Верапамила гидрохлорид - инструкция, показания, состав, способ применения. Инструкция по применению верапамила гидрохлорид (verapamil hydrochlorid) Показания к применению на Верапамила гидрохлорид

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: Verapamil, [(2RS)-2-(3,4-диметоксифенил)-5-[(метил)амино]-2-(1-метилэтил)пентаннитрила гидрохлорид]; основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном срезе видны два слоя разной структуры; состав: 1 таблетка содержит 80 мг верапамила гидрохлорида в пересчете на 100% сухое вещество; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, коповидон, магния стеарат, пленкообразующее покрытие 39G28601 Opadry II White.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Верапамила гидрохлорид является селективным блокатором кальциевых каналов L типа I класса, обладает антиангинальным и гипотензивным действиями. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и нарушает проникновение ионов кальция внутрь клеток, особенно кардиомиоцитов и клеток гладкой мускулатуры сосудов, концентрация кальция в крови при этом не изменяется.
Антиангинальное действие препарата реализуется благодаря снижению тонуса коронарных и периферических артериальных сосудов, улучшению кровоснабжения сердечной мышцы, в том числе в ишемизированных участках; снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшая сократимость миокарда и увеличивая коронарный кровоток. Антиангинальный эффект обусловлен также вазодилатирующим периферическим действием, которое уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде.
Верапамила гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IV класса. Антиаритмический эффект обусловлен блокадой кальциевых каналов в клетках проводящей системы сердца (синоатриальном и атриовентрикулярном узлах), что приводит к замедлению автоматизма Р-клеток синусового узла, эктопических очагов в предсердиях и скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел. Вследствие этого продлевается эффективный рефрактерный период в синусовом и атриовентрикулярных узлах, замедляется синусовый ритм, уменьшается частота сердечных сокращений.
Антигипертензивное действие Верапамила гидрохлорида обусловлено расслаблением гладкой мускулатуры сосудов, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления, как правило, без развития постуральной гипотензии и рефлекторной ; (частота сердечних сокращений менее 50 в минуту) развивается редко.

Фармакокинетика. После перорального приема всасывается более 90% от введенной дозы Верапамила гидрохлорида. Препарат метаболизируется преимущественно в печени, вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через воротную систему печени, биодоступность препарата составляет 20-35%. Максимальная концентрация Верапамила гидрохлорида в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема препарата.
Степень снижения давления крови не зависит от концентрации Верапамила гидрохлорида в плазме крови.
С белками крови связывается приблизительно 90% препарата.
Верапамила гидрохлорид проникает сквозь плаценту и экскретируется в грудное молоко. Средний период полувыведения составляет 2,8-7,4 часа после первого приема и 4,5-12 часов на фоне длительного приема. У пациентов старшей возрастной группы период полувыведения может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 14-16 часов, объем распределения увеличивается, плазмовый клиренс составляет приблизительно 30% нормы. Поэтому дозу для таких пациентов уменьшают до 1/3 обычной суточной дозы. Препарат выводится преимущественно почками (70%), частично - кишечником.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.
. Ишемическая болезнь сердца: стабильная .
. Вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала).
. Наджелудочковые (мерцания предсердий,
суправентрикулярная ); пароксизмальная .


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента.
Артериальная гипертензия: обычная начальная доза составляет 80 мг Верапамила гидрохлорида три рази в сутки (всего 240 мг).
Антигипертензивный эффект развивается на протяжении недели со дня начала терапии.
Начальную дозу постепенно увеличивают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа, который оценивается после приема препарата.
Максимальная суточная доза препарата - 480 мг.
Таблетки глотают целыми, не разжевывая, их нельзя дробить, разделять на части. Таблетки запивают водой.
Стенокардия: обычная доза составляет 80 - 120 мг три раза в сутки (всего 240 - 360 мг).
Пациентам с ожидаемым повышенным клиническим ответом и особам пожилого возраста начальная доза может быть уменьшена до 40 мг три рази в сутки (всего 120 мг).
Начальную дозу постепенно увеличивают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа. Дозу можно увеличивать каждый день или каждую неделю до достижения оптимального клинического ответа (максимальная суточная доза препарата - 480 мг).
Гипертрофическая кардиомиопатия: рекомендуються такие же дозы, как и при стенокардии.
Аритмии: обычная доза для пациентов с хронической фибрилляцией предсердий, принимающих препараты наперстянки, составляет 240 - 320 мг в сутки, разделенных на 3 приема.
Обычная доза для профилактики пароксизмальной наджелудочковой тахикардии у пациентов, не принимающих препараты наперстянки, составляет 240 - 320 мг в сутки, разделенных на 3 - 4 приема.
Максимальный эффект развивается, как правило, на протяжении 48 часов после начала лечения.
Детям препарат в данной лекарственной форме не назначают.

Особенности применения:

Следует придерживаться крайней осторожности в случае назначения препарата пациентам с сердечной недостаточностью.
Верапамила гидрохлорид может вызвать безсимптомную атриовентрикулярную блокаду первой степени или проходящую брадикардию. В случае развития атриовентрикулярной блокады необходимо уменьшить дозу Верапамила гидрохлорида или прекратить прием препарата.
С осторожностью назначают Верапамила гидрохлорид пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, а также пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, нарушением функции синусно-предсердного узла.
У пациентов с мышечной дистрофией Дюшенна Верапамила гидрохлорид уменьшает нейромышечную проводимость и увеличивает длительность периода восстановления после нейромышечной блокады, вызванной векуронием. Для таких пациентов необходимо уменьшение дозы Верапамила гидрохлорида.
С осторожностью следует назначать Верапамила гидрохлорид пациентам с нарушением функции печени, в этом случае рекомендуется снизить дозу до 30% от обычной суточной. Необходимо контролировать длительность РQ-интервала на ЭКГ, а также другие признаки возможной передозировки Верапамила гидрохлорида у пациентов (регулярный контроль АД, ЧСС и др.).
С осторожностью следует назначать Верапамила гидрохлорид пациентам с почечной недостаточностью, тщательно контролировать длительность РQ-интервала, а также другие признаки возможной передозировки Верапамила гидрохлорида.
Больные пожилого возраста могут обладать повышенной чувствительностью к действию препарата, даже при обычной дозировке.
С осторожностью назначают препарат при оперативных вмешательствах в связи с потенцированием угнетающего влияния на миокард общих анестетиков и на скелетную мускулатуру - миорелаксантов.
Использование во время беременности и лактации. Доказательств тератогенного действия Верапамила гидрохлорида нет, однако его использование во время беременности следует избегать, поскольку препарат проникает сквозь плаценту и появляется в пупочной вене во время родов, неизвестно влияет ли Верапамила гидрохлорид сразу или обладает отдаленным побочным действием на плод, а также влияет ли он на длительность родов.
Верапамила гидрохлорид проникает в грудное молоко. В связи с возможностью отрицательного влияния на ребенка, во время лечения Верапамила гидрохлоридом грудное вскармливание необходимо прекратить.
Верапамила гидрохлорид может отрицательно влиять на способность управлять автомобилем или другой техникой.
При одновременном использовании грейпфрутового сока повышается биодоступность Верапамила гидрохлорида на 30%.

Побочные действия:

Возможны нижеприведенные побочные эффекты:
со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - стенокардия, артериальная гипотензия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, брадикардия, провоцирование усиления проявлений , боль за грудиной, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, пурпура, синкопе, тахикардия;
со стороны пищеварительного тракта: , сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, гиперплазия десен, боли, ;
со стороны нервной системы: нарушения мозгового кровообращения, спутанность сознания, нарушение равновесия, бессонница, мышечные , парестезия, психозы, сонливость, ;
со стороны мочеполовой системы: , импотенция, частые мочеиспускания, нарушения менструального цикла.
Другие проявления: высыпания на коже, усиленное выпадение волос, нарушения пигментации, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, нечеткость зрения и .
При лечении Верапамилом гидрохлорида может наблюдаться повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина. В некоторых случаях эти изменения самостоятельно проходят при продолжении терапии.
Возможны повреждения печени с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боль в правом подреберье) и повышением уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы. В связи с этим целесообразно периодически контролировать функцию печени у пациентов, которые принимают Верапамила гидрохлорид.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное использование Верапамила гидрохлорида с бета-адреноблокаторами увеличивает взаимное угнетающее действие на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда, вследствие чего повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии, АV- и СА-блокад, брадикардии, сердечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз бета-адреноблокаторов или при их внутривенном введении.
Особую группу риска составляют пациенты с признаками хронической сердечной недостаточности, выраженной кардиомиопатии или недавно перенесшие инфаркт миокарда. Комбинированная терапия Верапамила гидрохлорида с бета-адреноблокаторами должна проводиться только по четким показаниям и под строгим наблюдением врача.
Верапамила гидрохлорид потенцирует действие других антигипертензивных препаратов (например вазодилататоров, ингибиторов ангиотензинконвертазы, диуретиков, бета-блокаторов, альфа-блокаторов, празозина и теразозина).
Трициклические антидепрессанты, нейролептики потенцируют гипотензивное действие Верапамила гидрохлорида.
При назначении Верапамила гидрохлорида пациентам, которые принимают препараты наперстянки, необходимо учитывать, что вначале лечения (1-я неделя) уровень дигоксина в сыворотке крови повышается на 50 - 70%, поэтому необходимо откорректировать дозу дигоксина, а его уровень в сыворотке крови периодически контролировать, особенно в начале лечения.
Не рекомендуется комбинация Верапамила гидрохлорида с антиаритмическими препаратами І - III класса.
Верапамила гидрохлорид не следует использовать одновременно с дизопирамидом (ритмиленом), прием которого необходимо прекратить за 48 часов до начала использования Верапамила гидрохлорида. Прием дизопирамида может быть возобновлен не ранее, чем через 24 часа после прекращения приема Верапамила гидрохлорида.
При комбинированном использовании Верапамила гидрохлорида и флекаинида существенно изменяется взаимное угнетающее действие на миокард, потенцируется сократимость атриовентрикулярной проводимости и увеличивается длительность реполяризации.
У пациентов с гипертрофической кардиомиопатией при одновременном использовании Верапамила гидрохлорида и хинидина может развиться выраженная артериальная гипотензия, поэтому не следует назначать эти препараты одновременно.
Вследствие высокой степени связывания Верапамила гидрохлорида с белками, его следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим другие препараты, обладающими подобными свойствами (пероральные противозачаточные препараты, гидантоин, салицилаты, сульфаниламиды и производные сульфанилмочевины).
При одновременном использовании Верапамила гидрохлорида с солями кальция и витамином Д фармакологический эффект Верапамила гидрохлорида очевидно уменьшается.
Верапамила гидрохлорид может снижать клиренс пропранолола, метопролола; рифампицин, фенобарбитал как индукторы микросомальных ферментов могут снижать эффективность препарата.
Под действием Верапамила гидрохлорида концентрация принимаемых одновременно с ним солей лития в сыворотке крови может изменяться, поэтому пациенты, одновременно принимающие оба эти препарата, должны находиться под тщательным наблюдением. Аналогичное взаимодействие отмечается при одновременном приеме Верапамила гидрохлорида и теофиллина.
Верапамила гидрохлорид вызывает повышение уровня циклоспорина, карбамазепина и теофилина в сыворотке крови при их одновременном использовании.
При одновременном использовании Верапамила гидрохлорида с ингаляционными анестетиками или блокаторами нейромышечной передачи, дозы препаратов следует откорректировать, чтобы избежать угнетающего действия на сердечную деятельность. Препарат потенцирует действие миорелаксантов.
Бета-адреноблокаторы, антиаритмики І А класса, сердечные гликозиды, рентгеноконтрастные средства могут потенцировать угнетающее действие Верапамила гидрохлорида на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда.

Противопоказания:

Сердечная недостаточность.
. Артериальная гипотензия (систолическое давление крови ниже 90 мм рт. ст.).
. Кардиогенный шок.
. Брадикардия (< 50 уд/мин).
. Синоатриальная (СА) блокада.
. Синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным ритмоводителем).
. Атриовентрикулярная (АV) блокада II - III степени (за исключением пациентов с искусственным ритмоводителем).
. Мерцание предсердий или трепетание предсердий (на фоне синдромов WРW и LGL).
. Гиперчувствительность к Верапамила гидрохлориду или к остальным компонентам препарата.
. Беременность и период кормления грудью.

Передозировка:

Специфический антидот отсутствует.
Основными симптомами передозировки Верапамила гидрохлорида является , сердечная недостаточность, асистолия и атриовентрикулярная блокада разной степени.
При передозировке необходимо обеспечить тщательный медицинский контроль за состоянием пациента в палате интенсивной терапиии (артериальное давление, дыхание, ЭКГ).
Пациенту назначают , слабительные средства и активированный уголь.
В случае развития выраженной артериальной гипотензии или полной атриовентрикулярной блокады внутривенно назначают изопротеренол, норадреналин, метараминолтартрат, атропин (в обычных дозах), глюконат кальция (10% раствор); в чрезвычайно тяжелых состояниях используют кардиостимуляторы.
При тахикардии, быстром желудочковом ритме у больных с трепетанием и фибрилляцией предсердий, с синдромами WРW и LGL используют электрическую кардиоверсию, внутривенное введение прокаинамида (новокаинамида) или лидокаина.
Если использованные средства оказались недостаточно эффективны, возможно использование инотропных препаратов (дофамина или добутамина).
Гемодиализ неэффективен для быстрого выведения Верапамила гидрохлорида.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных упаковок в пачке.


Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Состав

Каждая ампула (2 мл раствора) содержит: действующего вещества – верапамила гидрохлорида - 5 мг; вспомогательные вещества – натрия хлорид, лимонную кислоту, натрия гидроксид, хлористоводородную кислоту, воду для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сердце. Производные фенилалкиламина.
Код АТХ: С08DА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках сосудов. Верапамил снижает автоматизм, уменьшает скорость проведения импульса и увеличивает рефрактерный период в клетках проводящей системы сердца. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле и угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Фармакокинетика
Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из равных частей R-энантиомера и S-энантиомера.
Распределение
Верапамил широко распределяется в различных тканях организма, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Объем распределения в пределах от 1,8–6,8 л/кг у здоровых лиц. Связывание с белками плазмы составляет примерно 90 %.
Метаболизм
Верапамил активно метаболизируется в печени с участием цитохромов P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18. На долю норверапамила, одного из 12 метаболитов определяемых в моче, приходится от 10 % до 20 % гипотетической фармакологической активности верапамила.
Выведение
Период полувыведения двухфазный: ранний период – около 4 мин; конечный – 2–5 ч. Выводится почками 70 % (в неизменном виде 3–5 %), с желчью 25 %. Не выводится при гемодиализе.
Особые группы населения
Дети
Информация о фармакокинетике в педиатрической популяции ограничена. После внутривенного введения, средний период полураспада верапамила около 9,17 ч, а средний клиренс составляет 30 л/ч, в то время как у взрослого – около 70 л/ч.
Пациенты пожилого возраста
Возраст может повлиять на фармакокинетику верапамила. Период полувыведения у пожилых людей может быть увеличен.
Почечная недостаточность
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику верапамила.
Печеночная недостаточность
Период полувыведения увеличивается.

Показания к применению

Лечение пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, трепетания и фибрилляции желудочков.

Противопоказания

Инфаркт миокарда осложненный брадикардией, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, выраженная артериальная гипотензия или левожелудочковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, брадикардия менее 50 уд/мин, гипотензия – АД систолическое менее 90 мм.рт.ст.; одновременное внутривенное введение бета-блокаторов, повышенная чувствительность к верапамилу.

Способ применения и дозы

Верапамил вводят внутривенно медленно (под контролем артериального давления, электрокардиографии, частоты сердечных сокращений). Для купирования приступов тахикардии вводят внутривенно струйно (в течение не менее 2 мин) по 2–4 мл 2,5 мг/мл раствора (5–10 мг верапамила). При необходимости, например, при пароксизмальной тахикардии, спустя 5–10 мин может быть введено еще 5 мг.
Разовая доза для детей в возрасте 1–15 лет – 0,1–0,3 мг/кг (2–5 мг).
Пожилые: обычная доза должна быть введена в течение 3 мин с целью минимизации риска побочных эффектов.
Дозирование при нарушении функции печени и почек: при печеночной и почечной недостаточности действие одной дозы внутривенно введенного лекарственного средства не должно усиливаться, но может продлеваться продолжительность его действия.

Нежелательные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы
AV-блокада I, II или III степени, брадикардия (менее 50 уд/мин), асистолия, коллапс, выраженное снижение артериального давления, развитие или увеличение сердечной недостаточности, тахикардия, стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных со стенозом коронарных артерий), аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков), ощущение приливов, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, рвота, запор, боль, дискомфорт в области живота, кишечная непроходимость, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение), транзиторное повышение печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы
Головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), судороги, синдром Паркинсона, хореоатетоз, дистональный синдром, парестезии, тремор.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата
Вертиго, звон в ушах.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь, алопеция, эритромелалгия, крапивница, зуд, наблюдались кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки (пурпура), фотодерматит, гипергидроз.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Эректильная дисфункция, гинекомастия, повышение уровня пролактина, галакторея.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
Миалгия, артралгия, мышечная слабость, обострение миастении (Myastenia gravis), синдром Ламберта-Итона, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшенна.
Со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ, метаболизма
Уменьшение толерантности к глюкозе.
Лабораторные исследования
Повышение уровня печеночных ферментов и щелочной фосфатазы, пролактина в сыворотке крови.
Прочие
Повышенная утомляемость, увеличение массы тела, агранулоцитоз, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови, отек легких, бессимптомная тромбоцитопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Верапамила гидрохлорид метаболизируется цитохромом P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и P-гликопротеинов (P-GP). Сообщалось о клинически важных взаимодействиях с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшихся повышением уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида. Поэтому необходим мониторинг на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Ацетилсалициловая кислота
Одновременное применение верапамила с аспирином может увеличить риск кровотечений.
Альфа-блокаторы
Празозин, теразозин: усиление гипотензивного эффекта (празозин: повышение Cmax празозина без влияния на период полувыведения; теразозин: повышение AUC теразозина и Cmax ).
Антиаритмические
Антиаритмические средства: взаимное усиление кардиоваскулярного действия (AV-блокада высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления).
Хинидин: уменьшение клиренса хинидина. Может развиться артериальная гипотензия, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией – отек легких.
Флекаинидин: минимальное действие на клиренс флекаинидина в плазме крови; не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
Противосудорожные
Карбамазепин: повышение уровня карбамазепина, что может привести к повышению нейротоксических побочных эффектов карбамазепина – диплопия, головная боль, атаксия, головокружение. Повышение AUC карбамазепина у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией.
Верапамил может также увеличить плазменные концентрации фенитоина.
Антидепрессанты
Имипрамин: увеличение AUC без влияния на активный метаболит десметилимипрамин.
Бета-блокаторы
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации метопролола (увеличение AUC метопролола и Cmax у пациентов со стенокардией) и пропранолола (увеличение AUC пропранолола и Cmax у пациентов со стенокардией), что повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (AV-блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность).
Одновременное назначение с внутривенным введением бета-блокаторов противопоказано.
Противодиабетические
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации глибенкламида (повышается Cmax примерно на 28 %, AUC – на 26 %).
Противомикробные
Рифампицин : возможно снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC верапамила, Cmax , биодоступности после перорального применения.
Эритромицин, кларитромицин и телитромицин могут увеличивать плазменные концентрации верапамила.
Колхицин
Колхицин является субстратом для CYP3A и P-GP. Верапамил ингибирует CYP3A и P-GP. Комбинированное назначение не рекомендуется.
ВИЧ противовирусные средства
Плазменные концентрации верапамила на фоне приме противовирусных препаратов при ВИЧ, таких как ритонавир, могут расти. Назначать с осторожностью, возможно снижение дозы верапамила.
Ингаляционные анестетики
Одновременное назначение ингаляционных анестетиков и антагонистов кальция, таких как верапамил, требует крайней осторожности, чтобы предотвратить чрезмерное угнетение кардиоваскулярной деятельности.
Гиполипидемические средства
Верапамил может увеличить плазменные концентрации аторвастатина (увеличение AUC на 42,8 %), ловастатина и симвастатина (AUC в 2,6 раза, Cmax – в 4,6 раза).
Лечение ингибиторами CoA редуктазы (такими как симвастатин, аторвастатин или ловастатин) пациентов, которым назначен верапамил, должно быть начато с минимальной дозы. Если лечение верапамилом должно быть назначено пациентам, которые уже принимают ингибитор CoA редуктазы (такие как симвастатин, аторвастатин или ловастатин), необходимо рассмотреть вопрос о сокращении дозы статина под контролем концентрации холестерина в сыворотке крови.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются CYP3A4 и в меньшей степени взаимодействуют с верапамилом.
Литий
Литий: повышение нейротоксичности лития.
Миорелаксанты
Возможно усиление действия при одновременном применении с верапамилом.
Сердечные гликозиды
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации дигитоксина и дигоксина. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется контролировать уровень сердечных гликозидов и при необходимости снижать дозу.
Противоопухолевые
Доксорубицин: при одновременном применении доксорубицина и верапамила повышается AUC и Cmax доксорубицина в плазме крови у больных с мелкоклеточным раком легких. У больных в стадии прогрессирующей опухоли значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном применении верапамила не наблюдается.
Барбитураты
Фенобарбитал может снизить плазменную концентрацию верапамила.
Бензодиазепины и другие транквилизаторы
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации буспирона (увеличение AUC и Cmax в 3–4 раза) и мидазолама (увеличение AUC в 3 раза и Cmax – в 2 раза).
Антагонисты H2-рецепторов
Циметидин может увеличить плазменную концентрацию верапамила.
Иммунодепрессанты
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации циклоспорина, эверолимуса и сиролимуса.
Связывание с белками плазмы
Связывание с белками плазмы верапамила составляет примерно 90 %, поэтому верапамил должен применяться с осторожностью пациентами, принимающими другие препараты, которые связываются с белками плазмы.
Агонисты рецепторов серотонина
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации алмотриптана.
Теофиллин
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации теофиллина.
Урикозурические препараты
Сульфинпиразон может снизить плазменную концентрацию верапамила, что может привести к снижению гипотензивного эффекта.
Этанол
Повышение уровня этанола в плазме крови.
Прочие
Зверобой может снизить плазменную концентрацию верапамила, в то время как грейпфрутовый сок может увеличить плазменную концентрацию верапамила.
Несовместимость
Следует избегать смешивания раствора верапамила гидрохлорида с альбумином, амфотерицином В, гидралазина гидрохлоридом, триметопримом и сульфаметоксазолом. С целью сохранения стабильности препарат не рекомендуется разводить растворами, содержащими натрия лактат. Верапамила гидрохлорид будет образовывать осадок в любом растворе с рН выше 6,0.

Действующее вещество

Верапамила гидрохлорид (verapamil)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индигокармин.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет AV-проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокордии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками - 90%. T 1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8 -7.4 ч; при приеме повторных доз – 4.5-12 ч. Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизменный верапамил.

Показания

— лечение и профилактика нарушений ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;

— лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения), нестабильной стенокардии (стенокардия покоя); вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

— лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

— выраженная брадикардия;

— хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;

— кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);

— синотриальная блокада;

— AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);

— синдром слабости синусового узла;

— синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта;

— синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

— острая сердечная недостаточность;

— одновременное применение (в/в);

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV-блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.

Дозировка

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3 -4 раза/сут. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях - повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: развитие периферических отеков.

Передозировка

Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокую потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, переходящую в аAV-блокаду, иногда асистолию.

Лечение: при возникновении артериальной гилотензии и/или полной AV-блокады – в/в введение жидкости, допамина, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Верапамила c:

— антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);

— антигипертензивными средствами и диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта Верапамила;

— возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

— циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации Верапамила в плазме крови;

— рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия Верапамила;

— теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;

— миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;

— ацетисалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;

— хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается риск снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;

— карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Беременность и лактация

Применение Верапамила при беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия




Показания к применению

Артериальная гипертензия.
Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.
Вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала).
Наджелудочковые аритмии (мерцания предсердий, трепетания предсердий,
суправентрикулярная экстрасистолия); пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных упаковок в пачке.

Фармакодинамика

Верапамила гидрохлорид является селективным блокатором кальциевых каналов L типа I класса, обладает антиангинальным и гипотензивным действиями. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и нарушает проникновение ионов кальция внутрь клеток, особенно кардиомиоцитов и клеток гладкой мускулатуры сосудов, концентрация кальция в крови при этом не изменяется.
Антиангинальное действие препарата реализуется благодаря снижению тонуса коронарных и периферических артериальных сосудов, улучшению кровоснабжения сердечной мышцы, в том числе в ишемизированных участках; снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшая сократимость миокарда и увеличивая коронарный кровоток. Антиангинальный эффект обусловлен также вазодилатирующим периферическим действием, которое уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде.
Верапамила гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IV класса. Антиаритмический эффект обусловлен блокадой кальциевых каналов в клетках проводящей системы сердца (синоатриальном и атриовентрикулярном узлах), что приводит к замедлению автоматизма Р-клеток синусового узла, эктопических очагов в предсердиях и скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел. Вследствие этого продлевается эффективный рефрактерный период в синусовом и атриовентрикулярных узлах, замедляется синусовый ритм, уменьшается частота сердечных сокращений.
Антигипертензивное действие Верапамила гидрохлорида обусловлено расслаблением гладкой мускулатуры сосудов, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления, как правило, без развития постуральной гипотензии и рефлекторной тахикардии; брадикардия (частота сердечних сокращений менее 50 в минуту) развивается редко.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывается более 90% от введенной дозы Верапамила гидрохлорида. Препарат метаболизируется преимущественно в печени, вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через воротную систему печени, биодоступность препарата составляет 20–35%. Максимальная концентрация Верапамила гидрохлорида в плазме крови наблюдается через 1–2 часа после приема препарата.
Степень снижения давления крови не зависит от концентрации Верапамила гидрохлорида в плазме крови.
С белками крови связывается приблизительно 90% препарата.
Верапамила гидрохлорид проникает сквозь плаценту и экскретируется в грудное молоко. Средний период полувыведения составляет 2,8–7,4 часа после первого приема и 4,5–12 часов на фоне длительного приема. У пациентов старшей возрастной группы период полувыведения может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 14–16 часов, объем распределения увеличивается, плазмовый клиренс составляет приблизительно 30% нормы. Поэтому дозу для таких пациентов уменьшают до 1/3 обычной суточной дозы. Препарат выводится преимущественно почками (70%), частично – кишечником.

Противопоказания к применению

Сердечная недостаточность.
Артериальная гипотензия (систолическое давление крови ниже 90 мм рт. ст.).
Кардиогенный шок.
Брадикардия ( Синоатриальная (СА) блокада.
Синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным ритмоводителем).
Атриовентрикулярная (АV) блокада II - III степени (за исключением пациентов с искусственным ритмоводителем).
Мерцание предсердий или трепетание предсердий (на фоне синдромов WРW и LGL).
Гиперчувствительность к Верапамила гидрохлориду или к остальным компонентам препарата.
Беременность и период кормления грудью.

Побочные действия

Возможны нижеприведенные побочные эффекты:
со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – стенокардия, артериальная гипотензия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, брадикардия, провоцирование усиления проявлений сердечной недостаточности, боль за грудиной, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, пурпура, синкопе, асистолия, тахикардия;
со стороны пищеварительного тракта: запор, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, гиперплазия десен, боли, тошнота, рвота, атония кишечника;
со стороны нервной системы: нарушения мозгового кровообращения, спутанность сознания, нарушение равновесия, бессонница, мышечные судороги, парестезия, психозы, сонливость, головная боль;
со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, импотенция, частые мочеиспускания, нарушения менструального цикла.
Другие проявления: высыпания на коже, усиленное выпадение волос, гиперкератоз, нарушения пигментации, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синяки, нечеткость зрения и шум в ушах.
При лечении Верапамилом гидрохлорида может наблюдаться повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина. В некоторых случаях эти изменения самостоятельно проходят при продолжении терапии.
Возможны повреждения печени с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боль в правом подреберье) и повышением уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы. В связи с этим целесообразно периодически контролировать функцию печени у пациентов, которые принимают Верапамила гидрохлорид.

Способ применения и дозы

Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента.
Артериальная гипертензия: обычная начальная доза составляет 80 мг Верапамила гидрохлорида три рази в сутки (всего 240 мг).
Антигипертензивный эффект развивается на протяжении недели со дня начала терапии.
Начальную дозу постепенно увеличивают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа, который оценивается после приема препарата.
Максимальная суточная доза препарата – 480 мг.
Таблетки глотают целыми, не разжевывая, их нельзя дробить, разделять на части. Таблетки запивают водой.
Стенокардия: обычная доза составляет 80 – 120 мг три раза в сутки (всего 240 – 360 мг).
Пациентам с ожидаемым повышенным клиническим ответом и особам пожилого возраста начальная доза может быть уменьшена до 40 мг три рази в сутки (всего 120 мг).
Начальную дозу постепенно увеличивают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа. Дозу можно увеличивать каждый день или каждую неделю до достижения оптимального клинического ответа (максимальная суточная доза препарата – 480 мг).
Гипертрофическая кардиомиопатия: рекомендуються такие же дозы, как и при стенокардии.
Аритмии: обычная доза для пациентов с хронической фибрилляцией предсердий, принимающих препараты наперстянки, составляет 240 – 320 мг в сутки, разделенных на 3 приема.
Обычная доза для профилактики пароксизмальной наджелудочковой тахикардии у пациентов, не принимающих препараты наперстянки, составляет 240 – 320 мг в сутки, разделенных на 3 – 4 приема.
Максимальный эффект развивается, как правило, на протяжении 48 часов после начала лечения.
Детям препарат в данной лекарственной форме не назначают.

Передозировка

Специфический антидот отсутствует.
Основными симптомами передозировки Верапамила гидрохлорида является артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, асистолия и атриовентрикулярная блокада разной степени.
При передозировке необходимо обеспечить тщательный медицинский контроль за состоянием пациента в палате интенсивной терапиии (артериальное давление, дыхание, ЭКГ).
Пациенту назначают промывание желудка, слабительные средства и активированный уголь.
В случае развития выраженной артериальной гипотензии или полной атриовентрикулярной блокады внутривенно назначают изопротеренол, норадреналин, метараминолтартрат, атропин (в обычных дозах), глюконат кальция (10% раствор); в чрезвычайно тяжелых состояниях используют кардиостимуляторы.
При тахикардии, быстром желудочковом ритме у больных с трепетанием и фибрилляцией предсердий, с синдромами WРW и LGL используют электрическую кардиоверсию, внутривенное введение прокаинамида (новокаинамида) или лидокаина.
Если использованные средства оказались недостаточно эффективны, возможно использование инотропных препаратов (дофамина или добутамина).
Гемодиализ неэффективен для быстрого выведения Верапамила гидрохлорида.

Взаимодействия с другими препаратами

Одновременное использование Верапамила гидрохлорида с бета-адреноблокаторами увеличивает взаимное угнетающее действие на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда, вследствие чего повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии, АV- и СА-блокад, брадикардии, сердечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз бета-адреноблокаторов или при их внутривенном введении.
Особую группу риска составляют пациенты с признаками хронической сердечной недостаточности, выраженной кардиомиопатии или недавно перенесшие инфаркт миокарда. Комбинированная терапия Верапамила гидрохлорида с бета-адреноблокаторами должна проводиться только по четким показаниям и под строгим наблюдением врача.
Верапамила гидрохлорид потенцирует действие других антигипертензивных препаратов (например вазодилататоров, ингибиторов ангиотензинконвертазы, диуретиков, бета-блокаторов, альфа-блокаторов, празозина и теразозина).
Трициклические антидепрессанты, нейролептики потенцируют гипотензивное действие Верапамила гидрохлорида.
При назначении Верапамила гидрохлорида пациентам, которые принимают препараты наперстянки, необходимо учитывать, что вначале лечения (1-я неделя) уровень дигоксина в сыворотке крови повышается на 50 – 70%, поэтому необходимо откорректировать дозу дигоксина, а его уровень в сыворотке крови периодически контролировать, особенно в начале лечения.
Не рекомендуется комбинация Верапамила гидрохлорида с антиаритмическими препаратами І – III класса.
Верапамила гидрохлорид не следует использовать одновременно с дизопирамидом (ритмиленом), прием которого необходимо прекратить за 48 часов до начала использования Верапамила гидрохлорида. Прием дизопирамида может быть возобновлен не ранее, чем через 24 часа после прекращения приема Верапамила гидрохлорида.
При комбинированном использовании Верапамила гидрохлорида и флекаинида существенно изменяется взаимное угнетающее действие на миокард, потенцируется сократимость атриовентрикулярной проводимости и увеличивается длительность реполяризации.
У пациентов с гипертрофической кардиомиопатией при одновременном использовании Верапамила гидрохлорида и хинидина может развиться выраженная артериальная гипотензия, поэтому не следует назначать эти препараты одновременно.
Вследствие высокой степени связывания Верапамила гидрохлорида с белками, его следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим другие препараты, обладающими подобными свойствами (пероральные противозачаточные препараты, гидантоин, салицилаты, сульфаниламиды и производные сульфанилмочевины).
При одновременном использовании Верапамила гидрохлорида с солями кальция и витамином Д фармакологический эффект Верапамила гидрохлорида очевидно уменьшается.
Верапамила гидрохлорид может снижать клиренс пропранолола, метопролола; рифампицин, фенобарбитал как индукторы микросомальных ферментов могут снижать эффективность препарата.
Под действием Верапамила гидрохлорида концентрация принимаемых одновременно с ним солей лития в сыворотке крови может изменяться, поэтому пациенты, одновременно принимающие оба эти препарата, должны находиться под тщательным наблюдением. Аналогичное взаимодействие отмечается при одновременном приеме Верапамила гидрохлорида и теофиллина.
Верапамила гидрохлорид вызывает повышение уровня циклоспорина, карбамазепина и теофилина в сыворотке крови при их одновременном использовании.
При одновременном использовании Верапамила гидрохлорида с ингаляционными анестетиками или блокаторами нейромышечной передачи, дозы препаратов следует откорректировать, чтобы избежать угнетающего действия на сердечную деятельность. Препарат потенцирует действие миорелаксантов.
Бета-адреноблокаторы, антиаритмики І А класса, сердечные гликозиды, рентгеноконтрастные средства могут потенцировать угнетающее действие Верапамила гидрохлорида на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда.

Особые указания при приеме

Следует придерживаться крайней осторожности в случае назначения препарата пациентам с сердечной недостаточностью.
Верапамила гидрохлорид может вызвать безсимптомную атриовентрикулярную блокаду первой степени или проходящую брадикардию. В случае развития атриовентрикулярной блокады необходимо уменьшить дозу Верапамила гидрохлорида или прекратить прием препарата.
С осторожностью назначают Верапамила гидрохлорид пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, а также пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, нарушением функции синусно-предсердного узла.
У пациентов с мышечной дистрофией Дюшенна Верапамила гидрохлорид уменьшает нейромышечную проводимость и увеличивает длительность периода восстановления после нейромышечной блокады, вызванной векуронием. Для таких пациентов необходимо уменьшение дозы Верапамила гидрохлорида.
С осторожностью следует назначать Верапамила гидрохлорид пациентам с нарушением функции печени, в этом случае рекомендуется снизить дозу до 30% от обычной суточной. Необходимо контролировать длительность РQ-интервала на ЭКГ, а также другие признаки возможной передозировки Верапамила гидрохлорида у пациентов (регулярный контроль АД, ЧСС и др.).
С осторожностью следует назначать Верапамила гидрохлорид пациентам с почечной недостаточностью, тщательно контролировать длительность РQ-интервала, а также другие признаки возможной передозировки Верапамила гидрохлорида.
Больные пожилого возраста могут обладать повышенной чувствительностью к действию препарата, даже при обычной дозировке.
С осторожностью назначают препарат при оперативных вмешательствах в связи с потенцированием угнетающего влияния на миокард общих анестетиков и на скелетную мускулатуру – миорелаксантов.
Использование во время беременности и лактации. Доказательств тератогенного действия Верапамила гидрохлорида нет, однако его использование во время беременности следует избегать, поскольку препарат проникает сквозь плаценту и появляется в пупочной вене во время родов, неизвестно влияет ли Верапамила гидрохлорид сразу или обладает отдаленным побочным действием на плод, а также влияет ли он на длительность родов.
Верапамила гидрохлорид проникает в грудное молоко. В связи с возможностью отрицательного влияния на ребенка, во время лечения Верапамила гидрохлоридом грудное вскармливание необходимо прекратить.
Верапамила гидрохлорид может отрицательно влиять на способность управлять автомобилем или другой техникой.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Наименование:

Верапамила гидрохлорид (Verapamili hydrochloridum)

Фармакологическое действие:

Верапамила гидрохлорид – препарат группы селективных блокаторов кальциевых каналов L типа I класса. Препарат обладает выраженным антиангинальным и антиаритмическим действием, а также снижает артериальное давление. Механизм действия препарата основан на его способности блокировать прохождение ионов кальция внутрь клетки через кальциевые каналы. Данное действие наиболее выражено в отношении клеток миокарда и гладкомышечного слоя сосудов. При применении препарата у пациентов не отмечается изменение уровня кальция в плазме крови.

Антиангинальное действие препарата осуществляется за счет уменьшения тонуса гладкомышечного слоя коронарных и периферических сосудов, расширения их просвета и улучшения кровообращения. При этом препарат также снижает потребность миокарда в кислороде, за счет уменьшения постнагрузки.

Антиаритмический эффект препарата осуществляется за счет блокады кальциевых каналов клеток синоатриального и атриовентрикулярного узла. Препарат несколько снижает проводимость сердца, удлиняет рефрактерный период в атриовентрикулярном и синусовом узлах, уменьшает скорость синусового ритма и частоту сердечных сокращений.

Гипотензивное действие препарата основано на его способности снижать тонус гладкомышечного слоя сосудов и уменьшать общее периферическое сосудистое сопротивление. Препарат приводит к снижению повышенного артериального давления не вызывает развития аритмии и постуральной гипотензии.

После перорального приема препарата активный компонент хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет 20-35 %, для препарата характерен эффект первого прохождения через печень. Пик плазменной концентрации активного компонента отмечается спустя 1-2 часа после перорального применения. Степень связи верапамила с белками плазмы достигает 90 %. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения достигает 3-7,5 часов после однократного применения и 4,5-12 часов при регулярном применении препарата. Выводится преимущественно почками, незначительная часть препарата выводится кишечником.

У пациентов с дисфункцией печени отмечается увеличение периода полувыведения верапамила.

При парентеральном применении действие препарата развивается в течение 2-5 минут и длится в течение 10-20 минут.

Показания к применению:

Таблетки:

Препарат применяют для терапии пациентов, страдающих артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца и стенокардией, в частности стабильной стенокардией и стенокардией Принцметала.

Препарат назначают пациентам, страдающим пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией, а также мерцанием и трепетанием предсердий.

Раствор для инъекций:

Препарат назначают пациентам при гипертоническом кризе, острой коронарной недостаточности, а также пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, желудочковой экстрасистолии, а также тахисистолических пароксизмах мерцания и трепетания предсердий, которые вызваны ишемией сердечной мышцы.

Методика применения:

Таблетки:

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки и таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат принимают независимо от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым, страдающим артериальной гипертензией, обычно назначают по 80 мг препарата 3 раза в день. В случае если антигипертензивный эффект препарата недостаточно выражен спустя 7 дней после начала терапии препаратом дозу постепенно увеличивают.

Взрослым, страдающим стенокардией и аритмией, обычно назначают по 80-120 мг препарата 3 раза в день.

Пациентам с дисфункцией печени, а также пациентам пожилого возраста и пациентам с недостаточной массой тела препарат назначают в начальной дозе не более 40 мг 3 раза в день.

В случае если терапевтический эффект препарата выражен недостаточно дозу верапамила постепенно увеличивают.

Максимальная суточная доза верапамила гидрохлорида составляет 480 мг.

При необходимости длительного применения препарата рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.

Раствор для инъекций:

Препарат предназначен для парентерального введения. Препарат вводят внутривенно медленно, в случае необходимости препарат допускается вводить инфузионно. Для приготовления раствора для инфузий допускается использование раствора глюкозы 5 % или раствора натрия хлорида 0,9 %. Скорость инфузионного введения препарата не должна превышать 10 мг верапамила в час. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым при суправентрикулярной тахикардии обычно назначают внутривенное медленное введение 2-4мл препарата (длительность введения не менее 2 минут). При парентеральном применении верапамила необходим постоянный контроль артериального давления и ЭКГ. В случае если терапевтический эффект препарата недостаточен то спустя 20-30 минут вводят повторную дозу. Возможно также назначение препарата в виде внутривенной инфузии.

Взрослым при гипертоническом кризе обычно назначают внутривенное медленное введение препарата в дозе 0,05-0,1 мг/кг массы тела. В случае если терапевтический эффект препарата недостаточно выражен спустя 30-60 минут вводят повторную дозу.

Максимальная общая суточная доза верапамила составляет 100 мг.

Детям в возрасте младше 1 года при гипертоническом кризе обычно назначают внутривенное медленное введение препарата в дозе 0,1-0,2 мг/кг массы тела. В случае если терапевтический эффект препарата недостаточно выражен спустя 30-60 минут вводят повторную дозу.

Детям в возрасте от 1 года до 15 лет при гипертоническом кризе обычно назначают внутривенное медленное введение препарата в дозе 0,1-0,3 мг/кг массы тела. В случае если терапевтический эффект препарата недостаточно выражен спустя 30-60 минут вводят повторную дозу.

Максимальная разовая доза для детей составляет 5 мг верапамила.

Нежелательные явления:

При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, нарушение стула, кровоточивость десен, атония кишечника, гипербилирубинемия, повышение уровня печеночных трансаминаз. В редких случаях преимущественно при длительном применении препарата отмечалось развитие гепатотоксического действия верапамила.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступ стенокардии, чрезмерное снижение артериального давления, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, нарушение сердечного ритма, синкопе, инфаркт миокарда, чувство сердцебиения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушение церебрального кровообращения, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, парестезии, судороги, нарушения психики, нарушение зрения и слуха.

Со стороны мочеполовой системы: частое мочеиспускание, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперпигментация, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм, отек Квинке.

Другие: боли в мышцах и суставах, гематомы.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат в форме таблеток и таблеток, покрытых оболочкой, не назначается пациентам с галактоземией, лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозо-галактозы.

Препарат противопоказан пациентам, страдающим артериальной гипотензией, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком, коллапсом, выраженной брадикардией.

Препарат не применяется для лечения мерцания и трепетания предсердий на фоне синдромов WPW и LGL.

Препарат не назначается пациентам с синоатриальной блокадой, атриовентрикулярной блокадой II-III степени, а также пациентам, страдающим синдромом слабости синусового узла.

Препарат не применяют для терапии женщин в период беременности и лактации.

Препарат в форме таблеток не применяют для лечения детей в возрасте младше 5 лет в связи с отсутствием данных о безопасности применения препарата в данной возрастной категории.

Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью назначать препарат Верапамила гидрохлорид.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим сердечной недостаточностью, гипертрофической кардиомиопатией, в том числе осложненной обструкцией левого желудочка, а также пациентам с мышечной дистрофией Дюшенна, нарушением функции печени и/или почек.

Препарат с осторожностью назначают пациентам перед проведением плановых оперативных вмешательств.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

Во время беременности:

Препарат не оказывает тератогенного действия. Препарат не следует применять в период беременности, в связи с недостаточным количеством достоверных данных о безопасности препарата для плода и его влиянии на течение родов.

При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При сочетанном применении препарата с блокаторами бета-адренорецепторов, ингаляционными анестетиками, рентгеноконтрасными средствами, блокаторами нейромышечной передачи и флекаинидом отмечается усиление блокады синоатриального и атриовентрикулярного узла, а также усиливается выраженность побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Комбинированное применение данных препаратов допускается только под строгим наблюдением лечащего врача.

Препарат при одновременном применении усиливает терапевтические эффекты антигипертензивных лекарственных средств, миорелаксантов.

Нейролептические лекарственные препараты и трициклические антидепрессанты усиливают действие верапамила.

Препарат при сочетанном применении увеличивает плазменные концентрации циклоспорина, такролимуса, карбамазепина, ингибиторов серотониновых рецепторов, колхицина, макролидов и сердечных гликозидов. При необходимости сочетанного применения дозу сердечных гликозидов следует корректировать.

Не следует назначать препарат совместно с антиаритмическими препаратами I-III классов.

Противопоказано сочетанное применение препарата с дизопирамидом. Следует соблюдать интервал не менее 48 часов между курсами приема этих препаратов.

При сочетанном применении препарата с хинидином возможно значительное снижение артериального давления.

Кальций и холекальциферол при сочетанном применении с препаратом снижают его терапевтические эффекты.

Препарат следует с осторожностью назначать с другими лекарственными средствами, для которых характерна высокая степень связи с белками плазмы. При сочетанном применении этих препаратов возможно взаимное изменение фармакокинетических показателей.

Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность препарата при сочетанном применении.

Препарат при одновременном применении уменьшает выведение пропанолола, метопролола, рифампицина и фенобарбитала.

Препарат следует с осторожностью назначать совместно с препаратами лития, теофиллином.

Циметидин, ритонавир и индинавир при сочетанном применении с препаратом увеличивают плазменные концентрации верапамила.

При сочетанном применении препарата с симвастатином необходима коррекция дозы последнего.

Грейпфрутовый сок при одновременном применении с препаратом повышает биодоступность верапамила.

Препарат усиливает эффекты этилового спирта.

Передозировка:

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие сердечной недостаточности, значительного снижения артериального давления, асистолии и атриовентрикулярной блокады.

Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных средств. При передозировке пациент должен постоянно находиться под тщательным медицинским контролем, включая постоянный контроль дыхания, артериального давления и ЭКГ.

При развитии у пациента выраженного снижения артериального давления, а также полной атриовентрикулярной блокады показано внутривенное введение изопротеренола, норадреналина, метараминолтартрата, атропина и 10 % раствора кальция глюконата. В тяжелых случаях используют кардиостимуляторы.

При развитии тахикардии у пациентов, страдающих трепетанием и фибрилляцией предсердий с синдромом WPW и LGL, показано применение электрической кардиоверсии, а также назначение прокаинамида или лидокаина внутривенно.

Возможно также назначение инотропных препаратов.

Проведение гемодиализа при передозировке верапамила гидрохлорида неэффективно.

Форма выпуска препарата:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 5 блистеров картонной пачке.

Таблетки по 10 штук в блистере, по 1, 2 или 5 блистеров в картонной пачке.

Раствор для инъекций по 2мл в ампулах, по 10 ампул в картонной пачке.

Условия хранения:

Препарат в форме таблеток и таблеток, покрытых оболочкой, рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 °C.

Срок годности препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой – 3 года.

Срок годности препарата в форме таблеток – 2 года.

Срок годности препарата в форме раствора для инъекций – 3 года.

Синонимы:

Веракард, Каверил, Лекоптин.

Состав:

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Верапамила гидрохлорид 80 содержит:

Верапамила гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 80 мг,

Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1 таблетка препарата Верапамила гидрохлорид 40 содержит:

Верапамила гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 40 мг,

Вспомогательные вещества, в том числе лактоза и сахароза.

1мл раствора для инъекций содержит:

Верапамила гидрохлорида – 2,5 мг,

Вспомогательные вещества.

Препараты аналогичного действия:

Гиприл-А / Гиприл-А Плюс (Hypril-A / Hypril-A Plus) Тенокс (Tenox) Амло (Amlo) Аген (Agen) Надолол (Nadolol)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!