Кавинтон капельница показания к применению. Кавинтон (концентрат для приготовления раствора для инфузий): инструкция по применению

Кавинтон является препаратом, который влияет на некоторые структуры головного мозга. С его помощью удается нормализовать кровообращение в этой области. Также это средство оказывает противомикробный и сосудорасширяющий эффект.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Кавинтон, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Кавинтон можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Кавинтон производят в нескольких разновидностях:

• Кавинтон Форте 10 мг. Таблетки со слегка скошенными краями, белые или с желтоватым оттенком, с одной стороны имеют гравировку «10 mg ». Одна таблетка содержит удвоенное количество винпоцетина – 10 мг. В паковке с препаратом находится 30 или 90 таблеток.
• Кавинтон 5мг. Круглые, плоские таблетки без запаха, белого цвета. На поверхности имеют фаску, на одной стороне выгравировано название «CAVINTON». Одна таблетка содержит 5 мг винпоцетина. В упаковке с препаратом находится 50 таблеток (два блистера по 25 штук).

Клинико-фармакологическая группа: препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм.

От чего помогает Кавинтон?

Препарат Кавинтон форте применяется в неврологии при недостаточности мозгового кровообращения, которая сопровождается психическими или неврологическими расстройствами:

• состояние после инсульта;
• вертебробазилярная недостаточность;
• гипертоническая энцефалопатия;
• ишемический инсульт;
• ТИА (транзиторная ишемическая атака);
• атеросклероз;
• сосудистая деменция;
• посттравматическая энцефалопатия.

В отиатрии препарата Кавинтон форте используется при:

• идиопатическом шуме в ушах;
• болезни Меньера;
• снижении остроты слуха сосудистого токсического (в том числе медикаментозного) или другого происхождения (вызванного шумовой перегрузкой, идиопатического).

В офтальмологии Кавинтон форте используется при хронических сосудистых патологиях сетчатки глаза и сосудистой оболочки.

Фармакология

В основе действия медикамента «Кавинтон» лежит улучшение кровообращения мозга, а также и проходящих здесь обменных процессов.
Эффект от применения средства проявляется в виде:

• более качественного потребления глюкозы клетками головного мозга;
• повышенной устойчивости клеток к состоянию кислородного голодания;
• улучшенного поступления глюкозы к клеткам мозга.

Употребление «Кавинтон» увеличивает количество макроэргов в составе тканей мозга. Дополнительный эффект выражается также и в стимуляции метаболических процессов с участием серотонина и норадреналина. Кроме этого, лекарство проявляет антиоксидантное действие.

Инструкция по применению

Лечение Кавинтон, как правило, представляет собой длительный процесс (от 2-х месяцев). При использовании Кавинтона по показаниям и в строгом соответствии с инструкцией улучшение состояния пациента обычно наблюдается через 1-2 недели.

• Суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения – 1-3 мес.

Противопоказания

Противопоказания к использованию кавинтона в общих случаях:

1. Гиперчувствительность к основному веществу препарата;
2. Непереносимость компонентов препарата;
3. Возраст от рождения до совершеннолетия;
4. Явления стенокардии, ишемической болезни сердца;
5. Аневризма головного мозга или подозрение на ее наличие;
6. Инсульт геморрагический в начальной острой стадии;
7. Кровотечение субарахноидальное;
8. Сердечная недостаточность в хронической фазе;
9. На протяжении всей беременности, кроме случаев угрожающих здоровью матери;
10. Период кормления грудью;
11. Аритмия (мерцательная), признаки экстрасистолии.

Побочные действия

Кавинтон может вызывать изменение ЭКГ, экстрасистолию, тахикардию, флебит, покраснение кожных покровов, изменение давления артериального, бессонницу, сонливость, головную боль, слабость, головокружение, тошноту, сухость во рту, изжогу, потоотделение, кожную аллергию.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм

Действующее вещество

Винпоцетин (vinpocetine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: - 0.5 мг, натрия дисульфит - 1 мг, винная кислота - 10 мг, бензиловый спирт - 10 мг, сорбитол - 80 мг, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.
10 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал зависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта "обкрадывания". На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").

Фармакокинетика

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. Биодоступность при приеме внутрь - 7%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс винпоцетина (66.7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

После многократного приема внутрь в дозе 5 или 10 мг кинетика винпоцетина носит линейный характер. C ss составляет 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при "первом прохождении" винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Выведение

Т 1/2 у человека равен 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом установлено, что выделение осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако не найдено подтверждения значительной энтерогепатической циркуляции. В доклинических исследованиях показано, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Показания

Неврология

— для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга (транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, симптоматическая терапия последствий инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность).

Офтальмология

— хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, тромбоз или окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).

Отология

— снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания

— острая фаза геморрагического инсульта;

— тяжелая форма ИБС;

— тяжелые нарушения ритма сердца;

— беременность;

— период лактации;

— непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфотазы;

— возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);

— повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

С осторожностью: повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, нарушения ритма сердца, синдром удлиненного интервала QT.

Дозировка

Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.

Запрещается вводить в/м!

Запрещается вводить в/в без разведения!

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон следует использовать в первые 3 ч после приготовления.

Обычная начальная суточная доза составляет 20 мг (2 амп. по 2 мл) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг в 500 мл инфузионного раствора.

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

Применение препарата Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.

Побочные действия

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР)/нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко - анемия.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: редко - гиперхолестеринемия, сахарный диабет; очень редко - анорексия.

Нарушения психики: нечасто - эйфория; редко - беспокойство; очень редко - депрессия.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, односторонний парез, сонливость; очень редко - тремор, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.

Со стороны органа зрения: редко - гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко - гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушения слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго; очень редко - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, снижение АД, повышение АД, "приливы"; очень редко - сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, лабильность АД, венозная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: редко - дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, тошнота; очень редко - повышенное слюноотделение, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, крапивница; очень редко - дерматит, зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - чувство жара; редко - астения, чувство дискомфорта в грудной клетке, воспаление и тромбоз в месте введения.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - удлинение интервала QT на ЭКГ, депрессия сегмента ST на ЭКГ, повышение концентрации мочевины сыворотки крови; очень редко - увеличение активности ЛДГ, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Известно, что применение винпоцетина в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных следует избегать применения винпоцетина в более высоких дозах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, имипрамином.

В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.

Препарат химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце или системе для в/в капельного введения, но можно проводить одновременную терапию антикоагулянтами.

Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий в процессе инфузионной терапии нельзя вводить вместе с растворами, содержащими аминокислоты.

Особые указания

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов Кавинтон, концентрат для приготовления раствора для инфузий, можно назначать только после тщательного анализа пользы и риска, сопряженных с его применением.

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

В связи с тем, что в препарате содержится небольшое количество сорбитола (80 мг/1 мл), необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов во время лечения.

Кавинтон, концентрат для приготовления раствора для инфузий, противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.

Беременность и лактация

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Винпоцетин противопоказан при беременности. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении в высоких дозах возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о его влиянии на организм новорожденного отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

При нарушениях функции почек

При заболеваниях почек коррекции дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (картонной пачке) для защиты от воздействия света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Торговое название: КАВИНТОН ®

Международное непатентованное название (МНН): винпоцетин (vinpocetine)

Лекарственная форма:

Состав:

Описание
Бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Код ATX: N06BX18
Фармакодинамика:
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са 2+/ зависимую фосфодиэстеразу (PDE); повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой, перфузией.
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения - 5.3 л/кг. Период полувыведения составляет 4.74-5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер).
Выводится с почками и через желудочно-кишечный тракт в соотношении 3:2.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (напр. тромбоз (окклюзия) центральной артерии или вены сетчатки).
Для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину.
Беременность, период лактации.
Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат предназначен для внутривенной капельной инфузии , вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин)!
Запрещается вводить внутримышечно и внутривенно без разведения!
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном следует использовать в первые 3 ч после приготовления.
Обычная начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.
По окончании курса внутривенной терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон ® форте (по 1 табл. 3 раза в день) или Кавинтон ® (по 2 табл. 3 раза в день).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; изменение артериального давления (чаще снижение), покраснение кожи, флебит.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие: аллергические реакции кожи; повышенное потоотделение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с β-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом.
В редких случаях одновременное применение с а-метил-допой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального нервного, противоаритмического действия.
Концентрат Кавинтона ® для приготовления раствора для инфузий и гепарин - химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако, можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
Концентрат Кавинтона ® для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоту, поэтому их нельзя использовать для разведения Кавинтона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Инфузионный раствор Кавинтона ® содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови.
В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.
Действие препарата на способность управлять автомобилем: данных о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.

Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл.
По 2 мл, 5мл или 10 мл препарата в ампулах из коричневого стекла I гидролитического класса с точкой для разлома белого цвета. По 5 ампул в пластиковом поддоне.
2 мл и 5 мл: по 2 пластиковых поддона в картонной пачке с инструкцией по применению.
10 мл: по 1 пластиковому поддону в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения
При температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Произведено:
ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер».

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта "обкрадывания". На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").

Фармакокинетика

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает С mах в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь - 7%.

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.

При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. C ss составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при "первом прохождении" винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Выведение

Т 1/2 у человека - 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Показания

Неврология:

— уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии);

Офтальмология:

— хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза;

Оториноларингология:

— для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, ощущение шума в ушах.

Противопоказания

— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);

— повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Дозировка

Принимают внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Побочные действия

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто - ; редко - головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы.

Со стороны органа зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД; редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, "приливы", тромбофлебит; очень редко - лабильность АД, аритмия, фибрилляция предсердий.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко - дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - астения, недомогание, чувство жара; очень редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

1 таблетка препарата содержит 140 мг лактозы моногидрата. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать данный препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.

Беременность и лактация

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

При нарушениях функции почек

При заболеваниях почек

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В статье рассматривается инструкция по применению к уколам «Кавинтона».

Препарат является безопасным и эффективным лекарственным средством, применяющимся для улучшения состояния системы сосудов. Длительные медицинские исследования и собственно инструкция по использованию препарата гласят, что он положительно влияет на структуры человеческого головного мозга посредством улучшения природного обмена веществ.

По инструкции по применению, уколы «Кавинтона» внутривенно капельно могут применяться.

Действие

При диагностировании у пациента острого состояния заболевания изначально ему назначается внутривенное введение уколов «Кавинтона», а затем следует длительный курс приема лекарственного средства в виде таблеток.

Компоненты в составе препарата производят следующее действие: главное действующее вещество сердечной мышцей, сосудами и мозговыми клетками усваивается непосредственно после попадания «Кавинтона» в кровь больного.

Благодаря такой особенности получается в максимально короткие сроки начать процесс регенерации всех тканей, и это обусловлено высоким уровнем обмена веществ и потребления кислорода.

К клеткам мозга в большом количестве поступает глюкоза, что значительно совершенствует и активизирует его деятельность, начинается процесс восстановления аксонов и нейронов. У последних благодаря этому появляется способность противостоять недолгой гипоксии, а это часто происходит при неправильном кровообращении.

Такие особенности позволяют свести к минимуму возможность гибели основных клеток и структур головного мозга в момент приступа инфаркта или инсульта. В соответствии с уровнем концентрации и накопления активного вещества в кровяной плазме частично происходит блокировка свободных кальциевых элементов. Подобное влияние позволяет сделать артериальное давление стабильным.

Фармакологические характеристики

Инструкция по использованию описывает, что «Кавинтон» в уколах способствует улучшению обмена веществ в головном мозге. За счет активных и вспомогательных компонентов предупреждается формирование тромбов, обусловлено это разжижением крови. Кроме того, средство гарантирует сосудистое расширение, а также препарат имеет седативное влияние, уменьшает артериальное давление. Основной действующий компонент, винпоцетин, лучше других аналогов приводит в нормальное состояние кровообращение сосудов мозга головы.

Специфика препарата

Специфика препарата - осуществление угнетающего влияния на цитотоксические реакции, они становятся более слабыми. Такие реакции возникают при активизации аминокислот. Мозговая деятельность, благодаря отличной транспортировке кислорода и глюкозы, улучшается. Кроме того, специалисты отмечают, что метаболизм глюкозы сдвигается в сторону лучшего направления энергетического обмена. Нужно также сказать, что усиление обращения крови в головном мозге осуществляется избирательно: увеличивается функция минутного объема, а сосудистое сопротивление, напротив, уменьшается.

Благодаря такому явлению полностью отсутствует эффект компенсаторного восполнения снабжения кровью. Обусловлено это поступлением крови в первую очередь в область с ишемией, а только после этого, посредством слабого кровотока, она попадает в более здоровые участки. Способность к сосудистому расширению достигается за счет влияния препарата непосредственно на мышцы их стенок.

Повышается пластичность эритроцитов, в то время как количество аденозина, поглощаемого организмом, снижается, и степень вязкости крови уменьшается. Прием лекарственного средства приводит к совершенствованию метаболизма норадреналина в мозговых тканях, кроме того, производится антиоксидантный эффект.

Специфика применения

В соответствии с инструкцией по применению и многолетним опытом специалистов, уколы «Кавинтона» назначаются таким пациентам, у которых во время обследования установили кардинально низкую степень аденозинмонофосфата. Если данное вещество имеется в недостаточном количестве, у людей с большой долей вероятности могут возникать судорожные состояния.

Кроме того, исследователи согласились, что «Кавинтон» способствует развитию прочих положительных лечебных эффектов. Но среди всего многообразия достоинств ученые все же смогли выделить несколько самых значимых, в числе которых:

• регулярное употребление лекарственного средства по установленной схеме способствует повышению степени концентрации в организме аденозинтрифосфорной кислоты;
• норадреналиновый и серотониновый ряд делают более быстрыми эффективные процессы метаболизма;
• благодаря способности к увеличению объема потребляемого кислорода и ускоренному выведению газа оказывает антиоксидантное влияние;
• по сравнению с «Пирацетамом» или «Церебролизином», «Кавинтон» будет всегда в приоритете при ишемических атаках и инсультах, что объясняется отсутствием эффекта так называемого обкрадывания.

Также нужно сказать, что последнее состояние, описанное выше, достигается за счет способности лекарственного средства, точнее, активного действующего компонента в составе, увеличивать количество поступающей крови в те или иные нижние области тела. Благодаря этому кровяной объем, направляющийся к разным мозговым структурам, снижается.

Применение препарата

Бывают ситуации, когда больной находится в довольно тяжелом состоянии с острым нарушением кровообращения мозга, и в течение суток разрешается ставить не больше трех уколов «Кавинтон». Когда состояние пациента стабилизируется или нормализуется, введение производится однократно на протяжении суток.

Нужно понимать, что лекарство следует с осторожностью выписывать тяжелобольным людям. Все дело в том, что из-за введения «Кавинтона» увеличивается общее количество потерянной крови. Таким образом, при кровотечении у человека либо другой проблеме, связанной с кровопотерей, назначение и дальнейшее введение препарата приведет к неизбежному летальному исходу.

Это подтверждает инструкция по применению к уколам «Кавинтон».

Непосредственно перед введением лекарственного средства необходимо как следует встряхнуть ампулу, чтобы все составные элементы хорошо перемешались, стали однородной массой. Лишь после этого содержимое одной ампулы разводится с физраствором, объем от двухсот до четырехсот миллилитров. В некоторых случаях лекарство смешивается с глюкозой, концентрация - 5 %.

Особые указания

Согласно инструкции по применению, уколы «Кавинтон» внутримышечно и внутривенно должен ставить высококвалифицированный специалист.

В связи с этим капельницу лучше всего ставить только в условиях стационара. Или же можно пригласить домой за отдельную плату. На протяжении всей процедуры врач контролирует разные биометрические показатели мозговой деятельности, сосудистой системы и сердца.

Назначение

«Кавинтон» в форме уколов в современной медицине может назначаться в следующих областях медицины:

• неврология;
• гинекология и акушерство;
• офтальмология.

Препарат в первом случае почти всегда выписывается при ишемических атаках и инсультах. При этом совершенно не важно, острое или хроническое нарушение кровообращения в мозге головы. Кроме того, специалисты назначают применение препарата при наличии в анамнезе атеросклероза выраженного типа, характерная черты которого - поражение больших сосудов. Лекарство «Кавинтон» также эффективно и при транзиторном ишемическом приступе.

В области офтальмологии

Если обратиться к практике офтальмологии, то врачи в этой отрасли советуют принимать «Кавинтон» при катаракте, миопии, повышенном внутричерепном и внутриглазном давлении, дальнозоркости и глаукоме, поражениях сосудов глаз.

В определенных случаях лечащий гинеколог может решить, что женщине во время вынашивания малыша нужно пройти лечебный курс «Кавинтоном». Случается это тогда, когда есть подозрения на недостаток кислорода у ребенка. Препарат принимается непосредственно при родовой деятельности. Уменьшается отрицательное влияние на ребенка, которое он ощущает при прохождении по родовым путям. Роженицам чаще всего предлагают ввести препарат капельно. Такой способ применения лекарственного средства повышает показатели оценки состояния здоровья малыша в целом.

Категорически запрещаются инструкцией по применению уколы «Кавинтона» внутривенно осуществлять во время любого триместра беременности и самостоятельный прием. Если лекарство будет приниматься неправильно, это вызовет сильное кровотечение, которое спровоцирует выкидыш.

Особенности дозировки

Необходимую дозировку должен рассчитывать только лечащий врач.

Но в инструкции по использованию описывается общая лечебная схема и допустимое количество:

• при остром нарушении кровообращения мозга предписывается одна ампула в виде инъекции, не чаще, чем три раза на протяжении суток, необходимо при этом разводить препарат с изотоническим натрия раствором;
• если стоит цель восстановления состояния человека после перенесения инсульта, то желательно вводить ему от пяти до десяти миллиграммов лекарства трижды в сутки, продолжительность такого лечения колеблется в пределах 40-60 дней, однако при индивидуальной чувствительности длительность и дозы могут корректироваться;
• при ликвидации офтальмологических недугов пациентам вводится не больше десяти миллиграммов два раза в сутки, терапевтический курс длится примерно месяц, порой немного дольше;
• больным с сосудистым атеросклерозом делаются инъекции в количестве пяти миллиграммов средства три раза в сутки, продолжительность лечения три недели, затем необходим перерыв на месяц и снова назначается лечебный курс;
• при диагностировании энцефалопатии или третьей степени гипертонии продолжительность лечения - один месяц, лекарственное средство вводится два раза в день по пять миллиграммов, после чего делается перерыв на неделю, и инъекции снова вводятся, но уже в количестве десяти миллиграммов.

Так сказано в инструкции к уколам «Кавинтон».

Индивидуальная непереносимость

Бывают ситуации, когда больной имеет индивидуальную непереносимость главного или вспомогательного компонента, сочетания их, и лекарственное средство в таких случаях не выписывается. Применение во время беременности назначается только ведущим гинекологом или акушером. Введение внутримышечно уколов «Кавинтон» не разрешается пациентам, которые не достигли совершеннолетия.

Побочные эффекты

Возможными отрицательными эффектами в большинстве случаев становятся проявления нервной системы. Негативные моменты в некоторых случаях могут задеть и сердечную систему. Часть больных говорила о том, что во время лечения они испытывали постоянное ощущение жажды и сильной сухости во рту.

Если представленные выше симптомы присутствуют, специалист примет решение об отмене лекарственного средства, затем выпишет эффективный аналог. Если правила инструкции по использованию не соблюдаются, а также рекомендации врача, есть высокая вероятность появления чувства общей слабости и головной боли.