Толперизон: миорелаксант от скованности и боли в мышцах. Отзывы к толперизон Толперизон характеристика и применение от каких заболеваний

Толперизон – это миорелаксант центрального механизма действия, предназначенный для снятия повышенного тонуса скелетных мышц.

Обеспечивает расслабление скелетных мышц, воздействуя на соответствующие центры головного мозга и передачу импульсов в спинном мозге. Способность расширять сосуды (за счет расслабления гладкой мускулатуры из стенок) и оказывать эффект на периферическую нервную систему – незначительны.

Применение препарата способно снизить болевую чувствительность периферических нервных окончаний, уменьшить болезненность, а также облегчить произвольную двигательную активность.

Выпускается в виде таблеток для внутреннего приема – Толперизон 50 и 150мг. Активным веществом является толперизона гидрохлорид.

По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно лидокаину, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Хорошо переносится пожилыми пациентами и лишен седативного эффекта, не обладает кардиотоксическим действием, не ухудшает когнитивные функции.

Биодоступность составляет около 20 %: вещество активно метаболизируется в почечной и печеночной тканях, выводится из организма вместе с мочой и каловыми массами. Период полувыведения составляет около 2,5 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут после приема.

Показания к применению

От чего помогает Толперизон? Назначают препарат в следующих случаях:

• гипертонус при спинномозговых и церебральных параличах;
• спинальный автоматизм;
• мышечный спазм различного генеза;
• дистонические явления с ригидностью мышц;
• облитерирующие заболевания сосудов конечностей, в том числе болезнь Бюргера;
• диабетическая ангиопатия;
• перемежающаяся ангионеротическая дисбазия;
• постэнцефалитный паркинсонизм;
• болезнь Литтля (форма ДЦП).

Инструкция по применению Толперизон, дозировки

Препарат должен назначаться лечащим врачом. Дозы препарата и курс лечения сугубо индивидуальны.

Начальные дозировки, как правило, составляют по 50 мг 2-3 раза в сутки, дозировку можно увеличивать постепенно до 150 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 600 мг.

Инъекционно используется по 100 мг дважды в сутки, внутривенно препарат вводят раз в сутки в дозе 100 мг (медленно).

Побочные эффекты

Назначение Толперизон может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• головной боли;
• миастении;
• снижения артериального давления;
• рвоты и тошноты;
• гастралгии;
• аллергических проявлений в виде анафилактического шока, крапивницы, бронхоспазмов, кожного зуда, высыпаний.

Противопоказания

Противопоказано назначать Толперизон в следующих случаях:

• Аллергия на препарат и его составляющие
• Дети до 12 месяцев
• При беременности
• Период кормления ребенка грудью
• Миастения

Передозировка

При передозировке возникают симптомы побочных эффектов. Возможны приступы судорог и удушья, кома.

При возникновении этих признаков необходимо срочно вызвать врача и отменить прием препарата.

Аналоги Толперизон, цена в аптеках

При необходимости, заменить Толперизон можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Мидокалм,
2. Толизор,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Толперизон, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Толперизон таблетки 150 мг 30 шт. – от 210 до 235 рублей.

Условия хранения: место, защищенное от света и недоступное для детей, с температурой до 25 °С. Срок годности – 3 года. Отпуск в аптеках по рецепту.

В 1 таблетке толперизона гидрохлорида 150 мг

Форма выпуска

Таблетки для приёма внутрь 30 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

Показание к применению

• Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).
• Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.
• Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).
• Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).
• Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза/сут; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза/сут.

Противопоказания

• Миастения,
• беременность, период лактации,
• детский и подростковый возраст до 18 лет,
• повышенная чувствительность к толперизону.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

«Толперизон» - лекарственный препарат, производимый в таблетках, драже или ампулах, оказывающий миорелаксируещее действие. Применяется врачами при лечении у пациентов спинномозгового и церебрального паралича, а также экстрапирамидных расстройств и болезней костно-мышечной системы, сопровождаемой спазмами.

Таблетки «Толперизон». Показания к применению

Состоит препарат из активного вещества - толперизона гидрохлорида. Дополнительные: лимонная кислота, кросповидон, лактоза, стеариновая кислота. В инструкции к препарату указано, что он является лекарственным средством, относящимся к миорелаксантам, имеющим центральное действие. Это означает, что принимать лекарственный препарат «Толперизон» самостоятельно, не проконсультировавшись с врачом, запрещено. Его применение возможно только в стационарных условиях. Если пренебрегать этим важным правилом, то прием препарата «Толперизон» может вызывать множество негативных побочных реакций.

Заболевания, при которых назначается «Толперизон»

• Энцефаломиелите.
• Рассеяном склерозе.
• Инсульте головного мозга.
• Миелопатии.
• Спондилезе.
• Артрозе крупных суставов.
• При восстановительном лечении после перенесенных ортопедических операций.
• Облитерирующем атеросклерозе.
• При акроцианозе.

Препарат хорошо всасывается из тонкого кишечника, и благодаря этому его действие происходит быстро.

Как действует

«Толперизон» - лекарственное средство группы миеролаксантов. Способ, которым он воздействует на организм больного, до конца не изучен, но известно, что действие его активного компонента эффективно расслабляет мышцы тела и повышает их тонус. Благодаря этому болевые ощущения быстро исчезают. Препарат влияет на усиление периферического кровотока. Лекарственное средство кроме общего воздействия на организм еще оказывает дополнительное адреноблокирующее и спазмолитическое действие.

Как принимать препарат

Таблетки «Толперизон» принимаются после еды, их не разжевывают. В инструкции к препарату говорится, что начальная дозировка употребления для взрослых - 1 таблетка (50 мг) три раза в день.

После того как пациент начал принимать препарат, в течение нескольких дней будет ясно, нет ли у больного аллергической реакции на лекарство. После этого дозу приема средства увеличивают до трех таблеток три раза в день (150 мг).

Длительность лечения лекарственным препаратом «Толперизон» зависит от состояния больного, и сроки лечения установит врач. Принимать лекарство можно курсами, длительностью от 3 до 4 недель, делая перерыв на 2 - 3 месяца, а можно и не делать перерыв, а принимать длительно. Но это решит врач. Самостоятельное лечение может привести к передозировке препаратом и вызвать побочные действия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Данных о том, с какими лекарственными средствами запрещен прием «Толперизона», нет. Это лекарство хорошо сочетается с любым снотворным и седативным препаратом. Они никак не влияют друг на друга. Но психотропные препараты могут усиливать воздействие «Толперизона», поэтому при совместном приеме с такими лекарственными средствами дозу приема последнего стоит уменьшать. Если принимать препарат одновременно с этанолом, то на его действии это никак не отразится.

Побочные действия

Бывают ли побочные действия после применения препарата «Толперизон»? Отзывы пациентов говорят о том, что у некоторых людей, принимавших данное лекарственное средство, проявляются некоторые побочные эффекты. Да, на самом деле это лекарство, как и большинство других, вызывает побочные действия, но это бывает довольно редко.

Чаще всего при приеме препарата бывает слабость в мышцах. Нужно помнить, что лекарство «Толперизон» относится к группе миорелаксантов, при приеме которых мышцы расслабляются. Если человек, принимающий данный препарат, имеет высокую чувствительность к его компонентам или дозировка была подобрана неправильно, мышцы тела могут очень сильно расслабиться.

Кроме слабости в мышцах, прием препарата может вызывать головную боль, тошноту или рвоту, понижать давление. При появлении подобных симптомов нужно сразу же обратиться к лечащему врачу, он подкорректирует дозировку, после чего такие явления прекратятся.

Бывают очень редкие случаи, когда после приема препарата появляется аллергическая реакция в виде ангионевротического отека или крапивницы.

«Толперизон». Аналоги и цена

«Толперизон» продается под торговой маркой «Мидокалм». Но он имеет еще несколько аналогичных препаратов, таких как:

• «Мидокалм - Рихтер».
• «Тизанидин».
• «Толперизон - OBL».
• «Тизалуд».
• «Толизор».
• «Баклосан».
• «Сирдалуд» .

В любой аптеке можно приобрести препарат «Толперизон». Аналоги в виде таблеток, ампул или драже также доступны для покупки.

Цена препарата зависит от вида и дозировки. Упаковка в количестве 30 таблеток, имеющих по 50 мг активного вещества, стоит в пределах 180 - 200 рублей. Дешевле буду стоить таблетки, имеющие 150 мг активного вещества, их средняя цена - 140 - 160 за одну упаковку c количеством 30 штук. Стоимость ампул с раствором для инъекций составляет 300 - 360 рублей за упаковку, в которой находится 5 ампул препарата «Толперизон». Аналоги имеют приблизительно такую же стоимость.

Противопоказания

Есть случаи, при каких противопоказано принимать препарат «Толперизон». Инструкция по применению запрещает прием лекарства в таких случаях: людям, не достигшим 18-летнего возраста, матерям при кормлении грудного ребенка, на протяжении всего периода беременности, при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав препарата. Нельзя принимать «Толперизон» людям с непереносимостью лактозы, она содержится в препарате.

При лечении препаратом «Толперизон» пациенты должны быть очень внимательными и осторожными, управляя транспортным средством или работая там, где требуется предельная внимательность. Хранить данное лекарство необходимо так, как рекомендует производитель: место, где хранится препарат, должно быть защищено от попадания прямых солнечных лучей, а также сухим, не доступным для детей. Наилучшая температура, при которой следует хранить это лекарство, составляет 25 градусов. Препарат отпускается по рецепту.

Пациентам, принимающим миорелаксирующие средства: «Мидокалм», «Сирдалуд» или «Толперизон», нужно быть внимательным по отношению к симптомам гиперчувствительности. При возникновении симптомов нужно сразу же прекратить принимать препарат и незамедлительно обратиться к врачу.

Производитель: ЗАО "ФП "ОБОЛЕНСКОЕ" Россия

Код АТС: M03BX04

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 2 года.Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг. По 5, 7, 10, 14, 15, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Формула: C16H23NO, химическое название: 2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холинолитические средства/ н-холинолитики (миорелаксанты).
Фармакологическое действие: миорелаксирующее.

Фармакологические свойства

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона до конца не выяснен. Толперизон обладает местноанестезирующим и мембраностабилизирующим действием, замедляет проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, блокирует поли- и моносинаптические спинномозговые рефлексы. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в спинном мозге, стволе головного мозга, периферической нервной системе. Толперизон замедляет выделение медиаторов в синапсах, вероятно, вследствие торможения поступления ионов кальция в пресинаптические окончания. Толперизон угнетает потенциал-зависимые кальциевые каналы. Толперизон замедляет проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Толперизон за счет уменьшения спастичности селективно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов и снижает амплитуду и частоту потенциала действия. Толперизон снижает ригидность мышц и патологически повышенный мышечный тонус, облегчает произвольные активные движения, уменьшает болезненность. Толперизон усиливает периферический кровоток независимо от влияния центральной нервной системы, обладает слабым адреноблокирующим и спазмолитическим эффектами. По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно лидокаину, толперизон снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Толперизон хорошо переносится пожилыми пациентами, лишен седативного эффекта, не обладает кардиотоксическим действием, не ухудшает когнитивные функции пациентов.
Толперизон после приема внутрь всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30 - 60 минут. Биодоступность толперизона составляет примерно 20% вследствие выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона приблизительно до 100% и максимальную плазменную концентрацию приблизительно на 45% при сравнении с приемом препарата натощак, при этом время достижения максимальной концентрации увеличивает приблизительно на 0,5 часа. Толперизон метаболизируется в печени и почках. Неизвестна фармакологическая активность метаболитов толперизона. Период полувыведения составляет 1,5 - 2,5 часа. Толперизон выводится почками в виде метаболитов (более 99%), в течение суток в неизмененном виде почками выводится менее 0,1%.

Показания

Патологически повышенный мышечный тонус и спазмы поперечнополосатой мускулатуры вследствие органических поражение центральной нервной системы (включая рассеянный склероз, поражение пирамидных путей, инсульт, энцефаломиелит, миелопатия); патологически повышенный мышечный тонус и спазмы поперечнополосатой мускулатуры, которые сопровождают заболевания опорно-двигательного аппарата (включая спондилоартроз, спондилез, люмбальные и цервикальные синдромы, артрозы крупных суставов); спинномозговые и церебральные параличи (спазм мышечный, гипертонус, спинальный автоматизм; контрактура конечностей); восстановительная терапия после травматологических и ортопедических операций; в составе комбинированного лечения облитерирующих заболеваний сосудов (диабетическая ангиопатия, облитерирующий атеросклероз, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит), заболеваний, которые возникают на основе расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, акроцианоз); в педиатрии - детский мозговой паралич (болезнь Литтля) и прочие энцефалопатии, которые сопровождаются мышечной дистонией.

Способ применения толперизона и дозы

Толперизон принимается внутрь, после еды. При приеме натощак биодоступность толперизона снижается. Взрослые: обычно начиная с 50 мг 2 - 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 150 мг 2 - 3 раза в сутки.
Опыт использования толперизона у больных с почечной или/и печеночной недостаточностью ограничен, у этой категории пациентов чаще развивались нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек или/и печени легкой и средней степени необходимо устанавливать дозу толперизона, тщательно наблюдая их состоянием и контролируя функции почек или/и печени. При тяжелом поражении почек или/и печени использование толперизона не рекомендуется.
Если у пациента имеется гиперчувствительность к лидокаину, то при использовании толперизона необходима повышенная осторожность, так как возможно развитие перекрестных реакций гиперчувствительности.
Женщины с аллергическими реакциями в анамнезе или реакциями повышенной чувствительности к другим препаратам подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности при применении толперизона.
Пациентам необходимо внимательно относиться к любым симптомам гиперчувствительности. При возникновении таких симптомов необходимо немедленно прекратить прием толперизона и срочно обратиться к врачу. Не назначать повторно толперизон при развитии реакции гиперчувствительность.
Во время лечения толперизоном необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление автомобилем и другими механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, миастения, грудное вскармливание, тяжелое нарушение функционального состояния почек или/и печени, беременность, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния почек или/и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (в особенности в первом триместре) толперизон может использоваться только, если предполагаемая польза лечения для матери выше возможного риска для плода. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. Нет клинических данных использования толперизона у беременных женщин. Использование толперизона противопоказано во время грудного вскармливания, так как неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко. На время лечения толперизоном необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия толперизона

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): снижение артериального давления, стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к лицу, брадикардия, анемия, лимфаденопатия.
Нервная система и органы чувств: головная боль, сонливость, нарушение сна, бессонница, слабость, депрессия, головокружение, тремор, эпилепсия, парестезии, синдром дефицита внимания, судороги, недомогание, спутанность сознания, летаргия, снижение остроты зрения, шум в ушах, вертиго.
Дыхательная система: одышка, тахипноэ, носовое кровотечение.
Пищеварительная система: тошнота, абдоминальный дискомфорт, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боли в эпигастрии, запор, метеоризм, печеночная недостаточность.
Скелетно-мышечная система и соединительная ткань: боль в мышцах, боль в конечностях, мышечная слабость, дискомфорт в конечностях, остеопения.
Мочеполовая система: энурез, протеинурия.
Кожные покровы и аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, бронхоспазм, анафилактический шок, анафилактические реакции, эритема, крапивница, кожный зуд, аллергический дерматит, кожная сыпь, ангионевротический отек, гипергидроз.
Лабораторные показатели: гипербилирубинемия, тромбоцитопения, нарушение функции печени, лейкоцитоз, гиперкреатининемия.
Прочие: анорексия, полидипсия, астения, недомогание, чувство усталости, ощущение опьянения, раздражительность, ощущение тепла, жажда, дискомфорт в грудной клетке.

Взаимодействие толперизона с другими веществами

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты (при совместном использовании может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов).
Эффект толперизона усиливают психотропные средства, периферические миорелаксанты, препараты для наркоза, клонидин.
Толперизон может использоваться в комбинации со снотворными, седативными препаратами, средствами, которые содержат алкоголь. Не оказывает влияния на действие алкоголя на центральную нервную систему.
При совместном использовании с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.
При совместном использовании толперизона и лекарственных препаратов, которые метаболизируются в основном изоферментом CYP2D6 (толтеродин, тиоридазин, венлафаксин, дезипрамин, атомоксетин, метопролол, декстрометорфан, небиволол, перфеназин), плазменная концентрация последних может повыситься.
В лабораторных исследованиях на гепатоцитах человека и микросомах печени человека не обнаружено значительной индукции или ингибирования других изоферментов цитохрома P450 (CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4).
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение его экспозиции не ожидается при совместном использовании субстратов изофермента цитохрома P450 или/и других препаратов.

Передозировка

Данных о передозировке толперизоном не поступало. Толперизон имеет широкий терапевтический диапазон. В литературе описано использование толперизона у детей внутрь в дозе 600 мг, при этом не выявлено серьезных токсических симптомов. После приема внутрь 300 - 600 мг толперизона в день у детей в отдельных случаях отмечалась раздражительность. Во время исследований на животных острой пероральной токсичности большие дозы толперизона вызывали одышку, клонические и тонические судороги, атаксию, паралич дыхания.
При передозировке толперизоном возможно развитие артериальной гипотензии, угнетения сердечной деятельности и дыхания (за счет прямого торможения дыхательного центра и пареза диафрагмы).
Лечение: промывание желудка, симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом толперизон

Комбинированные препараты
Толперизон + Лидокаин: Мидокалм®-Рихтер.