Фенилэфрин фенирамин. Фенирамина малеат: характеристика и сфера применения

Ирифрин (Irifrin), Мезатон (Mesaton), Назол бэби (Nazol baby).

Состав и форма выпуска

Фенилэфрин.
Раствор для инъекций (в 1 мл - 10 мг);
капли назальные (в 1 мл - 1,25 мг);
капли глазные (в 1 мл - 25 мг, 100 мг).

Фармакологическое действие

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Биотрансформируется в печени и органах ПС (без участия катехолометилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 мин после- в/в введения - 50 мин при п/к инъекции - 1 -2 ч после в/м инъекции. Уменьшает частоту сердечных сокращений, увеличивает ударный выброс, повышает систолическое и диастолическое АД, ОПСС. Стимулирует головной и спинной мозг.

Редуцирует кровоток - почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях, увеличивает - коронарный. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие.

При местном применении:
уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание, понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе. Вызывает расширение зрачков, нормализует ВГД при открытоугольных формах .

Показания

Раствор для инъекций.
Субдуральный и ингаляционный наркоз (для поддержания адекватного уровня кровяного давления и пролонгации субдуральной анестезии), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора), острая недостаточность кровообращения, анафилаксия, нейрогенный шок, гипотензия, в т. ч. ортостатическая, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, реперфузионные аритмии (рефлекс Берцольда - Яриша), приапизм, секреторная преренальная анурия, ирит, иридоциклит.

Капли назальные.
Острые респираторные вирусные заболевания, грипп, сенная лихорадка.

Применение

Раствор для инъекций.
П/к, в/м, в/в струйно медленно или инфузионно (со скоростью 60-120 мл/ч). Для в/в струйного введения 10 мг растворяют в 9 мл воды, для в/в инфузий 10 мг добавляют к 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% глюкозы.

При умеренной - п/к 2-5 мг (1-10 мг); в/в 0,2 мг (0,1-0,5 мг), интервал между введениями - не менее 10-15 мин. При тяжелой гипотензии и шоке - в/в капельно; начальная скорость инфузий 0,1-0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04-0,06 мг/мин.

При пароксизмальной наджелудочковой тахикардии - в/в струйно, начальная доза не более 0,5 мг в течение 20-30 с, дозу ступенчато увеличивают по 0,1-0,2 мг, 1 мг не более. Перед субдуральной анестезией (для профилактики артериальной гипотензии) вводят 2-3 мг в/м или 0,2 мг (максимально - до 0,5 мг) в/в за 3-4 мин до процедуры. Для пролонгации субдуральной анестезии - 2-5 мг добавляют в анестезирующий раствор.

В качестве вазоконстриктора при региональной анальгезии - добавляют в анестезирующий раствор из расчета 1 мг на 20 мл. Для стимуляции родов не рекомендуется применять в сочетании с окситоцинсодержащими препаратами (возможна тяжелая персистирующая гипертензия и повреждение церебральных сосудов с развитием геморрагического инсульта в послеродовом периоде).

В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При АГ необходимо поддерживать систолическое артериальное давление на уровне на 30-40 мм рт. ст. ниже привычного.

Перед началом или во время терапии обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если САД снижается до 70-80 мм рт. ст.

Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

Капли назальные.
По 1-4 капли в каждую ноздрю с интервалом не менее 6 ч не более 3 дней.

Побочное действие

Головная боль, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, головокружение, гипертензия, брадикардия, боли в области сердца, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, тремор, парестезии, локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или при п/к инъекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая , желудочковая тахикардия, склонность к ангиоспазмам, брадикардия, шок при ИМ, декомпенсированная СН, нарушения проводимости, выраженный атеросклероз, поражение церебральных артерий, острый панкреатит и гепатит, гипертиреоидизм, тромбоз периферических и мезентериальных артерий, гипертрофия предстательной железы, беременность, детский (до 15 лет) и пожилой возраст.

Фенирамина малеат представляет собой блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Как самостоятельный препарат он применяется достаточно редко, чаще всего входит в состав комплексных лекарственных средств для снятия симптомов простудных заболеваний и гриппа.

Фенирамина малеат: действие на организм

В нашем организме Н1-гистаминовые рецепторы отвечают за чувствительность к гистамину, который, в свою очередь, вызывает некоторые болезненные состояния. Это различные аллергические реакции и сопутствующие им патологические изменения в организме: отек слизистых, зуд, покраснение (за счет расширения сосудов), спазм гладкой мускулатуры и учащение сердцебиения. За счет блокирования этих рецепторов действие гистамина снижается и достигается лечебный эффект. По такому принципу работает и фенирамина малеат. Его действие на организм проявляется уже через двадцать минут. При правильных дозировках он достаточно эффективно снимает явление экссудации. Максимальная концентрация вещества в крови достигается в среднем через 1,5 часа. Выделение препарата из организма производится почками, в форме метаболитов или в неизменном виде.

Фенирамина малеат: описание и свойства

В качестве самостоятельного лекарственного средства фенирамина малеат выпускается под названием "Данерал" в виде таблеток и мази. Применять ее следует местно, нанося несколько раз в день на воспаленный участок тонким слоем. Чаще всего вещество входит в состав различных комбинированных препаратов, предназначенных для снятия симптомов простуды (например, широко известные "Фервекс" и "Терафлю"). За счет своего действия на мускариновые рецепторы, расположенные в продолговатом мозге, фенирамина малеат снижает частоту чихания, уменьшает отек слизистой носа. Благодаря ему снижается вероятность развития нежелательных аллергических реакций на компоненты, входящие в состав препаратов. Также фенирамин используют при ожогах первой степени, укусах насекомых, для снятия или предупреждения появления аллергических реакций. Он также с успехом применяется при нейродермитах, аллергических конъюнктивитах и дерматитах различной этиологии.

Взаимодействие с лекарственными средствами

С осторожностью следует назначать препарат людям, которые принимают антикоагулянты, барбитураты и антидепрессанты. Также несовместим препарат с алкоголем и наркотическими медикаментами. Антигистаминные свойства рассматриваемого вещества могут быть менее выраженными при совместном применении его с контрацептивными средствами. Чтобы избежать неприятных последствий, перед применением препарата необходимо получить консультацию специалиста.

Противопоказания и побочные эффекты.

При приеме фенирамина в небольших дозах побочных эффектов, как правило, не наблюдается. Он достаточно хорошо переносится организмом, однако довольно часто наблюдается сонливость, быстрая утомляемость, слабость. Поэтому при приеме препаратов, содержащих фенирамина малеат, нельзя управлять автомобилем и другими устройствами, требующими концентрации внимания.
Препарат нельзя принимать людям, страдающим закрытоугольной глаукомой или гипертрофией предстательной железы. Во время беременности препарат должен назначаться лечащим врачом.

Входит в состав препаратов

N.02.B.E Анилиды

N.02.B.E.51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики

X.J10-J18.J11 Грипп, вирус не идентифицирован

X.J20-J22.J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

X.J30-J39.J39 Другие болезни верхних дыхательных путей

Русское название

Латинское название веществ Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота

Фармакологическая группа веществ Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированный препарат. Парацетамол — ненаркотический анальгетик, воздействуя на центры боли и терморегуляции, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фенирамин — блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов, снижает ринорею и слезотечение, устраняет спастические явления. Фенилэфрин — адреномиметик с умеренным сосудосуживающим действием (стимуляция альфа 1 -адренорецепторов). Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B 1 , B 2 , А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением T 1/2 ).

Показания. Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания). Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея. Синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).

Противопоказания. Гиперчувствительность; портальная гипертензия; алкоголизм; почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью. Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), детский возраст (до 15 лет — для лекарственной формы, предназначенной взрослым), детский возраст (до 6 лет — для детской лекарственной формы), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.

Дозирование. Внутрь, 1 пакет растворяют в 200 мл воды, 4 раза в сутки.

Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Повышенная возбудимость, головокружение, повышение АД , нарушение засыпания. Мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту; задержка мочи. При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Передозировка. Симптомы (обусловлены парацетамолом): бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО , седативных ЛС , этанола.

Этанол усиливает седативное действие антигистаминных ЛС .

Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические ЛС , фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

ГКС увеличивают риск развития повышения внутриглазного давления.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических ЛС и повышает эффективность непрямых антикоагулянтов.

Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.

Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.

Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксического действия), вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Фенилэфрин МНН(капли глазные)

Международное название: Фенилэфрин

Лекарственная форма: капли глазные

Фармакологическое действие:

Оказывает выраженное стимулирующее действие на постсинаптические альфа-адренорецепторы, слабо воздействует на бета-адренорецепторы сердца. Обладает вазоконстрикторным эффектом (вазопрессорный эффект фенилэфрина слабее, чем у норэпинефрина, но более длительный), практически не оказывает хроно- и инотропного действия. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка и сужение сосуды конъюнктивы, улучшает отток внутриглазной жидкости (поскольку фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии). Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания и сохраняется в течение 4-6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка через 30-45 мин после инстилляции фенилэфрина во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита или с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры. При местном применении в обычных дозах фенилэфрин не оказывает значительного стимулирующего влияния на ЦНС.

Показания:

Иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки); для расширения зрачка при офтальмоскопии и др. диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; для проведения провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; для дифференциальной диагностики типа инъекции глазного яблока. 10% раствор - для расширения зрачка при предоперационной подготовке в офтальмохирургии, при лазерных вмешательствах на глазном дне и витрео-ретинальной хирургии; лечение глаукомо-циклитических кризов. 2.5% раствор - лечение синдрома "красного глаза".

Противопоказания:

Гиперчувствительность, узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст, выраженные нарушения со стороны ССС или цереброваскулярной системы; для дополнительного расширения зрачка при хирургических операциях у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; 10 % раствор - детский возраст (до 12 лет), аневризма артерий; 2.5% раствор - детям со сниженной массой тела.C осторожностью. Беременность, период лактации, одновременное применение с ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после прекращения их приема).

Режим дозирования:

Интраконъюнктивально. Для офтальмоскопии - 1 кап 2.5% раствора однократно, в случае необходимости (для поддержания мидриаза в течение длительного времени) возможна повторная инстилляция через 1 ч. У взрослых и детей старше 12 лет при недостаточном расширении зрачка, а так же у больных с ригидной радужкой (выраженная пигментация) для диагностического расширения зрачка возможно использование 10% раствора в той же дозировке. При увеитах для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий, для снижения экссудации в переднюю камеру глаза - 1 кап 2.5% или 10% раствора 2-3 раза в сутки. Для купирования глаукомо-циклитических кризов - 10% раствор 2-3 раза в день. При подготовке пациентов к хирургическим вмешательствам для достижения мидриаза - однократная инстилляция 10% раствора за 30-60 мин до операции (после вскрытия оболочек глазного яблока повторное закапывание препарата не допускается).

Побочные эффекты:

Местные реакции: ощущение жжения в начале применения, нечеткость зрительного восприятия, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение, увеличение внутриглазного давления; иногда (чаще у пациентов пожилого возраста) - реактивный миоз на следующий день после применения (повторные инстилляции препарата в это время могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне). Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышение АД, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии; в редких случаях при использовании 10% раствора (у пожилых пациентов с заболеваниями ССС) - желудочковые аритмии, инфаркт миокарда.Передозировка. Лечение: для купирования системного действия - альфа-адреноблокаторы (в/в - 5-10 мг фентоламина, при необходимости инъекцию повторяют).

Особые указания:

Для проведения диагностических процедур однократная инстилляция 2.5% раствора используется: - в качестве провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому. Если разница между значениями внутриглазного давления до закапывания препарата и после расширения зрачка составляет от 3 до 5 мм рт.ст., то провокационный тест считается положительным; - для дифференциальной диагностики типа инъецированности глазного яблока: если через 5 мин после закапывания отмечается сужение сосудов глазного яблока, то инъецировванность классифицируется как поверхностная, при сохранении покраснения глаза необходимо тщательно обследовать пациента на наличие иридоциклита или склерита, поскольку это свидетельствует о расширении более глубоколежащих сосудов.

Взаимодействие:

Атропин усиливает мидриатический эффект. Одновременное применение с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после прекращения их приема повышает риск развития системных адренергических эффектов. Вазопрессорное действие адренергических ЛС может также усиливаться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами. Бета-адреноблокаторы повышают риск развития острой артериальной гипертензии. Увеличивает риск угнетения сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционной общей анестезии.