Лидокаин с осторожностью детям. Детальная инструкция по применению лидокаина

Лидокаин – местное анестезирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Лидокаина:

• Раствор для инъекций (1% – по 2 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 3,5 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; 2% – по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 20 упаковок в картонном коробке; по 2 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 поддона с ампульным ножом в картонной пачке; по 2 мл в ампулах, по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; 10% – по 2 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в упаковке; по 2 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 поддона с ампульным ножом в картонной пачке);
• Капли глазные (2% – по 1,5 или 2,5 мл в тюбик-капельницах, по 1, 2, 4, 5 или 10 тюбиков в картонной пачке; по 5 или 10 мл во флаконах-капельницах, по 1 или 2 флакона в картонной пачке; по 5 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, по 1 или 50 флаконов в картонной пачке; 4% – по 1,3 или 1,5 мл в тюбик-капельницах, по 5 тюбиков в картонной пачке);
• Гель для местного применения 5% (по 15 или 30 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба; по 25 г банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка);
• Спрей для местного применения 10% дозированный (по 38 г во флаконах из темного стекла с распылителем, по 1 флакону в картонной пачке; по 38 г в аэрозольных или полипропиленовых баллончиках с насадкой стоматологической и распылителем для орального применения).

Действующее вещество препарата – лидокаина гидрохлорид безводный. Его содержание:

• 1 мл раствора – 10, 20 или 100 мг;
• 1 мл капель глазных – 20 или 40 мг;
• 1 г геля – 50 мг;
• 1 доза спрея – 4,8 мг.

Показания к применению

Для раствора:

• Инфильтрационная, спинальная, эпидуральная и проводниковая анестезия;
• Терминальная анестезия (в том числе в офтальмологии);
• Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией;
• Купирование и профилактика повторных пароксизмов желудочковой тахикардии, повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме (обычно в течение 12-24 часов).

Для глазных капель – местная анестезия при проведении следующих процедур:

• Контактные методы исследования (диагностический соскоб роговицы, гониоскопия, тонометрия);
• Подготовка к офтальмологическим операциям;
• Кратковременные оперативные вмешательства на роговице и конъюнктиве, включая извлечение шовного материала или инородного тела.

Для геля – поверхностная анестезия слизистых оболочек:

• Стоматология: удаление подвижных молочных зубов и зубного камня, наложение швов на слизистой оболочке, обезболивание области укола перед местной анестезией;
• Оториноларингология: проведение электрокоагуляции, операции на носовой перегородке и т.д.;
• Акушерство и гинекология: удаление швов, обработка разреза и эпизиотомия, вмешательства на влагалище и шейке матки и т.д.;
• Инструментальные и эндоскопические исследования (интубация, ректоскопия, введение зонда) и рентгенографическое обследование (для устранения глоточного рефлекса и тошноты).

Дополнительно для геля:

• Поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах;
• Обезболивание при ожогах (в т.ч. солнечных), небольших ранах и царапинах, контактном дерматите, укусах насекомых.

Для спрея:

• Местная анестезия слизистых оболочек в стоматологической практике и хирургии полости рта: удаление подвижных молочных зубов и костных фрагментов, вскрытие поверхностных абсцессов, наложение швов на раны слизистых оболочек, фиксация коронки или мостовидного протеза (только при использовании эластичного слепочного материала), иссечение поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости, ручное или инструментальное иссечение увеличенного сосочка языка, снижение или подавление повышенного глоточного рефлекса при подготовке пациента к рентгенологическому исследованию, у детей – френулоэктомия, вскрытие кист слюнных желез;
• ЛОР-практика: анестезия перед промыванием синусов, септэктомией, электрокоагуляцией, резекцией носовых полипов, тонзиллэктомией для обезболивания места инъекции и уменьшения глоточного рефлекса (за исключением аденэктомии и тонзиллэктомии у детей в возрасте до 8 лет), а также перед пункцией верхнечелюстной пазухи или вскрытием перитонзиллярного абсцесса (в качестве дополнительной анестезии);
• Эндоскопия и инструментальные осмотры: анестезия перед введением через рот или нос различных зондов, перед ректоскопией и в случае замены катетеров;
• Акушерство и гинекология: анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии, при наложении швов при абсцессах, для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы, операционного поля в вагинальной хирургии и хирургии шейки матки;
• Дерматология: анестезия слизистых оболочек при проведении малых хирургических вмешательств.

Противопоказания

Все лекарственные формы Лидокаина не назначают при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Также имеются и дополнительные противопоказания.

Для раствора:

• Кардиогенный шок;
• Острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК);
• Выраженное снижение артериального давления;
• Синоатриальная блокада;
• Синдром WPW;
• AV-блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
• Синдром Адамса-Стокса;
• Выраженная брадикардия;
• Нарушение внутрижелудочковой проводимости;
• Беременность;
• Период лактации;
• Ретробульбарное введение больным с глаукомой.

Для спрея:

• Значительное снижение функции левого желудочка;
• Выраженная брадикардия;
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• Синдром слабости синусового узла;
• AV-блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
• Кардиогенный шок;
• Указания в анамнезе на судороги, связанные с применением препарата;
• Использование в стоматологии гипса в качестве слепочного материала.

С осторожностью инъекции Лидокаина делают в следующих случаях:

• Сниженный печеночный кровоток;
• Тяжелая печеночная/почечная недостаточность;
• Артериальная гипотензия, гиповолемия;
• Синусовая брадикардия;
• AV-блокада I степени;
• Хроническая сердечная недостаточность II-III степени;
• Эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе);
• Тяжелая миастения;
• Возраст до 18 лет;
• Ослабленное состояние и возраст старше 65 лет;
• Повышенная чувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Глазные капли с осторожностью назначают детям, беременным и кормящим грудью женщинам.

Спрей с осторожностью следует применять в следующих случаях:

• Нарушение функции печени;
• Недостаточность кровообращения;
• Артериальная гипотензия;
• Почечная недостаточность;
• Эпилепсия;
• Травмы слизистых оболочек;
• Умственная отсталость;
• Беременность;
• Лактация;

• Пожилой возраст и ослабленное состояние у пациентов, которые уже получают препарат с аналогичным действием по поводу кардиологического заболевания.

Гель с осторожностью применяют в таких случаях:

• Геморроидальное кровотечение (в случае ректального исследования);
• Травма кожи или слизистой оболочки в области применения;
• Местная инфекция в области применения;
• Сопутствующие острые заболевания;
• Младший детский и пожилой возраст;
• Ослабленное состояние;
• Беременность;
• Лактация.

Способ применения и дозировка

Способ применения и дозы раствора Лидокаин определяются индивидуально в зависимости от показаний:

• Инфильтрационная анестезия: подкожно, внутрикожно, внутримышечно; применяют раствор 5 мг/мл, максимально допустимая доза – 400 мг;
• Блокада нервных сплетений и периферических нервов: периневрально по 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора, но не более 400 мг;
• Проводниковая анестезия: периневрально 1% или 2% раствор, максимальная доза – 300 мг;
• Эпидуральная анестезия: эпидурально 1% или 2% раствор, максимальная доза – 300 мг;
• Спинальная анестезия: субарахноидально по 3-4 мл (60-80 мг) 2% раствора;
• В офтальмологии: по 2 капли 2% раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

При необходимости удлинения действия Лидокаина к нему добавляют 0,1% раствор адреналина (по 1 капле на каждые 5-10 мл раствора лидокаина, но не более чем 5 капель на весь объем раствора).

Пожилым людям, пациентам со сниженным печеночным кровотоком (хронической сердечной недостаточностью) и заболеваниями печени (гепатитом, циррозом) рекомендуется снижать дозу на 40-50%

При применении Лидокаина в качестве антиаритмического средства раствор вводят внутривенно. Для этих целей используют 10% раствор (100 мг/мл) после разбавления: 25 мл в 100 мл физиологического раствора (концентрация лидокаина должна составлять 20 мг/мл). Полученный раствор вводят в качестве нагрузочной дозы. Начальная доза составляет 1 мг/кг, вводят ее со скоростью 25-50 мг/минуту, в течение 2-4 минут, после чего немедленно подключают постоянную инфузию со скоростью 1-4 мг/минуту. Через 10-20 минут после введения первой дозы отмечается снижение концентрации лидокаина в плазме крови, из-за чего может потребоваться повторное болюсное введение (одновременно с постоянной инфузией) в дозе, составляющей 1/2-1/3 от первоначальной нагрузочной, с интервалом 8-10 минут. В течение 1 часа можно вводить не более 300 мг лидокаина, максимально допустимая суточная доза – 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно осуществляют в течение 12-24 часов под постоянным мониторированием электрокардиограммы. Затем инфузию прекращают, чтобы оценить состояние пациента и необходимость изменения антиаритмической терапии.

Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени (гепатитом, циррозом) и сердечной недостаточностью дозу и скорость введения препарата снижают на 25-50%.

Глазные капли Лидокаин капают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед оперативным вмешательством или исследованием.

Спрей Лидокаин распыляют на слизистые оболочки, удерживая баллон в вертикальном положении. Дозы врач определяет индивидуально в зависимости от показаний и площади анестезируемой поверхности.

Ориентировочное количество распылений (доз) при различных показаниях:

• Дерматология – 1-3;
• Стоматология – 1-3;
• Хирургия полости рта и оториноларингология – 1-4;
• Эндоскопия – 2-3;
• Гинекология – 4-5;
• Акушерство – 15-20.

Детям в возрасте до 2 лет применять препарат предпочтительно путем нанесения ватным тампоном: это позволяет избежать ощущения жжения и уменьшает чувство страха у ребенка.

Пациентам с печеночной или/сердечной недостаточностью дозу снижают на 40%.

Гель Лидокаин предназначен для местного применения.

В стоматологии:

• Перед инфильтрационной анестезией – наносят на слизистую оболочку с интервалом 2-3 минуты в области последующей инфильтрационной анестезии;
• Снятие зубного камня – втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 минут перед процедурой;
• После кюретажа или снятия зубного камня – наносят на десневой карман и фиксируют;
• Лечение афт и эрозий – наносят несколько раз в день на слизистую оболочку.

Для анестезии слизистой оболочки гортани, трахеи, пищевода смазывают поверхность инструментов, предназначенных для исследования. Для поверхностной анестезии слизистой оболочки рта гель наносят стерильной стеклянной палочкой или обрабатывают слизистые стерильным ватным тампоном, смоченным в геле. Доза препарата – 200-2000 мг. При недостаточной выраженности обезболивающего действия через 2-3 минуты обработку повторяют. В течение 12 часов взрослым может быть применена доза не более 300 мг лидокаина (6 г геля).

В остальных случаях дозу устанавливают индивидуально.

Детям назначают до 4,5 мг/кг.

Побочные действия

При применении раствора Лидокаин:

• Центральная нервная система: эйфория, сонливость, головная боль, головокружение, общая слабость, дезориентация, диплопия, светобоязнь, нистагм, шум в ушах, спутанность или потеря сознания, тремор, парестезии, тризм мимических мышц, тревога, невротические реакции, судороги;
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, боль в груди, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
• Пищеварительная система: тошнота, рвота;
• Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек;
• Прочие: ощущение холода или жара, стойкая анестезия, метгемоглобинемия, гипотермия, эректильная дисфункция.

При применении глазных капель возможно раздражение конъюнктивы, местные аллергические реакции, при длительном применении – эпителиопатия роговицы.

При применении геля и спрея:

• Местные реакции: быстропроходящее ощущение легкого жжения (проходит в течение 1 минут по мере развития анестезирующего эффекта);
• Сердечно-сосудистая система: крайне редко – артериальная гипотензия, брадикардия;
• Центральная нервная система: крайне редко – беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение зрения, тремор, судороги, депрессия;
• Аллергические реакции: крайне редко – зуд, кожная сыпь, анафилактический шок.

Особые указания

Особую осторожность необходимо соблюдать при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией. Чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), необходимо отменить их как минимум за 10 дней до запланированного применения Лидокаина.

В период лечения Лидокаином в форме инъекционного раствора необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих скорости реакций и концентрации внимания.

При нанесении спрея и геля нужно избегать контакта с глазами и попадания средства внутрь, аэрозоля – в дыхательные пути. Особенно осторожно следует наносить препарат на заднюю стенку глотки.

Лекарственное взаимодействие

Следует иметь в виду, что Лидокаин:

• Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов;
• Уменьшает кардиотоническое действие дигитоксина;
• Снижает эффект антимиастенических средств;
• Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Циметидин и бета-адреноблокаторы повышают риск развития токсических эффектов лидокаина. Верапамил, амиодарон, хинидин и аймалин усиливают его отрицательный инотропный эффект. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенитоин, барбитураты) снижают его эффективность. Этанол усиливает его угнетающее действие на дыхание. Адреналин и другие альфа-адреномиметики пролонгируют его эффект.

При одновременном применении вазоконстрикторы (фенилэфрин, метоксамин, эпинефрин) пролонгируют анестезирующее действие лидокаина, могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Мекамиламин, гуанетидин, триметафан, гуанадрел повышают риск выраженного снижения артериального давления и развития брадикардии.

При совместном применении с прокаинамидом возможны галлюцинации и возбуждение центральной нервной системы.

С осторожностью Лидокаин следует применять в комбинации с фенитоином и дефинином, т.к. есть вероятность уменьшения его резорбтивного действия, а также развития нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Ингибиторы МАО могут усиливать анестезирующее действие лидокаина и способствовать снижению артериального давления. Пациентам, получающим ингибиторы МАО, противопоказано парентеральное применение Лидокаина.

При сочетанном применении лидокаина с тиопентал-натрием, гексеналом, опиоидными анальгетиками, седативными или снотворными средствами возможно усиление угнетающего действия на дыхание и центральную нервную систему.

В случае применения Лидокаина одновременно с полимикисиной B необходимо следить за функцией дыхания больного.

При внутривенном введении лидокаина пациентам, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как сонливость, парестезии, состояние оглушенности и брадикардия. При необходимости применения подобной комбинации необходимо снизить дозу лидокаина.

В случае применения Лидокаина одновременно с антиаритмическими препаратами класса I A (дизопирамидом, прокаинамидом, хинидином) происходит удлинение интервала QT, в редких случаях возможно развитие фибрилляции желудочков или AV-блокады.

Лидокаин может усиливать действие лекарственных средств, которые вызывают блокаду нервно-мышечной передачи.

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C max создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м — через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C max достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T 1/2 после в/в болюсного введения — 1,5-2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T 1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T 1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин — при в/м .

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС , нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД , коллапс.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД , тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС , остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ , реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м , местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат 20 мг (в пересчете на лидокаина гидрохлорид 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство, антиаритмическое средство.

Код АТХ

N01BB02, С01ВВ01

Фармакологическое действие

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (1b класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Показания к применению

Инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия. Терминальная анестезия в офтальмологии. Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 час). Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Противопоказания

Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или какому-либо вспомогательному веществу препарата. Синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса), кардиогенный шок, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, нарушения внутрижелудочковой проводимости, синоатриальная блокада, кардиогенный шок. Инфицирование места предполагаемой инъекции. Ретробульбарное введение больным с глаукомой. Лидокаин не допускается применять для эпидуральной анестезии у пациентов с тяжелой артериальной гипотензией или с кардиогенным или гиповолемическим шоком. Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,5% раствор лидокаина (максимальная доза 400 мг) для блокады периферических нервов и нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора (не более 400 мг). для проводниковой анестезии применяют 1% и 2% растворы (не более 400 мг). для эпидуральной анестезии 1% и 2% растворы (не более 300 мг). для спинальной анестезии - 3-4 мл 2% раствора (60-80 мг). в офтальмологии: 2% раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием. Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора эпинефрина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора). Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40 - 50 %. в качестве антиаритмического средства: внутривенно, 25 мл 10% раствора следует развести 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1-1,5 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 час - 300 мг, в сутки - 2000 мг. Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ- мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит), что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 20 мг/мл и 100 мг/мл. По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного в картонную упаковку (пачку).

Лидокаин для инъекций: инструкция

Инструкция с подробной информацией о препарате Лидокаин и правилах его применения для инъекций, прилагается в ниже приведенной статье, где также содержатся сведения о аналогах, ценах и отзывах на лечебное средство.

Форма, состав, упаковка

Лидокаин является инъекционным прозрачным раствором, не имеющим цвета и запаха.

Основным действующим веществом служит гидрохлорид лидокаина, который дополняется хлоридом натрия (для парентерального введения) и инъекционной водой.

Препарат упакован в коробку из плотного картона по двадцать упаковок контурных ячейковых, где уложено по пять ампул объемом 2 миллилитра с наличием точки разлома.

Срок и условия хранения

Хранение Лидокаина допускается в течение пяти лет в температурном режиме от 15 до 25 градусов. Оградить места хранения от проникновения детей.

Фармакология

Применение Лидокаина подходит для осуществления анестезии проводникового, терминального и инфильтрационного характера. Препарат обладает анестезирующим местно и антиаритмическим действием.

В качестве анестетика ему позволяет работать способность к угнетению проводимости в нервных окончаниях и волокнах и блокировки натриевых каналов. Местное применение раствора позволяет расширить сосуды без оказания местно-раздражающего эффекта.

Эффект антиаритмического действия возможен благодаря способности к увеличению проницаемости в мембранах для проникновения калия.

Фармакокинетика

Всасываемость препарата при местном использовании напрямую зависит от его дозы и обрабатываемой зоны. К примеру, на слизистой всасывание более продуктивно, чем на кожном покрове.

При внутримышечном введении препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10 минут после постановки инъекции.

Уколы Лидокаина: показания к применению

Уколы Лидокаина показаны при хирургических вмешательствах различного объема для проведения различных вариантов анестезии.

Противопоказания

Не следует использовать препарата в качестве анестетика, когда у пациента выявлены

• высокая степень чувствительности к составляющим компонентам раствора либо к другим анестетикам типа амидного;
• состояние гиповолемии;
• проведение AV-блокада (III степень).

Лидокаин в ампулах: инструкция по применению

Расчет дозирования ведется медицинским персоналом в зависимости от области введения раствора и реакций больного на инъекцию Лидокаина. Введение препарата осуществляется в наименьшей возможной концентрации для достижения необходимого эффекта.

Максимальная разовая доза введения для взрослого пациента 300 миллиграмм.

При необходимости введения раствора в большем объеме, но с меньшей концентрацией его следует развести солевым раствором физиологическим перед самой постановкой укола.

Для взрослых и подростков (12-18 л) доза Лидокаина для разовой постановки не должна быть более чем 5миллиграмм/на килограмм массы тела.

Для детей (1-12л) расчет дозы ведется исходя из 5 миллиграмм препарата (раствор Лидокаина 1%)/килограмм веса.

Уколы Лидокаин при беременности

При беременности уколы Лидокаина разрешены к применению при строгом соблюдении дозирования. Небольшое количество препарата имеет способность проникновения в молоко матери, однако угрозы для здоровья ребенка получающего грудное вскармливание практически нет в связи с низкой биодоступностью препарата. Поэтому прекращать кормление или нет, решает доктор.

Инъекции Лидокаин для детей

Применение уколов Лидокаина у грудничков не приветствуется в связи с отсутствием достаточного опыта применения.

Побочные эффекты

Реакции на Лидокаин побочного характера развиваются редко, однако имеют место, что не следует сбрасывать со счетов при применении препарата.

Иммунитет

Возможно развитие реакций гиперчувствительности в виде различных проявлений аллергии или шока анафилактического;

Система нервная

Поступали жалобы на головокружения, возникновение тремора, онемения языка, судорог сонливости. Фиксировались случаи комы.

Имеет место развитие возбуждений либо угнетений нервной системы, что проявляется спутанностью сознания, сонливостью, а также дыхательной недостаточностью.

Могут возникнуть симптомы преходящего характера в виде болевых ощущений в ягодицах, ногах или пояснице при осуществлении анестезии спинальной.

Органы зрения

Возможны развитие диплопии и амавроза преходящего. Сообщалось о затуманивании зрения. Поступали жалобы на воспаления глаз возникающие после выполнения офтальмологических операций с использованием Лидокаина для анестезии.

Лабиринтные нарушения

Развитие гиперакузии, ощущение звона в ушах.

Система сердечно-сосудистая

Возможно проявление побочных эффектов в виде гипотензии артериальной, угнетения миокарда, брадикардии, аритмии. Не исключены развитие недостаточности кровообращения вплоть до остановки сердца.

Система дыхания

Пациенты жаловались на одышку и бронхоспазм. Не исключена вероятность угнетения дыхания вплоть до его остановки.

Система пищеварения

Поступали жалобы на тошноту вплоть до рвоты.

Кожные покровы

Могут возникнуть реакции в виде крапивницы, сыпи и отека ангионевротического. Может появиться отек на лице.

Передозировка

Передозировка данным препаратом чревата очень серьезными последствиями и может привести к смерти.

Тревожная симптоматика развивается по нарастающей. Она может проявить себя следующими признаками:

• Развивается парестезия в области рта;
• немеет язык;
• появляется шум в ушах, и кружиться голова.

О более серьезной токсичности свидетельствует развитие тремора и судорог генерализованных. Далее возможно пациент потеряет сознание и у него разовьется продолжительный припадок судорожного характера. Судороги в свою очередь ведут к нарастающему развитию гипоксии и нарушению дыхания. Тяжелые случаи характеризуются развитием апноэ, увеличивается амплитуда аритмии возникает ситуация ведущая к остановке сердца с возможным летальным исходом.

При наличии малейших признаков передозирования введение препарата прекращают незамедлительно. Данная симптоматика требует вмешательства медиков. Терапевтическая цель характеризуется поддержанием оксигенации, устранением судорог, поддержкой кровообращения и купированием ацидоза, если наблюдается его развитие. Следует как можно скорее наладить проходимость путей дыхания и обеспечить легкие вспомогательной вентиляцией.

В случае остановки сердца потребуется реанимация сердечно-легочная.

Взаимодействие с лекарствами

Совмещение уколов Лидокаина с приемом других медикаментов приводит к следующему лекарственному взаимодействию.

• Циметидин, пропранолол – повышают токсичность лидокаина;
• ранитидин – способствует повышению концентрации лидокаина;
• антиретровирусные препараты – способствуют повышению сывороточной концентрации раствора инъекционного;
• диуретические препараты – снижается эффект лидокаина;
• местные анестезирующие препараты – вызывают токсический эффект системного характера;
• антипсихотические лекарственные средства - повышается риск развития желудочковой аритмии;
• миорелаксанты – риск развития блокады нервно-мышечной;
• тимолол и верапамил – риск развития недостаточности сердечно-сосудистой;
• 5-гидрокситриптамин и допамин – снижение судорожного порога готовности для анестезирующего раствора;
• совокупность средств противорвотного характера и опиоидов – снижение порога судорожного и усиление угнетающей способности лидокаина на ЦН систему;
• эпинефрин – снижается системная абсорбция обеих препаратов;
• антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы – снижение проводимости и сократимости внутрижелудочковой;
• сосудосуживающие препараты – приводят к увеличению длительности воздействия лидокаина;
• алкалоиды спорыньи – приводит к тяжелой гипотензии артериальной;
• этанол – снижает действие анестезии местной;
• амфотерицин В, метогекситон и нитроглицерин – отмечается несовместимость с лидокаином.

Дополнительные указания

Вводить препарат могут только медики, которые имеют опыт проведения реанимации и располагают для этого всем необходимым оборудованием.

Осторожного применения постановка инъекций Лидокаина требуется для тех больных, кто страдает

• миастенией;
• угнетением дыхания;
• эпилепсией;
• сердечной недостаточностью хронического характера;
• брадикардией.

Осуществление внутримышечных инъекций Лидокаина ведет к повышению активности креатинфосфокиназы, что в свою очередь может значительно затруднить диагностирование инфаркта миокарда в острой форме.

Эффект Лидокаина будет снижен, если провести инъекцию в область воспаленной или инфицированной ткани.

Прежде чем проводить внутривенное вливание анестетика необходимо устранить состояние гипоксии, гипокалиемии и нарушений кислотно-основных.

Когда появляется необходимость ввести препарат в зону шеи или головы следует соблюдать крайнюю осторожность во избежание непреднамеренного попадания в артерию, что приведет к развитию церебральных симптомов.

Данный препарат не применяют для грудничков.

Препарат требует применения с осторожностью для тех больных, у кого выявлены

• коагулопатия;
• блокады проводимости внутрисердечной;
• расстройства судорожного характера;
• расположенность к аллергическим и токсическим реакциям;
• беременность в третьем триместре.

После того как поставлен укол Лидокаина у многих пациентов отмечается наступление временной моторной или сенсорной блокады. Управлять транспортными средствами или осуществлять иную деятельность с механизмами пока не исчезнут эти эффекты запрещено.

Лидокаин аналоги

Аналогами Лидокаина, которые могут практиковаться в проведении анестезии, являются препараты в виде инъекционных растворов под названием Лидокаин Буфус, Лидокаина Гидрохлорид и Ликаин.

Лидокаин цена

Стоимость препарата невелика. Она колеблется в диапазоне от 25 до 70 рублей.