Antitumorski lijekovi sulfonamidi uzrokuju sljedeće nuspojave. Sulfonamidni lijekovi - lista

Sulfanilamid i drugi lijekovi o kojima se govori u ovom dijelu poglavlja spadaju među sintetske antimikrobne lijekove koji imaju uglavnom bakteriostatski učinak i koriste se u liječenju mnogih zaraznih bolesti.

  • Sulfa lijekovi

Svi sulfonamidi u osnovi su slični jedni drugima u kemijskoj strukturi i mehanizmu antimikrobnog djelovanja.

Međusobno se razlikuju u farmakokinetičkim parametrima: neki se lako apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, brzo se nakupljaju u krvi, organima i tkivima; drugi se dugo zadržavaju u crijevima i stvaraju u njemu visoku koncentraciju lijekova, dovoljnu za liječenje bolesti želuca i crijeva; treći se akumuliraju u značajnim količinama u bubrezima i urinarnom traktu, izlučujući nepromijenjeni iz tijela. Sulfonamidna sredstva imaju bakteriostatski učinak na mikroorganizme. Oni suzbijaju vitalnu aktivnost velike skupine koka, dizenterije i E. coli, uzročnika antraksa, Vibrio cholerae, Brucella i drugih patogena.

Mehanizam djelovanja sulfonamidnih lijekova temelji se na principu antimetabolizma, kada se tvar potrebna mikroorganizmu zamjenjuje tvarima slične kemijske strukture, ali suprotne u djelovanju. Ovo se djelovanje naziva konkurentski antagonizam. U ovom slučaju, konkurentski antagonizam se provodi na strukturnoj sličnosti molekula para-aminobenzojeve kiseline (PABA) i sulfonamida (slika 4).

Para-aminobenzojeva kiselina izravno je uključena u biotransformaciju folne kiseline, koja, pretvarajući se u folnu kiselinu, sudjeluje u sintezi nukleinskih kiselina (proteina), što je temelj rasta, razvoja i reprodukcije mikroorganizama. Zamjena PABA sulfonamidom remeti sintezu proteina, dovodi do usporavanja rasta i proliferacije patogena. Ali da bi se postigao takav učinak, koncentracije sulfonamida moraju biti višestruko veće od koncentracije PABA (drugi princip kemoterapije). Zato liječenje sulfonamidnim lijekovima započinje velikim (šok) dozama lijekova kako bi se što brže stvorila visoka koncentracija konkurentskog lijeka u organizmu.

S obzirom na trajanje djelovanja, sulfonamidi se dijele na lijekove kratkog, srednjeg, dugog i ekstradugog djelovanja.

Sulfonamidi kratkog djelovanja uključuju Streptocid, Norsulfazol, Sulfadimezin, Etazol itd.

STREPTOCID (Streptocidum) jedan je od prvih sulfonamidnih lijekova koji se koriste u medicinskoj praksi. Koristi se za liječenje tonzilitisa, pijelitisa, cistitisa, kolitisa, erizipela, infekcija rana itd.

Liječenje streptocidom započinje udarnom dozom od 2 g, zatim 0,5-1 g oralno do 5 puta dnevno, s postupnim smanjenjem broja doza prema kraju liječenja. Izvana se streptocid ubrizgava u ranu u obliku sterilnog praška ili se koristi njegov 5% liniment i 10% mast.

Nuspojave mogu uključivati ​​alergijske reakcije, leukopeniju, agranulocitozu, tahikardiju itd. Streptocid je kontraindiciran kod bolesti hematopoetskog sustava, oštećene funkcije bubrega, tireotoksikoze i povećane osjetljivosti tijela na sulfonamidne lijekove.

Streptocid se proizvodi u prahu, tabletama od 0,3 i 0,5 g, u obliku 5% linimenta i 10% masti u pakiranjima od 25-30 g.

NORSULFAZOL (Norsulfazolum) djeluje protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, lako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i brzo se izlučuje iz organizma urinom.

Norsulfazol se koristi za liječenje upale pluća, cerebralnog meningitisa, streptokokne i stafilokokne sepse, gonoreje i drugih bolesti. Liječenje započinje udarnom dozom od 2 g, zatim se uzima 1 g svakih 4-6 sati, a zatim nakon 6-8 sati. Ukupno, tijek liječenja zahtijeva od 20 do 30 g lijeka.

Kod liječenja Norsulfazolom preporuča se povećati unos tekućine na 2-3 litre dnevno kako bi se spriječila moguća kristalurija. Također se preporučuje da se nakon svake doze lijeka popije čaša vode uz dodatak male količine sode bikarbone.

Nuspojave pri korištenju Norsulfazola uključuju alergijske reakcije, leukopeniju, neuritis i crijevne poremećaje.

Lijek se proizvodi u prahu, tabletama od 0,25 i 0,5 g. Popis B.

ETAZOL (Aethazolum) ima antibakterijsko djelovanje, što se odnosi na sve vrste koka, Escherichia coli, difteriju i infekcije mokraćnog sustava. Etazol se koristi za liječenje upale pluća, erizipela, upale grla, gnojnih infekcija mokraćnog sustava, infekcija rana i peritonitisa.

Lijek se propisuje oralno, 1 g 4-6 puta dnevno, ovisno o prirodi bolesti. Etazol je nisko toksičan, ne nakuplja se i gotovo ne uzrokuje kristaluriju. Njegove nuspojave su iste kao i kod drugih sulfonamidnih lijekova.

Lijek se proizvodi u prahu i tabletama od 0,25 i 0,5 g.

Natrijeve soli navedenih lijekova visoko su topive u vodi i češće se koriste za injekcije u slučajevima kada oralna primjena nije moguća. Također treba napomenuti da je s pojavom učinkovitijih kemoterapijskih sredstava značajno smanjena upotreba sulfonamidnih lijekova.

Sulfanilamidna sredstva srednjeg trajanja djelovanja predstavljena su lijekom sulfazin i njegovom srebrnom soli.

Sulfazin se razlikuje od drugih lijekova u dužem djelovanju (do 8 sati). Indikacije za uporabu su iste kao i za Norsulfazol.

Sulfazin se propisuje oralno, prva doza je 2 g, zatim unutar

  • 2 dana, 1 g svaka 4 sata i zatim 1 g svakih 6-8 sati.

Rijetko uzrokuje nuspojave, a alkalno piće se preporučuje kako bi se spriječile komplikacije s bubrezima.

Sulfazin se proizvodi u prahu i tabletama od 0,5 g.

Dugodjelujući lijekovi naširoko se koriste u liječenju zaraznih bolesti, koriste se u manjim dozama po tijeku liječenja, gotovo da ne uzrokuju kristaluriju i propisuju se 1-2 puta dnevno nakon uzimanja udarne doze.

SULFADIMETOKSIN (Sulfadimethoxinum) je lijek dugog djelovanja, sporo se apsorbira iz probavnog trakta, a maksimalnu koncentraciju postiže nakon 8-12 sati.

Antibakterijski učinak lijeka odnosi se na sve vrste koka, uzročnike dizenterije, trahoma i neke protozoe. Koristi se za liječenje akutnih respiratornih bolesti, upale pluća, bronhitisa, sinusitisa, otitisa, upalnih bolesti žučnih i mokraćnih puteva, infekcija rana i dr.

Lijek se propisuje oralno počevši od 1-2 g prvog dana i 0,5-1 g sljedećih dana.

Pri primjeni sulfadimetoksina mogući su kožni osip, leukopenija i, rijetko, crijevni poremećaj. Lijek je kontraindiciran u slučaju individualne netolerancije.

Sulfadimetoksin se proizvodi u tabletama od 0,5 g u pakiranju od 10 komada.

SULFAPIRIDAZIN (Sulfapyridazinum) se apsorbira u crijevima brže od sulfadimetoksina, ali se sporije izlučuje iz organizma, što objašnjava njegovo dugotrajno djelovanje.

Indikacije i kontraindikacije za primjenu sulfapiridazina slične su sulfadimetoksinu i drugim sulfonamidima. S oprezom se koristi za bolesti hematopoetskog sustava, oštećenu funkciju bubrega i dekompenzaciju srčane aktivnosti.

Sulfapiridazin se proizvodi u tabletama od 0,5 g. Popis B.

Vrlo topljiva natrijeva sol sulfapiridazina (Sulfapyridazinumnatrium) često se koristi za lokalno liječenje gnojnih infekcija, u obliku kapi za oči kod trahoma i inhalacija kod kroničnih gnojnih procesa u bronhima i plućima.

Lijek se proizvodi u prahu za pripremu otopina iu obliku filmova za oči u pakiranju od 30 komada.

SULFAMONOMETOKSIN (Sulfamonomethoxinum) prema indikacijama i kontraindikacijama za primjenu blizak je lijekovima dugog djelovanja. Lako je topiv u vodi, brzo se apsorbira, prodire kroz krvno-moždanu barijeru i relativno je nisko toksičan.

Propisuje se oralno u tabletama prvog dana, 1 g, a sljedećih dana, 0,5 g dnevno. Dnevna doza se daje 1 puta dnevno.

Lijek se proizvodi u tabletama od 0,5 g. Sulfamonometoksin je dio lijeka Sulfaton.

U skupinu lijekova ultradugog djelovanja spadaju sulfalen i njegova metilglukaminska sol.

SULFALEN (Sulfalenum) po antibakterijskom djelovanju blizak je sulfapiridazinu i drugim dugodjelujućim sulfonamidima, ali ima ultradugotrajan učinak, jer se vrlo sporo izlučuje iz organizma putem bubrega (do 72 sata).

Kada se uzima oralno, dobro se apsorbira, lako prodire u tekućine i tkiva, nalazi se u visokim koncentracijama u jetri itd. Za razliku od drugih sulfonamidnih lijekova, gotovo se ne veže na proteine ​​i nalazi se u krvi u slobodnom stanju, što osigurava njegov dugotrajni terapeutski učinak.

Sulfalen se koristi za zarazne bolesti dišnog sustava, žučnih i mokraćnih putova, gnojne infekcije različite lokalizacije (apscesi, mastitis), osteomijelitis, otitis i dr.

Sulfalen se propisuje oralno u tabletama: prvog dana, 1 g lijeka i sljedećih dana - 0,2 g dnevno 30 minuta prije jela. Trajanje liječenja ovisi o prirodi bolesti i iznosi približno 7-10 dana.

Sulfalen se obično dobro podnosi, no ponekad se njegovom primjenom razvijaju alergijske reakcije, mučnina, glavobolja i leukopenija.

Sulfalen se proizvodi u tabletama od 0,2 g u pakiranju od 10 komada.

Topljiva sulfalenska sol (Sulfalenum-megluminum) koristi se za parenteralnu primjenu kod težih oblika gnojnih infekcija u kirurgiji, terapiji, urologiji, kod pneumonija i meningitisa. Lijek se primjenjuje u venu ili intramuskularno. popis B.

Kombinirani sulfonamidni lijekovi Sulfatone i Bactrim (Biseptol) našli su široku primjenu u medicinskoj praksi.

BACTRIM, sinonim: Biseptol, je antibakterijski lijek širokog spektra. Sadrži sulfametoksazol i trimetoprim. Baktericidni učinak objašnjava se dvostrukim blokirajućim učinkom na metabolizam bakterija, što je povezano s kršenjem sinteze derivata folne kiseline.

Bactrim se koristi za zarazne i upalne bolesti dišnog sustava, mokraćnog sustava, gastrointestinalnih bolesti, bolesti kože i mekih tkiva.

Kada se uzima oralno, lijek se brzo apsorbira, postiže maksimalnu koncentraciju u krvi nakon 1-4 sata i traje do 7-8 sati. Bactrim se propisuje oralno, 2 tablete ujutro i navečer nakon jela. Tijek liječenja traje od 5 do 14 dana, ovisno o prirodi bolesti. Preporučljivo je liječenje provoditi uz kontrolu krvne slike.

Nuspojave kod uzimanja Bactrima su alergijske reakcije, nefropatija, neke promjene u krvi, mučnina, povraćanje itd.

Bactrim (Biseptol) se proizvodi u tabletama od 480 mg za odrasle i 120 mg za djecu. U pedijatrijskoj praksi, počevši od 1,5 mjeseca, lijek se koristi u obliku suspenzije, koja se proizvodi u bočicama od 100 ml.

Sulfatonum sadrži dva djelatna sastojka: sulfamonometoksin i trimetoprim, a po djelovanju je sličan Bactrimu.

Indikacije za primjenu lijeka su infekcije respiratornog trakta, mokraćnog i žučnog trakta, erizipel, sepsa, meningitis, gnojna kirurška infekcija itd.

Sulfaton se propisuje oralno prvog dana, 2 g ujutro i navečer (doza opterećenja), a sljedećih dana, 1 tableta 2 puta dnevno (doza održavanja). Tijek liječenja je 7-10 dana.

Sulfaton se proizvodi u tabletama od 0,35 g.

Za lokalnu primjenu, sulfonamidi se koriste u sastavu masti Sunoref i Dermazin, složenog pripravka Ingalipt i u obliku kapi za oči sulfacil natrija.

SULFACIL-NATRIJ (Sulfaciylum-natrium) je lijek širokog antimikrobnog djelovanja, učinkovit kod kokalnih i kolibacilarnih infekcija, gnojnih lezija oka, konjuktivitisa, čira na rožnici i u liječenju inficiranih rana. Vrlo je topiv u vodi, što mu omogućuje upotrebu ne samo u obliku kapi za oči, već i za injekcije.

Najširu primjenu otopina natrijevog sulfacila ima u oftalmologiji, gdje se koristi u 20 i 30% koncentracijama ili u obliku 10, 20 i 30% masti za oči. Da bi se spriječila blenoreja, novorođenčad treba ukapati u oči 2 kapi 30% otopine odmah nakon rođenja i 2 kapi nakon 2 sata. Za gnojne lezije oka, otopina natrijevog sulfacila se ukapava 2 kapi do 6 puta dnevno. Oralno, za bolesti dišnog sustava i genitourinarnog sustava, lijek se propisuje u dozi od 0,5-1 g po dozi 3-5 puta dnevno. U teškim slučajevima, 30% otopina lijeka se ubrizgava u venu.

Proizvode natrijev sulfacil u prahu, u obliku 20 i 30% otopine u epruvetama za kapaljke od 1,5 ml u pakiranju od 2 komada, 30% otopine u bočicama od 5 ml i 30% otopine u ampulama od 5 ml u paket od 10 stvari. popis B.

Za liječenje zaraznih bolesti gastrointestinalnog trakta koriste se sulfonamidni lijekovi, koji se slabo apsorbiraju iz njega, stvarajući visoku antimikrobnu koncentraciju, što dovodi do smrti patogena. To uključuje Sulgin, ftalazol, ftazin itd.

SULGIN (Sulginum), sinonim: sulfagvanidin, je lijek kratkog djelovanja, nakon oralne primjene glavnina se zadržava u crijevima, gdje se i ispoljava njegovo djelovanje.

Sulgin se koristi kod odraslih i djece kod svih vrsta bakterijske dizenterije, kolitisa, enterokolitisa te za pripremu bolesnika za operaciju tankog i debelog crijeva. Za akutne crijevne infekcije lijek se koristi prema sljedećoj shemi: prvog dana 1-2 g 6 puta dnevno, drugog i trećeg 5 puta, četvrtog 4 puta i petog dana 3 puta. puta dnevno. Tijek liječenja je 5-7 dana, a nakon kratke pauze, po potrebi se može ponoviti.

Kako bi se izbjegle nuspojave iz bubrega tijekom liječenja, preporuča se održavanje povećane diureze uzimanjem

  • 3 litre tekućine dnevno, a za prevenciju nedostatka vitamina preporučuje se korištenje vitamina B skupine.

Sulgin se proizvodi u prahu i tabletama od 0,5 g u pakiranju od 10 komada.

Sulfonamidni lijekovi ja Sulfonamidni lijekovi (sinonim)

Nakon apsorpcije u S. p. reverzibilno se, ali u nejednakoj mjeri, veže za proteine ​​krvne plazme. U svom vezanom obliku nemaju antimikrobni učinak i ispoljavaju ga tek kad se lijekovi oslobađaju iz te veze. Na brzinu oslobađanja S. iz tijela ne utječe stupanj njihovog vezanja na proteine ​​krvne plazme. S. p. se metabolizira u jetri uglavnom acetilacijom. Nastali acetilirani S. p. nemaju antimikrobno djelovanje i izlučuju se iz tijela putem. U urinu se ti metaboliti mogu taložiti u obliku kristala, uzrokujući pojavu kristalurije. Ozbiljnost kristalurije određena je ne samo stupnjem pretvorbe pojedinih S. p. u acetilirane metabolite i veličinom doza lijekova, već i reakcijom urina, jer ti su metaboliti slabo topljivi u kiselim medijima.

U skladu s karakteristikama farmakokinetike i primjene, razlikuju se odgovarajuće podskupine S. p. Na primjer, postoji podskupina S. p. koji se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Takvi predmeti S. koriste se za sustavno liječenje infekcija i u tu se svrhu propisuju oralno i parenteralno. Ovisno o brzini njihove izolacije među S. p. ove podskupine, razlikuju se: lijekovi s kratkim djelovanjem (vrijeme poluraspada manje od 10 h) - streptocid, sulfacil natrij, etazol, sulfadimezin, urosulfan itd.; lijekovi srednjeg trajanja djelovanja (vrijeme poluraspada 10-24 h) - sulfazin, sulfametoksazol, itd.; dugodjelujući lijekovi (vrijeme poluraspada od 24 do 48 h) - ulfapiridazin, sulfadimetoksin, sulfajunometoksin itd.; lijekovi ultradugog djelovanja (poluvrijeme više od 48 h) - sulfalen.

Dugodjelujući sulfonamidi razlikuju se od kratkodjelujućih sulfonamida po svojoj većoj lipofilnosti, stoga se u značajnim količinama (do 50-90%) reapsorbiraju u bubrežnim tubulima i sporo eliminiraju iz organizma.

Podskupina S. p. koji se slabo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta uključuje sulgin, ftalazol i ftazin. Ovi lijekovi se koriste za liječenje crijevnih infekcija (kolitis i enterokolitis bakterijske etiologije, uključujući bakterijsku dizenteriju).

Podskupina S. predmeta namijenjenih lokalnoj uporabi obično uključuje topljive natrijeve soli lijekova koji se dobro apsorbiraju iz probavnog trakta, na primjer, etazol natrij, sulfapiridazin natrij, topljivi streptocid itd., Kao i srebro sulfadiazin. Lijekovi ove podskupine u odgovarajućim oblicima doziranja (otopine, masti i dr.) koriste se lokalno za liječenje gnojnih infekcija kože i sluznica, inficiranih rana, opeklina i dr.

Osim toga, među S. stavkama razlikuju se tzv. salazosulfonamidi - azo spojevi sintetizirani na temelju nekih S. stavki sistemskog djelovanja i salicilne kiseline. To uključuje salazopiridazin, salazodimetoksin i salazosulfapiridin, koji se prvenstveno koriste za liječenje ulceroznog kolitisa. Učinkovitost salazosulfonamida u ovoj bolesti povezana je s prisutnošću ne samo antimikrobnog djelovanja, već i izraženih protuupalnih svojstava, koja su uzrokovana stvaranjem aminosalicilne kiseline, koja ima protuupalni učinak, tijekom biotransformacije lijekova iz ovu skupinu u crijevima.

U suvremenoj kliničkoj praksi naširoko se koriste i kombinirani lijekovi koji sadrže sulfonamide i trimetoprim. Ovi kombinirani lijekovi uključuju biseptol, koji sadrži sulfamstoksazol i trimetoprim (omjer 5:1), i sulfaton, koji sadrži sulfomonometoksin i trimetoprim (omjer 2,5:1). Za razliku od S. p., biseptol i sulfaton djeluju baktericidno, imaju širi spektar antimikrobnog djelovanja i učinkoviti su protiv sojeva otpornih na sulfonamidne lijekove.

U praksi se koriste i druge kombinacije S. p. s derivatima diaminopirimidina. Na primjer, kombinacije sulfalena s kloridinom koriste se za liječenje oblika malarije otpornih na lijekove, a kombinacije sulfazina s kloridinom koriste se za liječenje toksoplazmoze.

Sulfonamidi se koriste za liječenje infekcija uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na te lijekove. Izbor lijekova se vrši uzimajući u obzir karakteristike njihove farmakokinetike. Tako se za sistemske infekcije (bakterijske infekcije dišnih putova, pluća, žučnih i mokraćnih putova i dr.) koriste S. koji se dobro apsorbiraju iz probavnog trakta. Za liječenje crijevnih infekcija propisuju se S. stavke koje se slabo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta (ponekad u kombinaciji s dobro apsorbiranim S. stavkama).

Pojedinačne i tečajne doze S. p., kao i rasporedi njihovog propisivanja, utvrđuju se u skladu s trajanjem djelovanja lijekova. Tako se upotrebljava kratkodjelujući S. p. u dnevnim dozama od 4-6 G, propisujući ih u 4-6 doza (tečaj doza 20-30 G); lijekovi s prosječnim trajanjem djelovanja - u dnevnim dozama od 1-3 G, propisujući ih u 2 doze (tečaj doza 10-15 G); dugotrajni lijekovi se propisuju u jednoj dozi u dnevnoj dozi od 0,5-2 G(tečajne doze do 8 G). Sulfonamidi ultradugog djelovanja propisuju se prema dva režima: dnevno u početnoj dozi (prvog dana) od 0,8-1 G a naknadno u dozama održavanja od 0.2 G 1 puta dnevno; 1 puta tjedno u dozi od 1,5-2 G. Za djecu se doze smanjuju prema dobi.

Nuspojave S. p. očituju se dispeptičkim smetnjama, alergijskim reakcijama, neuritisom i poremećajima središnjeg živčanog sustava. (, vrtoglavica i dr.), leukopenija, methemoglobinemija i dr. Zbog slabe topljivosti u vodi, paraziti i njihovi produkti acetilacije u organizmu mogu se taložiti u bubrezima u obliku kristala i uzrokovati kristaluriju (osobito kod zakiseljene mokraće). Za sprječavanje ove komplikacije kod uzimanja S. p. uputno je preporučiti obilno lužnato piće.

S. stavke su kontraindicirane ako postoji povijest toksično-alergijske reakcije na bilo koje lijekove ove skupine. Za bolesti jetre i bubrega S. p. treba propisivati ​​u smanjenim dozama uz kontrolu funkcionalnog stanja ovih organa.

Načini primjene, doze, oblici otpuštanja i uvjeti skladištenja glavnih S. stavki navedeni su u nastavku.

Biseptol(Biseptol; sinonim za Bactrim, Septrin, itd.) Propisuje se oralno (nakon jela) za odrasle i djecu stariju od 12 godina, 1-2 tablete (za odrasle) 2 puta dnevno, u teškim slučajevima - 3 tablete 2 puta. jedan dan; djeca od 2 do 5 godina: 2 tablete (za djecu); od 5 do 12 godina 4 tablete (za djecu) 2 puta dnevno. Oblik otpuštanja: tablete za odrasle koje sadrže 0,4 G sulfametoksazola i 0,08 G trimetoprim; tablete za djecu koje sadrže 0.1 G sulfametoksazola i 0,02 G trimetoprim. Skladištenje: popis B.

Salazodimetoksin(Salazodimethoxinum) se koristi oralno (poslije jela). Odrasli su propisani 0,5 G 4 puta dnevno ili 1 G 2 puta dnevno 3-4 tjedna. Kada dođe do terapeutskog učinka, dnevna doza se smanjuje na 1-1,5 G(0,5 svaki G 2-3 puta dnevno). Djeci od 3 do 5 godina u početku se propisuje 0,5 G dnevno (u 2-3 doze). Kada se pojavi terapeutski učinak, doza se smanjuje 2 puta. Djeci od 5 do 7 godina u početku se propisuje 0,75-1 G, od 7 do 15 godina 1-1.5 G dnevno. Oblik otpuštanja: tablete 0,5 G

Salazopiridazin(salazopiridazin). Načini primjene, doze. Oblici otpuštanja i uvjeti skladištenja isti su kao i za salazodimetoksin.

Streptocid(Streptocidum, sinonim bijeli streptocid) propisuje se oralno za odrasle 0,5-1 G za prijem 5-6 puta dnevno; djeca do 1 godine starosti 0,05-0,1 G, od 2 do 5 godina 0,2-0,3 G, od 6 do 12 godina 0,3-0,5 G ugovoreni sastanak. Više doze za odrasle peroralno jedna doza 2 G, dnevnice 7 G. Lokalno se koristi u obliku prašaka, masti (10%) ili linimenata (5%). Oblik otpuštanja: prašak, tablete od 0,3 i 0,5 G; 10% ; 5% . Skladištenje: Lista B: u dobro zatvorenoj posudi.

Streptocid topiv(Streptocidum solubile) primjenjuje se intramuskularno i supkutano u obliku 1-1,5% otopine pripremljene u vodi za injekcije ili izotoničnoj otopini natrijevog klorida, do 100 ml(2-3 puta dnevno). Intravenozno se daje u obliku 2-5-10% otopina pripremljenih u istim otapalima ili 1% otopine glukoze, do 20-30 ml. Oblik otpuštanja: prah. Čuvanje: Lista B u dobro zatvorenim staklenkama.

Sulgin(Sulginum) propisuje se oralno za odrasle, 1-2 G po terminu: 1. dan 6 puta dnevno, 2. i 3. dan 5 puta, 4. dan 4 puta, 5. dan 3 puta dnevno. Tijek liječenja je 5-7 dana. Drugi režimi se također koriste za liječenje akutne dizenterije. Više doze za odrasle pojedinačna doza 2 G, dnevnice 7 G. oblici otpuštanja: prah; tablete 0,5 G. Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Srebrni sulfadiazin(Sulfadiazini argenti) koristi se lokalno. Uključeno u Dermazin mast, koja se nanosi na površinu opeklina u sloju od 2-4 mm 2 puta dnevno, nakon čega slijedi primjena sterilne. Mast se ne propisuje nedonoščadi i novorođenčadi; u trudnica se koristi iz zdravstvenih razloga (kod opeklina zahvata više od 20% površine tijela). Oblik otpuštanja: tube od 50 kom G, limenke od 250 G.

Sulfadimezin(Sulfadimezinum; sinonim sulfadimidin i dr.) propisuje se oralno za odrasle za prvu dozu 2 G, zatim 1 G svakih 4-6 h(dok se tjelesna temperatura ne smanji), zatim 1 G u 6-8 h. Za djecu iznutra po stopi od 0,1 g/kg g/kg svakih 4-6-8 h. Za liječenje dizenterije, odrasli se propisuju prema sljedećem režimu: 1. i 2. dana, 1. G svaka 4 h(svaki po 6 G po danu), 3. i 4. dana 1 G svaki 6 h(po 4 G dnevno), 5. i 6. dana 1 G svaki 8 h(3 svaki G dnevno). Nakon pauze (unutar 5-6 dana) provodi se drugi, propisujući 5 1. i 2. dana G dnevno, 3. i 4. dan 4 G dnevno, 5. dan 3 G dnevno. U istu svrhu, djeca mlađa od 3 godine propisana su po stopi od 0,2 g/kg dnevno (u 4 doze) 7 dana, djeca starija od 3 godine 0,4-0,75 G(ovisno o dobi) 4 puta dnevno. Oblici otpuštanja: prah; tablete od 0,25 i 0,5 G. Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Sulfadimetoksin(Sulfadimethoxinum; sinonim madribon i dr.) upotrebljava se unutarnje. Odrasli se propisuju 1. dan 1-2 G, sljedećih dana 0,5-1 G dnevno (u jednom potezu); djeca po stopi od 0,025 g/kg 1. dana i 0,0125 g/kg u narednim danima. Oblici otpuštanja: prah; tablete od 0,2 i 0,5 G. Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Sulfazin(Sulfazinum) koristi se interno. Odrasli se propisuju 2-4 na prvom pregledu G, u roku od 1-2 dana 1 G svaka 4 h, u narednim danima 1 G svakih 6-8 h; djeca po stopi od 0,1 g/kg za prvi termin, zatim 0,025 g/kg svakih 4-6 h. Oblici otpuštanja: prah; tablete 0,5 G. Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Sulfalen(Sulfalenum; sinonim kelfisin i dr.) koji se odraslima propisuje oralno, 2 G jednom u 7-10 dana ili prvi dan 1 G, zatim 0,2 G dnevno. Oblik otpuštanja: tablete 0,2 G. Skladištenje: popis B.

Sulfamonometoksin(Sulfamonometoksin). Način primjene i doziranje su isti kao kod sulfadimetoksina. Oblici otpuštanja: prah; tablete 0,5 G. Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Sulfapiridazin(Sulfapyridazinum; sinonim: spofazadin, sulamin itd.). Način primjene i doziranje su isti kao kod sulfadimetoksina. Oblici otpuštanja: prah; tablete 0,5 G. Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Sulfaton(Sulfatonum) se propisuje oralno za odrasle, 1 tableta 2 puta dnevno. Veće doze za odrasle: jednokratna - 4 tablete, dnevna - 8 tableta. Oblik otpuštanja: tablete koje sadrže 0,25 G sulfamonometoksin i 0,1 G trimetoprim. Skladištenje: lista B; na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti.

Sulfacil natrij(Sulfacylum-natrium; sinonim: topljivi sulfacil, natrijev sulfacetamid, itd.) koji se oralno daje odraslima po 0,5-1 G, djeca 0,1-0,5 G 3-5 puta dnevno. Intravenozno (polako) 3-5 ml 30% otopina 2 puta dnevno. U oftalmološkoj praksi koristi se u obliku 10-20-30% otopina i masti. Više doze za odrasle peroralno jedna doza 2 G, dnevnice 7 G. Oblici otpuštanja: prah; 30% otopina za injekciju u ampulama od 5 kom ml; 30% otopina u bočicama od 5 i 10 komada ml; 20% i 30% (oko) u epruvetama kapaljke od 1,5 ml; 30% mast 10 kom G. Skladištenje: lista B; na hladnom i tamnom mjestu.

Urosulfan(Urosulfanum) koristi se interno. Odrasli se propisuju u istim dozama kao natrijev sulfacil, djeca 1-2,5 G dnevno (u 4-5 doza). Više dnevne doze za odrasle iste su kao natrijev sulfacil. Oblik otpuštanja: prah, tablete 0,5 G

Phtazin(Phthazinum) oralno se propisuje odraslima prvog dana, 1 G 1-2 puta, sljedećih dana 0,5 G 2 puta dnevno. Za djecu se doza smanjuje prema dobi. Oblici otpuštanja: prah; tablete 0,5 G. Skladištenje: Lista B: na mjestu dobro zaštićenom od svjetlosti.

Ftalazol(Phthalazolum; sinonim ftalil-sulfatiazol i dr.) koristi se interno kod dizenterije. Odrasli se propisuju 1.-2., 1. dana G svaka 4 h(svaki po 6 G dnevno), 3.-4. dana, 1 G svaki 6 h(po 4 G dnevno), 5.-6. dana, 1 G svaki 8 h(3 svaki G dnevno). Nakon 5-6 dana ponoviti: 1.-2.-5 G dnevno, 3.-4.-4 G dnevno, 5. dan - 3 G dnevno. Za druge crijevne infekcije odraslima se propisuje 1-2 G, sljedećih dana 0,5-1 G svakih 4-6 h. Djeca mlađa od 3 godine s dizenterijom propisuju se po stopi od 0,2 g/kg dnevno (u 3 doze), djeca starija od 3 godine 0,4-0,75 G za prijem 4 puta dnevno. Više oralne doze za odrasle su iste kao za natrijev sulfacil. Oblici otpuštanja: prah; tablete 0,5 G. Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi.

Etazol(Aethazolum; sinonim sulphaethidol, itd.) oralno propisan za odrasle, 1 G 4-6 puta dnevno: djeca do 2 godine 0,1-0,3 G svaka 4 h, od 2 do 5 godina - 0,3-0,4 G svaka 4 h, od 5 do 12 godina - 0,5 svaki G svaka 4 h. Lokalno se propisuje u obliku praha (praha) ili masti (5%). Više oralne doze za odrasle su iste kao za natrijev sulfacil. Oblici otpuštanja: prah; tablete od 0,25 i 0,5 G. Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi.

Etazol natrij(Aethazolum-natrium; sinonim etazol soluble) primijenjeno intravenski (polako) 5-10 ml 10% ili 20% otopina. U pedijatrijskoj praksi koristi se oralno u granulama koje se prije upotrebe otope u vodi i propisuju djeci od 1 do 5 godina. ml (0,1 G), 2 godine - po 10 ml (0,2 G), 3-4 godine - 15 ml (0,3 G), 5-6 godina - 20 ml svaka 4 h. Oblici otpuštanja: prah; ampule od 5 i 10 komada ml 10% i 20% otopine; granule u vrećicama od 60 kom G. Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi, zaštićeno od svjetlosti.

II Sulfanilamidi (sulfanilamidi; sulfonamidi)

kemoterapijska sredstva koja su derivati ​​sulfanilne kiseline; koristi se za liječenje niza zaraznih bolesti.


1. Mala medicinska enciklopedija. - M.: Medicinska enciklopedija. 1991-96 2. Prva pomoć. - M.: Velika ruska enciklopedija. 1994. 3. Enciklopedijski rječnik medicinskih naziva. - M.: Sovjetska enciklopedija. - 1982-1984.

Skupina kemijski sintetiziranih spojeva koji se koriste za liječenje zaraznih bolesti, uglavnom bakterijskog podrijetla. Sulfonamidi su bili prvi lijekovi koji su omogućili uspješnu prevenciju i... ... Collierova enciklopedija

sulfa lijekovi- sulfanilamidiniai preparatai statusas T sritis chemija apibrėžtis Sulfanilamido dariniai, pasižymintys antimikrobiniu veikimu. atitikmenys: engl. sulfanilamidi rus. sulfanilamidni lijekovi; sulfonamidi: sinonimi – sulfamidini… … Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

sulfa lijekovi- sulfonamidni lijekovi... Rječnik kemijskih sinonima I

- (sulfanilamidi; sinonim sulfonamidi) kemoterapijski agensi koji su derivati ​​sulfanilne kiseline; koristi se za liječenje niza zaraznih bolesti... Veliki medicinski rječnik

Sulfonamidi, skupina antimikrobnih lijekova izvedenih iz sulfanilne kiseline. Njihova antibakterijska svojstva otkrio je njemački znanstvenik G. Domagk 1934. 35. S. p. po kemijskoj su strukturi slični para-aminobenzojevoj kiselini... ... Velika sovjetska enciklopedija

SULFANamidni lijekovi- sulfonamidni lijekovi, sulfonamidi, sintetski kemoterapijski agensi koji imaju pretežno bakteriostatski učinak; derivati ​​para-aminobenzensulfonske (sulfanilne) kiseline. Sve stavke S. slične su jedna drugoj u... ... Veterinarski enciklopedijski rječnik

SINTETIČKI ANTIBAKTERIJSKI PROIZVODI

Sintetski antibakterijski agensi predstavljeni su u 6 glavnih klasa:

5. Sulfonamidi.

6. Derivati ​​kinolona.

7. Derivati ​​nitrofurana.

8. Derivati ​​8-hidroksikinolina.

9. Derivati ​​kinoksalina.

10. Oksazolidinoni.

1. SULFANamidni lijekovi

Sulfonamidi se mogu smatrati derivatima amida sulfanilne kiseline.

Glavna razlika između sulfonamida leži u njihovim farmakokinetičkim svojstvima.

11. Sulfonamidi za resorptivno djelovanje (dobro se apsorbira izgastrointestinalni trakt)

a) Kratko djelovanje (vrijeme poluraspada< 10 ч)

Sulfanilamid (Streptotsid), sulfatiazol (Norsulfazol), sulfaetidol (Etazol), sulfkarbamid (Urosulfan), sulfadimidin (Sulfadimezin). b) Srednje dugo djelovanje (poluvijek 10-24 sata) Sulfadiazin (Sulfazine), sulfametoksazol.

c) Dugodjelujući (poluživot 24-48 sati) Sulfadimetoksin, sulfamonometoksin.

d) Sulfametoksipirazin (Sulfalen) ultradugog djelovanja (vrijeme poluraspada >48 sati).

12. Sulfonamidi koji djeluju u lumenu crijeva (slabo se apsorbira izgastrointestinalni trakt)

Ftalilsulfatiazol (Fthalazol), sulfagvanidin (Sulgin).

13. Sulfonamidi za lokalnu primjenu

Sulfacetamid (Sulfacil natrij, Albucid).

14. Kombinirani pripravci sulfonamida i salicilne kiseline

Salazosulfapiridin (Sulfasalazine), salazopiridazin (Salazodin), Salazodimetoksin.

15. Kombinirani pripravci sulfonamida s trimetoprimom

Ko-trimoksazol (Bactrim, Biseptol).

Sulfonamidi imaju bakteriostatski učinak na mikroorganizme. Mehanizam bakteriostatskog učinka sulfonamida je da se te tvari, strukturno slične para-aminobenzojevoj kiselini, natječu s njom u sintezi folne kiseline, koja je faktor rasta mikroorganizama.

Sulfonamidi su uglavnom aktivni protiv nokardije, toksoplazme, klamidije, malaričnog plazmodija i aktinomiceta.

Glavne indikacije za primjenu su: nokardioza, toksoplazmoza, tropska malarija otporna na klorokin. U nekim slučajevima sulfonamidi se koriste za kokalne infekcije, bacilarnu dizenteriju i infekcije uzrokovane Escherichiom coli. U nekim slučajevima sulfonamidi se koriste za kokalne infekcije, bacilarnu dizenteriju i infekcije uzrokovane Escherichiom coli.

Sistemski sulfonamidi uzrokuju veliki broj nuspojava. Kada se koristi, mogući su poremećaji krvnog sustava (anemija, leukopenija, trombocitopenija), hepatotoksičnost, alergijske reakcije (kožni osip, groznica, agranulocitoza) i dispeptički poremećaji. Uz kisele pH vrijednosti urina javlja se kristalurija. Kako bi se to spriječilo, sulfonamidi se moraju isprati alkalnom mineralnom vodom ili otopinom sode.

Sulfonamidi koji djeluju u lumenu crijeva praktički se ne apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu i stvaraju visoke koncentracije u lumenu crijeva. Koriste se u liječenju crijevnih infekcija (bacilarna dizenterija, enterokolitis), kao i za prevenciju crijevnih infekcija u postoperativnom razdoblju.

Trenutno su mnogi sojevi crijevnih patogena stekli otpornost na sulfonamide. Kako bi se povećala učinkovitost liječenja, istodobno sa sulfonamidima koji djeluju u lumenu crijeva, preporučljivo je propisati lijekove koji se dobro apsorbiraju (Etazol, Sulfadimezin, itd.), Budući da su uzročnici crijevnih infekcija lokalizirani ne samo u lumenu, već i također u zidu crijeva. Pri uzimanju lijekova ove skupine treba propisati vitamine B, jer sulfonamidi inhibiraju rast Escherichia coli, koja je uključena u sintezu vitamina B.

Sulfanilamid je jedan od prvih antimikrobnih lijekova sa sulfanilamidnom strukturom. Trenutno se lijek praktički ne koristi zbog niske učinkovitosti i visoke toksičnosti.

Urosulfan se koristi za liječenje infekcija mokraćnog sustava, jer se lijek izlučuje nepromijenjen putem bubrega i stvara visoke koncentracije u mokraći.

Sulfametoksipirazin koristi se svakodnevno kod akutnih ili brzo nastalih infektivnih procesa, jednom svakih 7-10 dana kod kroničnih, dugotrajnih infekcija.

Sulfacetamid je sulfonamid za lokalnu primjenu. Lijek se obično dobro podnosi. Koristi se u oftalmološkoj praksi u obliku otopina i masti za konjuktivitis, blefaritis, gnojne čireve rožnice i gonorealne bolesti oka. Kada se koriste koncentriranije otopine, opaža se iritirajući učinak; u tim slučajevima propisuju se otopine nižih koncentracija.

Trimetoprim je derivat pirimidina koji ima bakteriostatski učinak. Lijek blokira redukciju dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu zbog inhibicije dihidrofolat reduktaze.

Ko-trimoksazol je kombinacija 5 dijelova sulfametoksazola (sulfonamida srednjeg djelovanja) i 1 dijela trimetoprima. Kombinaciju trimetoprima sa sulfonamidima karakterizira baktericidni učinak i širok spektar antibakterijskog djelovanja, uključujući mikrofloru otpornu na mnoge antibiotike i konvencionalne sulfonamide. Ko-trimoksazol se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, prodire u mnoge organe i tkiva, stvara visoke koncentracije u bronhijalnim sekretima, žuči, urinu i prostati. Prodire kroz BBB, osobito tijekom upale moždanih ovojnica. Izlučuje se uglavnom urinom. Lijek se koristi kod infekcija dišnog i mokraćnog sustava, kirurških infekcija i infekcija rana, bruceloze; Kontraindiciran u slučajevima teške disfunkcije jetre, bubrega i hematopoeze. Lijek se ne smije propisivati ​​tijekom trudnoće.

Sulfametoksazol je dio kombiniranog lijeka "Cotrimoxazole".

2. DERIVATI KINOLONA

Derivati ​​kinolona predstavljeni su nefluoriranim i fluoriranim spojevima. Potonji imaju najveću antibakterijsku aktivnost.

Predstavljeni su derivati ​​kinolona:

6. Nefluorirani kinoloni

Nalidiksična kiselina (Nevigramon, Negram), oksolinska kiselina (Gramurin). 7. Fluorokinoloni (lijekovi prve generacije)

Ciprofloksacin (Tsifran, Tsiprobay), lomefloksacin (Maxaquin), norfloksacin (Nomitsin), fleroksacin (Hinodis), ofloksacin (Tarivid).

8. Fluorokinoloni (novi lijekovi druge generacije) Levofloksacin (Tavanic), sparfloksacin, moksifloksacin.

Nalidiksična kiselina aktivan samo protiv nekih gram-negativnih mikroorganizama - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella,

Salmonela Pseudomonas aeruginosa otporna je na nalidiksnu kiselinu. Otpornost mikroorganizama na lijek javlja se brzo.

Lijek se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, osobito na prazan želudac. Oko 80% lijeka izlučuje se nepromijenjeno urinom, što rezultira visokim koncentracijama nalidiksične kiseline u urinu. Pola zivota

Indikacije za primjenu: infekcije mokraćnog sustava (cistitis, pijelitis, pijelonefritis), prevencija infekcija tijekom operacija bubrega i mjehura.

Nuspojave: dispeptički poremećaji, stimulacija središnjeg živčanog sustava, disfunkcija jetre, alergijske reakcije. Nalidiksična kiselina je kontraindicirana kod zatajenja bubrega.

Fluorokinoloni imaju zajednička svojstva:

4. lijekovi u ovoj skupini inhibiraju vitalni enzim mikrobne stanice

DNA giraza;

5. spektar antibakterijskog djelovanja je širok. Aktivni su protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih koka, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Pojedini lijekovi (ciprofloksacin, ofloksacin, lomefloksacin) djeluju protiv mycobacterium tuberculosis. Spirochetes, Listeria i većina anaeroba nisu osjetljivi na fluorokinolone;

6. fluorokinoloni djeluju na izvanstanične i unutarstanične mikroorganizme;

4.rezistencija mikroflore na fluorokinolone razvija se relativno sporo;

5. Fluorokinoloni stvaraju visoke koncentracije u krvi i tkivima kada se uzimaju oralno, a bioraspoloživost ne ovisi o unosu hrane.

7. Fluorokinoloni dobro prodiru u razne organe i tkiva: pluća, bubrege, kosti, prostatu itd.

Indikacije za uporabu: infekcije urinarnog, respiratornog trakta, gastrointestinalnog trakta. Fluorokinoloni se propisuju oralno i intravenski.

Nuspojave: alergijske reakcije, dispeptički simptomi, nesanica. Lijekovi ove skupine inhibiraju razvoj hrskavičnog tkiva, pa su kontraindicirani za trudnice i dojilje; u djece se može koristiti samo iz zdravstvenih razloga. U rijetkim slučajevima

Fluorokinoloni mogu uzrokovati razvoj tendonitisa (upala tetiva), što može dovesti do pucanja tetiva tijekom tjelesne aktivnosti.

Fluorokinoloni druge generacije aktivniji su protiv gram-pozitivnih bakterija, prvenstveno pneumokoka. Djeluju na stafilokoke, a neki lijekovi zadržavaju umjerenu aktivnost protiv stafilokoka otpornih na meticilin. Djelovanje fluorokinolona druge generacije ne razlikuje se u odnosu na penicilin-osjetljive i penicilin-rezistentne sojeve pneumokoka. Također, lijekovi druge generacije vrlo su aktivni protiv klamidije i mikoplazme.

Indikacije za primjenu fluorokinolona druge generacije: izvanbolničke infekcije dišnog sustava, infekcije kože i mekih tkiva, urogenitalne infekcije.

4. NITROFURANI

Nitrofurazon (Furacilin), nitrofurantoin (Furadonin), furazolidon, furazidin (Furagin).

Opća svojstva derivata nitrofurana uključuju sljedeće:

5. sposobnost remećenja strukture DNA. Ovisno o koncentraciji, nitrofurani djeluju baktericidno ili bakteriostatski;

6. širok spektar antimikrobnog djelovanja, koji uključuje bakterije (Gram-pozitivne koke i gram-negativne bacile), viruse, protozoe (Giardia, Trichomonas).

7. visoka učestalost nuspojava.

Nitrofurazon se prvenstveno koristi kao antiseptik (za vanjsku upotrebu) za liječenje i prevenciju gnojno-upalnih procesa.

Nitrofurantoin stvara visoke koncentracije u urinu, stoga se koristi za infekcije mokraćnog sustava.

Furazolidon se slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i stvara

visoke koncentracije u lumenu crijeva. Furazolidon se koristi za crijevne infekcije bakterijske i protozoalne etiologije.

Furazidin se koristi oralno za infekcije mokraćnog sustava i lokalno za ispiranje i ispiranje u kirurškoj praksi.

Nuspojave derivata nitrofurana: dispeptički poremećaji, hepatotoksični, hematotoksični i neurotoksični učinci. Uz produljenu primjenu, derivati ​​nitrofurana mogu izazvati plućne reakcije (plućni edem, bronhospazam, pneumonitis).

Kontraindikacije: teško zatajenje bubrega i jetre, trudnoća.

5. OKSAZOLIDINONI

Oksazolidinoni su vrlo aktivni protiv gram-pozitivnih mikroorganizama.

Linezolid - karakteriziraju ga sljedeća svojstva:

5. sposobnost inhibicije sinteze proteina u bakterijskoj stanici. Za razliku od drugih antibiotika koji djeluju na sintezu proteina, linezolid djeluje u ranim fazama translacije i sprječava stvaranje peptidnog lanca. Ovaj mehanizam djelovanja sprječava razvoj unakrsne rezistencije s takvim

antibiotici kao što su makrolidi, aminoglikozidi, linkozamidi, tetraciklini, kloramfenikol;

6. vrsta djelovanja - bakteriostatski.

7. spektar djelovanja: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens i neki sojevi streptokoka, uključujući Streptococcus pneumoniae i Streptococcus pyogenes; glavni gram-pozitivni mikroorganizmi,

uključujući stafilokoke otporne na meticilin, pneumokoke otporne na penicilin i makrolide i enterokoke otporne na glikopeptide. Pokazuje slabu aktivnost protiv gram-negativnih bakterija;

8. akumulira se u visokom stupnju u bronhopulmonalnom epitelu. Dobro prodire

V koža, meka tkiva, pluća, srce, crijeva, jetra, bubrezi, središnji živčani sustav, sinovijalna tekućina, kosti, žučni mjehur. Ima 100% bioraspoloživost;

9. otpor se razvija vrlo sporo;

10. režim doziranja: 600 mg (oralno ili intravenozno) svakih 12 sati. Za liječenje infekcija kože i mekog tkiva doza je 400 mg svakih 12 sati;

11. nuspojave: iz gastrointestinalnog trakta (proljev, mučnina, bojenje jezika), glavobolja, osip na koži.

Droge

Sulfadimethoxinum prašak, tablete 0,2 i 0,5 g

Ciprofloksacin (Ciprofloxacinum) Tablete od 0,25, 0,5 i 0,75 g; 0,2% otopina za infuziju u bočicama od 50 i 100 ml

Ofloksacin (Ofloxacinum) tablete 0,2 g Lomefloksacin tablete 0,4 g Furazolidonum tablete 0,05 g

Kontrolna pitanja

Navedite glavne skupine sintetskih kemoterapijskih lijekova

Koji sulfonamidi se koriste za resorptivno djelovanje?

Koliko je dijelova sulfametoksazola i trimetoprima uključeno u sastav?

kombinirani sulfonamid "Ko-trimoksazol"?

Koje su nuspojave sulfonamida?

Koja skupina kinolona je aktivnija protiv gram-pozitivnih

bakterije?

Za što se koristi sintetski kemoterapeutik

crijevne infekcije bakterijske i protozoalne etiologije?

IX. Koji je mehanizam antibakterijskog djelovanja linezolida?

X. Kakav je spektar djelovanja druge generacije fluorokinolona?

TESTNI ZADACI

3) KOJI SU KEMOTERAPIJSKI LIJEKOVI SULFANAMIDI:

streptomicin

eritromicin

vankomicin

sulfadimezin

4) KOJI OD NAVEDENIH SULFANAMIDA SE KORISTI ZA RESORPTIVNI UČINAK?

sulfadimidin

sulfacil natrij

sulfagvanidin

ftalilsulfatiazol

5) KOD PRIMJENE SULFANAMIDA RESORPTIVNOG DJELOVANJA MOGUĆE SU SLJEDEĆE NUSPOJAVE:

hemolitička anemija, methemoglobinemija

neuritis

ototoksičnost

razvoj ovisnosti.

6) ZA SPRJEČAVANJE KRISTALURIJE UZROKOVANE SEDIMENTACIJOM SULFANAMIDA I NJIHOVIH METABOLITA POTREBNO JE:

pijenje puno zakiseljene vode

pijenje puno alkalnih tekućina

pijenje puno slane vode

ograničenje unosa tekućine

7) POLUVIJEK SULFAMETOKSAZOLA:

5 – 6 sati

40 – 50 sati

3) 10 – 24 sata

4) 30 minuta – 1 sat

8) UROSULPHAN SE KORISTI ZA LIJEČENJE INFEKCIJA:

Gastrointestinalni trakt

mozak

mokraćni put

dišni put

9) U FLUOROKINOLONE II GENERACIJE UKLJUČUJU SE:

Levofloksacin

Nalidiksična kiselina

fleroksacin

ofloksacin

10) NITROFURAZON SE PRIMARNO KORISTI KAO:

lijekovi za liječenje tuberkuloze

antiseptički

lijekovi za liječenje infekcija gornjih dišnih puteva

lijekovi za liječenje sifilisa

11) VRSTA DJELOVANJA LINEZOLIDA:

bakteriostatski

baktericidno

27436 0

Sulfonamidi su bakteriostatici širokog spektra, kompetitivni antagonisti paraaminobenzojeve kiseline (PABA) koja je većini mikroorganizama neophodna za sintezu folne kiseline. Oni vežu pterin i inhibiraju folat sintetazu, što dovodi do bakteriostatskog učinka.

Antimikrobna svojstva sulfonamidnih lijekova su značajno (20-100 puta) potencirana i približavaju se baktericidnom učinku u kombinaciji s trimetoprimom, koji je specifični inhibitor bakterijske folat reduktaze. Mora se uzeti u obzir da u sredinama s visokim sadržajem PABA, na primjer, u žarištu gnojnog topljenja tkiva, antimikrobna aktivnost sulfonamida naglo opada.

Spektar antimikrobnog djelovanja sulfonamidnih lijekova uključuje:

— gram-pozitivni mikroorganizmi (streptokoki, stafilokoki, klostridije, bacili antraksa, aktinomicete). Treba napomenuti da je trenutno značajan broj sojeva stafilokoka stekao otpornost na ove lijekove;
- gram-negativni mikroorganizmi (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Bacteroides, Vibrio cholerae, meningokoki, gonokoki, klamidije - uzročnici urogenitalnih infekcija);
- protozoe (plazmodija malarije, toksoplazma, tripanosomi).

Spektar djelovanja lijekova u kombinaciji s trimetoprimom približava se spektru djelovanja antibiotika kloramfenikola. Na njih je osjetljivo do 50-90% sojeva stafilokoka, E. coli, enterobakterija, salmonela, šigela i pseudomonada.

Kada se uzimaju sustavno, sulfonamidi mogu izazvati dispepsiju (mučnina, povraćanje), glavobolju i alergijske reakcije (osip, dermatitis, groznica). Uz dugotrajnu primjenu moguć je razvoj leukopenije, trombocitopenije i agranulocitoze. Vjerojatna nuspojava je gubitak kristala u bubrezima (osobito za lijekove sulfadimezin, norsulfazol, sulfapiridazin, sulfamonometoksin). Opasnost od kristalurije uvelike se smanjuje korištenjem alkalnog pića. Stoga je preporučljivo istodobno propisivati ​​alkalne mineralne vode ili natrijev bikarbonat (do 5-10 g dnevno).

Toksičnost lijekova u kombinaciji s trimetoprimom veća je od monokomponentnih lijekova, osobito u stanjima nedostatka folata (bolesti krvotvornih organa, trudnoća, starija dob).

Opća klasifikacija sulfonamidnih lijekova

Lijekovi koji se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta:

A) kratkog djelovanja: streptocid (sulfanilamid, bijeli streptocid); sulfadimezin (sulfadimidin); etazol (sulfaetidol); norsulfazol (sulfatiazol); urosulfan (sulfa-urea);

B) srednje dugo djelovanje: sulfazin (sulfadiazin); sulfametoksazol;

C) dugog djelovanja: sulfadimetoksin; sulfapiridazin (sulfametoksipiridazin); sulfamonometoksin;

D) ekstradugo djelovanje: sulfalen; sulfalen meglumin.

Lijekovi koji se slabo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta (djeluju u lumenu crijeva): ftalazol (ftalil-sulfatiazol); sulgin (sulfagvanidin); ftazin (ftalilsulfapiridazin); salazopiridazin (salazodin); salazosulfapiridin (sulfasalazin, salazopirin).

Pripreme za topikalnu primjenu: sulfacil natrij (sulfaietamid); srebro sulfadiazin (dermazin, flamazin).

IV. Kombinirani sulfonamidni lijekovi:

A) lijekovi koji sadrže sulfametoksazol i trimetoprim: Ko-trimoksazol (bactrim, biseptol, berlocid, septrin, groseptol);

B) lijekovi koji sadrže sulfadimezin i trimetoprim: proteceptil (potesetta);

C) lijekovi koji sadrže sulfamonometoksin i trimetoprim: sulfaton.

U stomatologiji se sulfonamidi koriste za razne upalne bolesti pulpe i parodonta te za prevenciju infektivnih komplikacija nakon operacija. Ove indikacije uključuju:

— farmakoterapija dubokog karijesa. Streptocid i norsulfazol, zajedno s antibioticima i enzimima, uključeni su u paste za pokrivanje dna karijesne šupljine prije punjenja;

— farmakoterapija pulpitisa biološkom metodom liječenja;

— pokrivanje batrljka pulpe tijekom amputacije tijekom kirurškog liječenja pulpitisa (norsulfazol ili streptocid u kombinaciji s antibioticima monomicinom ili neomicinom);

— akutni parodontitis (30% otopina albucida zajedno s antibioticima i antisepticima);

— parodontitis mliječnih zuba (paste s norsulfazolom, astringensima i enzimskim pripravcima za punjenje korijenskih kanala mliječnih zuba);

- liječenje akutne odontogene infekcije (lokalno - 30% otopina natrijevog sulfacila; sustavno - bilo koji sulfonamid koji se dobro apsorbira u crijevu, tijekom 5-7 dana);

- liječenje parodontnih bolesti (paste i emulzije sa sulfonamidima za liječenje patoloških parodontnih džepova);

- aftozni i ulcerativni stomatitis (30% otopina natrijevog sulfacila za ispiranje aftoznih i ulceroznih površina).

Inhalipt(Inhaliptum).

farmakološki učinak: je kombinirani pripravak koji sadrži topljivi streptocid - 0,75 g, timol, ulje eukaliptusa i ulje paprene metvice - po 0,015 g, etilni alkohol 95% - 1,8 g, šećer - 1,5 g, glicerin - 2,1 g , Tween-80 - 0,9 g, voda - do 30 ml. Ima antiseptički i protuupalni učinak.

Indikacije: koristi se za infektivne i upalne lezije oralne sluznice i parodontnih tkiva (aftozni i ulcerozni stomatitis, ulcerozni nekrotični gingivitis).

Način primjene: ispiranje oralne sluznice. Prije ispiranja preporuča se isprati usta i ukloniti naslage s erodiranih površina. Treba ga držati u usnoj šupljini 5-7 minuta; Navodnjavanje treba provoditi 34 puta dnevno.

Nuspojava: moguće su alergijske reakcije.

Obrazac za otpuštanje: aerosol limenke koje sadrže 30 ml lijeka.

Uvjeti skladištenja: na temperaturama od +3 do +35°C.

Ko-trimoksazol(ko-trimoksazol). Sinonimi: Bactrim, Sinersul, Biseptol, Berlocid, Groseptol, Septrin, Sumetrolim.

farmakološki učinak: je kombinirani lijek koji sadrži sulfametoksazol i trimetoprim u omjeru 5:1. Oba lijeka imaju bakteriostatski učinak. U kombinaciji, oni pružaju izražen baktericidni učinak protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroba, uključujući one otporne na sulfonamidne lijekove. Lijek je učinkovit protiv kokalne flore, ali je neučinkovit protiv Pseudomonas aeruginosa i spiroheta.

Indikacije: koristi se za kirurške infekcije.

Način primjene: propisano interno. Tableta za odrasle sadrži 400 mg sulfametoksazola i 80 mg trimetoprima, za djecu - 100 odnosno 20 mg. Preporučena doza: odrasli i djeca starija od 12 godina 2 tablete 2 puta dnevno nakon jela, kod kroničnih infekcija 1 tableta 2 puta dnevno. Djeci od 2 do 5 godina preporuča se uzimanje 2 tablete (0,12 g svaka) po jednoj dozi, 5-12 godina - 4 tablete 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 5-14 dana.

Nuspojava: moguća mučnina, povraćanje, proljev, alergijske reakcije, nefropatije, leukopenija, agranulocitoza. : vidi Streptocid.

Kontraindikacije: slični onima kod sulfonamidnih lijekova s ​​dugim djelovanjem. Ograničite upotrebu kod male djece. Ne koristiti u trudnica ili s bolestima hematopoetskog sustava.

Obrazac za otpuštanje: tablete od 0,12 i 0,48 g, u pakiranju od 20 komada (svaka tableta sadrži 100 mg sulfametoksazola i 20 mg trimetoprima ili 400 mg, odnosno 80 mg); forte tablete, u pakovanju od 10 komada (sadržaj sulfametoksazola i trimetoprima 800 mg i 160 mg); 100 ml sirupa u bočici sa žlicom za doziranje (5 ml sirupa sadrži 200 mg sulfametoksazola i 40 mg trimetoprima).

Uvjeti skladištenja: lista B.

Sulfadimetoksin(sulfadimetoksin).

Prema farmakološkom djelovanju, Indikacije m, način primjene i nuspojave slični su sulfapiridazinu.

Interakcija s drugim lijekovima: može se kombinirati s antibioticima iz skupine penicilina, eritromicinom. Vidi: Streptocid, Norsulfazol, Sulfapiridazin.

Obrazac za otpuštanje: prašak, tablete od 0,2 i 0,5 g.

Uvjeti skladištenja: lista B.

Sulfanilamid(sulfanilamid). Sinonim: Streptocidum.

farmakološki učinak: je antimikrobni lijek koji je aktivan protiv koka (streptokoka, meningokoka, pneumokoka, gonokoka), kao i koliforma. Nedavno su mnoge vrste stafilokoka otporne.

Indikacije: u stomatologiji se koristi lokalno u liječenju inficiranih ulkusa oralne sluznice ili inficiranih rana maksilofacijalnog područja.

Način primjene: u stomatologiji se koristi uglavnom lokalno u obliku praha, masti ili linimenta. Nanesite 5-15 g sterilnog praška na zahvaćenu površinu ili ubrizgajte u ranu. Trenutno se rijetko koristi sustavno.

Nuspojava: Kod lokalne primjene u uvjetima preosjetljivosti moguće su alergijske reakcije. Kod sustavne primjene: mučnina, povraćanje, proljev, alergijske kožne reakcije, oštećena leukopoeza.

Interakcija s drugim lijekovima: zajednička uporaba s kiselinama, heksametilentetraminom, otopinom adrenalina nije preporučljiva jer su kemijski nekompatibilni. U kombinaciji s esterima para-aminobenzojeve kiseline (novokain, anestezin, dikain), antibakterijsko djelovanje streptocida se smanjuje kompetitivnim mehanizmom.

Kontraindikacije: Za lokalnu primjenu - poznata alergija na sulfonamide. Za sustavnu primjenu - preosjetljivost na sulfonamide, trudnoća, dojenje, bolesti krvi. Sustavnu primjenu treba oprezno primjenjivati ​​u bolesnika s bolestima jetre i bubrega (potrebno je dinamičko praćenje pokazatelja funkcije jetre i bubrega).

Obrazac za otpuštanje: prašak, mast 5 i 10% u staklenim posudama, liniment 5% u staklenim posudama ili tubama.

Uvjeti skladištenja: na hladnom mjestu, zaštićeno od svjetlosti.

Sulfapiridazin(Sulfapyridazinum), Sinonim: Sulfamethoxypyridazine.

farmakološki učinak: sulfonamidni lijek dugog djelovanja s antibakterijskim djelovanjem protiv gram-pozitivnih (streptokok, pneumokok, stafilokok, enterokok) i gram-negativnih (Escherichia coli, Proteus, itd.) mikroba, nekih protozoa. Ne djeluje na bakterije otporne na druge sulfonamide.

Indikacije: koristi se za akutne gnojno-upalne lezije maksilofacijalnog područja, za prevenciju zaraznih komplikacija nakon operacija.

Način primjene: propisano interno. Doze za odrasle su 1-2 g za prvu dozu, ovisno o težini bolesti, u sljedećim danima - 0,5-1 g. Razmak između doza je 24 sata. Prosječno trajanje liječenja je 5-7 dana. Lijek se koristi 2-3 dana nakon pada temperature. Za djecu mlađu od 13 godina, početna doza je 25 mg / kg tjelesne težine, sljedećih dana - 12,5 mg / kg.

Nuspojava: u izoliranim slučajevima moguće su dispepsija i alergijske reakcije.

Interakcija s drugim lijekovima: kada se uzimaju istodobno s eritromicinom, linkomicinom, novobiocinom, fusidinom, tetraciklinom, antibakterijska aktivnost se međusobno pojačava, spektar djelovanja se proširuje; s rifampicinom, streptomicinom, monomicinom, kanamicinom, gentamicinom, nitroksilinom - antibakterijski učinak lijeka se ne mijenja; ponekad postoji antagonizam s nevigramonom; s ristomicinom, kloramfenikolom, nitrofuranima - smanjenje ukupnog učinka. U kombinaciji s lijekovima protiv malarije ima izražen učinak na oblike uzročnika malarije rezistentne na lijekove.

Obrazac za otpuštanje: prašak, tablete 0,5 g.

Uvjeti skladištenja: na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Sulfatiazol(sulfatiazol). Sinonim: norsulfazol (Norsulfasolum).

farmakološki učinak: ima antibakterijska svojstva protiv hemolitičkog streptokoka, pneumokoka, stafilokoka, gonokoka, E. coli.

Indikacije: koristi se za gnojno-upalne bolesti maksilofacijalne regije, za prevenciju i liječenje upalnih bolesti parodontnih tkiva, liječenje kompliciranih oblika karijesa.

Način primjene: propisuje se izvana za primjenu na sluznicu i kao dio gingivalnih obloga, pasta za liječenje pulpitisa i parodontitisa. Uzima se oralno za akutne zarazne i upalne bolesti.

Za stafilokokne infekcije, odraslima se propisuje 2 g za prvu dozu, u teškim slučajevima - do 3-4 g, zatim 1 g svakih 6-8 sati.Trajanje liječenja - 3-6 dana. Za djecu, pojedinačne doze su: od 4 mjeseca do 2 godine - 0,1-0,25 g, 2-5 godina - 0,3-0,4 g, 6-12 godina - 0,4-0,5 g. Za prvu dozu daje se dvostruka doza.

Nuspojava: moguća mučnina, povraćanje, alergijske reakcije, leukopenija, neuritis, kristalurija.

Interakcija s drugim lijekovima: u kombinaciji s PAS i barbituratima povećava se aktivnost lijeka, sa salicilatima - aktivnost i toksičnost, s metotreksatom i difeninom - toksičnost, s fenacetinom - hemolitička svojstva, s kloramfenikolom - povećava se mogućnost razvoja agranulocitoze, s nitrofuranom - rizik anemije i methemoglobinemije, s neizravnim djelovanjem antikoagulansa povećava se učinak potonjeg, s oksacilinom se smanjuje aktivnost antibiotika. Nekompatibilno sa željezom i solima teških metala. Vidi također Sulfanilamid.

Kontraindikacije: ne koristiti za povećanu individualnu osjetljivost na sulfonamide, bolesti krvnog sustava, difuznu toksičnu gušavost, bolest bubrega, akutni hepatitis, crijevnu opstrukciju.

Obrazac za otpuštanje: prašak, tablete od 0,25 i 0,5 g.

Uvjeti skladištenja: lista B.

Sulfacil natrij(Sulfacilum-natrij). Sinonimi: Albucid (Albucid-natricLim), Sulfacetamid.

farmakološki učinak: lijek je učinkovit protiv streptokoka, gonokoka, pneumokoka, E. coli.

Indikacije: u stomatologiji se koristi lokalno za liječenje inficiranih rana, infektivnih i upalnih lezija oralne sluznice i parodontnih tkiva.

Način primjene: koristi se u obliku praha - 5-6 puta dnevno do epitelizacije, u obliku otopine - za ispiranje parodontnih džepova.

Nuspojava: Rijetko se pojavljuje. Moguća lokalna iritacija pri uporabi visokih koncentracija.

Kontraindikacije: ne propisuje se ako postoji povijest alergijskih reakcija na sulfanilamidne lijekove.

Obrazac za otpuštanje: prah; 30% otopina u bocama; mast 30%.

Uvjeti skladištenja: Čuvajte prah na mjestu zaštićenom od svjetlosti. Otopine i mast - na hladnom mjestu, zaštićeno od svjetlosti. Lista B (osim masti).

Zubarski vodič kroz lijekove
Uredio zaslužni znanstvenik Ruske Federacije, akademik Ruske akademije medicinskih znanosti, profesor Yu. D. Ignatov

(sulfonamidi) su lijekovi širokog spektra bakteriostatskog djelovanja iz skupine derivata amida sulfanilne kiseline.

S obzirom na bakteriostatski učinak sulfonamida, terapeutski učinak nije uvijek uočen, zbog čega se često koriste zajedno s drugim kemoterapijskim lijekovima.

Tko je otkrio sulfa lijekove?

Godine 1935. G. Domag je pokazao kemoterapijska svojstva prvog od njih - probušena- za streptokokne infekcije. Učinak ovog lijeka također je zabilježen kod pneumokoknih, gonokoknih i nekih drugih infekcija.

Iste godine, O. Yu. Magidson i M. V. Rubtsov sintetizirali su Prontosil u SSSR-u pod nazivom crveni streptocid. Ubrzo je utvrđeno da terapeutski učinak prontosila nema cijela njegova molekula, već metabolit koji se od njega odvaja - amid sulfanilne kiseline(sulfanilamid), korišten samostalno i sintetiziran u SSSR-u pod imenom bijeli streptocid, trenutno poznat kao streptocid i njegova natrijeva sol.

Što su sulfonamidi?

Na temelju ovog lijeka, sintetiziran je više od 10 000 sulfa lijekova, od kojih je oko 40 našlo primjenu u medicinskoj praksi kao antibakterijska sredstva, često se značajno razlikuju od izvornog lijeka na mnogo načina.

Sulfonamidi koji se koriste u medicinskoj praksi su bijeli fini kristalni prah bez mirisa, obično malo topljivi u vodi (njihove natrijeve soli su puno topljivije).

Djelovanje (indikacije) derivata amida sulfanilne kiseline

Sulfonamidi imaju antimikrobni učinak na:

  • mnoge gram-pozitivne i gram-negativne bakterije,
  • neke protozoe (malaria plasmodium, toxoplasma),
  • klamidija(osobito uzročnici trahoma),
  • actinomycetes mycobacterium lepra.

Kada se sulfonamid primjenjuje u niskim dozama ili kada tijek liječenja nije završen, može se razviti otpornost patogena osjetljivih na sulfonamide na njegovo djelovanje, koje je unakrsno aktivno u odnosu na većinu lijekova iz ove skupine. Ali otpor se obično razvija prilično sporo. Određivanje rezistencije bakterija na ove lijekove treba provoditi samo na posebnim hranjivim podlogama bez peptona, što slabi njihov učinak.

Postoji podskupina sulfonamidnih lijekova prvenstveno namijenjenih kemoterapiji za crijevne infekcije, posebice kod raznih oblika bakterijskog kolitisa, npr dizenterija. To su ftalazol, sulgin i neki drugi. Zbog slabe apsorpcije u crijevima sulfonamidi u njima stvaraju vrlo visoke koncentracije. Obično se propisuju 1 g po dozi, 6 puta prvog dana, zatim se postupno smanjuje broj doza na 3-4. Tijek liječenja je obično 5-7 dana.

Poznati su sulfonamidni pripravci za lokalnu primjenu. To su uglavnom lijekovi I. skupine – kratkog djelovanja.

Mehanizam antibakterijskog djelovanja sulfonamida

Mehanizam antibakterijskog djelovanja sulfonamida svodi se na blokiranje osjetljivih mikroorganizama u stanicama sinteza folne kiseline, nužan za naknadno stvaranje para-aminobenzojeve kiseline, neophodne za njihov razvoj i reprodukciju. Stoga derivati ​​para-aminobenzojeve kiseline npr novokain, anestezin, nekompatibilan sa sulfonamidima, kao i metionomiksin i neke druge tvari su nekompatibilne sa sulfonamidima, jer slabe njihov učinak.

Klasifikacija sulfonamidnih lijekova

Izbor sulfonamida za liječenje bolesnika povezan je sa svojstvima patogena, kao i pojedinačnih lijekova, posebno brzinom njihovog oslobađanja iz tijela, što je povezano sa stupnjem lipofilnosti sulfonamida. Na temelju toga sulfonamidni lijekovi se dijele u nekoliko podskupina.

Sulfonamidi kratkog djelovanja

Ovi lijekovi imaju poluvrijeme kraće od 10 sati:

  • streptocid;
  • sulfadiazin;
  • etazol;
  • sulfazol;
  • urosulfan;
  • sulfacil;
  • neki drugi, kao i njihove natrijeve soli.

Doziranje

Doza za odrasle je obično oko 1 g po dozi 4-6 puta dnevno. Doza tečaja je do 20-30 g. Tijek liječenja je do 6-10 dana.

Ako je liječenje nedovoljno učinkovito ponekad se provode 2-3 takva tečaja, ali u takvim slučajevima bolje je koristiti druge kemoterapijske lijekove različitog spektra i mehanizma djelovanja. Zbog veće topivosti natrijeve soli ovih sulfonamida daju se parenteralno u istim dozama.

Sulfonamidi dugog djelovanja

Ovi lijekovi imaju poluživot od 24 do 48 sati:

  • sulfanilpiridazin i njegova natrijeva sol;
  • sulfadimetoksin;
  • sulfamonometoksin itd.

Doziranje

Propisano odraslima: 0,5-1 g 1 puta dnevno.

Sulfonamidi ultradugog djelovanja

Ovi lijekovi imaju poluživot duži od 48 sati, često 60-120 sati:

  • sulfalen itd.

Doziranje

Propisuje se prema dva režima: 1 puta dnevno (prvi dan 0,8-1 g, sljedeći 0,2 g) ili 1 put tjedno u dozi od 2 g (češće za kronične bolesti).

Svi lijekovi ovih skupina brzo se apsorbiraju u crijevima, zbog čega obično nema potrebe za njihovom parenteralnom primjenom, za što se propisuju njihove natrijeve soli. Sulfonamidi se propisuju 30 minuta prije jela. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega. Za djecu se doza sukladno tome smanjuje.

Nuspojave sulfa lijekova

Od ponekad uočenih nuspojava, najčešće su dispeptik I alergičan.

Alergija

Propisuje se za alergijske reakcije antihistaminici I preparati kalcija, posebno glukonat i laktat. Kod lakših alergijskih pojava sulfonamidi se često niti ne ukidaju, što je nužno u slučaju izraženijih simptoma ili upornijih komplikacija.

Učinci na središnji živčani sustav

Mogući fenomeni iz središnjeg živčanog sustava:

  • glavobolja;
  • vrtoglavica, itd.

Poremećaji krvi

Ponekad se promatraju promjene u krvi:

  • agranulocitoza;
  • leukopenija, itd.

Kristalurija

Sve nuspojave mogu biti postojanije uvođenjem dugodjelujućih lijekova koji se sporije oslobađaju iz organizma. Budući da se ovi slabo topivi lijekovi izlučuju urinom, mogu stvarati kristale u urinu. Ako je urin kiseo, moguće je kristalurija. Kako bi se spriječio ovaj fenomen, sulfonamidne lijekove treba uzimati sa značajnom količinom alkalnog pića.

Kontraindikacije za sulfonamide

Glavne kontraindikacije za uporabu sulfonamidnih lijekova su:

  • povećana individualna osjetljivost pojedinci na sulfonamide (obično cijela skupina).

Na to mogu ukazivati ​​anamnestički podaci o prethodnoj netoleranciji na druge lijekove različitih skupina.

Toksični učinci na krv s drugim lijekovima

Sulfonamidi se ne smiju uzimati zajedno s drugim lijekovima koji uzrokuju toksični učinak na krv:

  • griseofulvin;
  • pripravci amfotericina;
  • spojevi arsena itd.

Trudnoća i sulfonamidi

Zbog lakog prolaska kroz placentarnu barijeru, sulfonamidi nepoželjno za trudnice, osobito u prva tri i zadnjim mjesecima trudnoće.

Što se ne smije konzumirati uz sulfonamide?

Zabranjeni lijekovi

Sulfonamidi su nekompatibilni s takvim lijekovima jer povećavaju njihovu toksičnost:

  • amidopirin;
  • fenacetin;
  • salicilati.

Zabranjene namirnice

Sulfonamidi su nekompatibilni s određenim namirnicama koje sadrže sljedeće kemikalije:

  • sumpor:
    • jaja.
  • folna kiselina:
    • rajčice;
    • grah;
    • grah;
    • jetra.