Кавинтон в ампулах дозировка. Улучшение кровоснабжения сосудов мозга уколами кавинтона

Торговое название: КАВИНТОН ®

Международное непатентованное название (МНН): винпоцетин (vinpocetine)

Лекарственная форма:

СОСТАВ
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: винпоцетин 5 мг
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание
Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: N06BX18

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика Быстро всасывается, через 1 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрация в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь.
Связь с белками в организме человека - 66%, биодоступность при приёме внутрь - 7%. Клиренс 66,7 л/ч. превышает плазменный объём печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме.
При повторных приёмах внутрь 5мг и 10 мг доз кинетика носит линейный характер. Период полувыведения у человека 4,83±1,29 ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в том числе острая и восстановительная стадии ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину и непереносимость лактозы.
Применение при беременности и в период лактации:
Беременность, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Период лактации: в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1-3 месяца.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.
Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.
Аллергические реакции кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

ВЗАМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином
Одновременное применение Кавинтона ® и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Таблетки Кавинтон ® содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 41,50 мг лактозы моногидрата.

Действие препарата на способность управлять автомобилем: данных о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.

Форма выпуска
Таблетки по 5 мг.
По 25 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. По 2 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению

Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б.
При температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Произведено:
ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер».

Кавинтон 10 — лекарственный препарат, используемый в лечении патологий нервной системы, сопровождающихся нарушением кровообращения. Может вызывать побочные действия, поэтому перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Кавинтон 10 — лекарственный препарат, используемый в лечении патологий нервной системы, сопровождающихся нарушением кровообращения.

Форма выпуска и состав

Таблетки

Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета и округлой формы, которые упаковываются в контурные ячейки по 10 шт. Упаковка содержит 9 блистеров и инструкцию.

В состав каждой таблетки входит:

• винпоцетин (10 мг);
• диоксид кремния дегидратированный;
• стеарат магния;
• крахмал кукурузный;
• сахар молочный.

Ампулы

Ампула содержит 2 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий.

В состав препарата входит:

• винпоцетин (10 мг);
• кислота аскорбиновая;
• дисульфит натрия;
• спирт бензиловый;
• кислота винная;
• вода для инъекций.

Ампулы упаковываются в картонные ячейки по 5 шт. Пачка содержит 2 блистера, инструкцию по применению и скарификатор.

Фармакологическое действие Кавинтона 10

Винпоцетин обладает следующими свойствами:

• Защищает ткани головного мозга от повреждения. Снижает выраженность травмирующих цитотоксических реакций, поддерживаемых стимулирующими аминокислотами. Подавляет активность кальциевых и натриевых каналов.
• Стимулирует защитное действие аденозина. Повышает скорость обменных процессов в тканях головного мозга, способствует усвоению большего количества кислорода и глюкозы. Обеспечивает проникновение глюкозы сквозь гематоэнцефалический барьер.
• Увеличивает количество энергии, вырабатываемой в результате метаболизма глюкозы.
• Стимулирует метаболизм серотонина и норадренолина в головном мозге. Обладает антиоксидантным действием.
• Нормализует кровообращение в мозговых артериях, снижает сопротивление сосудов, не влияя на показатели функционирования сердечно-сосудистой системы (артериальное давление, сопротивление периферических сосудов, частота сердечных сокращений).
• Усиливает кровоснабжение областей, подвергшихся ишемическому поражению. Повышает устойчивость нервных клеток к дефициту кислорода.
• Препятствует оседанию тромбоцитов, восстанавливает кровообращение в периферических сосудах. Устраняет патологическую вязкость крови, повышает пластичность красных кровяных телец, препятствует поглощению аденозина эритроцитами.

При введении внутривенно или перорально препарат быстро усваивается организмом. Максимальное количество винпоцетина в крови обнаруживается через 3 часа. Метаболизм протекает вне печени. Большая часть активного вещества покидает организм с мочой. 30% метаболитов винпоцетина выводится с каловыми массами.

Показания к применению Кавинтона 10

Показаниями к применению Кавинтона 10 являются:

• осложнения ишемического инсульта;
• восстановление после геморрагического инсульта;
• последствия преходящей ишемической атаки;
• сосудистая деменция;
• закупорка вертебробазиллярных артерий;
• атеросклероз артерий головного мозга;
• последствия черепно-мозговых травм;
• гипертоническая энцефалопатия;
• хроническая сосудистая недостаточность сетчатки и оболочки глаза;
• перцептивная тугоухость;
• шум в ушах невыясненной этиологии;
• синдром Меньера.

Как принимать

Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством воды. Рекомендованная суточная доза при заболеваниях головного мозга — 30 мг. Ее распределяют на 3 приема. Терапевтическое действие наступает примерно через 7 дней после начала лечения. Для достижения стойкого эффекта лечиться нужно не менее 3 месяцев.

При нарушении функций печени и почек снижения дозы не требуется.

Препарат не имеет накопительного действия, поэтому может применяться длительными курсами. Раствор для инфузий вводят в крупную вену медленно. В качестве основы используют физраствор или препараты декстрозы. Начинают терапию с введения 25 мг винпоцетина в сутки. 2 ампулы разводят 500 мл основы. В течение 2 недель дозу плавно увеличивают до 50 мг в сутки.

Побочные действия Кавинтона 10

На фоне лечения Кавинтоном могут возникать следующие нежелательные последствия:

• нарушение функций сердечно-сосудистой системы (учащенное сердцебиение, экстрасистолия, скачки артериального давления, приливы крови к лицу);
• неврологические проблемы (дневная сонливость и ночная бессонница, головная боль, обмороки, общая слабость, усиленное потоотделение);
• пищеварительные расстройства (тошнота, рвота, жидкий стул, кислая отрыжка, сухость слизистых оболочек рта, жжение в пищеводе);
• аллергические проявления (кожный зуд, высыпания по типу крапивницы, отек лица и гортани, анафилактический шок).

Противопоказания

Препарат не применяется при:

• остром геморрагическом инсульте;
• тяжелом течении ишемической болезни сердца;
• тяжелых формах аритмии;
• индивидуальной непереносимости винпоцетина;
• лактазной недостаточности;
• глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особые указания

Некоторые состояния организма требуют коррекции доз или отказа от применения лекарственного средства.

Применение при беременности и в период лактации

Винпоцетин преодолевает плацентарный барьер. Концентрация вещества в крови плода оказывается более низкой, чем в крови беременной женщины. При введении повышенных доз препарата возможно возникновение плацентарного кровотечения или самопроизвольного аборта.

С грудным молоком выделяется четверть введенной дозы винпоцетина. В период лечения рекомендуется временно приостанавливать ГВ.

Применение у детей

Влияние активного вещества на детский организм не изучалось, поэтому Кавинтон не назначают пациентам младше 18 лет.

Передозировка

Употребление больших доз препарата способствует усилению побочных действий. Лечение подразумевает очищение желудка, введение энтеросорбентов и поддержание жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Препарат совместим с сердечными гликозидами, Пиндололом, Имипрамином.

Применение Кавинтона совместно с Метилдопой способствует выраженному снижению артериального давления, поэтому прием препаратов сочетают с постоянным контролем АД.

С осторожностью МП совмещают с антикоагулянтами и антиаритмическими средствами.

Сроки и условия хранения

Таблетки и раствор хранят в сухом темном месте при температуре не выше +30°C.

Условия отпуска из аптек

Для покупки лекарственного средства требуется рецепт врача.

Цена

90 таблеток Кавинтона стоят 760 руб. 10 ампул по 5 мл обойдутся в 230 руб.

Аналоги

Похожее действие имеют следующие лекарственные препараты:

• Винпоцетин;
• Корсавин;
• Кавинтазол;
• Кавинтон Форте;
• Кавинтон Комфорте.

Отзывы врача о препарате Кавинтон: показания и противопоказания, побочные действия, аналоги

Отзывы

Александр, 30 лет, Анапа: «Из-за спазма сосудов оболочки глаза стало ухудшаться зрение, появились головные боли. Обратился к неврологу, который назначил таблетки Кавинтон. Принимал их 3 раза в сутки, через неделю состояние стало улучшаться. Лечился в течение 3 месяцев, что помогло сохранить зрение и избавиться от головных болей. Выраженных побочных действий не замечал. Еще одним положительным качеством этого лекарства считаю доступную цену».

Мария, 52 года, Калуга: «Средство эффективно при множестве заболеваний головного мозга. Когда появились головные боли, чувство усталости и проблемы с памятью, обратилась к неврологу. Он провел обследование, во время которого выявилось сужение мозговых артерий. Врач назначил Кавинтон, который принимала полгода. Моментального действия не увидела, однако через 2 месяца боли стали возникать реже, улучшилось самочувствие. Восстановилась память, повысилась концентрация внимания».

Степан, 30 лет, Москва: «Папа принимает Кавинтон для нормализации мозгового кровообращения. Препарат помог избавиться от головокружения, сделал менее выраженными признаки варикоза. Каких-либо побочных действий не возникало».

Вам может быть интересно:

Содержит в своем составе активное вещество винпоцетин по 5 мг. Помимо этого содержатся дополнительные вещества.

• В таблетках: тальк, кремния диоксид, магния стеарат, моногидрат лактозы и кукурузный крахмал.
• В концентрате для инфузий: кислота винная, натрия дисульфит, вода инъекционная, спирт бензиловый, кислота аскорбиновая и сорбитол.

Форма выпуска

• Таблетки в блистерной упаковке с гравировкой Cavinton белого цвета.
• Концентрат раствора для инъекций (Кавинтон в/в). В основном бесцветная жидкость.

Рецепт на латинском - Cavintonum.

Фармакологическое действие

Таблетки Кавинтон - от чего они? Основное активно действующее вещество – . Относится к группе церебровазодилатирующих средств . ЛС улучшает мозговой метаболизм , мозговое кровообращение , реологические свойства крови. Кавинтон оказывает церебропротективное действие, значительно уменьшает степень выраженности повреждающего действия , ингибирует деятельность трансмембранных кальциевых, натриевых каналов, рецепторов АМРА , NMDA . Препарат Кавинтон оказывает потенцирующий эффект на нейропротективное действие . Винпоцетин повышает усвоение, улучшает поглощение, метаболизм кислорода и глюкозы головным мозгом. Препарат способен сдвигать метаболизм глюкозы в более выгодное энергетическое аэробное направление. Стимулирует церебральный обмен веществ и норадреналина , оказывает антиоксидантное , стимулирующее воздействие на норадренергическую систему.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кавинтон избирательно улучшает мозговое кровообращение: повышает церебральную фракцию минутного объема крови, снижает сопротивление кровеносных сосудов головного мозга, не воздействуя при этом на общее кровообращение (ЧСС , минутный объем , АД , ОПСС ). Препарат не вызывает синдром «обкрадывания». Улучшает кровоснабжение именно ишемизированной , но жизнеспособной области головного мозга, вызывая феномен «обратного обкрадывания». Повышает устойчивость клеток головного мозга к гипоксии , улучшает микроциркуляцию , снижает агрегацию тромбоцитов, противостоит патологически высокой вязкости крови, повышает деформируемость эритроцитов, оказывает блокирующее действие на поглощение аденозина эритроцитами .

Таблетки всасываются в течение часа. Не подвергается метаболизму в кишечнике. Выводится с калом и мочой в пропорции 2 к 3.

Концентрация раствора для инфузий терапевтическая в плазме в пределах 10-20 нг/мл. Выводится с помощью ЖКТ и почками в пропорции 2 к 3.

Показания к применению

Для чего лекарство Кавинтон? Назначение препарата обширно. Показания к применению Кавинтона в уколах (капельнице) и в таблетках являются общими.

Неврология

Оториноларингология

Снижение слуха возрастного, токсического и сосудистого генеза, кохлеовестибулярный неврит, головокружение, шум в ушах, вазовегетативные проявления в климактерическом периоде.

Противопоказания

Противопоказаниями являются тяжелые формы аритмии, выраженная ИБС, лактация, (в виду отсутствия данных о безопасности).

Побочное действие

Побочные действия следующие:

Сердечно-сосудистая система

Усиление уже существующей аритмии, возможна тахикардия, падение АД.

Желудочно-кишечный тракт

Диспепсические расстройства, сухость во рту, .

Центральная нервная система

Слабость, нарушение сна, головокружения, . .

Инструкция по применению Кавинтона (Способ и дозировка)

Таблетки Кавинтон, инструкция по применению

Курс лечения лекарством в среднем 3 месяца (допустимо от 1 до 8). Кавинтон принимают после приема пищи, трижды в день по 1 таблетке. При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно, в течение 3 дней.

Инструкция по применению Кавинтона в ампулах

Раствор Кавинтона вводят на капельнице внутривенно в дозе 20 мг на 500 мл физ. раствора в сутки. Уколы внутримышечно запрещены. Инфузионный раствор нужно использовать за 3 часа с момента приготовления. Максимальная скорость прокапывания составляет 80 капель в минуту.

Передозировка

На данный момент информация о передозировке ограничена. Рекомендуется промывать желудок, использовать активированный уголь и применять симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Применение препарата Кавинтон на фоне гепаринотерапии увеличивает риск развития различных геморрагических осложнений. Раствор ЛС для инъекций несовместим с .

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

Не допускать попадания солнечного света. Температура должна быть в пределах 15-30 градусов по Цельсию. Препарат следует хранить в месте, которое недоступно для детей.

Срок годности

Не более 5 лет.

Особые указания

Кавинтон не оказывает нефро- и гепатотоксического воздействия. У пациентов с непереносимостью лактозы необходимо учитывать, что в 1 таблетке содержится 83 мг лактозы. У пациентов с сахарным диабетом при парентеральном введении препарата необходим контроль глюкозы в крови (раствор содержит сорбитол , при в/в введении повышает риск развития аритмии, фибрилляции желудочков). При церебральном геморрагическом инсульте препарат можно вводить парентерально только после стихания острых явлений (спустя 5-7 дн.). Препарат не рекомендуется к назначению в педиатрии.

В Википедии статьи о медикаменте нет.

Аналоги Кавинтона

Аналогичными препаратами являются: , Вицеброл , Нейровин , Оксопотин . Цена аналогов Кавинтона зачастую меньше. Например, медикамент, название которого происходит от основного действующего вещества, существенно дешевле.

Что лучше Кавинтон или Винпоцетин?

Препараты абсолютно идентичны. Однако считается, что Кавинтон является более безопасным, чем Винпоцетин, из-за лучшей очистки от алкалоидов.

Что лучше Кавинтон или Пирацетам?

Имеет немного другое предназначение и часто употребляется в комбинации с Кавинтоном для лечения проблем, связанных с нарушением кровообращения и метаболизма.

Кавинтон для новорожденных

Совместимость с алкоголем

Препарат однозначно несовместим с алкоголем, так как расширяет кровеносные сосуды, вследствие чего спирт лучше всасывается, что весьма губительно для организма.

Отзывы о Кавинтоне

Отзывы больных

В целом мнения разделились. Принимавшие препарат, говорят о том, что он помогает, однако при этом встречаются высказывания о том, что никакого эффекта не было замечено. Плюсом является невысокая цена. Замечено проявление побочных действий.

Отзывы о Кавинтоне для детей

Важно помнить, что препарат противопоказан для детей. Однако, при этом врачи все-таки рискуют прописывать данное лекарство. Отзывы родителей говорят о том, что при употреблении медикамента детьми возникают побочные эффекты, такие как раздражительность, бессонница.

Цена Кавинтона, где купить

Цена Кавинтона в таблетках по 5 мг составляет 230 рублей за упаковку в 50 штук.

Цена ампул Кавинтона равняется 240 рублей за 10 штук по 10 мг/2 мл, а также 330 рублей за 10 штук 25 мг/5 мл.

В Харькове можно купить таблетки по цене в 160-200 грн. Ампулы 10 мг/2 мл №10 за 230 грн

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Кавинтон таб. 5мг №50 Гедеон Рихтер-РУС ЗАО

Кавинтон конц.д/инф. 5мг/мл 2мл n10 ОАО Гедеон Рихп

Кавинтон форте таб. 10мг №30 Гедеон Рихтер-РУС ЗАО

Кавинтон конц.д/инф. 5мг/мл 5мл n10 ОАО Гедеон Рихп

Кавинтон конц.д/инф. 5мг/мл 10мл n5 ОАО Гедеон Рихп

Аптека Диалог

Кавинтон (амп. 2мл №10)

Кавинтон (амп. 5мл №10)

Кавинтон Комфорте (таб.дисп.10мг №30)

Кавинтон Комфорте (таб.дисп.10мг №90)

Кавинтон Форте (таб. 10мг №30)

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта "обкрадывания". На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").

Фармакокинетика

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает С mах в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь - 7%.

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.

При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. C ss составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при "первом прохождении" винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Выведение

Т 1/2 у человека - 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Показания

Неврология:

— уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии);

Офтальмология:

— хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза;

Оториноларингология:

— для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, ощущение шума в ушах.

Противопоказания

— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);

— повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Дозировка

Принимают внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Побочные действия

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто - ; редко - головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы.

Со стороны органа зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД; редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, "приливы", тромбофлебит; очень редко - лабильность АД, аритмия, фибрилляция предсердий.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко - дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - астения, недомогание, чувство жара; очень редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

1 таблетка препарата содержит 140 мг лактозы моногидрата. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать данный препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.

Беременность и лактация

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

При нарушениях функции почек

При заболеваниях почек

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

Каждая таблетка содержит:

Кавинтон таблетки

Действующее вещество: 5 мг винпоцетина

Вспомогательные вещества:

Кавинтон Форте таблетки:

Действующее вещество: 10 мг винпоцетина

Вспомогательные вещества: магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

Описание

Кавинтон таблетки: белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 9 мм, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одной стороне.

Кавинтон Форте таблетки: белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 8,0 мм с надписью «10 mg» на одной стороне и риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие психостимуляторы и ноотропы. Код ATX : N06B X18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты, ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм : увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2 в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика

Всасывание: Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение: В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения винпоцетина. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение: При многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме - время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Изменение фармак окинетических свойств в особы х обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутству ющих заболеваний ) . Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения - необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.

Показания к применению

Неврология:

Следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярной недостаточности; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.

Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.

Офтальмология: Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология: Для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатического шума в ушах.

Противопоказания

Беременность, период лактации.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Во время беременности и лактации применение винпоцетина противопоказано.

Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В доклинических исследованиях введение лекарственного средства в высоких дозах в некоторых случаях вызывало плацентарное кровотечение и спонтанное прерывание беременности, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.

Лактация: Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением радиоактивного изотопа винпоцетина радиоактивность грудного молока в десять раз превышала таковую в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных об эффектах воздействия на организм новорожденного не имеется, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Обычные дозы лекарственного средства составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки).

Таблетки необходимо принимать после еды.

Для пациентов с заболеваниями почек или печени специального подбора доз не требуется. Применение лекарственного средства Кавинтон или Кавинтон Форте у детей до 18 лет противопоказано.

Побочное действие

Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:

Передозировка

Случаев передозировки отмечено не было. На основании литературных данных длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг является безопасным. Однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Меры предосторожности при применении

В случае непереносимости лактозы необходимо учитывать, что препарат содержит лактозу: каждая таблетка Кавинтона 5 мг содержит 140 мг лактозы, каждая таблетка Кавинтона Форте (10 мг) содержит 83 мг лактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Исследования по оценке влияния применения лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилась. В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Кавинтон не относится к списку контролируемых наркотических средств, психотропных веществ.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия.

Компания, представляющая интересы производителя и заявителя