Нейротропные эффекты. Современные средства для снижения артериального давления

Лекция 12. нейротропные лекарственные средства

Средства для наркоза.

Алкоголи.

Снотворные средства.

Нейролептики и транквилизаторы

Седативные средства.

Наркотические аналгетики.

Ненаркотические аналгетики

Противосудорожные средства.

Общая характеристика и классификация средств возбуждающих ЦНС.

Группа кофеина (психостимуляторы).

Растения стимулирующие ЦНС.

Камфора и ее заменители

Группа стрихнина.

Литература:

Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”, Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.

Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.

И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.

Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.

М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.

5. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна” , 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.

6. Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.

7. В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.

8. И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России. Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.

9. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г. Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.

10.Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.

12. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 – 1015 с.

13. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И., Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –

Общая характеристика и классификация нейротропных средств.

Средства для наркоза.

Алкоголи.

Снотворные средства.

Общая характеристика и классификация нейротропных средств.

Значительный раздел частной фармакологии посвящен лекарственным средствам, влияющим на нервную регуляцию функций организма. С помощью таких веществ можно воздействовать на передачу возбуждения на разных уровнях ЦНС, а также в афферентных и эфферентных путях периферической иннервации.

Классификация нейротропных средств основывается на локализации их действия. Имеется в виду их влияние на центральную или периферическую нервную систему.

ЦНС обеспечивает регуляцию всех видов деятельности организма. Для ЦНС присущи 2 основных физиологических процесса: возбуждение и торможение. В зависимости от соотношения этих процессов различают несколько типов нервной деятельности. В связи с этим все лекарственные средства, регулирующие функции центральной нервной системы подразделяют на:

I. Средства, угнетающие ЦНС.

1. Средства для наркоза (общие анестетики);

2. Снотворные средства;

3. Спирты;

4. Болеутоляющие (анальгетические средства):

* ненаркотические анальгетики;

* наркотические анальгетики,

5. Противосудорожные средства;

6. Седативные средства;

7. Нейролептики и транквилизаторы.

II. Средства, стимулирующие (возбуждающие ЦНС):

1. Группа кофеина;

2. Группа камфоры;

3. Группа стрихнина;

4. Растения стимулирующие ЦНС.

III. Средства, влияющие на периферический отдел нервной стистемы.

1. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию:

* средства, влияющие на холинергические синапсы;

* средства, влияющие на адренергические синапсы.

2. Средства, влияющие на ааферентную иннервацию:

* средства, понижающие чувствительность афферентных нервов;

* средства, повышающие чувствительность афферентных нервов.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Нейротропные средства

Следует напомнить, что в частной фармакологии вопросы фармакодинамики и фармакокинетики излагаются применительно к конкретным группам лекарственных средств и наиболее важным для практической медицины препаратам.

Изучение частной фармакологии мы начнем со средств, влияющих на нервную регуляцию функций организма. С помощью таких средств можно воздействовать на передачу возбуждения на разных уровнях центральной нервной системы, а также в афферентных (чувствительных) и эфферентных (исполнительных) путях периферической иннервации. Данный большой отряд средств носит название НЕЙРОТРОПНЫХ СРЕДСТВ, то есть средств, действие которых направлено на нервную систему.

Исходя из структурно-функциональных особенностей разных звеньев рефлекторной дуги, нейротропные средства делятся на 2 огромные группы:

1) нейротропные средства, влияющие (регулирующие) на функции периферического отдела нервной системы;

2) нейротропные средства, регулирующие функции ЦНС. В свою очередь, первая группа средств, влияющих на функцию риферического звена нервной системы, делится на 2 подгруппы:

а) лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию, то есть на центростремительные нервные волокна, по которым возбуждение передается от тканей к центральной нервной системе (лат. - affe- rens - приносящий);

б) лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию (от лат. -efferens - выносящий), то есть влияющие на центробежные нервные волокна, по которым возбуждение передается от ЦНС к тканям.

Изложение материала начнем со средств, влияющих на афферентную иннервацию. лекарственный нейротропный афферентный иннервация

Классификация средств, влияющих на афферентную иннервацию

Возбуждение с периферии в центр, в ЦНС, передают чувствительные нервы. Поэтому средства, действующие на афферентную иннервацию, делятся также на 2 группы:

1) средства, УГНЕТАЮЩИЕ чувствительность афферентных нервов; сюда относятся:

а) местные анестетики;

б) вяжущие;

в) обволакивающие (и мягчительные);

г) адсорбирующие средства;

2) средства, ВОЗБУЖДАЮЩИЕ афферентные нервы, то есть ющего типа, а точнее, средства, избирательно возбуждающие окончания чувствительных нервов кожи или слизистых оболочек. Это следующие подгруппы:

а) раздражающие средства;

б) стимуляторы дыхания рефлекторного действия; в) отхаркивающие рефлекторного действия; г) горечи; д) слабительные; е) желчегонные рефлекторного действия. Разбор лекарственных средств, понимжающих чувствительность чаний афферентных нервов или препятствующих их возбуждению начнем с АНЕСТЕЗИРУЮЩИХ СРЕДСТВ или МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ. Местными анестетиками (anaesthetica localica) называют средства, уменьшающие болевую чувствительность в месте их применения. Так как анестезирующие вещества (от греческого - anaesthesva - бесчувственность) вызывают местную потерю чувствительности, они и получили название местных анестетиков.

Последовательность действия средств этого класса такова: в первую очередь они устраняют чувство боли, при углублении анестезии выключается температурная, затем тактильная чувствительность в последнюю очередь - рецепция на прикосновение и давление (глубокая чувствительность). Важнейшим свойством местных анестетиков является то, что они действуют обратимо и с сохранением сознания.

Воздействуя на окончания чувствительных нервов, местные анестетики препятствуют генерации и проведению возбуждения. Механизм действия местных анестетиков, как считают в настоящее время по данным молекулярной механики, связан с тем, что они, связываясь с мембранными структурами, стабилизируют мембраны нервных клеток, блокируя тем самым проницаемость их мембран для ионов Na и K. Это препятствует возникновению и развитию потенциала действия, а, следовательно, проведению импульсов. Данными, полученными методами молекулярной механики, показано, что биологическая активность местных анестетиков во многом зависит от их поляризуемости, ионизационного потенциала, молекулярной конформации и электрического заряда молекулы. С современных позиций механизм действия связан с образованием комплекса препарата местного анестетика с рецептором мембранных Na -каналов, в результате чего и блокируется ток ионов Na .

По ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ местные анестетики (синтетики) делятся на 2 группы:

а) сложные эфиры (эстеры) ароматических кислот (новокаин, дикаин, анестезин-сложные эфиры ПАБК, кокаин - эфир бензойной кислоты);

б) замещенные амиды аминокислот (лидокаин, тримекаин, пиромекаин, мепивакаин, бупивакаин).

Если эстеры метаболизируются эстеразами, то метаболизм амидов приемущественно происходит в печени. исходит

Преимущества амидов:

Более длительный период действия;

Неаллергены;

Не ослабляют действие сульфаниламидов.

Действующим началом местных анестетиков являются основания (вследствие присутствия азота в аминной группе), которые с кислотами дают растворимые соли. Основания же плохо растворимы. В тканях со щелочной средой (pH = 7, 4) высвобождается свободное основание и оказывает фармакологическое действие. Все препараты выпускают в виде солей, главным образом, в виде гидрохлоридов. В кислой среде основание не отщепляется и действие местных анестетиков не проявляется.

К анестезирующим средствам предъявляют определенный ряд требований. Прежде всего они должны иметь:

1) высокую избирательность действия, не вызывая раздражающего эффекта ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани;

2) обладать коротким латентным периодом;

3) высокой активностью при разных видах местной анестезии;

4) определенной продолжительностью действия, удобного для проведения разнообразных манипуляций.

5) Желательно, чтобы они: суживали сосуды или хотя бы не расширяли их. Сужение сосудов усиливает анестезию, снижает кровотечение из тканей, уменьшает токсические эффекты. К числу важнейших требований, предъявленных к местным анестетикам, относят также их:

6) Низкую токсичность и минимальные побочные эффекты. Препараты также должны хорошо:

7) Растворяться в воде и не разрушаться при стерилизации.

Местные анестетики используют для получения разных видов анестезии, основными видами которых являются следующие:

1) Терминальная, концевая или поверхностная анестезия - анестетик наносится на поверхность слизистой оболочки. Кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность. Типичный пример данного вида анестезии - небольшое инородное тело в глазу (соринка) - при удалении его закапывают раствор дикаина в полость коньюнктивы. Терминальную анестезию можно производить преимущественно на слизистых, так как кожные покровы практически непроницаемы для местных анестетиков. Для проведения терминальной анестезии используют растворы кокаина (2% - 5 ml), дикаина (0, 5% - 5 ml), лидокаина (1-2% р-р), пиромекаина (0, 5-1-2 %), а также анестезина (порошок, таблетки, мазь, свечи).

2) Второй вид анестезии - инфильтрационная. Этот вид анестезии предполагает последовательное "пропитывание" кожи и более глубоких тканей, через которые пройдет операционный разрез. Типичным примером является послойная инфильтрационная анестезия тканей при аппендэктомии. Для инфильтрационной анестезии используют: растворы новокаина (0, 25-0, 5%), тримекаина (0, 125-0, 25-0, 5%), лидокаина (0, 25-0, 5%).

3) Третий вид анестезии - проводниковая или регионарная (областная) - анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности иннервируемой ими области. Типичным примером проводниковой анестезии является операция экстракции (удаления) зуба. Используют для этого вида анестезии растворы новокаина (1-2 %), тримекаина (1-2%), лидокаина (0, 5-2%).

4) Разновидностями проводниковой анестезии являются спинномозговая анестезия, когда анестетик вводят субарахноидально, а также эпидуральная анестезия, при которой анестетик вводится в пространство над твердой мозговой оболочкой. При этих видах анестезии лекарственное средство воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, блокируя иннервацию нижней половины тела. Для проведения данных видов анестезии используют еще более концентрированные растворы местных анестетиков: новокаин (5%), лидокаин (1-2%), тримекаин (5%).

Первым местным анестетиком, используемым в медицинской практике был кокаин - алкалоид кокосового кустарника Erythroxylon coca (произрастает в Южной Америке). Используется соль хлористоводородная кокаина (Cocaini hydrochloridum 1-3% в полость коньюнктивы, 2-5% - анестезия слизистых), являющаяся гидрохлоридом сложного эфира бензойной кислоты и метилэкгонина. По химическому строению кокаин близок к атропину. Известен сотни лет назад. Туземцы Чили, Перу, Боливии жевали листья дерева Erythroxylon coca, чтобы ослабить голод и усталость и вызвать прилив сил, а перуанцы применяют его до сих пор. В 1860 году Ниман выделил из листьев этого дерева кокаин, а в 1884 году Карл Коллер применил его для анестезии глаз. В 1902 году Вильштеттер установил структуру кокаина и осуществил его синтез. Выяснилось, что кокаин обладает по меньшей мере двумя отрицательными свойствами, а именно значительной токсичностью и способностью вызывать у пациентов пристрастие. При этом к кокаину, в отличие от героина или морфина, развивается психическая, а не физическая зависимость. Высокая токсичность кокаина резко ограничивает его использование. В тоже время как местный анестетик кокаин является очень эффективным средством.

В виду токсичности препарата применение его даже для поверхностной анестезии должно быть осторожным, особенно у детей. Это обусловлено тем, что кокаин может всасываться со слизистых оболочек и оказывать токсический эффект. В связи с высокой токсичностью кокаин используется преимущественно в хирургии глаз, носа и горла; в стоматологии входит в состав мышьяковистой пасты. Это поверхностный анестетик для местной анестезии коньюнктивы и роговицы (1-3%), слизистых оболочек полости рта, носа, гортани (2-5%), для анестезии пульпы зуба. При закапывании 1-3% растворов кокаина в полость коньюнктивы отмечается выраженная анестезия последней, продолжающаяся около 1 часа. При этом кокаин суживает сосуды склеры, расширяет зрачок. Внутриглазное давление снижается, однако у части лиц внутриглазное давление резко повышается (у пожилых особенно). При длительном использовании кокаин вызывает слущивание и изъязвление эпителиия роговицы. Опасность явлений общей интоксикации требует сочетания его с адреналином. Кокаин входит в состав капель для лечения больных с ринитами, синуситами, коньюктивитами. В уголовном мире кокаин известен как "марафет". Сейчас на Западе появился еще более сильный и дешевый полусинтетический препарат "Крек".

Хроническое использование кокаина путем вдыхания через нос вызывает изъязвление слизистой носа. Ранее, до появления более современных наркотиков, кокаинистов узнавали по изъязвлению слизистой носа (спазм сосудов). При резорбтивном действии кокаин стимулирует ЦНС (эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, ощущение утомления, могут быть галлюцинации). Часто наблюдаются аллергические реакции.

Следующий препарат, используемый для поверхностной анестезии - это ДИКАИН (Dicainum) - препарат еще более сильный (примерно в 10 раз сильнее кокаина), но и в 2-5 раз токсичнее кокаина. Дикаин является производным парааминобензойной кислоты. Вви ду токсичности используется только для терминальной анестезии в глазной практике (0, 25-2% растворы). Зрачки не расширяет, внутриглазное давление не снижает, на аккомодацию не влияет. В стоматологии дикаин входит в состав жидкости Платонова, используемой для анестезии твердых тканей зуба. В ЛОР-практике используются 0, 5-1% растворыанестетика. В хирургической клинике дикаин применяют для смазывания раз личных бужей, катетеров, при проведении эндоскопических манипуляций.

Дикаин расширяет сосуды, поэтому его целесообразно сочетать с адреномиметками (с адреналином, например). Отлично всасывается через слизистые оболочки, поэтому даже небольшое превышение терапевтических доз может оказать тяжелый токсический эффект (вплоть до смертельного исхода). У детей, при особой рыхлости слизистой их, возможны тяжелые токсические эффекты (до 10 лет - нельзя использовать вообще).

В отличие от кокаина и дикаина производное парааминобензойной кислоты АНЕСТЕЗИН (Anaesthesinum) плохо растворим в воде. Это связано с тем, что анестезин не дает солей, так как существует только как основание. Ввиду нерастворимости анестезин существует в сухом виде, в виде порошка. Поэтому его применяют наружно в виде присыпок, паст, 5% мазей для терминальной анестезии. В стоматологии используют в виде 5-10% мазей, 5-20% масляных растворов (глоссит, стоматит), для анестезии твердых тканей зуба втирают порошки (анестезия твердых тел). Указанные лекарственные формы наносят на пораженную поверхность кожи при ссадинах, обморожениях, при крапивнице, кожном зуде. Анестезин может использоваться и энтерально в виде таблеток (по 0, 3), порошков, микстур со слизью для оказания терминальной анестезии слизистой желудка (язвенная болезнь, гастрит), вводится ректально (свечи, содержащие 0, 05-0, 1 анестезина) при заболеваниях прямой кишки (геморрой, трещины).

Создана уникальная лекарственная форма - аэрозоль под названием АМПРОВИЗОЛЬ, в состав которого входят анестезин, ментол, витамин Д - эргокальциферол, глицерин. Препарат способствует заживлению язв, стимулируя процессы репарации

Очень часто анестезин входит в состав суипозитариев, используемых при трещинах прямой кишки, геморрое.

Для поверхностной анестезии используют также препарат ПИРОМЕКАИН (бумекаин). Его применяют в офтальмологии (0. 5%-1%), оториноларингологии (1-2%), в стоматологии (1-2%). Пиромекаин обладает антиаритмическим эффектом, что позволяет использовать его как противоаритмическое средство в клинике внутренних болезней. Используют как анестетик при эндоскопических процедурах (бронхоскопия, бронхография, интубация). Выпускается в ампулах по 10, 30 и 50 мл 1-2% раствора, в виде 5% мази и геля. Применяют лишь для терминальной анестезии, так как обладает раздражающим ткани эффектом из-за высокого значения рН (4, 4-5, 4).

НОВОКАИН (Novocainum) - сложный эфир диэтиламиноэтанола и парааминобензойной кислоты. Выпускается в ампулах по 1, 2, 5, 10, 20 ml 0, 25% концентрации, в склянке, флаконы объемом 200 ml (0, 25%), в виде мази, суипозитариев. Новокаин один из самых старых местных анестетиков. Имеет умеренную активность и длительность действия. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет в среднем 30 минут. Новокаин используется преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для инфильтрационной анестезии применяют новокаин в малых концентрациях (0, 25-0, 5%) и в больших объемах (сотни мл). Для проводниковой анестезии объем раствора анестетика существенно меньше, но возрастает его концентрация (12% в объеме 5, 10, 20 ml). Используют новокаин для спинномозговой анестезии, еще реже для терминальной (надо большие дозы).

Большим преимуществом новокаина является его низкая токсичность. У новокаина есть сфера применения в терапии: он оказывает легкий ганглиоблокирующий эффект, снижая выделение из преганглионарных волокон ацетилхолина. В связи с этим, а также в результате угнетающего действия на ЦНС уменьшается возбудимость моторных зон коры, потенцируется действие средств, угнетающих ЦНС. Оказывает гипотензивное действие, а также слабое антиаритмическое. Снижает спазм гладкой мускулатуры. Как антиаритмическое средство чаще используется в терапии дериват новокаина - НОВОКАИНОМИД. Из побочных эффектов следует указать на его антагонистический эффект с химиотерапевтическими препаратами, а именно с сульфаниламидами. Это связано с конкурирующим действием метаболита новокаина - парааминобензойной кислоты - с сульфаниламидами (ПАБК - конкурент сульфаниламидам).

Особо следует указать на возможность непереносимости препарата: часто могут возникать аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Нужен аллергологический анамнез. Частые аллергические реакции новокаина опять же связаны с его химическим строением, так как, если эфирные производные часто вызывают аллергические реакции (амидные соединения существенно реже). Более 4% людей - высокочувствительны к новокаину, это самый аллергенный препарат. Кроме того, новокаин нельзя использовать для анестезии воспаленных тканей, так как в кислой среде он не оказывает анестезирующего эффекта (не диссоциирует).

ЛИДОКАИН (Lidocainum). Форма выпуска: amp. - 10, 20 ml - 1%, 2, 10 ml - 2%; в аэрозоли - 10%; драже по 0, 25. За рубежом - КСИКАИН (лидестин, ультракаин). Это универсальный местный анестетик, используемый практически для всех видов анестезии. Он показан для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, субарахноидальной и других видов анестезии.

По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2, 5 раза и действует в 2 раза продолжительнее (примерно 60 минут). В комбинации с адреномиметиками проявляет анестезирующий эффект 2- 4 часа (0, 5% раствор; 1 капля адреналина на 10 мл). Имеется препарат Ксилонор, представляющий сочетание ксикаина и норадреналина. Этот коммерческий препарат нельзя использовать для терминальной анестезии.

Токсичность его примерно такая же, как и новокаина или чуть превышает его. Не оказывает раздражающего действия на ткани. При закапывании в полость коньюнктивы не влияет на величину зрачка и тонус сосудов.

Ценным его качеством является тот факт, что ни лидокаин (ксикаин), ни его метаболиты не вступают в конкурентные взаимоотношения с сульфаниламидами. К тому же лидокаин редко вызывает аллергические реакции в отличие от новокаина. Препарат стабилен, можно его длительно хранить при комнатной температуре, а также автоклавировать.

Из других положительных качеств лидокаина следует отметить его высокую активность как противоаритмического средства. Как антиритмик в настоящее время считается ведущим препаратом при желудочковых формах аритмий (экстрасистолия, тахикардия). К сожалению, ввиду малого выпуска его нашей промышленностью представляет определенный дефицит.

Побочные эффекты: гипотония, сонливость, головокружение, амнезия, судороги, тремор, токсическая тахиаритмия, нарушение зрения, дыхательная недостаточность. Могут быть аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, дерматит).

ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ ЗАМЕЩЕННЫХ АМИДОВ. АРТИКАИН - местный анестетик для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезий. Используется в виде 2% и 5% растворов. Препарат представляет комбинацию с сосудосудосуживающим средством глюкозой. Длительность действия около 4 часов.

Используется как местный анестетик в хирургии, а также акушерской клинике

БУПИВАКАИН (маркаин) - препарат для длительной анестезии (8 часов). Это самый длительно действующий местный анестетик. Применяют в виде 0, 25%; 0, 5%; 0, 75% растворов с адреналином. Один из наиболее активных, сильных местных анестетиков (мощнее лидокаина в 4 раза). Используется для проведения инфильтрационной, проводниковой и эпидуральной анестезии в акушерской и хирургической практике в послеоперационном периоде, при хроническом болевом синдроме. Это препарат с медленным началом действия, максимальный эффект создается лишь через 30 минут.

Побочные эффекты - судороги, снижение деятельности сердца.

МЕПИВАКАИН (Mepivacainum). Используются 1%, 2%, 3% растворы для инфильтрационной и проводниковой анестезии, в том числе и спинномозговой. По химическому строению очень схож с молекулой бупивокаина (отличия связаны лишь с одним радикалом). Это местный анестетик средней продолжительности действия (до 2-х часов). Обладает быстрым наступлением эффекта. В остальном схож с предыдущим препаратом

СКАНДИКАИН - используют в стоматологии в виде 1% раствора.

УЛЬТРАКАИН - см. справочник. При передозировке местных анестетиков возможно отравление.

Как правило интоксикация местными анестетиками реализуется генерализованными судорогами. В этом случае необходимо введение диазепана (седуксена), являющегося лучшим противосудорожным средством. При угнетении центров дыхания и кровообращения необходимо использование стимуляторов ЦНС (аналептиков типа бемегрид, этимизол), а возможно и искусственное дыхание на фоне введения адреномиметиков (адреналин, эфедрин).

ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА (ADSTRINGENTIA)

Вяжущие средства относят к противовоспалительным или антифлогистическим (от греческого- phlogizo - воспламеняю) препаратам местного действия. Их применяют при воспалительных процессах слизистых оболочек и кожи.

Механизм действия вяжущих средств связан с тем, что на месте нанесения этих препаратов возникает уплотнение коллоидов ("частичная коагуляция" белков) внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток (мембран), стенки сосудов. Снижается проницаемость последних, степень воспаления, а образующаяся в результате этого уплотнения пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения и чувство боли ослабевает. Кроме того, имеет место ограничение рефлексов с рецепторов, поддерживающих патологический процесс.

Вяжущие средства по происхождению подразделяют на 2 группы:

1) ОРГАНИЧЕСКИЕ (растительного происхождения);

2) НЕОРГАНИЧЕСКИЕ (соли металлов).

Иначе вяжущие средства иногда классифицируют:

а) растительного происхождения;

б) препараты - соли металлов.

К ОРГАНИЧЕСКИМ относят ТАНИН (Taninum), представляющий из себя алкалоид черемухи, чая. Алкалоиды - вещества, обладающие свойствами оснований, а в химической структуре содержащие азот. Много содержится танина в коре дуба, шалфее, ромашке, траве зверобоя, в корне кровохлебки, в траве череды. Из этих растений готовят настои и отвары. Кроме того, танин назначают в виде растворов для наружного применения и мазей. Растворы для полоскания полости рта, носа, зева, гортани - 1-2%, а для смазывания пораженных поверхностей используют 3 -10% мази (при ожогах, пролежнях, трещинах).

Из НЕОРГАНИЧЕСКИХ вяжущих средств представляют интерес препараты, являющиеся солями металлов: СВИНЦА (свинца аценат), ВИСМУТА (висмута нитрат основной) или ВИСМУТА СУБНИТРАТ (Vismuthi subnitras), ДЕ-НОЛ (коллоидный субцитрат висмута), АЛЮМИНИЯ (квасцы), ДЕРМАТОЛ (основная висмутовая соль), ЦИНКА (цинка окись и цинка сульфат), МЕДИ (меди сульфат), СЕРЕБРА (серебра нитрат - Argento nitras).

Для вяжущих средств присущи следующие фармакологические эффекты:

1) вяжущим; при этом в низких концентрациях соли указанных металлов обладают вяжущим действием, а в более высоких - прижигающим;

2) противовоспалительный; этот эффект вяжущих обусловлен еще и тем, что ограничиваются рефлексы, поддерживающие патологические процессы;

3) противоболевой;

4) в какой-то степени детоксицирующий.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

Назначают вяжущие средства при воспалении слизистой оболочки полости рта, различных по генезу стоматитах, гингивитах, в виде примочек, полосканий, спринцеваний, смазываний, присыпок. Особенностью вяжущих средств является наличие у них противомикробной активности, и в этом плане основной интерес имеют новые препараты висмута, в частности Де-нол. Вяжущие могут иногда назначаться внутрь - те же препараты висмута (De-nol), висмут используется как присыпка, а в комбинированных таблетках - викалин, викаир - используется внутрь при гастритах, язвенной болезни желудка, 12-перстной кишки. Кроме того препараты висмута используются и как присыпка (Дерматол). Также назначается внутрь белковый препарат танина - ТАНАЛЬБИН - при воспалении слизистой ЖКТ (энтериты, колиты), а также настои и отвары плодов черемухи, цветков ромашки. Растворы танина используют местно при ожогах и вводят внутрь при отравлениях солями тяжелых металлов, солями алкалоидов, гликозидами (они способствуют их осаждению).

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА (MACILAGINOSA) это индифферентные вещества, способные набухать в воде с образованием коллоидных растворов слизеподобного типа. Обволакивающие средства, покрывая слизистые оболочки, препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов, тем самым предохраняя ЖКТ при легких его расстройствах. Они обволакивают слизистые, откуда получили свое название.

Обволакивающие средства по происхождению делятся на 2 группы:

1) обволакивающие неорганического типа (гидрат окиси алюминия, трисиликат магния);

2) обволакивающие средства органического происхождения (слизь из картофельного, кукурузного, пшеничного крахмала, слизь из семян льна, слизь из риса, клубней алтейного корня, кисели).

Фармакологические эффекты:

а) противовоспалительный;

б) противопоносный (антидиарейный);

в) противоболевой;

г) частично адсорбирующий.

Показания к применению обволакивающих средств:

При воспалительных процессах ЖКТ;

При совместном приеме с веществами, имеющими раздражающее действие (слизь крахмала);

В клинической токсикологии для уменьшения всасывания яда.

Обволакивающие не всасываются, поэтому резорбтивным действием не обладают. К группе обволакивающих примыкают мягчительные средства. С этой целью используются различные масла (вазелиновое масло, масло какао, глицерин).

АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (ADSORBENTIA) - мягчительные масла, вазелин, глицерин. Адсорбирющие средства представляют собой тонкие порошкообразные инертные вещества (или..... клеток) с большой адсорбционной поверхностью, нерастворимые в воде и не раздражающие ткани. Эти средства, адсорбируя на своей поверхности химические соединения, предохраняют окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия. Кроме того, покрывая тонким слоем кожные покровы или слизистые, адсорбирующие средства механически защищают окончания чувствительных нервов.

а) адсорбирющий;

б) детоксицирующий;

в) противоболевой;

г) противовоспалительный.

К классическим адсорбирующим средствам относят ТАЛЬК, представляющий собой силикат магния такого состава: 4SiO+3MgO+H O, который при нанесении его на кожу адсорбирует выделения желез, подсушивает кожу и предохраняет ее от механическго раздражения, снижает патологические рефлексы.

К адсорбирующим средствам относят БЕЛУЮ ГЛИНУ (Bolus alba), АЛЮМИНИЯ ГИДРОКИСЬ (Al(OH)). Но лучшим адсорбирующим средством является АКТИВИРОВАННЫЙ УГОЛЬ (Carbo activatus), КАРБОЛЕН (Carbonis activati). Эффекты, показания: адсорбирующие гемостатические средства для остановки кровотечений и склеивания тканей при хирургических вмешательствах.

Активированный уголь используют при всех острых отравлениях (алколоидами, солями тяжелых металлов), чаще в больших дозах - 1 -2 столовые ложки в виде порошка. С этой целью получаем в стакане воды взвесь активированного угля, которую вводим или per os больному, или же через зонд. В таблетках активированный уголь (карболен - 0, 25 и 0, 5) назначают при метеоризме для адсорбции газов (поглощают сероводород), при диспепсии, пищевых интоксикациях.

Адсорбирующие гемостатические средства для остановки кровотечений и склеивания тканей при хирургических вмешательствах:

Берипласт ХС (раствор для местного применения);

Тахокомб (адсорбирующая губка). Таким образом, вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства обладают одним важным общим свойством: они местно, в точке их приложения оказывают ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ. В этй связи в литературе их часто называют МЕСТНЫМИ АНТИФЛОГИСТИКАМИ (противовоспалительными средствами).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ (возбуждение передается от ЦНС к тканям; efferens - выносящий)

В настоящее время таких средств известно довольно много, насчитывается уже несколько сотен.

Напомним, что эфферентная иннервация включает:

1) вегетативные нервы (иннервируют внутренние органы, кровеносные сосуды, железы)

2) двигательные нервы скелетных мышц.

Эфферентные нервы несут информацию из центра на периферию. Приведем краткие сведения по анатомо-физиологическим особенностям эфферентных нервов.

Соединение между окончаниями аксона и нервной клеткой, мышечной клеткой или клеткой железы носит название СИНАПС (Шеррингтон). У человека имеются - химические синапсы, то есть передающие возбуждение (потенциал действия) с помощью химического вещества, медиатора. Синапс работает по типу клапана (в одном направлении).

Вегетативную иннервацию в зависимости от медиатора, выделяющегося в нейро-эффекторных синапсах, подразделяют на ХОЛИНЕРГИЧЕСКУЮ или ПАРАСИМПАТИЧЕСКУЮ (медиатор - ацетилхолин) и АДРЕНЕРГИЧЕСКУЮ или СИМПАТИЧЕСКУЮ (медиатор - норадреналин), иннервацию. Вегетативные нервы состоят из 2-х нейронов: ПРЕГАНГЛИОНАРНЫХ и ГАНГЛИОНАРНЫХ. В холинергической иннервации тела преганглионарных нейронов имеют краниосакральную локализацию. Краниальные ядра находятся в среднем и продолговатом мозге. Краниальный отдел парасимпатической нервной системы представлен рядом черепно-мозговых нервов: III ПАРЫ (n. oculomotorius), VII пары (n. facialis), IX (n. glossopparyngens), и X - (n. vagus). В данной теме особенно интересны 2 пары: III и X. В сакральном отделе (крестцовый) преганглионарные нейроны (S II и IY) берут начало из боковых рогов серого вещества спинного мозга.

В адренергической иннервации тела преганглионарных нейронов в основном расположены в боковых рогах тораколюмбального отдела (грудиннопоясничный) (С, Th -L) спинного мозга.

Аксоны преганглионарных нейронов заканчиваются в вегетативных ганглиях, где они образуют синапрические контакты с ганглионарными нейронами. Симпатические ганглии расположежны вне органов (симпатические стволы), а парасимпатические - чаще всего интраорганно. Таким образом, длина преганглионарных волокон разная.

Медиатором в симпатических и парасимпатических ганглиях является АЦЕТИЛХОЛИН. Двигательные нейроны, иннервирующие скелетные мышцы, являют ся холинергическими, то есть нервно-мышечная передача осуществляется посредством ацетилхолина. Начинаются они в передних рогах спинного мозга, а также ядрах отдельных черепных нервов и идут, не прерываясь, до концевых пластинок скелетных мышц.

Следовательно, эфферентные нервы делятся на 2 группы: вегетативные (автономные, независимые, управляют растительными функциями организма) и соматические или двигательные нервы. В свою очередь, вегетативные нервы делятся на симпатические и парасимпатические. Импульсы с вегетативных нервов передаются разными медиаторами или трансмиттерами.

Если медиатор в нейроэффекторных синапсах ацетилхолин, то мы имеем дело с холинергическими нервами. Это, прежде всего, парасимпатические нервы, преганглионарные симпатические нервы и все соматические. Только постганглионарные симпатические нервы на своих окончаниях выделяют норадреналин (адренергические нервы). В частности, периферические сосуды имеют практически только симпатическую иннервацию. Медиатор действует на воспринимающий аппарат, которым являются рецепторы. Синапсы, где передача осуществляется с помощью ацетилхолина относятся к холинергическим синапсам (ганглии, окончания парасимпатических нервов на эффекторных органах, на нервно-мышечном окончании, то есть на концевых пластинках скелетных мышц).

КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ НЕРВЫ

а) средства, влияющие на холинергические синапсы (холинергические средства);

б) средства, влияющие на адренергические синапсы (адренергические средства).

Размещено на Allbest.ru

...

Подобные документы

Лекарственные средства, влияющие на регуляцию нервных функций организма; виды нервов. Поверхностная, проводниковая, инфильтрационная анестезии; местные анестетики: вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие средства; раздражающие и стимулирующие вещества.

реферат , добавлен 07.04.2012

Вещества, влияющие на периферическую нервную систему. Вегетативная нервная система и ее строение. Потенциал покоя и потенциал действия: этапы возникновения. Влияние лекарственных средств на эфферентную иннервацию холинергических и адренергических средств.

презентация , добавлен 02.04.2011

Строение коры головного мозга человека, функции ее отдельных участков. Классификация нарушений функций центральной нервной системы, особенности их клиники. Точки приложений нейротропных лекарственных веществ. Показания для применения психотропных средств.

презентация , добавлен 02.04.2016

Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов. Применение средств, стимулирующих (раздражающих) окончания афферентных нервов. Основная направленность действия веществ, препятствующих возбуждению окончаний чувствительных нервов.

презентация , добавлен 23.02.2016

Чувствительные нервные окончания. Супрапороговое раздражение рецепторов. Лекарственные средства, понижающие и стимулирующие чувствительность окончаний нервов. Механизм действия местных анестетиков. Блокада проведения нервных импульсов по аксонам.

презентация , добавлен 13.04.2015

Лекарственные вещества, влияющие на чувствительные окончания афферентных нервов и нейрохимическую передачу возбуждения в синапсах вегетативной и соматической нервной системы. Грамотное применение лекарственных веществ, характер и механизм их действия.

учебное пособие , добавлен 20.12.2011

Анализ механизма действия антигипертензивных (гипотензивных) лекарственных средств. Классификация и общая характеристика препаратов. Антиадренергические средства центрального и периферического действия. Средства, влияющие на водно-электролитный баланс.

презентация , добавлен 30.03.2015

Общая характеристика и свойства лекарственных средств, влияющих на органы пищеварения. Их группы: влияющие на аппетит, секрецию желез желудка, моторику и микрофлору кишечника, функцию печени и поджелудочной железы, рвотные и противорвотные средства.

презентация , добавлен 04.10.2016

Классификация средств, влияющих на деятельность Центральной Нервной Системы человека, их разновидности и характер действия. Средства, угнетающие ЦНС: алкоголь и снотворное. Влияние этанола на печень. Механизм действия тетурама, преимущества и недостатки.

презентация , добавлен 07.10.2013

Краткий исторический очерк развития фармакологии. Правила прописывания твердых лекарственных форм: таблеток, капсул. Распределение лекарственных веществ в организме. Средства, влияющие на нервную систему. Классификация адренорецепторов и их локализация.

Нейротропные средства

Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему

нейротропный наркотик лекарственный

Центральная нервная система (ЦНС) состоит из головного и спинного мозга. Она координирует и регулирует жизнедеятельность всех органов и систем, а также является связующим звеном между организмом и внешней средой. ЦНС очень быстро реагирует на действие любых факторов (раздражителей), в том числе и лекарственных средств. Существует группа лекарственных средств, проникающих через гематоэнцефалический барьер и действующих преимущественно на ЦНС. Как и все лекарственные средства, они или стимулируют, или угнетают нервные клетки различных отделов ЦНС. В связи с этим все лекарственные средства, действующие на ЦНС, подразделяют на 2 группы:

угнетающие - наркотики, снотворные, болеутоляющие (наркотические и ненаркотические), противосудорожные, нейролептики и седативные;

возбуждающие - препараты кофеина, камфоры, стрихнина и растительные средства, тонизирующие ЦНС.

Средства, угнетающие ЦНС

Наркотические средства

Наркоз - временная потеря некоторых функций организма под действием фармакологических средств, которая характеризуется отсутствием сознания, общей анестезией (потеря всех видов чувствительности), отсутствием произвольных движений в результате полного расслабления скелетной мускулатуры, полным исчезновением рефлексов с сохранением основных жизненно важных функций организма (дыхание и сердцебиение).

Существует целый ряд гипотез механизма действия наркотических средств. В последние годы большинство ученых считает, что наркотики угнетают функцию некоторых важных ферментов (например, сукцинатдегидрогеназ) трикарбонового цикла в мозговой ткани, что приводит к нарушению энергетического обмена и функций мозга. Кроме этого, под действием наркотиков угнетается синтез ацетилхолина, который является основным медиатором центральных межнейронных синапсов, что приводит к замедлению передачи нервных импульсов и угнетению функции ЦНС. Такое действие наркотических средств вызывает временный паралич всех отделов ЦНС за исключением продолговатого мозга, центры которого частично угнетаются, но функционируют. Различные отделы ЦНС имеют неодинаковую чувствительность к различным наркотическим средствам, поэтому наркоз развивается стадийно, особенно при применении ингаляционных наркотиков. Различают 4 основные стадии: оцепенения, возбуждения, хирургического наркоза и передозирования или пробуждения.

В зависимости от путей введения наркотические средства подразделяют на две большие группы: ингаляционные и неингаляционные.

Ингаляционные наркотики - это газообразные (азота закись) и летучие (хлороформ, эфир, хлорэтил) вещества, пары которых методом ингаляции или инсуфляции (вдувания) вводят в дыхательные пути.

Неингаляционные наркотики - это жидкости (этиловый спирт) и порошкообразные вещества (хлоралгидрат, барбитураты), которые применяются энтерально или парентерально.

Ингаляционные наркотики

Применение ингаляционных наркотиков имеет определенные преимущества и недостатки.

Основное преимущество - это возможность поддерживать необходимую глубину наркоза на период оперативного вмешательства, т.е. возможность получения так называемого управляемого наркоза. Второе преимущество - это возможность использования наркотиков в любых условиях, особенно для мелких животных.

Из недостатков можно выделить следующие: большинство ингаляционных наркотиков вызывают ярко выраженную стадию мнимого возбуждения, что требует надежной фиксации животных. Кроме этого эфир и хлороформ обладают ярко выраженным раздражающим действием, что может привести к рефлекторному нарушению дыхания и даже его остановке. В процессе наркоза раздражающее действие приводит к усилению секреции бронхиальных желез, скоплению слизи и развитию послеоперационной аспирационной пневмонии, поэтому жвачным животным они практически не назначаются. Эфир и хлороформ долго задерживаются в организме (до 12 суток) и этим самым придают специфический запах продуктам убоя животных. Для снижения отрицательных эффектов эфира и хлороформа животным перед применением их подкожно назначают атропин.

Таким образом, наркотические средства могут вызывать некоторые нежелательные изменения в организме. Они угнетают дыхание, сердечную деятельность, временно нарушают обмен веществ в паренхиматозных органах и железах внутренней секреции, вызывают гипоксию плодов у беременных самок и др. Поэтому наркоз не рекомендуется применять беременным животным, а также при острых и хронических заболеваниях органов дыхательной, сердечно-сосудистой систем и печени. Выбор наркотика и способа анестезии в каждом случае должен быть сугубо индивидуальным с учетом вида животных, возраста, физиологического состояния, а также экономической целесообразности.

Хлороформ - Cloroformium

Прозрачная подвижная летучая жидкость со специфическим запахом, плохо растворима в воде (1:200), хорошо - в жирных маслах, легко смешивается со спиртом и эфиром. Не горит и не поддерживает горение.

Хранение. В прохладном месте, по списку Б, в герметично закрытой посуде из темного стекла. При хранении на открытом воздухе в присутствии влаги разлагается с образованием свободного хлора, муравьиной и соляной кислот.

Действие. Местно хлороформ оказывает раздражающее действие на чувствительные нервные окончания и вызывает их анестезию, поэтому его иногда применяют в форме линиментов при ревматических процессах, невралгиях, радикулитах и миозитах.

При ингаляции хирургический наркоз появляется через 10-40 минут. В начальной стадии хлороформ раздражает рецепторы дыхательных путей и может рефлекторно вызывать остановку дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, рвоту (у собак и кошек), послеоперационную аспирационную пневмонию, особенно часто у жвачных. Хлороформ легко всасывается дыхательными путями, вызывая наркоз, при этом выражены все стадии, особенно стадия возбуждения у лошадей и жвачных (продолжительностью до 15 минут). Одним из недостатков хлороформа как наркотика является узкий спектр наркотического действия (40-55 мг в 100 мл крови). Из организма выводится в основном почками и легкими.

Применение. В чистом виде для наркоза может использоваться собакам и свиньям. Для других видов животных используется редко. С целью ослабления токсического действия хлороформа его можно использовать в смеси с другими ингаляционными наркотиками (азота закись, эфир) или к дыхательной смеси добавляют кислород, что значительно снижает побочное действие.

Общая доза для наркоза не должна превышать 3-4 мл/кг массы.

Эфир этиловый - Aether aethylicus, Aether pro narcosi.

Бесцветная, прозрачная, летучая, легковоспламеняющаяся жидкость со специфическим запахом. В воде растворяется 1:12, смешивается в любых соотношениях со спиртом, хлороформом, жирными и эфирными маслами. Пары эфира легко воспламеняются, с воздухом, кислородом, закисью азота в определенных смесях образуют взрывоопасные смеси.

Форма выпуска. Эфир для наркоза выпускается в герметически закрытых флаконах из оранжевого стекла по 100 и 150 мл.

Хранение. По списку Б, в защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня. При длительном хранении через каждые 6 месяцев подвергается проверке на чистоту.

Действие. Местно эфир раздражает нервные окончания, вызывая в начале гиперемию и несколько позже аналгезию. При подкожном введении рефлекторно возбуждает дыхание и усиливает кровообращение.

При ингаляции пары эфира раздражают дыхательные пути и вначале рефлекторно угнетают дыхание, а затем усиливают секрецию бронхиальных желез. Для уменьшения такого действия перед наркозом назначают атропина сульфат. Эфир легко всасывается дыхательными путями и при вдыхании 10-12% смеси через 20-25 минут вызывает полный наркоз. Спектр наркотического действия 110-150 мг на 100 мл крови. Общее токсическое действие эфира слабое. Наркоз хорошо переносят свиньи, собаки и лошади. КРС и коты имеют повышенную чувствительность к эфиру. Пробуждение от наркоза наступает через 20-40 минут после прекращения ингаляции. Из организма выводится через почки и легкие. Небольшие количества эфира в жирах и липидах задерживаются до нескольких суток.

Применение. В качестве наркотика чаще применяется свиньям и собакам ингаляционно в дозе 3-4 мл на 1 кг массы. Подкожно для активизации дыхания, сердечной деятельности и повышения артериального давления - лошадям и КРС по 10-25 мл, свиньям - 3-5 мл, собакам - 0,5 мл.

Фторотан (анестан, галотан, флуотан, наркотан) - Phthorotanum

Бесцветная, прозрачная, летучая жидкость с запахом хлороформа. Плохо растворяется в воде, смешивается со спиртом, эфиром, хлороформом, маслами, не горит. Смеси с кислородом и закисью азота взрывоопасны. На свету постепенно разлагается.

Форма выпуска. Стеклянные флаконы по 50 мл.

Хранение. По списку Б, в сухом, прохладном, защищенном от света месте, в посуде из оранжевого стекла.

Действие. Фторотан не оказывает раздражающего действия на дыхательные пути, угнетает секрецию бронхиальных желез. При ингаляции быстро всасывается и уже через 3-5 минут вызывает хирургический наркоз, который заканчивается через 5-10 минут после прекращения введения препарата. Стадия мнимого возбуждения у животных не выражена. Во время наркоза возможна брадикардия и снижение артериального кровяного давления. Препарат малотоксичен, не вызывает негативных изменений в миокарде, печени, почках.

Применение. Применяется как наркотик ингаляционно для всех видов животных. Более эффективен для свиней, собак, кошек и пушных зверей. Фторотаном целесообразно поддерживать хирургический наркоз после применения хлоралгидрата. Смесь фторотан-эфир (2:1) действует быстрее и сильнее. Рекомендуют сочетать фторотан с миорелаксантами деполяризующего действия (дитилин).

Хлорэтил (этилхлорид) - Aethilii chloridum

Прозрачная, бесцветная, очень летучая жидкость. Плохо растворяется в воде (1:50), смешивается со спиртом и эфиром. Огнеопасна.

Хранение. По списку Б, в прохладном, защищенном от света месте.

Действие. При вдыхании 3-4% паров быстро вызывает наркоз без выраженной стадии возбуждения. Спектр наркотического действия узкий, поэтому для глубокого наркоза его не используют, поскольку возможна передозировка.

При нанесении на кожные и слизистые покровы очень быстро испаряется, вызывая понижение чувствительности в течение непродолжительного времени.

Применение. Чаще применяется для поверхностной анестезии, для чего наносится на участок кожи до появления инея. Длительное охлаждение противопоказано, т.к. может привести к некрозу.

Азота закись (веселящий газ) - Nitrogenium oxydulatum.

Бесцветный газ с характерным запахом. Не воспламеняется, но поддерживает горение, взрывается в присутствии водорода.

Форма выпуска. В металлических баллонах по 10 литров под давлением 50 атмосфер в сжиженном состоянии.

Хранение. По списку Б, в баллонах, в прохладном месте.

Действие. Слабый наркотик. Не обладает раздражающим действием на слизистую оболочку дыхательных путей. Хорошо всасывается и вызывает аналгезию. Наркоз наступает через 30-60 сек. после начала введения и прекращается через 2-5 минут после окончания ингаляции.

Применение. Используют ингаляционно для кратковременного наркоза в смеси с кислородом в соотношении 4:1.

Циклопропан - Сyclopropanum.

Бесцветный горючий газ с ароматным запахом. Малорастворим в воде, легко - в спирте, эфире, жирных маслах, легко воспламеняется и образует взрывоопасные смеси.

Форма выпуска. Жидкий, в стальных баллонах по 1 и 2 литра под давлением 5 атмосфер.

Хранение. По списку Б, в прохладном месте, в баллонах, исключая доступ огня.

Действие. По действию примерно в 6 раз сильнее азота закиси, обладает сильным обезболивающим действием. Возбуждает адренореактивные системы и вызывает кратковременную гипергликемию, замедляет работу сердца.

Применение. Ингаляционно как наркотик в чистом виде или в сочетании с закисью азота, эфиром, мышечными релаксантами.

Неингаляционные наркотики

Преимуществами неингаляционных наркотиков являются быстрое действие, отсутствие стадии возбуждения, безопасность для окружающих.

Недостатки: трудно регулировать глубину наркоза, особенно при длительных сложных операциях.

Неингаляционные наркотики чаще используют для базисного наркоза или в комбинации с другими наркотиками и миорелаксантами.

Бесцветные кристаллы с острым запахом, хорошо растворяются в воде, спирте, хлороформе. На воздухе обладает летучестью, в водных растворах расщепляется с образованием трихлоруксусной кислоты.

Форма выпуска. Кристаллы в герметически закрытых флаконах или банках.

Хранение. По списку Б, в плотно закупоренной стеклянной посуде в холодном месте.

Действие. В форме 5-10% растворов оказывает раздражающее действие на слизистые оболочки. Энтерально назначается в форме растворов не выше 10% концентрации, ректально назначается со слизями. Быстро всасывается, наркоз наступает через 5-10 минут и продолжается до 1 часа. При подкожном введении оказывает некротическое действие. В малых дозах оказывает успокаивающее и снотворное действие.

Применение. Для базисного наркоза лошадям, мелкому рогатому скоту, свиньям, оленям, собакам. КРС чувствителен к действию хлоралгидрата. Как успокаивающее при сильном возбуждении, коликах, судорожных состояниях.

Вводят внутривенно на изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы в концентрации 5-10%, в дозах (на 1 кг массы): лошадям - 0,1-0,15; овцам и козам - 0,2- 0,25; свиньям - 0,15 - 0,2. Как седативное средство - ректально со слизью в дозе 0,1 г на животное.

Гексенал (гексобарбитал натрий) - Hexenalum

Производное барбитуровой кислоты. Белый, иногда слегка желтоватый гигроскопичный порошок, хорошо растворяется в воде и спирте. В растворах нестойкий, их готовят ex temporae.

Форма выпуска. Порошок во флаконах по 0,5 и 1 г.

Хранение. По списку Б, в прохладном месте.

Действие. В малых дозах успокаивающее и снотворное, в высоких - наркотическое. Под его действием блокируется ретикулярная формация, что ослабляет ее активизирующее действие на кору головного мозга. При внутривенном введении наркоз наступает сразу и продолжается до 15 минут.

Применяется для базисного наркоза лошадям, свиньям, мелкому рогатому скоту и собакам в 1-5% растворах в дозах (мг на 1 кг массы) 8-10 мг крупным животным; 30 - собакам.

Тиопентал натрий (леопентал, фармотал) -Thiopentalum natrium

Сухая пористая масса желтовато-зеленоватого цвета, хорошо растворима в воде. В растворах нестойкий, поэтому их готовят асептически перед применением.

Форма выпуска. Порошок в герметически закрытых флаконах объемом 20 мл по 0,5 и 1 г.

Хранение. По списку Б, в герметически закрытых флаконах.

Действие. Подобно гексеналу. Продолжительность наркоза до 30 минут, более сильно расслабляет скелетную мускулатуру.

Применение. Вводится парентерально, чаще внутривенно, в форме 5-10% растворов в дозах (мг на кг массы): внутривенно - 25-30; подкожно - 24-40; внутрь - 40-60.

Кетамина гидрохлорид (калипсовет, калипсол) - Ketamini hydrocloridum.

Прозрачная жидкость, хорошо растворяется в воде.

Хранение. По списку Б, в ампулах.

Действие. После внутривенного введения вызывает наркоз через 2 минуты длительностью до 15 минут, после внутримышечного введения наркоз наступает через 8 минут и длится 30-40 минут. В ЦНС угнетает ретикулярную формацию, освобождая кору от поступления импульсов, расслабляет скелетную мускулатуру.

Применяют различным видам животных для кратковременных наркозов и диагностических исследований. Рекомендуется сочетать с миорелаксантами для усиления релаксации и с атропина сульфатом - для снятия саливации.

Спирт этиловый (этанол) - Spiritus vini

Прозрачная, бесцветная, летучая, легковоспламеняющаяся жидкость со специфическим запахом. Смешивается в любых соотношениях с водой, эфиром и хлороформом.

Форма выпуска. Жидкость 95-96% в хорошо закрывающихся емкостях.

Хранение. По списку Б, в плотно закрытых бутылях в прохладном месте.

Действие. Резорбтивное действие спирта этилового является наркотическим, наступает через 15-20 минут. Для спиртового наркоза характерны все стадии. Наиболее легко спиртовой наркоз переносит КРС. Местно этиловый спирт действует раздражающе. При нанесении на кожу и слизистые оболочки вначале вызывает ощущение холода, которое сменяется жжением, затем гиперемией, которая вначале возникает рефлекторно, а затем от непосредственного действия. Раздражающее действие заканчивается угнетением чувствительности рецепторов. При энтеральном применении (5-10% концентрации) усиливает секрецию желез желудка, в высоких концентрациях угнетает секрецию и усиливает выработку слизи.

В концентрации 70% обладает выраженным антимикробным действием. Убивает микроорганизмы, отнимая у них воду и коагулируя белок. В концентрациях 90-95% спирт микробы не убивает.

Применение. Как наркотическое средство для КРС энтерально и внутривенно. Как болеутоляющее, противобродильное, руминаторное средство, при желудочно-кишечной патологии. Как противовоспалительное, болеутоляющее средство при травмах, дерматитах, миозитах, артритах и т.д. в форме компрессов и линиментов. Для дезинфекции рук хирурга и операционного поля. Как растворитель для некоторых лекарственных веществ, а также для получения настоек и экстрактов.

Внутривенно КРС не выше 33% концентрации 400-600 мл; овцам, козам - 100-150 мл на животное. Внутрь как противобродильное, руминаторное и болеутоляющее средство в 40% растворе КРС - 150-200 мл; овцам, козам - 60-100 мл на животное.

Нейротропные средства I. Средства, влияющие на периферическую нервную систему: 1) Средства, влияющие на афферентную иннервацию (проведение возбуждения от органов и тканей к ЦНС): А) средства, угнетающие афферентную иннервацию: -местные анестетики, вяжущие, адсорбирующие, обволакивающие средства. Б) средства, стимулирующие афферентную иннервацию (вещества рефлекторного действия) 2) Средства, влияющие на эфферентную иннервацию(проведение возбуждения от ЦНС к органам и тканям). II. Средства, влияющие на ЦНС.

Существует 2 семейства рецепторов для ацетилхолина: 1) мускариновые и 2) никотиновые рецепторы, отличающиеся друг от друга на основании их различного сродства к веществам, которые подражают действию ацетилхолина. 1. Мускариновые рецепторы. Возбуждаются ацетилхолином, и мускарином – алкалоидом ядовитых мухоморов. Обнаружены в сердце, гладких мышцах и эндокринных железах. 2. Никотиновые рецепторы. Цилиндрическая структура с Na+-каналом внутри. Связывают ацетилхолин и никотин. Никотин вначале стимулирует, затем блокирует рецептор. Обнаружены в ЦНС, надпочечниках, ганглиях и нейромышечных соединениях. Никотиновые рецепторы ганглиев отличаются от рецепторов нейромышечных соединений.

Средства, влияющие на передачу возбуждения в холинергических синапсах ЛС, стимулирующие: ЛС, блокирующие: М-холиномиметики М-холинолитики Н-холиномиметики Н-холинолитики: М- , Н-холиномиметики -ганглиоблокаторы Антихолинэстеразные -миорелаксанты

Вещества, действующие на холинергические синапсы: I. Средства, стимулирующие холинергические синапсы 1) Холиномиметики а) М-холиномиметики (избирательно возбуждают Мхолинорецепторы) Ацеклидин, пилокарпин. б) Н-холиномиметики (избирательно возбуждают Нхолинорецепторы) Лобелин, цититон, никатин(табекс). в) М-, Н-холиномиметики (возбуждают одновременно М- и Н-холинорецепторы) Ацетилхолин, Карбахолин г) Антихолинэстеразные вещества(холиномиметики непрямого действия) Прозерин, физостигмин

2) средства, блокирующие холинергические синапсы: А)М-холиноблокаторы: Атропин, платифиллин, препараты красавки, скополамин(растительное происхождение); Ипратропия бромид, тиотропия бромид, тропикамид (синтетика) Б) Н-холиноблокаторы: -ганглиоблокаторы: Бензогексоний, пентамин, гигроний -средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы(миорелаксанты): Ардуан, Дитилин, Листенон

М - холиномиметики ЛС этой группы оказывают прямое стимулирующее влияние на М- холинорецепторы, расположенные у окончаний постганглионарных парасимпатических нервных волокон. В результате они воспроизводят эффекты ацетилхолина, связанные с возбуждением парасимпатической иннервации: сужение зрачка (миоз), спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнее видение), сужение бронхов, обильное слюноотделение, повышение секреции бронхиальных, пищеварительных и потовых желез, увеличение моторики желудочно-кишечного тракта, повышение тонуса мочевого пузыря, брадикардия.

Механизм действия М-холиномиметиков Возбуждают мускариновые рецепторы на клетках желез, сердечных и гладких мышц (в парасимпатической системе) и клетках потовых желез (в симпатической системе) М 1 -ЦНС-контроль психических и моторных фций, вегетативные гангии М 2 -сердце-брадикардия, ослабление сокращений предсердий, М 3 -гладкие мышцы –повышения тонуса; круговая и цилиарная мышца глазасокращение, сужение

Пилокарпин– алкалоид растительного происхождения. Получен синтетически, выпускается в виде пилокарпина гидрохлорида. Его эффект – снижение внутриглазного давления, используется для лечения глаукомы (повышенное внутриглазное давление до 50 -70 мм рт. ст.). Использование пилокарпина вызывает сужение зрачка вследствие сокращения круговой мышцы радужки, облегчает отток жидкости из передней камеры глаза в заднюю за счет сокращения цилиарной мышцы. Одновременно развивается спазм аккомодации (увеличивается кривизна хрусталика). Применяется пилокарпин только местно, т. к. является довольно токсичным. Используют при глаукоме, при атрофии зрительного нерва, для улучшения трофики глаза и др. Оказывает незначительное раздражающее действие. Входит в состав комбинированных глазных капель «Фотил» , «Пилотим» .

Форма выпуска 1%, 2% глазные капли по 5 и 10 мл, тюбик-капли 1, 5 мл, 1 и 5 % глазная мазь, глазные пленки, сод 0, 0027 г пилокарпина. Понижение ВГД через 10 -30 мин, состояние больного облегчается на 4 -8 ч

Ацеклидин-вызывает усиление фции органов, иннервируемые холинергическими нервами(повышает тонус и усиливает перистальтику ЖКТ, мочевого пузыря, матки. Применяют в глазной практике (при глаукоме), парентерально при атонии кишечника и мочевого пузыря(затруднение опорожнения).

Н-холиномиметики Никотин-алкалоид из листьев табака. Эффекты малых доз никотина СТИМУЛИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ: ПОВЫШЕНИЕМ ЛЕГОЧНОЙ ВЕНТИЛЯЦИИ, ПОВЫШЕНИЕ АД, АКТИВАЦИЯ МОТОРИКИ К-КА, УСИЛЕНИЕ СЕКРЕЦИИ БРОНХИАЛЬНЫХ ЖЕЛЕЗ, ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЙ ЭФФЕКТ, ВОЗМОЖНА ТОШНОТА И РВОТА Эффекты больших доз никотина УГНЕТАЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ: УГНЕТЕНИЕ ДЫХАНИЯ, СНИЖЕНИЕ АД, УГНЕТЕНИЕ ПЕРИСТАЛЬТИКИ КИШНЧНИКА, СНИЖАЕТСЯ СЕКРЕТОРНАЯ АКТИВНОСТЬ ЖЕЛЕЗ, РАЗВИВАЕТСЯ СОНЛИВОСТЬ, ХОТЯ ВНАЧАЛЕ МОГУТ РАЗВИВАТЬСЯ СУДОРОГИ.

Н-холиномиметики (цититон, лобелин) возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидных клубочков, что приводит к рефлекторной стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров. Происходит учащение и углубление дыхания. Одновременное возбуждение синаптических узлов и надпочечников приводит к усилению выброса адреналина и повышению артериального давления. Цититон и Лобелина гидрохлоридявляются стимуляторами дыхания рефлекторного действия и могут использоваться при рефлекторной остановке дыхания (отравлениях угарным газом, утоплении, удушении, электротравмах и др.), при асфиксии новорожденных. Более широко эти вещества используют для лечения табакокурения. В составе таблеток Табекс(цитизин) применяют для облегчения отвыкания от курения. С этой целью используется также малые дозы никотина(жевательные резинки Никоретте, пластырь Никотинелл). Эти лекарственные средства снижают физическую зависимость от никотина. Алкалоид табака – никотин также является Н-холиномиметиком, но как ЛС не используется. Проникает в организм при курении табака и оказывает разнообразное действие. Никотин влияет как на периферические, так и на центральные Нхолинорецепторы, причем обладает двухфазным действием: первая стадия – возбуждение – сменяется угнетающим эффектом. Постоянным эффектом никотина является его сосудосуживающее действие, связанное с тем, что никотин стимулирует Н-холинорецепторы симпатических ганглиев, хромафинных клеток надпочечников и синокаротидной зоны, стимулирует выделение адреналина и рефлекторно возбуждает сосудодвигательный центр. В связи с этим никотин повышает артериальное давление и способствует развитию гипертонической болезни. Тяжелое заболевание сосудов нижних конечностей – облитерирующий эндартериит– встречается почти исключительно у курильщиков. Никотин суживает сосуды сердца и способствует развитию стенокардии, инфаркта миокарда, тахикардии. Серьезные изменения наблюдаются со стороны ЦНС. Проявляет никотин и канцерогенное действие.

N-ХОЛИНОМИМЕТИКИ Цитизин(алкалоид термопсиса)-таблетки”Табекс” и Лобелин(алкалоид лобелии) – таблетки”Лобесил”(для облегчения отвыкания от курения)сходны по действию с никотином, но отличаются меньшей активностью и токсичностью.

Показания к назначению M-Nхолиномиметиков Ацетилхолин (медиатор, с помощью которого передаётся возбуждение во всех холинергических синапсах). - как лекарственный препарат почти не применяют, т. к. кратковременно его действиенесколько минут. Широко используют в экспериментальной работе. Карбахол(Карбахолин)действует более продолжительно. - при атонии кишечника и мочевого пузыря, иногда при глаукоме.

По влиянию на М-холинорецепторы близок к атропину, но уступает ему по активности. Оказывает успокаивающее действие на ЦНС. Применяют при спазмах гладких мышц внутренних органов, язвенной болезни желудка, бронхиальной астме, а также в качестве ЛС, расширяющего зрачок.

Ганглиоблокаторы -ЛС, блокирующие Н-холинорецепторы ганглиев симпатической и парасимпатической системы, мозгового слоя надпочечников, каротидных клубочков. Применяют при гипертоническом кризе, комбинированной терапии легких и мозга, сердце.

Классификация по длительности действия Гексаметониябензосульфонат(бенз огексоний) и азаметония бромид(пентамин)-4 -7 чдлительное действие. Трепирия йодид(гигроний)-1015 мин

условия хранения Pilocarpini hydrochoridum (А) Tabex Neostigminum (Proserinum) (А) Galantaminihydrobromidum(Nivalinum) (А) Distigminibromidum(Ubretidum) (А) Формы выпуска Способы применения Гл. капли 2% р-р – 2 мл м 1%, 2%, 10% р-р – 5 мл, 10 В полость конъюнктивы 11 -2 капли 2 -3 раза в сутки мл Закладывать за веко 1 раз в сутки Гл. пленки Табл. 0, 0015 Принимать по схеме По 1 табл. 2 -3 раза в сутки Табл. 0, 015 Под кожу 1 мл Амп. 0, 05% - 1 мл В полость конъюнктивы по 1 -2 капли 2 -3 раза в Гл. капли 0, 5% - 5 мл сутки Табл. 0, 02; 0, 005 По 1 табл. 2 -3 раза в сутки после еды Амп. 0, 25%; 0, 5%; 1% р-р – 1 мл. Под кожу по 1 мл Табл. 0, 005 По 1 табл. 1 раз в сутки Амп. 0, 05%; 0, 1% р-р – 1 мл. Под кожу по 1 мл Гл. капли 1% р-р – 5 мл В полость конъюнктивы по 1 -2 капли T-ra Belladonnae (Б) «Becarbonum» Амп. 0, 1% р-р – 1 мл Флак. 10 мл Офиц. табл. Под кожу 0, 25 -1 мл По 5 -10 капель на прием По 1 табл. 2 -3 раза в сутки «Anusolum» Офиц. свечи По 1 свече в прямую кишку на ночь Atropini sulfas (А) Амп. 0, 05% р-р – 1 мл Офиц. табл. В полость конъюнктивы по 1 -2 капли 2 -3 раза в сутки Под кожу 0, 5 -1 мл По 1 -2 табл. перед полетом Metacinium iodidum (Methacinum) (А) Табл. 0, 002 Амп. 0, 1% р-р – 1 мл По 1 -2 табл. 2 -3 раза в сутки Под кожу (в мышцу, в вену) по 1 мл Pirenzepinum (Gastrilum, Gastrozepinum) Табл. 0, 025; 0, 05 Амп. 0, 5% р-р – 2 мл По 2 табл. 2 раза в сутки до еды В мышцу (в вену) по 2 мл Ipratropium bromidum(Atroventum) Табл. 0, 01 Аэрозоль 300 доз По 1 табл. 2 -3 раза в сутки до еды Вдыхать 2 -3 раза в сутки Hexamethonium (Benzohexonium) (Б) Табл. 0, 1; 0, 025 Амп. . 2, 5% р-р – 1 мл По 1 -2 табл. 3 -4 раза в сутки Под кожу (в мышцу) 1 мл 1 -2 раза в сутки Trepirium iodidum (Hygronium) (Б) Амп. 0, 1 сухого в-ва В вену капельно на 0, 9% р-ре хлорида натрия Tubocurarini chloridum (А) Diplacinum (А) Suxamethonium Амп. 1% р-р – 1, 5 мл Амп. 2% р-р – 5 мл В вену по 0, 5 мл на 1 кг массы тела В вену по 0, 25 мл на 1 кг массы тела Scopolamini hydrobromidun (А) «Aeronum» (Б) Флак. 0, 25% р-р – 5 мл

Локализация холинорецепторов и адренорецепторов Холинорецепторы М 1 М 2 М 3 Нг Нм ЦНС, вегетативные ганглии Сердце Круговая и цилиарная мышца глаза, гладкие мышцы внутренних органов, железы. Ганглии, мозговое в-во надпочечников, каротидные клубочки Скелетные мышцы Адренорецепторы α 1 α 2 β 1 β 2 β 3 Радиальная мышца глаза, сосуды гладкой мускулатуры органов, кожи, почек, вены, артериолы, печень, миометрий ЦНС, перефирич еские сосуды, Тромбоциты Сердце, юкстагломерулярный аппарат почек, цилиарное тело глаз, тромбоциты Гладкая мускулатура бронхов, печени, миометрий, коронарные сосуды. Жировые клетки

ЭФФЕКТЫ -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ Снижение периферического сопротивления, венозного возврата, сердечного выброса снижение АД, гипотония. Рефлекторная тахикардия. Миоз – блокада α-рецепторов радиальной мышцы глаза. Отечность слизистой носа – блокада α-рецепторов сосудов слизистой. Повышение перистальтики кишечника диарея. Снижение почечного кровотока снижение скорости фильтрации задержка ионов натрия и воды в организме. Снижение потенции у мужчин.

-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ показания к применению Неселективных 1 -, 2 -адреноблокаторов: Купирование гипертензивных кризов (фентоламин, тропафен). Длительное лечение феохромоцитомы (феноксибензамин). Нарушение периферического кровообращения. Вестибулярные расстройства (пирроксан). Купирование острых приступов мигрени-(алкалоиды спорыньи). Заболеваниях сосудов мозга (вазобрал, ницерглдин). Селективных 1 -, 2 -адреноблокаторов: Артериальная гипертензия. Аденома предстательной железы (тамсулозин). Нарушение периферического кровообращения.

Классификация -адреноблокаторов Неселективные (1+ 2): А. без внутренней симпатомиметической активности – пропранолол (анаприлин), соталол, тимолол; Б. с внутренней симпатомиметической активностью – пиндолол, окспренолол, алпренолол; Кардиоселективные (1): . А. без внутренней симпатомиметической активности – атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол, бетаксолол, талинолол; Б. с внутренней симпатомиметической активностью – ацебутолол, практолол; Селективные (2): – бутоксамин (butoxamine)

Фармакологические эффекты -адреноблокаторов Блокада 1 рецепторов сердца - ослабление силы сердечных сокращений - снижение автоматизма атриовентрикулярного узла - угнетение атриовентрикулярной проводимости - снижение автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье Снижение сердечного выброса (минутного объема), работы сердца и потребности миокарда в кислороде - уменьшение секреции ренина

Фармакологические эффекты -адреноблокаторов Блокада 2 рецепторов сужение кровеносных сосудов Повышение тонуса бронхов Повышение сократительной активности миометрия Снижение гипергликемического действия адреналина АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОЕ, АНТИАНГИНАЛЬНОЕ, АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Глаз – снижение секреции глазной жидкости. 2 Не изменяется размер зрачка и аккомодация. Применяется при лечении глаукомы. ЦНС - седация, сонливость, заторможенность, депрессивные сосотояния. Половая функция- снижение либидо, снижение потенции.

Показания Артериальная гипертензия! Ишемическая болезнь сердца (лечение и профилактика) ! Тахиаритмии! Глаукома (тимолол, проксодолол) Усиление родовой деятельности, остановка маточных кровотечений Профилактика некоторых форм тремора

Нейротропные средства – средства, влияющие на нервную регуляцию функций организма.

Нейротропные средства – вещества, с помощью которых можно воздействовать на передачу возбуждения на разных уровнях центральной нервной системы, а также в афферентных (чувствительных) и эфферентных (исполнительных) путях периферической иннервации.

Нейротропные средства

Нейротропные средства делятся на 2 группы (по структурно-функциональным особенностям разных звеньев рефлекторной дуги):

Нейротропные средства, регулирующие функции периферической нервной системы;
Нейротропные средства, регулирующие функции центральной нервной системы (ЦНС)

Нейротропные средства, регулирующие функции периферической нервной системы, делятся на 2 подгруппы:

Изложение материала начнем со средств, влияющих на афферентную иннервацию.

Классификация нейротропных средств, влияющих на афферентную иннервацию

Возбуждение с периферии в центр, в ЦНС, передают чувствительные нервы. Поэтому средства, действующие на афферентную иннервацию, делятся также на 2 группы:

УГНЕТАЮЩИЕ афферентные нервы:

ВОЗБУЖДАЮЩИЕ афферентные нервы (средства, избирательно возбуждающие окончания чувствительных нервов кожи или слизистых оболочек). Это следующие подгруппы:

а) раздражающие средства;
б) стимуляторы дыхания рефлекторного действия;
в) отхаркивающие рефлекторного действия;
г) горечи;
д) слабительные;
е) желчегонные рефлекторного действия.

Нейротропные средства, УГНЕТАЮЩИЕ афферентные нервы

МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ (anaesthetica localica)
Местные анестетики (anaesthetica localica) — средства, уменьшающие болевую чувствительность в месте их применения. Так как анестезирующие вещества (от греческого — anaesthesva — бесчувственность) вызывают местную потерю чувствительности, они и получили название местных анестетиков.

Последовательность действия местных анестетиков такова:

в первую очередь они устраняют чувство боли,
при углублении анестезии выключается температурная чувствительность,
затем выключается тактильная чувствительность
в последнюю очередь — выключается рецепция на прикосновение и давление (глубокая чувствительность).

ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА (ADSTRINGENTIA)
Вяжущие средства относят к противовоспалительным или антифлогистическим (от греческого- phlogizo – воспламеняю) препаратам местного действия. Их применяют при воспалительных процессах слизистых оболочек и кожи.

Вяжущие средства по происхождению подразделяют на 2 группы:
1) ОРГАНИЧЕСКИЕ (растительного происхождения);
2) НЕОРГАНИЧЕСКИЕ (соли металлов).

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА (MACILAGINOSA) это индифферентные вещества, способные набухать в воде с образованием коллоидных растворов слизеподобного типа. Обволакивающие средства, покрывая слизистые оболочки, препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов, тем самым предохраняя ЖКТ при легких его расстройствах. Они обволакивают слизистые, откуда получили свое название.

Обволакивающие средства по происхождению делятся на 2 группы:
1) обволакивающие неорганического типа (гидрат окиси алюминия, трисиликат магния);
2) обволакивающие средства органического происхождения (слизь из картофельного, кукурузного, пшеничного крахмала, слизь из семян льна, слизь из риса, клубней алтейного корня, кисели).

Фармакологические эффекты:
а) противовоспалительный;
б) противопоносный (антидиарейный);
в) противоболевой;
г) частично адсорбирующий.

Показания к применению обволакивающих средств:
– при воспалительных процессах ЖКТ;
– при совместном приеме с веществами, имеющими раздражающее действие (слизь крахмала);
– в клинической токсикологии для уменьшения всасывания яда.

АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (ADSORBENTIA) – мягчительные масла, вазелин, глицерин. Адсорбирющие средства представляют собой тонкие порошкообразные инертные вещества с большой адсорбционной поверхностью, нерастворимые в воде и не раздражающие ткани. Эти средства, адсорбируя на своей поверхности химические соединения, предохраняют окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия. Кроме того, покрывая тонким слоем кожные покровы или слизистые, адсорбирующие средства механически защищают окончания чувствительных нервов.

Эффекты адсорбирующих средств:

а) адсорбирющий;
б) детоксицирующий;
в) противоболевой;
г) противовоспалительный.

К классическим адсорбирующим средствам относят ТАЛЬК , представляющий собой силикат магния такого состава: 4SiO+3MgO+H 2 O, который при нанесении его на кожу адсорбирует выделения желез, подсушивает кожу и предохраняет ее от механическго раздражения, снижает патологические рефлексы.

К адсорбирующим средствам относят

БЕЛУЮ ГЛИНУ (Bolus alba),
АЛЮМИНИЯ ГИДРОКИСЬ (Al(OH)3)
АКТИВИРОВАННЫЙ УГОЛЬ (Carbo activatus),
КАРБОЛЕН (Carbonis activati).

Эффекты, показания: адсорбирующие гемостатические средства для остановки кровотечений и склеивания тканей при хирургических вмешательствах.

Активированный уголь используют при всех острых отравлениях (алколоидами, солями тяжелых металлов), чаще в больших дозах – 1 -2 столовые ложки в виде порошка. С этой целью получаем в стакане воды взвесь активированного угля, которую вводим или per os больному, или же через зонд. В таблетках активированный уголь (карболен – 0, 25 и 0, 5) назначают при метеоризме для адсорбции газов (поглощают сероводород), при диспепсии, пищевых интоксикациях.

Адсорбирующие гемостатические средства для остановки кровотечений и склеивания тканей при хирургических вмешательствах:
– берипласт ХС (раствор для местного применения);
– тахокомб (адсорбирующая губка).

Таким образом, вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства обладают одним важным общим свойством: они местно, в точке их приложения оказывают ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ. В этй связи в литературе их часто называют МЕСТНЫМИ АНТИФЛОГИСТИКАМИ (противовоспалительными средствами).

Нейротропные средства, влияющие на эфферентную иннервацию

(возбуждение передается от ЦНС к тканям; efferens – выносящий)

В настоящее время таких средств известно довольно много, насчитывается уже несколько сотен.

Напомним, что эфферентная иннервация включает:
1) вегетативные нервы (иннервируют внутренние органы, кровеносные сосуды, железы)
2) двигательные нервы скелетных мышц.

Соединение между окончаниями аксона и нервной клеткой, мышечной клеткой или клеткой железы носит название СИНАПС (Шеррингтон). У человека имеются – химические синапсы, то есть передающие возбуждение (потенциал действия) с помощью химического вещества, медиатора. Синапс работает по типу клапана (в одном направлении).

Вегетативную иннервацию в зависимости от медиатора, выделяющегося в нейро-эффекторных синапсах, подразделяют на ХОЛИНЕРГИЧЕСКУЮ или ПАРАСИМПАТИЧЕСКУЮ (медиатор – ацетилхолин) и АДРЕНЕРГИЧЕСКУЮ или СИМПАТИЧЕСКУЮ (медиатор – норадреналин), иннервацию.

Вегетативные нервы состоят из 2-х нейронов: ПРЕГАНГЛИОНАРНЫХ и ГАНГЛИОНАРНЫХ. В холинергической иннервации тела преганглионарных нейронов имеют краниосакральную локализацию. Краниальные ядра находятся в среднем и продолговатом мозге. Краниальный отдел парасимпатической нервной системы представлен рядом черепно-мозговых нервов: III ПАРЫ (n. oculomotorius), VII пары (n. facialis), IX (n. glossopparyngens), и X – (n. vagus). В данной теме особенно интересны 2 пары: III и X. В сакральном отделе (крестцовый) преганглионарные нейроны (S II и IY) берут начало из боковых рогов серого вещества спинного мозга.

Аксоны преганглионарных нейронов заканчиваются в вегетативных ганглиях, где они образуют синапрические контакты с ганглионарными нейронами. Симпатические ганглии расположежны вне органов (симпатические стволы), а парасимпатические – чаще всего интраорганно. Таким образом, длина преганглионарных волокон разная.

В частности, периферические сосуды имеют практически только симпатическую иннервацию. Медиатор действует на воспринимающий аппарат, которым являются рецепторы. Синапсы, где передача осуществляется с помощью ацетилхолина относятся к холинергическим синапсам (ганглии, окончания парасимпатических нервов на эффекторных органах, на нервно-мышечном окончании, то есть на концевых пластинках скелетных мышц).

КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ НЕРВЫ

Систематика лекарственных средств, влияющих на эфферентную иннервацию, построена исходя из направленности их действия на синапсы с ацетилхолиновой или норадреналиновой медиацией нервного возбуждения. Выделяют 2 основные группы средств:
а) средства, влияющие на холинергические синапсы (холинергические средства);
б) средства, влияющие на адренергические синапсы (адренергические средства).