Мелипрамин ® (Melipramin ®). Мелипрамин от энуреза у детей Мелипрамин его дозировка для нормализации сна

Мелипрамин – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: красно-коричневые, двояковыпуклые, круглые, с матовой поверхностью, почти без или без запаха (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке);
• Драже: чечевицеобразные, коричневые, с блестящей поверхностью, почти не имеют или не имеют запаха (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, слегка окрашенный (возможен зеленовато-желтый оттенок) или бесцветный, не имеет запаха (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Мелипрамина.

В состав 1 таблетки входит:

• Вспомогательные компоненты: тальк – 3 мг, моногидрат лактозы – 110,5 мг, повидон К25 – 7 мг, стеарат магния – 1,5 мг, кросповидон – 3 мг;
• Оболочка: гипромеллоза – 2,61 мг, диметикон (E1049) 39% – 0,35 мг, краситель красно-коричневый косметический (смесь: краситель оксид железа красный, желтый и черный) – 0,8 мг, стеарат магния – 0,24 мг.

В состав 1 драже входит:

• Активное вещество: имипрамин – 25 мг (в виде гидрохлорида);
• Вспомогательные компоненты: желатин, титана диоксид (Е171), глицерол 85%, макрогол 35 000, краситель (Е172) (оксид железа красный), стеарат магния, сахароза, тальк, моногидрат лактозы.

В состав 1 ампулы (2 мл) входит:

• Активное вещество: имипрамин – 25 мг (в виде гидрохлорида);
• Вспомогательные компоненты: аскорбиновая кислота, дисульфит натрия, безводный сульфит натрия, хлорид натрия (для парентеральных лекарственных форм), вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Мелипрамина – имипрамин, является производным дибензоазепина, трициклическим антидепрессантом. Механизм его действия объясняется способностью ингибировать синаптический обратный захват серотонина и норадреналина, выделяемых при стимуляции нейрона. Вследствие этого облегчается норадренергическая и серотонинергическая передача импульса.

Также имипрамин блокирует м-холинорецепторы и H 1 -гистаминовые рецепторы, за счет чего обладает холиноблокирующим и умеренным седативным действием.

Антидепрессивный эффект Мелипрамина развивается постепенно. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение 2–4 (возможно, 6–8) недель терапии.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт, имипрамин хорошо абсорбируется. Пища при одновременном приеме на абсорбцию вещества не влияет.

Препарат интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием путем деметилирования основного фармакологически активного метаболита дезипрамина (диметил-имипрамина).

Плазменные концентрации обоих веществ характеризуются высокой индивидуальной вариабельностью. Через 10 дней приема Мелипрамина 3 раза в сутки в дозе 50 мг плазменная концентрация имипрамина в равновесном состоянии может варьировать в диапазоне 33–85 нг/мл, дезипрамина – 43–109 нг/мл.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови обычно выше, чем у более молодых людей, что объясняется снижением метаболизма.

Кажущийся объем распределения имипрамина – 10–20 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Имипрамин и дезипрамин в значительной степени связываются с белками – 60–96% и 73–92% соответственно.

Выводится имипрамин преимущественно в виде неактивных метаболитов: почками – примерно 80%, через кишечник – порядка 20%. Выведение неизмененного имипрамина и его активного метаболита составляет не более 6% от принятой дозы.

Период полувыведения имипрамина после однократного приема дозы составляет в среднем около 19 ч, может варьировать от 9 до 28 ч, значительно повышается в случае передозировки и у пожилых лиц.

Показания к применению

• Все формы депрессии (с тревогой и без нее), включая депрессивные состояния, большую депрессию, депрессивную фазу биполярного расстройства, атипичную депрессию;
• Панические расстройства;
• Ночное недержание мочи у детей от 6 лет (для непродолжительной адъювантной терапии после исключения органических причин).

Противопоказания

• Нарушение внутрисердечной проводимости;
• Перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда;
• Маниакальные эпизоды;
• Нарушение сердечного ритма;
• Тяжелые нарушения функций печени и/или почек;
• Закрытоугольная глаукома;
• Задержка мочи;
• Непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы;
• Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы;
• Возраст до 18 лет (депрессия и панические расстройства) и до 6 лет (терапия ночного недержания мочи);
• Беременность и период кормления грудью;
• Гиперчувствительность к компонентам Мелипрамина либо иным трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.

Мелипрамин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки и драже

Мелипрамин принимают внутрь.

Режим дозирования определяется врачом индивидуально и зависит от степени и характера выраженности симптомов. Как правило, для достижения терапевтического эффекта необходимо не меньше 2-4 недель (в некоторых случаях – до 8 недель). Терапию нужно начинать с низких доз Мелипрамина, постепенно их повышая для подбора минимальной эффективной поддерживающей дозы. Особую осторожность следует соблюдать при титрации дозы у детей, подростков и пожилых больных.

• 18-60 лет (амбулаторное лечение): стандартная разовая доза – 25 мг, кратность приема – 1-3 раза в день. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 150-200 мг в день (к концу первой недели). Стандартная поддерживающая суточная доза – 50-100 мг;
• 18-60 лет (стационарное лечение): начальная суточная доза в особо тяжелых случаях – 75 мг. Возможно ее увеличение по 25 мг в день до 200 мг (в исключительных случаях – до 300 мг);
• Пациенты от 60 лет: лечение нужно начинать с наименьших возможных доз, поскольку у пациентов этой возрастной группы может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы. Начальную дозу можно постепенно (на протяжении 10 дней) увеличивать до 50-75 мг в день (увеличивать ее в дальнейшем не рекомендуется).

У пациентов с паническими расстройствами отмечается повышенная частота развития побочных действий, поэтому терапию следует начинать с минимально возможной дозы. В начале лечения может наблюдаться преходящее усиление тревоги, которую можно предотвратить или купировать бензодиазепинами (по мере улучшения их дозу постепенно снижают). Суточную дозу Мелипрамина увеличивают постепенно до 75-100 мг (в отдельных случаях – до 200 мг). Минимальная продолжительность терапии – полгода. По окончании лечения отменять препарат рекомендуется постепенно.

Детям от 6 лет при панических расстройствах Мелипрамин назначают только как временную адъювантную терапию ночного энуреза после исключения органической патологии. Рекомендованный режим дозирования (суточная доза):

• 6-8 лет (масса тела 20-25 кг) – 25 мг;
• 9-12 лет (масса тела 25-35 кг) – 25-50 мг;
• От 12 лет (масса тела от 35 кг) – 50-75 мг.

Применение более высоких доз возможно только в случаях, если удовлетворительный ответ на терапию не наблюдается после 7 дней приема Мелипрамина. Максимальная суточная доза – 2,5 мг/кг.

Мелипрамин рекомендуется принимать однократно после приема пищи в вечернее время (перед сном). В случаях, когда ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, суточную дозу можно разделить на 2 приема (днем и на ночь). Продолжительность курса не должна превышать 3 месяца. Поддерживающую дозу можно снизить (в зависимости от изменений в клинической картине болезни). После завершения лечения Мелипрамин нужно отменять постепенно.

Раствор для внутримышечного введения

Мелипрамин можно вводить только внутримышечно.

Начальная разовая доза – 25 мг, кратность применения – 3 раза в день. В случае необходимости возможно увеличение дозы вплоть до максимальной – 100 мг.

Через 6 дней лечения дозу постепенно уменьшают, заменяя одну инъекцию пероральной формой препарата. Через 12 дней пациента полностью переводят на пероральный прием Мелипрамина (4 раза в день по 25 мг).

В случае развития рецидива болезни возможно повторное назначение препарата в виде раствора для внутримышечного введения.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные действия не обязательно отмечаются у всех больных. Некоторые из них сложно отличить от признаков депрессии (например, ажитация, утомляемость, тревога, расстройство сна, сухость во рту), другие зависят от дозы и проходят при ее снижении либо спонтанно в процессе терапии.

Необходимо учитывать, что возникновение тяжелых психических или неврологических реакций требует временной отмены Мелипрамина.

Пациенты пожилого возраста в особенности проявляют чувствительность к неврологическим, м-холиноблокирующим, сердечно-сосудистым либо психическим эффектам. Способность к элиминации и метаболизму Мелипрамина у них может быть понижена, что увеличивает риск повышения концентраций активного вещества в плазме.

Во время терапии возможно развитие следующих нарушений (≥1/10 – очень часто; ≥1/100 и <1/10 – часто; ≥1/1000 и <1/100 – нечасто; ≥1/10 000 и <1/1000 – редко; <1/10 000 – очень редко; при невозможности оценить по имеющимся данным частоту возникновения – с неизвестной частотой):

• Центральная нервная система: очень часто – тремор; часто – головная боль, парестезии, головокружения, нарушения ориентации, галлюцинации, делириозная спутанность сознания (в особенности у пожилых больных с болезнью Паркинсона), переход от депрессии к мании или гипомании, беспокойство, ажитация, нарушения сна, повышение тревоги, бессонница, утомляемость, нарушения потенции и либидо; нечасто – активация психотических симптомов, судороги; редко – атаксия, экстрапирамидные симптомы, миоклонус, агрессивность, расстройства речи;
• Сердечно-сосудистая система: очень часто – изменения на электрокардиограмме и синусовая тахикардия (клинического значения не имеют) у больных с нормальной деятельностью сердца, «приливы» жара, ортостатическая гипотензия; часто – аритмии, нарушения проводимости (блокада пучка Гиса, расширение интервала PR и комплекса QRS), чувство сердцебиения; редко – повышение артериального давления, декомпенсация сердечной деятельности, периферические вазоспастические реакции;
• Эндокринная система: редко – галакторея, увеличение молочных желез, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, изменение (снижение или повышение) концентрации глюкозы в плазме крови;
• Пищеварительная система: очень часто – сухость во рту, запор; часто – рвота, тошнота; редко – поражение языка, паралитический илеус, стоматит, расстройства желудка, не сопровождающийся желтухой гепатит;
• Мочевыделительная система: часто – расстройства мочеиспускания;
• Кроветворная система: редко – лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, пурпура и тромбоцитопения;
• Орган слуха и зрения: очень часто – нечеткость зрительного восприятия, нарушение аккомодации; редко – мидриаз, глаукома; с неизвестной частотой – звон в ушах;
• Кожные покровы: очень часто – повышенное потоотделение; часто – аллергические кожные реакции (в виде крапивницы, кожной сыпи); редко – генерализованные или локальные отеки, выпадение волос, фоточувствительность, петехии, зуд;
• Метаболизм и питание: очень часто – увеличение веса; часто – анорексия; редко – уменьшение веса;
• Лабораторные исследования: часто – увеличение активности трансаминаз;
• Прочее: редко – слабость, гиперпирексия, системные анафилактические реакции, включая снижение артериального давления, аллергический альвеолит (пневмонит), сопровождающийся эозинофилией либо без нее; у больных старше 50 лет – увеличение частоты переломов костей.

Во время терапии и на ранних стадиях после отмены Мелипрамина были отмечены случаи появления суицидального поведения и суицидальных мыслей.

Передозировка

Возможные симптомы передозировки Мелипрамина:

• со стороны центральной нервной системы: ригидность мускулатуры, повышение рефлексов, ступор, вялость, головокружение, ажитация, беспокойство, атаксия, хорееподобные и атетоидные движения, судороги, кома;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения проводимости, аритмия, тахикардия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок; крайне редко – остановка сердца;
• прочее: цианоз, повышение температуры, мидриаз, потоотделение, рвота, анурия или олигурия, депрессия дыхания.

Признаки передозировки могут возникать в течение 4–6 дней. Дети более чувствительны к острой передозировке, чем взрослые, поэтому в детском возрасте ее следует считать более опасной и потенциально летальной.

При подозрении на передозировку пациента следует незамедлительно госпитализировать и наблюдать в стационаре не менее 72 ч. Имипрамин не имеет специфического антидота, лечение направлено преимущественно на устранение возникших симптомов и поддержание функций жизненно важных систем организма.

Вследствие м-холиноблокирующего эффекта Мелипрамина возможна задержка опорожнения желудка (на 12 ч и более), поэтому необходимо как можно быстрее вызвать рвоту (если пациент находится в сознании) или установить желудочный зонд и ввести активированный уголь. Следует непрерывно мониторировать сердечно-сосудистую деятельность, газовый и электролитный состав крови.

В качестве симптоматической терапии может быть назначено:

• применение противосудорожных средств (внутривенно диазепам, миорелаксанты, ингаляционные анестетики, фенобарбитал);
• внутривенное капельное введение плазмозамещающих жидкостей, добутамина или допамина;
• установка временного водителя ритма;
• искусственная вентиляция легких;
• сердечно-легочная реанимация (требуется в редких случаях).

Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

Особые указания

Перед началом терапии и регулярно во время применения Мелипрамина рекомендуется контролировать такие показатели, как:

• Артериальное давление (в особенности у больных с артериальной гипотензией или нестабильным кровообращением);
• Показатели периферической крови (при ларингите или повышении температуры контроль следует проводить немедленно, поскольку эти симптомы могут свидетельствовать о развитии агранулоцитоза и лейкопении; в остальных случаях показатели контролируют перед началом терапии и регулярно в процессе ее проведения);
• Функция печени (в особенности при заболеваниях печени);
• Электрокардиограмма (при болезнях сердца и у пожилых больных).

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных идей, суицида и самоповреждения. Этот риск обычно сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшение состояния наблюдается спустя несколько недель с момента начала лечения, за состоянием больного нужно установить тщательное наблюдение. Риск суицида, согласно клиническому опыту, может быть увеличен на ранних этапах выздоровления. У детей и молодых лиц до 24 лет частота суицидов повышается.

Другие психические состояния, при которых показано применение Мелипрамина, также могут быть связаны с высоким риском суицидальных явлений. В связи с этим при назначении препарата по другим показаниям также следует соблюдать указанные выше меры предосторожности.

При наличии суицидальных явлений в анамнезе либо при значительно выраженных суицидальных идеях до начала лечения необходимо проводить тщательный контроль состояния.

При клиническом ухудшении или появлении необычных изменений в поведении нужно немедленно проконсультироваться со специалистом.

Резкая отмена Мелипрамина может привести к развитию симптомов отмены (в виде тошноты, головной боли, утомляемости, беспокойства, тревоги, расстройств сна, аритмии, экстрапирамидных симптомов), поэтому отменять лечение необходимо постепенно.

У больных с биполярной депрессией Мелипрамин может способствовать развитию маний, применять препарат во время маниакальных эпизодов не следует.

Имипрамин понижает порог судорожной готовности, поэтому при эпилепсии и спазмофилии либо эпилепсии в анамнезе нужно проводить тщательное медицинское наблюдение и адекватную противосудорожную терапию.

Во время лечения необходимо учитывать вероятность развития серотонинового синдрома.

Мелипрамин увеличивает риск, связанный с проведением электросудорожной терапии, в связи с чем не рекомендуется применение препарата при электросудорожной терапии.

У пациентов с паническими расстройствами в первые несколько суток терапии возможно усиление тревоги. Как правило, это нарушение проходит спонтанно на протяжении 1-2 недель терапии, при необходимости для его лечения возможно назначение производных бензодиазепина.

При психозах в начале терапии препаратом может наблюдаться усиление беспокойства, ажитации и тревоги.

Тщательное медицинское наблюдение требуется при назначении Мелипрамина при глаукоме, тяжелом запоре, гиперплазии предстательной железы (терапия может привести к усилению тяжести данных симптомов).

Осторожность необходимо соблюдать при назначении Мелипрамина больным с ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом, функциональными нарушениями почек и печени, опухолями надпочечников.

Снижение выработки слезной жидкости у пользующихся контактными линзами больных может привести к накоплению слизистого отделяемого и повреждению эпителия роговицы.

При применении Мелипрамина у пациентов с гипертиреозом и больных, применяющих тиреоидные гормоны, необходимо тщательное медицинское наблюдение, что связано с повышенным риском развития нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Перед проведением оперативного вмешательства о приеме Мелипрамина необходимо проинформировать анестезиолога.

В некоторых случаях во время лечения наблюдалось развитие лейкопении, эозинофилии, агранулоцитоза, пурпуры, тромбоцитопении (следует проводить регулярный контроль показателей крови).

Длительная терапия антидепрессантами может привести к развитию кариеса зубов, в связи с чем рекомендовано проведение регулярных осмотров у стоматолога.

У молодых и пожилых пациентов побочные действия Мелипрамина могут носить более тяжелый характер, поэтому, в особенности в начале лечения, им следует назначать более низкие дозы.

Мелипрамин может вызывать фоточувствительность, во время терапии нужно избегать воздействия интенсивного солнечного света.

При наличии предрасположенности и/или у пациентов пожилого возраста имипрамин может вызывать делириозный (м-холиноблокирующий) синдром, который купируется на протяжении нескольких суток после отмены Мелипрамина.

Употреблять алкогольные напитки во время лечения запрещается.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале применения Мелипрамина управлять автомобилем и работать с механизмами запрещено. Длительность этих ограничений врач определяет индивидуально.

Применение при беременности и лактации

При беременности применение Мелипрамина противопоказано, поскольку известны случаи нарушений внутриутробного развития плода под воздействием трициклических антидепрессантов.

Имипрамин проникает в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан кормящим грудью женщинам.

Применение в детском возрасте

При панических расстройствах и депрессии Мелипрамин запрещено применять в возрасте до 18 лет.

При ночном недержании мочи (в отсутствие органической патологии) препарат назначают только с 6-ти лет, поскольку у пациентов более младшего возраста клинического опыта использования имипрамина недостаточно. Мелипрамин используют в соответствии с возрастными рекомендациями по режиму дозирования, желательно в наименьшей дозе из указанного диапазона доз. Повышение дозы возможно только в тех случаях, когда после 1 недели лечения препаратом в низких дозах удовлетворительный клинический ответ на терапию отсутствует. Максимально допустимая суточная доза для детей – 2,5 мг/кг массы тела.

При нарушениях функции почек

Мелипрамин у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью.

При тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

При нарушениях функции печени

Мелипрамин у пациентов с нарушениями функции печени следует применять с осторожностью.

При тяжелой печеночной недостаточности препарат противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Мелипрамин следует применять осторожно. Необходимо учитывать, что у больных данной категории имипрамин может вызывать развитие м-холиноблокирующего (делириозного) синдрома. Он купируется в течение нескольких дней после прекращения терапии.

Назначать Мелипрамин, особенно в начале лечения, рекомендуется в низких дозах, поскольку побочные эффекты у пожилых лиц могут носить более тяжелый характер.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Мелипрамина с некоторыми препаратами могут возникать следующие эффекты:

• Ингибиторы микросомальных ферментов печени (включая метилфенидат, циметидин, фенотиазины, прочие антидепрессанты, флекаинид, пропафенон): снижение метаболизма имипрамина и увеличение его концентрации в плазме крови;
• Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): усиление периферических норадренергических эффектов с возможным достижением токсических уровней, проявляющихся развитием гипертонического криза, гиперпирексии, миоклонуса, ажитации, судорог, делирия, комы (комбинации рекомендуется избегать, применение Мелипрамина можно начинать через 3 недели после окончания терапии ингибиторами МАО, после применения моклобемида достаточно интервала в 24 часа; этой же схемы следует придерживаться при назначении ингибиторов МАО после Мелипрамина);
• Пероральные контрацептивы, эстрогены: понижение эффективности Мелипрамина, развитие его токсических эффектов (совместное назначение требует осторожности и коррекции доз одного из препаратов);
• Антипсихотические препараты: повышение концентрации Мелипрамина в плазме крови и, соответственно, его побочных эффектов (может потребоваться понижение дозы);
• Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, мепробамат, никотин, алкоголь, антиэпилептические препараты и т.д.): усиление метаболизма имипрамина и снижение его концентрации в плазме крови и, соответственно, антидепрессивного эффекта;
• Средства, угнетающие центральную нервную систему (наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины, препараты для общей анестезии, алкоголь): выраженное усиление эффектов и побочных действий этих лекарственных средств;
• Лекарственные средства с м-холиноблокирующими свойствами (блокаторы Н 1 -гистаминовых рецепторов, фенотиазины, атропин, препараты для лечения паркинсонизма, бипериден): повышение антимускаринных эффектов и побочных действий (при совместном применении требуется наблюдение состояния пациента и тщательный подбор доз);
• Препараты гормонов щитовидной железы: повышение антидепрессивного действия Мелипрамина и его побочных действий на сердце (комбинация требует осторожности);
• Симпатомиметики: усиление их сердечно-сосудистых эффектов;
• Симпатолитики: снижение антигипертензивного действия;
• Хинидин: увеличение риска возникновения нарушений проводимости и аритмии (одновременное применение с антиаритмическими средствами Ia класса не рекомендуется);
• Фенитоин: снижение его противосудорожного эффекта;
• Гипогликемические средства: изменение концентрации глюкозы в плазме крови (в начале лечения, при его окончании и изменениях режима дозирования нужно осуществлять контроль концентрации глюкозы в крови);
• Непрямые антикоагулянты: увеличение их периода полувыведения, что повышает риск развития кровотечений (комбинированное применение возможно под тщательным медицинским наблюдением и контролем содержания протромбина).

Аналоги

Аналогами Мелипрамина являются: Кетилепт , Анафранил , Транквезипам , Фенобарбитал , Вернисон, Бромизовал.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, драже – 3 года;
• Раствор для внутримышечного введения – 2 года.

Мелипрамин – антидепрессивное лекарственное средство.

Действующее вещество

Имипрамин (Imipramine).

Форма выпуска и состав

Реализуется в форме раствора для внутримышечного введения, драже и таблеток.

Раствор выпускается в стеклянных ампулах (объемом 2 мл), помещенных в контурные ячейковые упаковки по 5 амп. и картонные коробки по 2 шт.

Драже выпускаются в стеклянных флаконах (по 50 драже), помещенных в картонные коробки по 1 шт.

Таблетки выпускаются в стеклянных флаконах (по 50 табл.), помещенных в картонные пачки по 1 шт.

Показания к применению

• депрессивные состояния и депрессии разной этиологии (психогенной, органической, эндогенной), сопровождающиеся идеаторной и моторной заторможенностью;
• обсессивно-компульсивные расстройства;
• паническое расстройство.

Дополнительно для драже и таблеток: ночное недержание мочи у детей старше 6 лет (при условии, что исключены органические нарушения). Препарат используется для кратковременной адъювантной терапии.

Противопоказания

• инфаркт миокарда (острая и подострая формы);
• гипертиреоз;
• закрытоугольная глаукома;
• детский возраст;
• сердечная недостаточность;
• гиперплазия предстательной железы (доброкачественного характера);
• почечная и/или печеночная недостаточность, тяжелые функциональные нарушения этих органов;
• атония мочевого пузыря;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• период вынашивания ребенка и кормления грудью;
• совместный прием ингибиторов МАО и период до двух недель после их отмены;
• гиперчувствительность к основным и вспомогательным компонентам препарата.

Назначается с особой осторожностью пациентам, страдающим эпилепсией.

Дополнительно для драже:

• острая алкогольная интоксикация;
• выраженные нарушения внутрисердечной проводимости (AV-блокада II степени, блокада ножек пучка Гиса);
• детский возраст до 6 лет;
• острая интоксикация опиоидными анальгетиками, снотворными средствами и прочими препаратами, угнетающими работу центральной нервной системы;
• гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам (в частности, из группы дибензоазепина).

В форме драже назначается с особой осторожностью при таких состояниях:

• биполярные расстройства;
• хронический алкоголизм;
• сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• инсульт;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• блокада сердца, стенокардия;
• тиреотоксикоз;
• аритмия;
• внутриглазная гипертензия;
• после перенесенного инфаркта миокарда;
• нарушение моторной функции ЖКТ;
• нейробластома и феохромоцитома;
• умеренные или легкие функциональные нарушения почек и/или печени;
• шизофрения;
• гиперплазия предстательной железы доброкачественного характера (сопровождающаяся задержкой мочи);
• пожилой возраст.

Дополнительно для таблеток:

• маниакальные эпизоды;
• возраст больного до 18 лет при терапии панического расстройства и депрессии (в связи с отсутствием достаточного клинического опыта);
• индивидуальная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы (в состав таблеток входит моногидрат лактозы) или врожденная лактазная недостаточность.

Инструкция по применению Мелипрамин (способ и дозировка)

Раствор для в/м введения

В первый день терапии назначают 25 мг препарата 3 раза в день. В случае необходимости в последующие дни дозу можно повысить. Максимальная дневная доза для парентерального введения составляет 100 мг. Начиная с 7 дня лечения дозу постепенно уменьшают (методом замены одной инъекции на прием 1 драже). Начиная с 13 дня пациента нужно полностью перевести на пероральный прием в дозе 25 мг с частотой 4 раза в день. При появлении рецидива болезни возможно повторное применение препарата внутримышечно. Лицам пожилого возраста лечение желательно начинать с меньших доз.

Драже и таблетки

Принимают перорально.

Кратность приема и доза определяются индивидуально для каждого пациента (в зависимости степени выраженности и характера) симптомов. Как и при использовании прочих антидепрессантов, для получения терапевтического эффекта необходимо не меньше 2-4 недель (или же 6-8 недель). Терапия должна начинаться с минимальных доз с постепенным их увеличением до наименьшей эффективной поддерживающей дозы.

При депрессии обычная доза - 25 мг 1-3 раза/сут, Суточная доза может быть постепенно повышена до 150-200 мг к концу первой недели терапии. Обычная поддерживающая доза - 50-100 мг/сут.

При панических расстройствах лечение начинают с наименьшей возможной дозы. Она может постепенно повышаться до 75-100 мг/сут (иногда до 200 мг). Минимальная длительность терапии - 6 месяцев. По завершению лечения препарат отменяется постепенно

Детям должен назначаться только в возрасте старше 6 лет. Рекомендуемые дозы составляют:

• Старше 12 лет (при весе тела более 35 кг) – 50-75 мг в день.
• 9-12 лет (при весе тела 25-35 кг) – 25-50 мг в день.
• 6-8 лет (при массе тела 20-25 кг) – 25 мг/сут.

Общая дневная доза у детей не должна составлять более 2,5 мг/кг веса тела.

Дневную дозу рекомендуется принимать после еды (желательно перед сном), однократно. Если ночной энурез наблюдается в ранние вечерние часы, дневную дозу нужно разделить на два приема: днем и на ночь. Продолжительность терапии не должна превышать 3 месяцев. По завершению лечения препарат необходимо отменять постепенно.

Побочные эффекты

Использование Мелипрамин (в форме раствора) может вызвать следующие побочные действия:

• Центральная и периферическая нервная система: галлюцинации, головная боль, нарушения сна, головокружение, нарушение аккомодации, чрезмерный седативный эффект, дизартрия, парестезии, возбуждение, тремор, расстройства координации, судороги.
• Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия.
• Пищеварительная система: стоматит, сухость в полости рта, приступы тошноты, кишечная непроходимость, запоры, рвота; редко - гепатит.
• Эндокринная система: снижение либидо, гинекомастия, изменение уровня глюкозы в крови, галакторея.
• Мочевыделительная система: частая задержка мочеиспускания.
• Система кроветворения: эозинофилия, лейкоцитоз; редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
• Аллергические проявления: экзантема, крапивница, ангионевротический отек.
• Другое: фотосенсибилизация.

Дополнительно для драже:

• Центральная и периферическая нервная система: иногда - сонливость, беспокойство, повышенная утомляемость, усиленная тревога, зевота, кошмарные сновидения, делирий, колебания от депрессии к маниакальному или гипоманиакальному состоянию, снижение способности концентрации внимания; редко – деперсонализация, активация психотических проявлений, припадки эпилепсии; очень редко - миоклония, агрессивность, нарушения речи, изменения ЭЭГ, атаксия, слабость, гиперпирексия, экстрапирамидные симптомы.
• Сердечно-сосудистая система: часто - клинически незначимые изменения ЭКГ у больных со здоровым сердцем; иногда – сердцебиение, нарушения проведения (блокада ножки пучка Гиса, удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS); очень редко - спазм периферических кровеносных сосудов, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД.
• Пищеварительная система: иногда - отказ от пищи, увеличение активности печеночных ферментов; очень редко - желудочно-кишечные расстройства, поражение языка.
• Эндокринная система: очень редко - синдром нарушения секреции АДГ, увеличение молочных желез, увеличение в размерах (отек) тестикул.
• Дерматологические реакции: редко - петехии, фотосенсибилизация, выпадение волос.
• Антихолинергические эффекты: часто - потливость, горячие приливы, снижение остроты зрения; очень редко - мидриаз, паралитическая кишечная непроходимость, глаукома.
• Аллергические проявления: иногда – высыпания на коже; очень редко – системные анафилактические реакции (включая артериальную гипотензию), аллергический альвеолит с эозинофилией или без нее.
• Система кроветворения: очень редко - пурпура.
• Обмен веществ: часто - увеличение веса тела; редко – уменьшение веса тела.
• Другое: гипопротеинемия, шум в ушах.

Дополнительно для таблеток:

• Центральная нервная система: очень часто - делириозная спутанность сознания (особенно у больных пожилого возраста с болезнью Паркинсона), ажитация, нарушения потенции и либидо; редко – миоклонус.
• Сердечно-сосудистая система: часто - синусовая тахикардия, «приливы» жара, периферические вазоспастические реакции.
• Желудочно-кишечный тракт: редко - паралитический илеус.
• Орган слуха: звон в ушах.
• Расстройства питания и метаболизма: часто – анорексия.
• Другое: редко – гиперпирексия. У лиц старше 50 лет, использующих антидепрессанты, увеличивается частота переломов костей.

Передозировка

Симптомы передозировки Мелипрамин:

• головокружение, сонливость, бессонница;
• галлюцинации, спутанность сознания, ступор;
• кома, атаксия;
• беспокойство, возбуждение;
• гиперрефлексия, ригидность мышц;
• атетоидные и хореоформные движения, судороги;
• гипотензия;
• тахикардия, аритмия, нарушение проведения возбуждения;
• сердечная недостаточность.

В очень редких случаях возможно:

• остановка сердца;
• угнетение дыхания;
• цианоз;
• рвота;
• лихорадка;
• потливость;
• мидриаз;
• олигурия или анурия.

Дети более чувствительны к острой передозировке, она опасна и потенциально летальна для них.

При подозрении на передозировку больного следует госпитализировать и оставить под тщательным наблюдением не менее, чем на 72 часа. Специфического антидота нет, показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует как можно скорее промыть желудок или вызвать рвоту, а также ввести активированный уголь.

Необходимо постоянное мониторирование сердечно-сосудистой системы, газов и электролитов крови. Можно назначить противосудорожную, провести искусственное дыхание, установить временный водитель сердечного ритма, ввести плазмозаменители, допамин или добутамин. Иногда может возникнуть необходимость в реанимации.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Имипрамин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Мелипрамин – производное дибензоазепина, трициклический антидепрессант.
• Он ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Также блокирует м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное воздействие.
• Эффекты препарата развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект наблюдается через 2-8 недель лечения.

Особые указания

• При назначении больным с эпилепсией требуется тщательный контроль состояния, поскольку в первые дни лечения препарат может вызвать эпилептический припадок.
• При внезапном прекращении использования препарата развиваются признаки отмены (раздражительность, тошнота, аритмия, головная боль, экстрапирамидные нарушения и бессонница).
• Людям с суицидальными тенденциями необходимо постоянное наблюдение, особенно в начальном периоде лечения.
• В случае биполярной депрессии может провоцировать переход пациента в маниакальную фазу.
• Во время применения препарата не рекомендуется использовать электрошоковую терапию.
• Лекарственное средство назначают с особой осторожностью больным со склонностью к запорам.
• Нужно принимать с осторожностью при острой порфирии или феохромоцитоме (из-за риска обострения патологий с развитием криза).
• В первые дни использования трициклических антидепрессантов для борьбы с паническим состоянием может отмечаться психомоторное беспокойство. Если за 2 недели это состояние не пройдет, то целесообразно назначение производных бензодиазепина.
• При длительном приеме имипрамина учащаются случаи кариеса. В связи с этим нужны регулярные консультации стоматолога.
• Имипрамин вызывает фотосенсибилизацию. Учитывая это, в течение курса терапии требуется избегать интенсивного солнечного облучения.
• В период лечения препаратом рекомендуется систематическая оценка функциональных показателей печени, проведение общего анализа крови, контроль уровня АД и ЭКГ.
• В период приема запрещается управление автотранспортом и выполнение другой опасной работы, требующей быстроты психомоторных реакций и предельной концентрации внимания.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан.

В детском возрасте

Противопоказан пациентам, младше 6 лет. Дети в возрасте 6 – 18 лет принимают с особой осторожностью.

В пожилом возрасте

В пожилом возрасте повышение дозы должно проводиться с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Нельзя применять при выраженной почечной недостаточности. При умеренной почечной недостаточности применяется с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Нельзя применять при выраженной печеночой недостаточности. При умеренной печеночной недостаточности применяется с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза, гиперпирексии, миоклонии, возбуждения, судорог, делирия, комы. Комбинация препаратов противопоказана. Применение имипрамина нужно начинать не ранее чем через 3 недели после отмены ингибиторов. Интервал 3 недели между приемами препаратов следует также соблюдать при переводе больного с имипрамина на ингибитор МАО. Назначение нового препарата ингибитора МАО или ЛС необходимо начинать с низких доз, которые затем постепенно повышают при тщательном наблюдении за клиническими эффектами.
• Иногда у женщин, применяющих пероральные контрацептивы или препараты эстрогенных гормонов одновременно с ЛС, наблюдалось снижение антидепрессивного воздействия и развитие токсических эффектов антидепрессантов. Поэтому необходима осторожность при сочетании этих средств.
• Индукторы печеночных ферментов усиливают метаболизм имипрамина, снижают его концентрацию в плазме и уменьшают антидепрессивный эффект.
• Антихолинергические препараты усиливают антихолинергические и побочные эффекты при совместном применении с имипрамином. Требуется тщательный контроль состояния больного и осторожный подбор дозы.
• При сочетании с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом значительно усиливается основное и побочное действие этих препаратов.
• Антипсихотические ЛС способны повышать концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови и усиливать их основное и побочное воздействие. При данных комбинациях может потребоваться снижение дозы препарата. При одновременном применении с тиоридазином существует риск развития тяжелой аритмии.
• Средства гормонов щитовидной железы могут усиливать антидепрессивное действие Мелипрамина и его побочное действие на сердце. При данной комбинации требуется особая осторожность.
• Усиливает сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков, ослабляет противосудорожный эффект фенитоина.
• Трициклические антидепрессанты не следует применять в сочетании с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.
• При назначении больным, получающим гипогликемические препараты, следует учитывать, что имипрамин при длительном приеме может изменять содержание глюкозы в крови. Необходим контроль содержания глюкозы в крови в начале и конце курса терапии, а также при изменении дозы препарата.
• На фоне лечения м-холиноблокаторы и антипсихотические препараты повышают риск развития гиперпирексии.
• При совместном назначении с другими гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от 15 до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности раствора – 2 года, капсул и таблеток – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Мелипрамин за 1 упаковку начинается от 325 руб.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.