Čo je Orsoten? Orsoten na chudnutie - účinný prostriedok na vytvorenie štíhlej postavy

Opis liekovej formy

Hypromelózové kapsuly.

Vrchnák a telo kapsuly od bielej po bielu so žltkastým odtieňom.

Obsah kapsuly- mikrogranuly alebo zmes prášku a mikrogranúl, biele alebo takmer biela. Prítomnosť zhutnených aglomerátov, ktoré sa pri lisovaní ľahko rozpadajú.

Farmakologické pôsobenie

Farmakodynamika

Liek Orsoten ® je silný, špecifický a reverzibilný inhibítor gastrointestinálnych lipáz s dlhodobým účinkom. Jeho terapeutický účinok prebieha v lúmene žalúdka a tenké črevo a spočíva vo vzdelávaní kovalentná väzba s aktívnym serínovým miestom žalúdočných a pankreatických lipáz. Inaktivovaný enzým stráca schopnosť štiepiť potravinové tuky, ktoré prichádzajú vo forme triglyceridov, na vstrebateľné voľné tuky. mastné kyseliny a monoglyceridy. Keďže sa nerozštiepené triglyceridy neabsorbujú, výsledný pokles kalorického príjmu do tela vedie k zníženiu telesnej hmotnosti. Terapeutický účinok liečiva sa teda uskutočňuje bez absorpcie do systémového obehu.

Na základe výsledkov fekálneho tuku sa účinky orlistatu začínajú 24 až 48 hodín po podaní dávky. Po vysadení orlistatu sa obsah tuku vo výkaloch zvyčajne vráti na úroveň pred liečbou v priebehu 48-72 hodín.

Efektívnosť

Obézni pacienti. V klinických štúdiách pacienti užívajúci orlistat zaznamenali väčší úbytok hmotnosti v porovnaní s pacientmi na diétnej terapii. Zníženie telesnej hmotnosti začalo počas prvých 2 týždňov od začiatku liečby a trvalo 6 až 12 mesiacov, dokonca aj u pacientov s negatívnou odpoveďou na diétnu terapiu. V priebehu 2 rokov došlo k štatisticky významnému zlepšeniu profilu metabolických rizikových faktorov spojených s obezitou. Navyše v porovnaní s placebom došlo k výraznému zníženiu telesného tuku. Orlistat je účinný pri prevencii prírastku hmotnosti. Opätovné zvýšenie telesnej hmotnosti, nie viac ako 25 % stratenej hmotnosti, bolo pozorované u približne polovice pacientov a u polovice týchto pacientov sa nepozorovalo žiadne opätovné zvýšenie telesnej hmotnosti alebo sa dokonca pozoroval ďalší pokles.

Obézni pacienti s cukrovkou 2. typu. V klinických štúdiách trvajúcich od 6 mesiacov do 1 roka u pacientov s nadváhu telesných alebo obéznych pacientov s diabetom 2. typu liečených orlistatom zaznamenali väčší úbytok hmotnosti v porovnaní s pacientmi liečenými samotnou diétnou terapiou. K úbytku telesnej hmotnosti došlo najmä v dôsledku poklesu množstva tuku v tele. Je potrebné poznamenať, že pred začiatkom štúdie, napriek užívaniu hypoglykemických látok, pacienti často mali nedostatočnú kontrolu glykémie. Pri liečbe orlistatom sa však pozorovalo štatisticky a klinicky významné zlepšenie kontroly glykémie. Okrem toho sa počas liečby orlistatom pozoroval pokles dávok hypoglykemických látok, plazmatických koncentrácií inzulínu a zníženie inzulínovej rezistencie.

Zníženie rizika rozvoja diabetes mellitus typu 2 u obéznych pacientov. Vo veku 4 rokov klinické skúšanie Preukázalo sa, že orlistat významne znižuje riziko vzniku cukrovky 2. typu (približne o 37 % v porovnaní s placebom). Stupeň zníženia rizika bol ešte väčší u pacientov s východiskovou poruchou glukózovej tolerancie (približne 45 %). V skupine s orlistatom bol väčší úbytok hmotnosti v porovnaní so skupinou s placebom. Udržiavanie telesnej hmotnosti na novej úrovni bolo pozorované počas celého obdobia štúdie. Okrem toho v porovnaní s placebom pacienti liečení orlistatom vykazovali významné zlepšenie profilu metabolických rizikových faktorov.

Pubertálna obezita. V 1-ročnej klinickej štúdii bol pozorovaný pokles BMI u obéznych dospievajúcich užívajúcich orlistat v porovnaní so skupinou s placebom, čo dokonca zvýšilo BMI. Okrem toho pacienti v skupine s orlistatom vykazovali zníženie tukovej hmoty a obvodu pása a bokov v porovnaní so skupinou s placebom. Tiež pacienti, ktorí dostávali terapiu orlistatom, mali v porovnaní so skupinou s placebom významné zníženie dBP.

Farmakokinetika

Odsávanie. U dobrovoľníkov s normálnou telesnou hmotnosťou a obezitou systémový vplyv liek je minimálny. Po jednorazovej perorálnej dávke 360 ​​mg orlistatu nebolo možné v plazme zistiť žiadny nezmenený orlistat, čo znamená, že jeho koncentrácie boli nižšie ako 5 ng/ml. Celkovo po odbere terapeutické dávky Nezmenený orlistat v krvnej plazme bolo možné detegovať iba v v ojedinelých prípadoch pričom jeho koncentrácie boli extrémne nízke (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание орлистата.

Distribúcia. Vd nemožno určiť, pretože Orsoten ® sa veľmi zle vstrebáva. V podmienkach in vitro orlistat sa z viac ako 99 % viaže na plazmatické bielkoviny (hlavne lipoproteíny a albumín). V minimálnych množstvách môže orlistat preniknúť do červených krviniek.

Metabolizmus. Súdiac podľa údajov získaných pri pokusoch na zvieratách, metabolizmus orlistatu prebieha hlavne v črevnej stene. V štúdii s obéznymi jedincami sa zistilo, že približne 42 % minimálnej frakcie orlistatu, ktorá podlieha systémovej absorpcii, pripadá na 2 hlavné metabolity – M1 (štvorčlenný hydrolyzovaný laktónový kruh) a M3 (M1 so štiepeným N-formylleucínový zvyšok).

Molekuly M1 a M3 majú otvorený β-laktónový kruh a extrémne slabo inhibujú lipázu (1000-krát a 2500-krát slabšie ako orlistat). Vzhľadom na túto nízku inhibičnú aktivitu a nízke plazmatické koncentrácie (priemerne 26, resp. 108 ng/ml) po užití terapeutických dávok sa tieto metabolity považujú za farmakologicky neaktívne.

Vylučovanie.Štúdie u zdravých jedincov a jedincov s nadváhou ukázali, že hlavnou cestou eliminácie je vylučovanie neabsorbovaného orlistatu cez črevá. Asi 97 % podanej dávky liečiva sa vylúčilo cez črevá, z toho 83 % vo forme nezmeneného orlistatu. Kumulatívne renálne vylučovanie všetkých látok štrukturálne príbuzných orlistatu je menej ako 2 % podanej dávky. Čas do úplného vylúčenia orlistatu z tela (cez črevá a obličky) je 3-5 dní. Pomer ciest eliminácie orlistatu u dobrovoľníkov s normálnou hmotnosťou a nadváhou bol rovnaký. Orlistat aj metabolity M1 a M3 sa môžu vylučovať žlčou.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických skupinách

Plazmatické koncentrácie orlistatu a jeho metabolitov (M1 a M3) sa u detí nelíšia od koncentrácií u dospelých pri porovnaní rovnakých dávok orlistatu. Denné vylučovanie tuku stolicou predstavovalo 27 % diétneho príjmu pri orlistate a 7 % pri placebe.

Predklinické údaje o bezpečnosti

Na základe predklinických údajov sa nezistili žiadne ďalšie riziká pre pacientov, pokiaľ ide o bezpečnostný profil, toxicitu, genotoxicitu, karcinogenitu a reprodukčnú toxicitu. Štúdie na zvieratách tiež neodhalili teratogénny účinok. Vzhľadom na chýbajúci teratogénny účinok u zvierat je nepravdepodobné, že by sa zistil u ľudí.

Indikácie pre liek Orsoten ®

dlhodobá liečba obéznych pacientov (BMI ≥ 30 kg/m2) alebo pacientov s nadváhou (BMI ≥ 28 kg/m2) s rizikovými faktormi spojenými s obezitou v kombinácii so stredne hypokalorickou diétou;

v kombinácii s hypoglykemickými liekmi (metformín, sulfonylmočoviny a/alebo inzulín) a/alebo mierne hypokalorickou diétou u pacientov s diabetes mellitus 2. typu s nadváhou alebo obezitou.

Kontraindikácie

precitlivenosť na liečivo alebo iné zložky obsiahnuté v kapsule;

chronický malabsorpčný syndróm;

cholestáza;

tehotenstvo;

obdobie dojčenia;

deti do 12 rokov.

S opatrnosťou: súbežná liečba cyklosporínom; súbežná liečba warfarínom alebo inými perorálnymi antikoagulanciami (pozri „Interakcie“).

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

V štúdiách reprodukčnej toxicity na zvieratách sa nepozorovali žiadne teratogénne alebo embryotoxické účinky orlistatu. Pri absencii teratogénneho účinku u zvierat by sa podobný účinok nemal očakávať u ľudí. Vzhľadom na nedostatok klinických údajov by sa však Orsoten ® nemal predpisovať tehotným ženám.

Nie je známe, či orlistat prechádza do materského mlieka, preto je jeho použitie počas dojčenia kontraindikované.

Vedľajšie účinky

Klasifikácia frekvencie nežiaducich účinkov odporúčaná WHO: veľmi často - ≥1/10; často - od ≥1/100 do<1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Údaje z klinických štúdií

Nežiaduce reakcie na orlistat sa vyskytli najmä z gastrointestinálneho traktu a boli spôsobené farmakologickým účinkom lieku, ktorý interferuje s absorpciou tukov z potravy. Výskyt nežiaducich účinkov sa pri dlhodobom užívaní orlistatu znížil.

Nasledujúce nežiaduce udalosti sa vyskytli s frekvenciou >

Zo strany metabolizmu: veľmi často - hypoglykémia*.

Duševné poruchy:často - úzkosť.

Z nervového systému: veľmi často - bolesť hlavy.

Z dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov: veľmi často - infekcie horných dýchacích ciest; často - infekcie dolných dýchacích ciest.

Z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - bolesť alebo nepríjemný pocit v bruchu, mastný výtok z konečníka, uvoľňovanie plynov s určitým výtokom, nutkanie na defekáciu, steatorea, plynatosť, riedka stolica, zvýšená frekvencia stolice; často - bolesť alebo nepríjemný pocit v konečníku, mäkká stolica, fekálna inkontinencia, poškodenie zubov, poškodenie ďasien, nadúvanie*.

často - infekcie močových ciest.

Z pohlavných orgánov a prsníka:často - nepravidelná menštruácia.

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu:často - slabosť.

U pacientov s diabetes mellitus 2. typu boli povaha a frekvencia nežiaducich účinkov porovnateľné s tými, ktoré sa vyskytujú u jedincov s nadváhou a obezitou bez diabetes mellitus.

Výskyt gastrointestinálnych porúch sa zvyšuje so zvyšujúcim sa obsahom tuku v strave. Pacienti by mali byť informovaní o možnosti gastrointestinálnych nežiaducich reakcií a poučení, ako ich zvládať lepšou stravou, najmä s ohľadom na množstvo tuku obsiahnutého v strave. Prijatie nízkotučnej diéty znižuje pravdepodobnosť gastrointestinálnych vedľajších účinkov a tým pomáha pacientom kontrolovať a regulovať príjem tukov.

Tieto nežiaduce reakcie boli spravidla mierne a prechodné. Vyskytli sa v počiatočných štádiách liečby (v prvých 3 mesiacoch) a väčšina pacientov nemala viac ako jednu epizódu takýchto reakcií.

V 4-ročnej klinickej štúdii sa celkový bezpečnostný profil nelíšil od profilu získaného v 1- a 2-ročných štúdiách. Zároveň sa počas 4-ročného obdobia užívania orlistatu každoročne znižoval celkový výskyt nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu.

Postmarketingový dohľad

Nasledujúce nežiaduce udalosti boli identifikované v spontánnych postmarketingových hláseniach, frekvencia vývoja nie je známa.

Z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti, ktorých hlavnými klinickými príznakmi boli svrbenie, kožná vyrážka, urtikária, angioedém, bronchospazmus a anafylaxia.

Z tráviaceho systému: rektálne krvácanie, divertikulitída, pankreatitída.

Z pečene a žlčových ciest: cholelitiáza, izolované, možno závažné prípady poškodenia pečene vedúce k transplantácii pečene alebo smrti.

Pre kožu a podkožné tkanivá: bulózna vyrážka.

Z obličiek a močových ciest: oxalátová nefropatia, ktorá môže niekedy viesť k rozvoju zlyhania obličiek.

Laboratórne údaje: zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, zníženie koncentrácie protrombínu v krvnej plazme, zvýšenie hodnôt INR a prípady nevyváženej antikoagulačnej liečby, čo viedlo k zmenám hemostatických parametrov (pozri „Interakcia“). Boli hlásené prípady hyperoxalúrie.

Z muskuloskeletálneho systému a spojivového tkaniva: pri súčasnom užívaní orlistatu a antiepileptických liekov boli pozorované prípady záchvatov (pozri „Interakcia“).

*Jediné nové nežiaduce udalosti u obéznych pacientov s diabetom 2. typu boli hypoglykemické stavy (veľmi časté) a nadúvanie brucha (časté), vyskytujúce sa s incidenciou > 2 % a incidenciou ≥ 1 % v porovnaní s placebom.

Interakcia

Pri súčasnom použití orlistatu a cyklosporínu sa pozoroval pokles koncentrácie cyklosporínu v krvnej plazme, čo môže viesť k zníženiu imunosupresívnej účinnosti cyklosporínu. Preto sa súbežné užívanie orlistatu a cyklosporínu neodporúča. Ak je však takéto súbežné užívanie nevyhnutné, odporúča sa častejšie monitorovanie plazmatických koncentrácií cyklosporínu, a to pri súčasnom užívaní s orlistatom aj po vysadení orlistatu. Koncentrácia cyklosporínu v krvnej plazme sa má monitorovať, kým sa nestabilizuje.

Pri súčasnom použití s ​​liekom Orsoten ® bolo pozorované zníženie absorpcie vitamínov D, E a beta-karoténu. Ak sa odporúčajú multivitamíny, mali by sa užiť najmenej 2 hodiny po užití Orsotenu ® alebo pred spaním.

Keď sa amiodarón užíval perorálne počas liečby orlistatom, pozoroval sa pokles systémovej expozície amiodarónu a desetylamiodarónu (o 25 – 30 %), avšak vzhľadom na komplexnú farmakokinetiku amiodarónu nie je klinický význam tohto javu jasný. Pridanie Orsoten ® k dlhodobej liečbe amiodarónom môže viesť k zníženiu terapeutického účinku amiodarónu (neurobili sa žiadne štúdie).

Vzhľadom na nedostatok údajov z farmakokinetických štúdií je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu Orsotenu ® a akarbózy.

Pri súčasnom užívaní orlistatu a antiepileptík boli pozorované prípady záchvatov. Vzťah príčiny a účinku medzi vznikom záchvatov a liečbou orlistatom nebol stanovený. Pacienti však majú byť sledovaní kvôli možným zmenám frekvencie a/alebo závažnosti záchvatov. Podľa klinických štúdií nedochádza k interakcii orlistatu s amitriptylínom, atorvastatínom, biguanidmi, digoxínom, fibrátmi, fluoxetínom, losartanom, fenytoínom, perorálnymi kontraceptívami, fentermínom, pravastatínom, nifedipínom GITS (gastrointestinálny terapeutický systém) a nifedipínom s pomalým uvoľňovaním etanol.

Pri súčasnom použití orlistatu a warfarínu alebo iných antikoagulancií však možno pozorovať zníženie koncentrácie protrombínu a zvýšenie INR, čo môže viesť k zmenám hemostatických parametrov. Počas súbežnej liečby warfarínom alebo inými perorálnymi antikoagulanciami je potrebné monitorovať INR.

Boli hlásené zriedkavé prípady hypotyreózy a/alebo straty kontroly. Mechanizmus vývoja tohto javu nie je známy, ale môže byť spôsobený zníženou absorpciou jodidovanej soli a/alebo levotyroxínu sodného.

Vyskytli sa prípady zníženej účinnosti antiretrovírusových liekov na liečbu HIV, antidepresív a antipsychotík (vrátane lítiových prípravkov), ktoré sa zhodovali so začatím liečby orlistatom u predtým kompenzovaných pacientov. Liečba orlistatom sa má začať až po starostlivom zhodnotení jeho možných účinkov u takýchto pacientov.

Orlistat môže nepriamo znížiť účinnosť perorálnych kontraceptív, čo môže v niektorých prípadoch viesť k neplánovanému tehotenstvu. Odporúča sa používať doplnkovú metódu antikoncepcie aj v prípade ťažkej hnačky.

Návod na použitie a dávkovanie

Vnútri.

Dlhodobá liečba obéznych pacientov alebo pacientov s nadváhou s rizikovými faktormi spojenými s obezitou v kombinácii so stredne hypokalorickou diétou. U dospelých a detí starších ako 12 rokov je odporúčaná dávka orlistatu 1 kapsula. 120 mg s každým hlavným jedlom (bezprostredne pred jedlom, počas jedla alebo najneskôr 1 hodinu po jedle).

V kombinácii s hypoglykemickými liekmi (metformín, deriváty sulfonylmočoviny a/alebo inzulín) a/alebo mierne hypokalorickou diétou u pacientov s diabetes mellitus 2. typu s nadváhou alebo obezitou. U dospelých je odporúčaná dávka orlistatu 1 kapsula. 120 mg s každým hlavným jedlom (bezprostredne pred jedlom, počas jedla alebo najneskôr 1 hodinu po jedle).

Ak sa jedlo vynechá alebo jedlo neobsahuje tuk, užívanie Orsotenu ® možno tiež vynechať.

Orsoten ® by sa mal užívať v kombinácii s vyváženou, mierne hypokalorickou stravou, ktorá neobsahuje viac ako 30 % kalórií vo forme tuku. Denný príjem tukov, sacharidov a bielkovín je potrebné rozdeliť do 3 hlavných jedál.

Účinnosť a bezpečnosť orlistatu u pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek, ako aj u starších a pediatrických pacientov (mladších ako 12 rokov) sa neskúmali.

Predávkovanie

V klinických štúdiách u jedincov s normálnou telesnou hmotnosťou a u obéznych pacientov neboli jednorazové dávky 800 mg alebo opakované dávky orlistatu 400 mg 3-krát denne počas 15 dní sprevádzané výskytom významných nežiaducich účinkov. Okrem toho majú obézni pacienti skúsenosti s užívaním orlistatu 240 mg 3-krát denne počas 6 mesiacov, čo nebolo sprevádzané výrazným zvýšením výskytu nežiaducich účinkov.

Symptómy: buď neboli hlásené žiadne nežiaduce udalosti alebo sa nežiaduce udalosti nelíšili od tých, ktoré sa pozorovali pri orlistate v terapeutických dávkach.

Liečba: Odporúča sa pozorovať pacienta 24 hodín. Na základe štúdií na ľuďoch a zvieratách majú byť akékoľvek systémové účinky, ktoré by mohli byť spojené s inhibičnými vlastnosťami orlistatu na lipázu, rýchlo reverzibilné.

Špeciálne pokyny

Užívanie Orsotenu ® sa má prerušiť, ak sa po 12 týždňoch liečby zníži telesná hmotnosť o menej ako 5 % v porovnaní s počiatočnou telesnou hmotnosťou.

Klinické štúdie zistili menší úbytok hmotnosti u pacientov s diabetes mellitus 2. typu užívajúcich orlistat v porovnaní s pacientmi bez diabetes mellitus užívajúcimi orlistat.

Liek Orsoten ® je účinný z hľadiska dlhodobej kontroly telesnej hmotnosti (strata telesnej hmotnosti a jej udržanie na novej úrovni, prevencia opätovného naberania telesnej hmotnosti). Liečba Orsotenom ® vedie k zlepšeniu profilu rizikových faktorov a ochorení spojených s obezitou, vrátane hypercholesterolémie, diabetes mellitus 2. typu, poruchy glukózovej tolerancie, hyperinzulinémie, arteriálnej hypertenzie a poklesu množstva viscerálneho tuku. Pri použití v kombinácii s hypoglykemickými liekmi, ako je metformín, sulfonylmočoviny a/alebo inzulín u pacientov s diabetes mellitus 2. typu, ktorí majú nadváhu (BMI ≥ 28 kg/m2) alebo obezitu (BMI ≥ 30 kg/m2), liek Orsoten ® v kombinácii s mierne hypokalorickou diétou poskytuje dodatočné zlepšenie kompenzácie metabolizmu sacharidov.

V klinických štúdiách mala väčšina pacientov počas 4 rokov liečby orlistatom koncentrácie vitamínov A, D, E, K a beta-karoténu v normálnom rozmedzí.

Na zabezpečenie dostatočného príjmu všetkých živín môže byť predpísaný multivitamín.

Pacient by mal dostávať vyváženú, mierne hypokalorickú stravu, ktorá neobsahuje viac ako 30 % kalórií vo forme tuku. Odporúča sa strava bohatá na ovocie a zeleninu. Denný príjem tukov, sacharidov a bielkovín je potrebné rozdeliť do 3 hlavných jedál.

Pri používaní orlistatu boli pozorované prípady rektálneho krvácania. Ak sa objavia závažné a/alebo pretrvávajúce symptómy krvácania, je potrebné vykonať ďalšie testy.

Pravdepodobnosť nežiaducich reakcií z gastrointestinálneho traktu sa môže zvýšiť, ak sa Orsoten ® prijíma na diéte bohatej na tuky (napríklad 2000 kcal/deň, z toho viac ako 30 % vo forme tuku, čo sa rovná približne 67 g tuku ). Denný príjem tukov by mal byť rozdelený do 3 hlavných jedál. Ak sa Orsoten ® užíva s jedlom veľmi bohatým na tuky, zvyšuje sa pravdepodobnosť gastrointestinálnych reakcií.

U pacientov s diabetes mellitus 2. typu je pokles telesnej hmotnosti počas liečby Orsotenom ® sprevádzaný zlepšením kompenzácie metabolizmu uhľohydrátov, čo môže umožniť alebo vyžadovať zníženie dávky hypoglykemických liekov (napríklad deriváty sulfonylmočoviny). .

Počas súbežnej liečby perorálnymi antikoagulanciami je potrebné monitorovať koagulačné parametre (napríklad INR).

Ak sa počas užívania orlistatu rozvinie ťažká hnačka, ženy používajúce perorálnu antikoncepciu majú používať ďalšie antikoncepčné opatrenia.

Pri používaní orlistatu boli hlásené zriedkavé prípady hypotyreózy a/alebo straty kontroly hypotyreózy. Mechanizmus vývoja tohto javu nie je známy, ale môže byť spôsobený zníženou absorpciou jodidovanej soli a/alebo levotyroxínu sodného.

Orlistat má potenciál znižovať absorpciu antiretrovírusových liekov používaných na liečbu HIV a účinnosť antiretrovírusovej liečby. Pred začatím liečby orlistatom sa má u takýchto pacientov starostlivo posúdiť pomer prínosu a rizika.

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Orsoten. Prezentované sú recenzie návštevníkov stránky – konzumentov tohto lieku, ako aj názory odborných lekárov na používanie Orsotenu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: či liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuviedol v anotácii. Analógy orsotenu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie pri chudnutí a redukcii nadváhy u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Zloženie liečiva.

Orsoten- špecifický inhibítor gastrointestinálnych lipáz s dlhodobým účinkom. Má terapeutický účinok v lúmene žalúdka a tenkého čreva, pričom vytvára kovalentnú väzbu s aktívnym serínovým miestom žalúdočných a črevných lipáz. Takto inaktivovaný enzým stráca schopnosť štiepiť tuky z potravy, dodávané vo forme triglyceridov, na vstrebateľné voľné mastné kyseliny a monoglyceridy. Keďže sa nestrávené triglyceridy nevstrebávajú, znižuje sa príjem kalórií v tele, čo vedie k strate hmotnosti.

Terapeutický účinok lieku sa uskutočňuje bez absorpcie do systémového obehu. Účinok orlistatu (účinná látka lieku Orsoten) vedie k zvýšeniu obsahu tuku v stolici v priebehu 24-48 hodín po užití lieku. Po vysadení lieku sa obsah tuku v stolici zvyčajne vráti na pôvodnú úroveň v priebehu 48-72 hodín.

Zlúčenina

Orlistat + pomocné látky.

Farmakokinetika

Absorpcia orlistatu je nízka. Neexistujú žiadne známky kumulácie, čo potvrdzuje minimálnu absorpciu lieku. Orlistat sa metabolizuje hlavne v črevnej stene za vzniku farmakologicky neaktívnych metabolitov: M1 (hydrolyzovaný štvorčlenný laktónový kruh) a M3 (M1 so štiepeným N-formylleucínovým zvyškom). Hlavnou cestou eliminácie je vylučovanie cez črevá – asi 97 % podanej dávky lieku, z toho 83 % je nezmenených. Kumulatívne vylučovanie všetkých látok štrukturálne príbuzných orlistatu obličkami je menej ako 2 % podanej dávky. Čas na úplné odstránenie je 3-5 dní. Orlistat a metabolity sa môžu vylučovať žlčou.

Indikácie

• dlhodobá liečba obéznych pacientov s indexom telesnej hmotnosti (BMI) ≥ 30 kg/m2, alebo pacientov s nadváhou (BMI ≥ 28 kg/m2), vr. s rizikovými faktormi spojenými s obezitou v kombinácii so stredne nízkokalorickou diétou (pomocou pri chudnutí).

Uvoľňovacie formuláre

Kapsuly 60 mg (Orsoten Slim).

Kapsuly 120 mg.

Neexistujú žiadne iné liekové formy, ako sú tablety.

Návod na použitie a dávkovací režim

Kapsula sa zapíja vodou, užíva sa perorálne bezprostredne pred každým hlavným jedlom, počas jedla alebo najneskôr 1 hodinu po jedle. Ak sa jedlo vynechá alebo ak jedlo neobsahuje tuk, orlistat možno vynechať.

Dávky orlistatu vyššie ako 120 mg 3-krát denne nezosilňujú jeho terapeutický účinok. Trvanie liečby nie je dlhšie ako 2 roky.

U starších pacientov alebo pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Vedľajší účinok

• plynatosť sprevádzaná výtokom z konečníka;
• nutkanie na defekáciu;
• mastná / mastná stolica;
• mastný výtok z konečníka;
• riedka stolica;
• mäkká stolica;
• zahrnutie tuku do stolice (steatorea);
• bolesť / nepohodlie v brušnej oblasti;
• zvýšená frekvencia pohybov čriev;
• bolesť / nepohodlie v konečníku;
• naliehavé nutkanie na defekáciu;
• fekálna inkontinencia;
• poškodenie zubov a ďasien;
• hypoglykémia u pacientov s diabetes mellitus 2. typu;
• divertikulitída;
• cholelitiáza;
• bolesť hlavy;
• pocit úzkosti;
• vyrážka;
• žihľavka;
• angioedém;
• bronchospazmus;
• anafylaxie;
• bulózna vyrážka;
• syndróm podobný chrípke;
• pocit únavy;
• infekcie horných dýchacích ciest;
• infekcie močových ciest;
• dysmenorea.

Kontraindikácie

• chronický malabsorpčný syndróm;
• cholestáza;
• tehotenstvo;
• obdobie laktácie (dojčenie);
• deti mladšie ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť sa neskúmali);
• precitlivenosť na orlistat alebo iné zložky lieku.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Podľa výsledkov predklinických štúdií sa pri užívaní Orsotenu nepozorovala teratogenita a embryotoxicita. Neexistujú žiadne klinické údaje o použití orlistatu počas gravidity, preto sa liek počas tohto obdobia nemá predpisovať.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití počas laktácie, preto sa orlistat nemá predpisovať počas laktácie.

Špeciálne pokyny

Orsoten je účinný na dlhodobú kontrolu hmotnosti (zníženie telesnej hmotnosti, jej udržiavanie na primeranej úrovni a prevencia priberania). Liečba orlistatom vedie k zlepšeniu profilu rizikových faktorov a ochorení spojených s obezitou (vrátane hypercholesterolémie, poruchy glukózovej tolerancie, hyperinzulinémie, arteriálnej hypertenzie, diabetes mellitus 2. typu) a k zníženiu množstva viscerálneho tuku.

Zníženie hmotnosti počas liečby orlistatom môže byť u pacientov s diabetes mellitus 2. typu sprevádzané zlepšenou kompenzáciou metabolizmu sacharidov, čo môže umožniť zníženie dávky hypoglykemických liekov.

Na zabezpečenie primeranej výživy sa pacientom odporúča užívať multivitamíny.

Pacienti by mali dodržiavať diétne odporúčania. Mali by dostávať vyváženú, stredne nízkokalorickú stravu, ktorá neobsahuje viac ako 30 % kalórií z tuku. Denný príjem tukov by mal byť rozdelený do troch hlavných jedál.

Pravdepodobnosť vzniku gastrointestinálnych nežiaducich reakcií sa môže zvýšiť, ak sa orlistat užíva so stravou bohatou na tuky (napr. 2 000 kcal denne, > 30 % denného energetického príjmu pochádza z tuku, čo je približne 67 g tuku). Pacienti by si mali uvedomiť, že čím presnejšie dodržiavajú diétu (najmä v súvislosti s povoleným množstvom tuku), tým je menej pravdepodobné, že sa u nich vyvinú nežiaduce reakcie. Nízkotučná diéta znižuje pravdepodobnosť vzniku gastrointestinálnych nežiaducich reakcií a pomáha pacientom sledovať a regulovať príjem tukov.

Ak po 12 týždňoch liečby nedôjde k zníženiu telesnej hmotnosti aspoň o 5 %, Orsoten sa má vysadiť.

Liekové interakcie

U pacientov užívajúcich warfarín alebo iné antikoagulanciá a orlistat môže dôjsť k zníženiu hladín protrombínu a zvýšeniu INR, čo vedie k zmenám hemostatických parametrov.

Nepozorovali sa žiadne interakcie s amitriptylínom, biguanidmi, digoxínom, fibrátmi, fluoxetínom, losartanom, fenytoínom, perorálnymi kontraceptívami, fentermínom, nifedipínom (vrátane predĺženého uvoľňovania), sibutramínom, furosemidom, kaptoprilom, atenololom, glibenklamidom alebo etanolom.

Zvyšuje biologickú dostupnosť a hypolipidemický účinok pravastatínu, čím zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu o 30 %.

Zníženie hmotnosti môže zlepšiť metabolizmus u pacientov s cukrovkou, v dôsledku čoho je potrebné znížiť dávku perorálnych hypoglykemických látok.

Liečba Orsotenom môže potenciálne narušiť vstrebávanie vitamínov rozpustných v tukoch (A, D, E, K). Ak sa odporúčajú multivitamíny, nemali by sa užívať skôr ako 2 hodiny po užití orlistatu alebo pred spaním.

Pri súčasnom užívaní orlistatu a cyklosporínu sa pozoroval pokles koncentrácie cyklosporínu v krvnej plazme, preto sa odporúča častejšie stanovovať hladinu cyklosporínu v krvnej plazme.

Pacienti užívajúci amiodarón by mali podstúpiť starostlivejšie klinické pozorovanie a monitorovanie EKG, pretože Boli opísané prípady znížených plazmatických koncentrácií amiodarónu.

Analógy lieku Orsoten

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Alli;
• Xenalten;
• Xenical;
• Orlimax;
• orlistat;
• Orsoten štíhly.

Ak neexistujú žiadne analógy lieku pre účinnú látku, môžete postupovať podľa nižšie uvedených odkazov na choroby, pri ktorých príslušný liek pomáha, a pozrieť sa na dostupné analógy pre terapeutický účinok.

Spolu s diétou a fyzickou aktivitou existuje aj ďalší spôsob, ako schudnúť – lieky. Napríklad tablety Orsoten predpisuje iba lekár. Existuje aj iná forma tejto drogy, ktorej názov obsahuje slovo Slim. Tento liek je možné zakúpiť bez lekárskeho predpisu. Viac o jeho zložení, účinku, aplikácii a recenziách sa dozviete nižšie.

Orsoten na chudnutie

Slovinská farmaceutická spoločnosť KRKA vyrába rôzne produkty pre zdravie a chudnutie. Droga Orsoten na chudnutie je tiež ich vývoj. Má dve rôzne podoby. Orsoten jednoducho obsahuje viac účinnej látky. Droga s koncovkou Slim ho obsahuje menej. Už medzi nimi nie je rozdiel. Aktívnou zložkou je orlistat. Blokuje enzým v žalúdku, ktorý je zodpovedný za rozklad tukov, pomáha ich odstraňovať z tela nezmenené spolu s výkalmi. Týmto umelým spôsobom sa znižuje obsah kalórií prichádzajúcich potravín.

Liečivo sa uvoľňuje v želatínových kapsulách so žltkastým uzáverom a bielym telom. Produkt sa považuje za liek, nie za doplnok stravy. Nespoliehajte sa len na zázračnú tabletku. Počas užívania Orsotenu budete musieť dodržiavať nízkokalorickú diétu. Tento liek sa často porovnáva s liekom Reduxin. Ale z hľadiska ich pôsobenia ich nemožno považovať za podobné. Orsoten zabraňuje vstrebávaniu tukov. Reduxín znižuje chuť do jedla. Samotný Orsoten má niekoľko analógov:

• Xenical;
• Orlistat Canon;
• Xenalten;
• Orlimax;
• Alli;
• Listata a Listata mini.

Zloženie Orsotena slim

Kapsuly sa vyrábajú v niekoľkých kusoch (zvyčajne 7) v blistri. V balení ich môže byť 3, 6 alebo 12. Niekedy sa kapsuly vyrábajú v množstve 21 kusov. V balení môže byť 1, 2 alebo 4 takéto blistre. Zloženie Orsoten slim je nasledovné:

• účinná látka orlistat – 60 mg;
• pomocná látka mikrokryštalická celulóza – 22,2 mg.

Užívaním 3 kapsúl denne môžete zablokovať vstrebávanie až 25 % tukov z potravy. Okrem toho sa výrazne znižuje hladina cholesterolu. Samotný liek je indikovaný osobám starším ako 18 rokov s indexom telesnej hmotnosti väčším ako 28. Pokiaľ ide o kompatibilitu s alkoholickými nápojmi, platí nasledovné pravidlo - Orsoten a alkohol nemožno konzumovať súčasne. Samotný liek má tiež kontraindikácie:

• glukózo-galaktózová malabsorpcia;
• tehotenstvo a dojčenie;
• citlivosť na zložky lieku;
• vek do 18 rokov;
• cholestáza;
• užívanie cyklosporínu, warfarínu, sitagliptínu;
• arteriálnej hypertenzie.

Liek by ste mali užívať opatrne, keď:

• diabetes mellitus;
• epilepsia;
• renálna dysfunkcia;
• hypotyreóza;
• zmeny objemu medzibunkovej tekutiny;
• ochorenia žlčových ciest.

Návod na Orsotena slim

Musíte užívať kapsuly trikrát denne. Toto sa musí urobiť pred jedlom, počas jedla alebo najneskôr 1 hodinu po jedle. Ak ste vynechali raňajky, obed alebo večeru, nemusíte užívať lieky. V návode na Orsoten slim je jasne uvedené, že denné dávkovanie prípravku sa nesmie prekročiť – iba 3 kapsuly. Súdiac podľa recenzií, ak užijete viac tabliet, účinok nebude lepší, ale zvýši sa iba riziko vedľajších účinkov, ako sú:

• riedka stolica;
• bolesť brucha;
• plyny a časté pohyby čriev;
• žihľavka;
• vyrážka, svrbenie a opuch.

Ako užívať Orsoten

Iba lekár môže predpísať správny priebeh liečby, ale pokyny k lieku naznačujú, že by ste ho nemali užívať dlhšie ako šesť mesiacov. Pozitívnym výsledkom je zníženie telesnej hmotnosti o 5 % v priebehu 12 týždňov. V tomto prípade môže byť liek prerušený. Ak je strata hmotnosti nižšia ako 5%, musíte sa poradiť s lekárom o tom, ako užívať Orsoten a či to stojí za to. Spolu s užívaním kapsúl musíte dodržiavať diétu a pravidelne vykonávať aspoň minimálne cvičenie.

Recenzie lekárov o Orsoten slim

Recenzie lekárov na Orsoten slim na internete sa môžu značne líšiť. Niektorí poznamenávajú, že liek skutočne pomáha. Iní hovoria, že ich pacienti zaznamenali vedľajšie účinky a účinok chudnutia nebol taký vysoký. Napriek tomu sa zhodujú v jednom – s pomocou takéhoto lieku môžete schudnúť, no budete musieť prehodnotiť stravu a fyzickú aktivitu. Znížením množstva sacharidových a vysokokalorických potravín a vykonávaním aj tých najjednoduchších cvičení môžete zrýchliť metabolizmus. Tabletky vám len pomôžu rýchlejšie schudnúť.

Diéta počas užívania Orsotenu

Aká by mala byť diéta pri užívaní Orsotenu? Obsah nenasýtených tukov sa musí znížiť na 30 %. Pri priemernom kalorickom príjme 2000 kcal by ich nemalo byť viac ako 67 g Ak úplne vylúčite tučné jedlá, no naďalej jete veľa sacharidov, t.j. pečivo, sladkosti, ryža, potom sa časť z nich zmení na tuk. Orsoten sa ich už nebude vedieť zbaviť.

Cena za Orsoten slim

Tabletky na chudnutie Orsoten sa dajú kúpiť v internetovom obchode alebo priamo v každej lekárni. Ak nie je k dispozícii, nikto vám nebráni v objednaní lieku. Koľko stojí Orsoten slim? Cena závisí od regiónu, ale vo všeobecnosti nemožno liek klasifikovať ako lacný. Pre Moskvu je priemerná suma 1800 rubľov na balenie 84 kapsúl. Mierne nižšia cena za 42 tabliet - 940-1000 rubľov. Ak si vyberiete balenie s 21 kapsulami, bude vás to stáť lacno - 600 - 650 rubľov. V katalógoch online lekární sú náklady na liek o niečo nižšie.

Video: recenzie tých, ktorí schudli o Orsoten slim

Orsoten je liek na liečbu obezity.

Forma a zloženie uvoľnenia

Orsoten sa vyrába vo forme kapsúl: od bielej so žltkastým odtieňom po bielu; obsah kapsúl je zmes prášku a mikrogranúl alebo mikrogranúl bielej alebo takmer bielej farby; môžu existovať zhutnené aglomeráty, ktoré sa pri lisovaní ľahko drobia (7 ks. v blistrových baleniach, 3, 6 alebo 12 balení v kartónovej škatuľke; 21 ks. v blistrových baleniach, 1, 2 alebo 4 balenia v kartónovej škatuľke).

1 kapsula obsahuje:

• Účinná látka: orlistat – 120 mg (vo forme polotovaru granúl orsoten – 225,6 mg);
• Pomocná zložka: mikrokryštalická celulóza;
• Telo a uzáver kapsuly: hypromelóza, oxid titaničitý (E171), voda.

Indikácie na použitie

Orsoten sa predpisuje na dlhodobú terapiu obéznych pacientov s indexom telesnej hmotnosti (BMI) ≥ 30 kg/m2 alebo nadváhou (BMI ≥ 28 kg/m2), vrátane pacientov s rizikovými faktormi spojenými s obezitou, v kombinácii so stredne nízkou compliance kalorická diéta.

Orsoten je možné predpísať súčasne s hypoglykemickými liekmi a/alebo mierne nízkokalorickou diétou pre diabetes mellitus 2. typu s obezitou alebo nadváhou.

Kontraindikácie

• cholestáza;
• Chronický malabsorpčný syndróm;
• Obdobie tehotenstva a laktácie (dojčenie);
• Vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť Orsotenu pre túto vekovú skupinu pacientov sa neskúmali);
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Návod na použitie a dávkovanie

Orsoten sa užíva perorálne s vodou.

Odporúčaná jednotlivá dávka je 120 mg (1 kapsula). Liek sa má užívať s každým hlavným jedlom (bezprostredne pred jedlom, počas jedla alebo do 1 hodiny po jedle). Orsoten môžete vynechať, ak vynecháte jedlo alebo ak jedlo neobsahuje tuk.

Užívanie lieku v dennej dávke vyššej ako 360 mg (3 kapsuly) nezvyšuje terapeutický účinok. Trvanie kurzu nie je dlhšie ako 2 roky.

V prípade funkčných porúch obličiek alebo pečene, ako aj u starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie sa počas užívania Orsotenu vyvinú poruchy tráviaceho traktu spojené so zvýšeným množstvom tuku vo výkaloch. Vo väčšine prípadov sú tieto poruchy mierneho a prechodného charakteru a vyvinú sa počas prvých 3 mesiacov liečby. Pri dlhodobej terapii sa počet prípadov nežiaducich účinkov znižuje.

Počas užívania Orsotenu sa môžu vyvinúť nasledujúce poruchy:

• Tráviaci systém: nutkanie na stolicu, plynatosť s výtokom z konečníka, mastná/mastná stolica, mastný výtok z konečníka, riedka a/alebo mäkká stolica, steatorea (tukové inklúzie v stolici), nepríjemný pocit a/alebo bolesť brucha a konečníka, stolica inkontinencia, zvýšená frekvencia stolice, nutkanie na stolicu, poškodenie ďasien a zubov; veľmi zriedkavo - cholelitiáza, divertikulitída, hepatitída (možno závažná), zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy a pečeňových transamináz;
• Metabolizmus: hypoglykémia (s diabetes mellitus 2. typu);
• Centrálny nervový systém: úzkosť, bolesť hlavy;
• Alergické reakcie: zriedkavo - angioedém, svrbenie, žihľavka, vyrážka, anafylaxia, bronchospazmus;
• Koža: veľmi zriedkavo - bulózna vyrážka;
• Iné: pocit únavy, dysmenorea, chrípkový syndróm, infekcie horných dýchacích ciest a močových ciest.

Špeciálne pokyny

Orsoten je účinný pri dlhodobom riadení hmotnosti (znižovanie hmotnosti, jej udržiavanie na primeranej úrovni a zabránenie opätovnému priberaniu). Terapia zlepšuje profil rizikových faktorov a ochorení sprevádzajúcich obezitu (vrátane poruchy glukózovej tolerancie, hypercholesterolémie, arteriálnej hypertenzie, hyperinzulinémie, diabetes mellitus 2. typu) a znižuje množstvo viscerálneho tuku.

V dôsledku úbytku hmotnosti u pacientov s diabetes mellitus 2. typu zvyčajne dochádza k zlepšeniu kompenzácie metabolizmu sacharidov, čo môže umožniť zníženie dávky hypoglykemických liekov.

Pacienti by mali dodržiavať diétne odporúčania. Výživa by mala byť vyvážená, stredne nízkokalorická a obsahovať maximálne 30 % kalórií vo forme tuku. Denný príjem tukov by mal byť rozdelený do troch hlavných jedál.

Riziko vedľajších účinkov z tráviaceho systému sa môže zvýšiť, ak užívate Orsoten na diéte bohatej na tuky.

Terapia sa zruší, ak do 12 týždňov od začiatku užívania lieku sa telesná hmotnosť neznížila o viac ako 5 % pôvodnej hmotnosti.

Liekové interakcie

Keď sa Orsoten podáva spolu s určitými liekmi, môžu sa vyskytnúť nasledujúce účinky:

• Warfarín alebo iné antikoagulanciá: zvýšené INR, znížené hladiny protrombínu, zmeny hemostatických parametrov;
• Pravastatín: zvýšenie jeho plazmatickej koncentrácie, biologickej dostupnosti a hypolipidemického účinku;
• Vitamíny rozpustné v tukoch (A, D, E, K): zhoršené vstrebávanie (multivitamínové prípravky sa odporúčajú užívať pred spaním alebo najskôr 2 hodiny po užití Orsotenu);
• Cyklosporín: zníženie jeho koncentrácie v krvnej plazme (odporúča sa sledovať jeho hladinu);
• Amiodarón: zníženie hladiny jeho koncentrácie v krvnej plazme (vyžaduje sa starostlivé klinické sledovanie a sledovanie elektrokardiogramu).

V dôsledku zlepšeného metabolizmu pri diabetes mellitus môže byť potrebné upraviť dávku perorálnych hypoglykemík.

Tvrdé želatínové kapsuly sa líšia farbou od bielej po belavožltú a obsahujú mikrogranuly alebo zmes mikrogranúl a bieleho prášku. Kapsuly môžu obsahovať aglomeráty, ktoré sa pri stlačení veľmi ľahko drobia.

Farmakologické pôsobenie

Tabletky na chudnutie Orsoten zastavujú vstrebávanie tukov v črevách. Liečivo obsahuje účinnú látku orlistat , ktorý špecificky inhibuje žalúdočné a pankreatické lipázy. Vzhľadom na výskyt kovalentných väzieb s žalúdočné A pankreatická lipáza orlistat zabraňuje rozkladu tukov nachádzajúcich sa v potravinách. Ak sa triglyceridy nerozložia, neabsorbujú sa z tráviaceho traktu. Vylučujú sa z tela stolicou. V dôsledku toho sa do ľudského tela dostáva menej kalórií. V dôsledku toho anotácie naznačujú, že Orsoten pomáha znižovať telesnú hmotnosť. V tomto prípade nedochádza k systémovej absorpcii aktívnej zložky.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Pri dávke 60 mg trikrát denne liek blokuje absorpciu 25 % tuku z potravy.

Už 24–48 hodín po užití lieku sa zvyšuje koncentrácia tuku v črevnom obsahu čreva. Ak sa liek vysadí, koncentrácia tuku v črevách sa po 48–72 hodinách vráti na rovnakú úroveň ako pred užitím.

Ak liek užíva dospelý, ktorého index telesnej hmotnosti je vyšší ako 28 kg/m2, v dávke 60 mg trikrát denne, jeho účinnosť sa zvyšuje pri kombinácii liečby s nízkokalorickou diétou. V zásade sa telesná hmotnosť aktívne stráca v prvých šiestich mesiacoch užívania lieku.

Okrem chudnutia pomáha znižovať obsah aj užívanie orlistatu v dávke 60 mg trikrát denne. Okrem toho ľudia, ktorí sú liečení liekom, zaznamenávajú zníženie veľkosti pásu.

Podľa štúdií je zaznamenaná minimálna absorpcia orlistat . Pri použití terapeutických dávok liečiva v krvnej plazme je nezmenený orlistat prítomný len sporadicky, jeho koncentrácia je veľmi nízka. Neexistujú ani známky kumulácie.

Orlistat sa z viac ako 99 % viaže na plazmatické bielkoviny. Minimálne je schopný preniknúť.

Odpoveď na otázku, aký je rozdiel? Orsoten od Orsoten Slim, v prvom rade treba brať do úvahy, že účinná látka v oboch liekoch je orlistat . Líši sa len dávkovanie – kapsula Orsoten používa 120 mg účinnej látky a Orsoten Slim 60 mg. Pri výbere lieku na chudnutie by ste mali vziať do úvahy tento rozdiel.

Počas tehotenstva a laktácie

Neexistujú žiadne výsledky klinických štúdií účinku lieku počas a počas obdobia. Preto sa prípravok nepoužíva na liečbu tehotných žien a dojčiacich matiek.