Классификация противовирусных препаратов инфекционные болезни. Противовирусные средства: характеристики, виды, принцип действия и особенности применения

• Блокирование этапа проникновения и освобождения вирусного генома из капсулы внутри клетки хозяина - Римантадин, Амантадин.
• Блокирование репликации вирусной ДНК или РНК - большинство медикаментов для уничтожения вирусов.
• Подавление процесса сборки вирусных частиц в цитоплазме клетки и их выход наружу - интерфероны и ингибиторы протеаз ВИЧ.

Эти механизмы действия реализуются в зараженной клетке, причем часто могут приводить к ее гибели. Здоровую клетку такие препараты в большинстве случаев не повреждают. Это связано с тем, что метаболизм зараженной вирусом клетки изменен.

В отличие от антибиотиков, которые дали медицине новый виток развития в отношении эффективного уничтожения бактерий, с минимальными побочными действиями на организм человека, большинство противовирусных препаратов не обладают такой же эффективностью и безопасностью.

Противовирусные средства - классификация

Основная клиническая классификация этих препаратов базируется на их преимущественном предназначении. По этому критерию выделяют такие группы:

Практически все современные препараты являются представителями этих основных групп.

Существуют народные противовирусные средства, которые представлены различными растениями. Калина, малина, смородина облают эффективностью в отношении большинства вирусов возбудителей ОРВИ.

Применение противовирусных препаратов

Применение этой группы препаратов оправдано после проведенной лабораторной диагностики и установления точного вида вируса, вызвавшего инфекционное заболевание. На сегодняшний день используется несколько основных препаратов для лечения различных вирусных инфекций:

Противовирусные препараты оказывают эффект только на вирусы в стадии репликации. В случае встраивания в геном клетки вирусной ДНК или РНК, но без процесса формирования новых частиц, препараты эффекта не оказывают. В отношении ОРВИ и гриппа они оказывают эффект только первые 48-72 часа от начала заболевания (период активной репликации).

Во время применения таких препаратов очень важно соблюдать дозировку, кратность приема и длительность курса лечения. Также существуют противовирусные средства для детей в соотвествующих возрастных дозировках. В большинстве случаев они представлены препаратами группы стимуляторов эндогенного интерферона, которые оказывают минимальные побочные эффекты - детский Амизон, Амиксин, Анаферон. В случае тяжелой вирусной инфекции дополнительно применяется рекомбинантный интерферон (Лаферон).

Терминология

Противовирусные препараты - это соединения природного или синтетического происхождения, применяющиеся для лечения и профилактики вирусных инфекций. Действие многих из них избирательно направлено на разные стадии развития вирусной инфекции и жизненного цикла вирусов. В настоящее время известно более 500 вирусов , возбудителей заболеваний человека. Вирусы содержат одно- или двухцепочечную рибонуклеиновую кислоту (РНК) или дезоксирибонуклеиновую кислоту (ДНК), заключенную в белковую оболочку - капсид . У некоторых из них есть и внешняя оболочка из липопротеинов . Многие вирусы содержат ферменты или гены, обеспечивающие репродукцию в клетке-хозяине. В отличие от бактерий, у вирусов нет собственного обмена веществ, поэтому они используют метаболические пути клетки-хозяина.

Классификация противовирусных препаратов

• Противогерпетические (герпес)
• Противоцитомегаловирусные
• Противогриппозные (грипп)
  • Блокаторы М2-каналов
  • Ингибиторы нейроаминидазы
• Антиретровирусные препараты
• С расширенным спектром активности

Основные механизмы действия противовирусных препаратов

На стадии заражения вирус адсорбируется на клеточной мембране и проникает в клетку. В этот период применяются препараты, нарушающие этот процесс: растворимые ложные рецепторы, антитела к мембранным рецепторам, ингибиторы слияния вируса с клеточной мембраной.

На стадии пенетрации вируса, когда происходит депротеинизация вириона и «раздевание» нуклеопротеида, эффективны блокаторы ионных каналов и стабилизаторы капсида.

На следующем этапе начинается внутриклеточный синтез вирусных компонентов. На этом этапе эффективны ингибиторы вирусных ДНК-полимераз, РНК-полимераз, обратной транскриптазы, геликазы, праймазы, интегразы. На трансляцию вирусных белков действуют интерфероны , антисмысловые олигонуклеотиды, рибозимы и ингибиторы регуляторных белков, которые активно воздействует на сборку вируса.

Заключительный этап репликационного цикла включает выход дочерних вирионов из клетки и гибель инфицированной клетки-хозяина. На этом этапе эффективны ингибиторы нейраминидазы, противовирусные антитела и цитотоксические лимфоциты .

Ссылки

• Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Противовирусные препараты. Руководство для врачей//

• В.А. Булгакова и др. Оценка эффективности применения иммуномодулятора комбинированного действия инозин пранобекса для профилактики респираторных инфекций у детей с аллергией// ПЕДИАТРИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ. 2010; ТОМ 7; № 5: 30-37

Примечания

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое "Противовирусные препараты" в других словарях:

Препараты "Кэмпас" и "АТГ-Фрезениус" - Кэмпас Лекарственный препарат Кэмпас (Campath, русское название «Алемтузумаб») относится к фармакологической группе противоопухолевых средств моноклональные антитела и показан больным с диагнозом хронический лимфолейкоз.… … Энциклопедия ньюсмейкеров

I Противовирусные средства природные и синтетические соединения, используемые для профилактики и лечения заболеваний, вызываемых вирусами. К П. с. относятся вакцины, Интерфероны и индукторы интерферонов, противовирусные препараты, в том числе… … Медицинская энциклопедия

1) мукопротеиды и липопротеиды биол. жидкостей, блокирующие процесс прикрепления вирусов к клеточным мембранам; 2) хим. вещества, тормозящие синтез биомолекул, входящих в состав вириона. Для ингибиции ДНК используют фтордезоксиуридин, аминоптерин … Словарь микробиологии

- (ЖНВЛП; до 2011 года «ЖНВЛС», Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства) перечень лекарственных препаратов, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные… … Википедия

Хим. вещества, используемые для лечения (терапевтическая антисептика) и для профилактики (профилактическая антисептика) вирусных, поражений кожи, слизистых оболочек, а также ран. Формальдегид, надуксусная кислота, гипохлориты, настойка йода,… … Словарь микробиологии

- (химио терапевтические средства) хим. вещества природного, синтетического или полусинтетического происхождения, к рые в неизмененном виде или после превращения оказывают биостатическое или биоцидное действие на вирусы во внутренней среде… … Словарь микробиологии

Противовирусные препараты для системного применения, АТС J 05 группа лекарственных препаратов, предназначенных для лечения широкого класса вирусных инфекций. Раздел АТС (Анатомо терапевтическо химическая классификация). Код J … … Википедия

Противовирусные препараты лекарственные средства, предназначенные для лечения различных вирусных заболеваний: гриппа, герпеса, ВИЧ инфекции и др. Также их используют в профилактических целях. По источникам получения и химической природе… … Википедия

Противовирусные препараты лекарственные средства, предназначенные для лечения различных вирусных заболеваний: гриппа, герпеса, ВИЧ инфекции и др. Также их используют в профилактических целях. По источникам получения и химической природе… … Википедия

Книги

• ОРЗ. Руководство для здравомыслящих родителей , Комаровский Евгений Олегович. Новая книга доктора Комаровского - не только всеобъемлющее руководство, посвященное актуальнейшей теме детских ОРЗ, но и учебник здравого смысла, книга, главная задача которой сделать…

Содержание

1. Введение………………………………………………………3

2. История создания противовирусных препаратов………….4

3. Классификация противовирусных средств………………...7

4. Механизм биологической активности…………………….14

5. Заключение…………………………………………………. 21

6. Список литературы………………………………… ………22

Вирусные заболевания имеют широкое распространение. Среди них известны герпетические инфекции, аденовирусные инфекции, гепатит В, грипп и парагриппозные заболевания, оспа, бешенство, клещевой энцефалит, энтеровирусные заболевания (полиомиелит, гепатит А, гастроэнтериты и др.), СПИД и другие заболевания. Часто вирусные заболевания сопровождаются тяжелыми осложнениями, требующими специальной терапии. Размножение вирусов происходит только в живых тканях. Проникнув внутрь клетки хозяина, они начинают размножаться и перестраивать систему метаболических процессов рибосом клеток для построения новых вирусных РНК или ДНК. Это создает трудности в непосредственном воздействии на вирус не повреждая самой клетки.

Проблема гриппа и других ОРВИ является комплексной и сложной по своему решению. Профилактика этих заболеваний должна быть своевременной, и за вакцинацией против гриппа в предэпидемический период может быть предпринята экстренная химиопрофилактика, особенно для лиц, не привитых против гриппа до эпидемии.

История создания противовирусных препаратов

Первым препаратом, предложенным в качестве специфического противовирусного средства, был тиосемикарбазон, вирулоцидное действие которого описал Г.Домагк (1946). Препарат этой группы тиоцетозон обладает некоторой противовирусной активностью, но недостаточно эффективен; его используют в качестве противотуберкулезного средства. Производные этой группы 1, 4-бензохинон-гуанил- гидразинотио-семикарбазон под названием «фарингосепт» (faringosept, Румыния) применяют в виде «перлингвальных» (рассасываемых в полости рта) таблеток для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей (тонзиллит, стоматит и др.)

В дальнейшем был синтезирован метисазон, эффективно подавляющий репродукцию вирусов оспы, а в 1959 г. - нуклеозид идоксуридин, оказавшийся эффективным антивирусным средством, подавляющий вирус простого герпеса и вакцинии (вакцинальная болезнь). Побочные эффекты при системном применении ограничили возможность широкого использования идоксуридина, но он сохранился как эффективное средство для местного применения в офтальмологической практике при герпетических керотитах. Вслед за идоксуридином стали получать другие нуклеозиды, среди которых выявлены высокоэффективные противовирусные препараты, в том числе ацикловир, рибамидин (рибовирин) и другие. В 1964г. был синтезирован амантадин (мидантин), затем ремантадин и другие производные адамантана оказавшиеся эффективными противовирусными средствами. Выдающимся открытием явилось открытие эндогенного интерферона и установление его противовирусной активности. Современная технология рекомбинации ДНК (генетической инженерии) открыла возможность широкого использования интерферонов для лечения и профилактики вирусных и других заболеваний.

Выдающимся событием явилось открытие эндогенного интерферона и установление его противовирусной активности. До 1957 года интерфероны рассматривали как любопытный биологический феномен. Период 1957 - 1967 гг был посвящен исследованию общих закономерностей продукции и действия интерферона. В процессе этой работы установлена универсальность феномена образования этого белка клетками всех позвоночных (от рыб до человека) и разработаны основные методы его получения и очистки.

В 1967 году была доказана ведущая роль высокомолекулярных двунитевых РНК в индукции интерферона и начат поиск наиболее активных препаратов, имеющих перспективу клинического использования.В течении следующих тринадцати лет (1967 - 1980 годы) был изучен антитулюрогенный эффект интерферона и его индукторов, экспериментально обоснованны принципы супериндукции интерферона.

80 - е годы ознаменовались такими крупными событиями в изучении интерферона и его индукторов:

1) окончательно оформилось учение о системе интерферона;

2) с помощью методов генной инженерии получены перспективные для клинического использования препараты интерферона;

3) доказана множественность генов интерферона (у человека их число приближается к 30);

4) определены показания и противопоказания для клинического использования интерферонов и их индукторов.

В 80 - 90 годы установлено, что действие ряда иммуностимулирующих и противовирусных средств (продигнозан, полудан, арбидол и др.) связано с их интерферогенной активностью, т. е. способностью стимулировать образование эндогенного интерферона.

Отечественными исследователями разработан ряд синтетических и природных (растительного происхождения) препаратов для системного и местного применения при вирусных заболеваниях (бонафтон, арбидол, оксолин, дейтиформин, теброфен, алпизарин и др.). В настоящее время установлено, что действие ряда иммуностимулирующих и противовирусных средств связано с их интерферонной активностью, т.е. способностью стимулировать образование эндогенного интерферона.

По источникам получения и химической природе противовирусные препараты разделяют на следующие группы:

интерфероны эндогенного происхождения и получаемые генно-инженерным путем, их производные и аналоги (человеческий лейкоцитарный интерферон, гриппферон , офтальмоферон , герпферон );
синтетические соединения (амантадин , арбидол , бонафтон и др.);
вещества растительного происхождения (алпизарин , флакозид и др.).

Таблица. Классификация противовирусных препаратов

Но более доступно для понимания противовирусные препараты можно разделить, взависимости от рода заболевания, на группы:

1. Противогриппозные препараты (ремантадин, оксолин и т.д.)

2. Противогерпетические и противоцитомегаловирусные (теброфен, риодоксон и т.д.)

3. Лекарство влияющие на вирус иммунодефицита человека (азидотимидин, фосфаноформат)

4. Препараты широкого спектра действия (интерфероны и интерфероногены)

Машковский М.Д. создал такую классификацию противовирусных препаратов:

А) Интерферон

интерферон. Лейкоцитарный интерферон из донорской крови человека.

интерлок. Очищенный б-интерферон, полученный из донорской крови.

реаферон. Рекомбинантный б 2 -интерферон, продуцируемый бактериальным штаммом псевдомонады, в генетический аппарат которого встроен ген человеческого лейкоцитарного б 2 -интерферона.

интрон А. Рекомбинантный интерферон альфа-2в.

бетаферон. Рекомбинантный человеческий в 1 -интерферон.

Индукторы интерферона полудан. Порошок или пористая масса белого цвета, обладает иммуностимулирующей активностью, т.е. способностью стимулировать выработку эндогенного интерферона и оказывает противовирусное действие.

неовир. Действие такое как и у полудана.

Б) Производные амантадина и других групп синтетических соединений

Ремантадин. Применяется как антипаркинсоническое средство, указывает профилактическое действие в отношении грипозной инфекции, вызванной определёнными штаммами вирусов.

Адапромин. Близок к ремантадину.

Дейтифорин. Сходен с ремантадином.

Арбидол. Противовирусный препарат, оказывающий ингибирующее действие на вирусы гриппа А и В.

Бонафтон. Обладает противовирусной активностью в отношении вируса простого герпеса и некоторых аденовирусов.

Оксолин. Обладает вируцидной активностью, эффективен при вирусных заболеваниях глаз, кожи, вирусных ринитах; оказывает профилактическое действие при гриппе.

Теброфен. Применяют в виде мази при вирусных заболеваниях глаз, а также при заболеваниях кожи вирусной или предпологаемой вирусной этиологии.Может приминятся также для лечения плоских бородавок у детей.

Риодоксол. Обладает противовирусной оптимальностью и оказывает противогрибковое действие.

9 .Флореналь. Открывает нейтрализующее действие в отнашении вирусов.

10 Метисазон. Подавляет репродукцию вируса основной группы: обладает профилактической активностью в отнашении вируса оспы и облегчает течение поствакцинальных осложнений, задерживает распространение кожного процесса, способствует более быстрому подсыханию эффеораций. Имеются данные об эффективности метисазона при лечении рецидивирующего генитального герпеса.

В) Нуклеозиды

Идоксуридин. Применяют при кератитах в офтальмологии.

Ацикловир. Эффективен в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Ганцикловир. По сравнению с ацикловиром ганцикловир более эффективен и, кроме того, действует не только на вирус герпеса, но и на цитомегаловирус.

Фамцикловир. Имеет такие же функции, как и ганцикловир.

Рибамидил. Рибамидил, подобно ацикловиру, обладает противовирусной активностью. Ингибирует синтез вирусных ДНК и РНК.

Зидовудин. Противовирусный препарат, ингибирующий репликацию ретровирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).

Г) Противовирусные препараты растительного происхождения

1. 1.Флакозид. Получают из листьев бархата амурского семейства рутовых. Препарат эффективен в отношении ДНК-вирусов.

2. Алпидарин. Получена из травы Koneermena альпийского и копеечника желтеющего, семейства бобовых. Эффективен в отношении ДНК-содержащих вирусов группы герпеса. Ингибирующее действие на репродукцию вируса простого герпеса проявляется преимущественно на ранних стадиях развития вируса.

3. Холепин. Очищенный экстракт из части растения мепедеци копеечковой, семейства бобовых. Обладает противовирусной активностью в отношении ДНК-содержащих вирусов группы герпеса.

4. Лигосин. Применяют при герпетических заболеваниях кожи.

5. Госсипол. Продукт получаемый при переработке семян хлопка или из корней хлопчатника, семейства мальвовых. Препарат обладает активностью в отношении различных штаммов вирусов, в том числе дерматотропных штаммов вируса герпеса. Оказывает слабое действие на грамположительные бактерии.

Механизмы биологической активности

1 Противогриппозные препараты

Все препараты это группы защищают клетки человека от проникновения в них вируса гриппа, т.к. блокируют места связывания вируса с поверхностью клеточной мембраны. На вирусы, проникшие внутрь клетки, они не влияют, поэтому их применяют для индивидуальной или массовой профилактики гриппа у лиц, находящихся в контакте с больными или в период эпидемии. Все препараты (кроме оксолина) назначают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта они неплохо всасываются. В очень небольшом проценте они связываются с белками плазмы крови, хорошо проникают во все ткани и жидкости, в том числе и в ликвор. Элиминация осуществляется частично печенью, а в основном почками (90%). Поэтому у больных с нарушением функции почек повторные приемы препаратов могут привести к кумуляции и сопровождаться нежелательными эффектами.

2 Противогерпетические и пртивоцитомегаловирусные препараты

Противогерпетические (теброфен, риодоксол, идонеуридин, видарабин, ацикловир, валацикловир). Противоцитомегаловирусные (ганцикловир, фосфоноформат).

Все эти препараты блокируют репликацию, т.е. нарушают синтез нуклеиновых кислот вируса. Видарабин применяют местно, а при дисиминированной герпетической инфекции (энцефалит) вводят внутривенно капельно. Но препарат плохо растворяется, поэтому его инфузия в большом количестве жидкости длится около 12 часов, что нежелательно для больного с энцефалитом, отеком мозга. Применение видарабина через гематоэнцефалический барьер составляет примерно 30% от концентрации препарата в плазме крови.

3 Лекарства, влияющие на вирус иммунодефицита человека (ВИЧ) (зидовузин, фосфоноформат)

После проникновения лимфотропного ВИЧ в лимфоцит происходит синтез вирусной ДНК на матрице (вирусной РНК) под влиянием обратной транскриптазы (ревертазы), что и приводит к повреждению лимфоцитов. Механизм действия аредотимидина и фосфоноформита заключается в блокаде названного фермента. В основном препараты эффективны у носителей вируса до появления признаков заболевания. Кроме названных препаратов сейчас появились новые противоретровирусные средства: дидеоксимицетин и дидеоксицидин. Азидовудин назначают внутрь или вводят внутривенно. Биоусвояемость из желудочно-кишечного тракта 60%. Связь с белками плазмы крови 35%. Азидотимидин легко проникает в различные ткани и жидкости, включая ликвор. Он подвергается биотрансформации в печени, его главный метаболит 5 | -о-глюкуронид. Экскреция - с помощью почек в неизменном виде (90%) и в виде метаболитов.

4 Противовирусные препараты широкого спектра действия (интерфероны)

Под влиянием индукторов интерферона (многочисленных синтетических и природных агентов) осуществляется индукция, итогом которой является депрессия генов интерферона, которые локализуются во 2-й, 9-й и,возможно, в 5-й и 13-й хромосомах человека. В ответ на индукцию происходит формирование, синтез интерферона в клетках человеческого организма.

Основным показателем активности индукторов интерферона является продукция так называемого «сыворо- точного» интерферона в крови.

Противовирусные препараты

Полудан полиаденилуридиловая кислота. Препарат применяют у взрослых при вирусных заболеваниях глаз. Назначают в виде глазных капель и инъекций под конъюнктиву.

Специфическим противогриппозным препаратом является римантадин, который обладает выраженным лечебным и профилактическим действием в отношении всех вариантов вируса гриппа А. В связи с побочным токсическим действием он рекомендован для применения детям с семилетнего возраста и взрослым. Для профилактики во время эпидемии принимают по 1–2 таблетки римантадина в день до 20 дней, а в очаге заболевания 5–7 дней до выздоровления больного.

Другим средством специфической профилактики гриппа является отечественный противовирусный препарат арбидол. Он ингибирует адсорбцию и проникновение вирусов гриппа в клетку, являясь кроме этого иммуномодулятором, индуктором интерферона и антиоксидантом. Арбидол эффективен как при гриппе А, так и при гриппе В, а также при некоторых
ОРВИ. В отличие от римантадина арбидол относится к малотоксичным препаратам и не имеет противопоказаний для применения у взрослых и детей. Он рекомендован
Фармкомитетом РФ для лечения и профилактики ОРВИ.

РИМАНТАДИН(Ремантадин)

Отечественный противогриппозный препарат, разработанный на основе амантадина.

Спектр активности:вирус гриппа типа А, причем активность в 5-10 раз выше, чем у амантадина.

Показания Лечение гриппа, вызванного вирусом типа А.

Профилактика гриппа, если эпидемия вызвана вирусом типа А Профилактический прием необходим только тем лицам, которым не проводилась противогриппозная вакцинация, или если с момента вакцинации прошло менее 2 недель. Эффективность составляет 70-90%.

ОКСОЛИНОВАЯ МАЗЬ эффективна при вирусных заболеваниях глаз, кожи, при вирусных ринитах. Используют препарат для индивидуальной профилактики гриппа. В период эпидемии гриппа, особенно при контакте с больными, применяют его мазь для смазывания слизистой оболочки носа утром и вечером. При этом иногда наблюдается проходящее жжение слизистой оболочки.

ЗАНАМИВИР(Реленца)

Первый представитель ингибиторов вирусной нейроаминидазы - нового класса противогриппозных препаратов. Применяется для лечения гриппа, вызванного вирусами типов А и В.

Спектр активности:Вирусы гриппа типов А и В.

Показания:Лечение гриппа, вызванного вирусами А и В.

ОЗЕЛЬТАМИВИР(Тамифлю)

По химической структуре и действию сходен с занамивиром. Предназначен для приёма внутрь.

Показания:Лечение и профилактика гриппа А и В.

АЦИКЛОВИР(Зовиракс, Валтрекс)

Является родоначальником группы ингибиторов вирусной ДНК-полимеразы.

Инфекции, вызванные H.simplex :
генитальный герпес;
слизистокожный герпес;
герпетический энцефалит;
неонатальный герпес.

Инфекции, вызванные вирусом Varicella-Zoster :
опоясывающий лишай;
ветряная оспа;
пневмония;
энцефалит.

ВАЛАЦИКЛОВИР(Валтрекс)

Представляет собой валиновый эфир ацикловира, предназначенный для приёма внутрь. В процессе всасывания в ЖКТ и в печени превращается в ацикловир.

Инфекции, вызванные H.simplex : генитальный герпес, слизистокожный герпес.
Опоясывающий лишай (H.zoster ) у пациентов с сохраненным иммунитетом.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации почек.

ФАМЦИКЛОВИР (Фамвир)

По структуре близок к ацикловиру , представляет собой пролекарство.

Показания:Инфекции, вызванные H.simplex: генитальный герпес, слизистокожный герпес, Опоясывающий лишай (H.zoster) у пациентов с сохраненным иммунитетом.

Ганцикловир ( цимевен ) по структуре близок к ацикловиру, обнако более эффективен. Этот препарат действует не только на вирус герпеса , но и на цитомегаловирус , нередко обусловливающий тяжелые осложнения при СПИД е. Возможны побочные эффекты. Ганцикловир противопоказан при беременности и кормлении грудью .

Валацикловир и фамацикловир по своей клинико-фармакологи- ческой характеристике близки к ацикловиру. Но их нельзя вводить внутримышечно.

Интерферон помимо противовирусного и противомикробного действий способен активировать сниженный иммунитет (повышает фагоцитарную активность макрофагов и спонтанную токсичность натуральных киллеров), вызывать противоопухолевый эффект, влиять на многие функции организма, в том числе на функции центральной нервной системы.

Особенности течения вирусной инфекции предполагает следующие терапевтические положения:

препараты должны отличаться надежностью противовирусного действия при минимальном повреждающем воздействии на клетки макроорганизма;
методы применения противовирусных средств ограничены недостаточными знаниями их фармакокинетики;
эффективность противовирусных химиопрепаратов в конечном итоге во многом зависит от защитных сил организма, напряженности иммунитета;
для практической медицины фактически недоступны методы определения чувствительности вирусов к применяемым химиопрепаратам.

ЛИТЕРАТУРА

1. Бонафтон - 14 С. Кивокурцева Л. Н., Булот А. Д., Боброва Н. С. «Меченные биологически-активные вещества» (Москва), 1982г, №4, 54-59. (РЖХ, 1ж188, 1983).

2. Лоуренс Д.Р., Бенитт П.Н. Клиническая фармакология.- Москва, 1993 г.

3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., испр. И доп. – М.: РИА “Новая волна”: Издатель Науменков,2007.-1206с.

4. Машковский М.Д. Лекарственные препараты. Т.2. - Харьков «Торсинг»,1997.423с.

5. Михайлов Клиническая фармакология. - М. «Медицина»,1983, 258с.
и т.д.................

Классификацию противовирусных средств можно привести по разным основаниям.

• 1. Распределение противовирусных препаратов по Машковскому М.Д.:
  • - интерфероны;
  • - индукторы интерферона;
  • - иммуномодуляторы;
  • - нуклеозиды;
  • - производные адамантана и других групп;
  • - препараты растительного происхождения.

Сегодня интерфероны относятся к цитокинам, и представлены они семейством белков, обладающих антивирусной, иммуномодулирующей, противоопухолевой и другими видами активности, что позволяет отнести их к факторам врожденного (естественного) иммунитета, полифункциональным биорегуляторам широкого спектра действия и гомеостатическим агентам. Интерфероны - естественные защитные белки, вырабатываемые клетками организма в ответ на заражение их вирусами. Образование клеткой интерферона является реакцией на проникновение в неё чужеродной нуклеиновой кислоты. Интерферон не обладает прямым противовирусным действием, но угнетает размножение вируса в организме, активируя иммунную систему и вызывая такие изменения в клетках, которые подавляют синтез вирусных нуклеиновых кислот. К препаратам интерферона относятся: интерферон альфа, интерлок, интрон, реаферон, бетаферон.

Индукторы интерферона - противовирусные препараты, механизм действия которых связан со стимуляцией производства клетками собственного интерферона. К индукторам интерферона относятся: неовир, циклоферон. Индукторы интерферона -- семейство высоко- и низкомолекулярных природных и синтетических соединений, их можно рассматривать как самостоятельный класс, способный «включать» систему интерферона, вызывая в клетках организма синтез собственных (эндогенных) интерферонов. Индукция интерферона возможна различными клетками, участие которых в синтезе интерферона определяется их чувствительностью к индукторам интерферона и способом его введения в организм. При индукции образуется смесь интерферонов (альфа/бета/гамма), обладающих противовирусным действием, регулирующих синтез цитокинов.

Под термином «иммуномодуляторы» понимают группу лекарственных средств, которые при приеме в терапев тических дозах восстанавливают функ цию иммунной системы. Основным критерием для назначения иммунотропных препаратов, мише нью которых являются фагоцити рующие клетки, является клиническая картина заболевания, проявляющаяся инфекционно-воспалительным процессом, трудно поддающимся адекватному противоинфекционному лечению. Осно ванием для назначения иммунотропного препарата является клиническая картина заболевания.

Нуклеозиды - гликозиламины, содержащие азотистое основание, связанное с рибозой или дезоксирибозой. Применяются как средства от вирусных заболеваний. К препаратам этой группы относятся: ацикловир, фамцикловир, индоксуридин, рибамидил и др.

Производные адамантана и других групп - арбидол, римантидин, оксолтн, адапромин и др.

Препараты растительного происхождения - флакозид, хелепин, мегосин, алпизарин и др.

• 2. Распределение противовирусных препаратов в зависимости от механизма действия. Она касается разных стадий взаимодействия вируса с клеткой. Так, известны вещества, которые действуют следующим образом:
  • - угнетают адсорбцию вируса на клетке и проникновение его в клетку, а также процесс высвобождения вирусного генома. К ним можно отнести такие препараты как мидантан и ремантадин;
  • - угнетают синтез ранних белков вируса. Например, гуанидин;
  • - угнетают синтез нуклеиновых кислот (зидовудин, ацикловир, видарабин, идоксуридин);
  • - угнетают «сборку» вирионов (метисазон);
  • - повышают резистентность клетки к вирусу (интерфероны).
• 3. Классификация противовирусных препаратов по происхождению:
  • - аналоги нуклеозидов - зидовудин, ацикловир, видарабин, ганцикловир, трифлуридин;
  • - производные липидов - саквинавир;
  • - производные адамантана - мидантан, ремантадин;
  • - производные ладолкарболовой кислоты - фоскарнет;
  • - производные тиосемикарбазона - метисазон;
  • - препараты, продуцируемые клетками макроорганизма, - интерфероны.
• 4. Распределение противовирусных препаратов в зависимости от направленности их действия:

• - вирус простого герпеса - ацикловир, вилацикловир, фоскарнет, видарабин, трифлуридин;
• - цитомегаловирус - ганцикловир, фоскарнет;
• - вирус опоясывающего лишая и ветряной оспы - ацикловир, фоскарнет;
• - вирус натуральной оспы - метисазан;
• - вирус гепатитов В и С - интерфероны.

• - вирус иммунодефицита человека - зидовудин, диданозин, зальцитабин, саквинавир, ритонавир;
• - вирус гриппа типа А - мидантан, ремантадин;
• - вирус гриппа типов Б и А - арбидол;
• - респираторно-синцитиальный вирус - рибамидил.
• 5. Классификация противовирусных препаратов по видам вирусов:
  • - противогерпетические (герпес);
  • - противоцитомегаловирусные;
  • - противогриппозные (грипп) (блокаторы М2-каналов, ингибиторы нейроаминидазы)
  • - антиретровирусные препараты;
  • - с расширенным спектром активности (инозин пранобекс, интерфероны, ламивудин, рибавирин).
• 6. Но более доступно для понимания противовирусные препараты можно разделить, в зависимости от рода заболевания, на группы:
  • - противогриппозные препараты (ремантадин, оксолин и т.д.);
  • - противогерпетические и противоцитомегаловирусные (теброфен, риодоксон и т.д.);
  • - лекарства, влияющие на вирус иммунодефицита человека (азидотимидин, фосфаноформат);
  • - Препараты широкого спектра действия (интерфероны и интерфероногены).

Направленность действия противовирусных средств может быть различной. Она касается разных стадий взаимодействия вируса с клеткой. Так, известны вещества, которые действуют следующим образом:

угнетают адсорбцию вируса на клетке и проникновение его в клетку, а также процесс высвобождения вирусного генома. К ним можно отнести такие препараты как мидантан и ремантадин;

угнетают синтез ранних белков вируса. Например, гуанидин;

угнетают синтез нуклеиновых кислот (зидовудин, ацикловир, видарабин, идоксуридин);

угнетают «сборку» вирионов (метисазон);

повышают резистентность клетки к вирусу (интерфероны)

Это была представлена классификация противовирусных средств по механизму действия.

По строению противовирусные средства можно разделить на:

1. Производные адамантана (мидантан, ремантадин)

2. Аналоги нуклеозидов(зидовудин, ацикловир, видарабин, идоксуридин)

3. Производные тиосемикарбазона – метисазон

4. Биологические вещества подуцируемые клетками макроорганизма (интерфироны)

Но более доступно для понимания противовирусные препараты можно разделить, взависимости от рода заболевания, на группы:

1. Противогриппозные препараты (ремантадин, оксолин и т.д.)

2. Противогерпетические и противоцитомегаловирусные (теброфен, риодоксон и т.д.)

3. Лекарство влияющие на вирус иммунодефицита человека (азидотимидин, фосфаноформат)

4. Препараты широкого спектра действия (интерфероны и интерфероногены)

Машковский М.Д. создал такую классификацию противовирусных препаратов:

А) Интерферон

интерферон. Лейкоцитарный интерферон из донорской крови человека.

интерлок. Очищенный α-интерферон, полученный из донорской крови.

реаферон. Рекомбинантный α2-интерферон, продуцируемый бактериальным штаммом псевдомонады, в генетический аппарат которого встроен ген человеческого лейкоцитарного α2-интерферона.

интрон А. Рекомбинантный интерферон альфа-2в.

бетаферон. Рекомбинантный человеческий β1-интерферон.

Индукторы интерферона

полудан. Порошок или пористая масса белого цвета, обладает иммуностимулирующей активностью, т.е. способностью стимулировать выработку эндогенного интерферона и оказывает противовирусное действие.

неовир. Действие такое как и у полудана.

Б) Производные амантадина и других групп синтетических соединений

Ремантадин. Применяется как антипаркинсоническое средство, указывает профилактическое действие в отношении грипозной инфекции, вызванной определёнными штаммами вирусов.

Адапромин. Близок к ремантадину.

Дейтифорин. Сходен с ремантадином.

Арбидол. Противовирусный препарат, оказывающий ингибирующее действие на вирусы гриппа А и В.

Бонафтон. Обладает противовирусной активностью в отношении вируса простого герпеса и некоторых аденовирусов.

Оксолин. Обладает вируцидной активностью, эффективен при вирусных заболеваниях глаз, кожи, вирусных ринитах; оказывает профилактическое действие при гриппе.

Теброфен. Применяют в виде мази при вирусных заболеваниях глаз, а также при заболеваниях кожи вирусной или предпологаемой вирусной этиологии.Может приминятся также для лечения плоских бородавок у детей.

Риодоксол. Обладает противовирусной оптимальностью и оказывает противогрибковое действие.

Флореналь. Открывает нейтрализующее действие в отнашении вирусов.

Метисазон. Подавляет репродукцию вируса основной группы: обладает профилактической активностью в отнашении вируса оспы и облегчает течение поствакцинальных осложнений, задерживает распространение кожного процесса, способствует более быстрому подсыханию эффеораций. Имеются данные об эффективности метисазона при лечении рецидивирующего генитального герпеса.

В ) Нуклеозиды

Идоксуридин. Применяют при кератитах в офтальмологии.

Ацикловир. Эффективен в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Ганцикловир. По сравнению с ацикловиром ганцикловир более эффективен и, кроме того, действует не только на вирус герпеса, но и на цитомегаловирус.

Фамцикловир. Имеет такие же функции, как и ганцикловир.

Рибамидил. Рибамидил, подобно ацикловиру, обладает противовирусной активностью. Ингибирует синтез вирусных ДНК и РНК.

Зидовудин. Противовирусный препарат, ингибирующий репликацию ретровирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).

Г) Противовирусные препараты растительного происхождения

1.Флакозид. Получают из листьев бархата амурского семейства рутовых. Препарат эффективен в отношении ДНК-вирусов.

Алпидарин. Получена из травы Koneermena альпийского и копеечника желтеющего, семейства бобовых. Эффективен в отношении ДНК-содержащих вирусов группы герпеса. Ингибирующее действие на репродукцию вируса простого герпеса проявляется преимущественно на ранних стадиях развития вируса.

Холепин. Очищенный экстракт из части растения мепедеци копеечковой, семейства бобовых. Обладает противовирусной активностью в отношении ДНК-содержащих вирусов группы герпеса.

Лигосин. Применяют при герпетических заболеваниях кожи.

Госсипол. Продукт получаемый при переработке семян хлопка или из корней хлопчатника, семейства мальвовых. Препарат обладает активностью в отношении различных штаммов вирусов, в том числе дерматотропных штаммов вируса герпеса. Оказывает слабое действие на грамположительные бактерии.