Metoclopramid ist in Ampullen erhältlich. Metoclopramid-Lösung: Gebrauchsanweisung

In diesem Artikel können Sie die Gebrauchsanweisung des Arzneimittels lesen Metoclopramid. Es werden Bewertungen von Website-Besuchern – Verbrauchern dieses Arzneimittels – sowie die Meinungen von Fachärzten zur Verwendung von Metoclopramid in ihrer Praxis vorgestellt. Wir bitten Sie, aktiv Ihre Bewertungen zum Medikament abzugeben: ob das Medikament geholfen hat oder nicht, die Krankheit loszuwerden, welche Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben. Analoga von Metoclopramid in Gegenwart bestehender Strukturanaloga. Zur Behandlung von Übelkeit, Erbrechen und Blähungen bei Erwachsenen, Kindern sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Metoclopramid- Antiemetikum. Ein spezifischer Blocker der Rezeptoren Dopamin (D2) und Serotonin (5-NT3), hemmt die Chemorezeptoren der Triggerzone des Hirnstamms und schwächt die Empfindlichkeit der viszeralen Nerven, die Impulse vom Pylorus des Magens und des Zwölffingerdarms zum Brechzentrum übertragen . Über den Hypothalamus und den Parasympathikus (Innervation des Magen-Darm-Trakts) hat es eine regulierende und koordinierende Wirkung auf den Tonus und die motorische Aktivität des oberen Gastrointestinaltrakts (einschließlich des Tonus des unteren Speiseröhrenschließmuskels). Erhöht den Tonus von Magen und Darm, beschleunigt die Magenentleerung, reduziert die Übersäurestauung, beugt duodenopylorischem und gastroösophagealem Reflux vor und stimuliert die Darmmotilität. Normalisiert die Gallensekretion, reduziert Krämpfe des Oddi-Schließmuskels. Ohne den Tonus zu verändern, beseitigt es die Dyskinesie der Gallenblase vom hypomotorischen Typ. Beeinflusst nicht den Tonus der Blutgefäße des Gehirns, den Blutdruck, die Atemfunktion sowie die Nieren und Leber, die Hämatopoese, die Sekretion des Magens und der Bauchspeicheldrüse. Stimuliert die Sekretion von Prolaktin. Erhöht die Empfindlichkeit des Gewebes gegenüber Acetylcholin (die Wirkung hängt nicht von der vagalen Innervation ab, sondern wird durch m-anticholinerge Blocker eliminiert). Durch die Stimulierung der Aldosteronsekretion wird die Retention von Natriumionen und die Ausscheidung von Kaliumionen verbessert.

Der Wirkungseintritt im Magen-Darm-Trakt wird 1–3 Minuten nach der intravenösen Verabreichung und 10–15 Minuten nach der intramuskulären Verabreichung beobachtet und äußert sich in einer beschleunigten Entleerung des Mageninhalts (von etwa 0,5–6 Stunden, je nach Verabreichungsweg) und einem antiemetische Wirkung (hält 12 Stunden an).

Verbindung

Metoclopramidhydrochlorid + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt etwa 30 %. Wird in der Leber metabolisiert. Die Halbwertszeit beträgt 4-6 Stunden, bei eingeschränkter Nierenfunktion bis zu 14 Stunden.

Das Arzneimittel wird innerhalb von 24–72 Stunden in unveränderter Form und in Form von Konjugaten hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Passiert die Plazenta- und Blut-Hirn-Schranke und dringt in die Muttermilch ein.

Hinweise

• Erbrechen, Übelkeit, Schluckauf unterschiedlicher Ursache (in einigen Fällen kann es bei Erbrechen wirksam sein, das durch eine Strahlentherapie oder die Einnahme von Zytostatika verursacht wurde);
• Atonie und Hypotonie des Magens und Darms (insbesondere postoperativ);
• Gallendyskinesie vom hypomotorischen Typ;
• Reflux-Ösophagitis;
• Blähung;
• funktionelle Pylorusstenose;
• als Teil einer komplexen Therapie bei Exazerbationen von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren;
• zur Verbesserung der Peristaltik bei röntgendichten Untersuchungen des Magen-Darm-Trakts;
• als Mittel zur Erleichterung der Zwölffingerdarmintubation (um die Magenentleerung zu beschleunigen und die Nahrung durch den Dünndarm zu transportieren).

Freigabeformulare

Tabletten 10 mg.

Lösung zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung (Injektionen in Injektionsampullen).

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Pillen

Die Tabletten werden 30 Minuten vor den Mahlzeiten mit etwas Wasser eingenommen. Erwachsene - 5-10 mg 3-4 mal täglich. Die maximale Einzeldosis beträgt 20 mg, die Tagesdosis beträgt 60 mg. Kinder über 6 Jahre – 5 mg 1-3 mal täglich.

Ampullen

Intravenös oder intramuskulär.

Erwachsene in einer Dosis von 10-20 mg 1-3 mal täglich (maximale Tagesdosis - 60 mg). Kinder über 6 Jahre: 5 mg 1-3 mal täglich.

Zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, die durch den Einsatz von Zytostatika oder Strahlentherapie verursacht werden, wird das Arzneimittel 30 Minuten vor dem Einsatz von Zytostatika oder Strahlentherapie in einer Dosis von 2 mg/kg Körpergewicht intravenös verabreicht; Bei Bedarf wird die Verabreichung nach 2-3 Stunden wiederholt.

Vor einer Röntgenuntersuchung werden Erwachsenen 5-15 Minuten vor Beginn der Untersuchung 10-20 mg intravenös verabreicht.

Patienten mit klinisch signifikanter Leber- und/oder Niereninsuffizienz wird die Hälfte der üblichen Dosis verschrieben; die nachfolgende Dosis hängt von der individuellen Reaktion des Patienten auf Metoclopramid ab.

Nebenwirkung

• Krämpfe der Gesichtsmuskulatur;
• Wundstarrkrampf;
• rhythmisches Vorstehen der Zunge;
• Bulbärer Sprachstil;
• Krämpfe der Augenmuskulatur (einschließlich Augenkrise);
• spastischer Torticollis;
• Opisthotonus;
• Muskelhypertonus;
• Parkinsonismus (Hyperkinese, Muskelsteifheit – eine Manifestation einer Dopamin-blockierenden Wirkung; das Entwicklungsrisiko bei Kindern und Jugendlichen steigt, wenn die Dosis 0,5 mg/kg pro Tag überschreitet);
• Dyskinesie (bei älteren Menschen mit chronischem Nierenversagen);
• Schläfrigkeit;
• Ermüdung;
• Angst;
• Verwirrung;
• Kopfschmerzen;
• Lärm in den Ohren;
• Depression;
• Verstopfung oder Durchfall;
• trockener Mund;
• Neutropenie, Leukopenie, Sulfhämoglobinämie bei Erwachsenen;
• atrioventrikulärer Block;
• Porphyrie;
• Nesselsucht;
• Bronchospasmus;
• Angioödem;
• Gynäkomastie;
• Galaktorrhoe;
• Menstruationsunregelmäßigkeiten;
• Hyperämie der Nasenschleimhaut.

Kontraindikationen

• Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt;
• Pylorusstenose;
• mechanischer Darmverschluss;
• Perforation der Magen- oder Darmwand;
• Phäochromozytom;
• Epilepsie;
• Glaukom;
• extrapyramidale Störungen;
• Parkinson-Krankheit;
• prolaktinabhängige Tumoren;
• Erbrechen während der Behandlung oder Überdosierung mit Antipsychotika und bei Brustkrebspatientinnen;
• Asthma bronchiale bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Sulfite;
• Schwangerschaft (1. Trimester), Stillzeit;
• frühe Kindheit (Kinder unter 2 Jahren – die Verwendung von Metoclopramid in Form jeglicher Darreichungsformen ist kontraindiziert, Kinder unter 6 Jahren – die parenterale Verabreichung ist kontraindiziert);
• Überempfindlichkeit gegen Metoclopramid oder einen der Bestandteile des Arzneimittels;
• nach Magen-Darm-Operationen (z. B. Pyloroplastik oder Darmanastomose), da starke Muskelkontraktionen die Heilung beeinträchtigen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Metoclopramid ist für die Anwendung im 1. Schwangerschaftstrimester kontraindiziert. Eine Anwendung im 2. und 3. Schwangerschaftstrimester ist nur aus gesundheitlichen Gründen möglich.

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit einzunehmen, sollte über die Beendigung des Stillens entschieden werden.

Anwendung bei Kindern

Kontraindiziert im frühen Kindesalter (Kinder unter 2 Jahren – die Anwendung von Metoclopramid in jeglicher Dosierungsform ist kontraindiziert, Kinder unter 6 Jahren – die parenterale Verabreichung ist kontraindiziert).

Die Anwendung des Arzneimittels bei Kindern führt zu einem erhöhten Risiko für die Entwicklung eines dyskinetischen Syndroms.

spezielle Anweisungen

Nicht wirksam bei Erbrechen vestibulären Ursprungs.

Die meisten Nebenwirkungen treten innerhalb von 36 Stunden nach Beginn der Behandlung auf und verschwinden innerhalb von 24 Stunden nach Absetzen. Die Behandlung sollte möglichst kurzfristig erfolgen.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Maschinen zu bedienen

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Verstärkt die Wirkung von Ethanol (Alkohol) auf das Zentralnervensystem, die beruhigende Wirkung von Hypnotika und erhöht die Wirksamkeit der Therapie mit H2-Histaminrezeptorblockern.

Erhöht die Aufnahme von Diazepam, Tetracyclin, Ampicillin, Paracetamol, Acetylsalicylsäure, Levodopa, Ethanol (Alkohol); verlangsamt die Aufnahme von Digoxin und Cimetidin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antipsychotika steigt das Risiko, extrapyramidale Symptome zu entwickeln.

Die Wirkung von Metoclopramid kann durch Cholinesterasehemmer verringert werden.

Wenn Sie andere Medikamente einnehmen, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren.

Analoga des Arzneimittels Metoclopramid

Strukturelle Analoga des Wirkstoffs:

• Apo Metoclops;
• Metamol;
• Metoclopramid Acri;
• Metoclopramid-Durchstechflasche;
• Metoclopramid Darnitsa;
• Metoclopramid Promed;
• Metoclopramid Eskom;
• Metoclopramidhydrochlorid;
• Perinorm;
• Raglan;
• Tseruglan;
• Cerucal.

Analoga hinsichtlich der therapeutischen Wirkung (Antiemetika):

• Aviomarin;
• Avioplant;
• Avomit;
• Apo Metoclops;
• Bimaral;
• Bonin;
• Validol;
• Vero Ondansetron;
• Granisetron;
• Damelium;
• Domegan;
• Domet;
• Domperidon;
• Domstal;
• Zofran;
• Quinedryl;
• Kytril;
• Lazaran;
• Latran;
• Metamol;
• Metoclopramid;
• Motizhekt;
• Motilak;
• Motilium;
• Motinorm;
• Motonium;
• Navobane;
• Notyrol;
• Ondansetron;
• Ondantor;
• Ondasol;
• Onicit;
• Stör;
• Passagiere;
• Perinorm;
• Raglan;
• Rondaset;
• Cetronon;
• Ciel;
• Torekan;
• Trifluoperazin Apo;
• Triftazin;
• Tropindol;
• Tseruglan;
• Cerucal;
• Korrigieren;
• Emeset;
• Emetron;
• Etaperazin.

Wenn es für den Wirkstoff keine Analoga des Arzneimittels gibt, können Sie den untenstehenden Links zu den Krankheiten folgen, bei denen das entsprechende Arzneimittel hilft, und sich die verfügbaren Analoga für die therapeutische Wirkung ansehen.

Beschreibung

Tabletten sind weiß oder fast weiß, abgeschrägt, Marmorierung ist erlaubt.

Verbindung

Jede Tablette enthält: aktive Substanz– Metoclopramidhydrochlorid – 10 mg; Hilfsstoffe– Laktose-Monohydrat, Kartoffelstärke, Povidon, Calciumstearat.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Arzneimittel zur Behandlung von Funktionsstörungen des Magen-Darm-Traktes. Prokinetik.
ATX-Code: A03FA01.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik
Antiemetikum, hilft, Übelkeit und Schluckauf zu reduzieren; stimuliert die Peristaltik des oberen Magen-Darm-Trakts. Die antiemetische Wirkung beruht auf der Blockade von Dopaminrezeptoren und einer Erhöhung der Reizschwelle der Triggerzonen-Chemorezeptoren. Es wird angenommen, dass Metoclopramid die Dopamin-induzierte Entspannung der glatten Magenmuskulatur hemmt und dadurch die cholinergen Reaktionen der glatten Magen-Darm-Muskulatur verstärkt. Hilft, die Magenentleerung zu beschleunigen, indem es die Entspannung des Magenkörpers verhindert und die Phasenaktivität des Antrums des Magens erhöht. In diesem Fall entspannen sich die oberen Teile des Dünndarms, was zu einer verbesserten Koordination der Peristaltik des Körpers und des Antrums des Magens und der oberen Teile des Dünndarms führt. Reduziert den Rückfluss von Inhalt in die Speiseröhre durch Erhöhung des Drucks des unteren Schließmuskels der Speiseröhre im Ruhezustand und erhöht die Säureclearance aus der Speiseröhre durch Erhöhung der Amplitude ihrer peristaltischen Kontraktionen.
Metoclopramid stimuliert die Prolaktinsekretion und verursacht einen vorübergehenden Anstieg des zirkulierenden Aldosteronspiegels, der mit einer kurzfristigen Flüssigkeitsretention einhergehen kann.
Pharmakokinetik
Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 30 %. Durchdringt die Blut-Hirn- und Plazentaschranke und dringt in die Muttermilch ein. Nach oraler Verabreichung wird es schnell resorbiert, die Zeit bis zum Erreichen von Cmax im Blutplasma beträgt 30–120 Minuten. Die Bioverfügbarkeit beträgt 60–80 %. Wird in geringem Umfang durch Bindung an Glucuron- und Schwefelsäure metabolisiert. Es wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, sowohl unverändert als auch in Form von Metaboliten. T1/2 liegt zwischen 4 und 6 Stunden. Bei eingeschränkter Nierenfunktion kann T1/2 auf 14 Stunden ansteigen.

Hinweise zur Verwendung

Für Erwachsene. Zur Vorbeugung von verzögerter (nicht akuter) Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemotherapie; zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen durch Strahlentherapie; zur symptomatischen Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, einschließlich Übelkeit und Erbrechen bei akuter Migräne. Metoclopramid kann in Kombination mit oralen Analgetika verwendet werden, um deren Absorption bei akuter Migräne zu verbessern.
Kinder im Alter von 1 bis 18 Jahren. Zur Vorbeugung von verzögerter (nicht akuter) Chemotherapie-bedingter Übelkeit und Erbrechen als Zweitlinienmedikament.

Kontraindikationen

Gastrointestinale Blutungen, Pylorusstenose, mechanischer Darmverschluss, Perforation des Magens oder Darms, die ersten 3–4 Tage nach Operationen am Magen und/oder Darm, Phäochromozytom, extrapyramidale Störungen, Epilepsie, prolaktinabhängige Tumoren, Schwangerschaft, Kinder unter 1 Jahr Lebensjahr, Periode der Stillzeit, Überempfindlichkeit gegen Metoclopramid oder Bestandteile des Arzneimittels, Spätdyskinesie aufgrund einer Vorgeschichte der Einnahme von Antipsychotika oder Metoclopramid, Parkinson-Krankheit, gleichzeitige Anwendung mit Levodopa oder Dopaminrezeptoragonisten, Methämoglobinämie im Zusammenhang mit der Anwendung von Metoclopramid oder einer Vorgeschichte eines NADH-Cytochrom-b5-Reduktase-Mangels.

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Metoclopramid sollte 30 Minuten vor den Mahlzeiten eingenommen werden; die Tabletten sollten unzerkaut geschluckt und mit etwas Wasser heruntergespült werden.
Der erforderliche Mindestabstand zwischen den Dosen sollte 6 Stunden betragen, auch wenn das Arzneimittel durch Erbrechen verloren geht.
Die maximale Anwendungsdauer des Arzneimittels beträgt nicht mehr als 5 Tage!
Die Dosis wird individuell in Abhängigkeit von den klinischen Symptomen und dem Alter des Patienten festgelegt. Die maximale Tagesdosis beträgt nicht mehr als 0,5 mg/kg Körpergewicht. Die übliche Dosis für Erwachsene beträgt 10 mg bis zu dreimal täglich.
Kinder
Metoclopramid ist bei Kindern unter 1 Jahr aufgrund des erhöhten Risikos extrapyramidaler Störungen kontraindiziert. Für Kinder im Alter von 1–18 Jahren und einem Gewicht unter 60 kg beträgt die empfohlene Dosis Metoclopramid 0,1–0,15 mg/kg Körpergewicht bis zu dreimal täglich. Für diese Patientenkategorie wird die Verwendung von Metoclopramid in Dosierungsformen mit der Möglichkeit einer angemessenen Dosierung empfohlen. Für Kinder im Alter von 15–18 Jahren: Bei einem Körpergewicht von mehr als 60 kg wird das Medikament in einer Dosis von 10 mg bis zu dreimal täglich angewendet.
Ältere Patienten
Aufgrund der altersbedingten Verschlechterung der Nieren- und Leberfunktion sollte eine Dosisreduktion bei älteren Patienten in Betracht gezogen werden.
Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium (Kreatinin-Clearance ≤ 15 ml/min) sollte die Metoclopramid-Dosis um 75 % reduziert werden. Bei mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 15–60 ml/min) sollte die Metoclopramid-Dosis um 50 % reduziert werden.
Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte die Metoclopramid-Dosis um 50 % reduziert werden.
Wenn die Anwendung von Metoclopramid in einer Einzeldosis von weniger als 10 mg erforderlich ist, wird empfohlen, Darreichungsformen zu verwenden, die eine angemessene Dosierung gewährleisten können.

Vorsichtsmaßnahmen

Bei Asthma bronchiale, arterieller Hypertonie, Parkinson-Krankheit, Leber- und/oder Nierenversagen und im Alter mit Vorsicht anwenden.
Während der Behandlung mit Metoclopramid sollten Sie keinen Alkohol und keine alkoholhaltigen Medikamente trinken.
Anwendungsmerkmale in der pädiatrischen und geriatrischen Praxis
Bei Jugendlichen und jungen Erwachsenen (15–19 Jahre) sowie bei älteren Erwachsenen besteht bei der Behandlung mit Metoclopramid ein erhöhtes Risiko für extrapyramidale Reaktionen.
Eine Behandlung mit Metoclopramid über mehr als 5 Tage sollte vermieden werden, es sei denn, der therapeutische Nutzen überwiegt das Risiko einer Spätdyskinesie.
Neurologische Störungen
Extrapyramidale Störungen treten häufiger bei Kindern auf oder wenn das Medikament in hohen Dosen verschrieben wird. Diese Störungen sind vollständig reversibel und wenn sie auftreten, müssen Sie die Einnahme von Metoclopramid sofort abbrechen.
Um das Risiko einer Überdosierung zu verringern, sollte der Abstand zwischen den Dosen nicht weniger als 6 Stunden betragen.
Eine Langzeitbehandlung mit Metoclopramid kann zur Entwicklung einer irreversiblen Spätdyskinesie führen. Um dieser Komplikation vorzubeugen, sollte die Behandlungsdauer 3 Monate nicht überschreiten. Wenn die ersten Symptome einer Spätdyskinesie auftreten, sollte Metoclopramid sofort abgesetzt werden. In Kombination mit Neuroleptika (äußerst selten als Monotherapie) kann Metoclopramid die Entwicklung eines malignen neuroleptischen Syndroms hervorrufen. Auch in diesem Fall sollte Metoclopramid sofort abgesetzt und mit der Behandlung begonnen werden.
Metoclopramid kann die Symptome von Parkinson verstärken.
Methämoglobinämie
Obwohl es keine Berichte darüber gibt, dass Metoclopramid Episoden einer Methämoglobinämie verursacht, sollte die Anwendung bei Auftreten einer Methämoglobinämie (insbesondere bei Personen mit NADH-Cytochrom-b5-Reduktase-Mangel) abgebrochen und Methylenblau verabreicht werden.
Herz-Kreislauf-Pathologie
Angesichts der sehr seltenen Berichte über schwerwiegende kardiovaskuläre Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Metoclopramid, insbesondere bei intravenöser Verabreichung, ist bei der Anwendung von Metoclopramid bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung kardiovaskulärer Komplikationen, einschließlich älterer Patienten mit Herzleitungsstörungen, besondere Vorsicht geboten. , Elektrolytstörungen oder Bradykardie oder die Einnahme anderer Medikamente, die das QT-Intervall verlängern.
Aufgrund des Laktosegehalts wird das Arzneimittel nicht für Patienten mit der seltenen angeborenen Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption empfohlen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Metoclopramid ist während der Schwangerschaft kontraindiziert. Metoclopramid geht in die Muttermilch über, daher muss das Baby während der Einnahme abgestillt werden.
IN Experimentelle Studien Es wurden keine nachteiligen Auswirkungen von Metoclopramid auf den Fötus festgestellt.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit von Fahrzeugen und Maschinen

Metoclopramid kann Schläfrigkeit, Schwindel, Dyskinesie und Dystonie verursachen und dadurch das Sehvermögen sowie die Fähigkeit, Fahrzeuge zu führen oder Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen. Während des Behandlungszeitraums muss beim Führen von Fahrzeugen und bei der Ausübung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern, Vorsicht geboten sein.

Nebenwirkung

Nebenwirkungen werden entsprechend der Klassifizierung der Organsysteme und der Häufigkeit ihres Auftretens dargestellt: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis).< 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Aus dem Verdauungssystem: zu Beginn der Behandlung sind Verstopfung und Durchfall möglich; selten – trockener Mund.
Aus dem Zentralnervensystem: Zu Beginn der Behandlung sind Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Depression und Akathisie möglich. selten – Dystonie, Bewusstseinsstörungen; selten – Anfälle (insbesondere bei Patienten mit Epilepsie); Häufigkeit unbekannt – Spätdyskinesie, die während oder nach einer Langzeitbehandlung dauerhaft sein kann (insbesondere bei älteren Patienten), malignes neuroleptisches Syndrom. Bei längerer Anwendung, häufiger bei älteren Patienten, sind Parkinsonismus und Dyskinesie möglich.
Spätdyskinesie. Nach der Einnahme von Metoclopramid kann es bei älteren Patienten, insbesondere bei Frauen, zu Dyskinesien (Lippenbeißen, Aufblähen der Wangen, schnelle oder wurmartige Bewegungen der Zunge, unkontrollierte Kaubewegungen, unkontrollierte Bewegungen der Arme und Beine) kommen, die häufig irreversibel sind. Solche Symptome treten in der Regel nach einer Langzeitbehandlung mit Metoclopramid auf, seltener bei einer Kurzzeitbehandlung mit niedrigeren Dosen des Arzneimittels. Bei Patienten, die Anzeichen oder Symptome einer Spätdyskinesie entwickeln, sollte die Metoclopramid-Therapie abgebrochen werden. Es gibt keine bekannte Behandlung für Spätdyskinesie. Bei einigen Patienten können sich die Symptome nach Absetzen der Metoclopramid-Behandlung bessern oder bessern.
Allergische Reaktionen: selten – Hautausschlag.
Psychische Störungen: oft – Depression; selten – Halluzinationen; selten – Verwirrung.
Aus dem endokrinen System: selten – Hyperprolaktinämie.
Häufige Erkrankungen: oft - Asthenie.
Aus dem hämatopoetischen und lymphatischen System: Agranulozytose ist zu Beginn der Behandlung möglich; selten – Galaktorrhoe (bei Langzeitanwendung in hohen Dosen), Gynäkomastie, Menstruationsstörungen; Häufigkeit unbekannt – Methämoglobinämie, die mit einem Mangel an NADH-Cytochrom-b5-Reduktase einhergehen kann, insbesondere bei Neugeborenen, Sulfhämoglobinämie, die hauptsächlich mit der gleichzeitigen Einnahme hoher Dosen von Arzneimitteln, die Schwefel freisetzen, verbunden ist.
Von Herzen: selten – Bradykardie; Häufigkeit unbekannt – Herzstillstand (tritt kurz nach der Injektion auf und kann auf Bradykardie zurückzuführen sein), atrioventrikulärer Block, Sinusknotenblock (insbesondere bei intravenöser Verabreichung), Verlängerung des QT-Intervalls, Arrhythmietyp Torsade de pointes.
Von der Seite der Blutgefäße: häufig – Hypotonie, insbesondere bei intravenöser Verabreichung; Häufigkeit unbekannt – Schock, Ohnmacht nach Injektion, akute arterielle Hypertonie bei Patienten mit Phäochromozytom.
Vom Immunsystem: selten – Überempfindlichkeitsreaktionen; Häufigkeit unbekannt – anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischer Schock, insbesondere bei intravenöser Verabreichung).
Die folgenden Reaktionen treten am häufigsten bei der Anwendung hoher Metoclopramid-Dosen auf: extrapyramidale Symptome: akute Dystonie und Dyskinesie, Parkinson-Syndrom, Akathisie (auch nach Einnahme einer Dosis des Arzneimittels, insbesondere bei Kindern und Jugendlichen); Schläfrigkeit, Bewusstseinsstörungen, Halluzinationen.
Die Behandlung mit Metoclopramid kann zu Nebenwirkungen führen extrapyramidale Symptome in Form von Störungen des Muskeltonus, unwillkürlichen Bewegungen der Gliedmaßen, Krämpfen der Gesichtsmuskulatur und des Torticollis. Das Auftreten solcher Symptome kann bei der Anwendung in therapeutischen Dosen in jeder Altersgruppe auftreten, am häufigsten jedoch bei Kindern und Jugendlichen und auch nach der Anwendung von Metoclopramid in höheren Dosen zur Vorbeugung von Erbrechen aufgrund einer Chemotherapie gegen Krebs. Dystonische Reaktionen klingen normalerweise innerhalb von 24 bis 48 Stunden nach Absetzen von Metoclopramid ab.

Wechselwirkung mit anderen Medikamenten

Kontraindizierte Kombinationen
Das Medikament wird nicht gleichzeitig mit Levodopa-Medikamenten oder Dopaminrezeptor-Stimulanzien verschrieben.
Zu vermeidende Kombinationen
Alkohol verstärkt die sedierende Wirkung von Metoclopramid.
Bei der Verschreibung von Metoclopramid zu berücksichtigende Kombinationen
Die Aufnahme einiger Arzneimittel kann durch die Einnahme von Metoclopramid beeinträchtigt werden.
Anticholinergika und Morphin verstärken die hemmende Wirkung von Metoclopramid auf die gastrointestinale Motilität.
ZNS-Depressiva (Morphin und seine Derivate, Beruhigungsmittel, Sedativa, Antihistaminika, Antidepressiva, Barbiturate und Clonidin) verstärken die Wirkung gegenseitig, wenn sie zusammen mit Metoclopramid angewendet werden.
Neuroleptika erhöhen das Risiko extrapyramidaler Störungen. Die Einnahme von Metoclopramid zusammen mit Antidepressiva aus der Gruppe der Serotonin-Wiederaufnahmeblocker erhöht das Risiko eines Serotonin-Syndroms.
Metoclopramid reduziert die Bioverfügbarkeit von Digoxin und eine Überwachung der Plasma-Digoxin-Konzentrationen ist erforderlich.
Das Medikament verbessert die Absorption von Tetracyclin, Ampicillin, Paracetamol, Acetylsalicylsäure, Levodopa, Ethanol, Cyclosporin (maximale Konzentration um 46 %, Wirkung um 22 %, was eine Überwachung der Cyclosporinkonzentration erfordert) und verringert die Absorption von Cimetidin.
Wenn es vor dem Hintergrund von Mivacuronium und Suxamethonium verabreicht wird, kann es die Dauer der Muskelentspannung verlängern (aufgrund der Blockade der Cholinesterase). Die Wirkung von Metoclopramid kann durch Cholinesterasehemmer verringert werden.
Starke CYP2D6-Inhibitoren (Fluoxetin und Paroxetin) können die Wirkung von Metoclopramid verstärken (obwohl die klinische Bedeutung davon noch nicht klar ist).

Überdosis

Symptome: extrapyramidale Störungen, Hypersomnie, Bewusstseinsveränderungen, Verwirrtheit und Halluzinationen, Funktionsstörung des Herz-Kreislauf-Systems mit Bradykardie und Herzstillstand, erhöhter oder erniedrigter Blutdruck, Orientierungslosigkeit.
Die Symptome bleiben 24 Stunden nach der Verabreichung bestehen.
Behandlung: Bei extrapyramidalen Symptomen, unabhängig davon, ob sie mit einer Überdosierung zusammenhängen oder nicht, erfolgt die Behandlung nur symptomatisch (Benzodiazepine bei Kindern und/oder anticholinerge Antiparkinson-Medikamente bei Erwachsenen).
Symptomatische Behandlung und kontinuierliche Überwachung der Herz-Kreislauf- und Atemfunktion entsprechend dem klinischen Zustand des Patienten.

Paket

10 Tabletten in einer Blisterpackung aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie. 1 oder 5 Blisterpackungen werden zusammen mit einem Einlegeblatt in eine Kartonpackung (Nr. 10x1, Nr. 10x5) gelegt.

Metoclopramidhydrochlorid

Zusammensetzung und Freisetzungsform des Arzneimittels

Pillen weiß oder weiß mit gelblichem Schimmer, gefast, Marmorierung ist erlaubt.

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat 60 mg, Kartoffelstärke „Extra“ 28,47 mg, 0,53 mg, Calciumstearat 1 mg.

10 Stück. - Konturzellige Verpackung (1) - Kartonpackungen.
10 Stück. - Konturzellverpackung (5) - Kartonpackungen.

pharmakologische Wirkung

Das Produkt hilft, Übelkeit und Schluckauf zu reduzieren; regt die Magen-Darm-Peristaltik an. Die antiemetische Wirkung beruht auf der Blockade der Dopamin-D2-Rezeptoren und einer Erhöhung der Schwelle der Chemorezeptoren der Triggerzone; es ist ein Blocker der Serotoninrezeptoren. Es wird angenommen, dass Metoclopramid die Dopamin-induzierte Entspannung der glatten Magenmuskulatur hemmt und dadurch die cholinergen Reaktionen der glatten Magen-Darm-Muskulatur verstärkt. Hilft, die Magenentleerung zu beschleunigen, indem es die Entspannung des Magenkörpers verhindert und die Aktivität des Magenantrums und des oberen Dünndarms erhöht. Reduziert den Rückfluss von Inhalt in die Speiseröhre durch Erhöhung des Drucks des Ösophagussphinkters im Ruhezustand und erhöht die Säureclearance aus der Speiseröhre durch Erhöhung der Amplitude ihrer peristaltischen Kontraktionen.

Metoclopramid stimuliert die Prolaktinsekretion und verursacht einen vorübergehenden Anstieg des zirkulierenden Aldosteronspiegels, der mit einer kurzfristigen Flüssigkeitsretention einhergehen kann.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird es schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Proteinbindung beträgt etwa 30 %. In der Leber biotransformiert. Es wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, sowohl unverändert als auch in Form von Metaboliten. T 1/2 beträgt 4 bis 6 Stunden.

Hinweise

Erbrechen, Übelkeit, Schluckauf unterschiedlicher Ursache. Atonie und Hypotonie des Magens und Darms (einschließlich postoperativ); Gallendyskinesie; Reflux-Ösophagitis; Blähung; als Teil einer komplexen Therapie bei Exazerbationen von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren; Beschleunigung der Peristaltik bei röntgendichten Untersuchungen des Magen-Darm-Trakts.

Kontraindikationen

Magen-Darm-Blutungen, mechanischer Darmverschluss, Magen- oder Darmperforation, Phäochromozytom, extrapyramidale Störungen, Epilepsie, prolaktinabhängige Tumoren, Glaukom, Schwangerschaft, Stillzeit, gleichzeitige Einnahme von Anticholinergika, Überempfindlichkeit gegen Metoclopramid.

Dosierung

Erwachsene oral - 5-10 mg 3-4 mal täglich. Bei Erbrechen und starker Übelkeit wird Metoclopramid in einer Dosis von 10 mg intramuskulär oder intravenös verabreicht. Intranasal - 10-20 mg in jedes Nasenloch 2-3 mal täglich.

Höchstdosen: Einzeldosis bei oraler Einnahme - 20 mg; täglich - 60 mg (für alle Verabreichungsmethoden).

Die durchschnittliche Einzeldosis für Kinder über 6 Jahre beträgt 5 mg 1-3-mal täglich oral oder parenteral. Für Kinder unter 6 Jahren beträgt die Tagesdosis bei parenteraler Verabreichung 0,5-1 mg/kg, die Verabreichungshäufigkeit beträgt 1-3 mal/Tag.

Nebenwirkungen

Aus dem Verdauungssystem: zu Beginn der Behandlung sind Verstopfung und Durchfall möglich; selten - trockener Mund.

Von der Seite des Zentralnervensystems: Zu Beginn der Behandlung sind Müdigkeit, Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerzen, Depressionen und Akathisie möglich. Bei Kindern und Jugendlichen können extrapyramidale Symptome auftreten (auch nach einmaliger Anwendung von Metoclopramid): Krämpfe der Gesichtsmuskulatur, Hyperkinese, spastischer Schiefhals (verschwinden normalerweise sofort nach Absetzen von Metoclopramid). Bei längerer Anwendung, häufiger bei älteren Patienten, sind Parkinsonismus und Dyskinesie möglich.

Aus dem hämatopoetischen System: Zu Beginn der Behandlung ist eine Agranulozytose möglich.

Aus dem endokrinen System: selten, bei Langzeitanwendung in hohen Dosen - Galaktorrhoe, Gynäkomastie, Menstruationsstörungen.

Allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Anticholinergika ist eine gegenseitige Wirkungsabschwächung möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antipsychotika (insbesondere Phenothiazinen und Butyrophenon-Derivaten) steigt das Risiko extrapyramidaler Reaktionen.

Bei gleichzeitiger Anwendung wird die Aufnahme von Paracetamol und Ethanol verstärkt.

Metoclopramid erhöht bei intravenöser Verabreichung die Resorptionsrate von Diazepam und erhöht seine maximale Konzentration im Blutplasma.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit einer sich langsam auflösenden Darreichungsform von Digoxin ist eine Reduzierung der Digoxinkonzentration im Blutserum um 1/3 möglich. Bei gleichzeitiger Anwendung in flüssiger Darreichungsform oder in Form einer sich schnell auflösenden Darreichungsform wurden keine Wechselwirkungen beobachtet.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Zopiclon wird die Resorption beschleunigt; mit Cabergolin – die Wirksamkeit von Cabergolin kann verringert sein; mit Ketoprofen – die Bioverfügbarkeit von Ketoprofen nimmt ab.

Aufgrund des Antagonismus von Dopaminrezeptoren kann Metoclopramid die Antiparkinson-Wirkung von Levodopa verringern, während die Bioverfügbarkeit von Levodopa aufgrund der Beschleunigung seiner Evakuierung aus dem Magen unter dem Einfluss von Metoclopramid erhöht sein kann. Die Ergebnisse der Interaktion sind gemischt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Mexiletin wird die Resorption von Mexiletin beschleunigt; mit Mefloquin – die Absorptionsrate von Mefloquin und seine Konzentration im Blutplasma erhöhen sich, während seine Nebenwirkungen verringert werden können.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Morphin wird die Resorption von Morphin bei oraler Einnahme beschleunigt und seine sedierende Wirkung verstärkt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Nitrofurantoin wird die Aufnahme von Nitrofurantoin verringert.

Bei der Anwendung von Metoclopramid unmittelbar vor der Gabe von Propofol oder Thiopental kann es erforderlich sein, deren Induktionsdosen zu reduzieren.

Bei Patienten, die Metoclopramid erhalten, wird die Wirkung von Suxamethoniumchlorid verstärkt und verlängert.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Tolterodin nimmt die Wirksamkeit von Metoclopramid ab; mit Fluvoxamin wird ein Fall der Entwicklung extrapyramidaler Störungen beschrieben; bei Fluoxetin besteht die Gefahr der Entwicklung extrapyramidaler Störungen; mit Ciclosporin – die Resorption von Ciclosporin nimmt zu und seine Konzentration im Blutplasma steigt.

spezielle Anweisungen

Bei Patienten mit Asthma bronchiale, arterieller Hypertonie, eingeschränkter Leber- und/oder Nierenfunktion und Parkinson-Krankheit mit Vorsicht anwenden.

Bei Kindern, insbesondere bei kleinen Kindern, mit äußerster Vorsicht anwenden, weil Sie haben ein deutlich höheres Risiko für ein dyskinetisches Syndrom. Metoclopramid kann in manchen Fällen gegen Erbrechen wirksam sein, das durch die Einnahme von Zytostatika verursacht wird.

Während der Anwendung von Metoclopramid ist eine Verfälschung der Daten zu Laborparametern der Leberfunktion und der Bestimmung der Konzentration von Aldosteron und Prolaktin im Blutplasma möglich.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Maschinen zu bedienen

Während der Behandlungsdauer sollten potenziell gefährliche Aktivitäten, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern, vermieden werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert für die Anwendung während der Schwangerschaft.

Bei der Anwendung während der Stillzeit (Stillen) ist zu berücksichtigen, dass Metoclopramid in die Muttermilch übergeht.

Einsatz im Alter

Bei der Anwendung bei älteren Patienten ist zu bedenken, dass bei längerfristiger Anwendung von Metoclopramid in hohen oder mittleren Dosen extrapyramidale Störungen, insbesondere Parkinsonismus und Spätdyskinesie, am häufigsten auftreten.

Bruttoformel

Pharmakologische Gruppe der Substanz Metoclopramid

Nosologische Klassifikation (ICD-10)

CAS-Code

Eigenschaften der Substanz Metoclopramid

Metoclopramidhydrochlorid ist eine weiße, kristalline Substanz, geruchlos, löslich in Wasser und Ethanol. pKa - 0,6 und 9,3. Molekulargewicht 354,3.

Pharmakologie

Es ist ein Antagonist von Dopamin (D 2)-Rezeptoren sowie Serotonin (5-HT 3)-Rezeptoren (in hohen Dosen). Stimuliert die motorische Aktivität des oberen Gastrointestinaltrakts (einschließlich der Regulierung des Tonus des unteren Schließmuskels der Speiseröhre in Ruhe) und normalisiert seine motorische Funktion. Stärkt den Tonus und die Amplitude der Magenkontraktionen (insbesondere des Antrums), entspannt den Pylorussphinkter und den Bulbus duodeni, erhöht die Peristaltik und beschleunigt die Magenentleerung. Normalisiert die Gallensekretion (erhöht den Druck in der Gallenblase und den Gallengängen), reduziert Krämpfe des Oddi-Schließmuskels und beseitigt Dyskinesien der Gallenblase.

Die antiemetische Aktivität beruht auf der Blockade zentraler und peripherer D 2 -Dopaminrezeptoren, was zu einer Hemmung der Triggerzone des Brechzentrums und einer Verringerung der Wahrnehmung von Signalen afferenter viszeraler Nerven führt. Als Antiemetikum ist es wirksam bei Übelkeit und Erbrechen verschiedener Genese, einschließlich. verursacht durch Krebs, Chemotherapie (Prävention), verbunden mit Anästhesie, Nebenwirkungen von Medikamenten (Digitalis-Medikamente, Zytostatika, Anti-Tuberkulose-Medikamente, Antibiotika, Morphin), bei Leber- und Nierenerkrankungen, bei Urämie, Schädel-Hirn-Trauma, bei Erbrechen bei Schwangeren , mit schlechter Ernährung. Bei Migräne wird Metoclopramid zur Vorbeugung von Magenstau und Übelkeit sowie zur Stimulierung der Absorption oral eingenommener Antimigränemittel eingesetzt. Metoclopramid ist gegen Erbrechen vestibulären Ursprungs unwirksam.

Unterdrückt die zentralen und peripheren Wirkungen von Apomorphin, erhöht die Prolaktinsekretion, verursacht einen vorübergehenden Anstieg des Aldosteronspiegels (kurzfristige Flüssigkeitsretention ist möglich), erhöht die Empfindlichkeit des Gewebes gegenüber Acetylcholin (die Wirkung hängt nicht von der vagalen Innervation ab, sondern wird beseitigt). durch Anticholinergika).

Es wird nach oraler Verabreichung schnell und gut resorbiert, Cmax wird 1-2 Stunden nach Einnahme einer Einzeldosis erreicht, die Bioverfügbarkeit beträgt 60-80 %. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 30 %. Passiert problemlos histohämatische Barrieren, inkl. Durch die BHS, die Plazentaschranke, gelangt es in die Muttermilch. Verteilungsvolumen - 3,5 l/kg. In der Leber biotransformiert. T1/2 beträgt bei normaler Nierenfunktion 4-6 Stunden, bei eingeschränkter Nierenfunktion bis zu 14 Stunden. Über die Nieren ausgeschieden (bei oraler Einnahme erscheinen etwa 85 % der Dosis innerhalb von 72 Stunden unverändert und in Form im Urin von Sulfat- und Glucuronid-Konjugaten).

Beginnt 1–3 Minuten nach intravenöser Verabreichung, 10–15 Minuten nach intramuskulärer Verabreichung und 30–60 Minuten nach oraler Verabreichung zu wirken; Die Wirkung hält 1-2 Stunden an.

Karzinogenität, Mutagenität, Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit

In einer 77-wöchigen Studie zeigten Ratten, denen orale Dosen von etwa dem 40-fachen der MRDC verabreicht wurden, einen Anstieg des Prolaktinspiegels, der bei chronischer Verabreichung erhöht blieb. Bei chronischer Gabe von Prolaktin-stimulierenden Neuroleptika und Metoclopramid wurde bei Nagetieren ein Anstieg der Inzidenz von Brustdrüsentumoren festgestellt. Klinische und epidemiologische Studien konnten jedoch keinen Zusammenhang zwischen der Einnahme dieser Medikamente und der Entstehung von Tumoren feststellen.

Der Ames-Test ergab keine mutagenen Eigenschaften von Metoclopramid.

In Versuchen an Mäusen, Ratten und Kaninchen mit intravenöser, intravenöser, subkutaner und oraler Verabreichung von Metoclopramid in 12- bis 250-fach höheren Dosen als die menschliche Dosis wurden keine Fruchtbarkeitsstörungen festgestellt.

Verwendung der Substanz Metoclopramid

Übelkeit, Erbrechen, Schluckauf unterschiedlicher Herkunft (in manchen Fällen kann es bei Erbrechen durch Strahlentherapie oder Zytostatikaeinnahme wirksam sein), funktionelle Verdauungsstörungen, gastroösophageale Refluxkrankheit, Atonie und Hypotonie des Magens und Zwölffingerdarms (auch postoperativ), Gallendyskinesie , Blähungen, Verschlimmerung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren (im Rahmen einer komplexen Therapie), Vorbereitung auf diagnostische Untersuchungen des Magen-Darm-Trakts.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Pylorusstenose, mechanischer Darmverschluss, Perforation des Magens oder der Darmwand (einschließlich Zustände, bei denen eine erhöhte motorische Aktivität des Magen-Darm-Trakts unerwünscht ist), Glaukom, Phäochromozytom (hypertensive Krise ist aufgrund der Freisetzung von möglich). Katecholamine aus dem Tumor), Epilepsie (Schwere und Häufigkeit epileptischer Anfälle können zunehmen), Parkinson-Krankheit und andere extrapyramidale Erkrankungen (Exazerbation möglich), prolaktinabhängige Tumoren, frühe Kindheit unter 2 Jahren (erhöhtes Risiko eines dyskinetischen Syndroms) .

Nutzungsbeschränkungen

Asthma bronchiale (erhöht das Risiko eines Bronchospasmus), arterielle Hypertonie (bei intravenöser Gabe kann sich der Zustand aufgrund der Freisetzung von Katecholaminen verschlimmern), Leber- und/oder Nierenversagen, Alter, Kinder unter 14 Jahren (bei parenteraler Gabe) .

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

In Versuchen an Mäusen, Ratten und Kaninchen mit intravenöser, intramuskulärer, subkutaner und oraler Verabreichung von Metoclopramid in 12- bis 250-fach höheren Dosen als die menschliche Dosis wurden keine nachteiligen Auswirkungen auf den Fötus festgestellt.

Während der Schwangerschaft ist eine Anwendung nur bei Bedarf möglich (es liegen keine ausreichenden und streng kontrollierten Studien am Menschen vor).

Obwohl beim Menschen keine Komplikationen berichtet wurden, sollte es während der Stillzeit mit Vorsicht angewendet werden (es geht in die Muttermilch über).

Nebenwirkungen der Substanz Metoclopramid

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen korreliert mit der Dosis und der Dauer des Medikamentenkonsums.

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Unruhe (ca. 10 %), Schläfrigkeit (ca. 10 %, häufiger bei Einnahme hoher Dosen), ungewöhnliche Müdigkeit oder Schwäche (ca. 10 %). Extrapyramidale Störungen, inkl. Akute dystone Reaktionen (0,2 % bei Dosen von 30–40 mg/Tag), wie z. B. konvulsives Zucken der Gesichtsmuskeln, Trismus, Opisthotonus, Muskelhypertonus, spastischer Schiefhals, Spasmus der Augenmuskulatur (einschließlich okulogyrischer Krise), rhythmisches Vorstehen der Zunge, Bulbärer Sprachstil; selten - Stridor und Dyspnoe, möglicherweise verursacht durch Laryngospasmus. Parkinson-Symptome: Bradykinesie, Zittern, Muskelsteifheit sind Ausdruck einer Dopamin-blockierenden Wirkung, das Entwicklungsrisiko bei Kindern und Jugendlichen steigt, wenn die Dosis 0,5 g/kg/Tag überschreitet. Spätdyskinesie, einschließlich unwillkürlicher Bewegungen der Zunge, Aufblähen der Wangen, unkontrollierte Kaubewegungen, unkontrollierte Bewegungen der Arme und Beine (siehe auch Vorsichtsmaßnahmen). Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Verwirrtheit, Depression (die Symptome waren mittelschwer bis schwer und umfassten Suizidgedanken und Selbstmord), Angstzustände, Verwirrtheit, Tinnitus; selten - Halluzinationen. Es gibt seltene Berichte über die Entwicklung eines malignen neuroleptischen Syndroms (Hyperthermie, Muskelsteifheit, Bewusstseinsstörungen, autonome Störungen) (siehe auch „Vorsichtsmaßnahmen“).

Aus dem Herz-Kreislauf-System und dem Blut (Hämatopoese, Hämostase): Hypotonie/Hypertonie, Tachykardie/Bradykardie, Flüssigkeitsretention.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Verstopfung/Durchfall, trockener Mund; selten - Hepatotoxizität (Gelbsucht, beeinträchtigte Leberfunktionsparameter – wenn Metoclopramid zusammen mit anderen hepatotoxischen Arzneimitteln angewendet wurde).

Allergische Reaktionen: Nesselsucht.

Andere: vermehrtes Wasserlassen, Harninkontinenz, bei Langzeitanwendung in hohen Dosen - Gynäkomastie, Galaktorrhoe, Menstruationsstörungen, asymptomatische leichte Hyperämie der Nasenschleimhaut, Agranulozytose.

Über die Entwicklung einer Methämoglobinämie wurde bei Früh- und Reifgeborenen berichtet, denen intramuskuläres Metoclopramid in Dosen von 1-2 mg/kg/Tag über 3 Tage oder länger verabreicht wurde.

Interaktion

Neuroleptika (insbesondere Phenothiazine und Butyrophenon-Derivate) erhöhen die Wahrscheinlichkeit, extrapyramidale Störungen zu entwickeln. Bei gleichzeitiger Anwendung verringert sich die Wirksamkeit von Levodopa. Bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, die eine Depression des Zentralnervensystems verursachen, verstärkt sich die beruhigende Wirkung. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ciclosporin kann die durch Metoclopramid verursachte Verkürzung der Magenentleerungszeit die Bioverfügbarkeit von Ciclosporin erhöhen (eine Überwachung der Ciclosporinkonzentrationen kann erforderlich sein). Kann die Aufnahme von Digoxin aus dem Magen verringern (eine Anpassung der Digoxin-Dosis kann erforderlich sein). Kann die Aufnahme von Mexiletin beschleunigen. Beschleunigt die Aufnahme von Paracetamol und Tetracyclin. Die gleichzeitige Anwendung von Alkohol kann die dämpfende Wirkung von Alkohol oder Metoclopramid auf das Zentralnervensystem verstärken und die Entfernung von Alkohol aus dem Magen beschleunigen, wodurch wahrscheinlich die Geschwindigkeit und das Ausmaß seiner Absorption im Dünndarm erhöht werden. Die kombinierte Anwendung mit opioidhaltigen Arzneimitteln kann die Wirkung von Metoclopramid auf die Magen-Darm-Motilität blockieren. Die gleichzeitige Anwendung mit Metoclopramid kann aufgrund der verminderten Resorption die Wirkung von Cimetidin verringern.

Überdosis

Symptome: Hypersomnie, Verwirrtheit, extrapyramidale Störungen.

Behandlung: Absetzen des Arzneimittels (die Symptome verschwinden innerhalb von 24 Stunden nach Absetzen der Dosis).

Verabreichungswege

Innen, intramuskulär, intravenös.

Vorsichtsmaßnahmen für den Stoff Metoclopramid

Patienten, die überempfindlich auf Procain oder Procainamid reagieren, können überempfindlich auf Metoclopramid reagieren.

Sollte nach einer Magen-Darm-Operation (z. B. Pyloroplastik oder Darmanastomose) nicht verschrieben werden, da Muskelkontraktionen die Heilung von Nähten beeinträchtigen.

Metoclopramid sollte Patienten mit Depressionen in der Vorgeschichte nur verschrieben werden, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt.

Extrapyramidale Störungen können auftreten, wenn Metoclopramid in therapeutischen Dosen bei Patienten jeden Alters angewendet wird (siehe auch „Nebenwirkungen“). Allerdings treten sie bei Einnahme hoher Dosen häufiger auf. Extrapyramidale Symptome, die sich hauptsächlich als akute dystonische Reaktionen äußerten, traten in den ersten 24–48 Stunden der Behandlung auf und traten häufiger bei Jugendlichen und erwachsenen Patienten unter 30 Jahren auf.

Parkinson-Symptome wurden üblicherweise in den ersten 6 Monaten nach Behandlungsbeginn beobachtet, können aber auch nach längerer Zeit auftreten. Diese Symptome verschwanden normalerweise innerhalb von 2–3 Monaten nach Absetzen von Metoclopramid.

Eine Behandlung mit Metoclopramid kann zur Entwicklung führen Spätdyskinesie, oft irreversibel (siehe auch „Nebenwirkungen“). Das Risiko, eine Spätdyskinesie zu entwickeln, und die Wahrscheinlichkeit, dass diese irreversibel wird, steigt mit der Behandlungsdauer und der kumulativen Gesamtdosis. Wenn bei Patienten Symptome einer Spätdyskinesie auftreten, sollte die Metoclopramid-Therapie abgebrochen werden. Bei einigen Patienten können die Symptome innerhalb weniger Wochen oder Monate nach Absetzen des Arzneimittels teilweise oder vollständig verschwinden. Es liegen keine spezifischen Studien zum Risiko einer Spätdyskinesie unter Metoclopramid vor, eine veröffentlichte Studie berichtete jedoch über eine Inzidenz von etwa 20 % bei Patienten, die mindestens 12 Wochen lang mit Metoclopramid behandelt wurden. Daher sollte die Dauer der kontinuierlichen Behandlung 12 Wochen nicht überschreiten, außer in seltenen Fällen, in denen davon ausgegangen wird, dass die therapeutische Wirkung das Risiko dieser schwerwiegenden Komplikation überwiegt. Spätdyskinesien treten am häufigsten bei älteren Patienten, Frauen und Patienten mit Diabetes mellitus auf.

Es gibt seltene Berichte über einen möglicherweise tödlichen Symptomkomplex - malignes neuroleptisches Syndrom(NSS) im Zusammenhang mit der Behandlung mit Metoclopramid (siehe auch „Nebenwirkungen“). Zu den klinischen Manifestationen von NMS gehören Hyperthermie, Muskelsteifheit, Bewusstseinsstörungen und autonome Instabilität (unregelmäßiger Puls oder instabiler Blutdruck, Tachykardie, vermehrtes Schwitzen, Arrhythmie). Mit der Entwicklung eines NMS sind ein sofortiges Absetzen von Metoclopramid und anderen Arzneimitteln, die nicht zur Begleittherapie erforderlich sind, sowie eine intensive symptomatische Therapie und Überwachung erforderlich.

Name:

Metoclopramid.

GASTHAUS:

Metoclopramid

ATX-Code: A03FA01.

Darreichungsform:

Injektionslösung 5 mg/ml.

Verbindung:

Eine Ampulle (2 ml Lösung) enthält

Aktive Substanz:

Metoclopramidhydrochlorid – 10 mg;

Hilfsstoffe:

Natriumchlorid, wasserfreies Natriumsulfit, Dinatriumedetat, Propylenglykol, Salzsäure, Wasser für Injektionszwecke.

Beschreibung:transparente farblose Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Antiemetika sind Blocker zentraler D2-Dopaminrezeptoren. Stimulanzien der Magen-Darm-Motilität.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Antiemetikum, hilft, Übelkeit und Schluckauf zu reduzieren; stimuliert die Peristaltik des oberen Magen-Darm-Trakts. Die antiemetische Wirkung beruht auf der Blockade von Dopaminrezeptoren und einer Erhöhung der Reizschwelle der Triggerzonen-Chemorezeptoren. Es wird angenommen, dass Metoclopramid die Dopamin-induzierte Entspannung der glatten Magenmuskulatur hemmt und dadurch die cholinergen Reaktionen der glatten Magen-Darm-Muskulatur verstärkt. Hilft, die Magenentleerung zu beschleunigen, indem es die Entspannung des Magenkörpers verhindert und die Phasenaktivität des Antrums des Magens erhöht. In diesem Fall entspannen sich die oberen Teile des Dünndarms, was zu einer verbesserten Koordination der Peristaltik des Körpers und des Antrums des Magens und der oberen Teile des Dünndarms führt. Reduziert den Rückfluss von Inhalt in die Speiseröhre durch Erhöhung des Drucks des unteren Schließmuskels der Speiseröhre im Ruhezustand und erhöht die Säureclearance aus der Speiseröhre durch Erhöhung der Amplitude ihrer peristaltischen Kontraktionen.

Metoclopramid stimuliert die Prolaktinsekretion und verursacht einen vorübergehenden Anstieg des zirkulierenden Aldosteronspiegels, der mit einer kurzfristigen Flüssigkeitsretention einhergehen kann

Pharmakokinetik

Die Proteinbindung beträgt etwa 30 %. Passiert die Plazentaschranke und die Blut-Hirn-Schranke und dringt in die Muttermilch ein. Die Wirkung beginnt sich 10 – 15 Minuten nach der intramuskulären Verabreichung und 1 – 3 Minuten nach der intravenösen Verabreichung zu entfalten. T1/2 - 3-5 Stunden, bei Nierenfunktionsstörung - bis zu 14 Stunden. Das Arzneimittel wird hauptsächlich über die Nieren (85 % innerhalb von 72 Stunden) unverändert und in Form von Sulfat- und Glucuronidkonjugaten ausgeschieden.

Hinweise zur Verwendung

Erbrechen, Übelkeit, Schluckauf unterschiedlicher Ursache (in einigen Fällen kann es bei Erbrechen durch Bestrahlung oder Chemotherapie wirksam sein), Atonie und Hypotonie des Magens und Darms (insbesondere postoperativ); Gallendyskinesie; Refluxösophagitis, Blähungen, Verschlimmerung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren (im Rahmen einer komplexen Therapie).

Röntgenkontrastuntersuchungen des Magen-Darm-Trakts (zur Verbesserung der Peristaltik).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, Magen-Darm-Blutungen, Pylorusstenose, mechanischer Darmverschluss, Magen- oder Darmperforation, 3-4 Tage nach Magen- und/oder Darmoperationen, Phäochromozytom, extrapyramidale Störungen, Epilepsie, prolaktinabhängige Tumoren, Schwangerschaft, Kinder unter 3 Jahren - x Jahre, Stillzeit.

Aufgrund des Natriumsulfitgehalts sollte Metoclopramid-Lösung Patienten mit Asthma bronchiale mit Überempfindlichkeit gegenüber Sulfit nicht verschrieben werden.

Vorsichtsmaßnahmen

Mit Vorsicht anwenden bei Asthma bronchiale, arterieller Hypertonie, Parkinson-Krankheit, Leber- und/oder Nierenversagen, im Alter, in der frühen Kindheit (erhöhtes Risiko eines dyskinetischen Syndroms).

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Die Injektionslösung wird intravenös oder intramuskulär über 1–2 Minuten verabreicht: für Erwachsene in einer Dosis von 10 mg 3–4-mal täglich (maximale Einzeldosis – 20 mg, maximale Tagesdosis – 60 mg); Kinder über 6 Jahre - 2,5 - 5 mg 1 - 3 mal täglich; Für Kinder unter 6 Jahren beträgt die Tagesdosis 0,5 - 1 mg/kg, die Verabreichungshäufigkeit beträgt 1-3 Mal. Die höchste Tagesdosis für Kinder beträgt 0,5 mg/kg.

Die durchschnittliche Behandlungsdauer beträgt 4-6 Wochen, in manchen Fällen bis zu 6 Monate.

Zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, verursacht durch den Einsatz von Zytostatika oder Strahlentherapie, wird das Medikament verabreicht:

Intermittierende intravenöse Infusion (über mindestens 15 Minuten) mit einer Dosis von bis zu 2 mg/kg 30 Minuten vor dem Einsatz von Zytostatika oder Bestrahlung, sowie nach 1,5; 3,5; 5,5 und 8,5 Stunden nach der Anwendung (maximale Tagesdosis 10 mg/kg);

Langfristige intravenöse Infusion mit einer Dosis von 1 (0,5) mg/kg Körpergewicht pro Stunde, beginnend 2 Stunden vor der Anwendung eines Zytostatikums und endend zum Zeitpunkt der Anwendung des Zytostatikums, dann mit einer Dosis von 0,5 ( 0,25) mg/kg Körpergewicht Körper pro Stunde für 12 – 24 Stunden nach Anwendung eines Zytostatikums (maximale Tagesdosis 10 mg/kg).

Jede kurze (innerhalb von 15 Minuten) intravenöse Tropfinfusion wird nach vorheriger Verdünnung einer Einzeldosis in 50 ml Infusionslösung durchgeführt. Die Lösung kann mit isotonischer Natriumchloridlösung oder 5 %iger Glucoselösung verdünnt werden. Das Arzneimittel darf nicht mit alkalischen Infusionslösungen gemischt werden.

Bei verminderter Nierenfunktion wird das Medikament verschrieben:

Bei einer Kreatinin-Clearance bis zu 10 ml/min – 10 mg 1-mal täglich;

Bei einer Kreatinin-Clearance von 11 bis 60 ml/min – 15 mg/Tag, aufgeteilt auf 2 Injektionen (10 mg und 5 mg).

Nebenwirkung
Aus dem Verdauungssystem: Zu Beginn der Behandlung sind Verstopfung und Durchfall möglich; selten - trockener Mund.
Von der Seite der zentralen NS: Zu Beginn der Behandlung sind Müdigkeitsgefühle, Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Depressionen und Akathisie möglich. Bei Kindern und Jugendlichen können extrapyramidale Symptome auftreten (auch nach einmaliger Anwendung von Metoclopramid): Krämpfe der Gesichtsmuskulatur, Hyperkinese, spastischer Schiefhals (verschwinden normalerweise sofort nach Absetzen von Metoclopramid). Bei längerer Anwendung, häufiger bei älteren Patienten, sind Parkinsonismus und Dyskinesie möglich.
Aus dem hämatopoetischen System: Zu Beginn der Behandlung ist eine Agranulozytose möglich.
Aus dem endokrinen System: selten, bei Langzeitanwendung in hohen Dosen – Galaktorrhoe, Gynäkomastie, Menstruationsstörungen.

Allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag.

spezielle Anweisungen

Während der Behandlung mit dem Arzneimittel sollten Sie keinen Alkohol oder alkoholhaltige Arzneimittel trinken.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Kontraindiziert für die Anwendung während der Schwangerschaft.
Bei der Anwendung während der Stillzeit (Stillen) ist zu berücksichtigen, dass Metoclopramid in die Muttermilch übergeht.

Experimentelle Studien haben keine nachteiligen Auswirkungen von Metoclopramid auf den Fötus nachgewiesen.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Maschinen zu bedienen

Während des Behandlungszeitraums muss beim Führen von Fahrzeugen und bei der Ausübung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern, Vorsicht geboten sein.

Wechselwirkung mit anderen Medikamenten

Die Wirkung kann durch Cholinesterasehemmer abgeschwächt werden.

Das Medikament verbessert die Absorption von Tetracyclin, Ampicillin, Paracetamol, Acetylsalicylsäure, Levodopa, Ethanol; reduziert die Aufnahme von Digoxin und Cimetidin.

Das Medikament wird nicht gleichzeitig mit Antipsychotika verschrieben (das Risiko extrapyramidaler Störungen steigt).

Überdosis

Symptome:

Hypersomnie, erhöhter oder erniedrigter Blutdruck, Funktionsstörung des Herz-Kreislauf-Systems mit Bradykardie, Orientierungslosigkeit und extrapyramidale Störungen.

Die Symptome verschwinden nach 24-stündigem Absetzen des Medikaments.

Behandlung:

Bei schweren Vergiftungen können extrapyramidale Störungen durch langsame intravenöse Gabe von Biperiden (Dosierung für Erwachsene 2,5 – 5 mg, für Kinder 0,04 mg/kg Körpergewicht) schnell behoben werden.

Paket
In Ampullen zu 2 ml, in Verpackung Nr. 10, Nr. 10 x 1.
Lagerung
An einem lichtgeschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C. Von Kindern fern halten.
Verfallsdatum- 3 Jahre.
Hersteller
Offene Aktiengesellschaft „Borisow-Werk für medizinische Präparate“, Republik Weißrussland