждой женщине, и нередко лактацию приходится прерывать искусственным путём по медицинским показаниям (заболевания, прием антибиотиков) или по жизненным обстоятельствам (необходимость выйти на работу). В таких случаях врач может назначить таблетки для подавления лактации, например, Достинекс.

Разберём в подробностях, когда используют Достинекс для прекращения лактации, как правильно его применять и каких последствий следует опасаться. Также мы собрали для вас самые интересные отзывы (как негативные, так и позитивные) с просторов интернета. Также важно знать, что у этого лекарства огромное количество побочных эффектов, в связи с чем мы расскажем также о том, как можно безопасно завершить ГВ с помощью шалфея и постепенного сокращения количества кормлений.

Краткое описание препарата согласно инструкции

Достинекс относится к группе ингибиторов (подавителей) секреции гормона пролактина, второе название которого - лактогенный гормон - говорит о его главном предназначении: стимуляция развития молочных желёз, увеличение количества протоков в них, образование сначала молозива, а затем молока. Ингибируя пролактин, Достинекс выступает против лактации, постепенно прекращая её.

Препарат выпускается в виде белых таблеток с насечкой для удобства деления, расфасованных во флаконы по 2 (приблизительная цена - около 690 рублей) и 8 (около 1700 рублей) таблеток. Действующим веществом Достинекса является каберголин, вспомогательных только два: лактоза безводная (молочный сахар) и лейцин (одна из незаменимых аминокислот).

Препарат отпускается только по рецепту.

Показания для применения

В соответствии с инструкцией, Достинекс назначается при:

• необходимости полностью предотвратить послеродовую лактацию;
• необходимости прекратить уже устоявшуюся лактацию;
• пролактинсекретирующих аденомах гипофиза;
• синдроме «пустого» турецкого седла вкупе с гиперпролактинемией;
• идиопатической гиперпролактинемии;
• других нарушениях, связанных с гиперпролактинемией (галакторея, ановуляция, аменорея, олигоменорея).

Противопоказания

Хотя данный препарат не является в полном смысле слова гормональным, он значительно меняет гормональный фон женщины. Стимуляция выработки нейромедиатора дофамина, подавляющего пролактин, - это серьёзное вмешательство в физиологию человека, в связи с чем Достинекс имеет некоторые противопоказания.

Помимо учёта основных противопоказаний, негативные последствия может вызвать применение Достинекса при:

• тяжёлой форме печёночной недостаточности;
• пептических язвах и желудочных или кишечных кровотечениях;
• тяжёлых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезни Рейно;
• нарушении нормального дыхания и работы сердца из-за фиброзных изменений (даже в прошлом);
• тяжёлых когнитивных и психических расстройствах;
• развившейся во время беременности артериальной гипертензии - как преэклампсии, так и послеродовой артериальной гипертензии (Достинекс можно принимать лишь тогда, когда польза от лечения им значительно превышает риск возможных негативных последствий).

Принцип действия

После приема Достинекса каберголин в кратчайшие сроки всасывается стенками кишечника и попадает в кровь, достигая своей максимальной концентрации через 0,5-4 часа. Прием пищи не оказывает какого-либо влияния на усвоение и концентрацию каберголина. Каберголин вызывает отклик дофаминовых рецепторов в лактотропных клетках гипофиза и повышение уровня дофамина - нейромедиатора, который сильно тормозит секрецию пролактина.

Уровень пролактина начинает снижаться спустя 3 часа после приема таблетки и остаётся неизменным довольно продолжительный срок: у здоровых женщин и страдающих от гиперпролактинемии - от 7 до 28 суток, у женщин в период грудного вскармливания - от 14 до 21 суток. Наблюдается прямая зависимость между дозой препарата и длительностью/выраженностью снижения уровня пролактина.

Каберголин действует избирательно и не влияет на синтез других гормонов, однако может снижать артериальное давление. После однократного употребления препарата АД остаётся сниженным первые 6 часов, а сила снижения зависит от дозы.

Если остановить кормление грудью понадобилось лишь на время, восстановить лактацию можно только после полного устранения причин, вынудивших её прервать. Следует помнить, что чем дольше принимался препарат, тем сложнее восстановить выработку молока.

Дозировка

Дозировка определяется причиной применения Достинекса. Против продолжения уже установившейся лактации принимают половину таблетки дважды в сутки на протяжении двух дней (т.е. в общей сумме 1 мг). При риске развития гипотензии однократная доза не должна превышать 0,25 мг (половину таблетки).

Для предотвращения ещё не начавшейся лактации принимают однократную дозу в 1 мг (2 таблетки) на следующий после родов день.

Против гиперпролактинемии (избыточной секреции пролактина) пьют 1 таблетку в неделю или делят прием на два подхода - например, полтаблетки в понедельник и полтаблетки в четверг. Повышать еженедельную дозу Достинекса следует осторожно - на 0,5 мг раз в месяц до тех пор, пока не будет достигнут требуемый терапевтический эффект. Предельная доза для больных гиперпролактинемией - 9 таблеток в неделю (4,5 мг).

Поскольку переносимость препарата у каждой женщины индивидуальная, врач может посоветовать пить одну дозу в несколько приёмов. Обычно это рекомендуется, если доза превышает 2 таблетки в неделю.

При передозировке наблюдаются:

• рвота;
• тошнота;
• ортостатическая гипотензия (резкое понижение АД);
• диспептические расстройства (боли в желудке, затруднённое пищеварение);
• галлюцинации, психоз, спутанное сознание.

Симптомы передозировки устраняются поддержанием АД, промыванием желудка. Иногда требуется прием антагонистов дофамина.

Побочные эффекты

Они встречаются у значительного процента женщин. Так, в ходе исследований с однократной дозой в 1 мг (для предотвращения лактации) и дозой в 0,25 мг дважды в сутки в течение двух дней (для подавления лактации) побочные эффекты наблюдались у 14% испытуемых. При увеличении продолжительности исследования до полугода (2-4 таблетки еженедельно) побочные явления начинали беспокоить уже 68% женщин.

Список основных побочных эффектов велик и может быть разделён на четыре группы:

1. Со стороны нервной системы: головные боли, сонливость, астения, парестезии, головокружение, сильная утомляемость, обмороки, депрессия.
2. Со стороны пищеварительной системы: гастрит, диспепсия, боль в животе и/или эпигастральной области, тошнота, рвота, запор.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД на протяжении первых 3-4 суток после родов, ортостатическая гипотензия.
4. Прочие: судороги ног (вследствие сосудосуживающего эффекта), спазмы кровеносных сосудов в пальцах, приливы крови к лицу, носовое кровотечение, гемианопсия, мастодиния, алопеция, вальвулопатия, диспноэ, фиброз, отёки, нарушения функции печени, сыпь, дыхательная недостаточность, другие респираторные нарушения, повышение уровня креатинфосфокиназы, мании.

На фоне столь внушительного списка побочных эффектов не следует продолжать кормить ребёнка при приёме препарата, чтобы не подвергать неокрепший организм безосновательному риску. А лучшим вариантом станет попытка отлучить ребёнка от груди естественными и безопасными методами.

Отзывы мам о Достинексе

Наталья: «Вечером приняла полтаблетки. Сегодня едва не потеряла сознание. Состояние ужасное, давление упало до 90 на 53, температура около 38, тошнота, затруднённое дыхание».

Оксана: «Пила Достинекс по инструкции - четыре раза по четверти таблетки. Молока стало меньше, но совсем не ушло. Сейчас 10-й день после начала курса. Молоко по-прежнему есть и исчезать, кажется, не собирается».

Екатерина: «Увы, «чудодейственный» эффект таблеток сильно раздут. Пока пила их, молока, конечно, было поменьше, но никуда оно не исчезло. Цена таблеток при этом космическая. Когда мне посоветовали Достинекс в аптеке, я сначала подумала, что молоко должно пропасть из-за цены на него. Та же Бромкамфора гораздо дешевле, а результат стал виден уже на вторые сутки курса».

Людмила: «Мне его продали даже без рецепта, но относительно приема всё-таки стоит проконсультироваться с врачом. Сама пила через 3 недели после родов. Побочек почти и не было: чуть снизилось давление, да и то восстановилось спустя несколько дней. Молоко сцеживала, а полностью оно ушло недели через полторы».

Светлана: «Побочных эффектов у него столько, что и в больницу загреметь можно. Меня, к счастью, пронесло, а вот сестре было плохо. Мне пришлось прекратить кормить грудью экстренно: несколько дней молоко сцеживала, да и через две недели оно всё ещё немного вырабатывалось. Для планового окончания ГВ Достинекс не подходит, лучше выбрать менее рискованные варианты».

Обобщая эти и ещё несколько десятков отзывов, напрашивается следующий вывод: Достинекс действует на каждую женщину крайне индивидуально. Чьи-то побочные эффекты ограничиваются лёгким снижением АД, у других последствия доходят до предобморочного состояния. Цена же препарата не соответствует его эффективности и значительно превосходит более безопасные аналоги.

Отлучение от ГВ немедикаментозными методами

При идеальном сценарии происходит самоотлучение - добровольный отказ ребёнка от груди, чаще всего наступающий в возрасте 2-3 лет.

Однако в большинстве случаев даже по наступлении заветного возраста привязанность ребёнка к грудному вскармливанию не ослабевает, и тогда маме на помощь могут прийти безопасные, не связанные с приемом ингибиторов пролактина способы прерывания ГВ.

Видео консультанта по ГВ: как и когда отучать ребенка

Предлагаем вам замечательное видео Нины Зайченко.

Инструкция по плавному отлучению

Первым делом следует опробовать следующую инструкцию, проверенную миллионами женщин:

1. Одно из кормлений заменить на смесь из бутылочки, другую пищу или сцеженное молоко. Если ребёнок наотрез отказывается от этой еды, попробовать кормить малыша может отец или кто-нибудь из знакомых ребёнку родственников. Малютка должен осознать, что кроме груди есть и другая пища. Первое такое кормление нельзя проводить сразу после сна или перед ним.
2. Спустя трое суток можно заменить ещё один прием пищи. Через несколько дней ещё один, постепенно поменяв на «взрослую» пищу все дневные кормления.
3. После этого можно замещать приемы пищи, примыкающие ко сну ребёнка: сначала только дневные или ночные, затем оставшиеся. Лучше начать с замещения ночных кормлений, поскольку ночью малыша проще уложить спать. Отрыв от груди днём может спровоцировать полный отказ ребёнка от дневного сна, что, по мнению педиатров, недопустимо.
4. Если ребёнок спит возле матери, ей следует сразу же после пробуждения подниматься: обычные для утра «ещё пять минут» дадут ребёнку время приложиться к груди.

Говоря о другой сопутствующей проблеме - продолжающейся выработке молока, стоит прислушаться к нескольким полезным советам известного детского врача Е.О. Комаровского. Для уменьшения объёма молока следует:

• активно заниматься спортом;
• исключить сцеживания;
• сократить время сосания;
• временно пить меньше жидкости;
• следить за отсутствием в рационе продуктов, стимулирующих лактацию.

Также существует ряд народных способов для подавления лактации. Безопасными альтернативами Достинекса и ему подобных препаратов могут стать настои из базилика, брусники, мяты, петрушки, толокнянки и шалфея.

Травы для завершения грудного вскармливания

Шалфей считается наиболее эффективным натуральным средством для завершения ГВ. Рецепт отвара прост: две столовые ложки шалфея необходимо залить стаканом кипятка, настоять, пропустить через ситечко и пить по нескольку глотков трижды в сутки. Ещё более результативно использование спиртовой настойки шалфея, его экстракта и наконец эфирного масла. При употреблении последнего объём молока значительно снижается уже через 3-4 суток.

При это следует помнить, что прерывать грудное вскармливание просто потому, что ребёнку исполнился год или полтора, нет никакой нужды. Миф о том, что после года ГВ молоко лишается большей части своих полезных свойств, был развенчан исследованиями Всемирной Организации Здравоохранения. ВОЗ рекомендует продолжать кормить ребёнка грудью по меньшей мере до двух лет, а если это не причиняет неудобств ни матери, ни её чаду, то и дольше.

Заключение

Достинекс - далеко не самый безопасный препарат с множеством побочных эффектов и непредсказуемых последствий. Его применение оправдано лишь при необходимости экстренного подавления лактации и, кроме того, должно проводиться только по назначению врача и в соответствии с инструкцией. Запланированное прерывание ГВ лучше провести с помощью более мягких методов: растительных настоев, отваров и корректировки образа жизни.

Достинекс – это медикаментозное средство из группы ингибиторов секреции пролактина, которое предназначено для лечения гинекологических болезней. Действующее вещество лекарства способствует оказанию пролонгированного и выраженного пролактинснижающего действия.

Достинекс: состав и форма изготовления препарата

Средство Достинекс изготавливается в виде таблеток для приема вовнутрь. Таблетки с гравировками с обеих сторон, продолговатые и белого цвета. Лекарство продается в стеклянных коричневых флаконах по 2 или 8 штук в картонной упаковке с подробной инструкцией, которая находится в комплекте. В одной таблетке препарата находится 500 мкг основного активного компонента – . Дополнительными компонентами лекарства являются лейцин и безводная лактоза.

Фармакологическое действие

Средство Достинекс – это агонистом допаминовых рецепторов. Под действием лекарственного препарата снижается синтез гормона пролактина и понижается его количество в плазме крови.

После применения лекарства вовнутрь уже через три часа понижается в крови количество пролактина. Лечебный эффект длится от 7 дней до 1 месяца. Эффект от препарата является дозозависимым.

Основной действующий компонент лекарства действует лишь на те части гипофиза, которые отвечают за синтез пролактина, причем не затрагивает иные отделы и не влияет на уровень иных гормонов. Под воздействием этого средства, вероятно, определенное уменьшение показателей кровяного давления у пациентов, гипотензивное действие сохраняется в течение шести часов после использования таблеток.

Средство прописывают пациентам для таких целей:

Достинекс: противопоказания к применению

Средство Достинекс можно использовать лишь по назначению врача. Перед началом лечения необходимо внимательно познакомиться с инструкцией, которая находится в комплекте, поскольку гормональные таблетки имеют определенные противопоказания:

• Личная непереносимость компонентов данного средства;
• Возрастная категория до 16 лет.

С осторожностью таблетки прописывают пациентам с такими состояниями:

Лекарство с осторожностью необходимо применять одновременно с препаратами, которые понижают артериальное давление, поскольку это лекарственное взаимодействие может приводить к появлению ортостатической гипотензии.

Достинекс и алкоголь

Употреблять алкоголь во время лечения данным препаратом не следует , поскольку сочетание алкоголя и Достинекса очень негативно воздействует на состояние центральной нервной системы. При этом сочетании эффективность лекарственного препарата значительно понижается.

Достинекс: дозировка и способ применения

Данное средство принимают вовнутрь, во время приема пищи, не разжевывая, запивая обильным количеством воды. С учетом показаний дневная дозировка назначается врачом в индивидуальном порядке.

Чтобы предотвратить выработку молока после родов препарат назначается в количестве двух таблеток однократно в день родов. Для подавления установившейся лактации женщине прописывают по 1/2 таблетки лекарства с утра и вечером в течение 2 дней.

Для лечения заболеваний , которые обусловлены гиперпролактинемией, средство прописывают по одной таблетке 1 раз в неделю либо по 1/2 таблетки дважды в неделю. Достинекс используют в течение одного месяца.

У женщин из группы риска могут появляться побочные действия , потому средство назначается в уменьшенной дозировке, которую в индивидуальном порядке устанавливает врач. Во время хорошей переносимости и если нет побочных явлений, то дозировку лекарства постепенно повышают до рекомендованной дозы в инструкции.

Применение препарата во время беременности и лактации

Информация от производителя касательно безопасности воздействия средства Достинекс на развитие плода нет, потому этот гормональный препарат можно использовать для лечения беременных женщин лишь с наличием серьезных показаний в случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ее ребенка.

Когда женщина использовала это средство до беременности и узнала, что зачатие произошло, то необходимо непременно сказать про это врачу и максимально быстро завершить лечение. После завершения курса лечения Достинексом женщине не стоит планировать беременность на протяжении следующего месяца. С учетом медицинской статистики, женщины, забеременевшие тут же после завершения курса лечения препаратом, больше аномалиям подвергается развитие плода и происходит выкидыш на раннем времени.

Поскольку Достинекс подавляет установившуюся лактацию, то лечение этим препаратом не назначается пациенткам, решивших продолжить новорожденного кормить грудью.

Побочные явления

На фоне лечения этим препаратом у женщин вероятно появление таких побочных явлений:

Передозировка

Во время передозировки лекарством у пациента появляются такие симптомы:

• Развитие психозов и галлюцинаций, спутанность сознания;
• Обильная рвота, тошнота, повышение активности печеночных трансминаз, увеличение границ печени и развитие печеночной недостаточности;
• Развитие сосудистой острой недостаточности, коллапс, снижение показателей кровяного давления.

Во время проявления симптомов передозировки лечение данным средством сразу же отменяют, женщине промывают желудок, при необходимости проводят симптоматическое лечение, дают вовнутрь энтеросорбенты.

Особые указания

Было доказано, что время оседания эритроцитов увеличивается при появлении фиброза или плеврального выпота. При обнаружении необъяснимого повышения времени оседания эритроцитов, необходимо провести рентгенографическое обследование грудной клетки. Также в установлении диагноза сможет помочь оценка почечной функции и исследование в плазме крови концентрации креатинина. После завершения приема Достинекс у женщин с наличием вальвулопатии, плеврального фиброза или плеврального выпота было отмечено улучшение симптомов.

Фибротические нарушения развиваются бессимптомно. Поэтому необходимо регулярно проводить контроль пациентов , которым назначено продолжительное лечение этим препаратом и отдельно внимание обращать на такие симптомы:

• фиброз створок клапанов сердца и перикардиальный фиброз зачастую манифестируют сердечной недостаточностью. Поэтому при появлении симптомов сердечной недостаточности нужно исключить конструктивный перикардит и фиброз створок клапанов сердца;
• обструкция органов брюшной полости либо сосудов мочеточников или почечная недостаточность, сопровождающиеся отеками нижних конечностей и болью в области поясницы или в боку, болезненность во время касания в область живота или любые припухлости, что может говорить о появлении ретроперитонеального фиброза;
• плевро-легочные нарушения: такие, как затруднение дыхания, одышка, боль в грудной клетке или непроходящий кашель.

Необходимо регулярно производить мониторинг состояния женщины на предмет появления фибротических нарушений. В первый раз ЭхоКГ обязано проводиться через 4-5 месяцев после начала лечения. После этого обследование нужно производить с учетом клинической оценки состояния женщины, уделяя большое внимание симптомам, которые описаны выше, не менее чем раз в 7-10 месяцев лечения.

Необходимость иных способов мониторинга (к примеру, физикальное обследование, включая компьютерную томографию, рентгенографию, аускультацию сердца) для каждого пациента оценивают индивидуально.

Во время увеличения дозировки пациенты обязаны быть под наблюдением врача для определения минимально эффективной дозы, которая обеспечивает терапевтический эффект.

Затем, когда будет выбран эффективный режим дозы, необходимо производить регулярное определение количество пролактина в крови. Как правило, нормализация содержания пролактина отмечается на протяжении 3-4 недель терапии.

Чаще всего после завершения приема Достинекса отмечается рецидив гиперпролактинемии, но у определенных женщин наблюдается устойчивое подавление концентрации пролактина на протяжении 2-3 месяцев. У многих пациенток сохраняются овуляторные циклы на протяжении не меньше полугода после завершения приема Достинекса.

Достинекс у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом восстанавливает фертильность и овуляцию. Так как беременность может начаться до восстановления месячного цикла, то желательно выполнять тесты на беременность не менее раза в месяц на протяжении периода аменореи, а после восстановления месячного цикла - постоянно, если происходит задержка менструации больше чем на 4-5 дней.

Пациенткам, которые желают избежать беременности, необходимо применять барьерные способы контрацепции при лечении Достинексом, а также после завершения использования этого средства до повторения ановуляции. Пациентки, у которых началась беременность , обязаны быть под присмотром врача для своевременного определения симптомов увеличения гипофиза, так как при беременности вероятно увеличение размеров уже присутствующих опухолей гипофиза.

Достинекс необходимо назначать в более низкой дозировке женщинам с тяжелой печеночной недостаточностью, которым показано продолжительное лечение этим средством. Во время однократного использования у этих женщин при дозировке в 1 мг отмечалось повышение AUC в отличие от пациенток с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Данное средство вызывает сонливость. У женщин с болезнью Паркинсона использование агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать неожиданное засыпание. В этих случаях нужно уменьшить дозировку Достинекса либо завершить лечение.

Эффективность и безопасность препарата у пациентов возрастом меньше 16 лет не установлена. Исследований по использованию этого средства у женщин пожилого возраста с нарушениями, которые связаны с гиперпролактинемией, не проводилось.

Женщины, которые принимают Достинекс , обязаны воздержаться от управления автомобилем и потенциально опасной работой, которая требует быстроту психомоторных реакций и концентрации внимания.

Достинекс: аналоги препарата

Аналогами средства Достинекс являются Агалотес и таблетки . Перед заменой Достинекса его аналогом женщине необходимо посоветоваться с врачом.

Цена

Приблизительная цена Достинекса в аптеках составляет 700 руб.

Подводя итог

Достинекс - это не самое безопасное средство с большим количеством непредсказуемых последствий и побочных явлений. Прием оправдан только во время необходимости экстренного подавления лактации и, помимо этого, это обязано производиться лишь по назначению врача и с учетом инструкции. Планированное прерывание грудного вскармливания лучше произвести при помощи более мягких способов: корректировки образа жизни, отваров и растительных настоев.

Агонист допаминовых рецепторов. Ингибитор секреции пролактина

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой стороны.

Вспомогательные вещества: лактоза - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
2 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 0.5-4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%. C ss достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T 1/2 .

Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T 1/2 , оцениваемый по скорости выведения почками составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Показания

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи;

— нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;

— при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Достинекс следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;

— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;

— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);

— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Дозировка

Принимают внутрь, во время еды.

Предотвращение лактации: 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Подавление установившейся лактации: 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут через каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза, как правило, составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинекс в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочные действия

В ходе клинических исследований с применением препарата Достинекс для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные реакции отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении препарата Достинекс в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных реакций составляла 68%. Побочные реакции возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены препарата Достинекс. Побочные реакции обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных реакций лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные реакции представлены ниже.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

При длительной терапии с применением препарата Достинекс отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.

Передозировка

Симптомы (вероятнее, симптомы гиперстимуляции допаминовых рецепторов): тошнота, рвота, диспептические симптомы, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов .

Лекарственное взаимодействие

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии препаратом Достинекс не рекомендуется.

Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (в т.ч. фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, ), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.

Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с ), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Особые указания

Перед назначением препарата Достинекс с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

Кроме того, следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клаланов или утолщения створок клапанов.

Было установлено, что СОЭ возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения СОЭ рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата Достинекс у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов.

Неизвестно, может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца.

Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание на следующие симптомы:

Плевро-легочные нарушения: такие как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или ;

Почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, что может сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при пальпации в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;

Перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.

Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 месяцев после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии.

Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления минимальной эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.

После того как будет подобран эффективный режим дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены препарата Достинекс обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены препарата Достинекс.

Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом Достинекс, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата Достинекс или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие препарат Достинекс, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением препарата Достинекс у беременных женщин не проводилось, назначение препарата при беременности возможно только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения препаратом Достинекс, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения препарата Достинекс для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.