Adrenalín hydrochlorid-Vial - popis lieku, návod na použitie, recenzie. Adrenomimetické látky

Adrenalín hydrochlorid (Adrenalin hydrochloridum)

farmakologický účinok

Pôsobenie adrenalínu pri podaní do tela je spojené s účinkom na a- a b-adrenergné receptory a do značnej miery sa zhoduje s účinkami excitácie sympatických nervových vlákien. 0n spôsobuje vazokonstrikciu brušných orgánov, kože a slizníc; v menšej miere zužuje cievy kostrového svalstva. Arteriálny tlak stúpa.

Presorický účinok adrenalínu v dôsledku excitácie b-adrenergných receptorov je však menej konštantný ako účinok norepinefrínu. Zmeny srdcovej aktivity sú komplexné: stimuláciou adrenoreceptorov srdca adrenalín prispieva k výraznému zvýšeniu a zvýšeniu srdcovej frekvencie; zároveň však v dôsledku reflexných zmien v dôsledku zvýšenia krvného tlaku dochádza k excitácii centra blúdivých nervov, čo má inhibičný účinok na srdce; v dôsledku toho sa srdcová činnosť môže spomaliť. Môžu sa vyskytnúť srdcové arytmie, najmä v podmienkach hypoxie. Adrenalín spôsobuje uvoľnenie svalov priedušiek a čriev, rozšírenie zreníc (v dôsledku kontrakcie radiálnych svalov dúhovky, ktoré majú adrenergnú inerváciu). Pod vplyvom adrenalínu dochádza k zvýšeniu hladiny glukózy v krvi a zvýšeniu tkanivového metabolizmu. Adrenalín zlepšuje funkčnú kapacitu kostrového svalstva (najmä pri únave); jeho pôsobenie je v tomto smere podobné účinku excitácie sympatických nervových vlákien (fenomén objavený L. A. Orbeli a A. G. Ginetsinskym). Adrenalín v terapeutických dávkach zvyčajne nemá výrazný účinok na centrálny nervový systém. Môže sa však vyskytnúť úzkosť, bolesti hlavy, triaška. U pacientov s parkinsonizmom sa pod vplyvom adrenalínu zvyšuje svalová rigidita a tremor.

Indikácie na použitie

Akútne zníženie krvného tlaku (kolaps), záchvaty bronchiálnej astmy, hypoglykémia (zníženie hladiny cukru v krvi) v dôsledku predávkovania inzulínom, akútne liekové alergické reakcie, glaukóm (zvýšený vnútroočný tlak), ventrikulárna fibrilácia (chaotické kontrakcie srdcového svalu) atď. .; ako vazokonstriktor v otorinolaryngologickej (na liečbu ochorení ucha, hrdla, nosa) a oftalmickej (očnej) praxi.

Spôsob aplikácie

Subkutánne a intramuskulárne, niekedy intravenózne 0,3-0,5-0,75 ml 0,1% roztoku. S intrakardiálnou fibriláciou komôr; s glaukómom - 1-2% roztok v kvapkách.

Vedľajšie účinky

Tachykardia (palpitácie), porucha srdcového rytmu, zvýšený krvný tlak; s ischemickou chorobou srdca sú možné záchvaty angíny.

Kontraindikácie

Arteriálna hypertenzia (pretrvávajúce zvýšenie krvného tlaku), ťažká ateroskleróza, diabetes mellitus, tyreotoxikóza (ochorenie štítnej žľazy), tehotenstvo. Adrenalín nemožno použiť počas anestézie halotanom, cyklopropánom.

Formulár na uvoľnenie

0,1% roztok v ampulkách s objemom 1 ml v balení po 6 kusoch; v injekčných liekovkách s objemom 30 ml.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Na chladnom a tmavom mieste.

Čas použiteľnosti: 2 roky.

Synonymá

Epinefrín, hydrochlorid adrenalínu, racepinefrín, adrenalín, hydrochlorid adrenalínu, adnefrín, adrenalín, adrenín, epirenan, epirinamín, Eppi, glaukón, glaukonín, glaukosan, hypernefrín, levorenín, nefridii, paranefrín, renostipticin, suprarenalín, suprarenalín, suprarenín.

Zlúčenina

Biely alebo mierne ružovkastý kryštalický prášok. Zmeny pod vplyvom svetla a vzdušného kyslíka. Na lekárske použitie sa vyrába vo forme 0,1% roztoku (Solutio Adrenalini hudrochloridi 0,1%).

Roztok sa pripraví pridaním 0,01 N. roztok kyseliny chlorovodíkovej. Konzervované chlórbutanolom a disiričitanom sodným; pH 3,0-3,5.

Roztok je bezfarebný, priehľadný. Roztoky sa nemôžu zahrievať, pripravujú sa za aseptických podmienok.

Okrem toho:

Exkurzia do histórie:

Adrenalín bol prvýkrát objavený vo výťažkoch z nadobličiek v roku 1895. V roku 1901 bol syntetizovaný kryštalický adrenalín. Čoskoro našiel adrenalín využitie v medicíne na zvýšenie krvného tlaku pri kolapse, na stiahnutie ciev pri lokálnej anestézii a následne na zastavenie záchvatov bronchiálnej astmy. V roku 1905 bol objavený dôležitý fyziologický význam adrenalínu. Na základe podobnosti účinku adrenalínu s účinkami pozorovanými pri stimulácii sympatických nervových vlákien sa predpokladalo, že prenos nervového vzruchu zo sympatických nervových zakončení do efektorových buniek sa uskutočňuje za účasti chemického prenášača (mediátora), čo je adrenalín alebo látky podobné adrenalínu. To bol začiatok teórie chemického prenosu nervového vzruchu. Následne bol objavený proces biosyntézy adrenalínu, počnúc aminokyselinou tyrozín, cez dihydroxyfenylalanín (L-dopa), dopamín, noradrenalín až po adrenalín. V roku 1946 sa zistilo, že hlavným mediátorom adrenergného (sympatického) prenosu nie je samotný adrenalín, ale norepinefrín. V tele vznikajúci endogénny adrenalín sa čiastočne podieľa na procesoch nervovej excitácie, ale zohráva najmä úlohu hormonálnej látky, ktorá ovplyvňuje metabolické procesy. Norepinefrín vykonáva funkciu mediátora v periférnych nervových zakončeniach a v synapsiách centrálneho nervového systému. Biochemické tkanivové systémy, ktoré interagujú s norepinefrínom, sa nazývajú adrenoreaktívne (adrenergné) systémy alebo adrenoreceptory ("adrenoceptory"). Podľa moderných koncepcií norepinefrín, uvoľnený počas nervového impulzu z presynaptických nervových zakončení, ovplyvňuje adenylátcyklázu citlivú na norepinefrín bunkovej membrány adrenoreceptorového systému, čo vedie k zvýšenej tvorbe intracelulárneho 3'-5'-cyklického adenozínmonofosfátu ( cAMP), ktorý hrá úlohu "sekundárneho" transmitera (mediátora), k aktivácii biosyntézy makroergických zlúčenín a ďalej k realizácii adrenergných fyziologických účinkov. Dôležitú úlohu pri prenose impulzov v centrálnom nervovom systéme zohráva aj dopamín, ktorý je chemickým prekurzorom norepinefrínu, ale plní samostatnú úlohu neurotransmitera (pozri Dopamín, Antipsychotiká, Lieky na liečbu parkinsonizmu). Po objavení aktivity adrenalínu sa začalo pracovať na syntetickom získavaní látok podobných adrenalínu. V dôsledku toho vzniklo veľké množstvo liekov, a to ako adrenopitívnych, teda stimulujúcich adrenergné procesy, tak aj adrenergných - antiadrenergných látok. Moderná medicína má značné množstvo takýchto liekov, vrátane adrenalínu a noradrenalínu (v súčasnosti získavaných synteticky) a množstvo „exogénnych“ syntetických adrenopozitívnych liekov (mezatón, fetanol, isadrín, salbutamol, orciprenalín, fenoterol, dobutamín atď.), adrenoblokátory ( fentolamín, tropafén, prazosín, anaprilín, prípadne propranolol, atenolol, pindolol a pod.) a ďalšie látky, ktorých pôsobenie je spojené s účinkom na adrenergné procesy. Podľa chemickej štruktúry sú tieto lieky viac-menej príbuzné adrenalínu a norepinefrínu a ich hlavné farmakologické vlastnosti sú primárne spojené s interakciou so špecifickými adrenergnými receptormi efektorových buniek. Adrenergné receptory, ktorých prirodzenými, t.j. endogénnymi ligandami sú norepinefrín a adrenalín, boli pôvodne všeobecne označované ako adrenoreceptory. Štúdium vlastností účinku týchto endogénnych zlúčenín a ich syntetických analógov a derivátov však viedlo k záveru o heterogenite adrenoreceptorov, prítomnosti ich podskupín, ktoré sa líšia v lokalizácii a funkčnom význame. Najprv boli rozdelené na a- a b-adrenergné receptory a potom na a 1 a a 2, b 1 a b 2 -adrenergné receptory. Identifikácia týchto podskupín má dôležité farmakologické a klinické dôsledky. Vplyv na rôzne adrenoreceptory určuje nielen vlastnosti farmakologického účinku rôznych adrenergných a antiadrenergných látok, ale aj indikácie a kontraindikácie pre ich praktické použitie. Takže inotropný kardiotonický účinok adrenalínu, norepinefrínu, isadrínu je určený ich účinkom na b 1-adrenergné receptory lokalizované v myokarde; periférne vazokonstrikčné pôsobenie adrenalínu, norepinefrínu, mezatónu - stimulácia a-adrenergných receptorov; bronchodilatačný účinok adrenalínu a isadrínu - stimulácia b 2-adrenergných receptorov priedušiek. Salbutamol, orciprenalín (Alupent, Asthmopent), fenoterol (Berotek) a ďalšie moderné adrenomimetické bronchodilatanciá majú silný účinok na b 2-adrenergné receptory priedušiek. S vplyvom na b-adrenergné receptory sa spája uvoľnenie svalov žalúdka, čriev a maternice spôsobené adrenalínom. V poslednej dobe sú fenoterol (partusisten), terbutalín, salbutamol (salbupart) a iné selektívne b2-adrenergné stimulanty široko používané ako látky, ktoré uvoľňujú svaly maternice (tokolytiká). Z blokátorov pôsobí anaprilín (propranolol) súčasne na b 1- a b 2-adrenergné receptory a jeho antiischemické, antiarytmické a antihypertenzívne účinky môžu byť sprevádzané vedľajšími účinkami (bronchokonstriktor; zvýšená periférna vaskulárna rezistencia), zatiaľ čo atenolol a iné selektívne b-blokátory pôsobiace na b 1-adrenergné receptory myokardu, nespôsobujú takéto vedľajšie účinky. Vytvorené lieky, ktoré kombinujú blokujúci účinok na b- a a-adrenergné receptory (labetalol atď.). Selektívnym blokátorom postsynaptických a 1-adrenergných receptorov je prazosín a klonidín, guanfacín, a-metyldopa (dopegyt) stimulujú centrálne a 2-adrenergné receptory. Lieky, ktoré ovplyvňujú funkcie rôznych adrenoreceptorov, sú v súčasnosti široko používané v rôznych oblastiach medicíny.

Pozornosť

Pred použitím lieku Adrenalín hydrochlorid mali by ste sa poradiť so svojím lekárom. Táto príručka je poskytovaná vo voľnom preklade a je určená len na informačné účely. Viac informácií nájdete v anotácii výrobcu.

Alfa, beta adrenomimetikum

Droga: ADRENALÍN HYDROCHLORIDOVÝ ROZTOK 0,1% (ADRENALÍN HYDROCHLORID RASVOR 0/1%)

Účinná látka: epinefrín
ATX kód: C01CA24
KFG: Alfa, beta adrenomimetikum
Reg. číslo: 70/151/11
Dátum registrácie: 17.03.70
Vlastníkom reg. Ocenenie: ELLARA MC (Rusko)

LIEKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE

1 ml - ampulky.
30 ml - fľaša z tmavého skla.

POPIS ÚČINNEJ LÁTKY.
Poskytnuté vedecké informácie sú všeobecné a nemožno ich použiť na rozhodnutie o možnosti použitia konkrétneho lieku.

FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK

Adrenomimetikum, má priamy stimulačný účinok na a- a p-adrenergné receptory.

Pôsobením epinefrínu (adrenalínu) v dôsledku stimulácie β-adrenergných receptorov dochádza k zvýšeniu obsahu intracelulárneho vápnika v hladkých svaloch. Aktivácia? 1-adrenergné receptory zvyšujú aktivitu fosfolipázy C (prostredníctvom stimulácie G-proteínu) a tvorbu inozitoltrifosfátu a diacylglycerolu. To podporuje uvoľňovanie vápnika z depa sarkoplazmatického retikula. Aktivácia? 2-adrenergné receptory vedú k otvoreniu vápnikových kanálov a zvýšeniu vstupu vápnika do buniek.

Stimulácia a-adrenergných receptorov spôsobuje aktiváciu adenylátcyklázy sprostredkovanú G-proteínom a zvýšenie produkcie cAMP. Tento proces je spúšťacím mechanizmom pre vývoj reakcií z rôznych cieľových orgánov. V dôsledku stimulácie? 1-adrenergných receptorov v tkanivách srdca je zvýšenie intracelulárneho vápnika. Na stimuláciu? 2-adrenergných receptorov, dochádza k poklesu voľného intracelulárneho vápnika v hladkých svaloch, na jednej strane v dôsledku zvýšenia jeho transportu z bunky a na druhej strane jeho akumulácie v depe sarkoplazmatického retikula. .

Má výrazný vplyv na kardiovaskulárny systém. Zvyšuje frekvenciu a silu srdcových kontrakcií, úderov a minútový objem srdca. Zlepšuje AV vedenie, zvyšuje automatizmus. Zvyšuje potrebu kyslíka v myokarde. Spôsobuje vazokonstrikciu brušných orgánov, kože, slizníc, v menšej miere - kostrových svalov. Zvyšuje krvný tlak (hlavne systolický), vo vysokých dávkach zvyšuje OPSS. Presorický efekt môže spôsobiť krátkodobé reflexné spomalenie srdcovej frekvencie.

Epinefrín (adrenalín) uvoľňuje hladké svalstvo priedušiek, znižuje tonus a motilitu gastrointestinálneho traktu, rozširuje zrenice a pomáha znižovať vnútroočný tlak. Spôsobuje hyperglykémiu a zvyšuje hladinu voľných mastných kyselín v plazme.

FARMAKOKINETIKA

Metabolizované za účasti MAO a COMT v pečeni, obličkách, gastrointestinálnom trakte. T 1/2 je niekoľko minút. Vylučuje sa obličkami.

Preniká cez placentárnu bariéru, nepreniká cez BBB.

Prideľuje sa materským mliekom.

INDIKÁCIE

Alergické reakcie okamžitého typu (vrátane žihľavky, angioedému, anafylaktického šoku), ktoré sa vyvíjajú pri užívaní liekov, sér, krvných transfúzií, príjmu potravy, uhryznutí hmyzom alebo zavedením iných alergénov.

Bronchiálna astma (zastavenie záchvatu), bronchospazmus počas anestézie.

Asystólia (vrátane na pozadí akútne vyvinutej AV blokády III. stupňa).

Krvácanie z povrchových ciev kože a slizníc (vrátane ďasien).

Arteriálna hypotenzia, ktorá nie je prístupná adekvátnym objemom náhradných tekutín (vrátane šoku, traumy, bakteriémie, operácie na otvorenom srdci, zlyhania obličiek, chronického zlyhania srdca, predávkovania liekmi).

Potreba predĺžiť pôsobenie lokálnych anestetík.

Hypoglykémia (v dôsledku predávkovania inzulínom).

Glaukóm s otvoreným uhlom, pri operácii oka - opuch spojovky (liečba), na rozšírenie zrenice, vnútroočná hypertenzia.

Na zastavenie krvácania.

Liečba priapizmu.

REŽIM DÁVKOVANIA

Individuálne. Zadajte s / c, menej často - v / m alebo / v (pomaly). V závislosti od klinickej situácie sa jednotlivá dávka pre dospelých môže pohybovať od 200 mcg do 1 mg; pre deti - 100-500 mcg. Injekčný roztok sa môže použiť ako očné kvapky.

Lokálne sa používa na zastavenie krvácania - používajte tampóny navlhčené roztokom epinefrínu.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK

Zo strany kardiovaskulárneho systému: angina pectoris, bradykardia alebo tachykardia, palpitácie, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku; pri použití vo vysokých dávkach - ventrikulárne arytmie; zriedkavo - arytmia, bolesť na hrudníku.

Z nervového systému: bolesť hlavy, úzkosť, triaška, závraty, nervozita, únava, psychoneurotické poruchy (psychomotorická agitácia, dezorientácia, zhoršenie pamäti, agresívne alebo panické správanie, poruchy podobné schizofrénii, paranoja), poruchy spánku, svalové zášklby.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie.

Z močového systému: zriedkavo - ťažké a bolestivé močenie (s hyperpláziou prostaty).

Alergické reakcie: angioedém, bronchospazmus, kožná vyrážka, multiformný erytém.

Ostatné: hypokaliémia, zvýšené potenie; lokálne reakcie - bolesť alebo pálenie v mieste / m injekcie.

KONTRAINDIKÁCIE

Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, feochromocytóm, arteriálna hypertenzia, tachyarytmia, ischemická choroba srdca, ventrikulárna fibrilácia, gravidita, laktácia, precitlivenosť na adrenalín.

TEHOTENSTVO A LAKTÁCIA

Epinefrín (adrenalín) prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Nevykonali sa adekvátne a prísne kontrolované klinické štúdie bezpečnosti používania adrenalínu. Použitie počas tehotenstva a dojčenia je možné len vtedy, ak očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod alebo dieťa.

ŠPECIÁLNE POKYNY

Používajte opatrne pri metabolickej acidóze, hyperkapnii, hypoxii, fibrilácii predsiení, ventrikulárnej arytmii, pľúcnej hypertenzii, hypovolémii, infarkte myokardu, nealergickom šoku (vrátane kardiogénneho, traumatického, hemoragického), tyreotoxikóze, okluzívnych cievnych ochoreniach (vrátane anamnézy - arteriálnej embólie ateroskleróza, Buergerova choroba, prechladnutie, diabetická endarteritída, Raynaudova choroba), cerebrálna ateroskleróza, glaukóm s uzavretým uhlom, diabetes mellitus, Parkinsonova choroba, konvulzívny syndróm, hypertrofia prostaty; súčasne s inhalačnými liekmi na anestéziu (halotán, cyklopropán, chloroform), u starších pacientov, u detí.

Epinefrín sa nemá podávať intraarteriálne, pretože závažná periférna vazokonstrikcia môže viesť k rozvoju gangrény.

Epinefrín sa môže použiť intrakoronárne pri zástave srdca.

Pri arytmiách spôsobených epinefrínom sú predpísané beta-blokátory.

DROGOVÉ INTERAKCIE

Antagonisty epinefrínu sú blokátory a- a p-adrenergných receptorov.

Neselektívne beta-blokátory zosilňujú presorický účinok epinefrínu.

Pri súčasnom použití so srdcovými glykozidmi, chinidínom, tricyklickými antidepresívami, dopamínom, inhalačnou anestéziou (chloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoxyfluran) kokaín zvyšuje riziko vzniku arytmií (súčasné užívanie sa neodporúča, s výnimkou núdzových prípadov); s inými sympatomimetikami - zvýšená závažnosť vedľajších účinkov z kardiovaskulárneho systému; s antihypertenzívami (vrátane diuretík) - zníženie ich účinnosti; s námeľovými alkaloidmi - zvýšenie vazokonstrikčného účinku (až do ťažkej ischémie a rozvoja gangrény).

Inhibítory MAO, m-anticholinergiká, gangliové blokátory, prípravky hormónov štítnej žľazy, rezerpín, oktadin zosilňujú účinky adrenalínu.

Epinefrín znižuje účinky hypoglykemických látok (vrátane inzulínu), neuroleptík, cholinomimetík, svalových relaxancií, opioidných analgetík, hypnotík.

Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré predlžujú QT interval (vrátane astemizolu, cisapridu, terfenadínu), dochádza k predĺženiu trvania QT intervalu.

Adrenalín je liek, ktorý má výrazný vplyv na kardiovaskulárny systém a zvyšuje krvný tlak.

Zloženie, forma uvoľňovania a analógy

Liečivo sa vyrába vo forme roztoku hydrochloridu adrenalínu a hydrotartrátu adrenalínu. Prvý je vyrobený z bieleho kryštalického prášku s jemným ružovkastým odtieňom, ktorý sa mení pod vplyvom kyslíka a svetla. V medicíne sa používa 0,1% injekčný roztok. Pripravuje sa s prídavkom 0,01 N. roztok kyseliny chlorovodíkovej. Konzervuje sa disiričitanom sodným a chlórbutanolom. Roztok hydrochloridu adrenalínu je číry a bezfarebný. Pripravuje sa za aseptických podmienok. Je dôležité poznamenať, že nemôže byť zahrievaný.

Roztok hydrotartrátu adrenalínu je vyrobený z bieleho kryštalického prášku so sivastým odtieňom, ktorý má tendenciu meniť sa vplyvom kyslíka a svetla. Je ľahko rozpustný vo vode a mierne rozpustný v alkohole. Sterilizácia prebieha pri teplote +100 °C po dobu 15 minút.

Hydrochlorid adrenalínu je dostupný vo forme 0,01 % roztoku a hydrotartrát adrenalínu vo forme 0,18 % roztoku 1 ml v ampulkách z neutrálneho skla, ako aj v hermeticky uzavretých fľašiach z oranžového skla s objemom 30 ml - na lokálne použitie.

1 ml injekčného roztoku obsahuje 1 mg hydrochloridu adrenalínu. Jedno balenie obsahuje 5 ampuliek po 1 ml alebo 1 injekčnú liekovku (30 ml).

Medzi analógmi tohto lieku možno rozlíšiť:

  • Injekčná liekovka s hydrochloridom adrenalínu;
  • tartrát epinefrínu;
  • epinefrín;
  • epinefrín hydrotartrát.

Farmakologické pôsobenie adrenalínu

Je potrebné poznamenať, že účinok hydrochloridu adrenalínu sa nelíši od účinku adrenalín hydrotartrátu. Rozdiel v relatívnej molekulovej hmotnosti však umožňuje použitie druhej vo veľkých dávkach.

Po zavedení lieku do tela dochádza k účinku na alfa- a beta-adrenergné receptory, ktorý je v mnohých smeroch podobný účinku excitácie sympatických nervových vlákien. Adrenalín vyvoláva vazokonstrikciu brušných orgánov, slizníc a kože, v menšej miere zužuje cievy kostrového svalstva. Liek spôsobuje zvýšenie krvného tlaku.

Okrem toho stimulácia srdcových adrenergných receptorov, ktorá vedie k využitiu Adrenalínu, prispieva k posilneniu a zrýchleniu srdcových kontrakcií. To spolu so zvýšením krvného tlaku vyvoláva excitáciu centra vagusových nervov, ktoré majú inhibičný účinok na srdcový sval. V dôsledku toho môžu tieto procesy viesť k spomaleniu srdcovej činnosti a arytmiám, najmä v podmienkach hypoxie.

Adrenalín uvoľňuje svaly čriev a priedušiek a tiež rozširuje zrenice v dôsledku kontrakcie radiálnych svalov dúhovky, ktoré majú adrenergnú inerváciu. Liek zvyšuje hladinu glukózy v krvi a zlepšuje metabolizmus tkanív. Priaznivo pôsobí aj na funkčnú kapacitu kostrového svalstva, najmä pri únave.

Je známe, že adrenalín nemá výrazný účinok na centrálny nervový systém, ale v zriedkavých prípadoch možno pozorovať bolesti hlavy, úzkosť a podráždenosť.

Indikácie pre použitie adrenalínu

Podľa pokynov pre adrenalín by sa liek mal používať v nasledujúcich prípadoch:

  • Arteriálna hypotenzia, ktorá nie je prístupná adekvátnym objemom náhradných tekutín (vrátane šoku, traumy, operácie na otvorenom srdci, chronického srdcového zlyhania, bakteriémie, zlyhania obličiek, predávkovania liekom);
  • Bronchiálna astma a bronchospazmus počas anestézie;
  • Krvácanie z povrchových ciev kože a slizníc vrátane ďasien;
  • asystólia;
  • Zastavenie krvácania rôzneho druhu;
  • Alergické reakcie bezprostredného typu, ktoré sa vyvíjajú pri použití sér, liekov, krvných transfúzií, uhryznutí hmyzom, pri použití špecifických potravín alebo v dôsledku zavedenia iných alergénov. Alergické reakcie zahŕňajú urtikáriu, anafylaktické reakcie a angioedém;
  • Hypoglykémia spôsobená predávkovaním inzulínom;
  • Liečba priapizmu.

Použitie Adrenalínu je indikované aj pri glaukóme s otvoreným uhlom, ako aj pri očných operáciách (na liečbu opuchu spojoviek, za účelom rozšírenia zrenice, pri vnútroočnej hypertenzii). Liek sa často používa, keď je potrebné predĺžiť pôsobenie lokálnych anestetík.

Kontraindikácie

Podľa pokynov pre adrenalín je liek kontraindikovaný v:

  • Ťažká ateroskleróza;
  • hypertenzia;
  • krvácajúca;
  • tehotenstvo;
  • laktácia;
  • Individuálna neznášanlivosť.

Adrenalín je kontraindikovaný aj počas anestézie cyklopropánom, halotanom a chloroformom.

Ako užívať adrenalín

Adrenalín sa podáva subkutánne a intramuskulárne (v zriedkavých prípadoch - intravenózne) v množstve 0,3, 0,5 alebo 0,75 ml roztoku (0,1%). Pri ventrikulárnej fibrilácii sa liek podáva intrakardiálne a pri glaukóme sa používa roztok (1-2%) v kvapkách.

Vedľajšie účinky

Podľa pokynov pre adrenalín vedľajšie účinky lieku zahŕňajú:

  • Výrazné zvýšenie krvného tlaku;
  • arytmia;
  • tachykardia;
  • Bolesť v oblasti srdca;
  • Ventrikulárne arytmie (pri vysokých dávkach);
  • bolesť hlavy;
  • závraty;
  • Nevoľnosť a zvracanie;
  • Psychoneurotické poruchy (dezorientácia, paranoja, panické správanie atď.);
  • Alergické reakcie (kožná vyrážka, bronchospazmus atď.).

Adrenalínové liekové interakcie

Súčasné užívanie adrenalínu s hypnotikami a narkotickými analgetikami môže oslabiť ich účinok. Kombinácia so srdcovými glykozidmi, antidepresívami, chinidínom je plná rozvoja arytmie, s inhibítormi MAO - zvýšený krvný tlak, vracanie, bolesti hlavy, s fenytoínom - bradykardia.

Podmienky skladovania

Adrenalín by sa mal skladovať na chladnom a suchom mieste, chránený pred slnečným žiarením. Čas použiteľnosti lieku je 2 roky.

Formulár na uvoľnenie: ampulky s 1 ml 0,1 % roztoku, v balení po 6 kusov, v liekovkách s 30 ml 0,1 % roztoku (na vonkajšie použitie).

Podáva sa subkutánne, intramuskulárne, pri mimoriadne ťažkých stavoch- intravenózne, s ventrikulárnou fibriláciou a zástavou srdca - intrakardiálne.

Jednotlivé dávky 0,1 % injekčného roztoku adrenalínu sú nasledovné: deti do 6 mesiacov - 0,1 ml, od 6 do 12 mesiacov - 0,15 ml, od 1 roka do 3 rokov 0,2 - 0,25 ml, od 3 do 7 rokov - 0,3 - 0,5 ml, od 7 do 14 rokov - 0,6 - 1 ml. Účinok injikovaného adrenalínu je charakterizovaný krátkym trvaním, pretože sa v tele rýchlo ničí.

V prípade náhlej zástavy srdca (napríklad reflexnej, spôsobenej podráždením blúdivého nervu) sa chorému dieťaťu vstrekne do srdcovej dutiny 0,1 % roztok hydrochloridu adrenalínu (0,05 ml na jeden rok života dieťaťa). kombinácia s rovnakým množstvom 0,1% roztoku atropínu, s prídavkom 10% roztoku chloridu vápenatého - 0,3 - 0,5 ml na jeden rok života (E. K. Tsybulkin, 1977).

Pri ťažkých astmatických záchvatoch je vymenovanie adrenalínu neúčinné. Okrem toho má negatívny vplyv na drenážnu a ventilačnú funkciu priedušiek.

Vedľajšie účinky: tachykardia, srdcové arytmie, zvýšený krvný tlak.

Kontraindikácie: arteriálna hypertenzia, diabetes mellitus, tyreotoxikóza. Je neprijateľné používať adrenalín počas anestézie halotanom, cyklopropánom, chloroformom.

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% 1 ml
D.t. d. N. 6 v amp.
S. 0,5 ml pod kožu pri astmatickom záchvate u 7-ročného dieťaťa.

"Drogová terapia v pediatrii", S. Sh. Shamsiev

roztok na injekciu. 1 mg/1 ml. amp. 5 ml; roztok na injekciu. d/n cca. 1 mg/1 ml injekčná liekovka 30 ml. Reg. č.: 70/151/11

Klinicko-farmakologická skupina:

Alfa, beta adrenomimetikum

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

1 ml - ampulky.
30 ml - fľaša z tmavého skla.

Opis aktívnych zložiek lieku epinefrínu»

farmakologický účinok

Adrenomimetikum, má priamy stimulačný účinok na α- a β-adrenergné receptory.

Pôsobením epinefrínu (adrenalínu) v dôsledku stimulácie α-adrenergných receptorov dochádza k zvýšeniu obsahu intracelulárneho vápnika v hladkých svaloch. Aktivácia α 1 -adrenergných receptorov zvyšuje aktivitu fosfolipázy C (prostredníctvom stimulácie G-proteínu) a tvorbu inozitoltrifosfátu a diacylglycerolu. To podporuje uvoľňovanie vápnika z depa sarkoplazmatického retikula. Aktivácia a2-adrenergných receptorov vedie k otvoreniu vápnikových kanálov a zvýšeniu vstupu vápnika do buniek.

Stimulácia β-adrenergných receptorov spôsobuje aktiváciu adenylátcyklázy sprostredkovanú G-proteínom a zvýšenie produkcie cAMP. Tento proces je spúšťacím mechanizmom pre vývoj reakcií z rôznych cieľových orgánov. V dôsledku stimulácie β 1 -adrenergných receptorov v tkanivách srdca dochádza k zvýšeniu intracelulárneho vápnika. Pri stimulácii β2-adrenergných receptorov dochádza k poklesu voľného intracelulárneho vápnika v hladkých svaloch, na jednej strane v dôsledku zvýšenia jeho transportu z bunky a na druhej strane jeho akumulácie v depe. sarkoplazmatického retikula.

Má výrazný vplyv na kardiovaskulárny systém. Zvyšuje frekvenciu a silu srdcových kontrakcií, úderov a minútový objem srdca. Zlepšuje AV vedenie, zvyšuje automatizmus. Zvyšuje potrebu kyslíka v myokarde. Spôsobuje vazokonstrikciu brušných orgánov, kože, slizníc, v menšej miere - kostrových svalov. Zvyšuje krvný tlak (hlavne systolický), vo vysokých dávkach zvyšuje OPSS. Presorický efekt môže spôsobiť krátkodobé reflexné spomalenie srdcovej frekvencie.

Epinefrín (adrenalín) uvoľňuje hladké svalstvo priedušiek, znižuje tonus a motilitu gastrointestinálneho traktu, rozširuje zrenice a pomáha znižovať vnútroočný tlak. Spôsobuje hyperglykémiu a zvyšuje hladinu voľných mastných kyselín v plazme.

Indikácie

Alergické reakcie okamžitého typu (vrátane žihľavky, angioedému, anafylaktického šoku), ktoré sa vyvíjajú pri užívaní liekov, sér, krvných transfúzií, príjmu potravy, uhryznutí hmyzom alebo zavedením iných alergénov.

Bronchiálna astma (zastavenie záchvatu), bronchospazmus počas anestézie.

Asystólia (vrátane na pozadí akútne vyvinutej AV blokády III. stupňa).

Krvácanie z povrchových ciev kože a slizníc (vrátane ďasien).

Arteriálna hypotenzia, ktorá nie je prístupná adekvátnym objemom náhradných tekutín (vrátane šoku, traumy, bakteriémie, operácie na otvorenom srdci, zlyhania obličiek, chronického zlyhania srdca, predávkovania liekmi).

Potreba predĺžiť pôsobenie lokálnych anestetík.

Hypoglykémia (v dôsledku predávkovania inzulínom).

Glaukóm s otvoreným uhlom, pri operácii oka - opuch spojovky (liečba), na rozšírenie zrenice, vnútroočná hypertenzia.

Na zastavenie krvácania.

Liečba priapizmu.

Dávkovací režim

Individuálne. Zadajte s / c, menej často - v / m alebo / v (pomaly). V závislosti od klinickej situácie sa jednotlivá dávka pre dospelých môže pohybovať od 200 mcg do 1 mg; pre deti - 100-500 mcg. Injekčný roztok sa môže použiť ako očné kvapky.

Lokálne sa používa na zastavenie krvácania - používajte tampóny navlhčené roztokom epinefrínu.

Vedľajší účinok

Zo strany kardiovaskulárneho systému: angina pectoris, bradykardia alebo tachykardia, palpitácie, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku; pri použití vo vysokých dávkach - ventrikulárne arytmie; zriedkavo - arytmia, bolesť na hrudníku.

Z nervového systému: bolesť hlavy, úzkosť, triaška, závraty, nervozita, únava, psychoneurotické poruchy (psychomotorická agitácia, dezorientácia, zhoršenie pamäti, agresívne alebo panické správanie, poruchy podobné schizofrénii, paranoja), poruchy spánku, svalové zášklby.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie.

Z močového systému: zriedkavo - ťažké a bolestivé močenie (s hyperpláziou prostaty).

Alergické reakcie: angioedém, bronchospazmus, kožná vyrážka, multiformný erytém.

Ostatné: hypokaliémia, zvýšené potenie; lokálne reakcie - bolesť alebo pálenie v mieste / m injekcie.

Kontraindikácie

Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, feochromocytóm, arteriálna hypertenzia, tachyarytmia, ischemická choroba srdca, ventrikulárna fibrilácia, gravidita, laktácia, precitlivenosť na adrenalín.

Tehotenstvo a laktácia

Epinefrín (adrenalín) prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Nevykonali sa adekvátne a prísne kontrolované klinické štúdie bezpečnosti používania adrenalínu. Použitie počas tehotenstva a dojčenia je možné len vtedy, ak očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod alebo dieťa.

Použitie u starších ľudí

Používajte opatrne u starších pacientov.

Aplikácia pre deti

Používajte opatrne u detí.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne pri metabolickej acidóze, hyperkapnii, hypoxii, fibrilácii predsiení, ventrikulárnej arytmii, pľúcnej hypertenzii, hypovolémii, infarkte myokardu, nealergickom šoku (vrátane kardiogénneho, traumatického, hemoragického), tyreotoxikóze, okluzívnych cievnych ochoreniach (vrátane anamnézy - arteriálnej embólie ateroskleróza, Buergerova choroba, prechladnutie, diabetická endarteritída, Raynaudova choroba), cerebrálna ateroskleróza, glaukóm s uzavretým uhlom, diabetes mellitus, Parkinsonova choroba, konvulzívny syndróm, hypertrofia prostaty; súčasne s inhalačnými liekmi na anestéziu (halotán, cyklopropán, chloroform), u starších pacientov, u detí.

Epinefrín sa nemá podávať intraarteriálne, pretože závažná periférna vazokonstrikcia môže viesť k rozvoju gangrény.

Epinefrín sa môže použiť intrakoronárne pri zástave srdca.

Pri arytmiách spôsobených epinefrínom sú predpísané beta-blokátory.

lieková interakcia

lieková interakcia

Antagonisty epinefrínu sú α- a β-adrenergné blokátory.

Neselektívne beta-blokátory zosilňujú presorický účinok epinefrínu.

Pri súčasnom použití so srdcovými glykozidmi, chinidínom, tricyklickými antidepresívami, dopamínom, inhalačnou anestéziou (chloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoxyfluran) kokaín zvyšuje riziko vzniku arytmií (súčasné užívanie sa neodporúča, s výnimkou núdzových prípadov); s inými sympatomimetikami - zvýšená závažnosť vedľajších účinkov z kardiovaskulárneho systému; s antihypertenzívami (vrátane diuretík) - zníženie ich účinnosti; s námeľovými alkaloidmi - zvýšenie vazokonstrikčného účinku (až do ťažkej ischémie a rozvoja gangrény).

Inhibítory MAO, m-anticholinergiká, gangliové blokátory, prípravky hormónov štítnej žľazy, rezerpín, oktadin zosilňujú účinky adrenalínu.

Epinefrín znižuje účinky hypoglykemických látok (vrátane inzulínu), neuroleptík, cholinomimetík, svalových relaxancií, opioidných analgetík, hypnotík.

Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré predlžujú QT interval (vrátane astemizolu, cisapridu, terfenadínu), dochádza k predĺženiu trvania QT intervalu.