Upotreba lidokaina. Podmukli lidokain: prijatelj ili neprijatelj

Oblik doziranja: injekcija Spoj:

1 ml lijeka sadrži:

Djelatna tvar:

Lidokain hidroklorid monohidrat(u smislu lidokain hidroklorida) - 20 mg.

Pomoćne tvari :

Natrijev klorid - 6 mg.

1 M otopina natrijevog hidroksida - do pH 5,0-7,0.

Voda za injekcije - do 1 ml.

Opis:

Prozirna bezbojna ili blago žućkasta tekućina.

Farmakoterapijska skupina:Lokalni anestetik ATX:

N.01.B.B Amidi

N.01.B.B.02 Lidokain

C.01.B.B.01 Lidokain

C.01.B.B Antiaritmici klase Ib

Farmakodinamika:

Lidokain je amidni lokalni anestetik kratkog djelovanja. Njegov mehanizam djelovanja temelji se na smanjenju propusnosti neuronske membrane za natrijeve ione. Kao rezultat toga, stopa depolarizacije se smanjuje, a prag se povećavauzbuđenje, što dovodi do reverzibilne lokalne obamrlosti. koristi za postizanje provodna anestezija u raznim dijelovima tijela i kontrolirati aritmije. Djeluje brzo (oko jednu minutu nakon intravenske primjene i petnaest minuta nakon intramuskularne primjene) i brzo se širi u okolna tkiva. Djelovanje traje 10-20 minuta nakon intravenske odnosno 60-90 minuta nakon intramuskularne primjene.

Farmakokinetika:

Apsorpcija

Lidokain se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, ali zbog učinka prvog prolaska kroz jetru samo mala količina dospijeva u sistemsku cirkulaciju.

Sustavna apsorpcija lidokaina određena je mjestom primjene i dozom. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon interkostalne blokade, zatim (redom pada koncentracije), nakon injekcije u lumbalni epiduralni prostor, brahijalni pleksus i potkožno tkivo. Glavni čimbenik koji određuje brzinu apsorpcije i koncentraciju u krvi je ukupna primijenjena doza, neovisno o mjestu primjene. Postoji linearni odnos između količine primijenjenog lidokaina i rezultirajuće maksimalne koncentracije anestetika u krvi.

Distribucija

Lidokain se veže na proteine plazme, uključujućiα1 -kiseli glikoprotein (AKG) i albumin. Stupanj vezanja je promjenjiv i iznosi približno 66%. Koncentracija ACH u plazmi u novorođenčadi je niska, pa imaju relativno visok sadržaj slobodna biološki aktivna frakcija lidokaina.

Lidokain prodire kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru, vjerojatno putem pasivne difuzije.

Metabolizam

Lidokain se metabolizira u jetri, oko 90% primijenjene doze N- dealkilacijom da nastane monoetilglicin ksilidid(MEGX) i glicinksilidid(GX), oba doprinose terapijskim i toksičnim učincima lidokaina. Farmakološki i toksični učinci MEGX i GX usporedivi s onima lidokaina, ali manje izraženi. GX ima duži poluživot od .(oko 10 sati) i može se akumulirati ponovljenom primjenom.

Metaboliti nastali kao rezultat naknadnog metabolizma izlučuju se urinom, sadržaj nepromijenjenog lidokaina u urinu ne prelazi 10%.

Uklanjanje

Završni poluvijek lidokaina nakon intravenske bolusne primjene zdravim odraslim dobrovoljcima je 1-2 sata. Terminalni poluživot GX je oko 10 sati, MEGX - 2 sata.

Posebne skupine bolesnika

Zbog brzog metabolizma, na farmakokinetiku lidokaina mogu utjecati stanja koja oštećuju funkciju jetre. U bolesnika s disfunkcijom jetre poluvrijeme eliminacije lidokaina može se povećati 2 ili više puta. Oštećena bubrežna funkcija ne utječe na farmakokinetiku lidokaina, ali može dovesti do nakupljanja njegovih metabolita.

U novorođenčadi koncentracije ACT-a su niske, pa vezanje na proteine plazme može biti smanjeno. Zbog potencijalno visoke koncentracije slobodne frakcije ne preporučuje se primjena lidokaina u novorođenčadi.

Indikacije:

Lokalna i regionalna anestezija, provodna anestezija za veće i manje kirurške zahvate.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na komponente lijeka i anestetike amidnog tipa; atrioventrikularni(AV) Blokada 3. stupnja; hipovolemija.

Pažljivo:

Lidokain treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s miastenijom gravis. gravis, epilepsija, kronično zatajenje srca, bradikardija i respiratorna depresija, koagulopatija, potpuni i nepotpuni blok intrakardijalnog provođenja, konvulzivni poremećaji, Melkersson-Rosenthalov sindrom, porfirija, kao iu trećem tromjesečju trudnoće (vidjeti odjeljak "Posebne upute").

Trudnoća i dojenje:

Plodnost

Nema podataka o učinku lidokaina na plodnost ljudi.

Trudnoća

Lidokain se može koristiti tijekom trudnoće i dojenje. Potrebno je strogo pridržavati se propisanog režima doziranja. Ako postoje komplikacije ili krvarenje u anamnezi, epiduralna anestezija lidokainom u opstetriciji je kontraindicirana.

Lidokain je korišten kod velikog broja trudnica i žena u generativnoj dobi. Bilo koje reproduktivni poremećaji ns registrirano, tj. nije zabilježen porast učestalosti razvojnih mana.

Zbog mogućnosti postizanja visokih koncentracija lokalnih anestetika u fetusu nakon paracervikalnog bloka, fetus može razviti nuspojave kao što je fetalna bradikardija. U tom smislu, koncentracije veće od 1% ne koriste se u opstetriciji.

U ispitivanjima na životinjama nisu pronađeni štetni učinci na fetus.

Dojenje

Lidokain prelazi u majčino mlijeko u malim količinama i njegova oralna bioraspoloživost je vrlo niska. Dakle, očekivana količina koja dolazi od majčino mlijeko, vrlo mali, dakle potencijalna šteta vrlo nizak za dijete. Odluku o mogućnosti primjene lidokaina tijekom dojenja donosi liječnik.

Upute za upotrebu i doziranje:

Režim doziranja treba prilagoditi na temelju odgovora bolesnika i mjesta primjene. Lijek treba primijeniti u najnižoj koncentraciji i najmanjoj dozi koja daje željeni učinak. Maksimalna doza za odrasle ne smije biti veća od 300 mg.

Količina otopine koju treba ubrizgati ovisi o veličini područja koje treba anestezirati. Ako postoji potreba za davanjem velikog volumena s niskom koncentracijom, tada se standardna otopina razrijedi slana otopina(0,9% otopina natrijeva klorida). Razrjeđivanje se provodi neposredno prije primjene.

Za djecu, starije i oslabljene bolesnike lijek se primjenjuje u manjim dozama primjerenim njihovoj dobi i tjelesnom stanju.

U odraslih i djece od 12-18 godina pojedinačna doza lidokaina (osim za spinalnu anesteziju) ne smije biti veća od 5 mg/kg, a najviše 300 mg.

	10 mg/ml	20 mg/ml
Infiltracijska anestezija:
Male intervencije	2-10 ml (20-100 mg)
Veliki zahvati	10-20 ml (100-200 mg)	5-10 ml (100-200 mg)
Provodna anestezija	3-20 ml (30-200 mg)	1,5-10 ml (30-200 mg)
Anestezija prstiju na rukama i nogama	2-4 ml (20-40 mg)	2-4 ml (40-80 mg)
Epiduralna, lumbalna	25-30 ml (250-300 mg)

Kaudalni, grudni blok	20-30 ml (200-300 mg)
Regionalna anestezija	Ne više od 5 ml (50 mg)	Ne više od 2,5 ml (50 mg)

Djeca mlađa od 1 godine

Iskustvo s djecom mlađom od 1 godine je ograničeno. Maksimalna doza u djece od 1-12 godina je 5 mg/kg tjelesne težine 1% otopine.

Istodobna primjena s epinefrinom

Da bi se produžilo djelovanje lidokaina i smanjio njegov sustavni učinak, moguće je dodati ex tempore 0,1% otopina epinefrina u omjeru 1:100.000 prema 1:200.000.

Postupak rada s polimernom ampulom:

- Uzmite ampulu i protresite je držeći je za grlić.

- Stisnite ampulu rukom, bez ispuštanja lijeka, i rotirajućim pokretima okrenite i odvojite ventil.

- Odmah spojite štrcaljku s ampulom kroz nastali otvor.

- Okrenite ampulu i polako uvucite njezin sadržaj u štrcaljku.

- Stavite iglu na štrcaljku.

Nuspojave:

Nuspojave su opisane prema organskim sustavima MedDRA. Učestalost je definirana na sljedeći način:

Kao i kod drugih lokalnih anestetika, nuspojave su rijetke. obično zbog povišenih koncentracija u plazmi zbog slučajne intravaskularne primjene, predoziranja ili brze apsorpcije iz područja obilne opskrbe krvlju ili zbog preosjetljivosti, idiosinkrazije ili smanjene tolerancije bolesnika. Sustavne reakcije toksičnosti uglavnom se javljaju u središnjem živčanom i/ili kardiovaskularnom sustavu (vidjeti također odjeljak "Predoziranje").

Poremećaji imunološkog sustava

Reakcije preosjetljivosti (alergijske ili anafilaktoidne reakcije, Anafilaktički šok) - vidi i poremećaji kože i potkožnog tkiva. Kožni test alergije ne smatra se pouzdanim.

Kršenja od strane živčani sustav i mentalnih poremećaja

Neurološki znakovi sistemske toksičnosti uključuju vrtoglavicu, nervozu, tremor, parestezije oko usta, obamrlost jezika, somnolenciju, konvulzije i komu. Reakcije živčanog sustava mogu se očitovati njegovom ekscitacijom ili depresijom. Znakovi stimulacije središnjeg živčanog sustava mogu biti kratkotrajni ili se uopće ne moraju pojaviti, zbog čega prve manifestacije toksičnosti mogu biti znakovi depresije središnjeg živčanog sustava - smetenost i pospanost, praćeni komom i zatajenjem disanja.

Neurološke komplikacije spinalne anestezije uključuju prolazne neurološki simptomi, kao što je bol u donjem dijelu leđa, stražnjici i nogama. Ovi se simptomi obično razviju unutar 24 sata od anestezije i nestaju unutar nekoliko dana. Nakon spinalne anestezije lidokainom i sličnim sredstvima, pojedinačni slučajevi arahnoiditis i sindrom cauda equina s perzistentnom parestezijom, disfunkcijom crijeva i urinarnog trakta ili paralizom Donji udovi. Većina slučajeva je posljedica hiperbaričnog lidokaina ili produljene spinalne infuzije.

Vizualni poremećaji

Znakovi toksičnosti lidokaina mogu uključivati zamagljen vid, diplopiju i prolaznu amaurozu.

Bilateralna amauroza također može biti posljedica slučajnog ubrizgavanja u krevet optički živac tijekom oftalmoloških zahvata. Nakon retro- i peribulbarne anestezije, prijavljena je upala oka i diplopija (vidjeti odjeljak "Posebne upute").

Poremećaji organa sluha i labirinta

Tinitus, hiperakuzija.

Kardiovaskularni poremećaji

Javljaju se kardiovaskularne reakcije arterijska hipotenzija, bradikardija, inhibicija kontraktilne funkcije miokarda (negativni inotropni učinak), aritmije, mogući zastoj srca ili zatajenje cirkulacije.

Poremećaji dišnog sustava i organa prsa i medijastinuma

Dispneja, bronhospazam, respiratorna depresija, respiratorni zastoj.

Gastrointestinalni poremećaji

Mučnina, povraćanje.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Osip, koprivnjača, angioedem, oticanje lica.

Predozirati:

Simptomi

Toksičnost središnjeg živčanog sustava očituje se simptomima sve jačeg intenziteta. U početku se mogu razviti parestezije oko usta, utrnulost jezika, omaglica, hiperakuzija i tinitus. Oštećenje vida i drhtanje mišića ili trzanje mišića ukazuju na ozbiljniju toksičnost i prethode generaliziranim napadajima. Tada se mogu pojaviti gubitak svijesti i grand mal napadaji koji traju od nekoliko sekundi do nekoliko minuta. Konvulzije dovode do brzog povećanja hipoksije i hiperkapnije uzrokovane povećanim aktivnost mišića i problemi s disanjem. U teškim slučajevima može se razviti apneja. Acidoza pojačava toksične učinke lokalnih anestetika.

U teškim slučajevima dolazi do poremećaja kardiovaskularnog sustava. Pri visokim sustavnim koncentracijama mogu se razviti hipotenzija, bradikardija, aritmija i srčani zastoj, što može biti fatalno.

Do razrješenja predoziranja dolazi zbog preraspodjele lokalnog anestetika iz središnjeg živčanog sustava i njegovog metabolizma, a može se dogoditi vrlo brzo (ako nije primijenjena vrlo velika doza lijeka).

Liječenje

Ako se pojave znakovi predoziranja, treba odmah prekinuti primjenu anestetika.

Napadaji, depresija CNS-a i kardiotoksičnost zahtijevaju liječničku pomoć. Glavni ciljevi terapije su održavanje oksigenacije, zaustavljanje napadaja, održavanje odgovarajuće cirkulacije i poništavanje acidoze (ako se razvije). U odgovarajućim slučajevima potrebno je osigurati prohodnost dišni put i propisati, kao i uspostaviti pomoćnu ventilaciju (maska ili pomoću Ambu vrećice). Prokrvljenost se održava infuzijom plazme odn otopine za infuziju. Ako je potrebno dugotrajno održavanje cirkulacije, treba razmotriti vazopresore, ali oni povećavaju rizik od stimulacije SŽS-a. Kontrola napadaja može se postići intravenskom primjenom diazepama (0,1 mg/kg) ili natrijevog tiopentala (1-3 mg/kg), ali treba napomenuti da antikonvulzivi također može oslabiti disanje i cirkulaciju. Dugotrajni napadaji mogu ometati pacijentovu ventilaciju i oksigenaciju, te treba razmotriti ranu endotrahealnu intubaciju. U slučaju srčanog zastoja nastavite prema standardu kardiopulmonalni reanimacija.

Učinkovitost dijalize u liječenju akutnog predoziranja lidokainom vrlo je niska. Interakcija:

Toksičnost lidokaina se povećava kada se koristi istodobno s cimetidinom i propranololom zbog povećanja koncentracije lidokaina, što zahtijeva smanjenje doze lidokaina. Oba lijeka smanjuju protok krvi u jetri. Osim toga, inhibira aktivnost mikrosoma. blago smanjuje klirens lidokaina, što dovodi do povećanja njegove koncentracije. Povećane koncentracije lidokaina u serumu također mogu uzrokovati antivirusna sredstva(npr. lopinavir).

Hipokalijemija uzrokovana diureticima može smanjiti učinak lidokaina pri istodobnoj primjeni (vidjeti dio "Posebne upute").

Lidokain treba primjenjivati s oprezom u bolesnika koji primaju druge lokalne anestetike ili sredstva strukturno slična lokalnim anesteticima amidnog tipa (npr. antiaritmici poput tokainida), budući da su sustavni toksični učinci aditivni. Nisu provedena odvojena ispitivanja interakcija između lidokaina i antiaritmika klase III (npr. amiodaron), ali se savjetuje oprez.

U bolesnika koji istodobno primaju antipsihotike koji produljuju ili mogu produžiti interval QT (npr. pimozid, zotepin), prenilamin (ako se nenamjerno primijeni intravenozno) ili antagonisti 5-HT3 serotoninskih receptora (npr. dolasetron), mogu povećati rizik ventrikularne aritmije.

Istodobna primjena kinupristina/dalfopristina može povećati koncentraciju lidokaina i tako povećati rizik od ventrikularnih aritmija; njihovu istovremenu primjenu treba izbjegavati.

Bolesnici koji istodobno primaju mišićne relaksanse (npr. suksametonij) mogu imati povećan rizik od pojačane i produljene neuromuskularne blokade. Kardiovaskularno zatajenje prijavljeno je nakon primjene bupivakaina u bolesnika koji su primali i; po strukturi sličan bupivakainu.

Dopamin i 5-hidroksitriptamin snižavaju prag napadaja na lidokain. Čini se da opioidi imaju konvulzivni učinak, što je potkrijepljeno dokazima, koji smanjuju prag napadaja na fentanil kod ljudi.

Kombinacije opioida i antiemetika, koje se ponekad koriste za sedaciju u djece, mogu sniziti prag napada lidokaina i povećati njegove depresivne učinke na središnji živčani sustav.

Primjena epinefrina s lidokainom može smanjiti sistemsku apsorpciju, ali kod slučajne intravenske primjene rizik od ventrikularne tahikardije i ventrikularne fibrilacije naglo se povećava.

Istodobna primjena drugih antiaritmika, β-blokatora i sporih blokatora kalcijevih kanala može dodatno smanjiti AV -provođenje, ventrikularno provođenje i kontraktilnost.

Istodobna uporaba vazokonstriktori povećava trajanje djelovanja lidokaina.

Istodobna primjena lidokaina i ergot alkaloida (npr. ergotamin) može uzrokovati tešku hipotenziju.

Potreban je oprez pri primjeni sedativa jer mogu utjecati na djelovanje lokalnih anestetika na središnji živčani sustav.

Potreban je oprez pri dugotrajnoj primjeni antiepileptika (), barbiturata i drugih inhibitora mikrosomalnih jetrenih enzima, jer to može dovesti do smanjene učinkovitosti i, posljedično, povećane potrebe za lidokainom. Na drugoj strani, intravenska primjena fenitoin može pojačati inhibitorni učinak lidokaina na srce.

Analgetski učinak lokalne anestetike mogu potencirati opioidi i klonidin.

Etanol, osobito kod produljene zlouporabe, može smanjiti učinak lokalnih anestetika.

Lidokain nije kompatibilan s amfotericinom B, metoheksitonom i nitroglicerinom.

Istodobnom primjenom lidokaina s narkotičkim analgeticima razvija se aditivni učinak koji se koristi tijekom epiduralne anestezije, ali povećava depresiju središnjeg živčanog sustava i disanja.

Vazokonstriktori (metoksamin) produljuju lokalni anestetički učinak lidokaina i mogu uzrokovati povišen krvni tlak i tahikardiju.

Primjena s inhibitorima monoaminooksidaze (irokarbazin, seleginin) vjerojatno pojačava lokalni anestetički učinak lidokaina i povećava rizik od sniženja krvnog tlaka.

Guapadrel, gvanetidin, mekamilamin, trimetafan kamsilat povećavaju rizik od izraženog sniženja krvnog tlaka i bradikardije.

Antikoagulansi (uključujući ardeparin natrij, danaparoid natrij, enoksaparip natrij, heparin itd.) povećavaju rizik od krvarenja. smanjuje kardiotonični učinak digitoksina.

Lidokain smanjuje učinak antimiasteničnih lijekova, pojačava i produljuje učinak mišićnih relaksansa.

Prilikom tretiranja mjesta ubrizgavanja dezinfekcijskim otopinama koje sadrže teški metali, povećava se rizik od razvoja lokalne reakcije u obliku boli i otekline. Ne preporučuje se miješanje s drugim lijekovima.

Posebne upute:

Primjenu lidokaina trebaju provoditi stručnjaci s iskustvom i opremom za reanimaciju. Kada se primjenjuju lokalni anestetici, mora biti dostupna oprema za oživljavanje.

Treba ga primjenjivati s oprezom u bolesnika s miastenijom gravis gravis, epilepsije, kroničnog zatajenja srca, bradikardije i respiratorne depresije, kao i u kombinaciji s lijekovima koji stupaju u interakciju s lidokainom i dovode do povećane bioraspoloživosti, pojačavanja učinaka (primjerice, fenitoin) ili produljenja eliminacije (primjerice, u jetrenoj ili krajnjoj stadij zatajenja bubrega, u kojem se mogu akumulirati metaboliti lidokaina).

Za pacijente koji primaju antiaritmike III klase (na primjer,) mora se uspostaviti pažljivo promatranje i praćenje EKG-a, budući da učinak na srce može biti pojačan.

Postoje postmarketinška izvješća o hondrolizi u bolesnika koji su primali produljenu intraartikularnu infuziju lokalnih anestetika nakon operacije. U većini slučajeva uočena je hondroliza rameni zglob. Zbog brojnih čimbenika koji doprinose i nedosljednosti u znanstvenoj literaturi u vezi s mehanizmom kojim se učinak ostvaruje, uzročno-posljedična veza nije identificirana. Dugotrajna intraartikularna infuzija nije odobrena indikacija za primjenu lidokaina.

Intramuskularni lidokain može povećati aktivnost kreatin fosfokinaze, što može otežati dijagnozu. akutni srčani udar miokarda.

Pokazalo se da uzrokuje porfiriju kod životinja, njegovu primjenu kod osoba s porfirijom treba izbjegavati.

Kada se ubrizgava u upaljena ili inficirana tkiva, učinak lidokaina može biti smanjen.

Prije početka intravenske primjene lidokaina potrebno je eliminirati hipokalemiju, hipoksiju i acidobaznu neravnotežu.

Neki postupci lokalne anestezije mogu uzrokovati ozbiljne neželjene reakcije, bez obzira na korišteni lokalni anestetik.

Provodna anestezija spinalnih živaca može dovesti do depresije kardiovaskularnog sustava, osobito u pozadini hipovolemije, stoga je potreban oprez pri primjeni epiduralne anestezije u bolesnika s kardiovaskularnim poremećajima.

Epiduralna anestezija može dovesti do hipotenzije i bradikardije. Rizik se može smanjiti prethodnom primjenom kristaloidnih ili koloidnih otopina. Arterijska hipotenzija mora se odmah prekinuti.

U nekim slučajevima paracervikalna blokada tijekom trudnoće može dovesti do bradikardije ili tahikardije u fetusa, što zahtijeva pažljivo praćenje otkucaja srca fetusa (vidjeti dio "Primjena tijekom trudnoće i dojenja").

Primjena na područje glave i vrata može rezultirati nenamjernim ulaskom u arteriju što dovodi do cerebralnih simptoma, čak i pri niskim dozama.

Retrobulbarna insercija u u rijetkim slučajevima može ući u subarahnoidalni prostor lubanje, što dovodi do ozbiljnih/teških reakcija uključujući kardiovaskularno zatajenje, apneja, napadaji i privremena sljepoća. Retro- i peribulbarna primjena lokalnih anestetika nosi niski rizik trajna okulomotorna disfunkcija. Glavni uzroci uključuju ozljedu i/ili lokalnu toksičnost za mišiće i/ili živce.

Ozbiljnost takvih reakcija ovisi o stupnju ozljede, koncentraciji lokalnog anestetika i trajanju njegove izloženosti u tkivima. U tom smislu, svaki lokalni anestetik mora se koristiti u najnižoj učinkovitoj koncentraciji i dozi. Otopina za injekciju lidokaina ne preporučuje se za primjenu u novorođenčadi. Optimalna koncentracija lidokaina u serumu za izbjegavanje toksičnosti kao što su napadaji i aritmije nije utvrđena u novorođenčadi.

Intravaskularnu primjenu treba izbjegavati osim ako nije izravno indicirana.

Koristite s oprezom:

U bolesnika s koagulopatijom. Terapija antikoagulansima (npr. heparin), nesteroidnim protuupalnim lijekovima ili plazma ekspanderima povećava sklonost krvarenju. Slučajno oštećenježile može dovesti do ozbiljnog krvarenja. Ako je potrebno, provjerite vrijeme krvarenja, aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme (aPTT) i broj trombocita;

Bolesnici s potpunim i nepotpunim blokom intrakardijalnog provođenja, budući da lokalni anestetici mogu deprimirati AV - provođenje;

Bolesnike s poremećajima napadaja treba pomno nadzirati zbog simptoma SŽS-a. Niske doze lidokaina također mogu povećati aktivnost napadaja. U bolesnika s Melkersson-Rosenthalovim sindromom češće se mogu razviti alergijske i toksične reakcije živčanog sustava kao odgovor na primjenu lokalnih anestetika;

Treći trimestar trudnoće.

Lidokain, otopina za injekciju, 10, 20 mg/ml nije odobren za intratekalnu primjenu (subarahnoidalna anestezija).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima. oženiti se i krzno.:

Nakon primjene lokalnih anestetika može doći do prolaznog smanjenja osjetljivosti i/ili motoričkog bloka. Dok ti učinci ne nestanu, bolesnicima se ne preporučuje upravljanje vozilima ili strojevima.

Oblik otpuštanja/doziranje:

Otopina za injekciju 20 mg/ml.

Paket:

2 ili 10 ml u ampulama od polietilena niske gustoće ili polipropilena.

10 ampula zajedno s uputama za uporabu u kartonskom pakiranju.

Uvjeti skladištenja:

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma:

2 godine.

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti!

Uvjeti za izdavanje iz ljekarne: Na recept Matični broj: LP-003014 Datum registracije: 02.06.2015 Datum isteka roka trajanja: 02.06.2020 Vlasnik potvrde o registraciji: GROTEX, LLC Rusija Proizvođač: Datum ažuriranja informacija: 27.02.2018 Ilustrirane upute

Prosječna ocjena

Na temelju 0 recenzija

Teško je zamisliti suvremeni život bez lokalnih anestetika. Ovi lijekovi pomažu bezbolno ukloniti zub ili papilom. Jedan od široko korištenih lijekova u ovoj skupini je lidokain.

Osim izraženog anestetičkog učinka, to također može pokazati antiaritmijski učinak.

Indikacije za uporabu lidokaina, nuspojave, kao i oblici otpuštanja će se dalje raspravljati, pojašnjavajući sve prednosti lijeka.

Besplatno postavite svoje pitanje neurologu

Irina Martinova. Diplomirao je na Voronješkom državnom medicinskom sveučilištu nazvanom po. N.N. Burdenko. Klinički specijalizant i neurolog BUZ VO \"Moskovska poliklinika\".

Proizvođač

Lidokain ima puno proizvođača, kao i farmakološki nazivi. Njegov trošak izravno ovisi o obliku oslobađanja.

Sastav i oblik otpuštanja

Ovaj lijek se proizvodi u nekoliko oblika, gdje glavna tvar ostaje lidokain hidroklorid, komponenta koja može pokazati lokalni anestetički učinak.

Lidokain injekcijska otopina 2% — bistra tekućina, pakiran u staklenu ampulu volumena 2 ml. U 1 ml lijeka nalazi se 20 mg aktivne tvari lidokain hidroklorid, kao i voda za injekcije i dr. pomoćne komponente. Cijena jedne ampule je 10-15 rubalja. Ampule su pakirane u kartonske pakete od 5 kom.

Lidokain otopina za injekcije 10%— lijek je pakiran u staklenu (plastičnu) ampulu volumena 2 ml. 1 ml otopine sadrži 100 mg djelatne tvari lidokainklorida. Trošak jedne ampule je 45-60 rubalja.

Ampule su pakirane u plastične pakete od 5, 10, 20 komada.

Lidokain Asept sprej– dezinficijens i analgetik u spreju za vanjsku upotrebu, volumen 50 ml. 1 ml lijeka sadrži 100 mg lidokain hidroklorida i 0,5 mg klorheksidina. Prosječna cijena jedne boce je 450-500 rubalja.

Lidokain aerosol 10%— tuba, volumen 38 g, sadrži lidokain hidroklorid i pomoćne komponente. 1 ml lijeka sadrži 100 mg aktivne tvari. Trošak ovog oblika lijeka je 300-320 rubalja.

Lidokain hidroklorid kapi za oči– koristi se u oftalmologiji, ako je potrebna lokalna anestezija. Kapi se proizvode u plastičnim bočicama od 5 ml. 1 ml sadrži 20 mg djelatne tvari.

Lidokain gel i mast - lijek je pakiran u metalne cijevi i staklenke od tamnog stakla. Guste je konzistencije i dobro se upija u kožu.

Tube dolaze u veličinama od 15, 20 i 30 mg.

Doziranje i režim primjene

Značajke upotrebe ovog lijeka potpuno ovisi o odabranom obliku, kao i značajke tijeka bolesti. Vrijedno je uzeti u obzir da se na sluznicama proces apsorpcije povećava nekoliko puta nego kod intramuskularna injekcija. Budući da je u U zadnje vrijeme Učestali su slučajevi teških alergijskih reakcija, prije početka primjene lijeka provodi se alergotest. Da biste to učinili, mala količina lijeka se nanosi na kožu u području zgloba lakta i promatra se reakcija. U nedostatku crvenila, svrbeža, osipa i drugih znakova alergije, lijek je odobren za upotrebu kao lokalni anestetik.

Otopina za injekciju može se koristiti i za intramuskularnu primjenu i za vanjsku primjenu.

10% otopina za injekcije treba koristiti s oprezom, jer sadrži najveću koncentraciju djelatne tvari. Primjenjuje se intramuskularno mlazom ili kapanjem, ovisno o bolesti.

Kada se koristi na sluznicama (u liječenju bolesti ORL organa iu ginekologiji), najveća dnevna doza ne smije prelaziti 40-60 mg.

Tijekom kirurškog zahvata u oftalmologiji ukapava se 3-6 kapi u svako oko 5-6 minuta, nakon čega se izvodi operativni zahvat.

Ako se otkrije aritmijski napadaj, primjenjuje se 200-400 mg lidokaina odjednom, a ako nema rezultata, moguća je ponovljena primjena, ne prije nego nakon 2-3 sata.

Ako je potrebno koristiti lijek u velikim dozama, nekoliko dana prije, liječnici preporučuju korištenje barbiturata, koji će pomoći smanjiti štetni učinci lidokain na tijelu.

Lidokain u obliku spreja i aerosola koristi se isključivo za vanjsku primjenu. Da biste to učinili, balon se postavlja okomito i raspršuje se na kožu na udaljenosti od 10-15 cm. Pričekajte 10-15 minuta dok se potpuno ne osuši, ostatke uklonite suhom krpom. Primjena spreja se preporučuje ne više od 2 puta dnevno. Izbjegavajte kontakt mikročestica s očima i sluznicom, što može dovesti do razvoja neželjene reakcije.

U većini slučajeva koristi se lijek za jednu dozu, ali može biti izuzetaka. Trajanje tijeka liječenja određuje strogo liječnik, uzimajući u obzir karakteristike tijela, dob i vrstu bolesti.

Indikacije

Lijek ima Širok raspon primjena:

U stomatološka ordinacija:

vađenje zuba;
kirurške intervencije u usnoj šupljini;
uklanjanje fragmenata kostiju koji oštećuju cjelovitost sluznice;
uklanjanje izraslina i papiloma u usnoj šupljini;
izrezivanje benignih neoplazmi u usnoj šupljini.

Tijekom instrumentalnog pregleda unutarnji organi:

umetanje sonde kroz nosni prolaz ili usta;
rektalno umetanje sonde.

U liječenju ORL bolesti:

ispiranje sinusa;
uklanjanje adenoida;
izrezivanje oštećenih dijelova tonzila, što je izazvano opsežnim upalnim procesom;
resekcija nosnih polipa;
elektrokoagulacija krvarenja iz nosa.

U dermatologiji se lijek koristi za anesteziju kože tijekom minimalno invazivnih intervencija:

otvaranje čira;
uklanjanje suppurationa;
uklanjanje ploče nokta;
uklanjanje kožnih izraslina poput papiloma;
u prisutnosti opsežnih opeklina i manifestacija opeklinskog šoka.

U oftalmologiji se koriste kapi koje pomažu smanjiti vodljivost živčanih završetaka, što je neophodno prije operacije.

Tijekom liječenja ginekološke bolesti i provođenje instrumentalnog pregleda:

materijal za uzimanje uzoraka za biopsiju;
kauterizacija erozije cerviksa;
prilikom nanošenja šavova;
resekcija unutarnjih genitalnih organa.

Kontraindikacije

Strogo je zabranjeno koristiti lijek u prisutnosti takvih manifestacija kao što su:

teška bradikardija;
kardiogeni šok;
smanjena funkcionalnost lijeve klijetke;
atrioventrikularni blok 2 i 3 stupnja;
arterijska hipotenzija u kroničnom obliku;
porfirija;
ciroza jetre;
zatajenje bubrega;
glaukom;
prisutnost otvorenih rana na koža.

Glavna kontraindikacija je individualna netolerancija na lidokain hidroklorid.

Zbog činjenice da je nedavno smrti su učestale Kod primjene ovog anestetika (uglavnom u stomatologiji) potrebno je napraviti test prije uzimanja.

U kojim slučajevima lijek neće pomoći?

Ovaj lijek se ne koristi za uklanjanje spastične i akutne boli u unutarnjim organima. Preporučljivo je koristiti ga isključivo za lokalnu anesteziju.

Inače postoji velika vjerojatnost razvoja nuspojava, uključujući smrt.

posebne upute

Budući da se lijek dobro apsorbira u krv, a također se metabolizira u jetri, važno je koristiti ga s oprezom kod bolesti kronične prirode. Tu spadaju degenerativno-upalni procesi, kao i ciroza jetre. Važno je pratiti stanje pacijenta, pa ako je potrebno koristiti lidokain, najbolja opcija bi bila bolničko liječenje.

Neaktivni metaboliti izlučuju se mokraćom, pa treba obratiti pozornost na stanje bubrega.

Za kronično zatajenje bubrega koriste se minimalne doze, kontrolirajući diurezu.

Lijek se koristi s velikim oprezom za anesteziju bolesnika. S mentalni poremećaji i u prisutnosti epilepsije.

Budući da lijek smanjuje vodljivost živčanih vlakana, strogo ga je zabranjeno koristiti tijekom rada koji zahtijeva povećana koncentracija pažnja.

Nijanse korištenja za posebne kategorije pacijenata

Primjena lidokain hidroklorida u djetinjstvo moguće samo pod nadzorom liječnika. U tu se svrhu pojedinačna doza izračunava pojedinačno, uzimajući u obzir težinu djeteta (ne više od 3 mg po 1 kg). Prije uporabe važno je testirati na alergijsku reakciju. Ako je potrebno koristiti ovaj određeni lijek, potrebno ga je dati djetetu 2-3 sata prije njegove primjene antihistaminik. Lidokain se djeci daje u razrijeđenom obliku.

Lidokain se ne koristi tijekom trudnoće, jer može imati štetan učinak na intrauterini razvoj fetusa.

Međutim, njegova uporaba u postporođajnom razdoblju kod šivanja ozlijeđenih mekih tkiva naširoko se koristi. Tijekom dojenja koristite lidokain u razne forme oslobađanje je neprihvatljivo.

Koristite lijek s velikim oprezom kod starijih ljudi, procjenjujući krvni tlak, performanse kardiovaskularnog sustava i prisutnost bradikardije na pozadini aritmije. Ako je potrebna lokalna anestezija, koriste se najmanje terapijske doze s ovim lijekom, pažljivo prateći stanje bolesnika.

Bolesnika ne treba ostavljati samog nakon primjene lijeka jer bi mu mogla biti potrebna reanimacija.

Predoziranje i nuspojave

Ako je doza prekoračena, razvija se niz lančanih reakcija, u nedostatku pomoći, što može dovesti do smrti. Predoziranje je karakterizirano simptomima kao što su:

snažna glavobolja;
letargija;
nedostatak osjetljivosti;
gori na sluznici;
smanjen broj otkucaja srca;
zimica;
jaka vrtoglavica, sve do gubitka svijesti;
kolaps;
koma;
otkucaji srca prestaju.

S obzirom na sve gore navedene manifestacije, još jednom vas podsjećamo da se lidokain ne preporučuje za kućnu upotrebu.

Ako se otkriju simptomi predoziranja, simptomatsko liječenje usmjeren na obnovu vitalnih funkcija. Ako se klinička slika brzo razvija, može nastupiti smrt.

Nuspojave su povezane s prisutnošću individualne netolerancije na komponente lijeka. Pojavljuju se kao odgovor na podražaj.

Najčešće nuspojave su:

utrnulost jezika i usana;
suhe sluznice;
kratkoća daha i osjećaj nedostatka zraka;
oslabljen sluh i vid;
povećana pospanost;
nedostatak apetita;
grčevi mišića;
oštro smanjenje tjelesne temperature.

Najopasnija manifestacija nuspojava je alergija, čiji su simptomi brzi.

Počinje u obliku crvenila i koprivnjače na koži, zatim postaje teško disati, jer nazofarinks i grkljan oteknu. Razvija se angioedem, nakon čega dolazi do anafilaktičkog šoka. U nedostatku kvalificirane reanimacije, vjerojatnost smrti je velika.

Interakcije lijekova

Ne smije se kombinirati ovaj lijek s Defininom, budući da ova dva lijeka pojačavaju učinak jedan drugoga, pokazujući maksimalni kardiodepresivni učinak. To može dovesti do razvoja patološki opasnog procesa bradikardije, sve do potpunog srčanog zastoja.

S velikim oprezom i pod strogim nadzorom liječnika, Lidokain se kombinira s antiaritmicima i psihotropnim tvarima koje smanjuju ekscitabilnost živčanog sustava.

Bupivacaine;
amitriptilin;
aminazin;
Nortriptyline;
disopiramid;
loperamid.

Ovi lijekovi mogu povećati apsorpciju lidokaina, što dovodi do višestrukog povećanja nefrotoksičnosti.

Interakcija s alkoholom

U kombinaciji s etanolom povećava se inhibitorni učinak na dišni sustav, pa je strogo zabranjeno kombinirati alkohol i lidokain.

Skladištenje i otpuštanje iz ljekarni

Liječnici ne preporučuju korištenje lijekova koji sadrže lidokain hidroklorid nakon 2 godine od datuma proizvodnje. Lijekovi se čuvaju izvan dohvata djece, uz nisku vlažnost i temperaturu.

Izdaje se strogo prema receptu.

Analozi

Lijekovi kao što su:

Xylocaine - 23 rubalja;
Ultrakain – 12 rubalja;
Helikain – 30 rubalja;
Xylonor – 60 rubalja;
Versatis – 120 rubalja.

Sinonimi

Sljedeći lijekovi su identični u sastavu:

Xicain;
Solcaine;
Nulikain;
Dolicaine.

ODOBRENO

Kontrola medicinskih i
farmaceutske djelatnosti

Ministarstvo zdravlja

Republika Kazahstan

№ ________________

Upute za medicinsku upotrebu

lijek

LIDOKAIN HIDROKLORID

Trgovački naziv

Lidokain hidroklorid

Međunarodni nezaštićeni naziv

Lidokain

Oblik doziranja

Spoj

djelatna tvar- lidokain hidroklorid (u smislu bezvodne tvari) 20,0 g;

Pomoćne tvari: natrijev klorid - 6,0 g, 1 M otopina natrijevog hidroksida - do pH 5,0-7,0, voda za injekcije - do 1 l.

Opis

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi za liječenje bolesti živčanog sustava. Lokalni anestetici. Amidi

PBX kod N01BB02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Metabolizira se u jetri (90 - 95%) uz sudjelovanje mikrosomalnih enzima dealkilacijom amino skupine i cijepanjem amidne veze uz stvaranje aktivnih metabolita (monoetilglicin ksilidin i glicin ksilidin) koji imaju T1/2 (vrijeme poluraspada). ) od 2 sata, odnosno 10 sati. Kod bolesti jetre metabolizam se smanjuje i kreće se od 50% do 10% normalne vrijednosti.

Farmakodinamika

Indikacije za upotrebu

Upute za uporabu i doze

Za epiduralnu anesteziju 10-15 ml 2% otopine (ne više od 300 mg lidokain hidroklorida).

Za djecu, 1 mg/kg (obično 50-100 mg) primjenjuje se intravenski kao udarna doza pri brzini primjene od 25-50 mg/min (tj. tijekom 3-4 minute); ako je potrebno, doza se ponavlja nakon 5 minuta, nakon čega se propisuje kontinuirana intravenska infuzija. Intravenozno, kao kontinuirana infuzija (obično nakon udarne doze): maksimalna doza za djecu - 30 µg/kg/min (20-50 µg/kg/min).

Pažnja!

Nuspojave

Kontraindikacije

Preosjetljivost na lijek

Sindrom bolesnog sinusa

Teška bradikardija

AV blok 2. i 3. stupnja (osim kada je umetnuta sonda za ventrikularnu stimulaciju)

Teški oblici kroničnog zatajenja srca

Kardiogeni šok

Teška arterijska hipotenzija

Teška disfunkcija jetre

Preosjetljivost

Povijest epileptiformnih napadaja izazvanih lidokainom

Za paracervikalnu primjenu u opstetričkoj praksi - fetoplacentarna insuficijencija, nedonoščad, postmaturitet, toksikoza trudnoće

Za epiduralnu anesteziju - neurološke bolesti, deformacija kralježnice

Za subarahnoidnu anesteziju - bol u leđima, bolesti središnjeg živčanog sustava (uključujući infekcije, tumore), koagulopatija (uzrokovana antikoagulansima ili poremećajima zgrušavanja krvi), glavobolja (uključujući anamnezu migrene), prisutnost krvi u cerebrospinalnoj tekućini, arterijski hipertenzija, arterijska hipotenzija, parestezija, psihoza, histerija, nekontaktni bolesnik, deformitet kralježnice.

Interakcije lijekova

posebne upute

Koristite s oprezom. Koristite s oprezom u slučaju zatajenja srca II-III stupnja, teškog zatajenja jetre i/ili bubrega, hipovolemije, AV blokade I-II stupnja, sinusna bradikardija, arterijska hipotenzija, miastenija gravis, epileptiformni napadaji (uključujući povijest), genetska predispozicija za malignu hipertermiju, akutne bolesti, oslabljeni pacijenti, u mladom djetinjstvu, u starosti.

Trudnoća i dojenje.

Predozirati

Liječenje: po potrebi se bolesnik intubira, umjetna ventilacija pluća, za konvulzije - 10 mg diazepama intravenski. Za bradikardiju - m-kolinergički blokatori (atropin), vazokonstriktori (norepinefrin, fenilefrin). Dijaliza je neučinkovita.

Oblik ispuštanja i pakiranje

Otopina za injekciju 2% u ampulama od 2 ml. 10 ampula s nožem za otvaranje ampula stavljaju se u kartonsku kutiju i zajedno s uputama za uporabu na državnom i ruskom jeziku stavljaju se u skupni spremnik. Po 10 ampula u blister pakiranju od PVC folije zajedno s nožem za otvaranje ampula i uputama za uporabu na državnom i ruskom jeziku u kartonskoj kutiji.

Uvjeti skladištenja

Na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati izvan dohvata djece!

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Na recept

Proizvođač

ODOBRENO

Po nalogu predsjednika Povjerenstva

Farmaceutska kontrola

Ministarstvo zdravlja

Republika Kazahstan

Od "____"______________200

№ ________________

Upute za medicinsku uporabu

Lijek

LIDOKAIN HIDROKLORID

Trgovački naziv

Lidokain hidroklorid

Međunarodni nezaštićeni naziv

Lidokain

Oblik doziranja

Otopina za injekciju 2% 2 ml

Aktivna tvar - lidokain hidroklorid (u smislu bezvodne tvari) 20,0 g;

Pomoćne tvari: natrijev klorid - 6,0 g, 1 M otopina natrijevog hidroksida - do pH 5,0-7,0, voda za injekcije - do 1 l.

Opis

Prozirna bezbojna ili blago žućkasta tekućina

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi za liječenje bolesti živčanog sustava. Lokalni anestetici. Amidi.

ATC oznaka N01BB02.

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Apsorpcija je potpuna (brzina apsorpcije ovisi o mjestu primjene i dozi). Razdoblje za postizanje maksimalne koncentracije (TCmax) s intravenskom primjenom je 3-5 minuta, s intramuskularnom primjenom - 30-45 minuta. Komunikacija s proteinima plazme - 50 - 80%. Brzo se raspodjeljuje (poluživot faze raspodjele je 6-9 minuta). Prvo ulazi u dobro opskrbljena tkiva (srce, pluća, mozak, jetra, slezena), zatim u masno tkivo i mišićno tkivo. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru i placentarnu barijeru, izlučuje se iz majčino mlijeko(40% koncentracije u plazmi majke).

Metabolizira se u jetri (90 - 95%) uz sudjelovanje mikrosomalnih enzima dealkilacijom amino skupine i cijepanjem amidne veze uz stvaranje aktivnih metabolita (monoetilglicin ksilidin i glicin ksilidin), s poluživotom od 2 sata i 10 sati, odnosno. Kod bolesti jetre metabolizam se smanjuje i kreće se od 50% do 10% normalne vrijednosti.

T1 / 2 nakon intravenske bolusne primjene je 1,5-2 sata, u novorođenčadi - 3 sata. Uz produljenu infuziju lidokaina tijekom 24-48 sati, T1 / 2 se značajno povećava (do 3 sata). Kontinuiranom infuzijom terapijski učinkovita koncentracija (2-6 mcg/ml) postiže se nakon 3-9 sati.

Izlučuje se putem žuči (dio doze se reapsorbuje u gastrointestinalni trakt i bubrezi (do 10% nepromijenjeni). Kod kroničnog zatajenja bubrega moguće je nakupljanje metabolita. Zakiseljavanje urina povećava izlučivanje lidokaina.

Farmakodinamika

Ima lokalni anestetički učinak, blokira natrijeve kanale ovisne o naponu, čime se sprječava stvaranje impulsa u završecima osjetilni živci i provođenje impulsa duž živčana vlakna. Suzbija provođenje ne samo impulsa boli, već i impulsa drugih modaliteta. Koristi se za sve vrste lokalne anestezije: infiltracijsku, provodnu i površinsku.

Anestetički učinak lidokaina je 2-6 puta jači od prokaina (djeluje brže i duže - do 75 minuta, a nakon dodavanja epinefrina - više od 2 sata). Na lokalna primjenaširi krvne žile i nema lokalni nadražujući učinak.

Ima antiaritmička (klasa Ib) svojstva. Stabilizira stanične membrane, blokira natrijeve kanale, povećava propusnost membrane za K+. Gotovo bez utjecaja na elektrofiziološko stanje atrija, ubrzava repolarizaciju u ventrikulima, inhibira fazu IV depolarizacije u Purkinjeovim vlaknima (osobito ishemijskog miokarda), smanjujući njihov automatizam i trajanje akcijskog potencijala, te povećava minimalnu razliku potencijala na koji kardiomiociti odgovaraju na preuranjenu stimulaciju.

U terapijske doze poboljšava vodljivost u Purkinjeovim vlaknima i na mjestu njihove povezanosti s kontraktilnim miokardom ventrikula, čime pomaže eliminirati uvjete za nastanak "re-entry" fenomena, posebno u stanjima ishemijskog oštećenja srčanog mišića, za Na primjer, tijekom infarkta miokarda. Skraćuje trajanje akcijskog potencijala i efektivno refraktorno razdoblje.

Praktično nema učinka na vodljivost i kontraktilnost miokarda (inhibicija vodljivosti primjećuje se kada se propisuje samo u velikim, blizu toksične doze) - trajanje PQ, QT intervala i širina QRS kompleksa na elektrokardiogramu se ne mijenjaju. Negativan inotropni učinak također je slabo izražen i pojavljuje se kratkotrajno samo s brzom primjenom lijeka u velikim dozama.

Indikacije za upotrebu

Infiltracijska, terminalna, spinalna i provodna anestezija

Liječenje i prevencija mono- i politopne ventrikularne ekstrasistole i tahikardije različitog porijekla, osobito u akutnoj fazi infarkta miokarda

Ublažavanje ventrikularne fibrilacije

Pomoć kod defibrilacije srca.

Upute za uporabu i doze

Za provodnu anesteziju koristi se 2% otopina. Maksimum ukupna doza do 400 mg (20 ml 2% otopine lidokain hidroklorida).

Za blokadu živčanih pleksusa 5 - 10 ml 2% otopine.

Za epiduralnu anesteziju, 2% otopina (ne više od 300 mg lidokain hidroklorida).

Za produljenje djelovanja lidokaina moguće je dodati ex tempore 0,1% otopinu adrenalina (1 kap na 5 - 10 ml otopine lidokaina, ali ne više od 5 kapi na cijeli volumen otopine).

Za anesteziju sluznice (za intubaciju dušnika, bronhoezofagoskopiju, uklanjanje polipa, punkcije maksilarni sinus itd.) koristite 2% otopinu u volumenu ne većem od 20 ml.

U oftalmologiji: 2% otopina se ukapava u konjunktivalnu vrećicu po 2 kapi 2-3 puta u razmaku od 30-60 sekundi, neposredno prije operacije ili pregleda.

Lidokain se kao antiaritmik primjenjuje intravenozno, najprije u mlazu (tijekom 3 - 4 minute) u prosječnoj dozi od 80 mg (50 - 100 mg), a zatim se nastavlja s primjenom kap po kap u prosjeku od 2 mg po minuta. Za infuziju razrijedite 6 ml 2% ampulske otopine lidokaina u 60 ml izotonične otopine natrijevog klorida. Trajanje infuzije ovisi o stanju bolesnika i rezultatima primjene lijeka. Ukupna količina otopine koja se daje na dan je oko 1200 ml.

Za djecu, 1 mg/kg (obično 50-100 mg) primjenjuje se intravenski kao udarna doza pri brzini primjene od 25-50 mg/min (tj. tijekom 3-4 minute); ako je potrebno, doza se ponavlja nakon 5 minuta, nakon čega se propisuje kontinuirana intravenska infuzija. Intravenski, kao kontinuirana infuzija (obično nakon udarne doze): maksimalna doza za djecu - 30 mcg/kg/min 920-50 mcg/kg/min).

Pažnja!

Kod brze intravenske primjene može doći do oštrog pada krvnog tlaka i kolapsa.

U tim slučajevima koriste se fenilefrin, efedrin i drugi vazokonstriktori.

Nuspojave

Vrtoglavica, glavobolja, smanjeno raspoloženje, euforija, neurotične reakcije, zbunjenost, pospanost, tinitus, parestezija, diplopija, tremor, trizmus mišića lica, konvulzije, gubitak svijesti

Sniženi krvni tlak, bradikardija, vazodilatacija, aritmija, kolaps, bol u prsima, srčani zastoj

Osip na koži, urtikarija, svrbež, angioedem, anafilaktički šok

Kod spinalne anestezije - bolovi u leđima, kod epiduralne anestezije - slučajni ulazak u subarahnoidalni prostor.

Mučnina, nevoljno mokrenje i defekacije, smanjeni libido, impotencija, depresija disanja do točke zaustavljanja.

Interakcije lijekova

Uz istodobnu primjenu lidokaina i beta-blokatora, toksični učinci lidokaina mogu se pojačati.

Neracionalno je propisivati lidokain zajedno s ajmalinom, amiodaronom, verapamilom ili kinidinom zbog pojačanih kardiodepresivnih učinaka.

Kombinirana primjena lidokaina i prokainamida može izazvati stimulaciju središnjeg živčanog sustava i halucinacije.

Uz intravensku primjenu heksenala ili tiopental natrija na pozadini djelovanja lidokaina, moguća je respiratorna depresija.

Kombinirana uporaba lidokaina i definina treba se koristiti s oprezom, jer je moguće smanjiti resorptivni učinak lidokaina, kao i razvoj neželjenog kardiodepresivnog učinka.

Pod utjecajem inhibitora monoaminooksidaze, lokalni anestetički učinak lidokaina vjerojatno će biti pojačan. Bolesnicima koji uzimaju inhibitore monoaminooksidaze ne smije se propisivati parenteralni lidokain.

Istodobnom primjenom lidokaina i polimikizina B, pod utjecajem potonjeg, moguće je povećati inhibitorni učinak na neuromuskularni prijenos, koji se koristi kao antiaritmik, stoga je u ovom slučaju potrebno pratiti respiratornu funkciju pacijenta.

U kombinaciji s lidokainom i hipnoticima ili sedativi moguće je pojačati inhibitorni učinak na središnji živčani sustav.

Pod utjecajem cimetidina, intravenska primjena lidokaina uzrokuje nuspojave (ošamućenost, pospanost, bradikardija itd.). Ako je potrebno kombinirana terapija treba smanjiti dozu lidokaina.

posebne upute

Koristite s oprezom. Koristite s oprezom u slučaju zatajenja srca II-III stupnja, teškog zatajenja jetre i/ili bubrega, hipovolemije, AV blokade stupnja I-II, sinusne bradikardije, WPW sindroma, arterijske hipotenzije, miastenije gravis, epileptiformnih napadaja (uključujući anamnezu ) , genetska predispozicija za malignu hipertermiju, akutne bolesti, oslabljeni pacijenti, u mladom djetinjstvu, u starosti.

Lidokain treba pažljivo primijeniti u visoko vaskularizirana tkiva kako bi se izbjeglo intravazalno izlaganje lijeku; u takvim slučajevima indicirane su manje doze lidokaina.

Potreban je oprez pri primjeni lokalne anestezije na rich krvne žile organi; Tijekom primjene treba izbjegavati intravaskularnu injekciju. S razrjeđivanjem se toksičnost smanjuje.

Kod ubrizgavanja u vaskularizirana tkiva preporučuje se aspiracijski test.

Ne preporučuje se profilaktička primjena u svih bolesnika s akutnim infarktom miokarda bez iznimke (rutinska profilaktička primjena lidokaina može povećati rizik od smrti povećanjem incidencije asistolije).

Ako je lidokain neučinkovit, potrebno je najprije isključiti hipokalijemiju, u hitnim slučajevima postoji nekoliko mogućnosti daljnjeg djelovanja: pažljivo povećavati dozu dok se ne pojave nuspojave od središnjeg živčanog sustava (letargija, otežan govor); propisivanje, ponekad kombinirano, lijekova klase IA (prokainamid), prijelaz na lijekove klase III (amiodaron, bretilijev tozilat).

Zabranjeno je davati retrobulbarne otopine lidokaina bolesnicima s glaukomom.

Trudnoća i dojenje.

Za trudnice i dojilje lijek treba propisati prema strogim indikacijama.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je suzdržati se od potencijalno aktivnih aktivnosti opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Predozirati

Simptomi: prvi znakovi intoksikacije - vrtoglavica, mučnina, povraćanje, euforija; zatim - konvulzije mišića lica s prijelazom na toničko-kloničke konvulzije skeletnih mišića, psihomotorna agitacija, opća slabost, apneja, bradikardija, sniženi krvni tlak, kolaps, methemoglobinemija; kada se koristi tijekom poroda u novorođenčadi - bradikardija, depresija respiratorni centar, apneja.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Na recept.

Proizvođač

OJSC "Borisov Plant" medicinske potrepštine", Republika Bjelorusija,

Minska regija, Borisov, ul. Čapajeva 64/27.

Lijek "Lidokain" naširoko se koristi u medicini u različitim oblicima. U obliku sprejeva i aerosola koristi se u liječenju i korekciji zuba, male operacije u usnoj šupljini, liječenje ORL organa, kao i stavljanje zubnih proteza. Kako se koristi lijek? Gel se nanosi u tankom sloju na oboljelo, upaljeno područje sluznice nekoliko puta dnevno. Nakon nanošenja potrebno je nježno umasirati zahvaćeno područje. Kod korištenja proteza, nadražene sluznice ili prisutnosti dekubitusa, gel se tanko nanosi na kožu, desni i protezu.

Što je lijek "Lidokain" u ampulama? Ima široku primjenu. Budući da je jak lokalni anestetik, lijek se koristi za sve vrste lokalne anestezije - provodnu, terminalnu, infiltracijsku. Stabilizira stanične membrane, zbog čega se ponekad koristi kao lijek protiv aritmije.

Za uganuća, modrice i druge ozljede, lijek "Lidokain" (injekcije) donosi brzo olakšanje, jer je najviše brz način učinci na živčane završetke. Lijek se čak koristi za ublažavanje trudova. Lijek "Lidokain" za injekcije koristi se za razne blokade u liječenju i za druge medicinski slučajevi.

Kako djeluje lijek "Lidokain" u ampulama? Ulazeći u krv i tkiva, čini živčane završetke neosjetljivima, čime eliminira bol. Nasuprot tome, ne uzrokuje nuspojave u tkivima. Ponekad se opažaju alergijske reakcije na komponente lijeka.

Prisutnost vrtoglavice, pojačano znojenje, glavobolja, zujanje u ušima ili pospanost ukazuje na predoziranje lijekom. Ako se pojave takvi simptomi, trebali biste prestati koristiti lijek.

Kome je kontraindiciran lijek "Lidokain" u ampulama? Trudnice i dojilje, djeca mlađa od deset godina, oslabljeni pacijenti i osobe s preosjetljivošću na komponente lijeka - ovo je popis osoba kojima se ne smiju davati takve injekcije.

Kako i u kojim dozama se koristi lidokain? Može se unijeti različiti putevi- intravenozno ili intramuskularno. Kao lokalni anestetik koriste se otopine različitih postotaka, ovisno o situaciji. Obično se ne koristi više od 50 ml 0,5-1 ili 2 postotne otopine lijeka. Za liječenje sluznice prikladna je 1-2% otopina, vrlo rijetko 5%, u volumenu ne većem od 20 ml. Kao lijek, "Lidokain" se daje intravenski mlazom u prve četiri minute u dozi od 50 do 100 ml, a zatim - putem kapanja 2 mg u minuti. Ne smije se primijeniti više od 1200 mg otopine dnevno.

Lijek "Lidokain" u ampulama u medicinska praksa koristi se vrlo često. U većini slučajeva u kućanstvu dovoljna je uporaba aerosola ili gela. Na primjer, postoji još jedan zanimljiv način aplikacije ovaj alat- ublažavanje boli tijekom procesa uklanjanja dlačica. Da, da, pametne žene su to davno shvatile i počele koristiti gelove i kreme na bazi lidokaina u tako teškom vremenu. ugodan postupak. Kreme se nanose na tijelo sat vremena prije depilacije i umotaju kako bi prodrla dublje i djelovala na završetke živaca. Sprejevi djeluju puno sporije, a ako ih koristite, proizvod trebate poprskati po tijelu tri do četiri sata prije planiranog uklanjanja dlačica.

Ali treba imati na umu da se takvi lijekovi ne mogu koristiti u slučaju aritmije i bolesti jetre. Općenito, lidokain je prilično jak lijek, te ga stoga ne smijete koristiti bez savjetovanja s liječnikom, osobito ako već uzimate druge lijekovi. Ali po prijemu vitaminski kompleksi a dodaci hrani biljnog podrijetla ne predstavljaju nikakvu opasnost.

Ostali sastojci: etanol (96%), ulje paprene metvice, propilen glikol.
38 g (650 doza) - tamne staklene boce (1) s pumpicom za doziranje u kompletu s raspršivačem - kartonska pakiranja.

Registracija br.:
aerosol za lokalne cca. 10% (4,8 mg/1 doza): bočica. 650 doza - P br. 014235/02-2002 15.12.02.

farmakološki učinak

Lokalni anestetik amidnog tipa. Omogućuje lokalnu anesteziju blokiranjem stvaranja i prijenosa živčanog impulsa. Mehanizam djelovanja povezan je sa stabilizacijom propusnosti neuronske membrane za natrijeve ione. Povećava se prag električne ekscitabilnosti i, posljedično, blokira se provođenje impulsa.
Kada se lijek koristi u kirurgiji ždrijela ili nazofarinksa, faringealni refleks je potisnut. Dostižući grkljan i dušnik, lijek učinkovito usporava refleks kašlja, što može dovesti do bronhopneumonije.
Djelovanje lidokaina u obliku aerosola razvija se unutar 1 minute i traje 5-6 minuta. Postignuto smanjenje osjetljivosti polako nestaje unutar 15 minuta.

Farmakokinetika

Usisavanje
Kada se primjenjuje lokalno na sluznicu, lidokain se apsorbira u različitim stupnjevima, ovisno o dozi i mjestu primjene. Brzina perfuzije u sluznici utječe na apsorpciju.
Distribucija
Lidokain se distribuira u dobro prokrvljenim organima, uklj. u bubrezima, plućima, jetri, srcu, a prodire i u masnog tkiva. Prodire kroz placentu pasivnom difuzijom. Raspodjela u placenti može biti dovoljna da prodre u fetus i postigne toksične razine. Lidokain brzo prolazi kroz placentu, pojavljujući se u krvotoku fetusa unutar nekoliko minuta nakon što ga je majka upotrijebila.
Vezanje lidokaina za proteine plazme uvelike ovisi o koncentraciji lijeka i alfa-1-kiselog glikoproteina (AAG) u plazmi. Zabilježeno je da je lidokain 33-80% vezan za proteine. Ovo ukazuje na to da je vezanje na proteine plazme povećano u uremijskih bolesnika i primatelja bubrežnog presatka te da je pojačano nakon akutnog infarkta miokarda. Potonji je također karakteriziran povećanjem razine AAG. Visoko vezanje na proteine može smanjiti učinak slobodnog lidokaina ili čak uzrokovati ukupni porast koncentracije lijeka u plazmi.
Metabolizam
Lidokain se metabolizira uz sudjelovanje mikrosomalnih jetrenih enzima, a smanjenje alkalnosti uslijed oksidacije događa se za nekoliko minuta. Brzina metabolizma ograničena je jetrenim protokom krvi i, kao rezultat toga, može biti smanjena u bolesnika nakon infarkta miokarda i/ili s kongestivnim zatajenjem srca. Kao rezultat biotransformacije lidokaina nastaju metaboliti - monoetilglicin eksilidid (MEGCS) i glicin eksilidid, koji imaju znatno slabije izraženo antiaritmijsko djelovanje.
Uklanjanje
Oko 90% izlučuje se u obliku metabolita, a 10% u nepromijenjenom obliku putem bubrega. Izlučivanje nepromijenjenog lijeka u urinu dijelom ovisi o pH urina. Zabilježeno je da kiseli urin povećava udio izlučenog urinom.
Farmakokinetika u spec kliničkim slučajevima
T1/2 lidokaina je duži u bolesnika s bolestima jetre.

Indikacije

Za lokalnu anesteziju sluznice u stomatološkoj praksi, oralnoj kirurgiji:
– otvaranje površinskih apscesa;
– uklanjanje pokretnih ispadajućih zuba;
– uklanjanje fragmenata kostiju i šivanje rana sluznice;
– anestezija desni za fiksiranje krunice ili mosta;
– ručni ili instrumentalno uklanjanje(ili izrezivanje) povećane papile jezika;
– smanjiti ili potisnuti pojačani faringealni refleks u pripremi za rendgenski pregled;
– anestezija za eksciziju površinskih benigni tumori sluznica usne šupljine;
– u djece - za frenulektomiju i otvaranje cista žlijezda slinovnica.
U ORL praksi:
– prije elektrokoagulacije (u liječenju krvarenja iz nosa), septektomije i resekcije nosnih polipa;
– prije tonzilektomije za smanjenje faringealnog refleksa i ublažavanje boli na mjestu uboda;
– kao dodatna anestezija prije otvaranja peritonzilarnog apscesa ili prije punkcije maksilarnog sinusa;
– anestezija prije ispiranja sinusa.
Tijekom endoskopskih i instrumentalnih pretraga:
– anestezija prije uvođenja raznih sondi kroz nos ili usta (duodenalna sonda, prije frakcijske test hrane);
– anestezija prije rektoskopije i u slučaju zamjene katetera.
U porodništvu i ginekologiji:
– perinealna anestezija za liječenje i/ili epiziotomiju;
– anestezija kirurškog polja kod vaginalne ili cervikalne kirurgije;
– anestezija za eksciziju i u liječenju puknuća himena;
– anestezija za šivanje apscesa.
U dermatologiji:
– anestezija sluznice kod manjih kirurških zahvata.

Režim doziranja

Aerosol se raspršuje na sluznicu. Sa svakim raspršivanjem 1 dijela aerosola, na površinu se oslobađa 4,8 mg lidokaina. Doza ovisi o indikacijama i površini anestezirane površine. Da biste izbjegli visoke koncentracije lidokaina u krvnoj plazmi, koristite najniža doza, pružajući zadovoljavajući učinak. Obično su dovoljna 1-3 prskanja, iako se u opstetriciji koristi 15-20 prskanja (maksimalna doza - 40 prskanja/70 kg tjelesne težine).
Približne doze (broj prskanja) na razne indikacije:

Pomoću natopljenog tupfera lijek se može nanijeti na velike površine.
Prema literaturi, djeca mlađa od 2 godine Lijek se može koristiti po mogućnosti nanošenjem tupfera, čime se izbjegava strah koji se javlja prilikom prskanja, kao i osjećaj peckanja.
Za bolesnika sa zatajenjem jetre i/ili srca Preporučuje se smanjenje doze za 40%.
Kada koristite aerosol, spremnik treba držati u uspravnom položaju.

Nuspojava

Lokalne reakcije: lagani osjećaj peckanja koji nestaje kako se anestetički učinak razvija (unutar 1 minute).
Alergijske reakcije: u izoliranim slučajevima - anafilaktički šok.
Sa strane središnjeg živčanog sustava: u izoliranim slučajevima - anksioznost.
Iz kardiovaskularnog sustava: u izoliranim slučajevima - arterijska hipotenzija, bradikardija.

Kontraindikacije

- povijest napadaja povezanih s upotrebom lijeka;
– AV blok II i III stupnja i poremećaji intraventrikularnog provođenja (osim kada se uvodi sonda za stimulaciju ventrikula);
– Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
- teška bradikardija;
– SSSU;
– kardiogeni šok;
– značajno smanjenje funkcije lijeve klijetke;
– povećana osjetljivost na lidokain i druge komponente lijeka.
Pri korištenju pariškog gipsa kao materijala za otiske u stomatologiji, aerosol je kontraindiciran zbog opasnosti od aspiracije.

Trudnoća i dojenje

Lidokain aerosol se može koristiti u trudnoći, jer... u preporučenim dozama ne predstavlja opasnost.
Nije poznato izlučuje li se lidokain u majčino mlijeko. Potreban je oprez pri propisivanju lijeka dojiljama.
Tijekom dojenja, primjena lijeka je moguća nakon prethodne temeljite procjene očekivanih koristi terapije za majku i potencijalni rizik za dojenče.
U eksperimentalne studije Dokazano je da doze lidokaina 6,6 puta veće od onih koje se koriste u liječenju ljudi ne uzrokuju nikakvu štetu fetusu.

posebne upute

Koristite s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, zatajenjem cirkulacije, arterijskom hipotenzijom, zatajenje bubrega, epilepsija. U tim slučajevima potrebno je smanjenje doze lijeka. Lijek treba koristiti s velikim oprezom u prisutnosti ozljeda sluznice, mentalna retardacija, kao i vrlo starim i/ili oslabljenim pacijentima koji već primaju lijekove poput lidokaina za srčane probleme.
U stomatologiji i ortopediji lijek se smije koristiti samo s elastičnim materijalima za otiske.
Izbjegavajte gutanje aerosola ili kontakt s očima; važno je spriječiti ulazak aerosola u respiratorni trakt (opasnost od aspiracije). Primjena lijeka na stražnji zidždrijelo zahtijeva posebnu njegu. Treba imati na umu da lidokain potiskuje faringealni refleks i inhibira refleks kašlja, što može dovesti do aspiracije i bronhopneumonije.
Primjena u pedijatriji
Treba imati na umu da se kod djece refleks gutanja javlja mnogo češće nego kod odraslih.
Lidokain u aerosolu se ne preporučuje za lokalnu anesteziju prije tonzilektomije i adenotomije u djeca mlađa od 8 godina .
Udjeca mlađa od 2 godine Lidokain u aerosolu najbolje je nanositi navlaženom gazom.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Ako nuspojave nakon primjene lijeka ne uzrokuju nelagodu, nema ograničenja za upravljanje vozilima i strojevima.

Predozirati

Simptomi: Mogući su simptomi od strane središnjeg živčanog sustava (uključujući konvulzije) i kardiovaskularnog sustava.
Liječenje: kod simptoma od strane središnjeg živčanog sustava i kardiovaskularnog sustava potrebno je osigurati prohodnost dišnih putova, omogućiti pristup svježi zrak, opskrbu kisikom i/ili umjetno disanje. Ponekad, kada se pojave konvulzije, možete odmah propisati 50-100 mg ditilina i / ili 5-15 mg diazepama, moguće je koristiti barbiturate kratkog djelovanja, natrijev tiopental. U akutnoj fazi predoziranja lidokainom, dijaliza je neučinkovita.
Za bradikardiju i poremećaje srčanog provođenja može se propisati atropin 0,5-1 mg IV.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno sa antiaritmici Klasa IA (uključujući s kinidinom, prokainamidom, dizopiramidom) javlja se produljenje QT intervala i, u vrlo rijetkim slučajevima, može se razviti AV blok ili ventrikularna fibrilacija.
Fenitoin pojačava kardiodepresivni učinak lidokaina.
Kombinirana primjena lidokaina i novokaina može izazvati psihičke smetnje (halucinacije).
Lidokain može pojačati učinak lijekova koji blokiraju neuromuskularni prijenos, jer potonji smanjuju vodljivost živčanih impulsa.
U pozadini trovanja glikozidima digitalisa, lidokain može pogoršati težinu AV bloka.
Etanol pojačava inhibitorni učinak lidokaina na disanje.
Farmaceutske interakcije
Kada se koriste istovremeno sljedećih lijekova povećavaju koncentraciju lidokaina u krvnom serumu: aminazin, cimetidin, propranolol, petidin, bupivakain, kinidin, dizopiramid, amitriptilin, imipramin, nortriptilin.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Lijek treba čuvati na temperaturi od 15° do 25°C. Rok trajanja - 5 godina.