Изготовление офтальмологических растворов. Тема: Глазные капли

Рецепт (международный)

Rp.: Solutionis Pilocarpini hydrochloridi 1 % 10 ml
D.S. Глазные капли. По 2 капли 3 раза в день для лечения глаукомы

Фармакологическое действие

М-холиностимулирующее средство, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.
Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начало эффекта – через 30-40 мин, достигает максимума через 1.5-2 ч и продолжается в течение 4-8 ч.

Хорошо проникает в роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает резорбтивного действия. Время достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости – 30 мин.
Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения, который составляет – 1.5-2.5 ч. Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.

Способ применения

Для взрослых: При первичной глаукоме закапывать в каждый глаз по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Суточная доза, а также длительность курса лечения определяются врачом в зависимости от уровня внут­риглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с β-адреноблокаторами.

При остром приступе закрытоугольной глаукомы пилокарпин назначают на протяжении первого часа - каждые 15 мин по 1 капле; на протяжении 2-3 ч - каждые 30 мин по 1 капле; на протяжении 4-6 ч - каждые 60 мин по 1 капле; дальше 3-6 раз в сутки до купирования приступа.

Перед применением лекарственного средства снять с тюбик-капельницы защитный колпачок, ножницами отрезать мембрану горловины корпуса, не повреждая резьбовую часть.

Вымойте руки перед закапыванием.

Запрокиньте голову назад.
-Оттяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх.
-Переверните корпус тюбик-капельницы с лекарственным средством горловиной вниз и мягким движением, нажимая на корпус тюбик-капельницы, закапайте 1 каплю в пространство между веком и глазным яблоком.
-Не прикасайтесь кончиком тюбик-капельницы к векам, ресницам и не трогайте его руками. Закройте глаз и промокните его сухим ватным тампоном.
-Не открывая глаз, слегка прижмите его внутренний угол на 2 минуты. Это позволит повысить эффективность капель и снизить риск развития системных побочных реакций.
-Вымойте руки после применения.
-После применения держите тюбик-капельницу плотно закрытой.

Показания

Показания - пилокарпина гидрохлорида раствора для снижения повышенного внутриглазного давления в случае:
хроническая открытоугольная глаукома,
острый приступ закрытоугольной глаукомы; для диагностики причин мидриаз; необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность; ириты, иридоциклиты, иридоциклические кризы, передние увеиты и другие заболевания глаз, при которых миоз нежелателен; обострения бронхиальной астмы, состояния после офтальмологических операций, амнестические указания на отслойку сетчатки, закрытоугольная глаукома, беременность, лактация (в период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание).

С осторожностью следует применять у молодых пациентов с высокой степенью миопии; при повреждениях конъюнктивы и роговицы; при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии, бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, затруднении мочеиспускания и болезни Паркинсона.

Побочные действия

Редко - головная боль, при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза).

Форма выпуска

Порошок; 1% и 2% растворы во флаконах по 5 и 10 мл;

1% раствор в тюбиках-капельницах;
1% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл;
1% и 2% глазная мазь;
пленки глазные в пеналах или флаконах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида (пленки окрашены бриллиантовым зеленым в зеленый цвет).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Тема: Глазные капли

Для лечения и профилактики заболеваний глаз в настоящее время применяют глазные капли, примочки, мази, пленки. Последние готовят только в условиях фармацевтических предприятий.

Капли глазные - жидкая лекарственная форма, предназначенная для инстилляции в глаз.

Капли глазные могут представлять собой растворы лекарственных веществ, полученные с помощью разрешенных к медицинскому применению стерильных растворителей (вода дистиллированная, изотонические буферные растворы, масла и др.), или тонкие их суспензии.

Капли глазные должны быть изотоничны со слезной жидкостью, но в отдельных случаях допускается применение гипертонических или гипотонических растворов.

Капли глазные должны подвергаться стерилизации и проходить проверку для выявления механических включений. При хранении, транспортировании глазные капли должны оставаться стабильными.

Аналогичные требования применяются и к глазным примочкам.

Технология изготовления глазных капель и примочек.

1. Обеспечение стерильности осуществляется путем изготовления глазных капель и примочек в асептических условиях (т. е. их готовят в тех же условиях, что и лекарственные препараты для инъекций) .

Растворы термостабильных веществ (атропина сульфат, пилокарпина гидрохлорид, цинка сульфат, эфедрина гидрохлорид и др.) стерилизуют, как правило, паровым методом стерилизации при избыточном давлении 0,11 МПа (1,1 кгс/см) при температуре 120 С. Время стерилизации зависит от физико - химических свойств лекарственных веществ, объема раствора, используемого оборудования. Стерилизацию глазных капель и примочек проводят в герметически укупоренных, предварительно простерилизованных флаконах.

Растворы термолабильных веществ (резорцин, физостигмина салицилат и др.) готовят в асептических условиях без паровой стерилизации. Кроме того, они могут быть простерилизованы фильтрованием с помощью мембранных фильтров.

Для сохранения стерильности глазных капель и примочек после вскрытия упаковки в их состав с разрешения врача могут быть введены консерванты (нипагин, нипазол, бензалкония хлорид, фенилэтиловый спирт, хлорэтан и др.) .

2. Обеспечение изотоничности и гипотоничных растворов осуществляется путем добавления в состав глазных капель натрия хлорида, натрия нитрата или натрия сульфата (с учетом их совместимости с остальными компонентами раствора).

Расчет изотонических концентраций производят с помощью изотонических эквивалентов лекарственных веществ по натрия хлориду, приведенных в " Таблице изотонических эквивалентов по натрия хлориду ". Указанное в " Таблице " количество натрия хлорида (в граммах) эквивалентно (равноценно) 1 г лекарственного вещества, поскольку они образуют одинаковый объем изотонического раствора.

Пример 1.

Возьми: Раствора пилокарпина гидрохлорида 1% 10 мл

Дай. Обозначь. По 2 капли 3 раза в день в оба глаза

Для изготовления 10 мл изотонического раствора только из натрия хлорида требуется 0,09 г соли (изотоническая концентрация натрия хлорида 0,9%) . По " Таблице " эквивалент пилокарпина гидрохлорида по натрия хлориду 0,22. Это означает, что 1 г пилокарпина гидрохлорида - 0,022 г натрия хлорида. Следовательно, по прописи натрия хлорида необходимо взять 0,09 г - 0,022 г = 0,068 г (0,07 г).

Паспорт: Пилокарпина гидрохлорида 0,1 г

Натрия хлорида 0,07 г

Воды для инъекций 10 мл

_______________________________

Общий объем 10 мл

Для изготовления раствора может быть использовано 0,7 мл 10% раствора натрия хлорида. В этом случае количество очищенной воды будет составлять 9,3 мл.

В асептических условиях растворяют а стерильной подставке 0,1 г пилокарпина гидрохлорида и 0,07 г натрия хлорида примерно в 5 мл воды для инъекций. Раствор фильтруют через предварительно промытый стерильный бумажный фильтр (или стерильный стеклянный фильтр № 3) в стерильный флакон нейтрального стекла и через тот же фильтр фильтруют оставшееся количество растворителя. Флакон с раствором укупоривают стерильной резиновой пробкой и просматривают его для выявления механических включений (можно использовать устройство УК - 2) . При наличии механических загрязнений раствор фильтруют повторно и опять проверяют. Затем флакон укупоривают металлическим колпачком с помощью обжимного устройства. При переворачивании флакона раствор не должен вытекать. Далее флакон обвязывают пергаментной бумагой, оставляя " язычок " с надписью о наименовании и концентрации раствора. Раствор стерилизуют паровым методом при температуре 120º С 8 мин.

После стерилизации раствор вновь проверяют для выявления механических загрязнений, производят контроль цветности качества укупорки. Затем флакон оформляют этикеткой розового цвета, на которой указывают номера аптеки , рецепта, дату, фамилию и инициалы больного, способ применения. Наклеивают предупредительные этикетки " Хранить в прохладном и защищенном от света месте " , " Обращаться с осторожностью ".Флакон опечатывают сургучом. выписывают сигнатуру.

Пример 2.

Возьми: Раствора сульфацила - натрия 30 % 10 мл

Дай. Обозначь. По 2 капли через 3 ч в левый глаз

Эквивалент сульфацил - натрия по натрия хлориду 0,26. Следовательно, 1 г сульфацил - натрия равноценен 0,26 г натрия хлорида, а 3 г сульфацил - натрия - 0,78 г натрия хлорида. Раствор сульфацил - натрия по прописи является гипертоническим, так как он равноценен 7,8% раствору натрия хлорида (изотоническая концентрация натрия хлорида 0,9%) .

3. Обеспечение стабильности . Растворы многих лекарственных веществ, применяемых при заболеваниях глаз, стабилизируют. Для этих целей используют буферные растворители, антиоксиданты, комплексоны и другие вещества в зависимости от свойств компонентов глазных капель и примочек.

Стабилизаторы, буферные растворители используют при изготовлении глазных капель по стандартным прописям или по указанию врача.

Раствор сульфацил - натрия (пример 2) стабилизируют, добавляя натрия - тиосульфат (0,15%) и хлороводородную килоту

(3,5 мл 1 моль/л раствора на 1 л).

Паспорт: Сульфацил - натрия 3 г

Натрия тиосульфат 0,015 г

Раствора кислоты хлороводородной

1 моль / л 0,035 мл

Воды для инъекций 10 мл_

Общий объем 10 мл

Растворяют сульфацил - натрий примерно в 5 мл воды для инъекций (его растворимость в воде 1: 1,1), добавляют растворы натрия тиосульфата и кислоты хлороводородной (каплями в соответствии с надписями на этикетках на флаконах с растворами), фильтруют, добавляя остальное количество воды через фильтр.

Раствор укупоривают, проверяют с целью выявления механических примесей, стерилизуют и оформляют так же, как указано в примере 1.

Сульфацил - натрий относится к веществам списка Б, поэтому флаконы с его раствором не опечатывают. Стабилизация глазных капель и примочек позволяет существенно увеличивать сроки их хранения.

4. Освобождение глазных капель и примочек от механических включений путем фильтрования. Фильтрование осуществляют через стерильные бумажные, стеклянные (№ 3 и № 4) фильтры и фильтры из синтетических материалов. Предварительно фильтры тщательно промывают стерильной дистиллированной водой.

Так как глазные капли прописывают в небольших количествах

(10- 15 мл) , то при их фильтровании возможны значительные потери лекарственных веществ, особенно при фильтровании через бумажные фильтры. Поэтому рекомендуется при их изготовлении растворитель делить на части, одну из которых используют для растворения вещества, другую - для смыва адсорбированного на фильтре вещества, как описано в примерах 1 и 2. Этот же прием следует применять и при фильтровании глазных примочек, хотя их объем достигают 150 - 200 мл.

Проверку с целью выявления механических включений проводят в соответствии с инструкцией, утвержденной МЗ РК. При обнаружении механических включений растворы повторно фильтруют через тщательно промытый фильтр.

5. Обеспечение пролонгированного действия глазных капель . Для пролонгирования действия лекарственных веществ, применяемых в виде глазных капель, используют синтетические высокомолекулярные соединения: метилцеллюлозу (0,5 - 1%), натрий - карбоксиметилцеллюлозу (до 2 %), поливиниловый спирт

(1 - 2,5%), полиакриламид (1 - 2%) и др. Их включают в состав глазных капель в случае изготовления по стандартным прописям или по указанию врача.

6. Использование концентрированных растворов лекарственных веществ при изготовление глазных капель и примочек. Ввиду малых концентраций и объемов глазных капель часто возникают трудности при отвешивании лекарственных веществ. Эти растворы могут быть одно или двухкомпонентными.

Однокомпонентные концентрированные растворы

Глюкоза 20 %

Калия йодид 10 %

Кальция хлорид 10 %

Кислота аскорбиновая 10 %

Натрия хлорид 10 %

Натрия йодид 10 %

Рибофлавин 0,02 %

Цинка сульфат 1 %

Пример 3.

Возьми: Раствора цинка сульфата 0,25 % 10 мл

Дай. Обозначь. По 2 капли в оба глаза 3 раза в день

Точно взвесить 0,025 г цинка сульфата на весах типа ВР невозможно. Имеется концентрированный 1 % раствор цинка сульфата (или 1:100). В 2,5 мл этого раствора содержится 0,025 г цинка сульфата. Этот раствор гипотонический, так как 0,025 г цинка сульфата создают в растворе такое же осмотическое давление, как и 0,003 г натрия хлорида. Следовательно к раствору цинка сульфата следует добавить 0,087 г натрия хлорида или 0,87 мл его концентрированного раствора. Не будет ошибкой добавить 0,9 мл 10% раствора натрия хлорида, учитывая, что ГФ Х допускает колебания в концентрации раствора натрия хлорида (0,7 - 1,1%).

Паспорт: Воды для инъекций 6,6 мл

Раствора цинка сульфата 4% -2,5 мл

Раствора натрия хлорида 10%- 0,9 мл

Общий объем 10 мл

В асептических условиях в стерильный флакон стерильной пипеткой отмеривают

6,6 мл стерильной воды для инъекций, 2,5 мл концентрированного раствора цинка сульфата и 0,9 мл концентрированного раствора натрия хлорида. Полученный раствор укупоривают стерильной резиновой пробкой, проверяют с целью выявления механических примесей, обкатывают пробку колпачком, проверяют качество укупорки и оформляют этикеткой розового цвета.

Пример 4.

Возьми: Раствора рибофлавина 0,01% 10 мл

Кислоты аскорбиновой 0,03

Смешай. Дай. Обозначь. По 2 капли в оба

глаза 3 раза в день

Расчет изотоничности (его делают учащиеся) показывает, что раствор гипотоничен. Его можно готовить на 0,9% растворе натрия хлорида. В 5 мл 0,02% раствора рибофлавина содержится 0,001 г вещества, в 0,3 мл 10% раствора аскорбиновой кислоты содержится 0,03 г вещества, в 0,9 мл 10% раствора натрия хлорида содержится 0,09 г вещества. Для получения 10 мл раствора по прописи следует добавить 3,8 мл воды для инъекций.

Паспорт: Воды для инъекций 3,8 мл

Раствора рибофлавина 0,02% - 5 мл

Раствора кислоты аскорбиновой 10%- 0,3 мл

Раствора натрия хлорида 10% -0,9 мл

____________________________________

Общий объем 10 мл

Раствор готовят аналогично описанному в примере 3.

При изготовлении 1% суспензии гидрокортизона, которую врачи назначают в виде глазных капель, может быть использована готовая 2,5% суспензия гидрокортизона ацетата, предназначенная для инъекций. К рассчитаному количеству суспензии в асептических условиях добавляют стерильный изотоническиий раствор натрия хлорида.

7. Упаковка глазных капель и примочек должна обеспечивать стабильность и стерильность при хранении и транспортировании и иметь, как правило, устройства для закапывания.

Хранят глазные капли и примочки в прохладном, защищенном от света месте, если нет других указаний в частных статьях.

Раздел: Глазные лекарственные формы.

Тема: Глазные мази

Глазные мази - это мягкая лекарственная форма, изготавливаемая в асептических условиях, применяемая при заболеваниях глаза путем закладывания за нижнее или верхнее веко

Технология изготовления глазных мазей. Их готовят аналогично мазям дерматологическим , но, естественно, в асептических условиях. Лекарственные вещества, растворимые в воде (в том числе резорцин и цинка сульфат), до смешивания с основой растворяют в стерильной воде для инъекций. Лекарственные вещества, нерастворимые в воде, тщательно измельчают со стерильной вспомогательной жидкостью.

Если пропись мази является стандартной, ее готовят на основе, указанной в прописи.

Пример 1.

Возьми: Мази глазной 10,0

Дай. Обозначь. Наносить на веко

Глазной называют мазь ртутную желтую следующего

Ртути оксида желтой 2 г

Вазелинового масла 2г

Вазелина 80 г

Ланолина безводного 16 г

Паспорт: Ртути оксида желтой 0,2 г

Вазелинового масла 0,2 г

Вазелина 8 г

Ланолина безводного 1,6 г

_____________________________

Общий объем 10

Вазелин (не содержащий восстанавливающих веществ или сорта " для глазных мазей ") , ланолин безводный, жиры, масла должны быть стерильными.

Они могут быть простерилизованы паровым методом в герметически укупоренных сосудах при температуре 120 С в течение 2 ч.

Вазелин, воск, жиры, ланолин, минеральные и растительные масла стерилизуют также воздушным методом (сухим горячим воздухом) при температуре 180 С или 200 С (таб. 16).

Мазь готовят следующим образом. В асептических условиях в стерильной ступке тщательно измельчают стерильным пестиком 0,2 г оксида ртути желтой с 0,2 г стерильного вазелинового масла (его добавляют каплями в соответствии с надписью на этикетке). Затем частями добавляют стерильные ланолин безводный и вазелин (их взвешивают предварительно на стерильные капсулы пергаментной бумаги), постоянно перемешивая мазь. Затем мазь перекладывают в стерильную стеклянную баночку и закрывают навинчивающейся крышкой с прокладкой из стерильного пергамента. Оформляют баночку розовой этикеткой " Глазная мазь ". Наклеивают предупредительные этикетки " Сохранять в защищенном от света месте ".

Указанная выше основа должна быть использована при изготовлении 0,5 % или 1 % мази ртутной желтой.

Если пропись мази нестандартна и в рецепте нет указаний врача, какую взять основу, то для изготовления глазных мазей рекомендует смесь 10 частей безводного ланолина и 90 частей вазелина сорта" для глазных мазей ". Смесь расплавляют, фильтруют и стерилизуют, как указано выше.

Таблица 16. Режимы стерилизации жиров и масел

Масса образца, г Температура, С Минимальное время, мин

До 100 180º 30

101 - 500 180 40

101 - 500 200 20

Пример 2.

Возьми: Цинка сульфата 0,005

Основы 20,0

Смешай, чтобы получилась мазь

Дай. Обозначь. Закладывать веко

Паспорт: Цинка сульфата 0,05

Ланолина безводного 2 г

Вазелина 18 г

_______________________

Общая масса 20,05 г

В асептических условиях в стерильной ступке растворяют 0,05 г цинка сульфата в 2 - 3 каплях стерильной воды для инъекций (его растворимость в воде 1:0,075). К раствору при перемешивании частями добавляют по однородности. Упаковывают и оформляют так же, как указано в примере 1.

Оценка качества. Качество изготовленных капель, примочек проверяют так же, как растворов для инъекций, т.е. проверяют рецепт, паспорт, упаковку, укупорку, оформление, цвет, отсутствие механических включений, отклонения в объеме. Также большое внимание уделяют химическому анализу глазных капель и примочек. До стерилизации делают полный химический анализ, после стерилизации - выборочный. Так же выборочно проверяют стерильность глазных капель и примочек.

Объем раствора во флаконах должен быть в пределах +/- 10% указанного на этикетке (номинального) .

Качество глазных мазей оценивают так же, как и мазей дерматологических. Особое внимание обращают на однородность глазных мазей.

РАСТВОРА ДИБАЗОЛА 0,5% -100 МЛ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Работа с рецептом:проверка правильности выписывания рецепта (форма бланка 107-У,имеется штамп ЛПУ, личная печать и подпись врача. Срок действия рецепта

указан: 2месяца);

проверка соотвстствия доз возрасту больного (список Б). Дозы не превышены,проверка наличия указаний о способе применения: для внутривенного введения. По 5 мл 3 раза в день при обострении гипертонической болезни.

Письменный контроль:

проверка паспорта письменного контроля

Дата номер рецепта

Взято: Aquae pro injectionibus q.s.

Solutionis Acidi hydrochlorici 0,1 моль/л - I ml

Aquae pro iniectionibus ad 100 ml

Vобщ = 100 ml

Приготовил: № анализа (дробью: до и после стерилизации)

Проверил: Подпись провизора-аналитика:

Режим стерилизации: 120 °С - 8 минут

проверка записей в «Журнале регистрации результатов контроля отдельных стадий изготовления растворов для инъекций и инфузий».

Органолептический контроль

Бесцветная прозрачная жидкость без запаха и видимых механических включений. Отсутствие механических включений проверяется до и после стерилизации.

Физический контроль

Проверке подлежат не менее 5 флаконов отданной серии стерилизации.

До стерилизации V общ = 100 мл доп.отк = ±3%

Проверяется качество укупорки.

Химический контроль

Проводится до и после стерилизации.

До стерилизации проверяют pH и полный химический контроль дибазола и стабилизатора 0,1 моль/л раствора НС1.

После стерилизации проводится проверка pH и полный химический контроль дибазола (для конт- роля после стерилизации отбирается 1 флакон раствора от каждой серии).

m = 0,5г доп. откл. ±8%

Оформление результатов анализа:

Заполнить «Журнал регистрации результатов органолептического, физическою и химического контроля внутриаптечной заготовки, лекарственных форм, изготовленных по индивидуальным рецептам (требованиям лечебных учреждений), концентратов, полуфабрикатов, тритураций, спирта этилового и фасовки»;

Поставить номер анализа дробью и подпись провизора-аналигика на ППК и обратной стороне рецепта.

Оформление к отпуску

Основная этикетка: «Для инъекций». Предупредительные надписи: «Стерильно», «Беречь от детей». На этикетке указаны наименование и местонахождение аптеки, номер рецепта, состав лекарственного средства на русском языке, способ применения, фамилия и инициалы больного, дата, цена, срок годности.

ЗАНЯТИЕ 2

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА. ВНУТРИАПТЕЧНЫЙ КОНТРОЛЬ ГЛАЗНЫХ КАПЕЛЬ РАСТВОРА ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИДА 1 % - 10 МЛ

Задачи

Коррекция и совершенствование знаний по теме «Производные ими- дазола»

Освоит ь внутриаптечный контроль глазных капель с ядовитым веществом.

Освоить химический контроль пилокарпина гидрохлорида.

Продолжительность занятия

2 академических часа (90 минут)

Вопросы для самоподготовк .

Внутриаптечный контроль глазных капель, содержащих ядовитое вещество, выписанных по индивидуальному рецепту.

Химический контроль пилокарпина гидрохлорида. Влияет ли изотонирующее вещество (натрия хлорид) на анализ пилокарпина гидрохлорида?

Расчеты. Оформление результатов контроля.

Maтериальнос обеспечение

а) реактивы и растворители: кислота серная разбавленная; кислота азотная; кислота уксусная; рас твор перекиси водорода; раствор дихромата калия; раствор серебра нитрата; спирт; хлороформ.

б) титрованные растворы и индикаторы

05 моль/л раствор натрия гидроксида;

0,1 моль/л раствор серебра нитрата;

фенолфталеин;

бромфеноловый синий.

в)Посуда, приборы, оборудование: титровальная установка; мпкробюретка; глазные пипетки; пробирки;

Пипетка мерная I мл;

Склянка для "титрования.

Общие указания

По приказу М3 РФ №214 от 16.07.97 глазные капли и мази, содержащие наркотические и ядовитые вещества, подлежат полному химическому контролю обязательно. Другие глазные лекарственные средства подлежат химическому контролю выборочно, но при выборке на них обращают особое внимание.

Глазные капли должны быть изотоничны со слезной жидкостью, но в отдельных случаях допускается применение гипер- или гипотонических растворов. Расчет изотонических концентраций производят с помощью изотонических эквивалентов лекарственных веществ по натрию хлориду (см. табл.).

Многие глазные капли стабилизируют. Для этих целей используют буферные растворы, антиоксиданты, комплексоны и другие вещества, в зависимости от свойств компонентов глазных капель и примочек.

Глазные капли подвергаются стерилизации и проходят проверку на отсутствие механических включений до и после стерилизации.

Rp: Solutionis Pilocarpini hydrochloridi 1% - 10 ml

D.S. По 2 капли 3 раза в день в оба глаза

(в состав пилокарпина входят имидазольное кольцо и фурановый цикл лактонного характера)

Пилокарпина гидрохлорид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pilocarpine hydrochloride

Код ATX: S01EB01

Действующее вещество: пилокарпин (pilocarpine)

Производитель: РУП Белмедпрепараты (Республика Беларусь)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД

Торговое название

Пилокарпина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капли глазные 1 % 5 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество – пилокарпина гидрохлорид - 10 мг,

вспомогательные вещества: борная кислота, вода для инъекций –до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препарат для лечения заболеваний глаз. Парасимпатомиметики.

Код АТС S01EB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо проникает в роговицу. В конъюнктивальном мешкепрактически не абсорбируется и не оказывает резорбтивного действия.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрацииво внутриглазной жидкости – 30 мин. Задерживается в тканях глаза, чтопродлевает его период полувыведения, который составляет – 1,5 – 2,5 ч.

Выводится в неизменном виде с внутриглазной жидкостью.

Фармакодинамика

М-холиностимулирующее средство, оказывает миотическое ипротивоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных ипотовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевогопузыря, матки.

Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц(спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягиваетсякорень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекуланатягивается, и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала),улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазноедавление.

При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 %раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26 %. Начало эффекта –через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение4-14 ч.

Показания к применению

Острый приступ закрытоугольной глаукомы

Вторичная глаукома

Первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапиии в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими препаратами, снижающимивнутриглазное давление

Необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков(кроме лиц с миопией высокой степени).

Способ применения и дозы

Закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1-2капле 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьироваться в зависимостиот показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, втечение первого часа раствор пилокарпина закапывают каждые 15 мин, в течение2-3 часов каждые 30 мин, в течение 4-6 часов каждые 60 мин и далее 3-6 раз вдень, до купирования приступа.

Курс лечения врач назначает индивидуально.

Побочные действия

Головная боль (в височных или периорбитальных областях)

Боль в области глаза

Снижение зрения, особенно в темное время суток, вследствиеразвития стойкого миоза и спазма аккомодации

Слезоточение

Аллергические реакции

Ринорея

Поверхностный кератит

При длительном применении возможно развитие фолликулярногоконъюнктивита, контактного дерматита.

Противопоказания

Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

Иридоциклит

Кератит

Состояние после офтальмологических операций и другихзаболеваний глаз, при которых сужение зрачка нежелательно.

Лекарственные взаимодействия

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другиеМ-холиноблокирующие средства. При одновременном применении садреностимуляторами-антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазногодавления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).

Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками,бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующая активность снижается трициклическимиантидеприссантами, производными фенотиазина, хлорпротиксенолом, клозапином; усиливается– антихолинэстеразными лекарственными средствами.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериальногодавления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных,использующих пилокарпин в глазных каплях).

Особые указания

Лечение необходимо проводить при регулярном контролевнутриглазного давления.

С осторожностью

У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодыхбольных с миопией высокой степени.

Беременность и лактация

Применение во время беременности возможно только в томслучае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решитьвопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При наличии начальной катаракты миотический эффект можетвызвать преходящее ухудшение зрения, поэтому в период лечения необходимособлюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.