Nicht-narkotische Analgetika. Pentalgin plus

Die Opioidaktivität von Codein beruht auf seiner Umwandlung in. Schwacher Agonist der Opioid-λ- und ϕ-Rezeptoren (Aktivierung der λ-Rezeptoren ist dreimal stärker als die von ϕ): Hemmung der interneuronalen Übertragung von Schmerzimpulsen in den afferenten Bahnen des Zentralnervensystems, Verringerung der emotionalen Schmerzbewertung und Reaktion darauf Es.

Koffein hemmt die cAMP-Phosphodiesterase und erhöht so die cAMP-Konzentration im Gewebe von Gehirn, Herz und anderen Organen.

Durch die Stimulierung der Zentren des Vagusnervs verursacht es Bradykardie (zentrale Wirkung), entspannt die glatte Muskulatur anderer Organe, einschließlich der Bronchien, und erhöht leicht die Diurese aufgrund der Hemmung der Rückresorption von Elektrolyten in den Nierentubuli.

Die analeptische Wirkung beruht auf der direkten Stimulation der Atmungs- und Vasomotorikzentren.

Paracetamol ist ein nicht-narkotisches Analgetikum, ein Para-Aminophenol-Derivat, ein aktiver Metabolit von Phenacetin. Wirkt analgetisch und fiebersenkend. Es gibt keine entzündungshemmende Wirkung. Die analgetische Wirkung ist mit einer Hemmung der Cyclooxygenase im Zentralnervensystem verbunden. Eine Wirkung auf das Serotonin- und Cannabinoidsystem des Gehirns ist möglich.

Die Bestandteile des Arzneimittels werden aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert.

Paracetamol durchdringt die Blut-Hirn-Schranke. Wird in der Leber metabolisiert. Von den Nieren in Form von Metaboliten, hauptsächlich Konjugaten, ausgeschieden, nur 3 % unverändert.

Koffein wird im Darm gut aufgenommen. Es wird hauptsächlich über die Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden, etwa 10 % - unverändert.

Codein ist leicht an Plasmaproteine ​​gebunden. Es unterliegt einer Biotransformation in der Leber (10 % werden durch Demethylierung umgewandelt). Wird über die Nieren ausgeschieden (5-15 % unverändert).

Schmerzsyndrom geringer und mäßiger Intensität (Kopf- und Zahnschmerzen, Neuralgie, Myalgie, Arthralgie, Algodismenorrhoe), Fieber aufgrund von Erkältungen und anderen infektiösen und entzündlichen Erkrankungen,akute respiratorische Virusinfektionen.

Überempfindlichkeit, Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, eingeschränkte Leber- oder Nierenfunktion, Blutkrankheiten, Asthma bronchiale, Zustände mit Atemdepression, Glaukom, erhöhter Hirndruck, traumatische Hirnverletzung, arterielle Hypertonie, Arteriosklerose, erstes Schwangerschaftstrimester, Stillzeit , Alter der Kinder (bis 12 Jahre).

Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür (Remissionsstadium), Alter, Schwangerschaft - II. und III. Trimester.

Während der Schwangerschaft kontraindiziert. Während der Stillzeit ist die Anwendung nach Rücksprache mit einem Arzt zulässig.

Oral, nach den Mahlzeiten, Erwachsene – 1 Tablette 3-4 mal täglich; Die maximale Einzeldosis beträgt 2 Tabletten, die Tagesdosis beträgt 8 Tabletten. Die Behandlungsdauer beträgt nicht mehr als 5 Tage.

Kinder und Jugendliche im Alter von 12–18 Jahren – in einer Einzeldosis von 1/2–1 Tablette, maximale Tagesdosis – 4 Tabletten. Der Kurs dauert nicht länger als 3 Tage.

Der Abstand zwischen den Dosen sollte mindestens 4 Stunden betragen.

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Unruhe, Schlafstörungen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System und dem Blut (Hämatopoese, Hämostase): Tachykardie, Arrhythmie, Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose.

Aus dem Magen-Darm-Trakt:Übelkeit, Verstopfung.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz.

Andere: eingeschränkte Leber- oder Nierenfunktion (bei Langzeitanwendung).

Symptome:Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Schwitzen, Herzrhythmusstörungen, Atemversagen, Leberversagen, Koma, blasse Haut.

Behandlung: Magenspülung, Gabe von Aktivkohle, symptomatische Therapie.

Bei gleichzeitiger Einnahme mit Barbituraten, trizyklischen Antidepressiva, Rifampicin, Ethanol steigt das Risiko einer Hepatotoxizität (diese Kombinationen sollten vermieden werden).

Die langfristige Einnahme von Barbituraten verringert die Wirksamkeit von Paracetamol.

Durch die kombinierte Anwendung von Koffein und Barbituraten, Primidon und Antikonvulsiva (insbesondere Hydantoin-Derivaten) ist es möglich, den Stoffwechsel zu steigern und die Koffein-Clearance zu erhöhen; während der Einnahme von Koffein und Cimetidin, oralen Kontrazeptiva, Disulfiram, Ciprofloxacin, Norfloxacin – eine Verringerung des Koffeinstoffwechsels in der Leber (Verlangsamung seiner Ausscheidung und Erhöhung seiner Konzentration im Blut).

Die gleichzeitige Einnahme koffeinhaltiger Getränke und anderer ZNS-Stimulanzien kann zu einer übermäßigen ZNS-Stimulation führen.

Es kann zu einer Abnahme der Konzentration und der Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen kommen. Daher ist während der Behandlungsdauer beim Führen von Fahrzeugen und bei der Ausübung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern, Vorsicht geboten.

Bei längerem, unkontrolliertem Gebrauch kann sich eine Sucht (Abschwächung der schmerzstillenden Wirkung) und eine Drogenabhängigkeit entwickeln.

Kaffetin ist ein Analgetikum und Antipyretikum mit einer kombinierten Zusammensetzung.

Form und Zusammensetzung der Freigabe

Darreichungsform – Tabletten: rund, flach, abgeschrägt, weiß und auf jeder Seite eingraviert, auf der einen Seite das Firmenschild von Alkaloid, auf der anderen Seite die Aufschrift „Caffetin“ (10 Stück in Streifen, 1 Streifen in einer Kartonpackung). ).

• Codeinphosphat-Sesquihydrat – 10 mg;
• Paracetamol – 250 mg;
• Koffein – 50 mg;
• Propyphenazon – 210 mg.

Hilfskomponenten in der Zusammensetzung von Kaffetin: Natriumlaurylsulfat, Magnesiumstearat, Natriumstärkeglycolat, Povidon, kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid, Calciumdihydrogenphosphat, mikrokristalline Cellulose, Glycerylbehenat, Croscarmellose-Natrium.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Caffetin ist ein Kombinationspräparat, dessen Wirkung durch seine Bestandteile bestimmt wird.

Paracetamol hat fiebersenkende und schmerzstillende Wirkung.

Koffein stimuliert die psychomotorischen Zentren des Gehirns, hat eine analeptische Wirkung, reduziert Schläfrigkeit, reduziert Müdigkeit, verstärkt die Wirkung von Analgetika, steigert die Leistungsfähigkeit (sowohl körperlich als auch geistig), erhöht den Blutdruck und die Herzfrequenz. Die Einnahme von Koffein fördert eine vollständigere Aufnahme anderer aktiver Bestandteile von Koffein.

Propyphenazon zeichnet sich durch analgetische und fiebersenkende Wirkungen aus. Codein hat eine zentrale antitussive Wirkung (unterdrückt die Erregbarkeit des Hustenzentrums). Die analgetische Wirkung der Substanz ist eine Folge der Stimulation von Opiatrezeptoren in verschiedenen Teilen des Zentralnervensystems und des peripheren Gewebes, was zu einer Stimulation des antinozizeptiven Systems und einer Veränderung der emotionalen Schmerzwahrnehmung führt.

Die analgetische Wirkung des Arzneimittels tritt innerhalb von 0,5–1 Stunde ein und hält 4 bis 8 Stunden an.

Pharmakokinetik

Paracetamol

Die Absorption von Paracetamol ist hoch. Bei oraler Einnahme wird die maximale Konzentration im Blutplasma nach 0,5–2 Stunden beobachtet. Ungefähr 15 % von Paracetamol sind an Plasmaproteine ​​​​gebunden. Dieser Stoff ist in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen. Paracetamol ist durch Metabolisierung in der Leber durch Konjugation mit Sulfaten, Glucuroniden oder Oxidation durch mikrosomale Enzyme gekennzeichnet. Im letzteren Fall erfolgt der Prozess unter Bildung toxischer Zwischenmetaboliten mit anschließender Konjugation mit Glutathion. Glutathionmangel kann aufgrund der Exposition gegenüber toxischen Zwischenmetaboliten zu Hepatozytenschäden und Nekrose führen. Die Halbwertszeit beträgt 1 bis 4 Stunden. Paracetamol wird über die Nieren in Form von Metaboliten, hauptsächlich Konjugaten, ausgeschieden.

Koffein

Bei oraler Einnahme ist die Resorption gut. Koffein wird im gesamten Darm aufgenommen. Nach oraler Verabreichung wird die maximale Plasmakonzentration nach 50–75 Minuten beobachtet. Die Substanz verteilt sich schnell in Geweben und Organen und durchdringt leicht die Plazenta- und Blut-Hirn-Schranke. Etwa 25–36 % binden an Blutproteine ​​(Albumin). Hauptsächlich in der Leber metabolisiert (über 90 %). Die Halbwertszeit beträgt 3,9–5,3 Stunden. Koffein und Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden.

Propyphenazon

Wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Bei oraler Einnahme wird die maximale Konzentration im Blutplasma nach 0,5–0,6 Stunden beobachtet. In der Leber metabolisiert, in Form von Metaboliten in Galle und Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 2,1 bis 2,4 Stunden.

Kodein

Bei oraler Einnahme wird es schnell resorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma stellt sich nach 2–4 Stunden ein. Etwa 30 % sind an Plasmaproteine ​​gebunden. Wird in der Leber zu aktiven Metaboliten verstoffwechselt. Codein wird über Galle und Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit liegt zwischen 2,5 und 4 Stunden.

Hinweise zur Verwendung

Gemäß den Anweisungen ist Caffetin zur Linderung mäßiger Schmerzen verschiedener Genese indiziert:

• Algodismenorrhoe;
• Zahnschmerzen;
• Neuralgie;
• Arthralgie;
• Myalgie;
• Migräne;
• Kopfschmerzen;
• Posttraumatische Zustände.

Kontraindikationen

• Angina pectoris, verursacht durch Arteriosklerose der Herzkranzgefäße;
• Hämatopoetische Störungen;
• Leukopenie;
• Leberversagen;
• Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel;
• Nierenversagen;
• Erhöhte Erregbarkeit;
• Schlaflosigkeit;
• Alter bis 7 Jahre;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.

Gebrauchsanweisung für Caffetin: Methode und Dosierung

Die Dosis des Arzneimittels und die Behandlungsdauer werden vom Arzt auf der Grundlage klinischer Indikationen verordnet.

• Erwachsene - 1 Tablette 3-4 mal täglich; bei starken Schmerzen können 2 Tabletten gleichzeitig eingenommen werden, Tagesdosis - nicht mehr als 6 Tabletten;
• Kinder über 7 Jahre – 1/4-1/2 Tabletten 1-4 mal täglich.

Die Behandlungsdauer beträgt bis zu 5 Tage.

Nebenwirkungen

Die Verwendung von Koffein kann Nebenwirkungen haben:

• Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, erhöhte Aktivität von Leberenzymen, Gastralgie;
• Vom Nervensystem: verminderte Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen, erhöhte Erregbarkeit (insbesondere bei Kindern);
• Aus dem hämatopoetischen System: Agranulozytose, Leukopenie;
• Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Quincke-Ödem, Urtikaria.

Überdosis

Im Falle einer Überdosierung können spezifische Symptome auftreten, die für jeden Wirkstoff des Arzneimittels charakteristisch sind.

Paracetamol

In den ersten 24 Stunden nach der Verabreichung können Übelkeit, Erbrechen, blasse Haut, Bauchschmerzen, Anorexie, gestörter Glukosestoffwechsel und metabolische Azidose auftreten. Anzeichen einer Leberfunktionsstörung können 12–48 Stunden nach einer Überdosierung auftreten. Bei Erwachsenen treten hepatotoxische Wirkungen auf, wenn 10.000 mg oder mehr Paracetamol eingenommen werden.

Koffein

Bei der Einnahme einer täglichen Koffeindosis von mehr als 300 mg (einschließlich des Konsums von mehr als 4 Tassen Naturkaffee mit einem Volumen von 150 ml) können Angstzustände, Kopfschmerzen, Zittern, Verwirrtheit und Extrasystole auftreten.

Kodein

Symptome einer chronischen und akuten Überdosierung: Verwirrtheit, kalter, klebriger Schweiß, starke Schwäche, Schwindel, Angstzustände, Nervosität, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Unterkühlung, langsame Atemnot, verminderter Blutdruck, Bradykardie, Krämpfe, Miosis.

Behandlung

Es wird empfohlen, Spendern der SH-Gruppe und Methionin (eine Vorstufe bei der Synthese von Glutathion) innerhalb von 8 bis 9 Stunden nach einer Überdosierung zu verschreiben, Acetylcystein – innerhalb von 8 Stunden.

Bei Verdacht auf eine Vergiftung sollten Sie umgehend einen Arzt aufsuchen.

spezielle Anweisungen

Während der Behandlung sollten Sie keinen Alkohol trinken, da dies zu Magen-Darm-Blutungen führen kann.

Während der Therapie kann der übermäßige Konsum koffeinhaltiger Getränke (Tee, Kaffee) zu Übelkeit, Herzrasen, Ohrensausen und anderen Symptomen einer Arzneimittelüberdosierung führen.

Die Wirkung des Arzneimittels kann die Ergebnisse der Dopingkontrolle bei Sportlern verfälschen und bei Patienten mit akutem Bauchschmerzsyndrom zu Schwierigkeiten bei der Diagnosestellung führen.

Patienten mit Heuschnupfen und Asthma bronchiale sind am stärksten gefährdet, eine Überempfindlichkeitsreaktion zu entwickeln.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Einnahme von Caffetin-Tabletten während der Schwangerschaft und Stillzeit ist verboten.

Verwendung im Kindesalter

Es ist verboten, Caffetin zur Behandlung von Patienten unter 18 Jahren zu verwenden.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion

Die Verwendung von Caffetin zur Behandlung von Patienten mit Nierenversagen ist verboten.

Bei Leberfunktionsstörungen

Die Verwendung von Caffetin zur Behandlung von Patienten mit Leberversagen ist verboten.

Einsatz im Alter

Bei der Behandlung älterer Patienten sollte Caffetin mit Vorsicht angewendet werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Wenn Caffetin mit Ethanol, Antiepileptika, Zidovudin, Barbituraten und Rifampicin interagiert, steigt die Wahrscheinlichkeit einer Hepatotoxizität, daher wird die Verwendung des Arzneimittels in diesen Kombinationen nicht empfohlen.

Bei gleichzeitiger Einnahme anderer Arzneimittel sollte die Gesamtzusammensetzung von Caffetin berücksichtigt werden.

Koffein, einer der Wirkstoffe der Tabletten, beschleunigt die Aufnahme von Ergotamin, Codein verstärkt die Wirkung von Analgetika, Hypnotika und Beruhigungsmitteln.

Paracetamol – Es ist möglich, die Ausscheidung von Chloramphenicol um das Fünffache zu verlangsamen, wodurch die Aktivität indirekter Antikoagulanzien (Dicumarin-Derivate) bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels erhöht wird.

Die Aufnahme von Paracetamol wird in Kombination mit Metoclopramid beschleunigt.

Analoga

Analoga von Kaffetin sind: Caffetin SK, Caffetin Light, Caffetin Cold, Cofan Instant, Saridon, Algofetin, Flucomp Extratab, Novalgin, Safiston.

Lagerbedingungen

An einem trockenen, lichtgeschützten Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 °C lagern. Von Kindern fernhalten.

Haltbarkeit – 3 Jahre.