Ненаркотические анальгетики. Пенталгин плюс

Опиоидная активность кодеина обусловлена превращением в . Слабый агонист опиоидных λ- и ϕ-рецепторов (активация λ-рецепторов в 3 раза сильнее, чем ϕ): угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в афферентных путях ЦНС, снижение эмоциональной оценки боли и реакции на нее.

Кофеин ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, повышая концентрацию цАМФ в тканях мозга, сердца и других органов.

Возбуждая центры блуждающего нерва, вызывает брадикардию (центральное действие), расслабляет гладкие мышцы других органов, в том числе бронхов, несколько повышает диурез вследствие угнетения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Аналептическое действие обусловлено непосредственным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центра.

Парацетамол - ненаркотический анальгетик, производное пара-аминофенола, активный метаболит фенацетина. Обладает болеутоляющим и жаропонижающим действиями. Противовоспалительная активность отсутствует. Анальгетическое действие связано с ингибированием циклооксигеназы в ЦНС. Не исключено влияние на серотонинергическую и каннабиноидную системы головного мозга.

Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.

Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде.

Кофеин хорошо всасывается в кишечнике. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10 % - в неизмененном виде.

Кодеин незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10 % путем деметилирования переходит в ). Выводится почками (5-15 % - в неизмененном виде).

Болевой синдром малой и средней интенсивности (боль головная и зубная, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея), лихорадка при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, острые респираторные вирусные инфекции .

Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение функции печени или почек, заболевания крови, бронхиальная астма, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, глаукома, повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма, артериальная гипертензия, атеросклероз, I триместр беременности, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (стадия ремиссии), пожилой возраст, беременность - II и III триместры.

Противопоказан при беременности. Во время лактации применение допустимо после консультации с врачом.

Внутрь, после еды, взрослым - по 1 таблетке 3-4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная - 8 таблеток. Курс лечения - не более 5 дней.

Детям и подросткам в возрасте 12-18 лет - в разовой дозе 1/2-1 таблетка, максимальная суточная доза - 4 таблетки. Курс - не более 3-х дней.

Интервал между приемами должен быть не менее 4-х часов.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, запор.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд.

Другие: нарушение функции печени или почек (при длительном применении).

Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, потливость, аритмия, нарушение дыхания, печеночная недостаточность, кома, бледность кожных покровов.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

При одновременном приеме с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно ) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС.

Возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При длительном, бесконтрольном применении возможно развитие привыкания (ослабление анальгезирующего действия) и лекарственной зависимости.

Каффетин – анальгетик-антипиретик с комбинированным составом.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглой плоской формы, с фаской, имеют белый цвет и гравировку на каждой из сторон, на одной – знак фирмы «Alkaloid», на другой – надпись «Caffetin» (по 10 штук в стрипах, в картонной пачке 1 стрип).

• Кодеина фосфат сесквигидрат – 10 мг;
• Парацетамол – 250 мг;
• Кофеин – 50 мг;
• Пропифеназон – 210 мг.

Вспомогательные компоненты в составе Каффетина: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция дигидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, глицерил бегенат, натрия кроскармеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каффетин – комбинированный лекарственный препарат, действие которого обусловлено его составляющими.

Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое воздействие, уменьшает сонливость, снижает чувство усталости, усиливает эффект анальгетиков, увеличивает работоспособность (как физическую, так и умственную), повышает артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Прием кофеина способствует более полному всасыванию прочих активных компонентов Каффетина.

Пропифеназон характеризуется анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кодеин имеет центральное противокашлевое действие (подавляет возбудимость кашлевого центра). Анальгезирующий эффект вещества является следствием возбуждения опиатных рецепторов в разных отделах центральной нервной системы и периферических тканях, которое приводит к стимулированию антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Обезболивающий эффект препарата проявляется на протяжении 0,5–1 ч и длится от 4 до 8 ч.

Фармакокинетика

Парацетамол

Абсорбция парацетамола высокая. При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 0,5–2 ч. Примерно 15% парацетамола связывается с белками плазмы крови. Данное вещество способно проникать через гематоэнцефалический барьер. Для парацетамола характерен метаболизм в печени путем конъюгации с сульфатами, глюкуронидами или окисления микросомальными ферментами. В последнем случае процесс идет с образованием токсичных промежуточных метаболитов с их последующей конъюгацией с глутатионом. Дефицит глутатиона может привести к повреждению и некрозу гепатоцитов за счет воздействия токсичных промежуточных метаболитов. Период полувыведения – от 1 до 4 ч. Парацетамол выводится почками в форме метаболитов, главным образом конъюгатов.

Кофеин

Абсорбция при приеме внутрь хорошая. Кофеин абсорбируется на протяжении всего кишечника. После перорального приема максимальная концентрация в плазме наблюдается через 50–75 мин. Вещество быстро распределяется в тканях и органах, легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Примерно 25–36% связывается с белками крови (альбуминами). Преимущественно метаболизируется в печени (свыше 90%). Период полувыведения – 3,9–5,3 ч. Выведение кофеина и метаболитов осуществляется почками.

Пропифеназон

Быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 0,5–0,6 ч. Метаболизируется в печени, выводится в виде метаболитов с желчью и мочой. Период полувыведения – от 2,1 до 2,4 ч.

Кодеин

При пероральном приеме быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 2–4 ч. Примерно 30% связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Кодеин выводится с желчью и мочой. Период полувыведения составляет от 2,5 до 4 ч.

Показания к применению

Согласно инструкции, Каффетин показан для купирования умеренного болевого синдрома различной этиологии:

• Альгодисменорея;
• Зубная боль;
• Невралгия;
• Артралгия;
• Миалгия;
• Мигрень;
• Головная боль;
• Посттравматические состояния.

Противопоказания

• Стенокардия, обусловленная атеросклерозом коронарных артерий;
• Нарушения кроветворения;
• Лейкопения;
• Печеночная недостаточность;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Почечная недостаточность;
• Повышенная возбудимость;
• Бессонница;
• Возраст до 7 лет;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Каффетина: способ и дозировка

Дозу препарата и период лечения назначает врач на основании клинических показаний.

• Взрослые – по 1 таблетке 3-4 раза в сутки, при болях сильной выраженности допускается одновременный прием 2 таблеток, суточная доза – не более 6 таблеток;
• Дети старше 7 лет – по 1/4-1/2 таблетки 1-4 раза в сутки.

Период лечения – до 5 дней.

Побочные действия

Применение Каффетина может вызывать побочные действия:

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности печеночных ферментов, гастралгия;
• Со стороны нервной системы: снижение скорости психомоторных реакций, повышенная возбудимость (особенно у детей);
• Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения;
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, отек Квинке, крапивница.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть специфические симптомы, характерные для каждого активного компонента препарата.

Парацетамол

На протяжении первых 24 ч после приема могут возникнуть тошнота, рвота, бледность кожных покровов, абдоминальная боль, анорексия, нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Через 12–48 ч после передозировки могут появиться признаки нарушения функции печени. У взрослых гепатотоксический эффект проявляется в случае приема 10 000 мг парацетамола или более.

Кофеин

При приеме суточной дозы кофеина, превышающей 300 мг (в том числе на фоне потребления свыше 4 чашек натурального кофе объемом 150 мл), могут появиться состояние тревоги, головная боль, тремор, спутанность сознания, экстрасистолия.

Кодеин

Симптомы хронической и острой передозировки: спутанность сознания, холодный липкий пот, резкая слабость, головокружение, тревожность, нервозность, усталость, сонливость, гипотермия, медленное затрудненное дыхание, снижение артериального давления, брадикардия, судороги, миоз.

Лечение

Донаторы SH-групп и метионин (предшественник в синтезе глутатиона) рекомендуется назначать в течение 8–9 ч после передозировки, ацетилцистеин – в течение 8 ч.

При подозрении на отравление следует немедленно обратиться к врачу.

Особые указания

В период лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку он может вызвать желудочно-кишечное кровотечение.

На фоне терапии чрезмерное употребление напитков, содержащих кофеин (чай, кофе), может вызвать тошноту, тахикардию, звон в ушах и другие симптомы передозировки препарата.

Действие препарата может исказить результаты допинг-контроля у спортсменов, вызвать затруднение при определении диагноза у больных с острым абдоминальным болевым синдромом.

Риску развития реакции гиперчувствительности наиболее подвержены пациенты с поллинозом и бронхиальной астмой.

Применение при беременности и лактации

Запрещено применять таблетки Каффетин в период беременности и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Запрещено применять Каффетин для лечения пациентов младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Запрещено применять Каффетин при лечении пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Запрещено применять Каффетин при лечении пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста Каффетин должен применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При взаимодействии Каффетина с этанолом, противоэпилептическими препаратами, зидовудином, барбитуратами и рифампицином возрастает вероятность гепатотоксичности, поэтому не рекомендуется применять препарат в данных комбинациях.

При одновременном применении других лекарственных средств следует учитывать комбинированный состав Каффетина.

Кофеин, один из действующих компонентов таблеток, ускоряет абсорбцию эрготамина, кодеин – усиливает действие анальгетиков, снотворных и седативных средств.

Парацетамол – возможно замедление выведения хлорамфеникола в 5 раз, повышение активности антикоагулянтов непрямого действия (производные дикумарина) в случае повторного приема препарата.

Всасывание парацетамола ускоряется при сочетании с метоклопрамидом.

Аналоги

Аналогами Каффетина являются: Каффетин СК, Каффетин Лайт , Каффетин Колд , Кофан Инстант, Саридон , Альгофетин, Флюкомп Экстратаб, Новалгин , Сафистон .

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре от 15 до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.