Gebrauchsanweisung für Tramadol Retard. Medizinisches Nachschlagewerk Geotar

Darreichungsform:

Filmtabletten mit Langzeitwirkung.

Verbindung:

1 Tablette enthält:

KERN:

Aktive Substanz:

Tramadolhydrochlorid 0,1 g

Hilfsstoffe:

Hypromellose 4.000 kpc, Hypromellose 100.000 kpc, mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Povidon, kolloidales Siliciumdioxid, wasserfrei, Magnesiumstearat,

HÜLSE:

Hypromellose 6 kps, Talk, Macrogol 6000, Titandioxid.

Beschreibung: Ovale, bikonvexe, weiße Filmtabletten. Beim Bruch haben die Tabletten eine weiße, unebene Oberfläche. Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein Analgetikum mit gemischtem Wirkmechanismus. ATX:

N.02.A.X.02 Tramadol

Pharmakodynamik:

Das Medikament gehört zur Liste Nr. 1 der wirksamen Substanzen des Ständigen Ausschusses für Arzneimittelkontrolle des Gesundheitsministeriums der Russischen Föderation.

Ein synthetisches Opioid-Analgetikum mit zentraler Wirkung und Wirkung auf das Rückenmark (fördert die Öffnung von K- und Ca 2+-Kanälen, verursacht eine Hyperpolarisierung der Membranen und hemmt die Weiterleitung von Schmerzimpulsen) und verstärkt die Wirkung von Beruhigungsmitteln(JIC). Aktiviert Opioidrezeptoren (Mu-, Delta-, Kappa-) auf den prä- und postsynaptischen Membranen afferenter Fasern des nozizeptiven Systems im Gehirn und im Magen-Darm-Trakt. Verlangsamt die Zerstörung von Katecholaminen und stabilisiert ihre Konzentration im Zentralnervensystem (ZNS). Es handelt sich um eine razemische Mischung zweier Enantiomere – rechtsdrehend (+) und linksdrehend (-), die jeweils eine unterschiedliche Rezeptoraffinität aufweisen. ist ein selektiver Agonist von µ-Opioidrezeptoren und hemmt auch selektiv die umgekehrte neuronale Aufnahme von Serotonin. hemmt die umgekehrte neuronale Aufnahme von Noradrenalin. Mono-O-desmethyltramadol(M 1 -Metabolit) stimuliert auch selektiv μ-Opioidrezeptoren.

Die analgetische Wirkung beruht auf einer Abnahme der Aktivität nozizeptiver und einer Zunahme der antinozizeptiven Systeme des Körpers.

In therapeutischen Dosen beeinflusst es die Hämodynamik und Atmung nicht wesentlich, verändert den Druck in der Lungenarterie nicht und verlangsamt leicht die Darmmotilität, ohne Verstopfung zu verursachen. Es hat einige hustenstillende und beruhigende Wirkungen. Dämpft das Atemzentrum, stimuliert die Triggerzone des Brechzentrums, den Kern des N. oculomotorius.

Bei längerer Anwendung kann sich eine Toleranz entwickeln. Die analgetische Wirkung entfaltet sich 15–30 Minuten nach oraler Gabe und hält bis zu 6 Stunden an.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und nahezu vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beträgt etwa 65–68 %. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen wesentlichen Einfluss auf die Dauer und Vollständigkeit der Resorption. Die therapeutische Konzentration wird etwa 2 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels beobachtet, erreicht nach 4 Stunden ein Maximum und hält bis zu 12 Stunden an.

Verteilungsvolumen - 306 l. Kommunikation mit Plasmaproteinen – 20 %. durchdringt die Plazenta- und Blut-Hirn-Schranke.

Etwa 85 % des Tramadols werden in der Leber verstoffwechselt. von N- und O-Demethylierung, gefolgt von Konjugation mit Glucuronsäure. Es wurden 11 Metaboliten identifiziert, darunter Mono-O-Desmethyltramadol(M1) hat pharmakologische Aktivität. Das Isoenzym ist am Stoffwechsel des Arzneimittels beteiligt CYP 2 D 6.

90 % von Tramadol und seinen Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden (25–35 % unverändert), 10 %

- Innereien. Die Halbwertszeit (T 1/2) für Tramadol und seine Metaboliten beträgt 6

7 Uhr.

Bei Nierenversagen ist T1/2 verlängert; wenn CC weniger als 30 ml/min oder 0,5 ml/s beträgt, wird empfohlen, die Dosis zu reduzieren und die Zeitintervalle zwischen den Dosen des Arzneimittels zu verlängern.

Metabolismus von Tramadol und M 1 bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose reduziert (bei Leberzirrhose beträgt Tramadol 13,3 ± 4,9 Stunden und T1/2 M1 - 18,5 ± 9,4 Stunden, in schweren Fällen -19,5 Stunden bzw. 43,2 Stunden), wodurch die Konzentration des Arzneimittels verringert wird im Blutplasma steigt und T1/2 steigt, daher benötigen solche Patienten eine Dosisreduktion und eine Verlängerung der Zeitintervalle zwischen den Dosen des Arzneimittels. Bei Patienten über 75 Jahren steigt die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma leicht an und die Halbwertszeit von Tramadol verlängert sich (7,4 Stunden). In diesem Fall ist es notwendig, die Dosis des Arzneimittels zu reduzieren.

Die langsame Freisetzung des Wirkstoffs aus der Tablette führt zu einem langsamen, konstanten Eintritt in das Blutplasma und einer lang anhaltenden Wirkung. Dadurch ist es möglich, das Medikament zweimal täglich einzunehmen. Etwa 7 % des Arzneimittels werden durch Hämodialyse eliminiert.

Hinweise: Mäßige und starke Schmerzen unterschiedlicher Ursache (postoperative Phase, Trauma, Schmerzen bei Krebspatienten, während diagnostischer oder therapeutischer Verfahren). Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Tramadol, andere Bestandteile des Arzneimittels und andere Opioide.

Zustände, die mit einer Atemdepression oder einer schweren Depression des Zentralnervensystems (ZNS) einhergehen (akute Vergiftung mit Alkohol, Hypnotika und Sedativa, narkotischen Analgetika, Antidepressiva, Anxiolytika, Antipsychotika, Psychopharmaka).

Schweres Leber- oder Nierenversagen.

Gleichzeitige Anwendung von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO) und für zwei Wochen nach deren Absetzen.

Kinderalter bis 14 Jahre.

Hereditäre Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom.

Sorgfältig:

Beeinträchtigte Nieren- und Leberfunktion, traumatische Hirnverletzung (TBI), intrakranielle Hypertonie, Anfallssyndrom, Drogenabhängigkeit, inkl. gegenüber Opioiden, Alkoholabhängigkeit, Bewusstseinsstörungen unterschiedlicher Genese.

Schwangerschaft und Stillzeit:Die Sicherheit der Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft wurde nicht untersucht. Hohe Tramadol-Dosen können für den Fötus und das Neugeborene gefährlich sein. Daher wird die Anwendung während der Schwangerschaft nicht empfohlen. , das vor oder während der Geburt verschrieben wird, hat keinen Einfluss auf die Kontraktilität der Gebärmutter. Bei Neugeborenen kann es zu einer langsamen Atmung kommen, was klinisch nicht bedeutsam ist. wird in sehr geringen Mengen (etwa 0,1 % der intravenös verabreichten Dosis) in die Muttermilch ausgeschieden. Daher sollte die Anwendung während der Stillzeit nicht erfolgen. Gebrauchsanweisung und Dosierung:

Drinnen, mit ausreichend Flüssigkeit, unabhängig von der Essenszeit. Das Dosierungsschema des Arzneimittels wird je nach Schwere des Schmerzsyndroms und Empfindlichkeit des Patienten individuell ausgewählt. Die Behandlungsdauer wird individuell festgelegt, die Therapiedauer muss begründet werden. Erwachsenen und Kindern über 14 Jahren wird empfohlen, Tramadol retard zweimal täglich (morgens und abends) 1-2 Tabletten zu 100 mg einzunehmen. Die Einnahme des Arzneimittels sollte im Abstand von zwölf Stunden erfolgen, sofern der behandelnde Arzt nichts anderes empfiehlt. Die maximale Tagesdosis beträgt 400 mg (4 Tabletten).

Bei Patienten mit Nieren- und/oder Leberversagen wird empfohlen, die Dosis zu reduzieren oder den Zeitabstand zwischen den Dosen des Arzneimittels zu verlängern. Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance (CC) von weniger als 30 ml/min oder 0,5 ml/s wird empfohlen, das Zeitintervall zwischen den Dosierungen zu Beginn der Behandlung zu verdoppeln.

Bei älteren Patienten (im Alter von 65 bis 75 Jahren) gelten dieselben Empfehlungen wie bei Nieren- und Leberversagen. Für Patienten über 75 Jahre wird empfohlen, die Tagesdosis auf 300 mg zu reduzieren.

Nebenwirkungen:

Aus dem zentralen (ZNS) und peripheren Nervensystem: sehr oft (>1/10)

- Schwindel; oft (von > 1/100 bis< 1/10) - вертиго, головная боль; нечасто (от >1/1000 bis< 1/100) - беспокойство, сонливость, анорексия; редко (от >1/10000 bis< 1/1000)

- paradoxe Stimulation des Zentralnervensystems (Nervosität, Unruhe, Angst, Zittern, Muskelkrämpfe), Halluzinationen, Euphorie, emotionale Labilität, Schlafstörungen, kognitive Funktion, Depression, Amnesie, beeinträchtigte motorische Koordination, Krämpfe zentralen Ursprungs (bei gleichzeitiger Verschreibung von Antipsychotika), Parästhesien, Konzentrationsstörungen, Gangstörungen, Asthenie, Schwäche, erhöhte Müdigkeit, Lethargie, Verwirrtheit.

Aus dem Verdauungssystem: sehr oft (>1/10) - Übelkeit; oft (von > 1/100 bis< 1/10) - запор, рвота, диарея, сухость во рту; нечасто (от >1/1000 bis< 1/100) - диспепсия, метеоризм, боль в животе; редко (от >1/10000 bis< 1/1000) - затруднение при глотании.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten (von >1/10000 bis< 1/1000) - проявления вазодилятацйи (тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс, синкопе); артериальная гипертензия; сердцебиение.

Allergische Reaktionen: gelegentlich (von > 1/1000 bis< 1/100) - кожная сыпь,.кожный зуд; редко (от >1/10000 bis< 1/1000) - ангионевротический отек, крапивница, экзантема, буллезная сыпь.

Aus dem Bewegungsapparat: selten (von >1/10000 bis< 1/1000) - повышение мышечного тонуса.

Aus dem Urogenitalsystem: gelegentlich (von > 1/1000 bis< 1/100) - задержка мочи, частое мочеиспускание, нарушение менструального цикла, симптомы менопаузы; редко (от >1/10000 bis< 171000) - дизурия, затруднение мочеиспускания.

Aus den Sinnen: sehr selten (von >1/10000 bis< 1/1000) - нарушение зрения, вкуса.

Aus dem Atmungssystem: sehr selten (von >1/10000 bis< 1/1000) - одышка. Andere: oft (von > 1/100 bis< 1/10) - повышенное потоотделение; редко (от >1/10000 bis< 1/1000) - снижение веса.

Bei längerem Gebrauch kann sich eine Drogenabhängigkeit entwickeln; Bei einem abrupten Entzug kann die Entwicklung eines Entzugssyndroms nicht ausgeschlossen werden.

Überdosis:

Symptome: Bewusstseinsstörungen (einschließlich Koma), Miosis, Erbrechen, Kollaps, Krämpfe, verminderter Blutdruck, Tachykardie, Verengung oder Erweiterung der Pupille, Depression des Atemzentrums, Apnoe.

Behandlung: Gewährleistung der Durchgängigkeit der Atemwege, Aufrechterhaltung der Atmung und Aktivität des Herz-Kreislauf-Systems; Opiatähnliche Wirkungen können mit Hilfe von Morphinantagonisten () gestoppt werden, Krämpfe – mit Medikamenten aus der Benzodiazepingruppe (). Hämodialyse oder Hämofiltration sind unwirksam.

Interaktion:

Tramadol retard sollte nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern und innerhalb von 2 Wochen nach deren Absetzen angewendet werden.

Verstärkt die Wirkung von Arzneimitteln, die eine dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem haben (Alkohol, Schlaf- und Beruhigungsmittel, narkotische Analgetika, Antidepressiva, Anxiolytika, Neuroleptika, Psychopharmaka).

Induktoren der mikrosomalen Oxidation (einschließlich Barbiturate) erhöhen den Metabolismus von Tramadol, was zu einer Verringerung der Schwere der analgetischen Wirkung und der Wirkungsdauer führt. In diesem Fall ist eine Dosisanpassung von Tramadol retard erforderlich. Die langfristige Einnahme von Opioid-Analgetika oder Barbituraten fördert die Entwicklung einer Kreuztoleranz. Anxiolytika verstärken die Stärke der analgetischen Wirkung. Aktiviert die Atmung und beseitigt die Analgesie nach der Anwendung von Opioid-Analgetika.

Vereinzelt wurden Fälle eines serotonergen Syndroms (Unruhe, Fieber, Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus oder Durchfall) bei Einnahme von Tramadol und serotonergen Arzneimitteln (z. B. Antidepressiva) beschrieben. Die gleichzeitige Anwendung mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, trizyklischen Antidepressiva, Antipsychotika, MAO-Hemmern, Furazolidon und Procarbazin kann das Risiko von Anfällen erhöhen.

Gebrauchsanweisung für den medizinischen Gebrauch

Medizin

TRAMADOL RETARD

Handelsname

Tramadol retard

Internationaler, nicht geschützter Name

Tramadol

Darreichungsform

Filmtabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung, 100 mg

Verbindung

Eine Tablette enthält

aktive Substanz- Tramadolhydrochlorid 0,1 g

Hilfsstoffe: Hypromellose 4.000 cps, Hypromellose 100.000 cps, mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Povidon, kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid, Magnesiumstearat,

Zusammensetzung der Schale: Hypromellose 6 cps, Talkum, Macrogol 6000, Titandioxid (E 171)

Beschreibung

Tabletten sind oval, filmbeschichtet, weiß, bikonvex. Beim Bruch haben die Tabletten eine weiße, unebene Oberfläche

Pharmakotherapeutische Gruppe

Analgetika. Opioide. Opioide sind anders. Tramadol

ATX-Code N02AX02

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Saugen

Nach oraler Verabreichung wird Tramadol schnell und nahezu vollständig vom Körper aufgenommen
Magen-Darmtrakt. Die durchschnittliche orale Bioverfügbarkeit beträgt etwa 68 %. Die Nahrungsaufnahme hat keinen signifikanten Einfluss auf die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Resorption. Eine Serumkonzentration von 100 ng/L (minimal wirksame Analgetikakonzentration) wird etwa 0,7 Stunden nach der Verabreichung erreicht und bleibt 9 Stunden lang bestehen.

Therapeutische Konzentrationen werden nach der Verabreichung von Retardtabletten nach etwa 2 Stunden erreicht, erreichen ihren Höhepunkt nach 4 Stunden und bleiben 12 Stunden lang bestehen.

Verteilung
Das Verteilungsvolumen nach oraler und intravenöser Verabreichung beträgt etwa 306 bzw. 203 Liter. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 20 %. Tramadol passiert die Plazenta und seine Konzentration im Nabelschnurblut beträgt 80 % der Konzentration im mütterlichen Blut.

Stoffwechsel
Ungefähr 85 % von Tramadol werden metabolisiert. Tramadol wird durch N- und O-Demethylierung metabolisiert. Mit Ausnahme des O-demethylierten Metaboliten (M1) sind alle Metaboliten pharmakologisch inaktiv.

Entfernung

90 % von Tramadol und seinen Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden, der Rest wird über den Kot ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 5–6 Stunden und ist für Tramadol und seine Metaboliten gleich.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion nehmen Volumen und Ausscheidungsrate ab; daher wird bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 0,5 ml/s empfohlen, die Dosierung zu reduzieren und die Dosierungsintervalle zu verlängern.

Bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose ist der Metabolismus von Tramadol und M1 reduziert, daher sollte die Dosierung angepasst werden.

Bei Patienten über 75 Jahren steigt die maximale Plasmakonzentration von Tramadol leicht an und die Halbwertszeit ist länger, sodass eine Dosisanpassung erforderlich ist.

Pharmakodynamik

Die analgetische Wirkung von Tramadol tritt auf zwei Arten auf: Es induziert eine schwache Stimulation des zentralen Systems zur Schmerzhemmung durch Bindung an μ-Opioidrezeptoren und reduziert dadurch das Schmerzempfinden, und es wirkt auch auf das monoaminerge System, indem es die Hemmung der Übertragung verstärkt von Schmerzimpulsen in der Wirbelsäule. Diese analgetische Wirkung ist das Ergebnis der synergistischen Wirkung beider Wirkmechanismen. Die Intensität der analgetischen Wirkung ist vergleichbar mit Pethidin und Codein und zehnmal geringer als die von Morphin.

Tramadol hat in therapeutischen Dosen praktisch keine Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System (es hat keine dämpfende Wirkung und erhöht den Druck in der Lungenarterie nicht), verursacht keine Krämpfe der glatten Muskulatur und die Freisetzung von Histamin, daher treten selten anaphylaktische Reaktionen auf . Die Auswirkungen auf die Atmung sind minimal und können nur bei höheren Dosen auftreten. Auch die Entwicklung von Abhängigkeit und Sucht ist sehr selten.

Hinweise zur Verwendung

Mäßiges und starkes Schmerzsyndrom verschiedener Genese:

Für Verletzungen

Bei bösartigen Tumoren

Bei schmerzhaften diagnostischen oder therapeutischen Eingriffen

Postoperative Schmerzen

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Die Dosierung sollte individuell gewählt und je nach Schwere des Schmerzsyndroms angepasst werden.

Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre

1 - 2 Tabletten 100 mg Tramadol retard zweimal täglich. Der Einnahmeabstand beträgt 12 Stunden, in der Regel morgens und abends, unabhängig von den Mahlzeiten und mit reichlich Flüssigkeit.

Patienten mit Nierenversagen/für die Kranken über Hämodialyse und Patienten mit Leberversagen

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz und/oder Leberinsuffizienz ist die Ausscheidung von Tramadol verlangsamt. Bei solchen Patienten ist es notwendig, den Abstand zwischen den Dosen des Arzneimittels entsprechend dem Wohlbefinden des Patienten individuell zu wählen.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten unter 75 Jahren ohne klinische Anzeichen eines Leber- oder Nierenversagens ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei älteren Patienten über 75 Jahren kann sich die Ausscheidung des Arzneimittels verlangsamen. In solchen Fällen ist es notwendig, den Abstand zwischen den Dosen des Arzneimittels entsprechend dem Wohlbefinden des Patienten zu verlängern.

Kinder

Tramadol Retard-Filmtabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung sind nicht für die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren zugelassen.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (>1/10)

Schwindel
Brechreiz

Oft (>1/100 -<1/10)

Kopfschmerzen
Hirnnebel
trockener Mund, Erbrechen, Verstopfung
Schwitzen
extreme Müdigkeit

Gelegentlich (>1/1000 -<1/100)

Herzklopfen, Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Herzrhythmusstörungen

Gefäßinsuffizienz

Würgen, Magen-Darm-Reizung (z. B. Gefühl

Schweregefühl im Magen, Blähungen), Durchfall

Hautjucken, Hautausschlag, Urtikaria

Selten (> 1/10.000 -< 1/1000)

Halluzinationen, Verwirrung
Schlafstörungen, Albträume
Euphorie, manchmal Dysphorie
Veränderungen der Aktivität (normalerweise verringert, manchmal erhöht)
Veränderungen der kognitiven und sensorischen Wahrnehmung (z. B. Entscheidungsfindung, Wahrnehmungsstörungen)
Drogenabhängigkeit
Appetitveränderungen
Parästhesie, Zittern
Atemwegs beschwerden
Krämpfe zerebralen Ursprungs (in fast allen Fällen beobachtet,

wenn gleichzeitig Antipsychotika verschrieben wurden)

unwillkürliche Muskelkontraktionen, mangelnde Bewegungskoordination
Ohnmacht, Bradykardie, arterielle Hypertonie
epileptiforme Anfälle
verminderte Sehschärfe
Dyspnoe
Muskelschwäche
Harnwegserkrankungen (Beschwerden beim Wasserlassen, Dysurie und Harnverhalt)
allergische Reaktionen (Dyspnoe, Bronchospasmus, pfeifende Atmung, Angioödem), Anaphylaxie

Selten (< 1/10 000)

erhöhte Aktivität von Leberenzymen

In Einzelfällen

Schwierigkeiten beim Schlucken von Flüssigkeiten

Bei deutlicher Überschreitung der empfohlenen Dosis oder bei gleichzeitiger Anwendung anderer Arzneimittel, die das Zentralnervensystem beeinflussen, kann es zu einer Atemdepression kommen

(siehe Abschnitt „Arzneimittelwechselwirkungen“).

Epileptiforme Anfälle treten vor allem nach der Anwendung hoher Tramadol-Dosen oder bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln auf, die die Anfallsschwelle senken (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln“).

Bei Patienten, die an Asthma bronchiale leiden, kann sich ihr Zustand verschlechtern. Ein kausaler Zusammenhang mit der Einnahme von Tramadol konnte jedoch nicht nachgewiesen werden.

Mögliche Entzugserscheinungen ähneln denen bei Opiaten. Zu diesen Symptomen gehören: Unruhe, Angst, Nervosität, Schlafstörungen, Hyperkinesie, Zittern und Magen-Darm-Beschwerden. Weitere Symptome, die während des Tramadol-Entzugs sehr selten aufgetreten sind, sind: Panikattacken, starke Angstzustände, Halluzinationen, Parästhesien, Tinnitus.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Tramadol und/oder Inhaltsstoffe des Arzneimittels

und andere Opioid-Analgetika

akute Vergiftung mit zentralnervös dämpfenden Mitteln

(Alkohol, Antidepressiva, Antipsychotika, Beruhigungsmittel,

Beruhigungsmittel, Schlaftabletten)

schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 10 ml/min)
schweres Leberversagen
gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern (und zwar innerhalb von 14 Tagen).

nach ihrer Absage)

Patienten, die an Epilepsie leiden, deren Verlauf nicht ausreichend behandelt werden kann

kontrolliert werden

Drogenentzugssyndrom
Kindheit und Jugend bis 12 Jahre

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung von Tramadol mit Medikamente, die eine dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem haben, und auch mit Ethanol, ist es möglich, dass sich ihre Handlungen gegenseitig verstärken.

Anwendung Carbamazepin, Barbiturate und andere Induktoren mikrosomaler Enzyme kann zu einer Abschwächung der analgetischen Wirkung von Tramadol führen.

Die langfristige Einnahme von Tramadol stimuliert die Entwicklung einer Kreuztoleranz zu anderen Opioid-Analgetika.

Anxiolytika verstärken die Schwere der analgetischen Wirkung von Tramadol, die Narkosedauer verlängert sich in Kombination mit Barbituraten. Naloxon aktiviert die Atmung und beseitigt die Analgesie nach der Anwendung von Opioid-Analgetika.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Tramadol mit Inhibitoren MAO, Furazolidon, Procarbazin, Antipsychotika Es besteht die Gefahr, dass es zu Anfällen kommt (verringerte Schwelle für die Anfallsbereitschaft).

Chinidin erhöht die Plasmakonzentration von Tramadol und verringert den Gehalt des Metaboliten Mono-O-Desmethyltramadol aufgrund der kompetitiven Hemmung des CYP2D6-Isoenzyms.

Wenn gemeinsam oder vorläufig Verwendung von Cimetidin (Enzymhemmer) klinisch bedeutsame Wechselwirkungen sind unwahrscheinlich.
Kombination Opioidrezeptoragonisten/-antagonisten(Zum Beispiel, Buprenophin, Nalbuphin, Pentazocin) und Tramadol wird nicht empfohlen, da die analgetische Wirkung des reinen Agonisten unter diesen Bedingungen verringert ist.

Mögliche Entwicklung eines Serotonin-Syndroms im Zusammenhang mit der kombinierten Anwendung von Tramadol mit anderen serotonergen Substanzen, wie selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern. Zu den Symptomen des Serotonin-Syndroms gehören Verwirrtheit, Dysphorie, Hyperthermie, Diaphorese, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus und Durchfall. Der Entzug serotonerger Medikamente führt zu einer raschen Linderung der Symptome.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Tramadol mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs), trizyklischen Antidepressiva, Antipsychotika und anderen Arzneimitteln, die die Krampfschwelle senken (z. B. Bupropion, Mirtazapin, Tetrahydrocannabinol), das Risiko von Anfällen steigt.

Bei der Anwendung von Tramadol und anderen Arzneimitteln ist besondere Vorsicht geboten Cumarine ( Zum Beispiel , Warfarin) aufgrund des Risikos einer Verkürzung der Prothrombinzeit mit der Entwicklung von Blutungen und Blutergüssen.

Andere InhibitorenCYP3 A4 , Zum Beispiel , Ketoconazol und Erythromycin, kann den Metabolismus von Tramadol (N-Demethylierung) und aktivem O-Desmethyltramadol hemmen.

In einer begrenzten Anzahl von Studien wurde festgestellt, dass die prä- oder postoperative Anwendung des antiemetischen 5-HT3-Antagonisten Ondansetron den Bedarf an Tramadol bei postoperativen Schmerzen erhöht.

spezielle Anweisungen

Tramadol sollte mit äußerster Vorsicht angewendet werden

Bei Nieren- und Lebererkrankungen

Bei Patienten mit traumatischer Hirnverletzung

Mit erhöhtem Hirndruck

Bei Patienten mit Epilepsie

Bei Patienten mit Opioidabhängigkeit

Bei Bauchschmerzen unbekannter Ursache („akutes Abdomen“)

Für Verwirrung unbekannter Herkunft

Bei Störungen des Atemzentrums oder der Atemfunktion

Im Schockzustand

Tramadol hat ein geringes Suchtpotenzial. Bei längerem Gebrauch kann sich eine Sucht sowie eine geistige und körperliche Abhängigkeit entwickeln. Bei Patienten, die zu Drogenmissbrauch neigen oder drogenabhängig sind, sollte die Behandlung mit Tramadol nur für kurze Zeit unter strenger ärztlicher Aufsicht durchgeführt werden.

Darüber hinaus kann Tramadol bei Patienten, die andere Medikamente einnehmen, das Anfallsrisiko erhöhen, wodurch die Anfallsschwelle gesenkt wird. Eine Behandlung mit Tramadol bei Patienten mit Epilepsie oder einer Veranlagung zu Krampfanfällen sollte nur in Betracht gezogen werden, wenn zwingende Umstände vorliegen. Patienten mit zerebralen Anfällen sollten während und einige Zeit nach der Behandlung engmaschig überwacht werden. Tramadol eignet sich nicht als Ersatztherapie bei Opioidabhängigkeit und unterdrückt Morphin-Entzugserscheinungen nicht. Bei langfristiger Einnahme von Tramadol kann die Entwicklung einer Drogenabhängigkeit und einer Kreuztoleranz zu anderen Opioid-Medikamenten nicht vollständig ausgeschlossen werden. Daher sollte nur der Arzt entscheiden, ob die Behandlung fortgesetzt oder unterbrochen wird. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, die vom Arzt verordnete Dosis und Dauer der Behandlung einzuhalten und das Arzneimittel nicht mit anderen zu teilen. Eine Langzeitbehandlung des chronischen Schmerzsyndroms sollte nur nach strenger Indikation erfolgen. Bei der Anwendung jeglicher Darreichungsformen von Tramadol sollte auf Alkoholkonsum verzichtet werden.

Schwangerschaft

Es liegen keine ausreichenden klinischen Daten zur Anwendung des Arzneimittels bei Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit vor. Tramadol durchdringt die Plazentaschranke. Sehr hohe Tramadol-Dosen beeinträchtigen die Entwicklung innerer Organe, das Knochenwachstum und die Neugeborenensterblichkeit. Es wurden keine teratogenen Wirkungen des Arzneimittels festgestellt. Tramadol hat keinen Einfluss auf die Kontraktilität der Gebärmutter während der Wehen.

Tramadol sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Eine Verschreibung des Arzneimittels ist nur aus gesundheitlichen Gründen möglich; die Anwendung von Tramadol sollte auf eine Einzeldosis beschränkt werden.

Stillzeit

Tramadol sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Während der Stillzeit ist die Verordnung von Tramadol nur aus gesundheitlichen Gründen möglich, die Anwendung sollte auf eine Einzeldosis beschränkt werden.

Nach einmaliger Anwendung von Tramadol ist eine Unterbrechung des Stillens in der Regel nicht erforderlich. In diesem Zusammenhang ist es nach einmaliger Anwendung von Tramadol erforderlich, die erste Portion Muttermilch abzupumpen und keine abgepumpte Milch zum Füttern zu verwenden.

Bei der Verabreichung des Arzneimittels an die Mutter besteht bei Neugeborenen das Risiko von Veränderungen der Atemfrequenz, die in der Regel klinisch nicht signifikant sind.

Merkmale der Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit oder potenziell gefährliche Mechanismen

Während der Behandlungsdauer ist es verboten, Auto zu fahren oder mit potenziell gefährlichen Mechanismen zu arbeiten.

Überdosis

Die Symptome einer Tramadol-Überdosierung ähneln denen, die bei anderen zentral wirkenden Analgetika (Opioiden) auftreten können.

Symptome: Verengung oder Erweiterung der Pupillen, Erbrechen, Kollaps, Blutdruckabfall, Herzklopfen, Bewusstlosigkeit (bis hin zum Koma), epileptische Anfälle, Schwierigkeiten beim Atmen bis hin zum Atemstillstand (Apnoe).

Behandlung:

Grundlegende allgemeine Maßnahmen

Diagnostik (Atmung, Blutkreislauf, Bewusstsein), Aufrechterhaltung/Wiederherstellung lebenswichtiger Funktionen der Atmung und des Blutkreislaufs, Magenspülung.

Besondere Maßnahmen

Krämpfe: Schutz des Patienten vor damit verbundenen Blutergüssen, intravenöse Verabreichung von Diazepam oder anderen Benzodiazepinen in Form von Injektionen.

Hypotonie: horizontale Körperhaltung des Patienten, ggf. intravaskuläre Infusion von Elektrolytlösungen, Vasopressoren.

Anaphylaktischer Schock: einen Notarzt kontaktieren; Bringen Sie den Patienten in eine horizontale Position, heben Sie den unteren Teil des Körpers an und beginnen Sie mit der intensiven Infusion von Elektrolytlösungen.

Herzinsuffizienz: Sofortige Herz-Lungen-Wiederbelebung, Notarzt verständigen.

Atemstillstand: Sofortige Herz-Lungen-Wiederbelebung, Notarzt verständigen, Gegenmittel gegen Atemdepression ist Naloxon.

Inhaber der Registrierungsbescheinigung:

KRKA, d.d. (Slowenien)

Aktive Substanz:

ATX-Code:

Nervensystem (N) > Analgetika (N02) > Opioide (N02A) > Andere Opioide (N02AX) > Tramadol (N02AX02)

Klinische und pharmakologische Gruppe:

Opioid-Analgetikum mit gemischtem Wirkmechanismus. Langwirksames Medikament

Freigabeform, Zusammensetzung und Verpackung

Das Medikament ist als verschreibungspflichtige Tablette erhältlich. verlängerte Wirkung 100 mg: 30 Stk.
Reg. Nr.: RK-LS-5-Nr. 010702 vom 11.04.2014 – gültig
Ovale, weiße, bikonvexe Filmtabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung. Beim Bruch haben die Tabletten eine weiße, unebene Oberfläche.

1 Registerkarte.
Tramadolhydrochlorid 100 mg
Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat, mikrokristalline Cellulose, Hypromellose 4000, Hypromellose 100000, Hypromellose 6000, Povidon, kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

Zusammensetzung der Filmhülle: Hypromellose 6 cps, Talk, Macrogol 6000, Titandioxid (E171).

10 Stück. — Konturzellige Verpackung (3) — Kartonpackungen.

Beschreibung der aktiven Bestandteile des Arzneimittels TRAMADOL RETARD. Die bereitgestellten wissenschaftlichen Informationen sind allgemeiner Natur und können nicht zur Entscheidung über die Möglichkeit der Verwendung eines bestimmten Arzneimittels herangezogen werden.

pharmakologische Wirkung

Opioid-Analgetikum, Cyclohexanol-Derivat. Nichtselektiver Agonist von μ-, Δ- und κ-Rezeptoren im Zentralnervensystem. Es handelt sich um ein Racemat aus (+)- und (-)-Isomeren (jeweils 50 %), die auf unterschiedliche Weise an der analgetischen Wirkung beteiligt sind. Das (+)-Isomer ist ein reiner Opioidrezeptoragonist, weist einen geringen Tropismus auf und weist keine ausgeprägte Selektivität für verschiedene Rezeptorsubtypen auf. Isomer (-), das die neuronale Aufnahme von Noradrenalin hemmt, aktiviert absteigende noradrenerge Einflüsse. Dadurch wird die Übertragung von Schmerzimpulsen auf die Gallertsubstanz des Rückenmarks gestört.

Verursacht eine beruhigende Wirkung. In therapeutischen Dosen wird die Atmung praktisch nicht beeinträchtigt. Wirkt hustenstillend.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und nahezu vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert (ca. 90 %). Cmax im Plasma wird 2 Stunden nach oraler Verabreichung erreicht. Die Bioverfügbarkeit nach einer Einzeldosis beträgt 68 % und steigt bei wiederholter Anwendung.

Plasmaproteinbindung – 20 %. Tramadol ist im Gewebe weit verbreitet. Vd nach oraler und intravenöser Verabreichung beträgt 306 l bzw. 203 l. Durchdringt die Plazentaschranke in einer Konzentration, die der Konzentration des Wirkstoffs im Plasma entspricht. 0,1 % gehen in die Muttermilch über.

Metabolisiert durch Demethylierung und Konjugation zu 11 Metaboliten, von denen nur 1 aktiv ist.

Die Ausscheidung erfolgt zu 90 % über die Nieren und zu 10 % über den Darm.

Hinweise zur Verwendung

Mäßiges und starkes Schmerzsyndrom unterschiedlicher Herkunft (einschließlich bösartiger Tumoren, akuter Myokardinfarkt, Neuralgie, Trauma). Durchführung schmerzhafter diagnostischer oder therapeutischer Eingriffe.

Dosierungsschema

Für Erwachsene und Kinder über 14 Jahre beträgt eine Einzeldosis bei oraler Einnahme 50 mg, rektal - 100 mg, langsam intravenös oder intramuskulär - 50-100 mg. Wenn die Wirksamkeit der parenteralen Verabreichung nicht ausreicht, ist nach 20–30 Minuten eine orale Verabreichung in einer Dosis von 50 mg möglich.

Für Kinder im Alter von 1 bis 14 Jahren wird die Dosis auf 1-2 mg/kg festgelegt.

Die Dauer der Behandlung wird individuell festgelegt.

Maximale Dosis: Erwachsene und Kinder über 14 Jahre, unabhängig vom Verabreichungsweg – 400 mg/Tag.

Nebenwirkung

Aus dem Zentralnervensystem: Schwindel, Schwäche, Schläfrigkeit, Verwirrtheit; in einigen Fällen - Krampfanfälle zerebralen Ursprungs (bei intravenöser Verabreichung in hohen Dosen oder bei gleichzeitiger Verschreibung von Antipsychotika).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Kollaps.

Aus dem Verdauungssystem: Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen.

Stoffwechsel: vermehrtes Schwitzen.

Aus dem Bewegungsapparat: Miosis.

Kontraindikationen für die Verwendung

Akute Vergiftung mit Alkohol und Arzneimitteln, die eine dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem haben, Kinder unter 1 Jahr, Überempfindlichkeit gegen Tramadol.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft sollte eine Langzeitanwendung von Tramadol aufgrund der Gefahr einer Abhängigkeit beim Fötus und eines Entzugssyndroms in der Neugeborenenperiode vermieden werden.

Sollte eine Anwendung während der Stillzeit (Stillen) erforderlich sein, muss berücksichtigt werden, dass Tramadol in geringen Mengen in die Muttermilch übergeht.

Anwendung bei Leberfunktionsstörungen

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mit Vorsicht anwenden.

Anwendung bei eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht anwenden.

Anwendung bei Kindern

Kontraindiziert bei Kindern unter 1 Jahr. Für Kinder im Alter von 1 bis 14 Jahren wird die Dosis auf 1-2 mg/kg festgelegt.

spezielle Anweisungen

Bei zentralen Anfällen, Drogenabhängigkeit, Verwirrtheit, bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion sowie bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen andere Opioidrezeptoragonisten mit Vorsicht anwenden.

Tramadol sollte nicht länger als therapeutisch gerechtfertigt angewendet werden. Bei einer Langzeitbehandlung kann die Möglichkeit der Entwicklung einer Drogenabhängigkeit nicht ausgeschlossen werden.

Eine Kombination mit MAO-Hemmern sollte vermieden werden.

Vermeiden Sie während der Behandlungsdauer den Konsum von Alkohol.

Tramadol in Darreichungsformen mit verlängerter Wirkstofffreisetzung sollte bei Kindern unter 14 Jahren nicht angewendet werden.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Maschinen zu bedienen

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die eine dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem haben, kann Ethanol die dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem verstärken.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit MAO-Hemmern besteht die Gefahr der Entwicklung eines Serotonin-Syndroms.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, trizyklischen Antidepressiva, Antipsychotika und anderen Arzneimitteln, die die Anfallsschwelle senken, steigt das Risiko, Anfälle zu entwickeln.

Bei gleichzeitiger Anwendung wird die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin und Phenprocoumon verstärkt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Carbamazepin nimmt die Konzentration von Tramadol im Blutplasma und seine analgetische Wirkung ab.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Paroxetin wurden Fälle der Entwicklung eines Serotonin-Syndroms und von Krampfanfällen beschrieben.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Sertralin und Fluoxetin wurden Fälle der Entwicklung eines Serotonin-Syndroms beschrieben.

Bei gleichzeitiger Anwendung besteht die Möglichkeit, dass die analgetische Wirkung von Opioid-Analgetika vermindert wird. Die langfristige Einnahme von Opioid-Analgetika oder Barbituraten fördert die Entwicklung einer Kreuztoleranz.

Naloxon aktiviert die Atmung und beseitigt die Analgesie nach der Anwendung von Opioid-Analgetika.

Gebrauchsanweisung

Klinische und pharmakologische Gruppe

Kombiniertes Medikament mit analgetischer Wirkung

Freigabeform, Zusammensetzung und Verpackung

Filmtabletten (Folie) hellgelb, länglich, bikonvex, mit „T5“-Gravur auf der einen Seite und dem Firmenlogo von Grünenthal auf der anderen Seite; in der Pause - fast weiß.

Hilfsstoffe: Mikrokristalline Cellulose, vorverkleisterte Stärke, Natriumstärkeglykolat, Maisstärke, gereinigtes Wasser, Magnesiumstearat.

Zusammensetzung der Schale: Opadry hellgelb YS-1-6382-G (Hypromellose, Titandioxid, Polyethylenglykol 400 (Macrogol), gelber Eisenoxidfarbstoff, Polysorbat), Carnaubawachs.

10 Stück. - Blister (1) - Kartonpackungen.
10 Stück. - Blisterpackungen (2) - Kartonpackungen.
10 Stück. - Blisterpackungen (3) - Kartonpackungen.
10 Stück. - Blisterpackungen (5) - Kartonpackungen.

pharmakologische Wirkung

Kombiniertes Medikament mit analgetischer Wirkung.

Tramadol ist ein synthetisches Opioid-Analgetikum, ein Opioidrezeptor-Agonist. Aktiviert Opioidrezeptoren (Mu-, Delta-, Kappa-) auf den prä- und postsynaptischen Membranen afferenter Fasern des nozizeptiven Systems im Gehirn und im Magen-Darm-Trakt. Es wirkt auf Gehirn und Rückenmark: Es fördert die Öffnung der K+- und Ca2+-Kanäle, verursacht eine Hyperpolarisierung der Membranen und hemmt die Weiterleitung von Schmerzimpulsen. Verstärkt die Wirkung von Beruhigungsmitteln.

Paracetamol ist ein Analgetikum und Antipyretikum. Blockiert die Cyclooxygenase im Zentralnervensystem und beeinflusst die Schmerz- und Thermoregulationszentren. Verursacht keine Reizung der Magen- und Darmschleimhaut, beeinflusst den Wasser-Salz-Stoffwechsel nicht, da es die Synthese von Prostaglandinen in peripheren Geweben nicht beeinflusst.

Paracetamol sorgt für einen schnellen Wirkungseintritt, während Tramadol die Analgesie verlängert. Der Synergismus der analgetischen Wirkung der beiden Komponenten verringert das Risiko von Nebenwirkungen.

Pharmakokinetik

Saugen

Nach oraler Verabreichung werden die Wirkstoffe schnell und nahezu vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Tramadol wird langsamer resorbiert als Paracetamol.

Cmax von Paracetamol im Blutplasma wird innerhalb von 1 Stunde erreicht und ändert sich nicht, wenn es zusammen mit Tramadol angewendet wird. Die Bioverfügbarkeit von Tramadol beträgt etwa 75 % und steigt bei wiederholter Anwendung auf 90 %.

Verteilung

Die Plasmaproteinbindung von Tramadol beträgt etwa 20 %, Vd beträgt etwa 0,9 l/kg. Ein relativ kleiner Teil (bis zu 20 %) von Paracetamol bindet an Plasmaproteine.

Stoffwechsel

Tramadol wird in der Leber durch N- und O-Demethylierung und anschließende Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Es wurden 11 Metaboliten identifiziert, von denen Mono-O-Desmethyltramadol (M 1) pharmakologische Aktivität aufweist.

Paracetamol wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert.

Entfernung

Die durchschnittliche T1/2 des Tramadol-Metaboliten beträgt 4,7–5,1 Stunden, die T1/2 von Paracetamol beträgt 2–3 Stunden.

Tramadol (ca. 30 %) und seine Metaboliten (ca. 60 %) werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden. Paracetamol und seine Konjugate werden auch mit dem Urin ausgeschieden.

Dosierung

Das Dosierungsschema und die Behandlungsdauer werden je nach Schwere des Schmerzsyndroms und Empfindlichkeit des Patienten individuell festgelegt. Das Medikament sollte nicht über das therapeutisch Vertretbare hinaus verordnet werden.

Für Erwachsene und Kinder über 14 Jahre Die anfängliche Einzeldosis beträgt 1-2 Tabletten, der Abstand zwischen den Einzeldosen beträgt mindestens 6 Stunden. Die maximale Tagesdosis beträgt 8 Tabletten. (300 mg Tramadol und 2,6 g Paracetamol).

Die Tabletten sollten unabhängig von der Nahrungsaufnahme im Ganzen geschluckt, ohne sie zu zerbrechen oder zu kauen, und mit Flüssigkeit heruntergespült werden. Wenn der Patient die Einnahme der nächsten Pille vergisst, sollte die Dosis bei der nächsten Einnahme nicht verdoppelt werden.

U ältere Patienten (75 Jahre und älter) Es besteht keine Notwendigkeit, eine einzelne Dosis anzupassen. Aufgrund der Möglichkeit einer verzögerten Ausscheidung kann jedoch der Abstand zwischen den Einzeldosen verlängert werden.

U Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 30-10 ml/min)

Bei

Überdosis

Im Falle einer akuten Überdosierung von Zaldiar können Anzeichen und Symptome einer Überdosierung mit Tramadol und/oder Paracetamol auftreten.

Symptome einer Tramadol-Überdosierung: Miosis, Erbrechen, Kollaps, Koma, Krämpfe, Depression des Atemzentrums, Apnoe.

Symptome einer Paracetamol-Überdosierung: akut - Durchfall, Appetitlosigkeit; chronisch - Hirnödem, Hypokoagulation, Entwicklung eines disseminierten intravaskulären Gerinnungssyndroms, Hypoglykämie, metabolische Azidose, Arrhythmie, Kollaps (akute Überdosierung entwickelt sich 6-14 Stunden nach Einnahme von Paracetamol, chronisch - nach 2-4 Tagen, wenn die Dosis überschritten wird). In seltenen Fällen entwickelt sich blitzschnell eine Leberfunktionsstörung, die durch Nierenversagen (Nierentubulusnekrose) kompliziert werden kann.

Behandlung: Magenspülung, Einnahme von Enterosorbentien (Aktivkohle, Polyphepan), Aufrechterhaltung der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems, Gewährleistung der Durchgängigkeit der Atemwege.

Bei Auftreten einer Atemdepression (wie beim Tramadol-Überdosierungssyndrom) ist die Gabe von Naloxon angezeigt; Krämpfe können durch die Verwendung von Diazepam beseitigt werden. Tramadol wird durch Hämodialyse oder Hämofiltration nur minimal aus dem Blutserum entfernt, sodass die alleinige Durchführung dieser Maßnahmen zur Behandlung einer Überdosierung wirkungslos ist.

Wenn Symptome einer Paracetamol-Überdosierung auftreten, ist die Verabreichung von SH-Gruppenspendern und Vorläufern für die Glutathionsynthese (Methionin – 8–9 Stunden nach einer Überdosierung und N-Acetylcystein – nach 12 Stunden) angezeigt. Die Notwendigkeit zusätzlicher Maßnahmen (weitere Gabe von Methionin, intravenöse Gabe von N-Acetylcystein) richtet sich nach der Konzentration von Paracetamol im Blut sowie der nach der Gabe verstrichenen Zeit.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Wenn Zaldiar zusammen mit Opioid-Agonisten-Antagonisten (Buprenorphin, Nalbuphin, Pentazocin) angewendet wird, wird die analgetische Wirkung aufgrund einer konkurrierenden Wirkung auf die Rezeptoren verringert und es besteht die Gefahr eines Entzugssyndroms, weshalb die Verwendung dieser Kombination nicht empfohlen wird .

Bei Behandlung mit Zaldiar zusammen mit anderen Arzneimitteln, die eine dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem haben (z. B. Hypnotika oder Beruhigungsmittel) sowie bei Einnahme von Ethanol können die für Tramadol charakteristischen Nebenwirkungen stärker ausgeprägt sein.

Naloxon, ein Opioidrezeptor-Antagonist, aktiviert die Atmung und beseitigt die durch Zaldiar verursachte Analgesie.

Induktoren der mikrosomalen Oxidation (einschließlich Carbamazepin, Phenytoin, Ethanol, Barbiturate, Rifampicin, Phenylbutazon, trizyklische Antidepressiva) reduzieren die analgetische Wirkung von Zaldiar und ihre Dauer.

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation (einschließlich Cimetidin) verringern bei gleichzeitiger Anwendung das Risiko einer hepatotoxischen Wirkung von Zaldiar.

Die langfristige Einnahme von Barbituraten verringert die Wirksamkeit von Paracetamol.

Die langfristige kombinierte Anwendung von Paracetamol und NSAIDs erhöht das Risiko der Entwicklung einer Nephropathie und einer Nierenpapillennekrose sowie des Auftretens eines Nierenversagens im Endstadium. Die gleichzeitige Langzeitgabe von Paracetamol in hohen Dosen und Salicylaten erhöht das Risiko, an Nieren- oder Blasenkrebs zu erkranken.

Die gleichzeitige Anwendung von Zaldiar mit Arzneimitteln, die die Anfallsschwelle senken (z. B. selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, trizyklische Antidepressiva, Antipsychotika), kann das Risiko von Anfällen erhöhen.

Zaldiar verstärkt bei gleichzeitiger Anwendung über einen längeren Zeitraum die Wirkung indirekter Antikoagulanzien (Warfarin und andere Cumarine), was das Blutungsrisiko erhöht.

Arzneimittel, die CYP3A4 hemmen, wie Ketoconazol und Erythromycin, können den Metabolismus von Tramadol (N-Demethylierung) und dem aktiven O-demethylierten Metaboliten verlangsamen.

Diflunisal erhöht die Plasmakonzentration von Paracetamol um 50 % und das Risiko einer Hepatotoxizität steigt.

Chinidin erhöht die Plasmakonzentration von Tramadol und verringert die Konzentration des M1-Metaboliten aufgrund der kompetitiven Hemmung des CYP2D6-Isoenzyms.

Die Resorptionsrate von Paracetamol kann durch die gleichzeitige Anwendung von Metoclopramid oder Domperidon erhöht und durch die gleichzeitige Anwendung von Cholestyramin verringert werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Zaldiar sollte während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) nicht angewendet werden.

Nebenwirkungen

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Juckreiz, Quincke-Ödem.

Aus dem Zentralnervensystem und dem peripheren Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, erhöhte Müdigkeit, Lethargie, paradoxe Stimulation des Zentralnervensystems (Nervosität, Unruhe, Angstzustände, Zittern, Muskelkrämpfe, Euphorie, emotionale Labilität, Halluzinationen), Schläfrigkeit, Schlafstörungen, Verwirrtheit, beeinträchtigte motorische Koordination, Krämpfe zentralen Ursprungs (bei gleichzeitiger Verschreibung von Antipsychotika), Depression, Amnesie, beeinträchtigte kognitive Funktion, Parästhesien, Ganginstabilität, Seh- und Geschmacksstörungen.

Aus dem Verdauungssystem: Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Schluckbeschwerden, erhöhte Aktivität von Leberenzymen (normalerweise ohne Entwicklung einer Gelbsucht).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Ohnmacht, Kollaps.

Aus dem endokrinen System: Hypoglykämie bis hin zum hypoglykämischen Koma.

Aus dem Harnsystem: Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Dysurie, Harnverhalt. Bei längerfristiger Anwendung in deutlich höheren Dosen als empfohlen kommt es zu Nephrotoxizität (interstitielle Nephritis, papilläre Nekrose).

Aus dem Atmungssystem: Dyspnoe.

Dermatologische Reaktionen: Exanthem, bullöser Ausschlag, Erythema multiforme (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Aus den blutbildenden Organen: Sulfhämoglobinämie. Bei Langzeitanwendung in deutlich höheren Dosen als empfohlen - aplastische Anämie, Panzytopenie, Agranulozytose.

Andere: vermehrtes Schwitzen, Menstruationsstörungen.

Lagerbedingungen und -fristen

Das Arzneimittel sollte außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C gelagert werden. Haltbarkeit - 3 Jahre.

Hinweise

— Schmerzsyndrom mittlerer und schwerer Intensität verschiedener Ätiologien (einschließlich entzündlicher, traumatischer, vaskulärer Herkunft);

— Schmerzlinderung bei schmerzhaften diagnostischen oder therapeutischen Eingriffen.

Kontraindikationen

- akute Vergiftung mit Alkohol oder Arzneimitteln, die das Zentralnervensystem dämpfen (Hypnotika, Opioid-Analgetika und Psychopharmaka);

- gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern und einen Zeitraum von 2 Wochen nach deren Absetzen;

- schweres Leber- und/oder Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 10 ml/min);

- durch Therapie unkontrollierte Epilepsie;

- Drogenentzugssyndrom;

- Kinder unter 14 Jahren;

- Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.

MIT Vorsicht sollte bei Patienten im Schockzustand, mit traumatischer Hirnverletzung, intrakranieller Hypertonie, Neigung zum Krampfsyndrom (bei therapeutisch kontrollierter Epilepsie wird Zaldiar nur aus gesundheitlichen Gründen verschrieben), Verwirrung unbekannter Ätiologie, Atemfunktionsstörung, gleichzeitiger Anwendung von angewendet werden Psychopharmaka, andere zentral wirkende Analgetika und Lokalanästhetika, Erkrankungen der Gallenwege, gutartige Hyperbilirubinämie, Virushepatitis, Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel, alkoholische Leberschäden, Alkoholismus, Drogenabhängigkeit, mit dem Symptomkomplex „akutes“ Abdomen unbekannter Ursprung, bei älteren Patienten (über 75 Jahre).

spezielle Anweisungen

Die Patienten sollten über die Notwendigkeit einer strikten Einhaltung des Dosierungsschemas informiert werden. Während der Einnahme von Zaldiar sollten Sie ohne ärztliche Verschreibung keine anderen Arzneimittel einnehmen, die Tramadol oder Paracetamol enthalten.

Bei längerer unkontrollierter Anwendung von Zaldiar können Symptome einer Drogenabhängigkeit auftreten (Reizbarkeit, Phobien, Nervosität, Schlafstörungen, psychomotorische Aktivität, Zittern, Magen-Darm-Beschwerden). Wenn das Medikament abrupt abgesetzt wird, können Entzugserscheinungen auftreten.

Bei Patienten mit Neigung zu Missbrauch oder zur Abhängigkeit sollte die Behandlung für einen kurzen Zeitraum unter engmaschiger ärztlicher Aufsicht erfolgen.

Während der Behandlung mit Zaldiar ist der Alkoholkonsum verboten. Bei Patienten mit alkoholischer Hepatose steigt das Risiko, eine Leberfunktionsstörung zu entwickeln.

Bei längerfristiger Anwendung des Arzneimittels Zaldiar ist eine Überwachung des peripheren Blutbildes und des Funktionszustands der Leber erforderlich.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Maschinen zu bedienen

Während der Behandlung mit Zaldiar sollten Sie auf das Führen von Fahrzeugen und die Ausübung potenziell gefährlicher Aktivitäten verzichten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 30-10 ml/min) Der Abstand zwischen den Einzeldosen sollte mindestens 12 Stunden betragen. Da Tramadol während der Hämodialyse oder Hämofiltration sehr langsam ausgeschieden wird, ist eine Anwendung nach der Dialyse zur Aufrechterhaltung der analgetischen Wirkung in der Regel nicht erforderlich.

Bei Leberfunktionsstörungen

Bei mäßige Leberfunktionsstörung Der Abstand zwischen den Dosen des Arzneimittels sollte verlängert werden. Bei schwere Leberfunktionsstörung Das Medikament sollte nicht verwendet werden.

pharmakologische Wirkung

Opioid-Analgetikum, Cyclohexanol-Derivat. Nichtselektiver Agonist von Mu-, Delta- und Kappa-Rezeptoren im Zentralnervensystem. Es handelt sich um ein Racemat aus (+)- und (-)-Isomeren (jeweils 50 %), die auf unterschiedliche Weise an der analgetischen Wirkung beteiligt sind. Das (+)-Isomer ist ein reiner Opioidrezeptoragonist, weist einen geringen Tropismus auf und weist keine ausgeprägte Selektivität für verschiedene Rezeptorsubtypen auf. Isomer (-), das die neuronale Aufnahme von Noradrenalin hemmt, aktiviert absteigende noradrenerge Einflüsse. Dadurch wird die Übertragung von Schmerzimpulsen auf die Gallertsubstanz des Rückenmarks gestört.

Verursacht eine beruhigende Wirkung. In therapeutischen Dosen wird die Atmung praktisch nicht beeinträchtigt. Wirkt hustenstillend.

Pharmakokinetik

Plasmaproteinbindung – 20 %. Tramadol ist im Gewebe weit verbreitet. V d nach oraler und intravenöser Verabreichung beträgt 306 l bzw. 203 l. Durchdringt die Plazentaschranke in einer Konzentration, die der Konzentration des Wirkstoffs im Plasma entspricht. 0,1 % gehen in die Muttermilch über.

Metabolisiert durch Demethylierung und Konjugation zu 11 Metaboliten, von denen nur 1 aktiv ist.

Die Ausscheidung erfolgt zu 90 % über die Nieren und zu 10 % über den Darm.

Hinweise

Dosierungsschema

Für Kinder im Alter von 1 bis 14 Jahren wird die Dosis auf 1-2 mg/kg festgelegt.

Die Dauer der Behandlung wird individuell festgelegt.

Maximale Dosis: Erwachsene und Kinder über 14 Jahre, unabhängig vom Verabreichungsweg – 400 mg/Tag.

Nebenwirkung

Von der Seite des Zentralnervensystems: Schwindel, Schwäche, Schläfrigkeit, Verwirrung; in einigen Fällen - Krampfanfälle zerebralen Ursprungs (bei intravenöser Verabreichung in hohen Dosen oder bei gleichzeitiger Verschreibung von Neuroleptika).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Kollaps.

Aus dem Verdauungssystem: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen.

Von der Seite des Stoffwechsels: vermehrtes Schwitzen.

Aus dem Bewegungsapparat: Miosis

Kontraindikationen für die Verwendung

Akute Vergiftung mit Alkohol und Arzneimitteln, die eine dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem haben, Kinder unter 1 Jahr, Überempfindlichkeit gegen Tramadol.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft sollte eine Langzeitanwendung von Tramadol aufgrund der Gefahr einer Abhängigkeit beim Fötus und eines Entzugssyndroms in der Neugeborenenperiode vermieden werden.

Sollte eine Anwendung während der Stillzeit (Stillen) erforderlich sein, muss berücksichtigt werden, dass Tramadol in geringen Mengen in die Muttermilch übergeht.

Anwendung bei Kindern

Kontraindiziert bei Kindern unter 1 Jahr. Für Kinder im Alter von 1 bis 14 Jahren wird die Dosis auf 1-2 mg/kg festgelegt.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die eine dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem haben, kann Ethanol die dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem verstärken.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit MAO-Hemmern besteht die Gefahr der Entwicklung eines Serotonin-Syndroms.

Bei gleichzeitiger Anwendung wird die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin und Phenprocoumon verstärkt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Carbamazepin nimmt die Konzentration von Tramadol im Blutplasma und seine analgetische Wirkung ab.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Paroxetin wurden Fälle der Entwicklung eines Serotonin-Syndroms und von Krampfanfällen beschrieben.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Sertralin und Fluoxetin wurden Fälle der Entwicklung eines Serotonin-Syndroms beschrieben.

Naloxon aktiviert die Atmung und beseitigt die Analgesie nach der Anwendung von Opioid-Analgetika.

Anwendung bei Leberfunktionsstörungen

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mit Vorsicht anwenden.

Anwendung bei eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht anwenden.

spezielle Anweisungen

Eine Kombination mit MAO-Hemmern sollte vermieden werden.

Vermeiden Sie während der Behandlungsdauer den Konsum von Alkohol.

Tramadol in Darreichungsformen mit verlängerter Wirkstofffreisetzung sollte bei Kindern unter 14 Jahren nicht angewendet werden.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Maschinen zu bedienen