Što je orsoten? Orsoten za mršavljenje - učinkovito sredstvo za stvaranje vitke figure

Opis oblika doziranja

Hipromeloza kapsule.

Kapica i tijelo kapsule od bijele do bijele sa žućkastom nijansom.

Sadržaj kapsule- mikrogranule ili mješavina praha i mikrogranula, bijele ili gotovo bijele bijela. Dopuštena je prisutnost zbijenih aglomerata koji se lako raspadaju kada se pritisne.

Farmakološko djelovanje

Farmakodinamika

Lijek Orsoten ® je snažan, specifičan i reverzibilan inhibitor gastrointestinalnih lipaza s dugotrajnim učinkom. Njegovo terapeutski učinak odvija se u lumenu želuca i tanko crijevo i leži u obrazovanju kovalentna veza s aktivnim serinskim mjestom želučane i pankreasne lipaze. Inaktivirani enzim gubi sposobnost razgradnje masti iz hrane, koje dolaze u obliku triglicerida, u slobodne masti koje se mogu apsorbirati. masne kiseline i monogliceridi. Budući da se nerazdijeljeni trigliceridi ne apsorbiraju, rezultirajući pad kalorijskog unosa u tijelo dovodi do smanjenja tjelesne težine. Dakle, terapeutski učinak lijeka provodi se bez apsorpcije u sistemsku cirkulaciju.

Na temelju rezultata fekalne masnoće, učinci orlistata počinju 24 do 48 sati nakon doziranja. Nakon prekida uzimanja orlistata, sadržaj fekalne masti obično se vraća na razinu prije terapije unutar 48-72 sata.

Učinkovitost

Pretili pacijenti. U kliničkim studijama, pacijenti koji su uzimali orlistat doživjeli su veći gubitak težine u usporedbi s pacijentima na terapiji dijetom. Gubitak tjelesne težine započeo je unutar prva 2 tjedna od početka liječenja i trajao je od 6 do 12 mjeseci, čak i kod bolesnika s negativnim odgovorom na dijetoterapiju. Tijekom 2 godine došlo je do statistički značajnog poboljšanja u profilu metaboličkih čimbenika rizika povezanih s pretilošću. Osim toga, u usporedbi s placebom, došlo je do značajnog smanjenja tjelesne masti. Orlistat je učinkovit u sprječavanju debljanja. Ponovni porast tjelesne težine, ne više od 25% od izgubljene, primijećen je kod otprilike polovice pacijenata, a kod polovice ovih pacijenata nije primijećen ponovni porast tjelesne težine ili je čak zabilježen daljnji pad.

Pretili pacijenti s dijabetesom tipa 2. U kliničkim studijama u trajanju od 6 mjeseci do 1 godine u bolesnika s prekomjerna težina tijelo ili pretili pacijenti s dijabetesom tipa 2 liječeni orlistatom doživjeli su veći gubitak težine u usporedbi s pacijentima liječenim samo dijetalnom terapijom. Do gubitka tjelesne težine došlo je uglavnom zbog smanjenja količine masti u tijelu. Treba napomenuti da su prije početka studije, unatoč uzimanju hipoglikemijskih sredstava, pacijenti često imali nedovoljnu kontrolu glikemije. Međutim, uz terapiju orlistatom, primijećeno je statistički i klinički značajno poboljšanje kontrole glikemije. Osim toga, tijekom terapije orlistatom uočeno je smanjenje doza hipoglikemijskih sredstava, koncentracija inzulina u plazmi i smanjenje inzulinske rezistencije.

Smanjenje rizika od razvoja dijabetes melitus tip 2 kod pretilih pacijenata. Sa 4 godine kliničko ispitivanje Pokazalo se da orlistat značajno smanjuje rizik od razvoja dijabetesa tipa 2 (za približno 37% u usporedbi s placebom). Stupanj smanjenja rizika bio je još veći u bolesnika s početnom oslabljenom tolerancijom glukoze (približno 45%). Došlo je do većeg gubitka težine u skupini koja je primala orlistat u usporedbi s placebo skupinom. Održavanje tjelesne težine na novoj razini promatrano je tijekom cijelog razdoblja istraživanja. Štoviše, u usporedbi s placebom, pacijenti liječeni orlistatom pokazali su značajno poboljšanje profila metaboličkih čimbenika rizika.

Pubertetska pretilost. U jednogodišnjem kliničkom ispitivanju na pretilim adolescentima koji su uzimali orlistat, došlo je do smanjenja BMI u usporedbi s placebo skupinom, koja je čak povećala BMI. Osim toga, pacijenti u skupini koja je primala orlistat pokazali su smanjenje masne mase, kao i opsega struka i bokova u usporedbi s placebo skupinom. Također, pacijenti koji su primali terapiju orlistatom doživjeli su značajno smanjenje dBP-a u usporedbi s placebo grupom.

Farmakokinetika

Usisavanje. Kod dobrovoljaca s normalnom tjelesnom težinom i pretilošću sustavni utjecaj lijek je minimalan. Nakon jedne oralne doze od 360 mg orlistata, u plazmi se nije mogao otkriti nepromijenjeni orlistat, što znači da su njegove koncentracije bile ispod 5 ng/mL. Sveukupno nakon uzimanja terapijske doze Bilo je moguće detektirati nepromijenjeni orlistat u krvnoj plazmi samo u u rijetkim slučajevima, dok su njegove koncentracije bile izrazito niske (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание орлистата.

Distribucija. Vd se ne može odrediti jer se Orsoten ® vrlo slabo apsorbira. U uvjetima in vitro orlistat se više od 99% veže za proteine ​​plazme (uglavnom lipoproteine ​​i albumin). U minimalnim količinama, orlistat može prodrijeti u crvena krvna zrnca.

Metabolizam. Sudeći prema podacima dobivenim u pokusima na životinjama, metabolizam orlistata odvija se uglavnom u stijenci crijeva. U studiji na pretilim osobama utvrđeno je da približno 42% minimalnog udjela orlistata koji je podložan sustavnoj apsorpciji otpada na 2 glavna metabolita - M1 (četveročlani hidrolizirani laktonski prsten) i M3 (M1 s odcijepljenim N-formileucinski ostatak).

Molekule M1 i M3 imaju otvoreni β-laktonski prsten i izrazito slabo inhibiraju lipazu (1000 odnosno 2500 puta slabije od orlistata). S obzirom na ovu nisku inhibitornu aktivnost i niske koncentracije u plazmi (prosječno 26 odnosno 108 ng/ml) nakon uzimanja terapijskih doza, ti se metaboliti smatraju farmakološki neaktivnima.

Izlučivanje. Studije na osobama s normalnom i prekomjernom tjelesnom težinom pokazale su da je glavni put eliminacije izlučivanje neapsorbiranog orlistata kroz crijeva. Oko 97% primijenjene doze lijeka izlučeno je kroz crijeva, a 83% u obliku nepromijenjenog orlistata. Kumulativno bubrežno izlučivanje svih tvari strukturno povezanih s orlistatom manje je od 2% primijenjene doze. Vrijeme do potpunog uklanjanja orlistata iz organizma (preko crijeva i bubrega) je 3-5 dana. Omjer putova eliminacije orlistata u dobrovoljaca s normalnom i prekomjernom tjelesnom težinom bio je isti. I orlistat i metaboliti M1 i M3 mogu se izlučiti u žuč.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim skupinama

Koncentracije orlistata i njegovih metabolita (M1 i M3) u plazmi u djece ne razlikuju se od onih u odraslih kada se uspoređuju iste doze orlistata. Dnevno fekalno izlučivanje masti bilo je 27% unosa hranom s orlistatom i 7% s placebom.

Pretklinički podaci o sigurnosti

Na temelju pretkliničkih podataka nisu utvrđeni nikakvi dodatni rizici za bolesnike u pogledu sigurnosnog profila, toksičnosti, genotoksičnosti, karcinogenosti i reproduktivne toksičnosti. Studije na životinjama također nisu otkrile teratogeni učinak. Zbog nedostatka teratogenog učinka kod životinja, malo je vjerojatno da će se otkriti kod ljudi.

Indikacije za lijek Orsoten ®

dugotrajna terapija pretilih bolesnika (BMI ≥30 kg/m2) ili bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom (BMI ≥28 kg/m2) s čimbenicima rizika povezanim s pretilošću, u kombinaciji s umjereno hipokaloričnom dijetom;

u kombinaciji s hipoglikemijskim lijekovima (metformin, sulfonilureje i/ili inzulin) i/ili umjereno hipokaloričnom dijetom u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 koji imaju prekomjernu tjelesnu težinu ili pretilo.

Kontraindikacije

preosjetljivost na lijek ili bilo koju drugu komponentu sadržanu u kapsuli;

sindrom kronične malapsorpcije;

kolestaza;

trudnoća;

razdoblje dojenja;

djeca do 12 godina.

Uz oprez: istodobna terapija ciklosporinom; istodobna terapija varfarinom ili drugim oralnim antikoagulansima (vidjeti “Interakcije”).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U ispitivanjima reproduktivne toksičnosti na životinjama nisu uočeni nikakvi teratogeni ili embriotoksični učinci orlistata. U nedostatku teratogenog učinka kod životinja, ne treba očekivati ​​sličan učinak kod ljudi. Međutim, zbog nedostatka kliničkih podataka, Orsoten ® se ne smije propisivati ​​trudnicama.

Nije poznato prelazi li orlistat u majčino mlijeko, stoga je njegova primjena tijekom dojenja kontraindicirana.

Nuspojave

Klasifikacija učestalosti nuspojava, koju preporučuje WHO: vrlo često - ≥1/10; često - od ≥1/100 do<1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Podaci kliničkih ispitivanja

Nuspojave na orlistat javljale su se uglavnom iz gastrointestinalnog trakta i bile su posljedica farmakološkog učinka lijeka koji ometa apsorpciju masti iz hrane. Učestalost nuspojava smanjila se s dugotrajnom primjenom orlistata.

Sljedeći neželjeni događaji javljali su se s učestalošću >

Sa strane metabolizma: vrlo često - hipoglikemija*.

Mentalni poremećaji:često - tjeskoba.

Iz živčanog sustava: vrlo često - glavobolja.

Iz dišnog sustava, prsnog koša i medijastinalnih organa: vrlo često - infekcije gornjeg dišnog trakta; često - infekcije donjeg dišnog trakta.

Iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - bol ili nelagoda u abdomenu, masni iscjedak iz rektuma, oslobađanje plinova s ​​malo iscjedka, imperativni nagon za defekacijom, steatoreja, nadutost, rijetka stolica, povećana učestalost pražnjenja crijeva; često - bol ili nelagoda u rektumu, mekana stolica, fekalna inkontinencija, oštećenje zuba, oštećenje desni, nadutost*.

često - infekcije mokraćnog sustava.

Sa spolnih organa i dojke:često - neredovita menstruacija.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu injiciranja:često - slabost.

U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, priroda i učestalost nuspojava bile su usporedive s onima u prekomjerne težine i pretilih osoba bez šećerne bolesti.

Učestalost gastrointestinalnih poremećaja raste s povećanjem udjela masti u prehrani. Bolesnike treba obavijestiti o mogućnosti gastrointestinalnih nuspojava i poučiti ih kako kontrolirati boljom prehranom, posebice u pogledu količine masti sadržane u prehrani. Usvajanje prehrane s niskim udjelom masti smanjuje vjerojatnost gastrointestinalnih nuspojava i time pomaže pacijentima u kontroli i reguliranju unosa masti.

U pravilu su te nuspojave bile blage i prolazne. Pojavile su se u ranim fazama liječenja (u prva 3 mjeseca), a većina bolesnika nije imala više od jedne epizode takvih reakcija.

U 4-godišnjem kliničkom ispitivanju, ukupni sigurnosni profil nije se razlikovao od onog dobivenog u 1- i 2-godišnjim ispitivanjima. Istodobno, ukupna incidencija nuspojava iz probavnog trakta godišnje se smanjivala tijekom 4-godišnjeg razdoblja uzimanja orlistata.

Postmarketinški nadzor

Sljedeće nuspojave identificirane su u spontanim izvješćima nakon stavljanja lijeka u promet, a učestalost razvoja nije poznata.

Iz imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti, čiji su glavni klinički simptomi bili svrbež, kožni osip, urtikarija, angioedem, bronhospazam i anafilaksija.

Iz probavnog sustava: rektalno krvarenje, divertikulitis, pankreatitis.

Iz jetre i bilijarnog trakta: kolelitijaza, izolirani, moguće ozbiljni, slučajevi oštećenja jetre koji dovode do transplantacije jetre ili smrti.

Za kožu i potkožno tkivo: bulozni osip.

Iz bubrega i urinarnog trakta: oksalatna nefropatija, koja ponekad može dovesti do razvoja zatajenja bubrega.

Laboratorijski podaci: povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, smanjena koncentracija protrombina u krvnoj plazmi, povišene vrijednosti INR i slučajevi neuravnotežene antikoagulantne terapije, što je dovelo do promjena hemostatskih parametara (vidjeti "Interakcije"). Prijavljeni su slučajevi hiperoksalurije.

Iz mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: pri istodobnoj primjeni orlistata i antiepileptika primijećeni su slučajevi napadaja (vidi "Interakcije").

*Jedine nove nuspojave u pretilih bolesnika s dijabetesom tipa 2 bila su hipoglikemijska stanja (vrlo česta) i nadutost trbuha (česta), koja su se javljala s incidencijom od >2% i incidencijom od ≥1% u usporedbi s placebom.

Interakcija

Uz istovremenu primjenu orlistata i ciklosporina, uočeno je smanjenje koncentracije ciklosporina u krvnoj plazmi, što može dovesti do smanjenja imunosupresivne učinkovitosti ciklosporina. Stoga se ne preporučuje istodobna primjena orlistata i ciklosporina. Međutim, ako je takva istodobna primjena nužna, preporučuje se češće praćenje koncentracije ciklosporina u plazmi, i kada se koristi istodobno s orlistatom i nakon prekida uzimanja orlistata. Koncentraciju ciklosporina u krvnoj plazmi potrebno je pratiti dok se ne stabilizira.

Kada se koristi istodobno s lijekom Orsoten ®, uočeno je smanjenje apsorpcije vitamina D, E i beta-karotena. Ako se preporučuju multivitamini, potrebno ih je uzeti najmanje 2 sata nakon uzimanja Orsotena ® ili prije spavanja.

Kada se amiodaron koristio oralno tijekom terapije orlistatom, uočeno je smanjenje sistemske izloženosti amiodaronu i desetilamiodaronu (za 25-30%), međutim, zbog složene farmakokinetike amiodarona, klinički značaj ovog fenomena nije jasan. Dodavanje Orsotena ® dugotrajnoj terapiji amiodaronom može rezultirati smanjenjem terapijskog učinka amiodarona (nisu provedena ispitivanja).

Treba izbjegavati istodobnu primjenu Orsotena ® i akarboze zbog nedostatka podataka o farmakokinetičkim studijama.

Zapaženi su slučajevi napadaja pri istodobnom uzimanju orlistata i antiepileptika. Uzročno-posljedična veza između razvoja napadaja i terapije orlistatom nije utvrđena. Međutim, bolesnike je potrebno pratiti zbog mogućih promjena u učestalosti i/ili težini napadaja. Prema kliničkim studijama, ne postoji interakcija orlistata s amitriptilinom, atorvastatinom, bigvanidima, digoksinom, fibratima, fluoksetinom, losartanom, fenitoinom, oralnim kontraceptivima, fenterminom, pravastatinom, nifedipinom GITS (gastrointestinalni terapijski sustav) i nifedipinom sa sporim otpuštanjem, sibutraminom ili etanol.

Međutim, uz istovremenu primjenu orlistata i varfarina ili drugih antikoagulansa, može se primijetiti smanjenje koncentracije protrombina i povećanje INR, što može dovesti do promjena hemostatskih parametara. Potrebno je pratiti INR tijekom istodobne terapije varfarinom ili drugim oralnim antikoagulansima.

Zabilježeni su rijetki slučajevi hipotireoze i/ili gubitka kontrole. Mehanizam razvoja ovog fenomena je nepoznat, ali može biti posljedica smanjene apsorpcije jodirane soli i/ili levotiroksin natrija.

Bilo je slučajeva smanjene učinkovitosti antiretrovirusnih lijekova za liječenje HIV-a, antidepresiva i antipsihotika (uključujući pripravke litija), koji su koincidirali s uvođenjem orlistata u prethodno kompenziranih pacijenata. Terapija orlistatom smije se započeti tek nakon pažljive procjene njegovih mogućih učinaka u takvih bolesnika.

Orlistat može neizravno smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva, što u nekim slučajevima može dovesti do neplanirane trudnoće. Preporučuje se korištenje dodatne metode kontracepcije iu slučaju teškog proljeva.

Upute za uporabu i doze

Unutra.

Dugotrajna terapija pretilih bolesnika ili bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom s čimbenicima rizika povezanima s pretilošću, u kombinaciji s umjereno hipokaloričnom dijetom. U odraslih i djece starije od 12 godina preporučena doza orlistata je 1 kapsula. 120 mg uz svaki glavni obrok (neposredno prije, tijekom ili najkasnije 1 sat nakon obroka).

U kombinaciji s hipoglikemijskim lijekovima (metformin, derivati ​​sulfonilureje i/ili inzulin) i/ili umjereno hipokaloričnom dijetom u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 koji imaju prekomjernu tjelesnu težinu ili pretilo. U odraslih, preporučena doza orlistata je 1 kapsula. 120 mg uz svaki glavni obrok (neposredno prije, tijekom ili najkasnije 1 sat nakon obroka).

Ako se obrok preskoči ili hrana ne sadrži masnoću, može se preskočiti i uzimanje Orsotena ® .

Orsoten ® treba uzimati u kombinaciji s uravnoteženom, umjereno hipokaloričnom dijetom koja ne sadrži više od 30% kalorija u obliku masti. Dnevni unos masti, ugljikohidrata i bjelančevina mora biti podijeljen u 3 glavna obroka.

Učinkovitost i sigurnost orlistata u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega, kao ni u starijih i pedijatrijskih bolesnika (mlađih od 12 godina) nisu ispitivane.

Predozirati

U kliničkim ispitivanjima u osoba s normalnom tjelesnom težinom i pretilih pacijenata, pojedinačne doze od 800 mg ili ponovljene doze orlistata od 400 mg 3 puta dnevno tijekom 15 dana nisu bile praćene pojavom značajnih nuspojava. Osim toga, pretili bolesnici imaju iskustva s korištenjem orlistata od 240 mg 3 puta dnevno tijekom 6 mjeseci, što nije bilo popraćeno značajnim povećanjem incidencije nuspojava.

Simptomi: ili nisu prijavljeni nuspojave ili se nuspojave nisu razlikovale od onih uočenih s orlistatom u terapijskim dozama.

Liječenje: Preporuča se promatranje bolesnika tijekom 24 sata. Na temelju ispitivanja na ljudima i životinjama, svi sistemski učinci koji bi mogli biti povezani s inhibicijskim svojstvima orlistata na lipazu trebali bi biti brzo reverzibilni.

Posebne upute

Primjenu Orsotena ® treba prekinuti ako se nakon 12 tjedana terapije tjelesna težina smanji za manje od 5% u odnosu na početnu tjelesnu težinu.

Kliničke studije su otkrile manji gubitak tjelesne težine kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa 2 koji su primali orlistat u usporedbi s pacijentima bez dijabetes melitusa koji su primali orlistat.

Lijek Orsoten ® je učinkovit u smislu dugotrajne kontrole tjelesne težine (gubitak tjelesne težine i njeno održavanje na novoj razini, sprječavanje ponovnog povećanja tjelesne težine). Liječenje Orsotenom ® dovodi do poboljšanja profila čimbenika rizika i bolesti povezanih s pretilošću, uključujući hiperkolesterolemiju, dijabetes melitus tipa 2, poremećaj tolerancije glukoze, hiperinzulinemiju, arterijsku hipertenziju i smanjenje količine visceralnog masnog tkiva. Kada se koristi u kombinaciji s hipoglikemijskim lijekovima kao što su metformin, sulfonilureje i/ili inzulin u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 koji imaju prekomjernu tjelesnu težinu (BMI ≥28 kg/m2) ili pretilo (BMI ≥30 kg/m2), lijek Orsoten ® u kombinaciji s umjereno hipokaloričnom prehranom dodatno poboljšava kompenzaciju metabolizma ugljikohidrata.

U kliničkim studijama, većina pacijenata imala je koncentracije vitamina A, D, E, K i beta-karotena unutar normalnog raspona tijekom 4 godine terapije orlistatom.

Može se propisati multivitamin kako bi se osigurao odgovarajući unos svih hranjivih tvari.

Pacijent bi trebao dobiti uravnoteženu, umjereno hipokaloričnu dijetu koja ne sadrži više od 30% kalorija u obliku masti. Preporučuje se prehrana bogata voćem i povrćem. Dnevni unos masti, ugljikohidrata i bjelančevina mora biti podijeljen u 3 glavna obroka.

Uočeni su slučajevi rektalnog krvarenja pri primjeni orlistata. Ako se pojave teški i/ili dugotrajni simptomi krvarenja, potrebno je provesti dodatna ispitivanja.

Vjerojatnost nuspojava iz gastrointestinalnog trakta može se povećati ako se Orsoten ® uzima na dijeti bogatoj mastima (npr. 2000 kcal/dan, od čega više od 30% u obliku masti, što je približno 67 g masti). ). Dnevni unos masti treba podijeliti u 3 glavna obroka. Ako se Orsoten ® uzima s hranom vrlo bogatom mastima, povećava se vjerojatnost gastrointestinalnih reakcija.

U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, smanjenje tjelesne težine tijekom liječenja Orsotenom ® popraćeno je poboljšanjem kompenzacije metabolizma ugljikohidrata, što može dopustiti ili zahtijevati smanjenje doze hipoglikemijskih lijekova (na primjer, derivata sulfonilureje). .

Tijekom istodobne terapije oralnim antikoagulansima potrebno je pratiti parametre koagulacije (na primjer, INR).

Ako se tijekom primjene orlistata razvije teški proljev, žene koje koriste oralne kontraceptive trebaju koristiti dodatne kontracepcijske mjere.

Zabilježeni su rijetki slučajevi hipotireoze i/ili gubitka kontrole nad hipotireozom pri primjeni orlistata. Mehanizam razvoja ovog fenomena je nepoznat, ali može biti posljedica smanjene apsorpcije jodirane soli i/ili levotiroksin natrija.

Orlistat ima potencijal smanjiti apsorpciju antiretrovirusnih lijekova koji se koriste za liječenje HIV-a i učinkovitost antiretrovirusne terapije. Prije započinjanja terapije orlistatom potrebno je pažljivo procijeniti omjer koristi i rizika u takvih bolesnika.

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Orsoten. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Orsotena u njihovoj praksi. Ljubazno vas molimo da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi Orsotena u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristiti za mršavljenje i smanjenje prekomjerne tjelesne težine kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Orsoten- specifični inhibitor gastrointestinalnih lipaza s dugotrajnim učinkom. Ima terapeutski učinak u lumenu želuca i tankog crijeva, stvarajući kovalentnu vezu s aktivnim serinskim mjestom želučane i intestinalne lipaze. Inaktiviran na ovaj način, enzim gubi sposobnost razgradnje prehrambenih masti u obliku triglicerida u slobodne masne kiseline i monogliceride koje se mogu apsorbirati. Budući da se neprobavljeni trigliceridi ne apsorbiraju, smanjen je unos kalorija u tijelo, što dovodi do gubitka težine.

Terapeutski učinak lijeka provodi se bez apsorpcije u sistemsku cirkulaciju. Učinak orlistata (aktivnog sastojka lijeka Orsoten) dovodi do povećanja sadržaja masti u stolici unutar 24-48 sati nakon uzimanja lijeka. Nakon prekida uzimanja lijeka, sadržaj masti u stolici obično se vraća na prvobitnu razinu unutar 48-72 sata.

Spoj

Orlistat + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Apsorpcija orlistata je niska. Nema znakova kumulacije, što potvrđuje minimalnu apsorpciju lijeka. Orlistat se metabolizira uglavnom u crijevnoj stijenci u farmakološki neaktivne metabolite: M1 (hidrolizirani četveročlani laktonski prsten) i M3 (M1 s odcijepljenim ostatkom N-formileucina). Glavni put eliminacije je izlučivanje kroz crijeva - oko 97% uzete doze lijeka, od čega je 83% nepromijenjeno. Kumulativno izlučivanje kroz bubrege svih tvari strukturno srodnih orlistatu manje je od 2% uzete doze. Vrijeme za potpunu eliminaciju je 3-5 dana. Orlistat i metaboliti mogu se izlučiti u žuč.

Indikacije

• dugotrajno liječenje pretilih bolesnika s indeksom tjelesne mase (BMI) ≥ 30 kg/m2, ili bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom (BMI ≥ 28 kg/m2), uklj. imaju čimbenike rizika povezane s pretilošću, u kombinaciji s umjereno niskokaloričnom dijetom (pomoć pri mršavljenju).

Obrasci za otpuštanje

Kapsule 60 mg (Orsoten Slim).

Kapsule 120 mg.

Ne postoje drugi oblici doziranja, poput tableta.

Upute za uporabu i režim doziranja

Kapsula se ispere vodom, uzima oralno neposredno prije svakog glavnog obroka, tijekom obroka ili najkasnije 1 sat nakon obroka. Ako se obrok preskoči ili ako obrok ne sadrži masti, orlistat se može preskočiti.

Doze orlistata veće od 120 mg 3 puta dnevno ne pojačavaju njegov terapeutski učinak. Trajanje terapije nije dulje od 2 godine.

Nije potrebna prilagodba doze u starijih bolesnika ili bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega.

Nuspojava

• nadutost praćena rektalnim iscjetkom;
• nagon za defekaciju;
• masna/nauljena stolica;
• masni iscjedak iz rektuma;
• labave stolice;
• mekana stolica;
• uključivanje masti u stolici (steatorrhea);
• bol/nelagoda u području abdomena;
• povećana učestalost pražnjenja crijeva;
• bol/nelagoda u rektumu;
• imperativni nagon za defekaciju;
• fekalna inkontinencija;
• oštećenje zuba i desni;
• hipoglikemija u bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2;
• divertikulitis;
• kolelitijaza;
• glavobolja;
• osjećaj tjeskobe;
• osip;
• osip;
• angioedem;
• bronhospazam;
• anafilaksija;
• bulozni osip;
• sindrom sličan gripi;
• osjećaj umora;
• infekcije gornjeg dišnog trakta;
• infekcije mokraćnog sustava;
• dismenoreja.

Kontraindikacije

• sindrom kronične malapsorpcije;
• kolestaza;
• trudnoća;
• razdoblje laktacije (dojenje);
• djeca mlađa od 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu ispitane);
• preosjetljivost na orlistat ili bilo koji drugi sastojak lijeka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema rezultatima pretkliničkih ispitivanja, teratogenost i embriotoksičnost nisu uočene pri uzimanju Orsotena. Nema kliničkih podataka o primjeni orlistata tijekom trudnoće, stoga se lijek ne smije propisivati ​​u tom razdoblju.

Nema podataka o primjeni tijekom dojenja, stoga se orlistat ne smije propisivati ​​tijekom dojenja.

Posebne upute

Orsoten je učinkovit za dugotrajnu kontrolu tjelesne težine (smanjenje tjelesne težine, njeno održavanje na primjerenoj razini i sprječavanje debljanja). Liječenje orlistatom dovodi do poboljšanja profila čimbenika rizika i bolesti povezanih s pretilošću (uključujući hiperkolesterolemiju, poremećenu toleranciju glukoze, hiperinzulinemiju, arterijsku hipertenziju, dijabetes melitus tipa 2), te do smanjenja količine visceralne masnoće.

Gubitak težine tijekom liječenja orlistatom može biti popraćen poboljšanom kompenzacijom metabolizma ugljikohidrata u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, što može omogućiti smanjenje doze hipoglikemijskih lijekova.

Kako bi se osigurala odgovarajuća prehrana, pacijentima se savjetuje uzimanje multivitamina.

Bolesnici trebaju slijediti preporuke o prehrani. Oni bi trebali dobiti uravnoteženu, umjereno niskokalorijsku prehranu koja ne sadrži više od 30% kalorija iz masti. Dnevni unos masti treba podijeliti u tri glavna obroka.

Vjerojatnost razvoja gastrointestinalnih nuspojava može se povećati ako se orlistat uzima uz prehranu bogatu mastima (npr. 2000 kcal dnevno, > 30% dnevnog energetskog unosa dolazi iz masti, što je približno 67 g masti). Bolesnici trebaju biti svjesni da što točnije slijede svoju dijetu (osobito u odnosu na dopuštenu količinu masti), to je manja vjerojatnost da će razviti nuspojave. Prehrana s niskim udjelom masti smanjuje vjerojatnost razvoja gastrointestinalnih nuspojava i pomaže pacijentima u praćenju i reguliranju unosa masti.

Ako nakon 12 tjedana terapije ne dođe do smanjenja tjelesne težine za najmanje 5%, Orsoten treba prekinuti.

Interakcije lijekova

Bolesnici koji primaju varfarin ili druge antikoagulanse i orlistat mogu doživjeti smanjenje razine protrombina i povećanje INR-a, što dovodi do promjena u hemostatskim parametrima.

Nisu primijećene interakcije s amitriptilinom, bigvanidima, digoksinom, fibratima, fluoksetinom, losartanom, fenitoinom, oralnim kontraceptivima, fenterminom, nifedipinom (uključujući produženo oslobađanje), sibutraminom, furosemidom, kaptoprilom, atenololom, glibenklamidom ili etanolom.

Povećava bioraspoloživost i učinak snižavanja lipida pravastatina, povećavajući njegovu koncentraciju u plazmi za 30%.

Gubitak tjelesne težine može poboljšati metabolizam u bolesnika s dijabetesom, zbog čega je potrebno smanjiti dozu oralnih hipoglikemijskih lijekova.

Liječenje Orsotenom može potencijalno utjecati na apsorpciju vitamina topivih u mastima (A, D, E, K). Ako se preporučuju multivitamini, treba ih uzeti najranije 2 sata nakon uzimanja orlistata ili prije spavanja.

Pri istodobnom uzimanju orlistata i ciklosporina uočeno je smanjenje razine koncentracije ciklosporina u krvnoj plazmi, stoga se preporučuje češće određivanje razine koncentracije ciklosporina u krvnoj plazmi.

Bolesnici koji primaju amiodaron trebaju biti podvrgnuti pažljivijem kliničkom promatranju i praćenju EKG-a, jer Opisani su slučajevi smanjene koncentracije amiodarona u plazmi.

Analozi lijeka Orsoten

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Alli;
• Xenalten;
• Xenical;
• Orlimax;
• Orlistat;
• Orsoten slim.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete slijediti donje veze do bolesti za koje odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapeutski učinak.

Uz dijetu i tjelesnu aktivnost, postoji još jedan način mršavljenja - lijekovi. Na primjer, Orsoten tablete propisuje samo liječnik. Postoji još jedan oblik ovog lijeka, čiji naziv sadrži riječ Slim. Ovaj lijek se može kupiti bez recepta. Više o njegovom sastavu, djelovanju, primjeni i recenzijama saznat ćete u nastavku.

Orsoten za mršavljenje

Slovenska farmaceutska tvrtka KRKA proizvodi razne proizvode za zdravlje i mršavljenje. Lijek Orsoten za mršavljenje također je njihov razvoj. Ima dva različita oblika. Orsoten jednostavno sadrži više aktivnog sastojka. Lijek s završetkom Slim sadrži ga manje. Među njima više nema razlike. Aktivni sastojak je orlistat. Blokira enzim u želucu koji je odgovoran za razgradnju masti, pomažući da se one uklone iz tijela nepromijenjene zajedno s izmetom. Na ovaj umjetan način smanjuje se kalorijski sadržaj dolazne hrane.

Lijek se oslobađa u želatinskim kapsulama s žućkastim poklopcem i bijelim tijelom. Proizvod se smatra lijekom, a ne dodatkom prehrani. Nemojte se oslanjati samo na čudotvornu pilulu. Dok uzimate Orsoten, morat ćete se pridržavati niskokalorične dijete. Ovaj lijek se često uspoređuje s lijekom Reduxin. Ali u smislu njihovog djelovanja ne mogu se smatrati sličnim. Orsoten sprječava apsorpciju masti. Reduxin smanjuje apetit. Sam Orsoten ima nekoliko analoga:

• Xenical;
• Orlistat Canon;
• Xenalten;
• Orlimax;
• Alli;
• Listata i Listata mini.

Sastav Orsotena slim

Kapsule se proizvode u nekoliko komada (obično 7) u blisteru. U pakiranju ih može biti 3, 6 ili 12. Ponekad se kapsule proizvode u količini od 21 komada. U pakovanju Orsoten slim može biti 1, 2 ili 4 blistera.

• aktivni sastojak orlistat - 60 mg;
• pomoćna tvar mikrokristalna celuloza – 22,2 mg.

Uzimanjem 3 kapsule dnevno možete blokirati apsorpciju do 25% masti iz hrane. Osim toga, razina kolesterola se značajno smanjuje. Sam lijek je indiciran za osobe starije od 18 godina s indeksom tjelesne mase većim od 28. Što se tiče kompatibilnosti s alkoholnim pićima, vrijedi sljedeće pravilo - Orsoten i alkohol ne mogu se konzumirati zajedno. Sam lijek također ima kontraindikacije:

• malapsorpcija glukoze-galaktoze;
• trudnoća i dojenje;
• preosjetljivost na komponente lijeka;
• dob ispod 18 godina;
• kolestaza;
• primjena ciklosporina, varfarina, sitagliptina;
• arterijska hipertenzija.

Lijek trebate uzimati s oprezom kada:

• dijabetes melitus;
• epilepsija;
• poremećaj funkcije bubrega;
• hipotireoza;
• promjene u volumenu međustanične tekućine;
• bolesti bilijarnog trakta.

Upute za Orsotena slim

Kapsule morate uzimati tri puta dnevno. To se mora učiniti prije, tijekom ili najkasnije 1 sat nakon jela. Ako ste preskočili doručak, ručak ili večeru, ne morate uzimati lijek. U uputama za Orsoten slim jasno stoji da se dnevna doza proizvoda ne smije prekoračiti - samo 3 kapsule. Sudeći prema recenzijama, ako uzmete više tableta, učinak neće biti bolji, već će se samo povećati rizik od nuspojava, kao što su:

• labave stolice;
• bolovi u trbuhu;
• plinovi i česti pokreti crijeva;
• osip;
• osip, svrbež i oticanje.

Kako uzimati Orsoten

Samo liječnik može propisati pravilan tijek liječenja, ali upute za lijek pokazuju da ga ne smijete uzimati dulje od šest mjeseci. Pozitivan rezultat je smanjenje tjelesne težine od 5% unutar 12 tjedana. U tom slučaju, lijek se može prekinuti. Ako je gubitak težine manji od 5%, trebate se posavjetovati s liječnikom o tome kako uzimati Orsoten i isplati li se. Uz uzimanje kapsula morate slijediti dijetu i redovito barem minimalno vježbati.

Recenzije liječnika o Orsoten slimu

Recenzije liječnika o Orsoten slimu na Internetu mogu se uvelike razlikovati. Neki primjećuju da lijek stvarno pomaže. Drugi kažu da su njihovi pacijenti doživjeli nuspojave, a učinak gubitka težine nije bio tako visok. Ipak, slažu se u jednom - uz pomoć takvog lijeka možete smršaviti, ali ćete morati preispitati svoju prehranu i tjelesnu aktivnost. Smanjenjem količine ugljikohidrata i visokokalorične hrane te izvođenjem i najjednostavnijih vježbi možete ubrzati svoj metabolizam. Tablete će vam samo pomoći da brže smršavite.

Dijeta tijekom uzimanja Orsotena

Kakva bi trebala biti prehrana tijekom uzimanja Orsotena? Sadržaj nezasićenih masti mora se smanjiti na 30%. S prosječnim kalorijskim unosom od 2000 kcal, ne smije biti više od 67 g. Ako potpuno isključite masnu hranu, ali nastavite jesti puno ugljikohidrata, tj. peciva, slatkiša, riže, onda će se dio njih pretvoriti u mast. Orsoten ih se više neće moći riješiti.

Cijena za Orsoten slim

Orsoten tablete za mršavljenje mogu se kupiti u online trgovini ili izravno u bilo kojoj ljekarni. Ako nije dostupan, onda vam nitko ne brani da naručite lijek. Koliko košta Orsoten slim? Cijena ovisi o regiji, ali općenito se lijek ne može klasificirati kao jeftin. Za Moskvu, prosječni iznos je 1800 rubalja po pakiranju od 84 kapsule. Nešto niža cijena za 42 tablete - 940-1000 rubalja. Ako odaberete paket s 21 kapsulom, onda će vas koštati jeftino - 600-650 rubalja. U katalozima mrežnih ljekarni trošak lijeka je nešto niži.

Video: recenzije onih koji gube težinu o Orsoten slimu

Orsoten je lijek za liječenje pretilosti.

Oblik i sastav ispuštanja

Orsoten se proizvodi u obliku kapsula: od bijele s žućkastom bojom do bijele; sadržaj kapsula je mješavina praška i mikrogranula ili mikrogranula bijele ili gotovo bijele boje; mogu postojati zbijeni aglomerati koji se lako mrve kada se pritisne (7 kom. u blister pakiranju, 3, 6 ili 12 pakiranja u kartonskoj kutiji; 21 kom. u blister pakiranju, 1, 2 ili 4 pakiranja u kartonskoj kutiji).

1 kapsula sadrži:

• Djelatna tvar: orlistat – 120 mg (u obliku polugotovih granula orsoten – 225,6 mg);
• Pomoćna komponenta: mikrokristalna celuloza;
• Tijelo i poklopac kapsule: hipromeloza, titanijev dioksid (E171), voda.

Indikacije za upotrebu

Orsoten se propisuje za dugotrajnu terapiju pretilih bolesnika s indeksom tjelesne mase (BMI) ≥30 kg/m2 ili prekomjernom tjelesnom težinom (BMI ≥28 kg/m2), uključujući bolesnike s rizičnim čimbenicima povezanim s pretilošću, u kombinaciji s umjerenom niskom suradljivošću kalorijska dijeta.

Moguće je propisati Orsoten istodobno s hipoglikemijskim lijekovima i / ili umjereno niskokaloričnom dijetom za dijabetes melitus tipa 2 s pretilošću ili prekomjernom tjelesnom težinom.

Kontraindikacije

• kolestaza;
• Sindrom kronične malapsorpcije;
• Razdoblje trudnoće i dojenja (dojenje);
• Dob do 18 godina (sigurnost i učinkovitost Orsotena za ovu dobnu skupinu bolesnika nisu proučavani);
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Upute za uporabu i doziranje

Orsoten se uzima oralno s vodom.

Preporučena pojedinačna doza je 120 mg (1 kapsula). Lijek treba uzeti uz svaki glavni obrok (neposredno prije jela, tijekom jela ili unutar 1 sata nakon jela). Orsoten možete preskočiti ako preskočite obrok ili ako obrok ne sadrži masti.

Uzimanje lijeka u dnevnoj dozi većoj od 360 mg (3 kapsule) ne pojačava terapeutski učinak. Trajanje tečaja nije duže od 2 godine.

U slučaju funkcionalnih poremećaja bubrega ili jetre, kao i kod starijih bolesnika, nije potrebna prilagodba doze.

Nuspojave

Najčešće se tijekom uzimanja Orsotena razvijaju poremećaji probavnog trakta, povezani s povećanom količinom masti u izmetu. U većini slučajeva ovi poremećaji su blage i prolazne prirode i razvijaju se tijekom prva 3 mjeseca terapije. Uz dugotrajnu terapiju smanjuje se broj slučajeva nuspojava.

Tijekom primjene Orsotena mogu se razviti sljedeći poremećaji:

• Probavni sustav: nagon za defekacijom, nadutost s rektalnim iscjetkom, masna/masna stolica, masni rektalni iscjedak, rijetka i/ili mekana stolica, steatoreja (uključci masti u stolici), nelagoda i/ili bol u abdomenu i rektumu, fekalna inkontinencija, povećana učestalost pražnjenja crijeva, imperativ nagon za defekacijom, oštećenje desni i zubi; vrlo rijetko - kolelitijaza, divertikulitis, hepatitis (moguće teški), povećana aktivnost alkalne fosfataze i jetrenih transaminaza;
• Metabolizam: hipoglikemija (s dijabetes melitusom tipa 2);
• Središnji živčani sustav: anksioznost, glavobolja;
• Alergijske reakcije: rijetko - angioedem, svrbež, urtikarija, osip, anafilaksija, bronhospazam;
• Koža: vrlo rijetko - bulozni osip;
• Ostalo: osjećaj umora, dismenoreja, sindrom sličan gripi, infekcije gornjih dišnih putova i urinarnog trakta.

Posebne upute

Orsoten je učinkovit za dugotrajnu kontrolu tjelesne težine (smanjenje tjelesne težine, njeno održavanje na primjerenoj razini i sprječavanje ponovnog povećanja tjelesne težine). Terapija poboljšava profil čimbenika rizika i bolesti koje prate pretilost (uključujući poremećenu toleranciju glukoze, hiperkolesterolemiju, arterijsku hipertenziju, hiperinzulinemiju, dijabetes melitus tipa 2), te smanjuje količinu visceralnog masnog tkiva.

Kao rezultat gubitka težine u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, obično dolazi do poboljšanja u nadoknadi metabolizma ugljikohidrata, što može omogućiti smanjenje doze hipoglikemijskih lijekova.

Bolesnici se trebaju pridržavati prehrambenih preporuka. Prehrana treba biti uravnotežena, umjereno niskokalorična i ne smije sadržavati više od 30% kalorija u obliku masti. Dnevni unos masti treba podijeliti u tri glavna obroka.

Rizik od nuspojava iz probavnog sustava može se povećati ako Orsoten uzimate na dijeti bogatoj mastima.

Terapija se prekida ako se unutar 12 tjedana od početka uzimanja lijeka tjelesna težina nije smanjila za više od 5% od izvorne.

Interakcije lijekova

Pri istodobnoj primjeni Orsotena s određenim lijekovima mogu se pojaviti sljedeći učinci:

• Varfarin ili drugi antikoagulansi: povećani INR, smanjena razina protrombina, promjene hemostatskih parametara;
• Pravastatin: povećanje njegove koncentracije u plazmi, bioraspoloživost i učinak snižavanja lipida;
• Vitamini topljivi u mastima (A, D, E, K): smanjena apsorpcija (preporuča se uzimanje multivitaminskih pripravaka prije spavanja ili ne prije 2 sata nakon uzimanja Orsotena);
• Ciklosporin: smanjenje njegove koncentracije u krvnoj plazmi (preporuča se pratiti njegovu razinu);
• Amiodaron: smanjenje razine njegove koncentracije u krvnoj plazmi (potrebno je pažljivo kliničko praćenje i praćenje elektrokardiograma).

Zbog poboljšanog metabolizma kod dijabetes melitusa, može biti potrebna prilagodba doze oralnih hipoglikemijskih lijekova.

Tvrde želatinske kapsule su u rasponu boja od bijele do bjelkastožute i sadrže mikrogranule ili mješavinu mikrogranula i bijelog praha. Kapsule mogu sadržavati nakupine koje se vrlo lako mrve kada se pritisnu.

Farmakološko djelovanje

Orsoten tablete za mršavljenje zaustavljaju apsorpciju masti u crijevima. Lijek sadrži aktivnu tvar orlistat , koji specifično inhibira želučane i gušteračne lipaze. Zbog pojave kovalentnih veza sa želučane I pankreasna lipaza orlistat sprječava razgradnju masti koje se nalaze u hrani. Ako se trigliceridi ne razgrade, ne apsorbiraju se iz probavnog trakta. Iz tijela se izlučuju izmetom. Kao rezultat toga, manje kalorija ulazi u ljudsko tijelo. Slijedom toga, bilješke pokazuju da Orsoten pomaže u smanjenju tjelesne težine. U tom slučaju ne dolazi do sistemske apsorpcije aktivne komponente.

Farmakodinamika i farmakokinetika

U dozi od 60 mg tri puta dnevno, lijek približno blokira apsorpciju 25% masti iz hrane.

Već 24-48 sati nakon uzimanja lijeka povećava se koncentracija masti u crijevnom sadržaju crijeva. Ako se lijek prekine, koncentracija masti u crijevima se nakon 48-72 sata vraća na istu razinu kao prije uzimanja.

Ako lijek uzima odrasla osoba čiji je indeks tjelesne mase veći od 28 kg/m2, u dozi od 60 mg tri puta dnevno, njegova učinkovitost se povećava kada se liječenje kombinira s niskokaloričnom dijetom. U osnovi, tjelesna težina se aktivno gubi u prvih šest mjeseci uzimanja lijeka.

Osim gubitka težine, uzimanje orlistata u dozi od 60 mg tri puta dnevno pomaže u smanjenju sadržaja. Osim toga, ljudi koji se liječe lijekom bilježe smanjenje opsega struka.

Prema studijama, zabilježena je minimalna apsorpcija orlistat . Kada se koriste terapijske doze lijeka u krvnoj plazmi, nepromijenjeni orlistat je prisutan samo sporadično, njegova koncentracija je vrlo niska. Također nema znakova kumulacije.

Orlistat se više od 99% veže za proteine ​​plazme. U najmanju ruku, može prodrijeti.

Odgovarajući na pitanje, koja je razlika? Orsoten iz Orsoten Slim, prije svega treba uzeti u obzir da je djelatna tvar u oba lijeka orlistat . Razlikuje se samo doziranje - Orsoten kapsula koristi 120 mg aktivne tvari, a Orsoten Slim 60 mg. Prilikom odabira lijeka za mršavljenje, trebali biste uzeti u obzir ovu razliku.

Tijekom trudnoće i dojenja

Nema rezultata kliničkih studija o učinku lijeka tijekom i tijekom razdoblja. Stoga se proizvod ne koristi za liječenje trudnica i dojilja.