Сибазон дозировка детям. Сибазон: инструкция по применению таблеток и раствора

Catad_pgroup Анксиолитики (транквилизаторы)

Сибазон - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

ЛС-001270-300811

Торговое название:

Международное непатентованное название:

диазепам (diazepamum)

Химическое название : 7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепинон-2

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на одну таблетку.

Описание : Двояковыпуклые таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).
Психотропное вещество, внесенное в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Код АТХ :

Фармакодинамика

Диазепам – является производным бензодиазепина, оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (гамма-аминомасляная кислота – медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение артериального давления и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.
Действие препарата наблюдается к 2-7 дню лечения.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций.
Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. После приема внутрь всасывается около 75 %. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приема препарата, а максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 2 ч, равновесная концентрация (Css) достигается при постоянном приёме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодоступность – 90 %. Связывание с белками плазмы крови составляет 94-99 %, причем у мужчин обычно выше, чем у женщин.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы – 98%.
Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. 98-99 % до фармакологически высоко активного производного (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками – 70 % (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде – 1-2 % и менее 10 % – с каловыми массами. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и активного распределения (Т1/2 – 3 ч) следует продолжительная фаза (Т1/2 – 20-70 ч). Период полувыведения (Т1/2) десметилдиазепама – 30-100 ч, темазепама – 9,5-12,4 ч и оксазепама – 5-15 ч.
Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения – медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

Назначают в качестве:
седативного средства при психомоторном возбуждении, в дерматологической практике при зудящих дерматозах;
анксиолитического средства при острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояниях, алкогольных психозах с явлениями абстиненции;
миорелаксирующего и противосудорожного средства при мышечных спазмах центрального происхождения при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите.
Подготовка к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диазепаму, другим компонентам препарата и другим бензодиазепинам, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); нарушение дыхания и сознания центрального происхождения; тяжелая ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, миастения gravis, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу), детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки); печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами (в том числе лекарственными средствами), органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение лекарства в период беременности допускается только в том случае, если использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может привести к физической зависимости – возможен синдром «отмены» у новорожденного.
При применении Сибазона в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).
Препарат противопоказан в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности препарата.
Взрослым назначают по 5-15 мг в сутки обычно за 2-3 приема. В условиях стационара пациентам можно увеличить суточную терапевтическую дозу до 30 мг, а в случае обострения состояния, при необходимости и с учетом переносимости, до 60 мг.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до нечасто от > 1/1000 до редко от > 1/10000 до очень редко от Со стороны системы кроветворения:
- очень редко: нейтропения (при длительном применении рекомендуется периодический контроль состава крови), лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
Со стороны нервной системы:
- часто: слабость, сонливость, атаксия,
- нечасто: спутанность сознания, депрессия, дизартрия, несвязная речь, снижение активности, снижение либидо, головная боль, головокружение, тремор, нарушения памяти, бессонница, галлюцинации, тревожность;
- редко: головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия;
- очень редко: парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое возбуждение);
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- нечасто: ощущение сердцебиения, брадикардия, обморок, сердечно-сосудистый коллапс;
Со стороны органов чувств:
- нечасто: нечеткость зрения, диплопия, нистагм;
Со стороны пищеварительной системы:
- нечасто: запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, снижение аппетита;
- очень редко: желтуха (при длительном применении рекомендуется периодический контроль функции печени), нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;
Со стороны кожных покровов:
- редко: крапивница, кожная сыпь, зуд;
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
- нечасто: мышечная слабость;
Со стороны мочевыделительной системы:
- нечасто: недержание мочи, задержка мочи, нарушения функции почек;
Со стороны репродуктивной системы:
- нечасто: нарушения менструального цикла, повышение или снижение либидо.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Во время и после терапии диазепамом возможны небольшие, клинически незначимые изменения на электроэнцефалограмме (чаще всего, низковольтажная быстрая активность).
При длительном применении бензодиазепинов изменяется переносимость этих препаратов; могут развиться признаки психической или физической зависимости. Риск развития зависимости выше при использовании высоких доз и длительном применении препаратов.
При резком прекращении применения диазепама развиваются симптомы синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость). Чаще всего эти симптомы развиваются после длительного применения высоких доз. Более лёгкие симптомы (дисфория, бессонница) отмечаются после внезапной отмены бензодиазепинов, принимавшихся в терапевтических дозах в течение нескольких месяцев.
Таким образом, следует избегать быстрой отмены препарата при его длительном применении, при этом суточная доза должна уменьшаться постепенно. При развитии тяжёлых неблагоприятных эффектов лечение должно быть прекращено. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют Т1/2 и усиливают действие.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, карбамазепин, кофеин) уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта, но не его полноту.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами (дигитоксин) возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие гликозидной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Ингибиторы моноаминоксидазы, аналептики, психостимуляторы – снижают активность.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помощью индукционных доз.
Может повышать токсичность зидовудина.
Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.
Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие.

Особые указания

Риск формировании лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз (более 60 мг/сутки), значительной продолжительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.
Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). При возникновении у больных парадоксальных реакций, таких как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, диазепам следует отменить. С осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста.
Острый приступ глаукомы является противопоказанием к назначению диазепама.
Диазепам способен вызывать амнезию. Продолжительность амнезии зависит от дозировки.
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. Курение ослабляет действие препарата.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности «печеночных» ферментов.
Не допустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость), однако благодаря медленному Т1/2 диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
При использовании значительной дозы диазепама развивается умеренная артериальная гипотензия. У пациентов с глубокими расстройствами сердечной деятельности может развиться значительная артериальная гипотензия, особенно на фоне выраженной гиповолемии.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона. По 100, 200, 400 контурных ячейковых упаковок соответственно с 5, 10, 20 инструкциями по применению в коробки из картона или ящики из гофрированного картона (для стационара).

Условия хранения

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

Производитель:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод».

 Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

В 1 мл препарата содержится:

Активное вещество: диазепам (сибазон) (в пересчете на 100 % вещество) - 5 мг.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95 %, насыщенный натрия хлори­дом - 200 мг, пропиленгликоль - 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) - 200 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленоватым оттенком жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. АТХ:  

N.05.B.A.01 Диазепам

Фармакодинамика:

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН.

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализую­щееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ин­гибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импуль­сов в центральную нервную систему. Обладает анксиолитическим, седативным, снотвор­ным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, при­водящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорко­вых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика:

При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непо­стоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 90 %. Время, необходимое для достижения макси­мальной концентрации в плазме крови - 0,5-1,5 ч при внутримышечном введении и в пре­делах 0,25 ч при внутривенном; равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98 %.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP 2 C 19, CYP 3 A 4, CYP 3 A 5 и CYP 3 A 7. 98-99 % до фармакологически высоко активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и ).

Выводится почками - 70 % (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде 1-2 % и менее 10 % - с каловыми массами. Период полувыведения десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама - 5-15 ч. Период полувыведения может удлиняться у но­ворожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у пациен­тов с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значи­тельное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведе­ние после прекращения лечения - медленное, т. к. метаболиты сохраняются в крови в те­чение нескольких дней или даже недель.

Показания:

- лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;

- купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

- купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

- состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нару­шения мозгового кровообращения и т.п.);

- купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

- премедикация и атаралгезия в сочетании с анальгетиками при различных диагностиче­ских процедурах, в хирургической и акушерской практике;

- в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (со­провождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спаз­мов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миасте­нии, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно.

С осторожностью:

Абсанс (petit mal ) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спро­воцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептиче­ские припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут уско­рять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная не­достаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупот­реблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (воз­можны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, детский возраст от 30 дней, депрессия (см. раздел "Меры предосторожности").

Беременность и лактация:

Прием препарата противопоказан в I триместре беременности (повышается риск возник­новения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности применение возможно в случае, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, ма­тери которых применяли препарат.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вы­зывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ре­бенка").

В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Способ введения внутримышечно и внутривенно.

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги : началь­ная доза 10 мг внутримышечно, в отдельных случаях при выраженном возбуждении, стра­хе дозу увеличивают до 20 мг.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом : начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно; дозу можно повторить по истечении 3-4 ч.

Состояния повышенного мышечного тонуса : взрослым вначале вводят 10 мг в медленной внутривенной инъекции или глубоко внутримышечно, а затем внутривенно капельно вво­дят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы со скоростью 5-15 мг в час. Детям внутримышечно или внутривенно: от 30 дней и до 5 лет - 1-2 мг, детям старше 5 лет - 5-10 мг; при необходимости дозу можно повторить через 3-4 ч.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии: взрослым внутримышечно или внутривенно по 10-20 мг, при необходимости дозу повто­ряют через 3 - 4 ч. Детям внутривенно (медленно): от 30 дней до 5 лет - 0,2-0,5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше - 1 мг каждые 2-5 мин до макси­мальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч.

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме : в первые сутки - 10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 ч до достижения субъективно комфортного состояния или наступления сна, в последующем - уменьшение дозы до 5 мг 3-4 раза в су­тки.

Премедикация : за 1-2 ч до начала операции внутримышечно: взрослым - 10-20 мг; детям - 0,1-0,2 мг/кг.

Для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических (эндоскопиче­ских) вмешательствах : внутривенно взрослым - 10-20 мг, детям - 0,1-0,2 мг/кг.

Акушерство и гинекология : внутримышечно 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. При эклампсии: внутривенно 10-20 мг в сутки, при необходимости во время криза - до 70 мг в сутки.

В клинике внутренних болезней : внутримышечно по 5 мг в сутки, при необходимости и с учетом переносимости препарата - до 10 мг в сутки.

Пациентам пожилого и старческого возраста : лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата.

Обычно после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтиче­ского эффекта переходят к назначению диазепама в форме таблеток.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) - сон­ливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внима­ния, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигатель­ных реакций, антероградная амнезия; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, ката­лепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтроли­руемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия, парадок­сальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидаль­ная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нару­шения сна).

Со стороны системы кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, по­вышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артери­ального давления.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, венозный тромбоз; при внутри­мышечном введении - формирование инфильтратов.

При быстром внутривенном введении - гипотензия, ортостатический коллапс, угнетение дыхательного центра, икота, нарушение зрения (диплопия).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, наруше­ния сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстрой­ства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, гал­люцинации, психотические расстройства).

При применении в акушерстве: у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздра­жения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и ар­териального давления), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического ан­тагониста используют (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких пациентов антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами наблюда­ются следующие реакции взаимодействия:

- с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов диазепама;

- с лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. снотворные и седативные средства, нейролептики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии) - резкое усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательный центр, выраженная артериальная гипотен­зия;

- с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. ) - усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему, усиление холинергического действия;

- с миорелаксантами - усиление действия миорелаксантов, увеличение риска возникнове­ния апноэ;

- с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральны­ми контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно инги­бируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;

- изониазид, и также замедляют метаболизм диазепама и увели­чивают его концентрацию в плазме крови;

- пропранолол и повышают уровень диазепама в плазме крови;

- рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его кон­центрацию в плазме крови;

- индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;

- гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давле­ния;

- клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;

- при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);

- снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом;

- омепразол удлиняет время выведения диазепама;

- ингибиторы моноаминоксидазы, дыхательные аналептики, психостимуляторы - снижа­ют активность препарата.

- потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;

- теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помо­щью индукционных доз.

Особые указания:

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз (более 60 мг/сутки) препарата, значительной продолжительности лечения; у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указа­ний препарат не следует применять длительно.

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых де­прессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных наме­рений.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности "печеночных" ферментов.

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения "синдрома отме­ны", однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессив­ность, психомоторное возбуждение, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, ле­чение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпи­лептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилепти­ческого статуса.

Внутривенно раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по край­ней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Пациент должен находиться в положении "лежа". После введения препарата должен соблюдаться постельный режим не менее 6 ч.

При развитии симптомов (см. раздел "С осторожностью") необходимо адекватное посо­бие в условиях стационара.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола. Куре­ние ослабляет действие препарата.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назна­чать лекарственные средства, содержащие бензиловый спирт - возможно развитие смер­тельного токсического синдрома проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением центральной нервной системы, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипо­тензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоиз­лиянием.

Пожилым пациентам Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении пациентам с забо­леваниями почек и печени.

Противопоказано введение Сибазона в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения не допускается вождение транспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по примене­нию и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в ко­робку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюми­ниевой печатной лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным по­мещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

Условия хранения:

Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В защищенном от света месте при тем­пературе от 5 до 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Инструкции

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сибазон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сибазона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сибазона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения невроза, эпилептического статуса, двигательного возбуждения у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Сибазон - транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Состав

Диазепам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 70%.

Показания

  • неврозы;
  • пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха;
  • нарушения сна;
  • двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии;
  • абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
  • спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга;
  • миозиты, бурситы, артриты сопровождающиеся напряжением скелетных мышц;
  • эпилептический статус;
  • премедикация перед наркозом;
  • в качестве компонента комбинированного наркоза;
  • облегчение родовой деятельности;
  • преждевременные роды;
  • преждевременная отслойка плаценты;
  • столбняк.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 0,5%.

Инструкция по применению и дозировка

Доза рассчитывается индивидуально, в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.

При приеме внутрь средняя разовая доза для взрослых - 5-15 мг. В отдельных случаях при выраженном возбуждении, страхе, тревоге разовую дозу увеличивают до 20 мг. Суточная доза обычно - 15-45 мг, максимальная суточная доза - 60 мг. Суточную дозу препарата делят на 2-3 приема.

В качестве анксиолитика - по 5-10 мг 2-4 раза в сутки.

При алкогольном абстинентном синдроме - 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным препарат вводят в более низких дозах, составляющих 1/2 или 2/3 от средней.

Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.

Клиника внутренних болезней: по 5 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости - до 10 мг 4 раза в сутки.

Климактерические и менструальные расстройства: по 5 мг 2-3 раза в сутки.

Анестезиология, хирургия: премедикация - накануне операции, вечером - 10-20 мг.

Педиатрия: назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером) для детей от 7 лет и старше - 5 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Побочное действие

  • сонливость;
  • головокружение;
  • мышечная слабость;
  • спутанность сознания;
  • депрессия;
  • нарушения зрения;
  • головная боль;
  • тремор;
  • чувство тревоги;
  • нарушения сна;
  • галлюцинации;
  • икота;
  • нарушения памяти;
  • запор;
  • тошнота;
  • сухость во рту;
  • слюнотечение;
  • повышение или снижение либидо;
  • недержание мочи;
  • при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД;
  • кожная сыпь.

Противопоказания

  • тяжелая миастения;
  • выраженная хроническая гиперкапния;
  • указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции);
  • повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять Сибазон в 1 триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Следует избегать применения Сибазона у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении Сибазона, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После внутримышечной инъекции Сибазона возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать внутриартериального введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сибазон может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов Сибазона. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение Сибазона вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола (алкоголя), этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Аналоги лекарственного препарата Сибазон

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Апаурин;
  • Валиум Рош;
  • Диазепабене;
  • Диазепам;
  • Диазепекс;
  • Диапам;
  • Реланиум;
  • Релиум;
  • Седуксен.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Сибазон - анксиолитический препарат, транквилизатор.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток для детей и взрослых пациентов, а также в форме раствора. Таблетки реализуются в упаковках по 20 шт. Раствор реализуется по 10 ампул.

Показания к применению

  • бессонница;
  • тревожные расстройства;
  • спазмы скелетных мышц при местной травме;
  • абстинентный алкогольный синдром, сопровождающийся тремором, ажитацией, напряженностью, тревожностью, а также транзиторными реактивными состояниями;
  • прогрессирующий хронический полиартрит;
  • миозит;
  • артрит;
  • ревматический пельвиспондилоартрит;
  • артроз, характеризующийся напряжением скелетных мышц;
  • спастические состояния, вызванные повреждением спинного или головного мозга.

В составе комплексной терапии применяется при следующих патологиях:

  • артериальная гипертензия;
  • психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии (климактерические и менструальные расстройства, гестоз);
  • дисфория;
  • эпилептический статус;
  • язва двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • экзема и других заболеваниях, характеризующиеся зудом и повышенной раздражительностью.

Препарат применяют при отслоении плаценты, в целях облегчения родовой деятельности, а также при преждевременных родах (исключительно в конце третьего триместра беременности).

Противопоказания

  • шок, кома;
  • гиперчувствительность к диазепаму;
  • острая алкогольная интоксикация, характеризующаяся ослаблением жизненно важных функций;
  • острая лекарственная интоксикация препаратами, провоцирующими угнетение центральной нервной системы (наркотические анальгетики и снотворные средства);
  • закрытоугольная глаукома;
  • миастения;
  • тяжелая ХОБЛ;
  • синдром Леннокса-Гасто;
  • острая дыхательная недостаточность;
  • беременность (первый триместр) и кормление грудью;
  • возраст до 6 месяцев (таблетки);
  • возраст до 1 месяца (в/м и в/в).

С особой осторожностью примеянют при таких заболеваниях и состояниях:

  • гиперкинезы;
  • эпилепсия и эпилептическихеприпадки;
  • печеночная и почечная недостаточность;
  • церебральные и спинальные атаксии;
  • органические заболевания головного мозга;
  • гипопротеинемия;
  • склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами;
  • ночное апноэ;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Сибазон (способ и дозировка)

Предназначен для внутривенного, внутримышечного, ректального применения, а также для приема внутрь.

Таблетки

Средняя разовая доза для взрослых - 5–15 мг. В отдельных случаях увеличивают до 20 мг. Суточная доза обычно - 15–45 мг, максимальная суточная доза - 60 мг. Суточную дозу препарата делят на 2–3 приема.

Препарат назначают в качестве анксиолитика - по 5–10 мг 2–4 раза в сутки.

  • При алкогольном абстинентном синдроме - 10 мг 3–4 раза в сутки в первые 24 ч с последующим уменьшением до 5 мг 3–4 раза в сутки.
  • Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях - по 5–10 мг 2–3 раза в сутки.
  • Внутренние болезни: по 5 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости - до 10 мг 4 раза в сутки.
  • Климактерические и менструальные расстройства: по 5 мг 2–3 раза в сутки.

Детям назначают с постепенным увеличением дозы, суточная доза (может быть разделена на 2–3 приема, причем самая большая доза, принимается вечером) для детей от 7 лет и старше - 5 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Раствор

Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Побочные эффекты

Сибазон в ряде случаев может вызывать следующие побочные действия:

  • сонливость, дезориентация, головокружение, повышенная утомляемость, атаксия, плохая координация движений, вялость, снижение концентрации внимания, тремор, спутанность сознания, головная боль, депрессия, эйфория, каталепсия и дистонические экстрапирамидные реакции;
  • со стороны системы кроветворения могут отмечаться: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия и агранулоцитоз;
  • со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться: рвота, изжога, тошнота, снижение аппетита, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперсаливация, желтуха и нарушение работы печени;
  • дисменорея, задержка мочи, повышение или снижение либидо, нарушение работы почек, тахикардия, снижение артериального давления, сердцебиение, зуд и кожная сыпь.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Апаурин, Валиум Рош, Диазепам, Релуим, Седуксен.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Сибазон оказывает выраженное антиаритмическое и противосудорожное действие, способствует уменьшению выделения желудочного сока, а также снижению мышечного тонуса. Также оказывает снотворное действие, потенцирует действие алкоголя и нейролептических препаратов.

Особые указания

  • В период лечения не допускать употребления алкоголя.
  • Препарат с особой осторожностью применяют у больных с сердечной и дыхательной недостаточностью, при закрытоугольной глаукоме, с органическими изменениями головного мозга, при миастении.
  • При отмене терапии дозу нужно уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после продолжительного применения возможны возбуждение, беспокойство, судороги, тремор.
  • Требуется особая осторожность при использовании диазепама, особенно в начале терапии, у лиц, длительно получавших антигипертензивные ЛС центрального действия, сердечные гликозиды, антикоагулянты, бета-адреноблокаторы.
  • Диазепам следует отменить при возникновении парадоксальных реакций.
  • После в/м инъекции диазепама есть риск увеличения активности КФК в плазме крови.
  • Избегать в/а введения.
  • Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать людям, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

При беременности и грудном вскармливании

Не следует назначать в I триместре беременности, не считая случаев крайней необходимости. При применении диазепама при беременности возможно изменение ЧСС плода.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В детском возрасте

Следует избегать использования диазепама у новорожденных, поскольку у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно повышение концентрации антидепрессантов, усиление угнетающего влияния на ЦНС и усиление холинергического действия.
  • При совместном использовании с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.
  • У пациентов, длительно получавших бета-адреноблокаторы, антигипертензивные ЛС центрального действия, сердечные гликозиды, антикоагулянты, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
  • При одновременном назначении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Возрастает риск развития прорывного кровотечения.

Препарат Сибазон — транквилизатор, обладает седативным и противосудорожным эффектом. Оказывает миорелаксирующее влияние на нервную систему. Выпускается в виде ампул для инъекций и таблеток. Продается в аптеках только по рецепту врача. 1 мл вещества содержит 5 мг диазепама. В составе препарата есть вспомогательные вещества: этанол 95%, насыщенный натрия хлоридом — 200 мг, пропиленгликоль, макрогол 400 — 200 мг, вода. Во время приема Сибазона нельзя употреблять спиртные напитки. В соответствии с правилами хранения ампулы должны находиться в темном месте при температуре не выше +5 градусов.

Фармакологическая группа: анксиолитическое средство (анксиолитики)

Фармакологическое действие

Препарат является производным бензодиазепина, транквилизатор, миорелаксант, оказывает седативное и противосудорожное действие. Механизм работы такой: Сибазон усиливает тормозное влияние гамма-аминобутирата в центральной нервной системе, ингибирует спинальные рефлексы, чем снижает тонус скелетной мускулатуры.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается — около 75 процентов от общей массы. Начинает действовать через 30 минут после приема, а максимальной концентрации в плазме(Cmax) достигает за 120 минут. При регулярном приеме лекарства равновесная концентрация(Css) устанавливается через 7-14 дней. Длительность действия сибазона составляет около 12 часов. Активное вещество связывается с белками плазмы на 94-99%, Проникает в спинномозговую жидкость и грудное молоко.

70% препарата выводится почками и около 10% — с калом. 1-2% — в неизменном виде. Процесс выведения делится на два этапа: быстрое и активное выведение происходит за 2-3 часа, следующая медленная фаза продолжается до 70 часов.

Торговое название: Сибазон

Международное непатентованное название: Диазепам

Показания к применению

Препарат используется в качестве основной или вспомогательной терапии при следующих заболеваниях:

  • Депрессия, различные неврозы.
  • Неуправляемые фобии, страхи, тревога.
  • Спастические состояния при поражении головного или спинного мозга.
  • Абстинентный синдром.
  • Эпилепсия.
  • Делирий.
  • Столбняк.
  • Сильные мышечные спазмы.
  • Травмы позвоночника.
  • Люмбаго.
  • Шейный радикулит.
  • Артриты , бурситы, при которых наблюдается спазм мышц.

Кроме того, диазепам применяют как премедикацию перед наркозом, для облегчения родовой деятельности, при угрозе преждевременных родов, для лечения эклампсии беременных.

Противопоказания

Препарат отпускается строго по рецепту, дозировку назначает врач после полного осмотра пациента. Перед приемом обязательно нужно изучить список противопоказаний:

  1. Наличие аллергии на компоненты сибазона.
  2. Запущенная стадия глаукомы.
  3. Алкогольное отравление(исключая острую абстиненцию)
  4. Передозировка препаратами-аналогами.
  5. Миастения.
  6. Наличие апноэ.
  7. Нарушение работы печени, заболевания печени.

Лечение этим препаратом неврозов, бессонницы, депрессий проводят только под строгим наблюдением врача.

Взаимодействие с другими лекарствами

При назначении препарата необходимо подробно рассказать доктору обо всех лекарственных средствах, применяемых пациентом в данный момент, чтобы проверить их на совместимость. При сочетании с некоторыми веществами прием Сибазона опасен.

  • Сибазон нельзя принимать одновременно с противовирусными. Последние усиливают седативных эффект, что может привести к угнетению функции дыхания и проблемам с сердцем.
  • Прием других миорелаксантов и антидепрессантов усиливает холинергическое действие, кроме того, возникает риск развития апноэ.
  • Сибазон не назначают одновременно с антигипертензивными препаратами, последствия совместного приема непредсказуемы.

Дозировка лекарства

Препарат принимают внутрь, вводят внутримышечно и внутривенно. При внутривенном введении применяют медленный метод: 1мл вещества за минуту.

  • Острые приступы тревоги или паники снимают дозой в 1-2 мл Сибазона. Спустя 4 часа инъекцию можно сделать повторно. При алкогольном делирии необходимо 2 мл вещества, прием повторяют каждые три часа до купирования всех симптомов. Разовая максимальная доза — 30 мг, максимальная суточная — 70 мг.
  • При приступе эпилепсии необходимо ввести 30 мг препарата: по 2 мл каждые 15 минут. Норма для детей в первый месяц жизни вводят по 0.1 мл на 1 кг веса(сколько составляет суточная доза, определяет врач), после 1 года разовая доза составляет 5 мг, после пяти лет — 10 мг.
  • При мышечном спазме лекарство вводят по 3-4 мл внутримышечно. При необходимости через три часа укол повторяют, впоследствии используется таблетированная форма.
  • При лечении столбняка взрослым положено 2 мл Сибазона медленным введением. При использовании капельниц выбирают скорость 10 мг за 1 час.
  • При люмбаго и шейном радикулите внутримышечно вводят 4 мл препарата — до двух инъекций, чтобы снять болевой синдром. Затем назначают прием Сибазона в таблетках.
  • Перед оперативным вмешательством пациенту делают укол в мышцу(доза — 3-4 мл) или внутривенную инъекцию — 2 мл. После операции добавляют еще 1 мл препарата.
  • Для введения пациента в состояние сна нужно 4-6 мл Сибазона внутривенно медленным введением. Дозировка в данном случае определяется врачом индивидуально.

Передозировка

При нарушении дозировки препарата у пациентов проявляются следующие симптомы:

  • Заторможенная реакция или сильное возбуждение.
  • Сонливость.
  • Увеличение продолжительности сна.
  • Апноэ.
  • Нарушение работы дыхательной системы.
  • Брадикардия.
  • Повышение болевого порога.
  • Нарушение координации.
  • Снижение рефлексов.
  • Потеря сознания.

Передозировка Сибазона может закончиться летальным исходом.

При обнаружении любого из симптомов нужно немедленно обращаться к врачу. Гемодиализ и диурез не эффективны. В больнице внутривенно вводят флумазенил в качестве антидота. При передозировке важно контролировать работу сердца, дыхания, следить за давлением и температурой тела, общим состоянием организма.

Побочные действия препарата

  • Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, заторможенность действий, нарушение ориентации в пространстве, медленная речь, спутанность сознания, галлюцинации, слабость в мышцах, падение настроения, редко — возникновение суицидальных мыслей.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение сердечного ритма, тахикардия, крайне редко остановка сердца.
  • Со стороны дыхательной системы: одышка, апноэ.
  • Со стороны эндокринной системы: снижение либидо.

Прием препарата нужно проводить под наблюдением врача, при возникновении побочных реакций снизить дозировку.

Сибазон при беременности

При наступлении беременности прием препарата следует прекратить. В первом триместре его не назначают за исключение крайней необходимости. Если женщина принимала Сибазон в третьем триместре, то в дальнейшем у новорожденного могут отмечаться нарушения дыхания и сердечной деятельности, слабость мышц. При приеме препарата нельзя продолжать грудное вскармливание.

Сибазон и вождение автомобиля

Так как препарат снижает концентрацию внимания, может вызвать спутанность сознания и потерю ориентации в пространстве, садиться за руль при приеме Сибазона запрещено. Возобновить поездки можно через трое суток после окончания лечения.

Аналоги Сибазона

Аналогами Сибазона по фармакологическом действию являются: Грандаксин, Гидазепам , Ксанакс, Неурол, Хелакс.



Поделиться с друзьями:
Похожие публикации
© 2024 mfcgul.ru Медицинский справочник. О болезнях эндокринной системы