Амикацин применение. Отзывы к амикацин

4 из 5

Амикацин – широко применяемый полусинтетический антибиотик из числа аминогликозидов III поколения . Это антибактериальное средство широкого спектра действия, обладающее также бактериостатическим и противотуберкулёзным свойством (относится к противотуберкулёзным препаратам второго ряда).

Препарат получают из канамицина путём полусинтетических реакций.

Амикацин не способен всасываться в желудочно-кишечном тракте, поэтому таблетки Амикацина не производятся. В форме таблеток Амикацин не был бы эффективен.

Препарат выпускается в форме порошка (500 или 1000 мг в стеклянном флаконе), из которого готовят раствор для инъекций, или в форме готового раствора для внутривенного или внутримышечного введения, в ампулах по 1 или 2 мл. Ампула может содержать от 100 до 500 мг амикацина в форме сульфата.

Механизм воздействия Амикацина

Амикацин после внутривенного или внутримышечного введения быстро распределяется по всем тканям и органам. Уже через час при внутримышечном введении и через полчаса при внутривенном отмечается максимальная концентрация препарата в плазме крови. Амикацин легко проникает сквозь клеточную мембрану и связывается с белками рибосом. Воздействуя на рибонуклеиновую кислоту бактерий, лекарственное средство приводит к нарушению процесса образования белковых молекул, что влечёт за собой гибель болезнетворных микроорганизмов.

Терапевтический эффект препарата сохраняется в течение 10-12 часов после введения. Амикацин не метаболизируется, выводится, большей частью, почками, в неизменном виде. Небольшое количество выделяется с желчью.

Период полувывода у взрослых составляет 2-4 часа. У детей Амикацин выводится в течение 5-8 часов. При нарушении деятельности почек период выведения может увеличиться до 100 часов.

Амикацин эффективно воздействует на аэробные грамотрицательные микроорганизмы :

  • Псевдомонады;
  • Клебсиеллы;
  • Серрации;
  • Шигеллы;
  • Синегнойные палочки;
  • Сальмонеллы;
  • Кишечные палочки.

А также и на некоторые грамположительные микроорганизмы:

  • Стафилококки (в том числе нечувствительные к пенициллину);
  • Ряд цефалоспоринов.

Амикацин обладает умеренной активностью в отношении стрептококков. А при совместном действии с бензилпенициллином эффективно поражает штаммы фекальных энтерококков.

Против анаэробных бактерий применение Амикацина не эффективно.

Показания к применению Амикацина

Как указано в инструкции, Амикацин назначается при заболеваниях, вызванных нечувствительными к канамицину, гентамицину, сизомицину возбудителями . Показаниями к применению препарата являются:

  • Инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс лёгких, эмпиема плевры);
  • Инфекции брюшной полости, в том числе и перитонит;
  • Гнойные инфекции мягких тканей и кожи (инфицированные ожоги и язвы, пролежни);
  • Послеоперационные или раневые инфекции;
  • Инфекции желчевыводящих путей;
  • Инфекции суставов и костей, в том числе остеомиелит;
  • Отит;
  • Сепсис;
  • Инфекции ЦНС, включая менингит;
  • Септический эндокардит;
  • Мочеполовые инфекции (цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, простатит).

Амикацин используют и при лечении туберкулёза – в качестве резервного препарата.

Способ применения препарата и дозы

Как упоминалось, в таблетках Амикацин не производится, так как вещество очень плохо абсорбируется из ЖКТ.

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. При внутривенных вливаниях («капельницах») введение производится со скоростью не более 60 капель в минуту, процедура длится 30-90 минут. Внутривенно струйно препарат вводят не менее 2 минут.

Согласно инструкции, взрослым и детям Амикацин вводится в расчёте 5 мг на 1 килограмм массы тела, каждые 8 часов . Или по 7,5 мг/кг дважды в сутки, через 12 часов.

Дозировка препарата не должна превышать 15 мг на 1 кг массы тела, но не более 1,5 г в течение суток. Курсовая доза не должна быть более 15 г.

Новорожденным детям Амикацин при начальной дозе вводят в количестве, составляющем 10 мг/кг, в дальнейшем – по 7,5 мг/кг, два раза в сутки.

Начальная разовая доза для недоношенных новорожденных составляет 15 мг/кг, далее – по 7,5 мг/кг, 1 раз в 18-24 часа.

При внутривенном введении препарата курс лечения составляет от 3 до 7 дней и от 7 до 10 дней при регулярных внутримышечных инъекциях.

Перед началом лечения Амикацином и еженедельно в ходе лечения следует контролировать работу почек.

Как развести Амикацин

Как указано в инструкции, Амикацин нельзя в одном шприце или флаконе смешивать с другими антибактериальными препаратами.

Чтобы развести Амикацин в виде порошка для внутримышечных инъекций, к содержимому флакона добавляют 2-3 мл воды для инъекций. Следует заметить, что инъекции Амикацина достаточно болезненны. Поэтому можно развести Амикацин новокаином. Для этих целей используется 0,5% новокаин, в количестве 3 мл на содержимое 1 флакона.

Для внутривенного введения содержимое 1 флакона Амикацина разводят в 200 мл 5% водного раствора глюкозы или в изотоническом растворе хлорида натрия (физрастворе). Концентрация Амикацина в физрастворе не должна превышать 5 мг на 1 мл. Все растворы готовятся непосредственно перед применением. Для приготовления растворов для внутривенного введения новокаин не используют.

Противопоказания для применения Амикацина

Как указано в инструкции, Амикацин противопоказан:

  • При гиперчувствительности именно к Амикацину, в частности, и к аминогликозидам вообще;
  • В период лактации;
  • При нарушении функции почек;
  • При тяжёлых формах заболеваний сердца и органов кроветворения;
  • При нарушении деятельности вестибулярного и слухового аппарата (в том числе, неврит слухового нерва) нетуберкулёзного происхождения.

С осторожностью назначают Амикацин новорожденным, пациентам пожилого возраста, при дегидратации, миастении , паркинсонизме.

Амикацин - это один с наиболее часто используемых антибиотиков из ряда аминогликозидов третьего поколения. Это лекарство с широким спектром действия (в который входит также микобактерия туберкулеза). К нему чувствительны многие бактерии, которые выработали стойкость к антибактериальным средствам, что традиционно используются в клинической практике как средства первой линии (пенициллины, цефалоспорины и макролиды).

От других препаратов своей группы антибиотик амикацин отличается более низкой токсичностью и безопасностью.

Именно поэтому он очень востребованный препарат в современной терапии инфекционной патологии и используется для лечения взрослых и детей.

Фармакологические характеристики Амикацина

Для амикацина характерны все особенности аминогликозидных препаратов. Механизм действия препарата следующий - его молекулы способны проникать в середину бактериальной клетки и ингибировать 30S-субъединицу рибосомы. Это приводит к неспособности дальнейшего синтеза белка в них, что нарушает процессы метаболизма возбудителя и делает невозможным дальнейшее его размножение.

Одновременно с этим препарат крепится к цитоплазматическим мембранам клетки бактерии и нарушает их целостность. Результатом этого комбинированного действия амикацина является гибель микробов, которые стали причиной возникновения заболевания. Это действие называется бактерицидным.

Амикацин, как препарат третьего поколения аминогликозидов, имеет намного высшие показатели эффективности.

Это обусловлено тем, что этот препарат является стойким против специфических ферментов, которые продуцируют бактерии. Они способны расщеплять аминогликозидные антибиотики первых поколений (гентамицин, тобрамицин, спирамицин), однако, практически не действуют на амикацин.

Препарат проявляет бактерицидную активность преимущественно против грамотрицательной микрофлоры: кишечной палочки, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактера, гемофильной палочки, стафилококков и стрептококков. Особое значение имеет способность амикацина действовать на микобактерию туберкулеза (в том числе с мультирезистентностью).

Особенности метаболизма амикацина в организме

Амикацин хорошо всасывается при парентеральном (внутримышечном) введении.

Формы препарата в таблетках показатели очень плохой показатель биодоступности, поэтому не используются в клинической практике.

Максимальная концентрация антибиотика наблюдается через час после введения препарата, а терапевтическая сохраняется в течение 7-8 часов. Этими показателями обусловлен и режим дозировки медикамента.

Амикацин, как и другие аминогликозиды, способен накапливаться во многих биологических жидкостях организма - бронхиальном секрете, спинальной жидкости, мокроте и желчи.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер только при развитии их воспаления.

В инструкции антибиотика указано, что выведение амикацина из организма происходит преимущественно почками. Метаболизм препарат в организме практически не проходит.

Показатели элиминации антибиотика падают при развитии терминальной почечной недостаточности. Поэтому без крайней необходимости его не назначают при серьезном поражении этих органов.

Показания к применению амикацина

Амикацин в современных рекомендациях по назначению антибиотиков при различных бактериальных инфекциях, является препаратом резерва. Это означает, что его назначают в случаях, когда прием первой линии медикаментов (пенициллинов, цефалопоринов, макролидов или фторхинолонов) оказался неэффективным.

Особое значение амикацин имеет в борьбе против госпитальной инфекции.

Среди показаний для назначения амикацина обязательно необходимо выделить следующие:

Амикацин также входит в группу резервных препаратов для терапии туберкулеза. Его назначают при неэффективности изониазда, рифампицина или пиразинамида. Длительное применение препарата помогает в сложных случаях мультирезистентной формы заболевания.

Правила назначения амикацина

Амикацин является системным антибактериальным препаратом, который влияет на большинство систем организма. Его прием требует тщательного мониторинга состояния пациента. Назначают этот антибиотик только при наличии специальных показаний. Поэтому использовать амикацин следует только после назначения квалифицированного врача.

Самолечение часто приводит к развитию неблагоприятных осложнений без положительного результата терапии.

Перед назначением антибиотика врач обычно собирает анамнез болезни и проводит тщательное физикальное обследование пациента. Также обязательно назначают исследование основных показателей крови, мочи. При необходимости, зависимо от патологии, необходимо проведение дополнительных методов диагностики - ультразвукового исследования, компьютерной или магниторезонансной томографии, люмбальной пункции.

Обязательный анализ - бактериологическое исследование крови, мокроты, спинномозговой жидкости или другого биологического материала. Он позволяет точно установить вид возбудителя и изучить его чувствительность к действию различных антибактериальных препаратов.

Обычно к моменту выбора антибиотика из группы аминогликозидов у врача есть результаты бактериологического исследования. Амикацин назначают преимущественно при бактериальной инфекции, которая не поддается адекватному лечению цефалоспоринами, макролидами или фторхинолонами.

Правила проведения антибиотикотерапии

Длительность проведения антибиотикотерапии определяет только лечащий врач. Нельзя самостоятельно отменять амикацин при первых симптомах улучшения общего состояния, поскольку это может привести к быстрому прогрессированию заболевания и росту его стойкости к препарату.

Поскольку амикацин является антибиотиком системного действия, во время лечения регулярно проводят мониторинг функции основных систем организма (почек, печени, центральной нервной системы, сердца и сенсорных систем).

Это помогает диагностировать побочное действие препарата на ранней стадии и избежать более серьезных последствий.

Введение амикацина проводится ежедневно в одно и то же время. Если по вине пациента или медицинского персонала был пропущен прием антибиотика, то необходимо провести его как можно быстрее, а далее продолжить терапию в обычном режиме.

Побочные действия, которые развиваются во время терапии препаратом, должен как можно быстрее оценивать лечащий врач. Он и принимает решение о продолжении лечения, либо о замене антибактериального средства.

Эффект от приема амикацина оценивается по динамике клинических проявлений, температуры и лабораторных изменений. Первичный контроль действия препарата обычно проводится через 48-72 после первого введения антибиотика.

Однако, важно отметить, что при туберкулезе регресс симптоматики происходит гораздо медленнее, о чем необходимо помнить как врачу, так и пациенту.

Побочные действия амикацина

В общем амикацин является менее токсичным препаратом, нежели его предшественники из группы аминогликозидов. Однако, он так же, как и они, имеет целый ряд побочных эффектов, среди которых обязательно необходимо выделить следующие:


Противопоказания к использованию амикацина

Особенности метаболизма препарата и возможные побочные эффекты амикацина определяют список ситуаций, в которых его назначать пациенту категорически нельзя.

В первую очередь использовать этот препарат запрещено при наличии в анамнезе пациента аллергических реакций к любому из аминогликозидов.

Поскольку, химическая структура всех их представителей подобна, существует высокий риск развития реакции гиперчувствительности и к амикацину.

Значительная часть препарата проходит через плацентарный барьер и имеет также действие на плод. Согласно классификации FDA амикацин имеет категорию F. Это означает, что у него есть доказанное токсическое действие на плод, в первую очередь на почки и внутреннее ухо.

Поэтому назначать этот препарат в период беременности категорически запрещается, кроме случаев, когда есть жизнеугрожающее состояние у матери, а другие антибактериальные препараты оказались неэффективными.

Нельзя использовать амикацин в уколах также при наличии у пациента поражений вестибулярного аппарата или сенсорной системы внутреннего уха, некомпенсированной сердечной патологии и нарушении функции костного мозга.

При нарушении функции почек необходимо особенно аккуратно и тщательно подходить к выбору дозировке антибиотика. Во время терапии рекомендуется ежедневно проводить контроль диуреза, скорости клубочковой фильтрации и общий анализ мочи.

Наличие или отсутствие прививок не является противопоказанием.

Дозировка амикацина

Амикацин выпускается в форме раствора для инъекционного введения или порошка для его приготовления. В одном флаконе может находиться 100, 250, 500 или 1000 мг действующего вещества.

Суточная доза антибиотика обычно составляет 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента. Взрослым обычно выбирают форму препарата с 500 мг амикацина, которую внутримышечно или внутривенно каждые 12 часов.

Как правильно разводить препарат? Для приготовления внутривенного раствора антибактериального средства необходимо развести препарат в 200 мл физиологического раствора, глюкозы или раствора Рингера. Проводить введение необходимо медленно в течение 60-90 минут.

Амикацин для ребенка используется с осторожностью. Стартовая доза антибиотика для них составляет 10 мг на 1 кг массы. Длительность терапии длится обычно не менее 3 суток.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.



Амикацин - антибиотик группы аминогликозидов .

Он эффективен в отношении Staphylococcus spp и большинства грамотрицательных бактерий.

Препарат успешно подавляет их, в связке с белками нарушает синтез протеинов и разрушает цитоплазматические мембраны.

Назначение

Антибиотик не подходит для лечения ангин и пневмоний, возникновение которых провоцируют грамположительные патогены. Его используют в борьбе с кишечной или синегнойной палочками, сальмонеллами, энтеробактериями, клебсиеллами, шигеллами. Он эффективен при лечении разных форм туберкулеза, резистентных к ПТП (изониазиду, стрептомицину или ПАСК).

Среди распространенных показаний препарата:

  • сепсис ;
  • заболевания дыхательных путей;
  • болезни ЦНС (к примеру, менингит);
  • перитонит ;
  • пиелонефрит, цистит, уретрит;
  • ожоги, пролежни;
  • отит ;
  • остеомиелит ;
  • инфекции мягких тканей;
  • гонорея ;
  • простатит .

Как вводится Амикацин 500 мг и 1000 мг

Таблеток Амицина нет. Он производится в виде раствора или порошка для внутримышечного или внутривенного введения.

До проведения терапии проверяется чувствительность больного к препарату. Лишь затем лекарство вводят струйно или капельно согласно назначению врача с учетом:

  1. массы тела пациента;
  2. тяжести болезни;
  3. возраста ;
  4. анамнеза .

Как разводить для внутримышечного введения

Укол антибиотика болезненный. Согласно аннотации к нему сухое вещество нужно разводить водой , предназначающейся для инъекций. Но учитывая дискомфорт больного, получающего курс лечения препаратом, разрешается вводить в раствор один из анестетиков — новокаин (0,5%) или лидокаин (2%) . Считается, что анестетики незначительно снижают эффективность средства. Зато инъекция в составе с ними переносится легко.

Для внутримышечных уколов требуется 0,5 граммов порошка и 2—3 мл жидкости. Это, как правило, вода. Но если к ней подмешивают анестетик, воду и новокаин (лидокаин) разводят как 1:1.


Фото 1. Амикацин 500 мг, 3 ампулы по 2мл, производитель - Oubari Pharma.

Чем разбавлять для инъекций внутривенно

Для внутривенного вливания используют глюкозу (5%, 200 мл) или изотоник (200 мл). В них вводят подготовленный заранее раствор антибиотика, который состоит из 0,5 грамм порошка и 2—3 мл воды. Скорость, с которой капают амикацин — капля в секунду. Струйно средство вводится на протяжении 3—7 минут.

Внимание! Новокаин (лидокаин) с другой процентной концентрацией не может быть использован для внутримышечных инъекций!

Порошок, который растворен в воде, должен иметь соломенный оттенок или быть прозрачным. Вещество с осадком и другим оттенком применять нельзя. Хранить готовый препарат не разрешается. Необходимо его сразу применять.

Инструкция по применению

Курс внутривенного вливания антибиотика проводит врач. А вот введение препарата внутримышечно легко освоить самому, заранее подготовив вату, спирт, шприц с правильной иглой, которая подходит для инъекций и раствор Амикацина.

Вата и спирт потребуются, чтобы обработать место для инъекции. Определить легко — нужно половину ягодицы поделить на равные четыре части.

Если это сложно сделать мысленно — достаточно нарисовать на коже крест и выбрать для укола верхнюю внешнюю часть. Колоть, держа шприц с препаратом перпендикулярно телу. Вводить не торопясь, при этом помня — чем мы медленнее вводим препарат, тем он быстрее всосется.

Какой иглой колоть

Длина иглы для внутримышечной инъекции — от 30 до 40 мм . Это для взрослых. Для детей-дошкольников — не больше 25 . Новорожденным подойдет игла длиной 16 мм . Толщина иглы — от 0,6 до 0,8 мм.

Вам также будет интересно:

Доза

Стандартная доза препарата в день для малышей и взрослых — 5 мг/кг . Инъекции вводят по часам, три раза в сутки. Если состояние больного ухудшается, врач увеличивает дозу средства до 7,5 мг/кг. Антибиотик в этой дозе колется два раза в сутки.

Курс терапии при введении препарата в вену длится 3—7 дней , при внутримышечном введении — 7—10.

Кормящие мамы могут применять его, но с осторожностью из-за того, что компоненты средства проникают в молоко. А значит — в организм ребенка.

Внимание! Повышенная доза вещества приводит к удушению, которое спровоцировано нервно-мышечной блокадой. Это значит, что лекарство нужно принимать только согласно инструкции, приложенной к нему, не допуская превышения доз.

Как должно выглядеть место введения препарата

Участок кожи после проведения внутримышечного или внутривенного вливания не должен воспаляться, отекать или менять оттенок.

Если правильно:

  1. подобрана игла ;
  2. рассчитан курс лечебных процедур;
  3. отсутствует реакция больного на лекарство;
  4. соблюдена стерильность , техника введения раствора,

то на коже пациента в месте прокола иглой не возникает покраснений, раздражений, инфильтратов или гематом.

Тромбофлебит или некроз при внутривенных процедурах не грозят больным при соблюдении техники введения лекарства и стерильности.

Ампулы с раствором Амикацина представлены дозировкой 250 мг антибиотика в 1 мл, а сами ампулы содержат по 2 или 4 мл жидкости. Также препарат можно приобрести в ампулах емкостью 2 мл, где активного вещества содержится 100 мг или 500 мг.

Выпускается медикамент в виде:

  • Раствора, предназначенного для в/м и в/в введения, в 1 мл которого содержится 250 мг амикацина, в ампулах по 2 и 4 мл;
  • Порошка, из которого готовят раствор для инъекций, в одном флаконе (10 мл) которого может содержаться 250 мг, 500 мг или 1 грамм амикацина.

Препарат Амикацин выпускается в форме ампул с раствором для инъекций 2 мл и 4 мл, флаконов с порошком для приготовления раствора для инъекций.

Торговые названия

АмикацинAmikacinum (Amikacini)

(S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-}