Антигипертензивное средство
, селективный блокатор AT1-рецепторов, расположенных в стенках сосудов и чувствительных к ангиотензину ІІ. Необратимо связывается с рецепторами, что влечет уменьшение эффектов ангиотензина II: сосудосуживающий, высвобождение альдостерона
, пролиферация гладкомышечных клеток (сердца и сосудов), регуляция водно-солевого обмена.
Устраняет не только возросший тонус сосудов, но и предупреждает ремоделирование миокарда и стенки сосудов. Длительный прием обеспечивает регресс гипертрофии кардиомиоцитов и улучшение процессов расслабления сердца. Способен тормозить сроки наступления терминальной хронической .
Кандесартан является пролекарством
и превращается в фармакологически активное соединение в печени. Имеет длительный антигипертензивный эффект - от 24 до 36 часов. Максимальное действие - через 4-6 недель от начала терапии. Не ингибирует АПФ.
Фармакокинетика
Биодоступность- 14%. Сmax определяется через 3-4 ч. Не кумулирует. Т1/2 около 9 часов. На 99% связывается с белками. Выводится преимущественно с желчью и 26% почками с мочой.
После однократного приема за 3 суток выводится 90% дозы. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек период полувыведения в 2 раза больше, поэтому доза снижается в 2 раза, при средней степени нарушений T1/2 препарата не изменяется.
Показания к применению
диабетическая нефропатия
;
гипертрофия миокарда левого желудочка
.
Противопоказания
стеноз
почечных артерий (двусторонний);
тяжелая печеночная недостаточность
;
беременность
;
гиперкалиемия
;
первичный гиперальдостеронизм
;
повышенная чувствительность.
С осторожностью используют при стенозах митрального
и аортального клапана
, выраженной цереброваскулярной патологии, гипертрофической кардиомиопатии, пересадке почки
в анамнезе.
Побочные действия
слабость, головокружение, приливы крови к лицу;
гриппоподобные симптомы, , кашель, ;
лейкопения
, , нейтропения
, тромбоцитопения
;
боли в животе;
периферические отеки;
зуд, крапивница, ;
боли в спине, артралгия
, миалгия
.
Инструкция по применению Кандесартана (Способ и дозировка)
Таблетки принимаются внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, в начальной дозе 4 мг. Затем переходят на прием 8-16 мг в сутки. Максимальная доза 16 мг. При сердечной недостаточности
назначается 4 мг.
При нарушении функции почек и печени начальная доза - 2 мг. При почечной недостаточности
необходимо контролировать уровень мочевины
, креатинина
и калия
в крови.
Производитель: Северная Звезда (Россия)
Формы выпуска:
Таблетки 16 мг, 28 шт.
Цена на Кандесартан-СЗ в аптеках: от 165 руб.
до 397 руб.
(206 предложений)
Кандесартан – селективный блокатор рецепторов к ангиотензину 2 типа. Производится в таблетках по 8, 16 и 32 мг (28 шт в упаковке). Препарат снижает общее периферическое сопротивление сосудов, за счет чего уменьшается артериальное давление, при этом нет рефлекторного ускорения пульса. Показан при эссенциальной (первичной) и реноваскулярной (почечной) артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, для профилактики вторичного ангиоспазма при геморрагическом инсульте. Принимают препарат один раз в сутки. Может вызывать аллергические реакции, общую слабость, головокружение, ринит, тошноту, рвоту, боли в животе, отеки, кашель, ускорение активности печеночных ферментов. Нельзя применять при гиперчувствительности к препарату, тяжелой патологии печени, почечной недостаточности, женщинам в период вынашивания плода и грудного вскармливания.
Список доступных синонимов и аналогов Кандесартана
Гипосарт (таблетки)
→ заменитель
Рейтинг: 44 голосов
Аналог дешевле от 32 руб.
Производитель: Уточняется
Формы выпуска:
Таблетки 8 мг, 28 шт.
Цена на Гипосарт в аптеках: от 92 руб.
до 504 руб.
(1112 предложений)
Гипосарт (аналог) – действующим веществом является кандесартан. Форма выпуска – таблетки по 8, 16 и 32 мг (№28). Препарат инактивирует рецепторы ангиотензина II в различных тканях, понижает артериальное давление, общее периферическое сопротивление сосудов, давление в малом круге кровообращения. Не влияет на частоту сердечных сокращений. Показанием к применению является артериальная гипертензия и хроническая сердечная недостаточность, кровоизлияния в головной мозг (профилактика ангиоспазма). Препарат снижает количество госпитализаций и смертность от этих заболеваний и их осложнений. Эффективен у пациентов со сниженной сократительной способностью миокарда левого желудочка (при фракции выброса менее 40%). И больных, которые принимают препарат в комбинации с и АПФ и бета-адреноблокаторами. Пьют лекарство один раз в день.Противопоказания и побочные эффекты такие же, как у Кандесартана.
Аналог дешевле от 17 руб.
Производитель: КРКА-Рус (Россия)
Формы выпуска:
Табл. 25 мг, 30 шт.
Цена на Лориста в аптеках: от 76 руб.
до 1212 руб.
(15163 предложений)
Лориста – препарат, действующим веществом которого является лозартан. Производится в таблетках по 12.5, 25, 50 и 100 мг. Блокирует АТ1-рецепторы. Действует 24 часа, следовательно, применяется один раз в день. Применяется при артериальной гипертензии, при хронической сердечной недостаточности, для снижения риска возникновения инфаркта и инсульта, инвалидности и смертности от этих заболеваний, для профилактики развития почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом, для профилактики вторичного ангиоспазма при кровоизлияниях в головной мозг. Может вызывать головокружение, гипотонию, аллергию, головную боль, повышение содержания калия в крови, диспепсию, патологию печени и почек. Противопоказан при беременности, лактации, почечной и печеночной недостаточности, возрасте до 18 лет, идиосинкразии.
Аналог дороже от 34 руб.
Производитель: Актавис Лтд (Мальта)
Формы выпуска:
Табл. 40 мг, 28 шт.
Цена на Валз в аптеках: от 127 руб.
до 1624 руб.
(13829 предложений)
Валз (аналог) – таблетки по 40, 80 и 160 мг (№28). Активное вещество – валсартан. Препарат имеет тот же механизм действия, что и вышеперечисленные. Показанием к применению является эссенциальная и вазоренальная артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса, при остром инфаркте миокарде миокарда, осложненном левожелудочковой недостаточностью, при сниженной фракции выброса, при кровоизлиянии в головной мозг для профилактики вторичной ишемии. Принимать препарат следует один раз в сутки. Может вызывать аллергию, диспепсию, кашель, гипотонию, головокружение, нарушение координации, почечную и печеночную недостаточность, гиперкалиемию, нарушение формулы крови. Противопоказания аналогичны другим лекарствам из этой группы.
Аналог дороже от 107 руб.
Производитель: Канонфарма (Россия)
Формы выпуска:
Таблетки 8 мг, 28 шт.
Цена на Ангиаканд в аптеках: от 125 руб.
до 716 руб.
(397 предложений)
Ангиаканд – синоним российского производства. Имеет то же активное вещество. Производится в такой же форме, что и вышеперечисленные препараты. Эффективен при гипертонической болезни и вазоренальной артериальной гипертензии, а также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и внутримозговых кровоизлияний. Не вызывает выраженной гипотонии и синдрома отмены. Не оказывает влияние на концентрацию глюкозы и холестерина в крови. Действует в течение 24 часов, поэтому принимают лекарство один раз в сутки. Можно использовать в сочетании с ингибиторами АПФ или при их непереносимости. Эффективен у больных с фракцией выброса 40% и менее. Может вызывать аллергию, гриппоподобный синдром, диспепсию, головокружение, головную боль, анемию, нарушение функции печени и почек. Противопоказан при беременности, лактации, идиосинкразии, возрасте до 18 лет, тяжелой патологии печени и почек.
Ордисс (таблетки)
→ синоним
Рейтинг: 17 голосов
Аналог дороже от 128 руб.
Производитель: Тева (Израиль)
Формы выпуска:
Таб. 8 мг, 30 шт.
Таб. 16 мг, 30 шт.
Цена на Ордисс в аптеках: от 271 руб.
до 738 руб.
(1164 предложений)
Ордисс производится в Израиле в таблетках по 8, 16 и 32 мг (в упаковке 30 шт.). Это селективный блокатор рецепторов к ангиотензину II типа. Препарат снижает артериальное давление, при этом не влияет на пульс. Уменьшает давление в малом круге кровообращения. Показан при идиопатической и вазоренальной артериальной гипертензии, при сердечной недостаточности, особенно если значительно снижена систолическая функция миокарда левого желудочка, при геморрагическом инсульте для профилактики развития вторичной ишемии. Применяют в дозе от 8 до 32 мг один раз в день. Можно комбинировать с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. Побочные эффекты и противопоказания аналогичны вышеописанным препаратам. С осторожностью применять при обструктивной кардиомиопатии, двустороннем стенозе почечных артерий.
Ксартен (таблетки)
→ синоним
Рейтинг: 13 голосов
Аналог дороже от 140 руб.
Производитель: ВЕРТЕКС АО (Россия)
Формы выпуска:
Таб. 8 мг, 30 шт.
Цена на Ксартен в аптеках: от 345 руб.
до 597 руб.
(46 предложений)
Ксартен – синоним Кандесартана, имеет то же действующее вещество. Это российский препарат. Форма выпуска – таблетки по 8, 16 и 32 мг (№28 или 30). Показан при гипертонической болезни, почечной артериальной гипертензии, в комплексном лечении хронической сердечной недостаточности. Широко применяется у больных, перенесших острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу в целях профилактики ангиоспазма и развития вторичной ишемии вокруг зоны поражения. Пьется лекарство один раз в день и действует 24 часа. Не вызывает синдрома отмены. Может вызывать кожную сыпь, ангионевротический отек, анафилактические реакции, гриппоподобный синдром, боли в животе, тошноту, рвоту, отеки нижних конечностей, головокружение. Противопоказан при кормлении грудью, беременности, детям, пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.
Аналог дороже от 1106 руб.
Производитель: АстраЗенека (Швеция)
Формы выпуска:
Таблетки 8 мг, 28 шт.
Цена на Атаканд в аптеках: от 1025 руб.
до 4189 руб.
(3904 предложений)
Атаканд – препарат, активным веществом которого является кандесартан. Форма выпуска – таблетки по 8, 16 и 32 мг по 28 таблеток в упаковке. Действует на АТ1-рецепторы к ангиотензину II типа, избирательно их инактивируя. Оказывает гипотензивное и вазодилатирующее действие, снижает общее периферическое сопротивление сосудов и давление в малом круге кровообращения. Применяют для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности, а также для профилактики осложнений, вызванных этими заболеваниями. Нельзя использовать у пациентов с тяжелой патологией печени и почек, при двустороннем стенозе почечных артерий, при непереносимости препарата, женщинам, вынашивающим ребенка и кормящих грудью, в детском возрасте. Можно сочетать прием препарата с иАПФ, диуретиками, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами.
Цель страницы:
показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).
Гипертензия требует регулярного контроля давления и своевременного приема соответствующих препаратов. Опасно заболевание осложнениями (инфаркт, аневризма, сердечная недостаточность и другие).
Для снижения давления используют лекарственные препараты. Существует несколько групп:
К последней группе относится препарат Кандесартан (Кандесар).
Инструкция к препарату
Сартаны – самая новая группа препаратов для нормализации кровяного давления. Действие основано на блокировании рецепторов, чувствительных к ангиотензину ІІ.
Обладают доказанной эффективностью, но реже вызывают побочные эффекты, обладают меньшим токсическим действием на организм по сравнению с другими группами препаратов снижающих давление.
При лечении гипертонии Кандесартан начинает действовать через некоторое время (обычно после недели приема).
В организме должно накопиться некоторое количество действующего вещества. Затем препарат эффективно снижает давление на длительное время.
Кандесартан выводится из организма с мочой и желчью.
Показания к применению
Препарат назначает лечащий врач. Он же подбирает дозировку. Самолечение может усугубить состояние пациента.
Кандесар применяют для нормализации давления при артериальной гипертонии. Также может использоваться в составе комплексного лечения сердечной недостаточности или при нарушениях работы левого желудочка.
Доказано нефропротекторное свойство Кандесартана.
Способ и дозы применения
Дозировка и схема приема подбирается врачом в каждом случае индивидуально.
Стандартная схема:
прием 4–8 мг однократно в сутки.
Суточная доза не должна превышать 16 мг (в редких случаях 32 мг) лекарственного средства. Нарастание дозы должно происходить постепенно и под контролем медиков.
При нарушениях печеночных функций начинают прием с 2 мг. При сердечных нарушениях не стоит принимать более 4 мг в сутки.
Максимальное действие Кадесартана наблюдается после месяца приема
.
Лекарство принимают независимо от приема пищи 1 раз в сутки запивая небольшим количеством воды. Желательно употреблять Кандесартан каждый день в одно время.
Действующее вещество и варианты выпуска
Выпускается средство в виде таблеток. Действующее вещество
– кандесартана цилексетил.
Как вспомогательные вещества
в состав таблеток могут входить: лактоза, целлюлоза, крахмал, кроскармеллоза натрия, повидон, диоксид кремния, натрия стеарилфумарат.
Кандесартан выпускается в дозировках 4, 8, 16, 32 мг в таблетке.
У разных производителей количество таблеток в упаковке может быть разным. По 10, 12, 16, 28 или 30 таблеток в блистерах.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном употреблении Кандесартана с препаратами, содержащими калий, существует риск развития опасного состояния – гиперкалиемии (избыточное содержание калия в крови).
Под действием препарата увеличивается уровень лития в крови пациентов, что увеличивает опасность интоксикации организма.
Совместное использование с мочегонными средствами или лекарствами снижающими давление приводит к артериальной гипотензии (стойкое снижение давления ниже нормы).
Изучено взаимодействие Кандесартана с дигоксином, эналаприлом, варфарином, оральными контрацептивами, нефидепином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом. Негативных реакций не выявлено.
Побочные эффекты
Обычно Кандесартан хорошо переносится пациентами. В редких случаях отмечались следующие негативные воздействия:
Одним из частых побочных эффектов препарата является головокружение. Это следует учитывать пациентам, чья работа связана с машинами и механизмами.
Противопоказания
Нельзя использовать Кандесартан:
При аллергической реакции на действующее вещество или компоненты лекарственного средства;
при тяжелых формах почечной недостаточности;
при серьезных патологиях печени.
Не проводились исследования на безопасность применения Кандесара в детском возрасте и у подростков.
При ишемических заболеваниях быстрое снижение давления может спровоцировать инфаркт или инсульт.
В период беременности и лактации
Препарат нельзя использовать в период беременности и лактации. Если беременность выявлена во время лечения Кандесартаном – нужно прекратить прием и сообщить лечащему врачу.
Передозировка
Проявляется снижением артериального давления, головокружением, слабостью. Следует обратиться за медицинской помощью. Промыть желудок.
Контролировать давление, пульс, дыхание.
Как хранить?
Препарат годен к применению в течение 3 лет после выпуска. Хранить следует в затемненном месте при температуре до 25 градусов.
Беречь от детей.
Цена
Цена на Кандесартан зависит от страны-производителя.
Rp: Kandecartani 16 мг. S. По 1 таб 1-2 раза в сутки (max 32 мг)
Рецептурный бланк - 107-1/у
Действующее вещество
(Candesartan)
Фармакологическое действие
Блокатор рецепторов ангиотензина II группы небифениловых тетразолов. Отличается образованием прочной, медленно диссоциирующей связи с AT1-подтипом рецепторов. У больных с АГ вызывает снижение АД без развития ортостатических реакций и изменения ЧСС; однократного применения кандесартана достаточно для эффективного контроля уровня АД в течение суток. Максимальное снижение АД достигается через 4-6 нед курсового применения. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь — приблизительно 15%. При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 ч. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) AUC и максимальная концентрация в плазме крови повышаются практически вдвое по сравнению со значением этих показателей у лиц с нормальной функцией почек. Фармакокинетика при приеме в дозах до 32 мг/ сут линейная. Связывание с белками плазмы крови — более 99%. Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 33% кандесартана выделяется с мочой (26% — в неизменном виде), 67% — с калом. Период полувыведения — 9-12 ч.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым обычно в дозе 16 мг/сут в 1 прием. Пациентам, ранее принимавшим диуретики, а также при нарушении функции почек назначают в начальной дозе 8 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 32 мг в 1-2 приема.
Показания
Артериальная гипертензия; сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ).
Противопоказания
повышенная чувствительность к кандесартану, период беременности, кормление грудью.
Побочные действия
—
Со стороны ЦНС: головокружение.
—
Со стороны дыхательной системы: кашель, гриппоподобные симптомы, ринит, фарингит, повышение частоты развития респираторных инфекций.
—
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе.
—
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.
Прочие: возможны боли в спине.
Форма выпуска
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской на одной стороне.
Внутрь. 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.Артериальная гипертензия у взрослых пациентовРекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Кандесартан-СЗ составляет 8 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 16 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которым не удалось достаточно снизить АД после 4 нед приема препарата Кандесартан-СЗ в дозе 16 мг/сут, рекомендуется увеличить дозу до 32 мг 1 раз в сутки. В случае если терапия препаратом Кандесартан-СЗ не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется изменить схему лечения. Терапия должна корректироваться в соответствии с уровнем АД. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 нед от начала лечения.Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата.Нарушение функции почек. Начальная суточная доза у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина?30 мл/мин/1,73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 4 мг (1/2 табл. по 8 мг). Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) или терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина <15 мл/мин) ограничен.Нарушение функции печени. Начальная суточная доза у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени составляет 4 мг 1 раз в сутки (1/2 табл. по 8 мг). Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и/или холестазом ограничен (см. «Противопоказания»).Сопутствующая терапия. Применение препарата Кандесартан-СЗ совместно с диуретиками тиазидного типа (например гидрохлоротиазид) могут усилить антигипертензивное действие препарата Кандесартан-СЗ.Гиповолемия. Рекомендуемая начальная доза препарата Кандесартан-СЗ составляет 4 мг 1 раз в сутки (1/2 табл. по 8 мг).ХСНРекомендуемая начальная доза препарата Кандесартан-СЗ составляет 4 мг 1 раз в сутки (1/2 табл. по 8 мг). Повышение дозы до 32 мг 1 раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 нед (см. «Особые указания»).Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек, печени или гиповолемией не требуется изменение начальной дозы препарата.Сопутствующая терапия. Кандесартан-СЗ можно назначать совместно с другими средствами, применяемыми при терапии ХСН, например с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами (см. «Особые указания», «Фармакодинамика»).
Показания
артериальная гипертензия у взрослых. Препарат Кандесартан-СЗ может быть применен в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами;хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) у взрослых пациентов с нарушением систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ?40%). Препарат Кандесартан-СЗ применяют в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ (см. «Фармакодинамика»).
Противопоказания
повышенная чувствительность к кандесартана цилексетилу или другим компонентам, входящим в состав препарата;тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин/м2) (см. «Взаимодействие»);беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гемодинамически значимый стеноз аортального и митрального клапана; состояние после пересадки почки в анамнезе; цереброваскулярные заболевания и ишемическая болезнь сердца; гиперкалиемия; сниженный ОЦК; первичный гиперальдостеронизм (отсутствует достаточное количество данных по клиническим исследованиям); гипертрофическая кардиомиопатия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Кандесартан-СЗ во время беременности противопоказано (см. «Противопоказания»). Пациентки, принимающие препарат Кандесартан-СЗ, должны быть предупреждены об этом до планирования беременности, чтобы они могли обсудить альтернативные варианты терапии со своим лечащим врачом. В случае наступления беременности терапия препаратом Кандесартан-СЗ должна быть немедленно прекращена и, при необходимости, назначено альтернативное лечение. Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода, при применении препарата во время беременности. Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).В настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей препарат Кандесартан-СЗ не следует применять в период грудного вскармливания.
Описание лекарственной формы
Таблетки: белого или почти белого цвета круглые плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакодинамика
Ангиотензин II- основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами типа 1 (АТ1-рецепторы).Кандесартан- селективный антагонист АТ1-рецепторов. Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций ССС. В результате блокирования АТ1-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.Артериальная гипертензияПри артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение АД. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением ОПСС, без изменения ЧСС. Не отмечались случаи выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также синдрома отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2 ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 нед и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартана цилексетил, назначаемый 1 раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного действия. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится. Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов. Кандесартана цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8–16 мг в течение 12 нед не оказывает негативное влияние на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2.ХСНУ пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ?40%) прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению уровня альдостерона.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Кандесартана цилексетил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активное вещество- кандесартан- посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Cmax в сыворотке крови достигается через 3–4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в рекомендуемых пределах концентрация кандесартана повышается линейно. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Прием пищи не оказывает значимое влияние на AUC, т.е. одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Кандесартан активно связывается с белками плазмы крови (>99%). Vd кандесартана составляет 0,1 л/кг.Метаболизм и выведение. Кандесартан в основном выводится из организма почками и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляция в организме не наблюдается. Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс- около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приеме внутрь радиоактивно-меченого кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится почками в виде кандесартана и 7%- в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10%- в виде неактивного метаболита.Особые группы пациентовПожилые пациенты. У пожилых пациентов (старше 65 лет) Cmax и AUC кандесартана увеличиваются на 50 и 80% соответственно по сравнению с данными показателями у молодых пациентов. Однако антигипертензивное действие и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата Кандесартан-СЗ не зависят от возраста пациентов.Нарушение функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50 и 70% соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50 и 110% соответственно, а T1/2 препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.Нарушение функции печени. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.
Взаимодействие
При применении препарата Кандесартан-СЗ с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом клинически значимое ФКВ выявлено не было.Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (изоферментом CYP2C9). Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияние препарата на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.Совместное применение препарата Кандесартан-СЗ с другими гипотензивными средствами потенцирует антигипертензивное действие.Опыт применения других ЛС, действующих на РААС, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, и другими средствами, которые могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии.При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты может отмечаться снижение антигипертензивного действия. Как и при применении ингибиторов АПФ, совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС может увеличивать риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение концентрации калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при совместном применении этих препаратов, особенно у пожилых пациентов и у пациентов со сниженным ОЦК. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и тщательно контролировать функцию почек после начала комбинированной терапии и периодически- на фоне такой терапии.Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.Противопоказано одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).
Передозировка
Симптомы: анализ фармакологических свойств препарата позволяет предположить, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение АД, головокружение и тахикардия, также может проявиться брадикардия. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.Лечение: при развитии клинически выраженной артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента, приподнять кровать в ногах. При необходимости следует увеличить ОЦК, например путем в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение кандесартана с помощью гемодиализа маловероятно.
Особые указания
Нарушение функции почекНа фоне терапии препаратом Кандесартан-СЗ, как и при применении других средств, угнетающих РААС, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.При применении препарата Кандесартан-СЗ у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать концентрацию калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина <15 мл/мин) ограничен.У пациентов с ХСН необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы препарата Кандесартан-СЗ также рекомендуется контролировать концентрацию калия и креатинина.В клинические исследования препарата при ХСН не включались пациенты с концентрацией креатинина >265 мкмоль/л (>3 мг/дл).Совместное применение с ингибиторами АПФ при ХСНПри применении кандесартана в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии (см. «Побочные действия»). В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.Стеноз почечной артерииУ пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на РААС, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобных эффектов можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.Пересадка почкиДанные о применении препарата Кандесартан-СЗ у пациентов, перенесших пересадку почки, ограничены.Артериальная гипотензияУ пациентов с ХСН на фоне терапии препаратом Кандесартан-СЗ может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение ОЦК, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.Двойная блокада РААС при применении препаратов, содержащих алискиренНе рекомендуется двойная блокада РААС путем комбинирования кандесартана цилексетила и алискирена, ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменения функции почек.Применение кандесартана цилексетила в комбинации с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом (типа 1 или 2) или умеренной, или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин/м2) (см. «Противопоказания»).Общая анестезия и хирургияУ пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады РААС. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения жидкости и/или вазопрессоров.Стеноз аортального и митрального клапана или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатияПри назначении препарата Кандесартан-СЗ, как и других вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.Первичный гиперальдостеронизмПациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим препарат Кандесартан-СЗ не рекомендуется назначать таким пациентам.ГиперкалиемияКлинический опыт применения других препаратов, влияющих на РААС, показывает, что одновременное назначение препарата Кандесартан-СЗ с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с ХСН на фоне терапии препаратом Кандесартан-СЗ может развиваться гиперкалиемия. При назначении препарата Кандесартан-СЗ пациентам с ХСН рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками, такими как спиронолактон.ОбщиеПациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например пациенты с тяжелой ХСН или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на РААС. Назначение подобных средств сопровождается у этих пациентов резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже- острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями атеросклеротического генеза при применении любых гипотензивных средств может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с техникой не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует. При вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакц?
Побочные действия
Артериальная гипертензияПобочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения побочных эффектов на фоне приема препарата Кандесартан-СЗ не зависела от дозы препарата, пола и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании кандесартана цилексетила (3,1%) и плацебо (3,2%). В ходе анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (>1/100) встречавшихся на фоне приема кандесартана цилексетила. Описанные побочные эффекты наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо.Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль.Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине.Инфекции: респираторные инфекции.Лабораторные показатели: в целом при применении препарата Кандесартан-СЗ не были отмечены клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других ингибиторов РААС, может наблюдаться небольшое снижение гемоглобина. Наблюдалось увеличение концентрации креатинина, мочевины или кальция и уменьшение концентрации натрия. Повышение активности АЛТ было отмечено несколько чаще при применении препарата Кандесартан-СЗ в сравнении с плацебо (1,3% вместо 0,5%). При применении препарата Кандесартан-СЗ обычно не требуется регулярный контроль лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать концентрацию калия и креатинина в сыворотке крови.ХСНПобочные эффекты, выявленные на фоне применения препарата Кандесартан-СЗ у пациентов с ХСН, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента.Следующие побочные эффекты встречались наиболее часто (?1/100, <1/10).Со стороны ССС: выраженное снижение АД.Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: гиперкалиемия.Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек.Лабораторные изменения: повышение концентрации креатинина, мочевины и калия. Рекомендуется контролировать концентрацию креатинина и калия в сыворотке крови.О следующих побочных эффектах в ходе постмаркетингового применения препарата докладывалось очень редко (<1/10000).Со стороны кровеносной и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия.Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель.Со стороны ЖКТ: тошнота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный зуд.Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия.Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов. У пациентов, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II, были зарегистрированы редкие сообщения о рабдомиолизе.
Дозировка и схема приема подбирается врачом в каждом случае индивидуально.
