Antitumormittel pflanzlichen Ursprungs. Antitumormittel

Das erste Antitumor-Antibiotikum – Dactinomycin- wurde 1963 erhalten. Anschließend führte das Screening mikrobieller Abfallprodukte zur Entdeckung einer Reihe wirksamer chemotherapeutischer Antitumormittel, die Produkte verschiedener Arten von Bodenpilzen oder deren synthetische Derivate sind.

Heutzutage haben Anthracyclin-Antibiotika den größten praktischen Nutzen unter den Antitumor-Antibiotika; sie gehören zu den wirksamsten Antitumormitteln.

Der Mechanismus der zytotoxischen Wirkung von Anthracyclin-Antibiotika beruht hauptsächlich auf der Hemmung der Nukleinsäuresynthese, der Störung der sekundären DNA-Helix sowie der Bindung an Zellmembranlipide, was mit Veränderungen des Ionentransports und der Zellfunktionen einhergeht. Dieser Mechanismus führt zu einer hohen antimitotischen Aktivität bei geringer Wirkungsselektivität. Anthrazykline-Antibiotika wirken ebenfalls immunsuppressiv (myelosuppressiv) und antibakteriell, werden aber nicht als antimikrobielle Wirkstoffe eingesetzt.

Die Pharmakokinetik von Antitumor-Antibiotika wurde fast nie untersucht, was durch methodische Schwierigkeiten bei der Identifizierung von Arzneimitteln dieser Gruppe in der biologischen Umgebung des Körpers erklärt werden kann.

Pharmakodynamik. Die Antitumorwirkung der meisten Antibiotika beruht hauptsächlich auf ihrer Fähigkeit, mit der DNA Komplexe zu bilden, was zur Unterdrückung ihrer Informationsfunktion (Matrixfunktion), also zur Störung der RNA-Synthese, führt. Sie zeigen daher insbesondere eine antitumorale Wirkung Rubomycinhydrochlorid, Dactinomycin, Bleomycinhydrochlorid, Olivomycin .

Merkmale der Pharmakodynamik Bleomycinhydrochlorid Aufgrund seines ausgeprägten Organotropismus im Vergleich zum Lungengewebe hat es keinen Einfluss auf die Hämatopoese. Für Adriamycin gekennzeichnet durch immunsuppressive und kardiotoxische Wirkungen. Die kardiotoxische Wirkung dieses Arzneimittels kann durch das Aglycon ausgeübt werden, das bei der Verstoffwechselung des Antibiotikums entsteht.

Fast alle Antitumor-Antibiotika haben auch eine antimikrobielle Wirkung. Sie können mit Antitumormitteln anderer Gruppen, insbesondere mit Alkyl-resistenten und Antimetaboliten, kombiniert werden.

Hinweise. Olivomycin Wird in Form von Natriumsalz bei Hodentumoren, Mandeltumoren, Retikulosarkomen mit Schädigung peripherer Knoten und Melanomen eingesetzt. Dieses Antibiotikum erregt Aufmerksamkeit aufgrund der Wirksamkeit seiner topischen Anwendung in Form einer Salbe bei ulzerativen Krebstumoren und Metastasen, die mit anderen Methoden nicht behandelbar sind.

Bleomycin verschrieben bei Plattenepithelkarzinomen der Mundschleimhaut, der Zunge, der Mandeln, des Kehlkopfes, der Haut, des Gebärmutterhalses sowie bei Lymphogranulomatose und Peniskrebs (in Kombination mit Vinblastin).

Adriamycin hat ein ziemlich breites Spektrum an Antitumoraktivitäten; Brustkrebs, Lungenkrebs, Blasenkrebs, Schilddrüse, Eierstöcke, Knochensarkom, Weichteile.

Bruneomycin Den Patienten werden Lymphogranulomatose, Retikulosarkom, Lymphosarkom und chronische lymphatische Leukämie verschrieben.

Nebenwirkung Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Bleomycin – Haarausfall, allergischer Hautausschlag.

Kontraindikationen: Leukopenie, Thrombozytopenie, allergische Reaktionen (Urtikaria, Quincke-Ödem), schwere Nieren- und Kreislaufstörung, aktive Myelosuppression nach Strahlentherapie.

Antitumormittel pflanzlichen Ursprungs

Die Wirkstoffe von Antitumormitteln, die aus pflanzlichen Materialien gewonnen werden, sind Alkaloide, die sich sowohl in der chemischen Struktur als auch im Mechanismus der Antiblastomwirkung unterscheiden. Eines der ersten Kräuterpräparate, die in der onkologischen Praxis eingesetzt wurden, waren Kolchamin und Birkenpilzextrakt befungin, das als symptomatisches Mittel eingesetzt wird. Später wurden Vinblastin und Vincristin in die medizinische Praxis eingeführt. Antitumoralkaloide zeichnen sich durch eine sehr hohe Toxizität aus. Sie werden aus verschiedenen Pflanzen gewonnen: aus Rosen-Immergrün ( Vinblastin , Vincristin), aus den Zwiebeln des luxuriösen Colchicum ( Kolchamin), Podophilus Shieldiformes ( Dofilin-Stil) usw.

Rosa Immergrün-Alkaloide - Vincristin Und Vinblastin- wurden aus der Pflanze Catharanthus roseus isoliert. Ein neues halbsynthetisches Derivat von Vinblastin wurde benannt Weinrelbin. Hierbei handelt es sich um phasenspezifische Antitumormittel, die vor allem während der Mitose wirken. Durch die Bindung an Tubulin stoppen sie die Bildung von Mikrotubuli.

Pharmakokinetik. Die pharmakokinetischen Parameter pflanzlicher Antitumormittel sind praktisch unerforscht, was wie bei Antitumorantibiotika durch die Schwierigkeit ihrer Identifizierung in biologischen Medien erklärt werden kann.

Pharmakodynamik. Die zytostatische Wirkung von Alkaloiden besteht in der selektiven Hemmung der Transport-RNA- und DNA-Synthese, was zu einer Blockierung der Mitose im Metaphasestadium führt. Dadurch wird die Entwicklung von Tumorgewebe (und normalem Gewebe) verzögert und es kommt zu einer schnellen Vermehrung.

Die zytostatische Wirkung von Antitumoralkaloiden besteht in der Hemmung der Leukozyten, der Erythropoese und der Thrombozytopoese.

Hinweise: Vinblastin , Vincristin- Hämoblastosen (Hämatosarkom, multiples Myelom, akute Leukämie usw.); Brustkrebs, Neuroblastom, Chorionepitheliom, Lymphogranulomatose (einzeln und auch in Kombination mit anderen Antitumormitteln) Kolchamin: lokal in Salben - Hautkrebs, in Kombination mit Sarkolysin - Speiseröhrenkrebs, hochliegender Magenkrebs; Podophyllin- Papillomatose des Kehlkopfes, Papillom der Blase.

Nebenwirkung Eine dosislimitierende Nebenwirkung von Vincristin ist die Neurotoxizität, die sich in sensorischer und autonomer Neuropathie äußert. Eine weitere Nebenwirkung von Vincristin ist das ADH-Hypersekretionssyndrom. Eine Hemmung der Hämatopoese ist für dieses Arzneimittel normalerweise nicht charakteristisch. Bei Vinblastin und Vinorelbin hingegen ist die Hauptnebenwirkung eine Knochenmarkshypoplasie; sie verursachen im Vergleich zu Vincristin selten neurotoxische Wirkungen.

Kontraindikationen: schwere Begleiterkrankungen, einschließlich Nieren, Leber, wenn die Hämatopoese unterdrückt ist (Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie); Kolkhamin-Salbe – Hautkrebs im Stadium IN und IV mit Metastasen.

Enzympräparate mit Antitumoraktivität

Asparaginase ist das einzige Enzym, das als Antitumormittel verwendet wird. Unter seinem Einfluss erschöpfen sich die extrazellulären Asparaginreserven, die Tumor- und normale Lymphozyten benötigen, da die Zellen selbst fast kein Asparagin synthetisieren. Diese Position wurde zur Grundlage für die Suche nach Wirkstoffen, die dieses Enzym zerstören und seine Versorgung mit Tumorzellen künstlich einschränken können, was zu deren Tod führt. Das Enzym hat diese Eigenschaften L-Asparaginase .

Pharmakokinetik. Nach der Verabreichung zirkuliert das Enzym recht lange im Blut: Seine Halbwertszeit beträgt 8-30 Stunden. L-Asparaginase erscheint auch einige Tage nach Absetzen im Blut.

Pharmakodynamik. Das Enzym spaltet L-Asparagin in Asparaginsäure und Ammonium. Dadurch entsteht ein Aminosäuremangel, der die Synthese von Nukleinsäuren und damit die Zellreproduktion hemmt.

Hinweise: akute lymphoblastische Leukämie, Lymphosarkom.

Nebenwirkung L-Asparaginase verursacht allergische Reaktionen, bereits bei der ersten Anwendung ist ein anaphylaktischer Schock möglich. Weitere Nebenwirkungen sind Hepatotoxizität, Nephrotoxizität, Neurotoxizität und Pankreatitis. Mit der Zeit kann der Fibrinogengehalt im Blut abnehmen und eine Blutungsneigung auftreten.

Kontraindikationen: Schwangerschaft, schwere Erkrankungen der Leber, der Nieren, der Bauchspeicheldrüse, des Zentralnervensystems, schwere Leukämie und Thrombozytopenie.

VINCRISTIN (Vincristinum)

Synonyme: Onkovin.

Ein Alkaloid, das aus der rosa Immergrünpflanze (Vincarosea. Linn) gewonnen wird.

Pharmachologische Wirkung. Antitumormittel.

Hinweise zur Verwendung. Bei der komplexen Therapie der akuten Leukämie (ein bösartiger Bluttumor, der aus Blasten / Knochenmarkszellen entsteht, aus denen Leukozyten, Lymphozyten, Erythrozyten usw. entstehen / und durch das Auftreten dieser unreifen Zellen im Blutkreislauf gekennzeichnet ist); mit Lymphosarkom (einem bösartigen Tumor, der aus unreifen Lymphzellen entsteht); Ewing-Sarkom (bösartiger Knochentumor).

Art der Verabreichung und Dosierung. Vincristin wird in wöchentlichen Abständen intravenös verabreicht. Die Dosierung des Arzneimittels sollte streng individuell gewählt werden. Erwachsenen werden 0,4-1,4 mg/m2 Körperoberfläche pro Woche verschrieben, Kindern - 2 mg/m2 Körperoberfläche pro Woche. Intrapleural (in den Hohlraum zwischen den Lungenmembranen) wird 1 mg des Arzneimittels, zuvor gelöst in 10 ml physiologischer Lösung, injiziert.

Vermeiden Sie den Kontakt des Arzneimittels mit den Augen und dem umliegenden Gewebe, da es eine starke Reizwirkung hat; bei Hautkontakt kommt es zu Nekrose (Absterben des Gewebes).

Nebenwirkung. Haarausfall, Verstopfung, Schlaflosigkeit, Parästhesien (Taubheitsgefühl in den Gliedmaßen), Ataxie (Bewegungseinschränkungen), Muskelschwäche, Gewichtsverlust, Fieber, Leukopenie (niedrige Anzahl weißer Blutkörperchen), seltener – Polyurie (übermäßiges Wasserlassen), Dysurie (Harnwegserkrankungen), ulzerative Stomatitis (Entzündung der Mundschleimhaut), Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit. Neurotoxizität (schädigende Wirkung auf das Zentralnervensystem) der Lösung. Ältere Patienten und Menschen mit neuralgischen Erkrankungen in der Vorgeschichte (vorherige) reagieren möglicherweise empfindlicher auf die neurotoxischen Wirkungen (schädigende Wirkungen auf das Zentralnervensystem) von Vincristin. Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen neurotoxischen Arzneimitteln während einer Strahlentherapie im Rückenmarksbereich kann die neurotoxische Wirkung von Vincristin verstärkt werden.

Die Häufigkeit der Nebenwirkungen des Arzneimittels hängt von der Gesamtdosis und der Therapiedauer ab.

Kontraindikationen. Eine Lösung von Vincristinsulfat ist im gleichen Volumen mit einer Lösung von Furosemid nicht kompatibel (aufgrund der Bildung eines Niederschlags).

Freigabe Formular. In Ampullen zu 0,5 mg unter Zusatz eines Lösungsmittels in einer Packung zu 10 Stück.

Lagerbedingungen. An einem kühlen, dunklen Ort.

VINORELBIN (Vinorelbin)

Synonyme: Navelbin.

Pharmachologische Wirkung. Antitumormittel. Es hat eine zytostatische (Zellteilung unterdrückende) Wirkung, die mit der Hemmung (Unterdrückung) der Tubulinpolymerisation während der Zellmitose (Zellteilung) verbunden ist. Vinorelbin blockiert die Mitose (Zellteilung) in der G2+-M-Phase und verursacht die Zerstörung von Zellen in der Interphase oder während der nachfolgenden Mitose. Das Medikament wirkt hauptsächlich auf mitotische Mikrotubuli; Bei hohen Dosen wirkt es sich auch auf axonale Mikrotubuli (Elemente des Zellkerns) aus.

Hinweise zur Verwendung. Lungenkrebs (außer kleinzelliger).

Art der Verabreichung und Dosierung. Vinorelbin wird nur intravenös verabreicht. Bevor Sie das Medikament injizieren, sollten Sie sicherstellen, dass sich die Nadel im Lumen der Vene befindet. Wenn das Medikament versehentlich in umliegendes Gewebe gelangt, treten Schmerzen an der Injektionsstelle auf und es kann zu Gewebenekrose (Tod) kommen. In diesem Fall sollten Sie die Verabreichung des Arzneimittels in diese Vene beenden und die verbleibende Dosis in eine andere Vene injizieren. Im Falle einer Monotherapie (Behandlung mit einem Arzneimittel – Vinorelbin) beträgt die übliche Dosis des Arzneimittels einmal pro Woche 0,025–0,030 U/m2 Körperoberfläche. Das Arzneimittel wird in einer isotonischen Natriumchloridlösung (z. B. 125 ml) verdünnt und über 15–20 Minuten intravenös verabreicht. Nach der Verabreichung des Arzneimittels sollte die Vene gründlich mit isotonischer Natriumchloridlösung gespült werden. Im Falle einer Polychemotherapie (Behandlung mit einer Kombination von Arzneimitteln) richten sich die Dosis und die Häufigkeit der Verabreichung von Vinorelbin nach dem spezifischen Antitumor-Therapieprogramm. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte die Dosis des Arzneimittels reduziert werden.

Nach zusätzlicher Verdünnung des Arzneimittels mit isotonischer Natriumlösung oder Glucoselösung beträgt die Haltbarkeit 24 Stunden (bei Raumtemperatur).

Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und/oder Leberfunktion ist Vorsicht geboten.

Die Behandlung mit dem Arzneimittel erfolgt unter strenger Kontrolle des Blutbildes, wobei vor jeder Injektion des Arzneimittels die Anzahl der Leukozyten, Granulozyten und der Hämoglobinspiegel bestimmt werden. Wenn sich eine Granulozytopenie entwickelt (eine Abnahme des Granulozytengehalts im Blut – weniger als 2000 pro 1 mm3), wird die nächste Injektion des Arzneimittels verschoben, bis sich die Anzahl der Neutrophilen normalisiert und der Patient sorgfältig überwacht wird.

Ein versehentlicher Kontakt des Arzneimittels mit den Augen sollte vermieden werden. In diesem Fall sollte das Auge sofort und gründlich gespült werden.

Nebenwirkung. Granulozytopenie (verminderter Granulozytengehalt im Blut), Anämie (verminderter Hämoglobingehalt im Blut). Es kann zu einer Abnahme (bis zum völligen Aussterben) der Osteosehnenreflexe (Muskelkontraktionen als Reaktion auf mechanische Reizung der Sehnen) kommen, selten - Parästhesie (ein Taubheitsgefühl); Nach einer Langzeitbehandlung können Patienten über Müdigkeit der unteren Extremitäten klagen; in einigen Fällen - Parese (verminderte Kraft und/oder Bewegungsfreiheit) des Darms; selten - paralytischer (verbunden mit dem Fehlen willkürlicher Bewegungen aufgrund des Fehlens einer Verletzung der Nervenregulation) Darmverschluss. Übelkeit, seltener Erbrechen; aufgrund der Wirkung des Arzneimittels auf das autonome Nervensystem - Verstopfung. Es kann zu Atembeschwerden und Bronchospasmus (starke Verengung des Bronchiallumens) kommen.

Kontraindikationen. Schwangerschaft, Stillzeit, schwere Leberfunktionsstörung. Vinorelbin wird nicht zusammen mit einer Strahlentherapie im Leberbereich verschrieben.

Freigabe Formular. Injektionslösung in Flaschen zu 1,0 und 5,0 ml (1 ml enthält 0,01385 g Vinorelbinditartrat).

Lagerbedingungen. Liste B. Bei +4 °C im Kühlschrank lagern und vor Licht schützen.

KOLCHAMIN (Colchaminum)

Synonyme: Demekoltsin, Omain, Kolcemid, Demekolsin.

Colhamin ist eines der Alkaloide, die aus den Knollen der Familie der prächtigen Krokusse (Colchicum Speciosum Stev.) isoliert werden. Lilien (Liliaceae). Das zweite in diesen Knollen enthaltene Alkaloid ist Colchicin (Colchicinum).

Pharmachologische Wirkung. Beide Alkaloide haben ähnliche pharmakologische Eigenschaften, Colhamin ist jedoch weniger toxisch (7-8-fach). Beide Medikamente wirken antimitotisch (verhindern die Zellteilung), haben eine karyoklastische Wirkung (verhindern die Zellteilung) und wirken dämpfend auf die Leuko- und Lymphopoese (den Prozess der Bildung von Leukozyten und Lymphozyten).

Hinweise zur Verwendung. Colchamin wird, insbesondere in Kombination mit Sarkolysin, zur Behandlung von Speiseröhrenkrebs eingesetzt.

Art der Verabreichung und Dosierung. Colchamin wird oral in Form von Tabletten zu 6–10 mg (0,006–0,01 g) 2–3 Mal täglich verschrieben, die Gesamtdosis beträgt 50–100 mg. Diese Anwendung von Colhamin erfordert eine sorgfältige ärztliche Überwachung und hämatologische Überwachung (Kontrolle der Zellzusammensetzung des Blutes). Wenn der Leukozytenwert unter 3 liegt<109/л и тромбоцитов ниже 100х109/л прием препарата прекращают до восстановления картины крови.

Nebenwirkung. Bei der Einnahme von Colchamin kann es zu Übelkeit und Erbrechen kommen. Bei Überdosierung ist eine schwere Hemmung der Hämatopoese möglich. Die Maßnahmen zur Vorbeugung und Behandlung dieser Komplikationen sind die gleichen wie bei der Verwendung anderer Zytostatika (interferierender).

Zellwachstum) Medikamente. Auch Durchfall und vorübergehende Alopezie (vollständiger oder teilweiser Haarausfall) sind möglich. Tritt Blut im Erbrochenen und im Teerstuhl auf, wird die Behandlung abgebrochen und eine blutstillende (hämostatische) Therapie durchgeführt. Während der Behandlung sollten regelmäßig Stuhluntersuchungen auf okkultes Blut durchgeführt werden.

Kontraindikationen. Die Anwendung von Colchamin (und seinen Kombinationen mit anderen Antitumormitteln) bei Speiseröhrenkrebs ist bei Anzeichen einer drohenden Perforation der Bronchien (in diesem Fall der Bildung eines durchgehenden Defekts zwischen Speiseröhre und Bronchus) und bei Vorliegen kontraindiziert der Perforation; mit ausgeprägter Hemmung der Knochenmarkshämatopoese (Leukozytenspiegel unter 4x109/l, Blutplättchen unter 100-109/l) sowie Anämie (verminderter Hämoglobingehalt im Blut).

Freigabeformulare. Tabletten 0,002 g (2 mg).

Lagerbedingungen. Liste A. An einem kühlen, lichtgeschützten Ort.

COLCHAMINSALBE 0,5 % (Unguentum Colchamini 0,5 %)

Hinweise zur Verwendung. Wird zur Behandlung von Hautkrebs (exophytisch / äußerlich wachsend / und endophytisch / im Körper wachsend / Formen der Stadien I und II) eingesetzt. Es gibt Hinweise auf die Verwendung von Colhamin-Salbe bei der Behandlung von Hautwarzen viraler Ätiologie (verursacht durch ein Virus).

Art der Anwendung und Reben. Tragen Sie 1,0–1,5 g Salbe mit einem Spatel auf die Oberfläche des Tumors und das umgebende Gewebe in einer Fläche von 0,5–1 cm auf, bedecken Sie es mit einem Mulltuch und verschließen Sie es mit einem Heftpflaster. Der Verband wird täglich gewechselt; Entfernen Sie bei jedem Verband vorsichtig die restliche Salbe von der vorherigen Schmierung und lösen Sie das Tumorgewebe auf. Machen Sie eine Toilette um den Tumor herum. Der Zerfall des Tumors beginnt in der Regel nach 10-12 Schmierungen. Der Behandlungsverlauf dauert 18–25 Tage und nur in einigen Fällen (bei endophytischen Formen) bis zu 30–35 Tage. Nachdem Sie die Salbenanwendung beendet haben, legen Sie 10–12 Tage lang einen aseptischen (sterilen) Verband an und reinigen Sie die Wunde gründlich.

Die Salbe sollte mit Vorsicht angewendet werden: nicht mehr als 1,5 g auf einmal auftragen; Blut und Urin sollten systematisch untersucht werden.

Bei den ersten Anzeichen einer toxischen (schädlichen Wirkung) wird die Salbe abgesetzt, Glukose, Ascorbinsäure, Leukogen oder andere Stimulatoren der Leukopoese (der Prozess der Bildung von Leukozyten) verschrieben und gegebenenfalls eine Bluttransfusion verabreicht.

Nebenwirkung. Colchamin dringt in die Haut und Schleimhäute ein und kann in großen Dosen Leukopenie (niedrige Anzahl weißer Blutkörperchen) und andere Nebenwirkungen verursachen, die bei oraler Einnahme des Arzneimittels auftreten können.

Kontraindikationen. Die Anwendung der Salbe ist bei Hautkrebs im Stadium III und IV mit Metastasen (neue Tumoren, die in anderen Organen und Geweben durch die Übertragung von Krebszellen mit Blut oder Lymphe vom Primärtumor entstanden sind) kontraindiziert. Colchamin-Salbe sollte nicht in der Nähe von Schleimhäuten aufgetragen werden.

Freigabe Formular. Salbe in orangefarbenen Gläsern zu 25 g. Zusammensetzung: Kolhamin – 0,5 g, Thymol – 0,15 g, Syntomycin – 0,05 g, Emulgator – 26 g, Alkohol – 6 g, Wasser – 67,3 g (pro 100 g Salbe).

Lagerbedingungen. Liste A. An einem kühlen, dunklen Ort.

PODOPHYLLIN (Podophyllinum)

Eine Mischung aus natürlichen Verbindungen, die aus den Rhizomen und Wurzeln von Podophyllum peltatum gewonnen werden. Enthält Podophyllotoxin (mindestens 40 %), Alpha- und Beta-Peltatine.

Pharmachologische Wirkung. Es hat eine zytotoxische (zellschädigende) Aktivität und blockiert die Mitose im Metaphasestadium (verhindert die Zellteilung). Unterdrückt proliferative (mit einer Zunahme der Zellzahl einhergehende) Prozesse im Gewebe und hemmt die Entwicklung von Papillomen (gutartigen Tumoren).

Hinweise zur Verwendung. Larynxpapillomatose (multiple gutartige Tumoren des Kehlkopfes) bei Kindern und Erwachsenen; Papillome der Blase und kleine, typische papilläre Fibroepitheliome (gutartige Tumoren der Blasenschleimhaut, die über ihre Oberfläche hinausragen und darin Knötchen bilden), die in jedem Teil der Blase lokalisiert sind. Es wird zur Vorbeugung von Rückfällen (Wiederauftreten von Krankheitssymptomen) in Kombination mit der endovesikalen und transvesikalen Elektrokoagulation von Papillomen (elektrische Kauterisation gutartiger Tumoren in der Blasenhöhle) angewendet.

Art der Verabreichung und Dosierung. Bei Papillomatose bei Kindern wird das Papillom zunächst operativ entfernt und anschließend werden die Schleimhautbereiche an der Entnahmestelle alle 2 Tage mit einer 15 %igen alkoholischen Podophyllinlösung geschmiert. Die Behandlungsdauer beträgt 14-16 Schmierungen (bei Kindern unter 1 Jahr ist das Medikament mit Vorsicht anzuwenden). Bei Erwachsenen 10 Mal mit einer 30 %igen Alkohollösung schmieren, dann Papillome entfernen und erneut 20 Mal schmieren. Wenn keine Entzündungsreaktion vorliegt, schmieren Sie es täglich, bei einer Entzündungsreaktion einmal alle 2-3 Tage.

Eine 1%ige, 4%ige, 8%ige oder 12%ige Suspension (Suspension) von Podophyllin in Vaselineöl in einer Menge von 100 ml wird durch einen Katheter (dünner Hohlschlauch) für 30-40 Minuten oder 1-2 Stunden in die Blase injiziert mit einer Woche Pause. Bei der Zubereitung von Lösungen und Suspensionen wird die Verwendung von Gläsern empfohlen.

Nebenwirkung. Bei der Injektion in die Blase sind Schmerzen im Unterbauch, Brennen im Blasenbereich und Störungen beim Wasserlassen (Häufigkeit und Schmerzen) möglich.

Bei der Behandlung der Larynxpapillomatose können Übelkeit, Erbrechen und Funktionsstörungen des Magen-Darm-Trakts (Durchfall usw.) beobachtet werden.

Freigabe Formular. Pulver. ".

Lagerbedingungen. Liste A. In Gläsern an einem trockenen, dunklen Ort bei Raumtemperatur. Alkohollösungen – nicht länger als 3 Tage, Ölsuspensionen – nicht länger als 15 Tage.

ROSEVIN (Rosevinum)

Synonyme: Vinblastin, Blastovin, Exal, Periblastin, Velban, Vincaleucoblastin, Velba.

Pharmachologische Wirkung. Rosevin ist eine zytostatische (das Zellwachstum hemmende) Substanz mit Antitumorwirkung.

Der Mechanismus der Antitumorwirkung wird durch die Fähigkeit des Arzneimittels erklärt, die Zellmitose im Metaphasestadium zu blockieren (die Zellteilung zu verhindern). Rosevin hat eine dämpfende Wirkung auf die Leukopoese (den Prozess der Bildung von Leukozyten) und die Thrombozytopoese (den Prozess der Bildung von Blutplättchen), beeinflusst jedoch die Erythropoese (den Prozess der Bildung roter Blutkörperchen) nicht wesentlich.

Hinweise zur Verwendung. Rosevin wird bei Lymphogranulomatose (Krebs des Lymphsystems, bei dem sich in den Lymphknoten und inneren Organen dichte Gebilde aus schnell wachsenden Zellen bilden) eingesetzt; Hämatosarkome (bösartige Knochenmarkstumoren); Myelom (Knochenmarktumor, bestehend aus Lymphgewebezellen unterschiedlichen Reifegrades); horiokarshshome (Krebs.

entstehen aus den Zellen der äußeren Schicht des Embryos (Trophoblasten/).

Art der Verabreichung und Dosierung. Das Medikament wird einmal pro Woche intravenös verabreicht. Lösen Sie vor der Anwendung den Inhalt der Flasche (5 mg) in 5 ml isotonischer Natriumchloridlösung auf. Die Anfangsdosis beträgt 0,025 mg/kg, dann wird die Dosis schrittweise (unter Überwachung der Anzahl der Leukozyten und Blutplättchen im Blut) auf 0,15–0,3 mg/kg erhöht. Die Kursdosis beträgt 100-200 mg. Tritt keine Wirkung ein, wird die Einnahme des Arzneimittels bei einer Gesamtdosis von 50 mg beendet. Wenn ein therapeutischer Effekt beobachtet wird, wird eine langfristige Erhaltungstherapie durchgeführt, wobei eine Dosis gewählt wird, die bei regelmäßiger Anwendung den Leukozytenspiegel im Blut nicht unter 3x109/l senkt. Das Medikament wird alle 2-4 Wochen einmal verabreicht. Wenn sich der Zustand des Patienten verschlechtert, verkürzen Sie die Intervalle zwischen den Verabreichungen. Rosevin wird häufig in der komplexen Chemotherapie von Tumoren in Kombination mit anderen Antitumormitteln eingesetzt.

Die Behandlung erfolgt unter systematischer Kontrolle des Blutbildes; Die Tests werden alle 3 Tage durchgeführt. Wenn die Zahl der Leukozyten auf 3,109/l und der Blutplättchen auf 100x109/l sinkt, wird die Einnahme des Arzneimittels abgebrochen. Bei Bedarf werden Blut oder Bluttransfusionen sowie Antibiotika verschrieben.

Nebenwirkung. Bei der Einnahme des Arzneimittels kommt es zu allgemeiner Schwäche, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Parästhesien (Taubheitsgefühl in den Extremitäten), Albuminurie (Eiweiß im Urin), Gelbsucht (Gelbfärbung der Haut und der Schleimhäute der Augäpfel). ), Stomatitis (Entzündung der Schleimhaut der Mundhöhle), Urtikaria, Depression (Depressionszustand), Alopezie (vollständiger oder teilweiser Haarausfall), Venenentzündung (Venenentzündung).

Kontraindikationen. Das Medikament ist kontraindiziert bei Unterdrückung des hämatopoetischen Systems, akuten Magen-Darm-Erkrankungen und Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren im Endstadium der Erkrankung (im Zustand des Körpers vor dem Tod).

Achten Sie darauf, dass die Lösung aufgrund schwerer Gewebereizungen nicht unter die Haut gelangt.

Freigabe Formular. In lyophilisierter Form (in Form einer Darreichungsform, dehydriert durch Einfrieren im Vakuum) in Ampullen und Fläschchen zu 0,005 g (5 mg). .

Lagerbedingungen. Liste A. An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als +10 °C.

TENIPOZID (Teniposid)

Synonyme: Wumon. Pharmachologische Wirkung. Antitumormittel. Es hat eine zytostatische (Zellteilung unterdrückende) Wirkung. Hemmt (unterdrückt) den Eintritt von Zellen in die Mitose (Teilungsstadium). Es verhindert den Einbau (Umsetzung) von Thymidin (einem Strukturelement der DNA – Desoxyribonukleinsäure, das hauptsächlich im Zellkern vorkommt und Träger der Geninformation ist) in der S-Phase (Phase der Zellteilung) und hemmt die Zellatmung.

Hinweise zur Verwendung. Lymphogranulomatose (eine bösartige Erkrankung des Lymphgewebes), Retikulosarkom (eine Form eines bösartigen Tumors, der aus lockerem, schnell wachsendem Bindegewebe entsteht), akute Leukämie (ein bösartiger Tumor, der aus hämatopoetischen Zellen entsteht und das Knochenmark befällt/Blutkrebs/) bei Kindern und Erwachsene, Harnwegskrebs, Blase, Neuroblastom (Tumor, der sich aus Zellen des Nervensystems entwickelt), Gehirntumor.

Art der Verabreichung und Dosierung. Erwachsene – 40–80 mg/m2 Körperoberfläche täglich für 5 Tage mit einer 10–14-tägigen Pause; 60 mg/m2 Körperoberfläche täglich über 6 Tage, mit einer 3-wöchigen Pause; 100 mg/m2 Körperoberfläche über 3 Tage mit einer 3-wöchigen Pause. Bei der Behandlung eines Gehirntumors: 100–130 mg/m2 Körperoberfläche einmal pro Woche für 6–8 Wochen. Kinder - 130–180 mg/m2 Körperoberfläche einmal pro Woche oder 100 mg/m2 Körperoberfläche 2 Mal pro Woche für 4 Wochen oder 1–15 mg/kg Körpergewicht 2 Mal pro Woche oder 100–130 mg/m2 Körper Oberfläche alle 2 Wochen. Teniposid wird langsam intravenös verabreicht.

Das Medikament kann im Rahmen einer zytostatischen Kombinationstherapie eingesetzt werden.

Nebenwirkung.Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Leukopenie (Abnahme der Anzahl weißer Blutkörperchen im Blut), Neutropenie (Abnahme der Anzahl neutrophiler Granulozyten im Blut), Thrombozytopenie (Abnahme der Anzahl der Blutplättchen im Blut), Alopezie (vollständiger Haarausfall). oder teilweiser Haarausfall), Stomatitis (Entzündung der Mundschleimhaut), Phlebitis (Entzündung einer Vene) an der Injektionsstelle. Selten - Anaphylaxie (sofortige allergische Reaktion), Kollaps (starker Blutdruckabfall).

Kontraindikationen. Hemmung der Hämatopoese (Blutbildung), schwere Beeinträchtigung der Leber- oder Nierenfunktion.

Freigabe Formular. Lösung in Ampullen zu 5 ml (1 ml enthält 0,01 g Teniposid, gelöst in einem organischen Lösungsmittel).

Lagerbedingungen. Liste B. An einem lichtgeschützten Ort.

CHAG (Pilz Betulinus)

Synonyme: Birkenpilz.

Enthält 20 % chromogenen Polyphenolkohlenstoffkomplex, Agarinsäure, Triterpenoid Inotodiol und eine erhebliche Menge Mangan.

Pharmachologische Wirkung. Allgemeine Stärkung und Schmerzmittel.

Hinweise zur Verwendung. Wird als symptomatisches Mittel (das die Ursache der Krankheit nicht beeinflusst, aber die Symptome ihrer Manifestation (z. B. Schmerzen) lindert) bei chronischer Gastritis (Entzündung der Magenschleimhaut), bösartigen Tumoren verschiedener Lokalisationen (inoperable Fälle – Formen von Krebserkrankungen, die einer chirurgischen Behandlung nicht zugänglich sind).

Art der Verabreichung und Dosierung. Als Infusion eingenommen (20,0:100,0). Der zerkleinerte Pilz wird 48 Stunden lang mit kochendem Wasser (Temperatur 50-60 °C) übergossen. Dann wird die Flüssigkeit abgelassen und der Rest durch mehrere Schichten Gaze ausgedrückt. Nehmen Sie 1-3 mal täglich ein Glas nach ärztlicher Verordnung ein. Bei der Einnahme von Chaga-Aufguss wird eine überwiegend milch-pflanzliche Ernährung empfohlen.

Nebenwirkung.

Kontraindikationen. Die Verwendung von Penicillin, intravenöser Glukose.

Freigabe Formular. In Kartonverpackung verschiedener Verpackungen.

Lagerbedingungen. An einem trockenen, kühlen Ort, vor Licht geschützt.

BEFUNGIN (Befunginum)

Pharmachologische Wirkung. Es hat eine allgemein stärkende und schmerzstillende Wirkung.

Hinweise zur Verwendung. Als symptomatisch (die Ursache der Krankheit nicht beeinflussend, aber die Symptome ihrer Manifestation lindernd (z. B. Schmerzen/)

Heilmittel gegen bösartige Tumoren verschiedener Lokalisationen sowie chronische Gastritis (Entzündung der Magenschleimhaut) und Dyskinesie (eingeschränkte Beweglichkeit) des Magen-Darm-Trakts mit überwiegender Atonie (Tonusverlust).

Art der Verabreichung und Dosierung. Oral: 2 Teelöffel des Arzneimittels werden mit 150 ml erhitztem kochendem Wasser verdünnt und dreimal täglich 30 Minuten vor den Mahlzeiten 1 Esslöffel eingenommen. Die Behandlung erfolgt in langen Kursen (3–5 Monate) mit Pausen von 7–10 Tagen.

Nebenwirkung. Bei längerer Anwendung sind dyspeptische Symptome (Verdauungsstörungen) möglich.

Freigabe Formular. In Flaschen zu 100 g.

Lagerbedingungen. An einem kühlen, lichtgeschützten Ort aufbewahren.

Etoposid

Synonyme: Vepesid, Epipodophyllotoxin, Vepsid, Vespid usw.

Pharmachologische Wirkung. Hat eine Antitumorwirkung. Hemmt die Mitose (Zellteilung), blockiert Zellen in der S-G2-Interphase des Zellzyklus (Zellteilungsphase) und wirkt in höheren Dosen in der G2-Phase. Der Wirkmechanismus ist mit der Inaktivierung (Unterdrückung der Aktivität) des Enzyms Topoisomerase verbunden. Zytotoxische (zellschädigende) Wirkungen auf normale gesunde Zellen werden nur beobachtet, wenn das Medikament in hohen Dosen verwendet wird.

Hinweise zur Verwendung. Keimzelltumoren (Hodentumoren, Choriokarzinome /Krebs, der aus den Zellen der äußeren Schicht des Embryos entsteht – Trophoblasten/); Eierstockkrebs; kleinzelliger und nichtkleinzelliger Lungenkrebs; Hodgkin-Krankheit (Krebs des Lymphsystems, bei dem sich in den Lymphknoten und inneren Organen dichte Gebilde aus schnell wachsenden Zellen bilden) und Non-Hodgkin-Lymphome (Krebs, der aus Lymphgewebe entsteht); Magenkrebs (Etoposid wird sowohl zur Monotherapie als auch im Rahmen einer Kombinationstherapie eingesetzt).

Art der Verabreichung und Dosierung. Das Medikament wird 21 Tage lang oral in einer Dosis von 50 mg/m2 Körperoberfläche pro Tag täglich verschrieben; dann in der gleichen Dosis - am 28. Tag. 4-6 Wiederholungskurse sind möglich. Zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen wird ausschließlich Wasser verwendet.

Bei intravenösen Infusionen werden Lösungen mit einer Wirkstoffkonzentration von üblicherweise 0,2 mg/ml (seltener bis zu 0,4 mg/ml) eingesetzt. Um eine Infusionslösung mit einer Konzentration von 0,2 mg/ml herzustellen, wird das Konzentrat mit 5 %iger Glucoselösung oder Kochsalzlösung im Verhältnis 1:100 verdünnt. Die Dauer der Infusionen kann zwischen 30 Minuten und 2 Stunden liegen. Die folgenden Schemata für Die parenterale (den Verdauungstrakt umgehende) Anwendung von Etoposid wird empfohlen: 1). 50-100 mg/m2 für 5 Tage hintereinander; Wiederholungskurs nach 2-3 Wochen; 2). am 1., 3. und 5. Tag - 120-150 mg/m2; Wiederholen Sie den Kurs in 2-3 Wochen.

Die Behandlungsintervalle werden je nach Wiederherstellung der Hämatopoese (Blutbildungsfunktion) anhand der Anzahl der Leukozyten und Blutplättchen individuell festgelegt. Normalerweise beträgt dieser Zeitraum 3-4 Wochen. Die Dosis kann je nach Wirksamkeit des Arzneimittels und seiner Verträglichkeit angepasst werden.

Die Infusionslösung wird unmittelbar vor der Anwendung zubereitet und sollte nicht länger als 48 Stunden gelagert werden. Etoposid ist mit anderen Arzneimitteln nicht kompatibel.

Die Behandlung mit dem Medikament sollte in einem spezialisierten Krankenhaus (Krankenhaus) von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung in der Anwendung von Antitumor-Chemotherapeutika hat.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird die Dosis des Arzneimittels entsprechend der Kreatinin-Clearance (der Geschwindigkeit der Blutreinigung aus dem Endprodukt des Stickstoffstoffwechsels – Kreatinin) reduziert. Bei Patienten im gebärfähigen Alter ist es notwendig, während der Behandlung mit dem Arzneimittel und für 3 Monate nach Abschluss wirksame Methoden der Empfängnisverhütung (Schwangerschaftsverhütung) anzuwenden.

Nebenwirkung. Leukozytopenie (Abnahme des Leukozytenspiegels), Anämie (Abnahme des Hämoglobinspiegels im Blut), seltener - Thrombozytopenie (Abnahme der Leukozytenzahl im Blut); Übelkeit, Erbrechen, seltener - Appetitlosigkeit, Durchfall; Schläfrigkeit, erhöhte Müdigkeit, selten - Schädigung des peripheren Nervensystems. Allergische Reaktionen in Form von Schüttelfrost, Fieber (starker Anstieg der Körpertemperatur), Bronchospasmus (starke Verengung des Bronchiallumens). Alopezie (teilweiser oder vollständiger Haarausfall), Tachykardie (Herzrasen), arterielle Hypotonie (niedriger Blutdruck). Es ist möglich, dass eine Infektion auftritt und die Harnsäurekonzentration im Blut ansteigt. Das Medikament kann die Fähigkeit zum Führen eines Autos und zum Bedienen manueller Maschinen und Geräte beeinträchtigen.

Kontraindikationen.Überempfindlichkeit gegen Podophyllin; ausgeprägte Hemmung der Hämatopoese; schwere Leber- und Nierenfunktionsstörung; Schwangerschaft, Stillzeit. Das Medikament wird Kindern unter 2 Jahren nicht verschrieben.

Bei Patienten mit vorangegangener Bestrahlung oder Chemotherapie wird das Medikament mit äußerster Vorsicht verschrieben; Windpocken, Herpes Zoster (eine Viruserkrankung des zentralen und peripheren Nervensystems mit dem Auftreten eines blasenbildenden Ausschlags entlang der sensorischen Nerven), mit infektiösen Läsionen der Schleimhäute; bei Herzrhythmusstörungen, mit erhöhtem Risiko, einen Herzinfarkt zu entwickeln, Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, Erkrankungen des Nervensystems (Epilepsie); Kinder. Es ist nicht ratsam, das Medikament Personen zu verschreiben, die Alkohol missbrauchen.

Freigabe Formular. Konzentrat zur Infusion und Zubereitung einer Lösung zur oralen Verabreichung (1 ml enthält 0,02 g Etoposid) in 2,5-ml-Flaschen (50 mg); 5 ml (100 mg) und 10 ml (200 mg).

Lagerbedingungen. Liste A. An einem lichtgeschützten Ort.

Antineoplastische Mittel sind Arzneimittel zur Behandlung bösartiger Tumoren. Die medikamentöse Therapie ersetzt nicht die chirurgischen und strahlentherapeutischen Methoden, sondern ergänzt sie und kann nur bei einigen Tumorerkrankungen als einzige Behandlungsmethode eingesetzt werden, beispielsweise bei Leukämie, Lymphogranulomatose, Retikulosarkomatose, Myelom, Gebärmutter.

Antitumormittel, die in der Onkologie praktische Anwendung gefunden haben, werden üblicherweise in die folgenden Gruppen eingeteilt: 1) hormonelle Arzneimittel (Kortikosteroide);
2) Alkylierungsmittel – Chlorethylamine (Embiquin, Novembiquin, Dopan, Degranol, Novembitol), Ethylenimine (Dipin, Benzoteph, Fluorbenzotef), Methansulfonid (Myelosan), Epoxide;
3) Antimetaboliten – Purinantagonisten (6-Mercaptopurin), Pyrimidinantagonisten (), Antagonisten (Methotrexat); 4) Substanzen pflanzlichen Ursprungs – Vinca-Alkaloide (Vinblastin, Vincristin), Kolhamin; 5) Antitumor-Antibiotika (Actiaomycine C und D, Olivomycin, Bruneomycin, Rubomycin); 6) andere Medikamente (Natulan, Orthopara DDD).

Die Hauptbedingung, die die Antitumorwirkung gewährleistet, ist die bevorzugte Anreicherung von Arzneimitteln (außer Hormonen) im Tumor im Vergleich zu normalem Gewebe.

Moderne Antitumormittel weisen keine ausreichende Selektivität auf und müssen daher in hohen Dosen verabreicht werden, obwohl der Unterschied zwischen ihrer maximalen therapeutischen und ihrer minimalen toxischen Dosis geringer ist als bei den meisten anderen Arzneimitteln. In diesem Zusammenhang kommt es während der medikamentösen Antitumortherapie häufig zu Nebenwirkungen und Komplikationen. Sie äußern sich in einer dämpfenden Wirkung auf das hämatopoetische Gewebe (Leukopenie), einer Schädigung der Schleimhäute des Verdauungstraktes (,), Erbrechen, Dermatitis, Hemmung der Spermatogenese, Störung des Ovulationszyklus usw.

Angesichts der hohen Toxizität von Krebsmedikamenten ist eine strikte Einhaltung der Gebrauchsanweisung und eine ständige Überwachung ihrer Verträglichkeit, eine dynamische Überwachung der Leukozytenzahl im peripheren Blut und die Erkennung erster Anzeichen einer Schädigung Voraussetzung für deren Anwendung auf die Schleimhäute des Verdauungstraktes usw.

Kontraindikationen für den Einsatz von Antitumormitteln: Leuko- und Thrombozytopenie, schweres Versagen parenchymaler Organe (Leber, Nieren) usw.

Die Methoden zur Verabreichung von Antitumormitteln sind unterschiedlich. Substanzen, die nur intravasal verabreicht werden, verursachen beim Eindringen in die Haut eine Nekrose (Embiquin, Novembiquin, Vinblastin). Andere Medikamente können intravenös und intramuskulär verabreicht werden (Cyclophosphamid, Thiophosphamid).

Es gibt Medikamente, die oral angewendet werden (Mercaptopurin), sowie solche, die parenteral und oral angewendet werden (Sarkolysin, Cyclophosphamid, Methotrexat).

Der Einsatz von Antitumormitteln erfolgt in der Regel nach fachärztlicher Verordnung und unter seiner Aufsicht.

Antitumormittel sind Arzneimittel zur medikamentösen Behandlung bösartiger Tumoren. Antitumormittel gehören zu verschiedenen Klassen chemischer Verbindungen und haben unterschiedliche Wirkmechanismen.

Die größte Gruppe bilden Medikamente mit alkylierender Wirkung, die darin bestehen, eine Substanz an der Stelle der freigesetzten Valenz des Kohlenstoffatoms an die wichtigsten Bestandteile der Zelle zu binden – DNA, RNA, Proteine ​​und Phospholipide. Es wird angenommen, dass das hochpolymere Molekül durch die Zugabe des Arzneimittels an zwei benachbarte DNA-Punkte in kleinere Teile zerfällt, wodurch die DNA ihre Funktionen bei der Mitose, der Übertragung genetischer Informationen und als Regulator nicht erfüllen kann der Proteinsynthese. Dadurch sowie aufgrund von Energiestörungen verlieren Tumorzellen ihre Lebensfähigkeit. Die Nebenwirkung alkylierender Substanzen besteht hauptsächlich in der Hemmung der Hämatopoese, die auf dem gleichen Prozess der chemischen Reaktion mit der DNA undifferenzierter Zellen der myeloischen und lymphatischen Reihe beruht. Dennoch haben viele alkylierende Substanzen eine bekannte selektive Wirkung auf bestimmte bösartige Tumoren, das heißt, sie beeinflussen diese stärker als hämatopoetische Gewebe.

Das erste Alkylierungsmittel war Embiquin – Methyl-di-(2-chlorethyl)aminhydrochlorid (Synonym: HN 2, Dichloren, Mustargen, Dimitan). Seine therapeutische Wirkung bei Lymphogranulomatose, chronischer Leukämie und Retikulosarkomen wurde erstmals von amerikanischen Autoren festgestellt. In der UdSSR wurde Embiquin durch ein eng verwandtes Medikament, Novembiquin (siehe), ersetzt, das die gleiche therapeutische Wirkung, aber mildere Nebenwirkungen hat. Das Medikament wird immer noch zur Behandlung von Lymphogranulomatose und chronischer lymphatischer Leukämie eingesetzt.

Japanische Autoren haben das Medikament Nitromin vorgeschlagen, bei dem es sich um Embiquinoxid handelt. Das Medikament wird in Japan und einigen europäischen Ländern verwendet. Österreichische Wissenschaftler haben gezeigt, dass durch den systematischen Einsatz von Nitromin nach chirurgischer Entfernung von Lungenkrebs der Anteil der Rückfälle sinkt.

Bei Lymphogranulomatose, chronischer Leukämie und Retikulosarkom sind auch Chlorbutin (Chlorambucil), Dopan und Degranol wirksam. Die ersten beiden sind praktisch, da sie oral in Tablettenform eingenommen werden.

Dopan ist ein heimisches Originalarzneimittel, nämlich 4-Methyl-5-di-(2-chlorethyl)-aminouracil. Wird alle 5 Tage in einer Einzeldosis von 8–10 mg (4–5 Tabletten) angewendet. Die Gesamtdosis beträgt 50-80 mg. Nebenwirkungen wurden festgestellt: Übelkeit, manchmal Erbrechen, Unterdrückung der Hämatopoese. Die Behandlung endet, wenn die Zahl der Leukozyten im Blut auf 3000 sinkt. Um Übelkeit und Erbrechen vorzubeugen, wird empfohlen, nach dem Abendessen Dopan zu verwenden und nachts Nembutal oder Chlorpromazin zu verabreichen.

Degranol wird in Ungarn angeboten und ist 1,6-Di-(chlorethyl)-amino-1,6-desoxymannitoldihydrochlorid. Es wird jeden zweiten Tag in einer Einzeldosis von 100 mg intravenös angewendet. Die Gesamtdosis pro Kurs beträgt 500-1000 mg.

Es ist erwiesen, dass mit Hilfe von Novembiquin und Dopan bei richtiger und anhaltender Behandlung, beginnend im Frühstadium der Lymphogranulomatose, positive Langzeitbehandlungsergebnisse erzielt werden können (Lebenserwartung 5 und 10 Jahre ab Behandlungsbeginn).

Die UdSSR schlug das Medikament Sarkolysin (ein Chlorethylamino-Derivat von Phenylalanin) vor, das ebenfalls in England synthetisiert wurde. Sarkolysin (siehe) war das erste Medikament einer neuen Gruppe, bei der der Träger der Alkylierungsgruppe (Chlorethylamin) ein Metabolit (essentielle Aminosäure) ist. Das Wirkungsspektrum von Sarkolysin unterscheidet sich von seinen Vorgängern. Sarkolysin ist wirksam gegen Metastasen von Seminomen, multiplen Myelomen, Retikulosarkomen von Weichteilen und Knochen, Speiseröhrenkrebs (zusammen mit Colhamin), Melanomen (mit der Perfusionsmethode) und Eierstockkrebs (mit intraabdominalen Injektionen). In Deutschland wurde das Medikament Endoxan (Cyclophosphamid) erfunden, das ebenfalls ein recht breites Wirkungsspektrum aufweist; Das Medikament selbst ist inaktiv, wird aber im Körper in einen Wirkstoff umgewandelt. Endoxan wird hauptsächlich in der Leber aktiviert. Es wird bei Lymphogranulomatose, chronischer und akuter Leukämie, Lymphoretikulosarkomen, Lungen-, Brust- und Eierstockkrebs eingesetzt. Cyclophosphamid hat relativ geringe Nebenwirkungen und wird von den Patienten gut vertragen.

Eine vom Wirkungsmechanismus her den Di-(2-chlorethyl)aminen ähnliche Gruppe von Alkylierungsmitteln sind die Ethylenimine. Dazu gehört das Medikament TEM (TET), bei dem es sich um Triethylenmelamin handelt. Es hat eine Wirkung bei chronischer lymphatischer Leukämie, Lymphogranulomatose, Eierstock- und Lungenkrebs. In der UdSSR wurde TEM aufgrund seiner Nebenwirkungen nicht in die Praxis umgesetzt. Das in der UdSSR vorgeschlagene Ethymidin (siehe) wird hauptsächlich bei Eierstockkrebs eingesetzt. In Deutschland wurden Ethyleniminoderivate von Benzochinon – E-39, A-139 und Trenimon – entwickelt. Sie wirken gegen chronische Leukämie, Lymphogranulomatose und einige andere Tumoren.

Eine besondere Gruppe von Ethyleniminen sind die Ethylenphosphoramide. Der Hauptvertreter ist TIO-TEF [Thiophosphamid (siehe)], das bei Brustkrebs, Eierstockkrebs und einigen anderen Tumoren (z. B. in Kombination mit einer chirurgischen Behandlung von Lungenkrebs) eingesetzt wird. In der UdSSR wurden auch Ethylenimine vorgeschlagen und verwendet: Benzoteph (siehe) – hauptsächlich gegen Eierstockkrebs, Dipin und Thiodipin (siehe) – gegen lymphatische Leukämie.

Dipin ist ein ursprüngliches heimisches Medikament, nämlich 1,4-Dipiperazin. Es wird intravenös in einer Einzeldosis von 10–15 mg jeden zweiten Tag für eine Gesamtdosis von bis zu 200 mg angewendet. Die therapeutische Wirkung von Dipin wird nicht nur bei lymphatischer Leukämie, sondern auch bei Metastasen von Hypernephromen in die Lunge beschrieben.

Zur Klasse der alkylierenden Substanzen gehört Myelosan (siehe), ansonsten Myleran, ein Vertreter der in England vorgeschlagenen Sulfonoxyverbindungen. Myelosan hat sich allgemeine Anerkennung als das wirksamste Medikament gegen chronische myeloische Leukämie erworben.

Die zweite wichtige Gruppe von Antitumormitteln besteht aus den sogenannten Antimetaboliten – Verbindungen, die aufgrund ihrer Ähnlichkeit mit normalen Stoffwechselteilnehmern – Metaboliten – am Stoffwechsel beteiligt sind. Aufgrund dieser Ähnlichkeit können Antimetaboliten Plätze an den für Metaboliten vorgesehenen aktiven Zentren von Enzymen besetzen und mit dem Apoenzym oder Coenzym einen mehr oder weniger stabilen Komplex bilden. Dadurch wird die entsprechende enzymatische Reaktion (auf der einen oder anderen Stufe) gehemmt. Die Stärke der Verbindung zwischen dem Antimetaboliten und dem Enzym bestimmt die Art seiner Wirkung.

Der erste Antimetabolit, der praktische Anwendung fand, war Aminopterin (ein 4-Amino-Derivat der Folsäure).

Später wurde ein wirksameres Amethopterin (Methotrexat) erhalten. Diese Medikamente hemmen die Synthese von Nukleinsäuren in Zellen. Ihre Wirksamkeit wurde zunächst bei akuter Leukämie bei Kindern nachgewiesen. Anschließend wurde die Wirkung von Methotrexat bei Metastasen des Uterus-Chorionepithelioms in die Lunge entdeckt. Bei längerer intraarterieller Infusion kann Methotrexat eine Rückbildung von Plattenepithelkarzinomen (Gebärmutterhals-, Kopf- und Halstumoren) verursachen. Das zweite Medikament der Antimetabolitengruppe, 6-Mercaptopurin, ist das wirksamste Mittel zur Behandlung akuter Leukämie und kann nicht nur bei Kindern, sondern auch bei Erwachsenen zu einer Remission der Krankheit führen. 6-Mercantopurin wird in Tablettenform täglich mit 2,5 mg/kg über 3–8 Wochen oder länger oral eingenommen, bis eine Remission eintritt. Wenn 4 Wochen nach Beginn der Behandlung keine Besserung eintritt und keine Nebenwirkungen auftreten, wird die Dosis schrittweise auf 0,5 mg/kg erhöht. Bei der Behandlung akuter Leukämie wird 6-Mercaptopurin in Kombination mit anderen Antitumormitteln und Prednisolon eingesetzt. Der dritte Antimetabolit, 5-Fluorouracil, hat ein breites Spektrum an Antitumorwirkungen. Es hemmt die Synthese von Desoxyribonukleinsäure und macht es, wenn es in die Ribonukleinsäure eingebaut wird, zu einer „Fälschung“. Dadurch verlieren Tumorzellen ihre Lebensfähigkeit.

Im Gegensatz zu Alkylierungsmitteln kann 5-Fluorouracil gegen primäre Adenokarzinome einer Reihe von Organen wirksam sein: Magen, Bauchspeicheldrüse, Leber, Dickdarm und Mastdarm, Brust, Eierstöcke. Fluorouracil verstärkt die Wirkung ionisierender Strahlung auf Tumore und hat daher in Kombination mit einer Strahlenbehandlung eine Wirkung auf Lungenkrebs. Fluorouracil ist ein sehr wichtiges Antitumormittel, da es eine therapeutische Wirkung bei den häufigsten Tumoren (Magenkrebs usw.) haben kann.

Die dritte Medikamentengruppe sind Antitumor-Antibiotika. Von diesen wurden Actinomycine (siehe) C D verwendet. Das erste zeigt eine Wirkung in den frühen Stadien der Lymphogranulomatose. Die heimische Version heißt Aurantina. Actinomycin D ist wirksam bei Chorionepitheliomen des Uterus (insbesondere in Kombination mit Methotrexat), bei Metastasen eines Nierentumors (Wilms) und bei Kindern in Kombination mit einer Strahlenbehandlung und bei einigen anderen Tumoren. Bei Chorionepitheliomen ist das heimische Antibiotikum Chrysomallin sehr wirksam.

Das Antibiotikum Mitomycin C, das eine Alkylierungsgruppe enthält, hat laut japanischen Autoren eine positive Wirkung auf Brust-, Magen- und Lungenkrebs sowie Metastasen osteogener Sarkome. Bei der Behandlung fortgeschrittener Stadien bösartiger Tumoren werden antibiotikaähnliche heimische Medikamente (Crucin und Neocid) als symptomatische Mittel eingesetzt.

Zur Gruppe der pflanzlichen Arzneimittel gehören Colhamin und Vinblastin. Kolhamin wurde von einheimischen Autoren aus Colchicum isoliert. Es handelt sich um Desacetylmethylcolchicin. Bei oraler Verabreichung beträgt eine Einzeldosis 4–5 mg jeden zweiten Tag. Wenn Colchamin äußerlich (in einer Salbe) angewendet wird, kann es Hautkrebs nur im Frühstadium heilen. In Kombination mit Sarkolysin wirkt es gegen Speiseröhrenkrebs. Vinblastin und das verwandte Vincristin wirken sich positiv auf Lymphogranulomatose, akute Leukämie, Chorionepitheliom und einige andere Tumoren aus. Ein Präparat aus dem Birkenpilz „Chaga“ wird bei verschiedenen Tumoren als symptomatisches Mittel eingesetzt.

Die letzte Gruppe von Antitumormitteln besteht aus Hormonen und hormonähnlichen Substanzen. Hormonelle Medikamente wirken auf Tumore hauptsächlich nicht direkt, sondern indem sie endokrine Organe und bestimmte Aspekte des Stoffwechsels im Körper beeinflussen. Die erste Gruppe hormoneller Medikamente besteht aus Substanzen mit der Wirkung des weiblichen Sexualhormons (siehe). Dazu gehören Synestrol, Diethylstilbestrol, Östradiol, Honvan (Fosfestrol), Östradurin usw. Sie werden zur Behandlung von Prostatakrebs und Brustkrebs (bei älteren Frauen) eingesetzt. Es wird angenommen, dass die Wirkung von Östrogenen durch Hemmung der Sekretion des follikelstimulierenden Hormons aus der Hypophyse erfolgt. Die zweite Gruppe sind Androgene (Substanzen mit der Wirkung des männlichen Sexualhormons). Dazu gehören Testosteronpropionat (zur intramuskulären Verabreichung), Methyltestosteron, Methylandrostendiol und 2a-Methyldihydrotestosteron. Sie werden bei Brustkrebs bei relativ jungen Frauen eingesetzt. Die Gelbkörperhormone Progesteron und Oxyprogesteron-Capronat (Delalutin) können zur Behandlung von Brust- und Gebärmutterkrebs eingesetzt werden. Die dritte Gruppe hormoneller Arzneimittel besteht aus Kortikosteroiden (siehe), Kortison, Prednison, Prednisolon, Fluorhydrocortison usw. Kortikosteroide werden zur Behandlung von akuter Leukämie, chronischer lymphatischer Leukämie, Lymphogranulomatose und Brustkrebs eingesetzt.

Die Wirkung von Krebsmedikamenten hängt von der Empfindlichkeit eines bestimmten Tumors gegenüber einem bestimmten Medikament, dem Stadium der Erkrankung, insbesondere vom Volumen des Tumorgewebes, davon ab, ob nur ein Primärtumor oder Metastasen oder beides vorhanden sind Allgemeinzustand des Körpers sowie über die angewandten Behandlungsmethoden. Bei einigen Patienten ist die Wirkung nur subjektiv und äußert sich in einer Verbesserung des Allgemeinzustands und einer Linderung der Schmerzen; bei anderen sinkt die Temperatur, der Husten lässt nach und die Durchgängigkeit der Speiseröhre verbessert sich (z. B. bei Speiseröhrenkrebs). und Magen), aber die objektiven Indikatoren des Tumorzustandes bleiben gleich (symptomatische Wirkung). Bei der dritten Patientengruppe nehmen die Tumoren an Größe ab (Regression), bis sie vollständig verschwinden (objektiver Effekt).

Die meisten Medikamente mit objektiver Wirkung wirken nur bei Tumoren einer bestimmten Lokalisation und histologischen Struktur und nicht bei allen Patienten, was von den biochemischen Eigenschaften verschiedener Tumoren desselben Organs abhängt. In einigen Fällen wirkt das Medikament bei Metastasen besser als bei Primärtumoren (z. B. Sarkolysin bei Seminomen), in anderen Fällen reagiert der Primärtumor stärker (z. B. Magenkrebs bei Verwendung von 5-Fluorouracil). Der daraus resultierende objektive Effekt kann, insbesondere bei leichter Tumorrückbildung, sehr kurzlebig sein und mehrere Wochen bis mehrere Monate anhalten. Bei vollständiger Rückbildung einiger Tumoren kann eine nachhaltige Wirkung über einen Zeitraum von 3-5 Jahren oder länger erzielt werden. Ein solches Ergebnis, das üblicherweise als klinische Heilung bezeichnet wird, wurde beispielsweise durch die Verwendung von Colhamin bei Hautkrebs, Sarkolysin bei Seminomen, multiplem Myelom, Knochenreticulosarkom, Dopan bei Lymphogranulomatose und Methotrexat bei Metastasen des Chorionepithelioms erzielt. Antitumormittel werden sowohl unabhängig als auch in Kombination mit chirurgischen Eingriffen und Strahlenbehandlungen eingesetzt. Es wurde festgestellt, dass Actinomycin D (Chrysomallin) und 5-Fluor-Uracil die Wirkung ionisierender Strahlung auf einige Tumoren verstärken. Es gibt Hinweise darauf, dass der Einsatz bestimmter Medikamente (Nitromin, Endoxan, TIO-TEF) nach der chirurgischen Entfernung von Lungenkrebs den Anteil an Rückfällen und Metastasen verringert. Die postoperative Chemotherapie bei anderen bösartigen Tumoren ist nicht weit entwickelt.

Um den größtmöglichen therapeutischen Effekt zu erzielen, ist die Verwendung von Antitumormitteln unerlässlich. Aufgrund der unzureichend hohen Selektivität der Wirkung bestehender Medikamente ist es in den meisten Fällen erforderlich, die maximal verträgliche Dosis zu verwenden, deren Erreichung durch das Auftreten von Nebenwirkungen (Abnahme der Leukozyten- und Blutplättchenzahl mit Alkylierungsmitteln) bestimmt wird , Phänomene aus der Mundhöhle und dem Magen-Darm-Trakt mit Antimetaboliten usw.). Um die therapeutische Wirkung zu erhöhen und Nebenwirkungen zu reduzieren, wird in einigen Fällen die regionale Verabreichung von Arzneimitteln verwendet – intrakavitäre, intraarterielle Infusion und Perfusion (siehe Perfusion isolierter Organe). Derzeit wird intensiv an der Entwicklung neuer Antitumormittel gearbeitet. mit höherer Selektivität und einem anderen Spektrum der Antitumorwirkung.

In der Onkologie Antitumormittel‒ Dabei handelt es sich um Chemikalien, die in verschiedenen Formen vorliegen (in Form von Substanzen zur oralen Anwendung, Tabletten und Injektionen zur intravenösen oder intramuskulären Anwendung).

Diese Arzneimittel werden für folgende Zwecke verwendet:

1. Hemmen Sie die Entwicklung bösartiger Tumoren.
2. Überprüfen Sie den Reifegrad und die Proliferation bösartiger Zellen.
3. Beteiligen Sie sich am Hauptwirkstoff, der die Krebsentstehung beeinflusst.

Antitumor Drogen giftig. Sie wirken sich jedoch in der Regel auf atypische Zellen aus, ohne gesunde, ruhende Zellen zu beeinträchtigen. Außerdem sind diese Wirkstoffe wirksamer bei der Beseitigung der Entwicklungsphase bestimmter Wirkstoffe während eines bestimmten Zellzyklus.

Die meisten Krebsmedikamente verhindern in erster Linie die Zellproliferation, indem sie die Desoxyribonukleinsäuresynthese über verschiedene Mechanismen hemmen.

Antitumormittel: Klassifizierung und Typen

• Alkylierungsmittel und Medikamente:

Dazu gehören Derivate von Mechlorethamin HCL, Ethylenimin, Alkylsulfonaten, Triazen, Nitrosoharnstoff sowie Platinkoordinationskomplexe („Cisplatin“, „Carboplatin“, „Oxaliplatin“) und Stickstoffsenfstoffe („Melphalan“, „Cyclophosphamid“, „Ifosfamid“). ). Die Medikamente stören den Prozess der DNA-Replikation und führen zur Vermischung bösartiger Zellen.

• Antimetaboliten:

Andere Krebsmedikamente gegen Krebs

Umfasst Wirkstoffe, die für ihre krebshemmenden Eigenschaften bekannt sind, aber keiner bestimmten Gruppe angehören.

Solch Antitumormittel enthalten:

• „Hydroxyharnstoff“;
• „Imatinibmesylat“;
• „Rituximab“;
• „Epirubicin“;
• „Bortezomib“;
• „Zoledronsäure“;
• „Leucovorin“;
• „Pamidronat“;
• „Gemcitabin.“

Krebsmedikamente und Nebenwirkungen

Sie werden in der Krebstherapie eingesetzt und sind hochgiftig. Eine weitere Schwierigkeit liegt darin, dass sie einzeln oder in Kombination mit anderen therapeutischen Antitumormethoden eingesetzt werden können.

Deswegen, Antitumormittel, neigen dazu, beim Patienten unerwünschte Nebenwirkungen hervorzurufen:

1. Appetitlosigkeit, Übelkeit und Erbrechen sind lästige Folgen des Einsatzes von Antibiotika, Alkylantien und Metaboliten.
2. Stomatitis und Durchfall sind Anzeichen einer Toxizität während einer antimetabolischen Therapie.
3. Medikamente, die die Funktion des Knochenmarks unterdrücken, führen zu Leukopenie, die die Anfälligkeit für Infektionen erhöht.
4. Aufgrund der Wirkung auf die Thrombozytenzahl und der Abnahme der Thrombozytenzahl kann es leicht zu Blutungen kommen.
5. Eine Hormontherapie geht häufig mit einer Flüssigkeitsansammlung einher.
6. Durch die Verwendung pflanzlicher Alkaloide können neurologische Störungen auftreten.

Antitumormittel erfordern ein verantwortungsvolles Spezialistenteam, das alle möglichen Nebenwirkungen berücksichtigt.