Тиамин и пиридоксин. Пиридоксин, тиамин, цианокобаламин, лидокаин: общее название, инструкция по применению, дозировка, назначение врача, показания и противопоказания

Русское название

Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]

Латинское название веществ Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]

Pyridoxinum + Thiaminum + Cyanocobalaminum + Lidocainum (род. Pyridoxini + Thiamini + Cyanocobalamini + Lidocaini)

Фармакологическая группа веществ Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика веществ Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]

Поливитаминный комплекс.

Фармакология

Фармакодинамика

Действие комбинации пиридоксин + тиамин + цианокобаламин + [лидокаин] определяется свойствами компонентов, входящих в ее состав. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и двигательного аппарата.

Тиамин (витамин В 1) — играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и АТФ .

Пиридоксин (витамин В 6) — обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования ЦНС и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС , участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нервов, участвует в синтезе катехоламинов. Физиологической функцией витаминов B 1 и В 6 является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин (витамин В 12) — участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.

Лидокаин — оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствует всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Фармакокинетика

Тиамин

После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах — 15%, эритроцитах — 75% и плазме крови — 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится почками в α-фазе — через 0,15 ч, в β-фазе — через 1 ч и в терминальной фазе — в течение 2 дней. Основными метаболитами являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.

Пиридоксин

После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования CH 2 OH-группы в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками максимум через 2-5 ч после абсорбции.

В организме человека содержится 40-150 мг витамина В 6 , и его ежедневная скорость элиминации около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4%.

Цианокобаламин

Цианокобаламин после в/м введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. C max после в/м введения достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы крови — 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (процесс энтерогепатической циркуляции).

T 1/2 длительный, выводится преимущественно почками (7-10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками — 0-7% и через кишечник — 70-100%.

Лидокаин

При в/м введении плазменная C max лидокаина отмечается спустя 5-15 мин после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих T 1/2 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизмененном виде.

Применение веществ Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]

В комплексной терапии: нейропатия и полинейропатия различного генеза, в т.ч. диабетическая, алкогольная; неврит и полиневрит, в т.ч. ретробульбарный неврит; периферические парезы, в т.ч. лицевого нерва; невралгия, в т.ч. тройничного нерва и межреберных нервов; болевой синдром (корешковый, миалгия); ночные мышечные судороги (особенно у лиц старших возрастных групп); плексопатии, ганглиониты (включая опоясывающий герпес); неврологические проявления остеохондроза позвоночника (радикулопатия, люмбоишиалгия, мышечно-тонические синдромы).

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелые нарушения проведения по проводящей системе сердца; беременность и период грудного вскармливания (в суточной дозе до 25 мг витамин B 6 не несет угрозу безопасности во время беременности и в период грудного вскармливания; комбинация содержит 100 мг витамина B 6 , поэтому ее не следует применять в эти периоды); детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Рекомендуемое суточное потребление витамина B 1 во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4-1,6 мг, витамина B 6 — 2,4-2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтвержденном дефиците витаминов B 1 и B 6 , поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена.

Витамины B 1 и B 6 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина B 6 ингибируют образование молока.

Побочные действия веществ Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — головокружение, спутанность сознания.

Со стороны ССС : очень редко — тахикардия; частота неизвестна — брадикардия, аритмия.

Со стороны ЖКТ : частота неизвестна — рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — может возникнуть раздражение в месте введения; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.

При быстром введении (например вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение и судороги.

Взаимодействие

Витамины группы В

Витамин B 1 (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в т.ч. хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железа аммония цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений рН (более 3).

Терапевтические дозы витамина В 6 (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы). Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.

Витамин B 12 (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.

Лидокаин

При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций со стороны сердца. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.

Catad_pgroup Нейротропные витаминные комплексы

Мильгамма - инструкция по применению

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Мильгамма ®

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения.

Состав:

2 мл раствора для внутримышечного введения содержит:
действующие вещества: тиамина гидрохлорид 100,0 мг, пиридоксина гидрохлорид 100,0 мг, цианокобаламин 1,0 мг, лидокаина гидрохлорид 20,0 мг;
вспомогательные вещества: бензиловый спирт 40,0 мг, натрия полифосфат 20 мг, калия гексацианоферрат 0,20 мг, натрия гидроксид 12,0 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Описание:

прозрачный раствор красного цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

витамины группы В+прочие

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы. Тиамин играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат). Пиридоксин участвует в метаболизме протеина, и частично, в метаболизме углеводов и жиров. Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы. При дефиците витамина В 6 широко распространенные состояния дефицита быстро купируются после введения этих витаминов. Цианокобаламин участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. Лидокаин – местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика:
После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы в 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0,15 часа, в бета-фазе – через 1 час и в терминальной фазе – в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН 2 ОН в 5-ом положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется во всем организме и пересекает плаценту и обнаруживается в материнском молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 часов после абсорбции. В человеческом организме содержится 40-150 мг витамина В 6 и его ежедневная скорость элиминации около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4%.

Показания к применению:

В качестве патогенетического и симптоматического средства в составе комплексной терапии заболеваний и синдромов нервной системы различного происхождения: невралгия, неврит, парез лицевого нерва, ретробульбарный неврит, ганглиониты (включая опоясывающий лишай), плексопатия, нейропатия, полинейропатия (диабетическая, алкогольная и др.), ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп, неврологические проявления остеохондроза позвоночника: радикулопатия, люмбоишалгия, мышечно-тонические синдромы.

Противопоказания:

Период беременности и грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Детский возраст.
Декомпенсированная сердечная недостаточность.
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Способ применения и дозы:

Инъекции выполняют глубоко внутримышечно.
В случаях выраженного болевого синдрома для быстрого достижения высокого уровня препарата в крови лечение целесообразно начинать с 2,0 мл ежедневно в течение 5-10 дней. В дальнейшем после стихания болевого синдрома и при легких формах заболевания переходят в дальнейшем либо на терапию лекарственной формой для приема внутрь (например, препарат Мильгамма ® композитум), либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь (например, препаратом Мильгамма ® композитум).
Рекомендуется еженедельный контроль терапии со стороны врача.
Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь (например, препаратом Мильгамма ® композитум) рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.

Побочное действие:

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ:

* в отдельных случаях – симптомы проявляются с неизвестной частотой;

со стороны иммунной системы:
редкие: аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке);
со стороны нервной системы:
в отдельных случаях: головокружение, спутанность сознания;
со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редкие: тахикардия;
в отдельных случаях: брадикардия, аритмия;
со стороны желудочно-кишечного тракта:
в отдельных случаях: рвота;
со стороны кожи и подкожных тканей:
очень редкие: повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница;
со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:
в отдельных случаях: судороги;
общие расстройства и нарушения в месте введения:
в отдельных случаях: может возникнуть раздражение в месте введения препарата; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Лечение передозировки заключается в отмене препарата и симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действия других витаминов.
Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в том числе: йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, дисульфитами и др.
Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений pH (более 3).
Терапевтические дозы пиридоксина ослабляют эффект леводопы (редуцируется антипаркинсоническое действие леводопы) при одновременном приеме. Так же наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.
При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина возможно усиление побочного действия на сердце. Так же наблюдается взаимодействие с сульфонамидами.
Цианокобаламин несовместим с солями тяжелых металлов. Рибофлавин также оказывает деструктивное действие, особенно при одновременном воздействии света; никотинамид ускоряет фотолиз, в то время как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

Особые указания:

При случайном внутривенном введении больной должен наблюдаться доктором или должен быть госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация о предостережении относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами, отсутствует.

Форма выпуска:

Раствор для внутримышечного введения.
По 2 мл в ампулу из коричневого светозащитного гидролитического стекла типа I, на ампулу краской наносят белую точку.
По 5 ампул в поддон из ПВХ с разделителями.
По 1,2,5 поддонов из ПВХ (по 5 ампул в поддоне) помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

При упаковке компанией ООО «Эллара», Россия:
По 5 ампул в поддон из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) с разделителями.
По 1,2,5 поддонов из ПВХ (по 5 ампул в поддоне) помещают вместе с инструкцией по применению в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:

Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ,
Кальвер штрассе, 7, 71034 Бёблинген, Германия

Представительство/организация, принимающая претензии:

Представительство фирмы «Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ» в РФ
117587, Москва, Варшавское шоссе, 125 Ж, корп. 6.

Производитель:


Индустриштрассе 3, 34212 Мельзунген, Германия

Производитель готовой лекарственной формы:
Солюфарм Фармацойтише Эрцойгниссе ГмбХ,
Индустриштрассе 3, 34212 Мельзунген, Германия,

Упаковщик:
ООО «Эллара», 601122, Россия, Владимирская обл.,
Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20, стр. 2

Фармакодинамика
Витамины из группы В, обладающие нейротропными свойствами, благоприятно действуют на различные дегенеративные и воспалительные процессы, происходящие в нервной ткани, а также мышцах. Они используются для лечения витаминодефицита, а в более высокой дозировке оказывают дополнительное обезболивающее воздействие, способствуют улучшению кровообращения и улучшают процесс кроветворения и работу нервной системы.
Витамин В1 – значимое вещество в метаболизме человека. В процессе метаболизма протекает процесс фосфорилирования с синтезом тиаминдифосфата и тиаминтрифосфата (ТТф), являющихся биологически активными веществами. Тиаминдифосфат в роли кофермента участвует в углеводном обмене, а также в метаболизме нервной ткани, влияя на скорость проведения электрического импульса в нервной ткани. При нехватке этого витамина происходит избыточное накопление продуктов метаболизма в тканях – и в первую очередь пировиноградной и молочной кислот. Это неизбежно приводит к расстройствам деятельности как центральной, так и периферической части нервной системы.
Витамин В6 в форме пиридоксаль-5’-фосфата считается ферментом, участвующим в неокислительном метаболизме аминокислот. Этот витамин принимает непосредственное участие в химическом синтезе аминов (таких, как серотонин, тирамин, дофамин и гистамин), которые оказывают важную роль как в анаболических, так и в катаболических реакциях обмена веществ, а также в реакциях синтеза и расщепления аминокислот. Витамин В6также участвует в четырех различных реакциях триптофанового метаболизма. Также этот витамин считается катализатором при синтезе амино-b-кетоадениновой кислоты.
В12, как один из витаминов, жизненно важен для протекания реакций метаболизма в клетках. Он действует на процесс кроветворения, участвует в синтезе холина, креатинина, метионина, нуклеиновых кислот, а также в высоких дозах имеет противоболевой результат.
Фармакокинетика
Ежедневно в организме человека метаболизируется где-то 1 мг витамина В1 (тиамина). Дефосфорилирование тиамина осуществляется в почках. Метаболиты ликвидируются из организма с мочой. Период полувыведения витамина В1 равен где-то получасу. Витамин относится к водорастворимым, и поэтому не имеет свойства накапливаться в организме. В форме бенфотиамина витамин В1 обладает крайне высокой биологической доступностью (до 100%). Также бенфотиамин сохраняется в тканях более долгое время.
Подавляющее количество витамина В6 и его производных абсорбируется в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта и выводится из организма где-то через 2-5 часов. Витамин В6 в организме подвергается фосфорилированию и окислению до пиридоксаль-5?-фосфата. В крови пиридоксаль и пиридоксаль-5?-фосфат образуют прочную связь с альбумином. Транспортной формой из этих двух химических соединений считается только пиридоксаль: для прохождение сквозь мембрану клеток связанный с альбумином пиридоксаль-5?-фосфат должен пройти гидролизацию в пиридоксаль.
Витамин В12после попадания в организм парентерально, образует в плазме крови белковые транспортные комплексы, проходящие абсорбцию в печени, костном мозге и прочих пролиферативных органах. Также, он участвует в кишечно-печеночном обмене веществ в составе желчи.
При пероральном попадании в организм бенфотиамин протекает дефосфорилирование до SBT (S-бензоил тиамина), который, являясь жирорастворимым веществом, обладает высокой степенью проницаемости и имеет свойство накапливаться в организме в интактномсостоянии.

Показания к применению

Таблетки Витаксон применяются для симптоматической терапии различных заболеваний нервной системы, в том числе различных полинейропатий, заболеваний центральной и периферической нервной систем сосудистого и токсического генеза, обусловленных дефицитом витаминов группы В.
Раствор Витаксона для инъекций используется для терапии невритов, невралгий, алкогольной и диабетической полинейропатии, миалгий, купирования корешкового синдрома, опоясывающего лишая, комплексной терапии паралича лицевого нерва, лечения ретробульбарного неврита.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают перорально, запивая достаточно большим количеством воды. Предлогается принимать по одной таблетке до 3 раз в день. В случае лечения острых болей или при необходимости быстрого повышения концентрации Витаксона в крови, перорально принимают инъекционную форму лекарства в виде раствора. Далее переходят на прием таблетированной формы. Средняя длительность курса терапии составляет один месяц.
Раствор Витаксона вводят внутримышечно, соблюдая стандартные рекомендации для внутримышечных инъекций. При острых болях и в тяжелых клинических случаях рекомендованная дозировка составляет 2 мл раствора, инъецируемых внутримышечно 1 раз в день. При легких формах патологии или после уменьшения болевого синдрома прием лекарства возможно сократить до 2 мл, инъецируемых внутримышечно с перерывом в один день. Стандартный курс инъекционной терапии составляет один месяц.

Побочные действия

При приеме таблетированной формы Витаксона в крайне нечастых случаях вероятно возникновение кожной сыпи, зуда, различных диспепсических явлений. В случае индивидуальной непереносимости вероятно состояние анафилактического шока.
При инъекционной терапии в случае слишком быстрого введения могут возникать кратковременные системные побочные эффекты в виде головокружений, дизритмий, тошноты, легких судорог, усиления потоотделения. Из аллергических реакций наиболее частыми являются возникновение зуда и кожной сыпи, отек Квинке, затруднение дыхания. В нечастых случаях наблюдаются случаи появления угревой сыпи, крапивницы.

Противопоказания

К основным противопоказаниям относится индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к активным компонентам лекарства, острая декомпенсированная сердечная недостаточность, различные формы острого нарушения сердечной проводимости, псориаз.
Препарат не назначается пациентам в детском возрасте.

Беременность

Витаксон в растворе для внутримышечных инъекций категорически противопоказан к назначению беременным и женщинам, находящимся в период кормления грудью.
Таблетированную форму Витаксона в этот период необходимо использовать с особой осторожностью и только в тех случаях, когда предполагаемая терапевтическая польза для матери выше, чем потенциальный вред для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пиридоксин, входящий в препарат, несовместим с леводопосодержащими лекарственными средствами, поскольку в случае одновременного приема происходит усиление ее декарбоксилирования, что уменьшает ее противопаркинсонический результат.
Тиамин, являющийся активным действующим веществом Витаксона, распадается при реакции с сульфатами. Метаболиты распада витамина В1 также могут существенно понизить активность других содержащихся в препарате витаминов.
Бенфотиамин инактивируется восстановительными и окислительными растворами, такими как йодиды, карбонаты, цитрат аммония, ацетаты, рибофлавин, декстроза и метабисульфит. Также, медь существенно ускоряет процесс распада бенфотиамина. При значении pH среды больше трех тиамин и его производные утрачивают биологическую активность.

Передозировка

В случае передозировки лекарства возникает усиление проявлений побочных действий Витаксона. Чаще всего возникает системное головокружение, тошнота, иногда доходящая до рвоты, различные проявления дизритмии, брадикардия. Вероятно возникновение судорожных сокращений мускулатуры.
В случаях передозировки предлогается срочное промывание желудка и прием абсорбентов (в случае перорального приема Витаксона), симптоматическая терапия, направленная на устранение побочных эффектов лекарства.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечных инъекций в ампулах по 2 мл. Ампулы расфасованы в упаковки по 5 или 10 штук.
Таблетки, покрытые оболочкой, в блистерах по 30 или 60 штук в картонной упаковке.

Условия хранения

Таблетки Витаксона предлогается хранить в условиях комнатной температуры в месте, защищенном от солнечного ультрафиолета и недоступном для детей.
Раствор надлежит хранить в защищенном от прямого действия солнечных лучей при температурном режиме не выше 15 градусов Цельсия.
Срок годности раствора для инъекций и таблетированной формы лекарства при условии соблюдения правил хранения составляет до 2 лет.

Синонимы

Мильгамма, Нейробион, Нейрорубин, Неовитам, Неуробекс, Неуробекс форте, Нейровитан.

Состав

Каждая ампула раствора для инъекций Витаксон содержит 50 мг/мл тиамина гидрохлорида, 50 мг/мл пиридоксина гидрохлорида и 0,5 мг/мл цианкобаламина.
Одна таблетка Витаксон содержит 100 мг бенфотиамина и 100 мг гидрохлорида пиридоксина.

Дополнительно

Необходимо с особой осторожностью назначать препараты витаминов группы В, в том числе Витаксон, пациентам, страдающим различными формами сердечной недостаточности в стадии декомпенсации. Необходимо с особой тщательностью следить за состоянием пациента. Также, противопоказано назначение Витаксона больным, страдающим врожденной интолерантностью к галактозе, а также дефицитом фермента лактазы или нарушениями абсорбции галактозы и глюкозы.
Внутримышечное введение витамина В12 способно вызвать аллергические реакции в виде анафилактического шока у заболевших с идиосинкразиями.
Категорически запрещается смешивать раствор Витаксона для внутримышечных инъекций в одном шприце с прочими лекарственными средствами.
Безопасность назначения терапии Витаксоном для детей клинически не доказана. На сегодняшний день, назначение лекарства детям нельзя из-за содержания в данном препарате бензилового спирта.
Препарат не влияет на быстроту реакции во время управления транспортом и высокоточной аппаратурой. В тех случаях, когда пациенты отмечают возникновение головокружения после приема Витаксона, надлежит воздержаться некоторое время от управления транспортом или работы с аппаратурой, требующей повышенной точности и внимательности.

Входит в состав препаратов

АТХ:

A.11.E.X Витамины группы B в комбинации с другими препаратами

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витаминов B12, B6, B1, местноанестезирующее, метаболическое, нейропротективное, анальгезирующее. Препарат содержит витамины В1 (), В6 () и В12 (), дефицит которых может приводить к неврологическим расстройствам, главным образом со стороны периферической нервной системы. Препарат быстро восполняет дефицит указанных витаминов. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и двигательного аппарата.

Тиамин является кофактором ферментов, переносящих двухуглеродные группы в реакциях декарбоксилирования.

Пиридоксин является кофактором трансаминаз, а также кофактором в некоторых других реакциях метаболизма аминокислот.

Цианокобаламин является кофактором в реакциях переноса одноуглеродных групп.

Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах - 15 %, эритроцитах - 75 % и в плазме - 10 %. проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в грудном молоке. выводится с мочой в α-фазе - через 0,15 ч, в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов запасается в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде тиаминпирофосфата - 80 %, тиаминтрифосфата - 10 % и остальное количество - в виде тиаминмонофосфата.

После внутримышечного введения быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, после фосфорилирования CH2OH-группы в 5-м положении образует метаболически активный . Около 80 % витамина связывается с белками плазмы. распределяется во всем организме, и проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции. В организме человека содержится 40-150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость элиминации около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4 %.

После парентерального введения образует комплексы с транспортным белком транскобаламином, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими органами. экскретируется в и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Проникает через плаценту.

Показания:

В комплексной терапии следующих заболеваний: нейропатическая боль, вызванная полинейропатией (в том числе диабетическая и алкогольная); невриты и невралгии: невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, межреберная невралгия, болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (дорсалгия, люмбоишиалгия, плексопатия, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника).

VI.G50-G59.G54.9 Поражения нервных корешков и сплетений неуточненное

VI.G50-G59.G54.0 Поражения плечевого сплетения

VI.G50-G59.G51 Поражения лицевого нерва

VI.G50-G59.G50 Поражения тройничного нерва

XIII.M50-M54.M54.4 Люмбаго с ишиасом

XIII.M70-M79.M79.1 Миалгия

XVIII.R50-R69.R56.8 Другие и неуточненные судороги

VI.G50-G59.G50.0 Невралгия тройничного нерва

XIII.M50-M54.M54 Дорсалгия

XIII.M70-M79.M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

VII.H46-H48.H48.1* Ретробульбарный неврит при болезнях, классифицированных в других рубриках

XVIII.R50-R69.R52.2 Другая постоянная боль

XVIII.R50-R69.R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

Противопоказания:

Гиперчувствительность к активным или вспомогательным веществам препарата.

Тяжелые нарушения проведения по проводящей системе сердца, острая декомпенсированная сердечная недостаточность.

Беременность и период грудного вскармливания (в суточной дозе до 25 мг витамин B 6 не несет угрозу безопасности во время беременности и период грудного вскармливания; препарат содержит 100 мг витамина B 6 , поэтому его не следует применять в эти периоды).

Безопасность применения препарата у детей не доказана. Поскольку раствор содержит бензиловый спирт, препарат нельзя применять детям.

С осторожностью:

Внутримышечные инъекции витамина В12 могут стать причиной анафилактоидной реакции у пациентов с повышенной чувствительностью.

Беременность и лактация:

Рекомендуемое суточное потребление витамина B1 во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4-1,6 мг, витамина B6 - 2,4-2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтвержденном дефиците витаминов B1 и B6, поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена. Применение при беременности противопоказано.

Витамины B1 и B6 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина B6 ингибируют образование молока. Применение в период грудного вскармливания противопоказано. Способ применения и дозы:

Внутримышечно, глубоко в мышцу. В целях быстрого достижения высоких плазменных концентраций при тяжелых и острых болевых состояниях в течение первых дней вводят по 2 мл в сутки. По мере стихания болевого состояния и в более легких случаях вводят по 2 мл 2-3 раза в неделю. В интервалах между введениями препарат принимают внутрь. Рекомендуется осуществлять еженедельное медицинское наблюдение. Рекомендуется как можно раньше перейти на прием внутрь.

Побочные эффекты:

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 1/10); часто (менее 1/10, но более 1/100); нечасто (менее 1/100, но более 1/1000); редко (менее 1/1000, но более 1/10000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные случаи (симптомы проявляются с неизвестной частотой).

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).

Cо стороны нервной системы: в отдельных случаях - головокружение, спутанность сознания.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия; в отдельных случаях - брадикардия, аритмия.

Cо стороны ЖКТ: в отдельных случаях - рвота.

Cо стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Cо стороны костно-мышечной и соединительной ткани: в отдельных случаях - судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: в отдельных случаях может возникнуть раздражение в месте введения препарата, системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Передозировка:

При передозировке следует обратиться за медицинской помощью. Лечение симптоматическое, отмена препарата.

Взаимодействие:

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в том числе йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, дисульфитами. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, утрачивает свою эффективность при увеличении значений рН более 3.

Терапевтические дозы витамина В6 могут снижать действие леводопы.

Возможно взаимодействие с изониазидом, пеницилламином и циклоспорином.

Если одновременно с парентеральным введением лидокаина применяются или , возможно усиление нежелательных реакций со стороны сердца. Возможно взаимодействие с сульфонамидами. При передозировке местными анестетиками применение эпинефрина или норэпинефрина не допускается.

Цианокобаламин несовместим с солями тяжелых металлов. также оказывает деструктивное действие, особенно при одновременном воздействии света; ускоряет фотолиз, в то время как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

Особые указания:

Препарат следует вводить исключительно внутримышечно и не допускать попадания в сосудистое русло. При непреднамеренном внутривенном введении необходимо осуществлять медицинское наблюдение (например, в стационарных условиях), в зависимости от тяжести возникших симптомов.

При применении препарата более 6 месяцев возможно развитие нейропатии.

В одной ампуле (2 мл) препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия.

Инструкции

В комплексной терапии: нейропатия и полинейропатия различного генеза. В тч диабетическая. Алкогольная; неврит и полиневрит. В тч ретробульбарный неврит; периферические парезы. В тч лицевого нерва; невралгия. В тч тройничного нерва и межреберных нервов; болевой синдром (корешковый. Миалгия); ночные мышечные судороги (особенно у лиц старших возрастных групп); плексопатии.

Гиперчувствительность; острая сердечная недостаточность. Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Тяжелые нарушения проведения по проводящей системе сердца; беременность и период грудного вскармливания (в суточной дозе до 25 мг витамин B6 не несет угрозу безопасности во время беременности и в период грудного вскармливания;

Витамины назначают при заболеваниях нервной системы (после черепно-мозговых травм, инсультов, при вегето-сосудистой дистонии, параличах, полинейропатиях при сахарном диабете, невралгиях, радикулитах), мегалобластной анемии, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, дерматозах, псориазе.

Гиперчувствительность. Цианокобаламин противопоказан при эритроцитозах, повышенной свертываемости крови, тромбозах.

Названия

Русское название: Пиридоксин Тиамин Цианокобаламин [Лидокаин].
Английское название: Pyridoxine Thiamine Cyanocobalamin .

Латинское название

Pyridoxinum Thiaminum Cyanocobalaminum Lidocainum (Pyridoxini Thiamini Cyanocobalamini Lidocaini).

Фарм Группа

Нозологии

B02 Опоясывающий лишай .
G50,0 Невралгия тройничного нерва.
G51 Поражения лицевого нерва.
G54,0 Поражения плечевого сплетения.
G54,9 Поражение нервных корешков и сплетений неуточненное.
G58,0 Межреберная невропатия.
G62 Другие полинейропатии.
G62,1 Алкогольная полинейропатия.
G62,9 Полинейропатия неуточненная.
G63,2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14 с общим четвертым знаком. 4).
G90,9 Расстройство вегетативной [автономной] нервной системы неуточненное.
H48,1 Ретробульбарный неврит при болезнях, классифицированных в других рубриках.
M42 Остеохондроз позвоночника.
M54,1 Радикулопатия.
M54,4 Люмбаго с ишиасом.
M54,5 Боль внизу спины.
M79,0 Ревматизм неуточненный.
M79,1 Миалгия.
R25,2 Судорога и спазм.
R29,8 Другие и неуточненные симптомы и признаки, относящиеся к нервной и костно-мышечной системам.
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках.
R52,2 Другая постоянная боль.
R54 Старость.
R56,8 Другие и неуточненные судороги.

Характеристика вещества

Поливитаминный комплекс.

Фармакодинамика

Фармакологическое действие — местноанестезирующее, восполняющее дефицит витамина B1, восполняющее дефицит витамина B6, восполняющее дефицит витамина B12.
 Фармакодинамика.
Действие комбинации пиридоксин тиамин цианокобаламин [лидокаин] определяется свойствами компонентов, входящих в ее состав. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и двигательного аппарата.
Тиамин (витамин В1) - играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и АТФ.
Пиридоксин (витамин В6) - обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования ЦНС и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нервов, участвует в синтезе катехоламинов. Физиологической функцией витаминов B1 и В6 является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.
Цианокобаламин (витамин В12) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.
Лидокаин - оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствует всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Фармакокинетика

Тиамин.
После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах - 15%, эритроцитах - 75% и плазме крови - 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится почками в α-фазе - через 0,15 ч, в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
 Пиридоксин.
После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования CH2OH-группы в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками максимум через 2–5 ч после абсорбции.
В организме человека содержится 40–150 мг витамина В6, и его ежедневная скорость элиминации около 1,7–3,6 мг при скорости восполнения 2,2–2,4%.
 Цианокобаламин.
Цианокобаламин после в/м введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. Cmax после в/м введения достигается через 1 Связь с белками плазмы крови - 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (процесс энтерогепатической циркуляции).
T1/2 длительный, выводится преимущественно почками (7–10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками - 0–7% и через кишечник - 70–100%.
 Лидокаин.
При в/м введении плазменная Cmax лидокаина отмечается спустя 5–15 мин после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60–80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6–9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в тч в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих T1/2 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизмененном виде.

Показания к применению

В комплексной терапии: нейропатия и полинейропатия различного генеза. В тч диабетическая. Алкогольная; неврит и полиневрит. В тч ретробульбарный неврит; периферические парезы. В тч лицевого нерва; невралгия. В тч тройничного нерва и межреберных нервов; болевой синдром (корешковый. Миалгия); ночные мышечные судороги (особенно у лиц старших возрастных групп); плексопатии. Ганглиониты (включая опоясывающий герпес); неврологические проявления остеохондроза позвоночника (радикулопатия. Люмбоишиалгия. Мышечно-тонические синдромы).

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая сердечная недостаточность. Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Тяжелые нарушения проведения по проводящей системе сердца; беременность и период грудного вскармливания (в суточной дозе до 25 мг витамин B6 не несет угрозу безопасности во время беременности и в период грудного вскармливания; комбинация содержит 100 мг витамина B6. Поэтому ее не следует применять в эти периоды); детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Применение противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.
Рекомендуемое суточное потребление витамина B1 во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4–1,6 мг, витамина B6 - 2,4–2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтвержденном дефиците витаминов B1 и B6, поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена.
Витамины B1 и B6 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина B6 ингибируют образование молока.

Побочные эффекты

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до.
 Со стороны иммунной системы. Редко — аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).
 Со стороны нервной системы. Частота неизвестна — головокружение, спутанность сознания.
 Со стороны ССС. Очень редко — тахикардия; частота неизвестна — брадикардия, аритмия.
 Со стороны ЖКТ. Частота неизвестна — рвота.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко — повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.
 Со стороны костно. Мышечной системы и соединительной ткани — частота неизвестна — судороги.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Частота неизвестна — может возникнуть раздражение в месте введения; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.
При быстром введении (например вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции. Включающие спутанность сознания. Рвоту. Брадикардию. Аритмию. Головокружение и судороги.

Взаимодействие

Витамины группы В.
Витамин B1 (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в тч хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железа аммония цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений рН (более 3).
Терапевтические дозы витамина В6 (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы). Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.
Витамин B12 (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.
 Лидокаин.
При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций со стороны сердца. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.

Передозировка

Симптомы. Рвота, брадикардия, аритмия, возможны системные реакции, включающие головокружение, спутанность сознания, судороги.
 Лечение. В случае появления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить, при необходимости назначить симптоматическую терапию.

Способ применения и дозы

Вводить только в/м, не допуская попадания в сосудистое русло. При случайном в/в введении больной должен находиться под наблюдением врача или быть госпитализирован, в зависимости от тяжести симптомов.
Может вызывать нейропатию при длительности применения свыше 6 мес.
 Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций.

Названия

Русское название: Пиридоксин Тиамин Цианокобаламин.
Английское название: Pyridoxine Thiamine Cyanocobalamin.

Латинское название

Pyridoxinum Thiaminum Cyanocobalaminum (Pyridoxini Thiamini Cyanocobalamini).

Совместный эффект пиридоксина тиамина и цианокобаламина

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до.  Со стороны иммунной системы. Редко — аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).  Со стороны нервной системы.

Частота неизвестна — головокружение, спутанность сознания.  Со стороны ССС. Очень редко — тахикардия; частота неизвестна — брадикардия, аритмия.  Со стороны ЖКТ. Частота неизвестна — рвота.  Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко — повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Со стороны костно. Мышечной системы и соединительной ткани — частота неизвестна — судороги.  Общие расстройства и нарушения в месте введения. Частота неизвестна — может возникнуть раздражение в месте введения; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке. При быстром введении (например вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции. Включающие спутанность сознания. Рвоту. Брадикардию. Аритмию. Головокружение и судороги.

Нейропротекторный, антиоксидантный.

Фармакокинетика

Витамины и витаминоподобные средства в комбинациях.

Фармакологическое действие — местноанестезирующее, восполняющее дефицит витамина B1, восполняющее дефицит витамина B6, восполняющее дефицит витамина B12.  Фармакодинамика. Действие комбинации пиридоксин тиамин цианокобаламин [лидокаин] определяется свойствами компонентов, входящих в ее состав.

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и двигательного аппарата. Тиамин (витамин В1) - играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и АТФ.

Пиридоксин (витамин В6) - обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования ЦНС и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нервов, участвует в синтезе катехоламинов.

Физиологической функцией витаминов B1 и В6 является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы. Цианокобаламин (витамин В12) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток;

необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина. Лидокаин - оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствует всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Тиамин. После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах - 15%, эритроцитах - 75% и плазме крови - 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно.

Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится почками в α-фазе - через 0,15 ч, в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах.

Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.  Пиридоксин. После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования CH2OH-группы в 5-м положении.

Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками максимум через 2–5 ч после абсорбции. В организме человека содержится 40–150 мг витамина В6, и его ежедневная скорость элиминации около 1,7–3,6 мг при скорости восполнения 2,2–2,4%.

Цианокобаламин. Цианокобаламин после в/м введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. Cmax после в/м введения достигается через 1 Связь с белками плазмы крови - 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина.

Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (процесс энтерогепатической циркуляции). T1/2 длительный, выводится преимущественно почками (7–10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками - 0–7% и через кишечник - 70–100%.  Лидокаин. При в/м введении плазменная Cmax лидокаина отмечается спустя 5–15 мин после инъекции.

В зависимости от дозы порядка 60–80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6–9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в тч в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери).

Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих T1/2 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизмененном виде.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Стоимость упаковки 10 ампул с раствором составляет 27-33 руб. за каждый витамин.

Мнение врачей

Еремеева Т.Н., 50 лет, невролог

Назначаю эти витамины при энцефалопатиях различного генеза: дисциркуляторной, токсической, алкогольной, а также для лечения вегето-сосудистой дистонии, невритов, радикулитов, шейного остеохондроза. Они способствуют улучшению настроения и общего состояния пациента. Лучше делать уколы витаминов отдельно, но для удобства существуют специальные комплексы, такие как Комбилипен, Мильгамма.

Гаврилов Н.А, 46 лет, нейрохирург

Для восстановления после операций назначаю пациентам эти витамины. Они способствуют легкой реабилитации.

Нозологии

B02 Опоясывающий лишай . G50,0 Невралгия тройничного нерва. G51 Поражения лицевого нерва. G54,0 Поражения плечевого сплетения. G54,9 Поражение нервных корешков и сплетений неуточненное. G58,0 Межреберная невропатия. G62 Другие полинейропатии. G62,1 Алкогольная полинейропатия.

G62,9 Полинейропатия неуточненная. G63,2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14 с общим четвертым знаком. 4). G90,9 Расстройство вегетативной [автономной] нервной системы неуточненное. H48,1 Ретробульбарный неврит при болезнях, классифицированных в других рубриках. M42 Остеохондроз позвоночника.

M54,1 Радикулопатия. M54,4 Люмбаго с ишиасом. M54,5 Боль внизу спины. M79,0 Ревматизм неуточненный. M79,1 Миалгия. R25,2 Судорога и спазм. R29,8 Другие и неуточненные симптомы и признаки, относящиеся к нервной и костно-мышечной системам. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52,2 Другая постоянная боль. R54 Старость. R56,8 Другие и неуточненные судороги.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение противопоказано в период беременности и грудного вскармливания. Рекомендуемое суточное потребление витамина B1 во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4–1,6 мг, витамина B6 - 2,4–2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтвержденном дефиците витаминов B1 и B6, поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена. Витамины B1 и B6 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина B6 ингибируют образование молока.

Взаимодействие

Витамины группы В. Витамин B1 (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в тч хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железа аммония цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом.

Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений рН (более 3). Терапевтические дозы витамина В6 (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы). Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.

Витамин B12 (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.  Лидокаин. При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций со стороны сердца. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.

Меры предосторожности применения

Вводить только в/м, не допуская попадания в сосудистое русло. При случайном в/в введении больной должен находиться под наблюдением врача или быть госпитализирован, в зависимости от тяжести симптомов. Может вызывать нейропатию при длительности применения свыше 6 мес.  Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций.

Информация о влиянии на способность управлять автомобилем и другими транспортными средствами, а также на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность, учитывая возможное развитие нежелательных реакций.