Фенигидин: инструкция по применению. Фенигидин — при каком давлении принимать Как принимать фенигидин при высоком давлении

Синтетический лекарственный препарат гипотензивного действия фармакологической группы блокаторов кальциевых каналов.
Латинское название Phenyhydinum, торговое наименование: Фенигидин, международное непатентованное наименование – нифедипин.

Код по Анатомо-Терапевтическо-Химической классификации (АТХ) – C08CA05.

Действующее вещество – нифедипин (Nifedipinum), диметиловый эфир 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты.

Брутто-формула C 17 H 18 N 2 O 2, развернутая формула

  • Таблетки, капсулы и драже фенигидин с содержанием действующего вещества Nifedipinum 0,005г. и 0,01г. Как вспомогательные вещества используются сахар, картофельный крахмал, диоксид титана, твин-80, поливинилпирролидон, стеарат кальция, пигмент метиловый красный или желтый хинолиновый.
  • Раствор для инфузий в ампулах или флаконах, 1 мл раствора содержит 0,0001 г нифедипина.
  • Раствор для внутрикоронарного введения в шприцах по 2 мл., 1 мл раствора содержит 0,0001 или 0,0002г нифедипина.

История создания

К блокаторам кальциевых каналов относят препараты, обладающие способностью снижать скорость поступления кальция в клетки гладких мышц. Самыми популярными из них считаются производные 1,4-дигидропиридинов, синтезируемые по общей схеме:

Создание таких препаратов явилось одним из важных достижений фармакологии второй половины ХХ века, в настоящее время они широко используются в лечении заболеваний, связанных с нарушениями в сердечнососудистой системе и высоким кровяным давлением. В 1969 году для обозначения препаратов-блокаторов кальциевого входа немецкий ученый Альберт Флекенштейн предложил использовать термин “антагонисты кальция”.

На сегодняшний день блокаторы кальциевых каналов составляют обширный фармацевтический блок, представленный препаратами нескольких поколений. Первый представитель этой группы, производное фенилалкиламина верапамил, был синтезирован в 1969 году.

Второй – нифедипин, являющийся производным дигидропиридина, создан в Германии в 1967 году. В начале 70-х в Японии был получен третий антагонист ионов кальция – дилтиазем, производное бензотиазепина.

Эти три лекарства различаются по фармакокинетике и тканевой селективности. Так, у нифедипина больше выражен эффект периферической вазодилатации, тогда как на проводящую систему и миокард он действия практически не оказывает.

В связи с высокой эффективностью и относительно небольшим количеством побочных эффектов нифедипин является наиболее востребованным препаратом этой группы: по уровню мировых продаж лекарственных средств на конец 90-х он занимал четвертое место.

Фармакологическое действие

Механизм биодействия фенигидина основан на его способности блокировать каналы клеточных мембран тканей гладкой мускулатуры артерий. Через эти каналы в клетки поступают ионы кальция, вызывающие сокращение гладких мышц сосудов. При слишком интенсивном поступлении ионов внутрь клеток или нарушении их обратного транспорта возрастает нагрузка на мышцу миокарда, что может привести к явлениям гипертонии и инфаркту.

Фенигидин оказывает тормозящее действие на процесс проникновения ионов кальция через клеточные мембраны тканей гладкой мускулатуры артерий. Препарат вызывает расслабление сосудистой стенки коронарных и периферических артерий и уменьшает сопротивление сосудов, и таким образом снижает артериальное давление и предотвращает возникновение сосудистого спазма.

Оказывая отрицательный ионотропный эффект, фенигидин минимизирует потребность миокарда в кислороде, в связи с чем уменьшается или полностью снимается вызванный гипоксией миокарда болевой сидром. Препарат угнетает агрегацию тромбоцитов, оказывая позитивное влияние на церебральную гемодинамику в целом. Кроме того, нифедипин обладает некоторой нормотимической активностью, то есть способностью смягчать депрессивные состояния.

Фармакокинетика

Фенигидин относится к быстродействующим лекарствам. При пероральном приеме время наступления первого эффекта составляет 20 минут, при сублингвальном (размещение под язык) – 5 минут.

Максимум его концентрации в крови фиксируется через 0,5 часа после перорального приема. Длительность действия составляет от 4 до 6 часов, для пролонгированных форм препарата – до 24 часов.

Фенигидин метаболизируется в печени при “первом вхождении”. Период полувыведения составляет 2 – 4 часа. До 80% неактивных продуктов метаболизма удаляются с мочой, остальные 15% – с калом. Кумулятивным эффектом он не обладает.

Показания к применению и режим дозирования

Фенигидин применяют:

  • для профилактики и лечения ИБС как средство предотвращения приступов стенокардии (как стабильной формы, так и вариантной стенокардии Принцметала);
  • для лечения артериальной гипертензии легкой и средней тяжести заболевания – в качестве средства монотерапии;
  • для купирования гипертонических кризов;
  • для уменьшения вазоспастических явлений при синдроме Рейно;
  • как средство купирования спазма мускулатуры бронхов при бронхообструктивном синдроме;
  • при обструктивной форме гипертрофической кардиомиопатии (органический порок сердца – утолщение стенки желудочка);
  • в комплексной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности – благодаря вазодилататорному действию препарат способствуют уменьшению размеров сердца и улучшает его функцию;
  • в сочетании с симпатомиметиками (бронхорасширяющими средствами) для поддерживающей терапии при лечении бронхиальной астмы
  • при атеросклерозе – как средство, улучшающее постстенотическую циркуляцию.

Режим приема назначается индивидуально, стандартные дозы приема – 2-4 раза в сутки по 10-20 мг, максимальная суточная доза – 120 мг. Продолжительность приема препарата – от одного до двух месяцев. При лечении стенокардии первые 4-5 дней разовая доза обычно составляет 10 мг, затем ее постепенно увеличивают до 20-30 мг.

Такая же доза назначается в случае тяжелой формы артериальной гипертензии или вариантной стенокардии. Поскольку самое быстрое действие фенигидин оказывает при сублингвальном приеме, в экстренных случаях таблетку разжевывают или кладут под язык. Высвобождение нифедипина из препаратов пролонгированного действия очень медленное, до 24 часов, поэтому их применяют один раз в сутки.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к лекарствам группы дигидропиридинов;
  • кардиогенный шок,
  • инфаркт миокарда (острый период),
  • гипотония в выраженной форме,
  • тяжелая форма аортального стеноза,
  • грудное вскармливание,
  • беременность,
  • тахикардия,
  • декомпенсированная сердечная недостаточность,
  • детский возраст.

Побочные явления

Наиболее частыми побочными явлениями при приеме фенигидина являются гиперемия кожи лица (отмечается у 30% больных, принимающих его) и головная боль (отмечается у 80% пациентов). Такие симптомы вызываются расширением церебральных сосудов и увеличением к ним притока крови. В этих случаях дозировку снижают и принимают его после еды.

На начальных этапах лечения фенигидином стабильной стенокардии могут возникать типичные для этого заболевания сдавливающие загрудинные боли, при кардиосклерозе следствием приема препарата может стать усугубление явления ишемии миокарда (нарушения кровоснабжения сердечной мышцы).

Другие побочные явления фенигидин вызывает реже. Это могут быть:

  • Общие симптомы – ухудшение самочувствия, повышенная утомляемость, слабость, озноб;
  • Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, редко – эритродермия (эксфолиативный дерматит), повышенная чувствительность к УФ-лучам;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы – аритмии, учащенный пульс, явления артериальной гипотензии, крайне редко – сердечная недостаточность или приступы стенокардии;
  • Со стороны нервной системы – астения, головокружение, нарушения сна, сонливость, чувство беспричинной тревоги, тремор, очень редко – нарушения зрительного восприятия и кожной чувствительности;
  • Со стороны органов дыхания – одышка, заложенность носа;
  • Со стороны системы пищеварения – запоры или диарея, метеоризм, повышение аппетита, очень редко – нарушения функции печени;
  • Со стороны мочеполовой системы: явления дизурии, эректильная дисфункция.

Передозировка

При завышенных дозах или длительном приеме фенигидина возможно возникновение передозировки. Ее симптомами служат: гиперемия кожи верхней части туловища, артериальная гипотония, головная боль, нарушения сердечного ритма, редко – коллапс или кома.

В случае сильного падения артериального давления рекомендуется в/в введение допамина или добутамина, при симптомах нарушения проводимости – инъекции изопреналина или атропина. Гемодиализ при передозировке фенигидина неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение фенигидина и с другими лекарствами может вызывать побочные явления.

Так, прием антигипертензивных средств, трициклических антидепрессантов, противогрибковых препаратов, нитратов, циклоспоринов, имидазолов, ранитидина и циметидина совместно с фенигидином увеличивает его гипотензивный и антиангинальный эффект.

К лекарствам, усиливающим действие фенигидина, относятся также некоторые антибиотики (азалиды, кетолиды), противовирусные средства (ритонавир) и антидепрессанты (цизаприд, флуоксетин, нефазодон). Поэтому при одновременном приеме фенигидина с вышеуказанными препаратами требуется проведение регулярного контроля АД, и, если требуется, корректировка дозы нифедипина в сторону снижения.

Эффективность действия фенигидина ослабляют препараты кальция, противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал), симпатомиметики, эстрогены, нестероидные противовоспалительные средства.

Отрицательный инотропный эффект наблюдается при совместном применении фенигидина с β-адреноблокаторами. Рифампицин обладает способностью значительно ускорять распад фенигидина, поэтому их совместное назначение нерационально.

Меры предосторожности при приеме препарата

Фенигидин с осторожностью следует назначать пациентам с серьезными нарушениями мозгового кровообращения, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиповолемией (снижение общего объема циркулирующей крови), а также при имеющейся патологии печени или почек.

Препараты фенигидина короткого действия не рекомендуется использовать для длительного лечения артериальной гипертензии или стенокардии, так как это может привести к развитию рефлекторной стенокардии или непредсказуемым изменениям артериального давления.

Из-за способности вызывать вазодилатацию (расслабление стенок периферических сосудов), не рекомендуется назначать высокие дозы фенигидина пациентам пожилого возраста, так как резкое падение артериального давления у них является более вероятным.

Лечение фенигидином больных, находящихся на гемодиализе, проводится под контролем врача, чтобы исключить возможность развития артериальной гипотонии.

Применение фенигидина в период беременности небезопасно из-за риска развития аномалий плода, и разрешается только при сроке больше 20 недель при невозможности или неэффективности другой терапии. При назначении препарата кормящим матерям рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

В начальный период лечения фенигидином не рекомендуется осуществлять управление автотранспортными средствами и выполнять другую работу, требующую повышенного внимания и быстроты физической реакции, поскольку прием может вызывать замедление двигательных и психических рефлексов. В дальнейшем степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента и переносимости фенигидина.

Употребления алкоголя в период лечения фенигидином не допускается из-за риска резкого снижения АД, поскольку этанол значительно усиливает действие препарата.

Следует учитывать, что при длительном приеме фенигидина к действию препарата может возникать толерантность, то есть реакция организма на лекарство снижается.

При резком прекращении приема фенигидина может возникать типичный для быстро выводящихся из организма средств, так называемый “синдром отмены”, проявляющийся ухудшением состояния. Поэтому отменять фенигидин рекомендуется постепенно.

Поскольку фенигидин имеет достаточно много серьезных противопоказаний и побочных эффектов, вызывающих отклонения в работе практически всех систем организма, а также опасен в сочетании с антигипертензивными средствами, диуретиками, симпатомиметиками, антидепрессантами и другими препаратами, в некоторых странах Америки и Западной Европы он внесен в список лекарств, подлежащих рассмотрению на предмет запрета.

В настоящее время масштабные клинические исследования последствий применения фенигидина проводит Американский национальный институт сердца.

Синонимы Фенигидина

Дженериками или синонимами лекарственного средства считаются препараты с тем же действующим веществом, но имеющие разные торговые наименования и зарегистрированные фирмой-производителем под собственным названием.

Наиболее известные синонимы фенигидина, в которых действующим веществом служит нифедипин:

  • Коринфар,
  • Нифедипин,
  • Адалат,
  • Кордипин,
  • Кордафен,
  • Депин-Е,
  • Нифекард,
  • Карцигард.

Аналоги Фенигидина и их сравнительная характеристика

Аналогами лекарственного средства называют препараты, применяемые для лечения тех же заболеваний, но созданные на основе других действующих веществ. Такие лекарства имеют разный терапевтический эффект, разные противопоказания и побочные действия, и могут значительно отличаться по фармакологическим свойствам и фармакокинетике.

К наиболее популярным аналогам фенигидина относится большая группа препаратов, действующим веществом в которых служит амлодипин. Это:

  • амлодипин,
  • амловас,
  • амлодифарм,
  • амлодигамма,
  • веро-амлодипин,
  • калчек,
  • норвадин,
  • нормодипин,
  • омелар кардио,
  • тенокс,
  • ЭсКорди Кор.

Их основные отличия от оригинала- почками экскретируется около 60% продуктов метаболизма (у фенигидина эта цифра составляет 80%), и к противопоказаниям оригинала в большинстве этих аналогов добавлена стенокардия Принцметала.. Преимущество данных аналогов – их одновременный прием с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и β-адреноблокаторами, в отличие от фенигидина, не требует корректировки дозы препарата.

Аналогами Фенигидина также являются:

  • лаципил, сакур (действующее вещество лацидипин). По сравнению с оригинальным препаратом, эти аналоги не обладают отрицательным инотропным действием. Однако в список побочных эффектов у них включены шум в ушах и нарушения работы пищеварительного тракта – диспепсия, запоры;
  • нимопин, нимодипин (действующее вещество нимодипин). Показаниями к применению этих аналогов фенигидина, кроме указанных для оригинального препарата, являются лечение ишемии мозга. Это обусловлено их способностью оказывать ноотропное действие (стимулировать когнитивные функции мозга).
  • фелодипин. К достоинствам относятся его эффективность в лечении пациентов пожилого возраста и способность сохранять гипотензивное действие при одновременном приеме с НПВС. Однако применение фелодипина как средства вторичной профилактики при инфаркте миокарда в последнее время считается нецелесообразным.

Производители

Среди производителей фенигидина лидерами по уровню продаж являются предприятия, выпускающие недорогие препараты. В основном это российские, белорусские и украинские химико-фармацевтические объединения:

  • Новосибирский завод медпрепаратов (Россия),
  • Татхимфармпрепараты (Россия),
  • Фармакон (Россия),
  • Фармпроект (Россия),
  • Белмедпрепараты (Беларусь),
  • ЧАО “Технолог” (Украина),
  • ОАО «Витамины» (Украина ),
  • ОАО «Здоровье» (Украина),
  • Луганский ХФЗ (Украина),

Из зарубежных производителей фенигидин и другие препараты нифедипина предлагают фармпредприятия:

  • Элегант Индия (Индия),
  • Гриндекс (Латвия),
  • Гродзиский ФЗ “Польфа” (Польша),
  • AWD (Германия),
  • Эйпико (Египет),
  • KРKA (Словения)
  • Лек (Словения),
  • Юник (Индия),
  • Здравле (Югославия),
  • Байер (Германия).

Регистрация препарата и разрешительные документы на его применение

В каждом государстве существуют собственные процедуры, касающиеся получения разрешения на выпуск лекарственных препаратов и их применение. В странах – членах ЕС вопросами общего регулирования использования лекарственных средств занимается Председательство медицинских агентств (Heads of Medicines Agencies). Документом, регламентирующим оборот лекарственных препаратов в каждой отдельной стране, является Федеральный закон «Об обращении лекарственных средств».

Согласно ему, лекарственные средства, разрешенные к использованию на территории государства, должны быть:

  • зарегистрированы в соответствующем федеральным органе (в Росии – в Росздравнадзоре, в Украине – в Государственном экспертном центре МОЗ, в Беларуси – комиссией по лекарственным средствам при МЗ РБ);
  • Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Регистрационный номер : Р N014693/01-2003

Торговое название препарата : Фенигидин

Международное непатентованное название (МНН) : нифедипин

Лекарственная форма : таблетки

Состав : Каждая таблетка содержит:
Активное вещество : нифедипина 10 мг
Вспомогательные вещества : сахар, сахар молочный, крахмал картофельный кальция стеарат, твин-80.

Описание : Таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрической Формы с фаской

Фармакотерапевтическая группа : Блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Код ATX C08C A05

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нифедипин обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Ингибирует поступление ионов кальция, главным образом, в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом, артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде Увеличивает коронарный кровоток. Не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца. При длительном приеме (2-3 месяца) развивается толерантность к действию препарата.

Фармакокинетика
Абсорбция - высокая (более 90%). Биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность препарата. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь (65 нг/мл). Период полувыведения - 2 часа Не кумулирует. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры выделяется с грудным молоком. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. Связь с белками плазмы крови -90%. Полностью метаболизируется в печени. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • ишемическая болезнь сердца - стабильная стенокардия (в том числе вариантная);
  • артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
  • повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
  • острая стадия инфаркта миокарда (первая неделя);
  • кардиогенный шок;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
  • выраженный аортальный стеноз;
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • беременность, период лактации;
  • возраст до 18 лет.
Назначать с осторожностью больным:
  • с сердечной недостаточностью,
  • тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения,
  • сахарным диабетом,
  • злокачественной артериальной гипертензией,
  • с нарушениями функции печени и/или почек;
  • больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию обычно назначаются меньшие дозы нифедипина (5 мг).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможно - гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки, снижение артериального давления. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата;
Со стороны центральной нервной системы : головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость. При применении высоких доз препарата отмечены единичные случаи возникновения парестезии конечностей, тремор, нарушения зрения, нарушение сна;
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени : тошнота, запор, диарея. При длительном приеме препарата могут наблюдаться случаи повышения активности «печеночных» трансаминаз, возникновения внутрипеченочного холестаза; Со стороны системы кроветворения: в редких случаях - обратимая тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
Со стороны мочевыделительной системы : увеличение суточного диуреза; у больных с почечной недостаточностью - ухудшение функции почек;
Аллергические и иммунопатологические реакции : редко - крапивница, кожный зуд;
Другие : при длительном применении - миалгия, гинекомастия, гиперплазия десен, гипергликемия, отеки нижних конечностей, редко - артрит с увеличением титра антинуклеарных антител.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы : головная боль, гиперемия кожи лица, снижение артериального давления, тахикардия, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение : промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы и дыхания.
Антидотом является кальций, показано медленное в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию, введение вазопрессоров. Гемодиализ не эффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

  • при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного эффекта возможно снижение сократимости миокарда;
  • при одновременном применении нифедипина и хинидина отмечается уменьшение концентраци хинидина в плазме крови;
  • в сочетании с нитратами наблюдается усиление антиангинального и гипотензивного эффектов;
  • одновременный прием циметидина, других антигипертензивных средств, диуретиков, трициклических антидепрессантов, может привести к усилению гипотензивного эффекта;
  • при одновременном назначении нифедипина с дигоксином и теофиллином отмечается повышение концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови, что требует коррекции их дозы;
  • одновременное проведение терапии с рифампицином приводит к ослаблению эффективности нифедипина, т.к. рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина;
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
  • при назначении препарата кормящим матерям следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания;
  • прекращение лечения препаратом необходимо производить постепенно из-за возможного развития синдрома «отмены»;
  • во время лечения нифедипином следует воздержаться от приема алкоголя;
  • с осторожностью назначать препарат водителям автотранспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической или физической реакции.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 0,01 г. По 50 таблеток в банку из стекломассы или по 50 таблеток в контейнер пластмассовый. Банку или контейнер вместе с инструкцией для медицинского применения вкладывают в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 8°С до 15°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель :
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22

Состав

Действующее вещество: нифедипин; одна таблетка содержит нифедипина 10 мг;
вспомогательные вещества: сахар, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, полисорбат 80.

Описание

Таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное, антиангинальное средство. Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клет¬ки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов.
Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артери-альные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее пе¬риферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, оптимизирует функцию миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Оказывает незначительное отрицательное инотропное действие, в терапевтических дозах не угнетая автоматизм и проводимость миокарда.
Улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на це-ребральную гемодинамику. Понижает тонус миометрия (токолитическое действие).
Шчало действия наступает через 20-30 мин после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кро¬воток. Биодоступность составляет 40-60 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в крови достигается через 30 мин. С белками плазмы связывается около 90 % принятой дозы.
Период полувыведения составляет 2-4 ч. Высокую степень связывания нифедипина с белка¬ми следует учитывать при его назначении больным с гипопротеинемиями, при которых воз¬можно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В не¬значительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барье¬ры, в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 80 % выводится почками в виде метаболитов 15 % - чеоез кишечник. ’ F
У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени вследствие замедления
метаболизма и уменьшения печеночного кровотока снижается общий клиренс и в 1,5 раза
увеличивается период полувыведения нифедипина, что обусловливает необходимость сни-жения дозы препарата.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, стабильная стенокардия напряжения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к нифедипину и другим производным дигидро¬пиридина. Кардиогенный шок, тяжелый аортальный (митральный) стеноз, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, сердечная недостаточность, нестабильная стено¬кардия, острый период инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, тахикар¬дия. Беременность, кормление грудью, детский возраст.
Фенигидин не должен применяться для лечения острых приступов стенокардии, для вторич¬ной профилактики инфаркта миокарда.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослые принимают препарат внутрь, во время или пос¬ле еды, запивая небольшим количеством жидкости. 
Артериальная гипертензия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. При необходи-мости дозу можно постепенно, в течение 7-14 дней, повышать до 20-30 мг (2-3 таблетки) 3 раза в сутки.
Гипертонический криз. Назначают внутрь или сублингвально 10-20 мг (1-2 таблетки). Стенокардия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно через 4-5 дней увеличивать на 10 мг (на 1 таблетку) в каждый прием. Максимальная суточная доза 60 мг (6 таблеток).

Побочное действие

Общие симптомы: ухудшение самочувствия, озноб.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, аритмии, периферические отеки, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, ощущение жа¬ра; редко - усугубление сердечной недостаточности, у некоторых пациентов, особенно с тя¬желым обструктивным поражением коронарных артерий в начале лечения или при повыше¬нии дозы возможно возникновение приступов стенокардии вплоть до развития инфаркта миокарда.
Со стороны центральной и периферической нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, тревога, нарушение сна, сонли¬вость, очень редко - изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в ру¬ках и ногах, тремор.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; редко - тошнота, диарея, метеоризм, сухость вр рту, повышение аппетита; очень редко при длительном применении - нарушения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, печеночный холестаз), ги-перплазия десен.
Со стороны мочеполовой системы: полиурия, дизурия, эректильная дисфункция.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры).
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, экзантемы; редко - эксфолиативный дер-матит.
Прочие: часто (в начале лечения) - припухлость и покраснение кожи рук и ног; очень редко - фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), снижение либидо, увеличение массы тела, мышечные судороги, отек суставов.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, тахикардия. В тяжелых случаях - коллапс с потерей соз¬нания вплоть до комы, замедление атриовентрикулярной проводимости.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Терапев-тическим антидотом нифедипина является кальций (кальция хлорид или глюконат, однокра-тно, а затем по показаниям - в виде длительной инфузии). При выраженном снижении арте-риального давления показано внутривенное введение жидкости, допамина или добутамина. При нарушении проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности показаны гликозиды. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном примене¬нии с p-адреноблокаторами, диуретиками и другими антигипертензивными средствами, а также с трициклическими антидепрессантами, этанолом, фентанилом, ранитидином, цимети- дином, триазоловыми противогрибковыми средствами, имидазолами, циклоспоринами отме¬чается усиление антигипертензивного эффекта, при одновременном применении с нитратами - усиление антиангинального и гипотензивного эффектов, а также воздействия на ЧСС. К лекарствейным средствам, усиливающим эффект фенигидина также относятся: антибиотики- макролиды; квинупристин, противовирусные средства (например, ритонавир); антидепрес¬санты (флуоксетин, цизаприд, нефазодон), соли вальпроевой кислоты. К лекарственным средствам, ослабляющим эффект фенигидина, также относятся противосудорожные средст¬ва: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал. Лечение нифедипином следует прекратить за 36 ч до запланированной анестезии с применением фентанила. При совместном применении нифедипина с Р-адреноблокаторами возможен отрицательный инотропный эффект с разви¬тием сердечной недостаточности. Нифедипин повышает в крови уровень теофиллина, а так¬же противосудорожных средств (карбамазепина, фенитоина) и усиливает их действие. Нифе¬дипин уменьшает почечный клиренс дигоксина с повышением его токсичности, может уси¬ливать отрицательное инотропное действие амиодарона и хинидина, ослаблять выведение винкристина с усилением его побочных эффектов, повышать биодоступность цефалоспори- нов (цефиксима). В отдельных случаях при одновременном применении нифедипин вызыва¬ет снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно повышение его концентрации, что требует коррекции дозы хинидина. Рифампицин значи¬тельно ускоряет распад нифедипина с ослаблением его эффективности (совместное назначе¬ние нецелесообразно), препараты кальция снижают эффективность нифедипина. Дилтиазем снижает скорость метаболизма нифедипина. Эстрогены и симпатомиметики ослабляют гипо¬тензивное действие нифедипина, препараты лития повышают риск развития побочных эф¬фектов. При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средства¬ми снижается антигипертензивная эффективность нифедипина.

Меры предосторожности

В начале лечения препаратом, особенно при одновременном при¬менении p-адреноблокаторов, возможно возникновение артериальной гипотензии и/или уси¬ление явлений застойной сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью, тяжелыми на¬рушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, гиповолемией, а также пациентам, находящимся на гемодиализе, следует избегать назначения нифедипина в высоких дозах, лечение проводят под контролем врача. Примене¬ние фенигидина может сопровождаться, особенно в начале лечения, повышением частоты, продолжительности и тяжести приступов стенокардии. У некоторых лиц фенигидин может вызывать значительное падение артериального давления и рефлекторную тахикардию, кото¬рые могут спровоцировать такие сердечно-сосудистые осложнения как ишемия миокарда и головного мозга. Для пожилых пациентов и больных, получающих комбинированную тера¬пию (антигипертензивную, антиангинальную), дозы должны быть уменьшены.
Нифедшщн может вызывать изменения некоторых биохимических показателей крови (ще-лочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансфе- разы), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложноположительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанно¬го на упаковке.

Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к нифедипина и к другим производным дигидропиридина. Сердечно-сосудистый шок, аортальный стеноз высокой степени, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель), тахикардия, нестабильная стенокардия, одновременный прием рифампицина, вторичная профилактика инфаркта миокарда.

С осторожностью назначают препарат при тяжелой артериальной гипотензии с показателями систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст., при декомпенсированной сердечной недостаточности, пациентам с тяжелыми формами артериальной гипертензии и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, за высокого риска снижения артериального давления.

Способ применения и дозы

Взрослые принимают препарат внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушением функции печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях - в снижении дозы.

Артериальная гипертензия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно в течение 7-14 дней повышать до 20-30 мг (2-3 таблетки) 2 раза в сутки.

Стенокардия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно через 4-5 дней повышать на 10 мг (на 1 таблетку) в каждый прием.

Максимальная суточная доза 60 мг (6 таблеток).

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, вазодилатация, гипотензия, тахикардия, аритмия, приливы, гиперемия кожи лица, ощущение жара, усиленное сердцебиение, потеря сознания; редко - усиление сердечной недостаточности, у некоторых пациентов, особенно с тяжелым обструктивным нарушением коронарных артерий в начале лечения или при повышении дозы возможно появление приступов стенокардии до развития инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа; очень редко - одышка.

Со стороны центральной и периферической нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, вертиго, мигрень редко - парестезии, ди-зестезия; очень редко - изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор редко - тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, боль в желудочно-кишечном тракте и боль в животе, повышение аппетита очень редко при длительном применении - нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, печеночный холестаз), гиперплазия десен, рвота.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры).

Психические расстройства: реакции тревожности, расстройства сна.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отек гортани), крапивница, кожный зуд, сыпь, редко - эксфолиативный дерматит очень редко - анафилактические / анафилактоидные реакции.

Другие: недомогание, припухлость и покраснение рук и ног, эритема, мышечные судороги, на-бряки суставов, полиурия, дизурия, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, очень редко - фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), повышение массы тела.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, тахикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких. В тяжелых случаях - коллапс с потерей сознания вплоть до комы, замедление AV-проводимости.

Лечение важнейшими терапевтическими мероприятиями является удаление препарата из организма и восстановления стабильности функционирования сердечно-сосудистой системы.

При применении слабительных средств следует учитывать, что антагонисты кальция приводят к снижению тонуса мускулатуры кишечника до атонии кишечника. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардии можно устранить β-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Терапевтическим антидотом нифедипина является кальций (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата единовременно, а затем в соответствии с показаниями - в виде длительной инфузии). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. При выраженном снижении артериального давления показано введение допамина или добутамина, адреналина или норадреналина. К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. При нарушении проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности показаны гликозиды.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение нифедипина противопоказано при беременности (до 20 недель).

Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.

Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому при применении препарата следует прекратить кормление грудью.

На основании имеющихся клинических доказательств специфический пренатальный риск был установлен, хотя сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов путем кесарева сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержки роста. Окончательно не выяснено, эти сообщения следствием наличия гипертензии, ее терапии или специфического эффекта препарата.

Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекты на плод или Новона-рожденный детей. Несмотря на это, применение препарата во время беременности после 20 недель требует очень тщательной оценки соотношения риска и пользы от лечения, и вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае, когда все другие тактики лечения или не показаны, или оказались неэффективными.

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет.

Особенности применения

В начале лечения, особенно при одновременном применении блокаторов b-адренорецепторов, возможно возникновение артериальной гипотензии и / или усиление явлений сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, гиповолемией следует избегать назначения нифедипин в высоких дозах, лечение проводят под контролем врача. Следует с осторожностью назначать Фенигидин пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипотензии или гиповолемии (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

В отдельных экспериментах по оплодотворению «in vitro» выявлено, что антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут приводить к оборотных биохимических изменений сперматозоидов, что, в свою очередь, может ухудшить их функцию. В случае неудачных попыток оплодотворения в условиях «in vitro» при отсутствии других причин, антагонисты кальция, такие как нифедипин, можно рассматривать как возможную причину этого.

При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.

Для пациентов пожилого возраста и больных, получающих комбинированную терапию (гипотензивное, антиангинальное), дозы необходимо уменьшить.

Фенигидин может задерживать вывод сердечного гликозида дигоксина из организма.

За больными с нарушением функции печени устанавливают тщательное наблюдение; в случае необходимости снижают дозу препарата.

Нифедипин может вызвать изменения некоторых биохимических показателей крови (щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, АлАТ, АсАТ), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложноположительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.

Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых вы-падки - снижение дозы.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует назначать Фенигидин.

При появлении на фоне лечения боли за грудиной препарат следует отменить.

Сок грейпфрута повышает уровень нифедипина в крови, усиливая и продлевая его действие.

Нифедипин чувствителен к воздействию света. Для того, чтобы обеспечить защиту препарата от воздействия света, таблетки следует вынимать из упаковки непосредственно перед приемом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или работе, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, расположенную в слизистой оболочке кишечника и печени. Несмотря на это, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.

При применении нифедипина вместе с нижеприведенными препаратами следует принимать во внимание степень и продолжительность взаимодействия.

Трициклические антидепрессанты, вазодилататоры - одновременный прием приводит к усилению гипотензивного действия.

Рифампицин - значительно индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается, и, таким образом, его эффективность уменьшается. Несмотря на это, применение нифедипина с рифампицином противопоказано.

Препараты, подавляющие систему цитохрома Р450 ЗА4 - при одновременном применении могут приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови, необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина. К этим препаратам относятся:

  • макролидные антибиотики (например, эритромицин)
  • ингибиторы протеазы (например, ритонавир, ампренавир, индинавир, нелфинавир или саквинавир)
  • противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или луконазол)
  • антидепрессанты (нефазодон и флуоксетин)
  • хинупристин / дальфопристин;
  • вальпроевая кислота
  • циметидин.

Дигоксин, теофиллин - одновременный прием приводит к повышению концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови (возможны проявления симптомов передозировки дигоксина, возможно, необходимо будет уменьшить дозы гликозидов после определения уровня концентрации дигоксина в плазме крови).

Хинупристин, далфопистин, циметидин - при одновременном применении наблюдается повышение концентрации нифедипина в плазме крови.

Винкристин - при одновременном применении сокращается вывода винкристина, следовательно, необходимо будет уменьшить дозы.

Цефалоспорины - одновременный прием приводит к повышению концентрации цефалоспоринов в плазме крови.

Нефазодон - при одновременном применении этих препаратов нельзя исключать увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Вальпроевая кислота - одновременный прием приводит к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Цизаприд - одновременное применение может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови.

Противоэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 ЗА4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность ослабляется, поэтому необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина. В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Формальных клинических исследований для изучения вероятности потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводилось. Известно, что оба препарата снижают кон-центрацию в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов. Несмотря на это, нельзя исключать снижение концентрации нифедипина в плазме крови и уменьшению эффективности.

Антигипертензивные препараты - нифедипин может увеличивать эффект антигипертензивных препаратов, применяемых одновременно с ним, таких как:

  • диуретики - другие кальциевые антагонисты;
  • β-блокаторы; - α-адренорецепторов;
  • ингибиторы АПФ - ингибиторы ФДЭ-5;
  • антагонисты АТ-1 рецепторов - α-метилдопа.

При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг пациента из-за значительного снижения артериального давления и единичные случаи обострения сердечной недостаточности.

Хинидин - в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина - резкое увеличение концентрации хинидина в плазме крови. Поэтому при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови, а в случае необходимости - откорректировать дозу хинидина. Следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии нифедипином. В случае необходимости дозу нифедипина следует уменьшить.

Такролимус - в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. Следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос при снижении дозы такролимуса.

Применение нифедипина может привести к получению хибнопидвищенних результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилин-мидевои кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Фармакологические свойства

Фармакологические. Антигипертензивный, антиангинальное средство. Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Тормозит трансмембранный поступления ионов кальция в клетки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов.

Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, улучшает функцию миокарда, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Проявляет незначительную отрицательное инотропное действие, не подавляя автоматизм и проводимость миокарда.

Незначительно тормозит агрегацию тромбоцитов, вероятно замедляет процесс атерогенеза при длительном применении, улучшает постстенотичну циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на церебральную гемодинамику. Снижает тонус миометрия (токолитическая действие).

Начало действия наступает через 20-30 мин после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Биодоступность составляет 40-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Мак-максимальных концентрация в крови достигается через 30 мин. С белками плазмы крови связывается около 90% принятой дозы.

Период полувыведения составляет 2-4 часа. Высокая степень связывания нифедипина с белками следует учитывать при его назначении больным с гипопротеинемией, при которых возможно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 80% выводится почками в виде метаболитов, 15% - через кишечник.

Для защиты от воздействия влаги и света хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, 5 блистеров в пачке.

Компенсировать артериальную гипертензию можно посредством применения гипотонических препаратов из группы антагонистов кальция. Одним из самых бюджетных и эффективных препаратов является Фенигидин.

Активное вещество лекарства – нифедипин. Компонент способствует снижению артериального давления, уменьшению ОПСС, снижению потребности в кислороде у миокарда.

Форма выпуска Фенигидина – таблетки для перорального приема. В таблетке содержится 10 мг действующего вещества. Цена средства – 25-40 рублей за 50 таблеток. Производится медикамент публичным акционерным обществом Луганский ХФЗ, Украина.

Механизм действия препарата

Любой пациент, страдающий от артериальной гипертензии, знает, что полностью вылечить недуг невозможно. Дело в том, что медики до конца не выяснили этиологию (причину возникновения) АГ.

Но при помощи лекарств можно компенсировать болезнь, и добиться поддержания уровня АД в приемлемых пределах. С целью нормализации артериального давления можно использовать антагонисты кальция (их еще называют блокаторы кальциевых каналов).

Фенигидин является одним из самых дешевых антагонистов кальция. Согласно инструкции, активное вещество средства – это нифедипин. В состав таблеток также входят вспомогательные компоненты.

Нифедипин – это селективный блокатор кальциевых каналов. Компонент препятствует поступлению кальция в гладкомышечную структуру сосудов и кардиомиоциты. В результате удается достичь антиангинального и гипотонического действия.

Проще говоря, нифедипин помогает снизить артериальное давление и общее периферическое сосудистое сопротивление. Также компонент незначительно снижает сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде.

При употреблении таблеток Фенигидин улучшается коронарный кровоток. Медикамент совершенно не угнетает проводимость сердечной мышцы, и не оказывает антиаритмическое действие. Еще пеимущество лекарства состоит в том, что оно помогает предотвратить образование тромбов.

Эффект наступает примерно через 30-50 минут после употребления таблетки. Стабильное действие сохраняется на протяжении суток.

Инструкция по применению препарата

Фенигидин – от чего эти таблетки? В инструкции сказано, что назначение лекарства оправдано при гипертонии и симптоматической артериальной гипертензии. Медикамент вполне можно принимать при развитии гипертонических кризов.

Среди показаний к применению также выделяют ишемию сердца, стенокардию, болезнь Рейно, гипертрофическую кардиомиопатию. В пульмонологии медикамент используют при лечении легочной гипертензии и бронхообструктивного синдрома.

Режим дозирования подбирается индивидуально. Как правило, стартовая доза составляет 80-100 мг в сутки (разделять на 3-4 приема). При гипертоническом кризе и стенокардии таблетки лучше класть под язык – так эффект наступит значительно быстрее. Максимальная суточная доза – 120 мг.

Длительность терапии устанавливается индивидуально лечащим врачом-кардиологом.

Противопоказания и побочные эффекты

Средство нельзя применять пациентам, у которых имеется гипотония, то есть пониженное систолическое и . Также противопоказаниями являются острая сердечная недостаточность, аортальный стеноз, повышенная чувствительность к составляющим средства, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда.

Медикамент не назначается пациентам в период беременности и лактации. Еще лекарство не применяется в педиатрии. В период терапии нельзя принимать алкогольные напитки. Управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами во время лечения можно.

Побочные эффекты:

  • Частые позывы к мочеиспусканию. Не исключены нарушения в работе почек.
  • Аллергические реакции.
  • Функциональные нарушения со стороны ССС. При использовании медикамента может развиться тахикардия, гиперемия, гипотензия, приливы крови к лицу. Крайне редко наблюдались брадикардия, усугубление стенокардии, желудочковая тахикардия, асистолия.
  • Тромбоцитопения.
  • Сбои в работе пищеварительной системы. У пациентов могут возникнуть головные боли, чувство изжоги, тошнота, нарушения в работе печени. Сообщалось, что при употреблении повышенных доз возможны абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, гиперплазия десен.
  • Гинекомастия у мужчин.
  • Функциональные нарушения в работе периферической и центральной нервной системы. Фенигидин может вызвать расстройства зрения, тремор конечностей, мышечные судороги, бессонницу или сонливость, парестезии.
  • Лейкопения.

При передозировке лекарством развивается гипотонический шок, брадикардия, нарушение сердечной проводимости.