Изониазид: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Таблетки "Изониазид": побочное действие, инструкция, отзывы Лекарство тубазид от чего

Изониазид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Isoniazid

Код ATX: J04AC01

Действующее вещество: изониазид (isoniazid)

Производитель: «АС-Фарм», «Татхимфармпрепараты», «Брынцалов-А», «ФармСинтез», «Биохимик», «Биосинтез», «Верофарм», «Розфарм», «Акрихин», ОАО «Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко» и др., Россия

Актуализация описания и фото: 18.09.2019

Изониазид – противотуберкулезное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • Таблетки (по 100, 200 или 300 мг – по10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 5 или 10 упаковок, по 50 или 100 шт. в банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка; по 100 и 300 мг – по 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 упаковок, по 25 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 150 мг – по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 или 10 упаковок; по 100 и 150 мг – по100, 500 или 1000 шт. в полимерных банках; по 200 мг – по 100, 500 или 1000 шт. в банках полимерных или полипропиленовых; по 300 мг – по 100 шт. в банках полипропиленовых или полиэтиленовых, в картонной пачке 1 банка, по 100, 500 или 1000 шт. в полиэтиленовых пакетах, в полимерных банках 1 пакет);
  • Раствор для инъекций 10% (по 5 мл в ампулах – в пачке 5, 10 или в коробке 10 ампул; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки).

Активное вещество – изониазид:

  • 1 таблетка – 100, 150, 200 или 300 мг;
  • 1 мл раствора – 100 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изониазид является противотуберкулезным препаратом и обладает бактериостатическим действием. Он относится к пролекарствам, поскольку под действием микобактериальной каталазы-пероксидазы изониазид метаболизируется с образованием активного метаболита. Последний связывается с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот И, при этом нарушая трансформацию дельта2-ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту. Миколевая кислота входит в категорию жирных кислот с разветвленной цепью, которая взаимодействует с арабиногалактаном (полисахаридом) и принимает участие в формировании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis.

Также изониазид представляет собой ингибитор микобактериальной каталазы-пероксидазы, что способствует снижению защитных свойств микроорганизма по отношению к пероксиду водорода и активным формам кислорода. Изониазид демонстрирует активность в отношении определенных штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, спровоцированных данным возбудителем, рекомендуется определять индивидуальную чувствительность к препарату).

Фармакокинетика

После перорального приема однократной дозы Изониазида 300 мг максимальная концентрация активного вещества достигается через 1–2 ч и составляет 3–7 мкг/мл. Вещество связывается с белками незначительно (примерно на 10%). Объем распределения варьируется от 0,57 до 0,76 л/кг. Изониазид хорошо распределяется по всему организму, обнаруживаясь во всех тканях и жидкостях, включая асцитическую, плевральную и цереброспинальную. В высоких концентрациях вещество кумулируется в мокроте, слюне, легочной ткани, мышцах, печени и почках, а также проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Изониазид метаболизируется в печени посредством ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. В печени изониазид ацетилируется N-ацетилтрансферазой. Конечным продуктом процесса является N-ацетилизониазид, который затем переходит в моноацетилгидразин и изоникотиновую кислоту. Моноацетилгидразин характеризуется гепатотоксическим действием вследствие образования при участии системы цитохрома Р 450 активного промежуточного метаболита путем N-гидроксилирования.

Скорость ацетилирования определяется генетическими факторами. У пациентов, у которых процесс ацетилирования протекает медленно, в организме присутствует мало N-ацетилтрансферазы.

Изониазид является индуктором изофермента CYP2E1. Для быстрых ацетиляторов период полувыведения составляет около 0,5–1,6 ч, для медленных – этот параметр увеличивается до 2–5 ч. У больных с почечной недостаточностью период полувыведения часто пролонгируется до 6,7 ч. Данный показатель для детей возрастом 1,5–15 лет составляет 2,3–4,9 ч, а у новорожденных достигает 7,8–19,8 ч, что обусловлено несовершенством процесса ацетилирования у этой категории пациентов. Хотя значение периода полувыведения существенно меняется вследствие индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, его средний показатель равен 3 ч при пероральном приеме 600 мг и 5,1 ч – при пероральном приеме 900 мг. При повторном приеме значение периода полувыведения сокращается до 2–3 ч.

Изониазид выводится преимущественно с мочой: на протяжении 1 суток выводится 75–95% препарата, преимущественно в виде неактивных метаболитов – изоникотиновой кислоты и N-ацетилизониазида. При этом концентрация N-ацетилизониазида у быстрых ацетиляторов равна 93% от принятой дозы препарата, а у медленных – не превышает 63%. В небольших количествах изониазид выводится с фекалиями. Во время гемодиализа вещество выводится из крови (до 73% лекарственного средства на протяжении пятичасового сеанса).

Показания к применению

Согласно инструкции, Изониазид показан для профилактики и терапии всех активных форм туберкулеза, включая туберкулезный менингит (в составе комбинированного лечения).

Для профилактики туберкулеза препарат назначают детям в возрасте до 4 лет с положительной кожной реакцией на туберкулин (больше 10 мм), лицам, находящимся в близком контакте с больным туберкулезом, пациентам с реакцией на туберкулин более 5 мм и при указании на непрогрессирующий туберкулез рентгенологических данных.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано пациентам при следующих патологиях:

  • Полиомиелит, эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе;
  • Нарушение функции почек и/или печени;
  • Атеросклероз.

Инструкция по применению Изониазида: способ и дозировка

Таблетки Изониазид принимают внутрь.

Раствор вводят внутримышечно (в/м), внутрикавернозно и с помощью ингаляций.

Дозу Изониазида и период лечения врач устанавливает индивидуально на основании клинических показаний, учитывая возраст, характер и форму заболевания.

  • Таблетки: по 300 мг 1 раз в сутки или из расчета по 15 мг на 1 кг веса больного в сутки 2-3 раза в неделю (согласно схеме лечения);
  • Раствор: из расчета по 5 мг на 1 кг веса 1 раз в сутки или по 15 мг на 1 кг (также 1 раз в сутки) 2-3 раза в неделю.

Суточная доза для внутрикавернозного введения – 10-15 мг на 1 кг веса, для ингаляций – 5-10 мг на 1 кг в сутки в 1-2 приема.

Для взрослых максимальная суточная доза для каждой лекарственной формы – 300 мг.

Побочные действия

Применение Изониазида может вызывать побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца;
  • Со стороны пищеварительной системы: лекарственный гепатит, тошнота, рвота;
  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; редко – нарушения сна, эйфория, психоз, периферический неврит;
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
  • Со стороны эндокринной системы: очень редко – у женщин меноррагии, у мужчин гинекомастия.

Передозировка

Симптомы передозировки Изониазида проявляются на протяжении 0,5–3 часов после введения. К ним относятся: головокружение, зрительные расстройства, зрительные галлюцинации, смазанная речь, тошнота, рвота. При острой передозировке наблюдаются тяжелые некупируемые судорожные припадки, ацетонурия, тяжелый метаболический ацидоз, гипергликемия, угнетение ЦНС, быстро переходящее из состояния ступора в кому, респираторный дистресс-синдром.

При выраженной передозировке Изониазида (прием доз в количестве 80–150 мг/кг) недостаточное лечение приводит к состоянию нейротоксикации, чаще всего заканчивающемуся летальным исходом. При адекватном лечении прогноз остается благоприятным.

Если препарат был принят в дозе более 80 мг/кг, а угрожающие симптомы отсутствуют, необходимо в той же дозе ввести пиридоксин внутривенно. Если доза принятого изониазида неизвестна, то на протяжении 30–60 минут взрослым вводят внутривенно 5000 мг пиридоксина, а детям – антидот из расчета 80 мг/кг.

При возникновении клинических симптомов необходимо позаботиться о профилактике аспирации содержимого желудка, поддержании деятельности сердечно-сосудистой системы и адекватной легочной вентиляции. Если доза принятого препарата известна, внутривенно болюсно вводится то же количество пиридоксина на протяжении 3–5 минут. Если количество принятого лекарственного средства остается неизвестным, то взрослым внутривенно вводят пиридоксин в количестве 5000 мг, детям – в количестве 80 мг/кг. Если судорожный припадок продолжается, доза пиридоксина вводится повторно. В единичных случаях требуется назначение дозы антидота более 10 000 мг.

При передозировке Изониазида максимальная безопасная доза пиридоксина неизвестна. Если применение пиридоксина не дает терапевтического эффекта, назначают диазепам.

В состоянии передозировки следует контролировать уровень мочевины, глюкозы, электролитов и парциальное давление газов в крови. При диагностировании метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат способен спровоцировать усиление гиперкапнии (необходим постоянный контроль состояния). Если ацидоз и судороги не купируются натрия гидрокарбонатом, диазепамом и пиридоксином, необходим диализ.

Особые указания

Изониазид не следует назначать в дозе более 10 мг на 1 кг веса больного при тяжелых формах артериальной гипертензии и/или сердечно-легочной недостаточности, распространенном атеросклерозе, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, псориазе, бронхиальной астме, микседеме, экземе в фазе обострения.

При назначении дозы препарата следует учитывать степень влияния генетических факторов на ацетилирование изониазида в печени, для этого необходимо определить скорость инактивации по его содержанию в моче и крови. Больным с высокой скоростью инактивации целесообразно назначение повышенных доз препарата.

Чтобы не допустить быстрого развития устойчивости палочки Коха применение изониазида комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами.

После инъекционного введения препарата больному следует 1-1,5 часа соблюдать постельный режим.

Для уменьшения побочного действия изониазид назначают в сочетании с глутаминовой кислотой (внутрь), пиридоксином (внутрь или в/м), тиамином (в/м).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Водителям и операторам, работающим со сложными механизмами, необходимо учитывать вероятность возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, способных ухудшать скорость реакции и концентрацию внимания.

Применение при беременности и лактации

При беременности противопоказан прием Изониазида в дозе более 10 мг/кг в сутки. При применении препарата в суточной дозе менее 10 мг/кг массы тела нужно учитывать, что вещество проникает через плацентарный барьер и может спровоцировать развитие геморрагий (из-за гиповитаминоза К), гипоспадии и миеломенингоцеле, а также задержку психомоторного развития плода. Изониазид проникает в грудное молоко, поэтому вследствие риска развития периферических невритов и гепатита у ребенка следует прекратить грудное вскармливание либо отменить препарат.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с парацетамолом, рифампицином возрастает вероятность развития гепатотоксического действия, особенно у больных с нарушениями функции печени.

Изониазид при одновременном приеме подавляет метаболизм фенитоина и карбамазепина, это способствует повышению уровня их концентрации в плазме крови и токсического действия.

Аналоги

Аналогами Изониазида являются: Изониазид-Акос, Изониазид-Ферейн, Изониазид-Дарница, Изониазид-Н.С., Изозид 200, Нидразид, Римицид, Тубазид.

Сроки и условия хранения

Хранить: таблетки – в сухом, защищенном от света месте, раствор – в защищенном от света месте при температуре 1-10 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 6 лет, раствор – 2 года.

Лекарственная форма таблетки Изониазид (Тубазид)

Описание лекарственной формы таблетки Изониазид (Тубазид)

Фармакологическое действие таблетки Изониазид (Тубазид)

Противотуберкулезное средство; действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстроразмножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно).

Фармакокинетика таблетки Изониазид (Тубазид)

Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект "первого прохождения" через печень. TCmax - 1-2 ч, Cmax после приема внутрь однократной дозы 300 мг - 3-7 мкг/мл. Связь с белками незначительная - до 10%. Объем распределения - 0.57-0.76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования смешанной оксидазной системой цитохрома P450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с "медленным" ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2E1 в печени. T1/2 для "быстрых ацетиляторов" - 0.5-1.6 ч; для "медленных" - 2-5 ч. При почечной недостаточности T1/2 может возрастать до 6.7 ч. T1/2 для детей в возрасте от 1.5 до 15 лет - 2.3-4.9 ч, а у новорожденных - 7.8-19.8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то что показатель T1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение T1/2 составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5.1 ч (900 мг). При повторных назначениях T1/2 укорачивается до 2-3 ч.

Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов - N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у "быстрых ацетиляторов" содержание N-ацетилизониазида составляет 93%, а у "медленных" - не более 63%. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата.

С осторожностью таблетки Изониазид (Тубазид)

Алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные припадки, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг), декомпенсированные заболевания ССС (ХСН, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз.

Режим дозирования таблетки Изониазид (Тубазид)

Внутрь, после еды, по 600-900 мг/сут в 1-3 приема, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг; детям - по 5-15 мг/кг/сут, кратность приема - 1-2 раза в сутки, максимальная доза - 500 мг/сут.

В/м - по 5-12 мг/кг, 1-2 раза в сутки в течение 2-6 мес.

В/в (в течение 30-60 с) - по 10-15 мг/кг/сут в виде 10% раствора; курс - 30-150 вливаний. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.

С целью профилактики - внутрь, по 5-10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 мес или в/м - до 300 мг 1 раз в сутки.

В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Противопоказания таблетки Изониазид (Тубазид)

Гиперчувствительность, лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазида), заболевания печени в стадии обострения.

Показания к применению таблетки Изониазид (Тубазид)

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).

Побочное действие таблетки Изониазид (Тубазид)

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.

Местные реакции: раздражение в месте инъекции.

Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Передозировка таблетки Изониазид (Тубазид)

Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после применения препарата), кома.

Лечение: периферическая полиневропатия (витамины B6, B1, B12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин B6 - 200-250 мг, в/в 40% раствор декстрозы - 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата - 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин B12).

Особые указания таблетки Изониазид (Тубазид)

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными ЛС.

В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с ХПН, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности МАО и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением Cu2+ могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.

Лабораторные показатели - АЛТ, АСТ, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.

При появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.

Описание таблетки Изониазид (Тубазид)

Кристаллический порошок красновато-коричневого цвета. Мало растворим в воде, хорошо - в хлороформе, этилацетате и метаноле.

Взаимодействие таблетки Изониазид (Тубазид)

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Повышает гепатотоксичность рифампина.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450.

ГКС ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Антацидные ЛС (особенно Al3+-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).

При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.

Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат - 3.3 мг, кросповидон - 3.3 мг, крахмал картофельный - 23.4 мг.

Номинальная масса таблетки 330 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (10) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное средство I ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками очень низкое (0-10%). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество - с калом.

Показания

Лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии). Профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом; у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез; у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.

Противопоказания

Эпилепсия, судорожные припадки и полиомиелит в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, атеросклероз.

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания.

Внутрь взрослым и подросткам - по 300 мг 1 раз/сут или по 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).

В/м взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза/неделю, детям - по 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях - 5-10 мг/кг/сут в 1-2 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 300 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: , головокружение; редко - психоз, эйфория, нарушения сна, периферический неврит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, лекарственный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - , меноррагии у женщин.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функции печени).

При одновременном применении с увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола.

При одновременном применении изониазида с или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.

Особые указания

Не рекомендуется применять изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.

Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или (внутрь), или тиамин (в/м).

Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Беременность и лактация

Возможно применение изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек.

Изониазид – эффективный синтетический противотуберкулезный медикамент, применяемый для лечения и профилактики активного туберкулеза.

Фармакологическое действие Изониазида

Активный компонент Изониазида (производное изоникотиновой кислоты) проявляет высокую бактериологическую активность в отношении возбудителей туберкулеза (микобактерий). Туберкулостатическая концентрация обычно сохраняется на протяжении суток. Кроме того, медикамент активен в отношении некоторых штаммов Mycobacterium kansasii.

Форма выпуска

Изониазид выпускают в виде:

  • Раствора для инъекций (внутривенного и внутримышечного введения) в ампулах по 5 мл с содержанием в них 100 мг активного компонента;
  • Таблеток по 100, 150, 200 и 300 мг.

Аналоги Изониазида

Аналогами Изониазида по механизму действия являются медикаменты Изопаск, Мак-пас плюс, Салюзид, Фтивазид, Протубпира, Фтизопирам, Фтизоактив, Протуб-Ломе, Фтивазид МС и Хиксозид.

Показания к применению Изониазида

Для взрослых и детей Изониазид по инструкции назначают при лечении и профилактике туберкулеза. Медикамент применяют самостоятельно или в составе комбинированной терапии.

Противопоказания к применению

Изониазид противопоказано применять при:

  • Гиперчувствительности;
  • Лекарственном гепатите;
  • Печеночной недостаточности, возникшей во время предшествующего лечения медикаментом;
  • Заболеваниях печени в стадии обострения.

С осторожностью назначают Изониазид по инструкции людям старше 35 лет, при беременности, а также на фоне:

  • Отмены терапии медикаментом в анамнезе;
  • Алкоголизма;
  • ВИЧ-инфекции;
  • Судорожных припадков;
  • Печеночной и почечной недостаточности;
  • Длительного приема других лекарств;
  • Периферической нейропатии;
  • Декомпенсированных болезней сердечно-сосудистой системы, включая хроническую сердечную недостаточность, стенокардию и артериальную гипертензию;
  • Гипотиреозе.

Способ применения и дозировка

Таблетки Изониазид принимают внутрь, предпочтительно после еды. Обычно лечение длительное – от двух до шести месяцев.

При лечении активного туберкулеза Изониазид назначают в суточной дозировке 600-900 мг, который принимают в 1-3 приема.

Таблетки Изониазид детям назначают исходя из веса – по 5-15 мг на 1 кг веса в день.

Внутримышечно медикамент применяют до двух раз в день по 5-12 мг на 1 кг массы. Внутривенно Изониазид детям обычно назначают в виде 10% раствора по 10-15 мг на 1 кг веса. После введения лекарства в течение 1-1,5 часов следует соблюдать постельный режим.

Для профилактики туберкулеза обычно назначают Изониазид в таблетках на протяжении 2 месяцев по 5-10 мг на 1 кг в день. В некоторых случаях с этой целью назначают медикамент в виде инъекций – не больше 300 мг один раз в день.

Изониазид по инструкции не применяют в дозах больше 10 мг на 1 кг:

  • При беременности:
  • На фоне тяжелой формы легочно-сердечной недостаточности;
  • При артериальной гипертензии;
  • На фоне ишемической болезни сердца.

Риск развития фатального лекарственного гепатита на фоне лечения Изониазидом повышается с возрастом (35-64 лет), особенно на фоне ежедневного употребления этанола. Дополнительными факторами риска кроме употребления спиртных напитков являются:

  • Парентеральное применение лекарства;
  • Хронические болезни печени;
  • Послеродовый период.

Симптомы поражения печени чаще всего проявляются как слабость, необъяснимая анорексия, рвота, тошнота, лихорадка, желтуха, потемнение мочи, парестезии кистей и стоп, сыпь и утомляемость, которые наблюдаются дольше трех дней. При появлении этих признаков Изониазид немедленно отменяют.

Побочные действия Изониазида

Чаще всего Изониазид, по отзывам, приводит к нарушениям нервной системы, проявляющимся как:

  • Головокружение;
  • Периферическая нейропатия;
  • Головная боль;
  • Онемение конечностей;
  • Парестезии.

Значительно реже эти нарушения проявляются в виде чрезмерной утомляемости или слабости, депрессии, токсического психоза, судорог, раздражительности, эмоциональной лабильности, эйфории, неврита зрительного нерва, полиневрита, бессонницы, токсической нейропатии и нарушений памяти.

Кроме того, Изониазид, по отзывам, может вызывать:

  • Тошноту, билирубинурию, рвоту, гипербилирубинемию, гастралгию, желтуху, токсический гепатит (пищеварительная система);
  • Сердцебиение, стенокардию, повышение артериального давления (сердечно-сосудистая система);
  • Пеллагру, гиповитаминоз В6, метаболический ацидоз, гипергликемию, гинекомастию (обмен веществ);
  • Агранулоцитоз, анемию (гемолитическую, сидеробластную или апластическую), тромбоцитопению, эозинофилию (органы кроветворения).

К аллергическим реакциям, возникающим чаще всего на фоне применения Изониазида, по отзывам, относятся кожная сыпь (макулопапулезная, коревидная, пурпура, эксфолиативная), лихорадка, зуд, лимфаденопатия, артралгия, васкулит.

При отравлении Изониазидом, вызванном передозировкой, симптомы могут проявиться в интервале от получаса до трех часов в виде тошноты, смазанной речи, рвоты, нарушений зрения, головокружения и зрительных галлюцинаций. Выраженная передозировка проявляется как угнетение центральной нервной системы, которое быстро переходит из ступора в кому и сопровождается тяжелыми некупируемыми судорогами, метаболическим ацидозом, ацетонурией и гипергликемией.

Недостаточная терапия при выраженном отравлении Изониазидом может привести к нейротоксичности с летальным исходом. При адекватно проведенной терапии прогноз, как правило, благоприятный.

При слабых симптомах передозировки терапию проводят промыванием желудка с последующим приемом активированного угля. При передозировке в высоких дозах обычно назначают пиридоксин внутривенно, который вводят в такой же дозе, что и Изониазид, но не более 5 г. Такую же дозу пиридоксина повторяют в случаях, когда судороги не прекращаются. Иногда может потребоваться назначение диазепама.

При лечении отравления Изониазидом следует контролировать содержание мочевины, электролитов, глюкозы, а также парциального давления газов в крови. Диализ, как правило, назначают в случаях, когда ацидоз и судороги не купируются стандартным лечением.

Лекарственное взаимодействие Изониазида

Гепатотоксичность Изониазида по инструкции повышает этанол, а его неблагоприятные центральные эффекты усиливают дисульфирам и циклосерин. При терапии медикаментом в сочетании с пиридоксином снижается опасность развития периферических невритов.

Антацидные лекарства снижают терапевтическое действие Изониазида, а глюкокортикостероиды уменьшают его активные концентрации в крови и способствуют ускорению метаболизма, происходящего в печени.

Из-за опасности усиления побочных действий Изониазид по инструкции назначают с осторожностью с потенциально нейро-, нефро- и гепатотоксичными лекарствами.

Условия и срок хранения

Изониазид относится к ряду противотуберкулезных медикаментов рецептурного отпуска со сроком годности 6 лет для таблеток и 2 года для раствора для инъекций.

Несмотря на то, что такое заболевание как туберкулез уже давно и успешно лечится, оно до сих пор считается одним из самых опасных среди обывателей. Относительно него ходит множество слухов. То же самое касается и выпускающихся для лечения болезни. Таблетки «Изониазид» очень эффективны на определенных стадиях заболевания. Однако их назначения пациенты почему-то опасаются. Сегодня мы рассмотрим побочное действие «Изониазида», а также расскажем о его формах выпуска и дозировке. Возможно, изложенная ниже информация будет полезна некоторым категориям читателей.

Краткое описание препарата

Сразу уточним, что «Изониазид» от туберкулеза назначается не во всех случаях. Наиболее эффективен он на начальной стадии болезни, когда организм еще не успел значительно пострадать от палочки Коха. Как известно, именно она и служит возбудителем заболевания. Если начать лечение вовремя, то препарат сможет уничтожить активно развивающиеся палочки, а также микобактерии, разместившиеся внутри клеток и вне их.

Примечательно, что до сих пор фармацевты, выпускающие подобное средство, не могут в точности описать механизм его воздействие на палочку Коха. Предполагается, что лекарство подавляет внутриклеточный синтез бактерий. Именно это останавливает их размножение и течение болезни.

Стоит учитывать, что «Изониазид» врачи часто выписывают и в профилактических целях. Иногда он назначается лицам, которые успешно прошли лечение от туберкулеза. Также препарат принимают и пациенты с положительной реакцией Манту. В это число входят дети и подростки.

Формы выпуска

При лечении «Изониазидом» специалисты используют разные формы его выпуска. Определяет необходимую врач в зависимости от возраста пациента и течения заболевания. Мы кратко перечислим все известные формы этого популярного и эффективного препарата:

  • Таблетки «Изониазид». В одной капсуле обычно содержится по 100, 200 или 300 миллиграммов активного вещества. Размещаются таблетки в основном по 10 штук в одном блистере. В упаковке может содержаться 2, 5 и 10 блистеров. Так как лечение препаратом растягивается на довольно продолжительное время, то производителями предусмотрены и более вместительные упаковки. К примеру, в банки фасуют по 100, 500 и по 1000 таблеток. Капсулы в дозировке 300 миллиграмм расфасовываются по 100 штук в банки. Упаковывает лекарство производитель и в пакеты. Их максимальное количество в этом случае достигает 1000 таблеток в таре.
  • Раствор для инъекций. Он является десятипроцентным, в одной ампуле содержится 5 миллиграмм активного вещества. Обычно в одной упаковке находится от 5 до 10 пузырьков.
  • Сироп. Подобная форма подразумевает фасовку во флаконы из темного стекла. В каждом находится по 200 миллилитров препарата. В пяти миллилитрах сиропа концентрация активного вещества не превышает 100 миллиграмм.
  • Порошок. Его концентрация обычно идентична таблетированной форме, в таком виде лекарство назначается, в основном, детям. Но даже в этом случае оно используется крайне редко.

Если говорить о побочном действии «Изониазида», то оно не меняется в зависимости от той формы, в которой препарат применяется пациентом. Поэтому стоит прислушиваться к мнению лечащего врача и ориентироваться именно на него.

Состав лекарственного средства

В зависимости от дозировки одна таблетка препарата содержит от 100 до 300 мг изониазида. Именно он и является активным веществом лекарственного средства. В качестве вспомогательных используются следующие компоненты:

  • картофельный крахмал;
  • стеариновая кислота.

Таблетки имеют плоскую форму и белый цвет. На поверхности располагаются риски для удобства деления.

В одном миллилитре раствора для инъекций содержится 100 мг изониазида. Стоит учитывать, что уколы можно делать как внутривенно, так и внутримышечно. Это зависит от назначений врача.

Показания к применению

Мы уже упоминали, что препарат назначают в разных случаях. Мы перечислим наиболее распространенные показания к применению «Изониазида»:

  • Активные формы туберкулеза в независимости от его локализации в организме. Судя по отзывам специалистов, препарат показал себя очень эффективным на начальных стадиях заболевания. Если начать принимать его сразу после заражения, то шансы на быстрое исцеление возрастают в несколько раз.
  • Туберкулезный менингит. Обычно в подобном случае врачи назначают не только «Изониазид», но и другие препараты. В составе комплексной терапии он весьма результативен и помогает справиться с болезнью.
  • Лицам, тесно общающимся с туберкулезными больными. Если ваш близкий родственник страдает от этого заболевания, то вам скорее всего в качестве профилактики пропишут именно этот препарат.
  • Детям, подросткам и взрослым, имеющим положительную реакцию на пробу Манту. Для малышей младше четырех лет опасным считается пятно размером в 10 миллиметров, для взрослых - более пяти миллиметров.
  • Детям и подросткам, которые впервые были заражены палочкой Коха, а также перенесшим параллельно тяжелые инфекционные заболевания. К ним можно отнести пневмонию или корь, к примеру.
  • Пациентам, которым диагностирован ВИЧ.
  • Лицам, занимающимся животноводством и по роду деятельности вынужденным контактировать с больным туберкулезом скотом.
  • При остаточных формах туберкулеза.

Стоит учитывать, что перед назначением препарата пациент проходит тщательное обследование. В него входит рентгенологическое исследование и консультация фтизиатра. Только после этого врач решает, стоит ли выписывать «Изониазид». Побочные действия препарата, кстати, он всегда тоже описывает своим пациентам.

Фармакокинетика

Многие пациенты в первую очередь беспокоятся об указанных в инструкции побочных действиях «Изониазида» у взрослых и детей. Однако не менее важно понимать, как именно он действует в организме человека.

Фармацевты утверждают, что лекарственное средство очень быстро всасывается в пищеварительном тракте. Обычно его назначают после приема пищи, так как ее переваривание значительно замедляет действие препарата. В промежуток от одного до четырех часов достигается максимальная концентрация вещества в организме. Примечательно, что уже после разового приема изониазид активен в крови человека до суток. Все это время он борется с палочкой Коха, а потому весьма эффективен уже после первой таблетки.

Стоит учитывать, что лекарственное средство отлично проникает во все ткани организма. Также оно способно преодолеть и попасть в грудное молоко. Многие пациенты относят это к побочным действиям таблеток «Изониазида».

Противопоказания к препарату

Перед приемом таблеток стоит учитывать не только возможные побочные действия «Изониазида», но и его противопоказания. К сожалению, подобный список довольно широк, поэтому лекарство не находится в аптеке в свободном доступе. Приобрести его можно только по рецепту лечащего врача, а значит, после его консультации.

Итак, в первую очередь, таблетки нельзя принимать людям со следующими проблемами:

  • непереносимостью компонентов лекарственного средства;
  • заболеваниями нервной системы, в том числе и эпилепсия;
  • различными психическими болезнями;
  • болезнями почек и печени;
  • полиомиелитом, перенесенным в детском возрасте;
  • обострением экземы;
  • проблемами со щитовидной железой;
  • гипертонией;
  • сердечным заболеваниями;
  • астмой и иными проблемами с легкими.

В особо тяжелых случаях лицам с перечисленными заболеваниями все же назначают «Изониазид». Однако дозировка является минимальной. Если у вас в медицинской карточке поставлен такой диагноз как флебит, то препарат применяется только внутривенно.

Несколько слов о курсе лечения

Судя по отзывам, в инструкции к «Изониазиду» указано, что он может применяться разными способами. Лечащий врач, оценив течение болезни, сам определяет, какой курс лечения назначить пациенту. Чаще всего препарат принимают перорально. Также можно ставить его внутривенно и внутримышечно в виде инъекций. Кроме этого существует способ лечиться путем ингаляций. В особо тяжелых случаях, когда болезнь развивается стремительно, специалисты вводят «Изониазид» в каверну. Эта полость образуется в легких в результате действия палочки Коха в организме пациента.

Если после первых дней приема «Изониазида» побочные действия у взрослых (отзывы о них мы еще приведем в статье чуть позже) не выявились, то во время всего курса лечения он будет пить таблетки. В противном случае врач может поменять их на инъекции. После укола рекомендуется не вставать в течение полутора часов, это снижает риск проявления неприятных побочных эффектов.

Стоит придерживаться и специальной диеты, которую обязательно прописывают пациентам вместе с «Изониазидом». Обычно она заключается в исключении из рациона определенных продуктов. В подобный список входят сыры и определенные виды рыбы.

Дозировка для взрослых

При выписке рецепта доктор всегда исходит из дозировки не выше пятнадцати миллиграмм на один килограмм массы тела. При подобном подходе суточная доза составляет от 600 до 900 мг активного вещества. Это количество распределяется на 3 раза. За один прием нельзя превышать дозу в 600 миллиграмм.

Все время лечения врач внимательно наблюдает за состоянием пациента. В зависимости от его метаболизма, наличия хронических заболеваний и его самочувствия доза может варьироваться.

Если вам назначены инъекции, то специалист исходит из дозировки 15 мг на один килограмм веса. В некоторых случаях эта концентрация может быть снижена до 5 мг. Курс лечения уколами «Изониазида» длится от двух до пяти месяцев. Причем стоит учитывать, что после каждой инъекции необходимо принимать витамин В6 и глютаминовую кислоту.

Если врач назначил профилактику препаратом, то курс лечения длится не более трех месяцев. В этом случае побочные действия «Изониазида» у взрослых практически не наблюдаются. Ведь дозировка активного вещества не превышает 10 мг на один килограмм массы тела.

Назначение препарата детям

Из-за побочных действий «Изониазида» у детей родители довольно часто отказываются от его приема. Однако это в корне неверное решение. Ведь первые месяцы заболевание может протекать бессимптомно, а позже оно проявится в полной мере. Поэтому лучше остановить его на начальной стадии, чем в будущем принимать более серьезные лекарственные средства в повышенной дозировке.

«Изониазид» детям назначают, исходя из 15 мг на один килограмм веса ребенка. Максимальная концентрация препарата в сутки не должна превышать пятисот миллиграмм. Так как доза всегда определяется индивидуально, то разовый прием может быть снижен до пяти миллиграмм на один килограмм.

Если малышу прописаны инъекции, то после них также принято принимать витамины, как и взрослым пациентам. В случае с уколами доза рассчитывается в размере от десяти до пятнадцати миллиграмм на килограмм веса ребенка.

«Изониазид»: побочные действия у детей

В инструкции к применению указано довольно много негативных последствий приема лекарственного средства. Однако дети по-своему реагируют на этот препарат. У них появляются боли в правом подреберье, судороги, нарушения сна, тошнота и аллергические реакции.

Если у вашего ребенка наблюдается подобная симптоматика более двух дней, то стоит обратиться к врачу. Он обследует маленького пациента и при необходимости снизит дозировку. Если ситуация не изменится, то препарат может быть заменен аналогичным лекарственным средством.

Общий перечень побочных реакций

Не всегда врачам удается с первого раза подобрать правильную дозировку лекарства, поэтому пациент может столкнуться с рядом неприятных последствий. Как они проявляются?

Чаще всего больные сталкиваются с аллергией на активное вещество. Она проявляется в виде сильного кожного зуда, высыпаний разного характера и повышения температуры тела. Иногда аллергическая реакция сопровождается болями в суставах, которые не проходят на протяжении нескольких дней.

Нервная система тоже довольно чутко реагирует на «Изониазид». С ее стороны реакции могут быть крайне разнообразны. Многие сталкиваются с депрессией и бессонницей, которые приводят к повышенной раздражительности и головным болям. В некоторых случаях может наблюдаться слабость, судороги и даже эпилептические припадки.

Некоторые пациенты отмечают, что при приеме таблеток они постоянно испытывали тошноту, рвоту, диарею и боли в желудочно-кишечном тракте.

Больные, ранее наблюдавшие у себя повышенное артериальное давление, во время курса лечения замечали стенокардию, приступы гипертонии и сбои сердечного ритма.

Прием препарата во время беременности

Мы уже писали о том, что активное вещество легко преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Поэтому малыш в утробе тоже будет испытывать на себе действие препарата. Однако по определенным показаниям врачи могут назначить «Изониазид» во время беременности и в период кормления грудью.

Обычно специалист рассчитывает дозировку исходя из десяти миллиграмм на один килограмм веса женщины. Увеличивать концентрацию лекарственного средства ни в коем случае нельзя. В некоторых случаях врач даже снижает ее, ориентируясь на самочувствие своей пациентки.

«Изониазид»: отзывы о побочных действиях и применении препарата

Многие из пациентов, оставивших отзывы в Интернете, отмечали, что в первые дни они очень сильно страдали от побочных действий лекарственного средства. Большая часть испытывала тошноту, рвоту и боли в животе. Однако спустя несколько дней организм адаптировался к приему таблеток и все негативные реакции пропали. Некоторым помогли витамины, которые для уменьшения побочных эффектов прописал лечащий врач.

Если говорить об эффективности препарата, то ее больные оценивают довольно высоко. Многим удалось справиться с болезнью уже через несколько месяцев, а в дальнейшем они принимали лекарственное средство 1 раз в год в качестве профилактики. Поэтому можно говорить о том, что в случаях заболевания туберкулезом «Изониазид» необходимо принимать сразу же по первому указанию врача. Это позволит избежать более серьезных осложнений, а также снизить риск возникновения хронической формы заболевания.