Egilok na búšenie srdca. Všeobecné pravidlá aplikácie

Droga Egilok- je beta1-adrenergný blokujúci, antiarytmický, hypotenzívny, antianginózny.
Metoprolol potláča účinky zvýšená aktivita sympatický systém na srdce, a tiež spôsobuje rýchly pokles frekvencie tep srdca kontraktilita, srdcový výdaj a krvný tlak.
O arteriálnej hypertenzie metoprolol znižuje krvný tlak u pacientov stojacich a ležiacich. Dlhodobý antihypertenzívny účinok lieku je spojený s postupný úpadok OPSS.
Pre arteriálnu hypertenziu dlhodobé užívanie liek vedie k štatisticky výrazné zníženie hmoty ľavej komory a zlepšenie jej diastolickej funkcie. U mužov s miernou alebo stredne ťažkou hypertenziou metoprolol znižuje úmrtnosť na kardiovaskulárnych príčin(predovšetkým náhla smrť, smrteľný a nefatálny srdcový infarkt a mozgová príhoda).
Podobne ako iné beta-blokátory, metoprolol znižuje potrebu kyslíka myokardom znížením systémového krvného tlaku, srdcovej frekvencie a kontraktility myokardu. Pokles srdcovej frekvencie a zodpovedajúce predĺženie diastoly pri užívaní metoprololu zaisťuje zlepšené zásobovanie myokardom krvou a príjem kyslíka do myokardu pri zhoršenom prietoku krvi. Preto pri angíne pectoris liek znižuje počet, trvanie a závažnosť záchvatov, ako aj asymptomatické prejavy ischémie a zlepšuje fyzickú výkonnosť pacienta.
Pri infarkte myokardu metoprolol znižuje úmrtnosť znížením rizika náhlej smrti. Tento účinok je primárne spojený s prevenciou epizód komorovej fibrilácie. Zníženie úmrtnosti možno pozorovať aj pri použití metoprololu vo včasnej aj neskorej fáze infarktu myokardu, ako aj v skupine pacientov vysoké riziko a chorý cukrovka. Použitie lieku po infarkte myokardu znižuje pravdepodobnosť nefatálneho opakovaného infarktu.
V prípade CHF na pozadí idiopatickej hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatie metoprolol tartarát, začínajúc nízkymi dávkami (2×5 mg/deň) s postupným zvyšovaním dávky, výrazne zlepšuje funkciu srdca, kvalitu života a fyzickú odolnosť pacienta.
V prípade supraventrikulárnej tachykardie, fibrilácie predsiení a komorových extrasystolov metoprolol znižuje frekvenciu komorových kontrakcií a počet komorových extrasystolov.
IN terapeutické dávky Periférne vazokonstrikčné a bronchokonstrikčné účinky metoprololu sú menej výrazné ako rovnaké účinky neselektívnych betablokátorov.
V porovnaní s neselektívnymi betablokátormi má metoprolol menší účinok na produkciu inzulínu a metabolizmus sacharidov. Nepredlžuje trvanie hypoglykemických záchvatov.
Metoprolol spôsobuje mierne zvýšenie koncentrácie triglyceridov a mierne zníženie koncentrácie voľných mastné kyseliny v krvnom sére. Po niekoľkých rokoch užívania metoprololu došlo k významnému poklesu koncentrácií celkového cholesterolu v sére.

Farmakokinetika

Indikácie na použitie

Spôsob aplikácie

Vedľajšie účinky

Kontraindikácie

čl.
S opatrnosťou: diabetes mellitus; metabolická acidóza; bronchiálna astma; CHOCHP; zlyhanie obličiek/pečene; myasthenia gravis; feochromocytóm (s súčasné použitie s alfa-blokátormi); tyreotoxikóza; AV blokáda prvého stupňa; depresia (vrátane anamnézy); psoriáza; obliterujúce ochorenia periférnych ciev (intermitentná klaudikácia, Raynaudov syndróm); tehotenstvo; obdobie laktácie; starší vek; pacientov so zhoršením anamnéza alergie(pri použití adrenalínu môže byť odozva znížená).

Tehotenstvo

Interakcia s inými liekmi

Predávkovanie

Podmienky skladovania

Formulár na uvoľnenie

Zlúčenina

Okrem toho

Hlavné nastavenia

Beta 1 adrenergný blokátor

Účinná látka

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Tabletky biele alebo takmer biely, okrúhly, bikonvexný, s deliacou líniou v tvare kríža a dvojitým skosením (tvar "double step") na jednej strane a gravírovaním "E435" na druhej strane, bez zápachu.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 41,5 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) - 7,5 mg, koloidný bezvodý oxid kremičitý - 2 mg, K90 - 2 mg, magnéziumstearát - 2 mg.

20 ks. - blistre (3) - kartónové obaly.

Tabletky biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné, s označením na jednej strane a vyrytím „E434“ na druhej strane, bez zápachu.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 83 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) - 15 mg, koloidný bezvodý oxid kremičitý - 4 mg, povidón K90 - 4 mg, magnéziumstearát - 8 mg.

15 ks. - blistre (4) - kartónové obaly.
60 ks. - tmavé sklenené nádoby (1) - kartónové obaly.

Tabletky biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné, skosené, s označením na jednej strane a vyrytým „E432“ na druhej strane, bez zápachu.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 166 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) - 30 mg, koloidný bezvodý oxid kremičitý - 8 mg, povidón K90 - 8 mg, magnéziumstearát - 8 mg.

30 ks. - tmavé sklenené nádoby (1) - kartónové obaly.
60 ks. - tmavé sklenené nádoby (1) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Kardioselektívny blokátor β-adrenergných receptorov.

Metoprolol tlmí vplyv zvýšenej aktivity sympatiku na srdce, spôsobuje aj rýchle zníženie srdcovej frekvencie, kontraktility, výdaja a krvného tlaku.

Pri arteriálnej hypertenzii metoprolol znižuje krvný tlak u pacientov v stojacej a ležiacej polohe. Dlhodobý antihypertenzívny účinok lieku je spojený s postupným znižovaním periférnej vaskulárnej rezistencie. Pri arteriálnej hypertenzii vedie dlhodobé užívanie lieku k štatisticky významnému poklesu hmoty ľavej komory a zlepšeniu jej diastolickej funkcie. U mužov s miernou alebo stredne ťažkou hypertenziou metoprolol znižuje mortalitu z kardiovaskulárnych príčin (predovšetkým neočakávaná smrť fatálny a nefatálny srdcový infarkt a mozgová príhoda).

- funkčné poruchy srdcovej činnosti sprevádzané tachykardiou;

— IHD (sekundárna prevencia infarktu myokardu, prevencia záchvatov angíny pectoris);

- poruchy srdcového rytmu (supraventrikulárne arytmie, ventrikulárny extrasystol);

- hypertyreóza (ako súčasť komplexná terapia);

- prevencia záchvatov migrény.

Kontraindikácie

- kardiogénny šok;

— AV blokáda II a III stupňa;

- sinoatriálny blok;

- sínusová bradykardia (HR<50 уд./мин);

— zlyhanie srdca v štádiu dekompenzácie;

- závažné poruchy periférnej cirkulácie;

- vek do 18 rokov (kvôli nedostatku dostatočných klinických údajov);

- súčasné intravenózne podanie verapamilu;

- ťažká forma bronchiálnej astmy;

- feochromocytóm bez súčasného použitia alfa-blokátorov;

- precitlivenosť na metoprolol alebo inú zložku lieku;

- zvýšená citlivosť na iné betablokátory.

Pre nedostatočné klinické údaje je Egiolok kontraindikovaný pri akútnom infarkte myokardu sprevádzanom srdcovou frekvenciou<45 уд./мин, с интервалом PQ >240 ms a systolický krvný tlak<100 мм рт.ст.

Opatrne liek by mal byť predpísaný pre diabetes mellitus; metabolická acidóza; bronchiálna astma; CHOCHP; zlyhanie obličiek/pečene; myasthenia gravis; feochromocytóm (pri súčasnom použití s ​​alfa-blokátormi); tyreotoxikóza; AV blokáda prvého stupňa, depresia (vrátane anamnézy); psoriáza; obliterujúce ochorenia periférnych ciev (intermitentná klaudikácia, Raynaudov syndróm); tehotenstvo; počas laktácie; starší pacienti; pacienti s anamnézou alergických reakcií (možná znížená odpoveď pri použití adrenalínu).

Dávkovanie

Liek sa má užívať perorálne počas jedla alebo bez ohľadu na jedlo. V prípade potreby je možné tabletu rozlomiť na polovicu.

Dávka sa má upravovať postupne a individuálne, aby sa zabránilo vzniku nadmernej bradykardie. Maximálna denná dávka je 200 mg.

O mierna alebo stredná arteriálnej hypertenzie Počiatočná dávka je 25-50 mg 2-krát denne (ráno a večer). V prípade potreby možno dávku postupne zvyšovať na 100-200 mg/deň alebo pridať iné antihypertenzívum.

O angina pectoris počiatočná dávka je 25-50 mg 2-3-krát denne. V závislosti od účinku možno dávku postupne zvyšovať až na 200 mg/deň alebo pridať iné antianginózne liečivo.

O poruchy srdcového rytmu počiatočná dávka je 25-50 mg 2-3-krát denne. V prípade potreby je možné dennú dávku postupne zvyšovať na 200 mg/deň alebo pridať ďalšie antiarytmikum.

O hypertyreóza zvyčajná denná dávka je 150-200 mg v 3-4 dávkach.

O funkčné poruchy srdca sprevádzané palpitáciami zvyčajná dávka je 50 mg 2-krát denne (ráno a večer); v prípade potreby možno dávku zvýšiť na 200 mg v 2 dávkach.

Pre prevencia záchvatov migrény Odporúčaná dávka je 100 mg/deň rozdelených do 2 dávok (ráno a večer); ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 200 mg/deň v 2 rozdelených dávkach.

U pacientov s renálna dysfunkcia nie je potrebná žiadna zmena dávkovacieho režimu.

Pri cirhóze pečene zvyčajne nie sú potrebné zmeny dávky z dôvodu nízkej väzby metoprololu na plazmatické bielkoviny. O závažné zlyhanie pečene(napríklad po portacaválnom posune) môže byť potrebné znížiť dávku Egiloku.

U starší pacienti nie je potrebná úprava dávky.

Vedľajšie účinky

Egilok je pacientmi zvyčajne dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne a reverzibilné. Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené v klinických štúdiách a počas terapeutického používania metoprololu. V niektorých prípadoch sa súvislosť medzi nežiaducou udalosťou a užitím lieku spoľahlivo nezistila. Frekvencia vedľajších účinkov uvedených nižšie je definovaná nasledovne: veľmi časté (>10 %), časté (1-9,9 %), menej časté (0,1-0,9 %), zriedkavé (0,01-0,09 %), veľmi zriedkavé, vrátane ojedinelých hlásení (<0.01%).

Z nervového systému: veľmi často - zvýšená únava; často - závrat, bolesť hlavy; zriedkavo - zvýšená excitabilita, úzkosť; menej časté - parestézia, kŕče, depresia, znížená koncentrácia, ospalosť, nespavosť, nočné mory; veľmi zriedkavo - amnézia/porucha pamäti, depresia, halucinácie.

Z kardiovaskulárneho systému:často - bradykardia, ortostatická hypotenzia (v niektorých prípadoch je možná synkopa), chlad dolných končatín, palpitácie; menej časté - prechodné zvýšenie príznakov srdcového zlyhania, kardiogénny šok u pacientov s infarktom myokardu, AV blokáda prvého stupňa; zriedkavo - poruchy vedenia, arytmia; veľmi zriedkavo - gangréna (u pacientov s poruchami periférnej cirkulácie).

Z dýchacieho systému:často - dýchavičnosť počas fyzickej námahy; menej časté - bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou; zriedkavo - rinitída.

Z tráviaceho systému:často - nevoľnosť, bolesť brucha, zápcha alebo hnačka; zriedkavo - vracanie; zriedkavo - suchosť ústnej sliznice, zhoršená funkcia pečene.

Z kože: menej časté - žihľavka, zvýšené potenie; zriedkavo - alopécia; veľmi zriedkavo - fotosenzitivita, exacerbácia psoriázy.

Zo zmyslov: zriedkavo - rozmazané videnie, suchosť a/alebo podráždenie očí, konjunktivitída; veľmi zriedkavo - zvonenie v ušiach, narušenie chuti.

Z reprodukčného systému: zriedkavo - impotencia/sexuálna dysfunkcia.

Ostatné: zriedkavo - prírastok hmotnosti; veľmi zriedkavo - artralgia, trombocytopénia.

Používanie Egiloku sa má prerušiť, ak niektorý z vyššie uvedených účinkov dosiahne klinicky významnú intenzitu a jeho príčinu nemožno spoľahlivo určiť.

Predávkovanie

Symptómy: výrazné zníženie krvného tlaku, sínusová bradykardia, AV blokáda, srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, asystólia, nauzea, vracanie, bronchospazmus, cyanóza, hypoglykémia, strata vedomia, kóma. Vyššie uvedené symptómy sa môžu zvýšiť, ak sa užíva súčasne s etanolom, antihypertenzívami, chinidínom a barbiturátmi.

Prvé príznaky predávkovania sa objavia 20 minút až 2 hodiny po užití lieku.

Liečba: Na jednotke intenzívnej starostlivosti je potrebné starostlivé sledovanie pacienta (sledovanie krvného tlaku, srdcovej frekvencie, frekvencie dýchania, funkcie obličiek, koncentrácie glukózy v krvi, sérových elektrolytov). Ak bol liek užitý nedávno, výplach žalúdka aktívnym uhlím môže znížiť ďalšiu absorpciu lieku (ak nie je možný výplach, môže sa vyvolať zvracanie, ak je pacient pri vedomí). V prípade nadmerného poklesu krvného tlaku, bradykardie a hrozby srdcového zlyhania - intravenózne podanie beta-adrenergných agonistov (až do dosiahnutia požadovaného účinku) alebo intravenózne podanie 0,5-2 mg atropínu v intervaloch 2-5 minút. Ak nie je pozitívny účinok, dopamín, dobutamín alebo norepinefrín (norepinefrín). Pri hypoglykémii - podanie 1-10 mg glukagónu, inštalácia dočasného kardiostimulátora. Pri bronchospazme - podávanie beta 2-adrenergných agonistov. Pri kŕčoch - pomalé intravenózne podanie diazepamu. Hemodialýza je neúčinná.

Liekové interakcie

Antihypertenzívne účinky Egiloku sú zvyčajne zosilnené, ak sa používa súbežne s inými antihypertenzívami. Aby sa predišlo hypotenzii, je potrebné starostlivé sledovanie pacientov užívajúcich kombinácie týchto liekov. Súhrn účinkov antihypertenzív však možno v prípade potreby použiť na dosiahnutie účinnej kontroly krvného tlaku.

Súčasné použitie metoprololu a pomalých blokátorov vápnikových kanálov, ako sú diltiazem a verapamil, môže viesť k zvýšeným negatívnym inotropným a chronotropným účinkom. U pacientov užívajúcich betablokátory sa treba vyhnúť IV podávaniu verapamilového typu.

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť

Perorálne antiarytmiká (ako chinidín a amiodarón): riziko bradykardie, AV blokáda.

Srdcové glykozidy: riziko vzniku bradykardie, poruchy vedenia vzruchu; metoprolol neovplyvňuje pozitívny inotropný účinok srdcových glykozidov.

Iné antihypertenzíva (najmä skupiny guanetidínu, rezerpínu, alfa-metyldopy, klonidínu a guanfacínu): riziko rozvoja arteriálnej hypotenzie a/alebo bradykardie.

Prerušenie súčasného užívania metoprololu a klonidínu sa má začať vysadením metoprololu a potom (po niekoľkých dňoch) klonidínu; Ak sa klonidín najskôr vysadí, môže sa vyvinúť hypertenzná kríza.

Niektoré lieky pôsobiace na centrálny nervový systém (napríklad hypnotiká, trankvilizéry, tri- a tetracyklické antidepresíva, antipsychotiká a etanol): riziko rozvoja arteriálnej hypotenzie.

Anestézia: riziko srdcovej depresie.

Alfa a beta sympatomimetiká: riziko rozvoja arteriálnej hypertenzie, významná bradykardia, možná zástava srdca.

Ergotamín: zvýšený vazokonstrikčný účinok.

Beta 2 sympatomimetiká: funkčný antagonizmus.

NSAID (napríklad indometacín): antihypertenzný účinok môže byť oslabený.

Estrogény: antihypertenzný účinok metoprololu môže byť znížený.

Perorálne hypoglykemické látky a inzulín: metoprolol môže zvýšiť ich hypoglykemické účinky a maskovať príznaky hypoglykémie.

Svalové relaxanciá podobné kurare: zvýšená nervovosvalová blokáda.

Inhibítory enzýmov (napríklad cimetidín, etanol, hydralazín; selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, napríklad paroxetín, fluoxetín a sertralín): účinky metoprololu sa môžu zvýšiť v dôsledku zvýšenia jeho koncentrácie v krvnej plazme.

Induktory enzýmov (rifampicín a barbituráty): účinky metoprololu môžu byť znížené v dôsledku zvýšeného metabolizmu v pečeni.

Súbežné užívanie blokátorov sympatických ganglií alebo iných betablokátorov (napr. očných kvapiek) alebo inhibítorov MAO vyžaduje starostlivé lekárske sledovanie.

špeciálne pokyny

Pri predpisovaní Egiloku sa má pravidelne kontrolovať srdcová frekvencia a krvný tlak. Pacient by mal byť zaškolený v metóde výpočtu srdcovej frekvencie a poučený o potrebe lekárskej konzultácie v prípade srdcovej frekvencie<50 уд./мин.

U pacientov s diabetes mellitus sa má pravidelne kontrolovať hladina glukózy v krvi a v prípade potreby sa má upraviť dávka inzulínu alebo perorálnych hypoglykemík.

Pri použití lieku v dávke presahujúcej 200 mg / deň sa kardioselektivita znižuje.

Predpísať Egilok pacientom s chronickým srdcovým zlyhaním je možné až po dosiahnutí štádia kompenzácie.

U pacientov užívajúcich Egilok sa môže zvýšiť závažnosť reakcií z precitlivenosti (na pozadí ťažkej alergickej anamnézy) a podávanie zvyčajných dávok adrenalínu (adrenalínu) nemusí mať žiadny účinok.

Anafylaktický šok môže byť závažnejší u pacientov užívajúcich Egilok.

Používanie Egiloku môže zhoršiť príznaky porúch periférnej cirkulácie.

Egilok sa má vysadzovať postupne a postupne znižovať jeho dávku počas 14 dní. Náhle ukončenie liečby môže zvýšiť záchvaty anginy pectoris a riziko vzniku koronárnych porúch. Počas vysadenia lieku majú byť pacienti s ochorením koronárnych artérií pod prísnym lekárskym dohľadom.

Pri námahovej angíne by mala zvolená dávka Egiloku zabezpečiť, aby srdcová frekvencia v pokoji bola v rozmedzí 55-60 úderov/min a počas cvičenia nie viac ako 110 úderov/min.

Pacienti, ktorí používajú kontaktné šošovky, by mali vziať do úvahy, že počas liečby betablokátormi môže dôjsť k zníženiu tvorby slznej tekutiny.

Egilok môže maskovať niektoré klinické prejavy hypertyreózy (napríklad tachykardiu). Náhle vysadenie lieku u pacientov s tyreotoxikózou je kontraindikované, pretože môže zvýšiť symptómy.

Pri diabete mellitus môže užívanie Egiloku maskovať tachykardiu spôsobenú hypoglykémiou. Na rozdiel od neselektívnych betablokátorov prakticky nezosilňuje hypoglykémiu vyvolanú inzulínom a neodďaľuje obnovenie koncentrácie glukózy v krvi na normálnu úroveň.

Pri predpisovaní metoprololu pacientom s bronchiálnou astmou je potrebné súčasné použitie beta 2-adrenergných agonistov.

U pacientov s feochromocytómom sa má Egilok používať v kombinácii s alfa-blokátormi.

Pred vykonaním akéhokoľvek chirurgického zákroku je potrebné informovať chirurga/anesteziológa o liečbe Egilokom (výber lieku na celkovú anestéziu s minimálnym negatívnym inotropným účinkom); prerušenie užívania lieku sa nevyžaduje.

Lieky, ktoré znižujú hladinu katecholamínov (napríklad rezerpín), môžu zosilniť účinok betablokátorov, takže pacienti užívajúci takéto kombinácie liekov by mali byť pod neustálym lekárskym dohľadom, aby sa zistilo nadmerné zníženie krvného tlaku alebo bradykardia.

Pri predpisovaní lieku starším pacientom sa má pravidelne kontrolovať funkcia pečene. Úprava dávkovacieho režimu je potrebná len vtedy, ak sa u starších pacientov objaví zvyšujúca sa bradykardia (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

U pacientov so závažným zlyhaním obličiek sa odporúča sledovanie funkcie obličiek.

Je potrebné špeciálne sledovať stav pacientov s depresívnymi poruchami. Ak dôjde k depresii v dôsledku užívania betablokátorov, liečba sa má prerušiť.

Ak sa objaví progresívna bradykardia, dávka sa má znížiť alebo liek vysadiť.

Použitie v pediatrii

Vzhľadom na nedostatok dostatočných klinických údajov sa liek neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Opatrnosť je potrebná pri vedení vozidiel a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu (riziko závratov a únavy).

Tehotenstvo a laktácia

Užívanie lieku počas tehotenstva sa neodporúča. Použitie lieku je možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Ak je potrebné predpísať liek počas tehotenstva, je potrebné starostlivé sledovanie stavu plodu a novorodenca počas 48-72 hodín po pôrode, pretože sa môže vyvinúť bradykardia, arteriálna hypotenzia, hypoglykémia a útlm dýchania.

Napriek tomu, že pri použití lieku v terapeutických dávkach sa do materského mlieka vylučuje len malé množstvo metoprololu, je potrebné sledovať stav novorodenca (je možná bradykardia). Použitie lieku počas laktácie sa neodporúča. Ak je potrebné používať Egilok počas laktácie, dojčenie sa má zastaviť.

Ťažké zlyhanie pečene

Tabletky biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné, s deliacou čiarou v tvare kríža a dvojitým skosením (tvar „double step“) na jednej strane a rytím „E435“ na druhej strane, bez zápachu.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza – 41,5 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) – 7,5 mg, koloidný bezvodý oxid kremičitý – 2 mg, povidón K90 – 2 mg, magnéziumstearát – 2 mg.

20 ks. – blistre (3) – kartónové obaly.

Tabletky biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné, s označením na jednej strane a vyrytím „E434“ na druhej strane, bez zápachu.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza – 83 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) – 15 mg, koloidný bezvodý oxid kremičitý – 4 mg, povidón K90 – 4 mg, magnéziumstearát – 8 mg.

15 ks. – blistre (4) – kartónové obaly.
60 ks. – dózy z tmavého skla (1) – kartónové obaly.

Tabletky biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné, skosené, s označením na jednej strane a vyrytým „E432“ na druhej strane, bez zápachu.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza – 166 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) – 30 mg, koloidný bezvodý oxid kremičitý – 8 mg, povidón K90 – 8 mg, magnéziumstearát – 8 mg.

30 ks. – dózy z tmavého skla (1) – kartónové obaly.
60 ks. – dózy z tmavého skla (1) – kartónové obaly.

farmakologický účinok

Kardioselektívny blokátor β-adrenergných receptorov.

Metoprolol tlmí vplyv zvýšenej aktivity sympatiku na srdce, spôsobuje aj rýchle zníženie srdcovej frekvencie, kontraktility, srdcového výdaja a krvného tlaku.

Pri arteriálnej hypertenzii metoprolol znižuje krvný tlak u pacientov v stojacej a ležiacej polohe. Dlhodobý antihypertenzívny účinok lieku je spojený s postupným znižovaním periférnej vaskulárnej rezistencie.

Pri arteriálnej hypertenzii vedie dlhodobé užívanie lieku k štatisticky významnému poklesu hmoty ľavej komory a zlepšeniu jej diastolickej funkcie.

U mužov s miernou alebo stredne závažnou hypertenziou metoprolol znižuje úmrtnosť z kardiovaskulárnych príčin (predovšetkým náhla smrť, fatálny a nefatálny srdcový infarkt a mozgová príhoda).

Podobne ako iné beta-blokátory, metoprolol znižuje potrebu kyslíka myokardom znížením systémového krvného tlaku, srdcovej frekvencie a kontraktility myokardu. Zníženie srdcovej frekvencie a zodpovedajúce predĺženie diastoly pri užívaní metoprololu zaisťuje zlepšenie prekrvenia a absorpcie kyslíka myokardom pri zhoršenom prietoku krvi.

Preto pri angíne pectoris liek znižuje počet, trvanie a závažnosť záchvatov, ako aj asymptomatické prejavy ischémie a zlepšuje fyzickú výkonnosť pacienta. Pri infarkte myokardu metoprolol znižuje úmrtnosť znížením rizika náhlej smrti.

Tento účinok je primárne spojený s prevenciou epizód komorovej fibrilácie. Zníženie mortality možno pozorovať aj pri užívaní metoprololu vo včasnej aj neskorej fáze infarktu myokardu, ako aj u vysokorizikových pacientov a pacientov s diabetes mellitus.

Použitie lieku po infarkte myokardu znižuje pravdepodobnosť nefatálneho opakovaného infarktu.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní na pozadí idiopatickej hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatie metoprolol tartrát užívaný v nízkych dávkach (2x5 mg/deň) s postupným zvyšovaním dávky výrazne zlepšuje funkciu srdca, kvalitu života a fyzickú odolnosť pacienta.

V prípade supraventrikulárnej tachykardie, fibrilácie predsiení a komorových extrasystolov metoprolol znižuje frekvenciu komorových kontrakcií a počet komorových extrasystolov.

Pri terapeutických dávkach sú periférne vazokonstrikčné a bronchokonstrikčné účinky metoprololu menej výrazné ako rovnaké účinky neselektívnych betablokátorov.

V porovnaní s neselektívnymi betablokátormi má metoprolol menší účinok na produkciu inzulínu a metabolizmus uhľohydrátov a nepredlžuje trvanie záchvatov hypoglykémie.

Metoprolol spôsobuje mierne zvýšenie koncentrácie triglyceridov a mierne zníženie koncentrácie voľných mastných kyselín v krvnom sére. Po niekoľkoročnom užívaní metoprololu dochádza k významnému poklesu koncentrácií celkového cholesterolu v sére.

Farmakokinetika

Odsávanie

Metoprolol sa rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Liečivo sa vyznačuje lineárnou farmakokinetikou v rozmedzí terapeutických dávok. Cmax v krvnej plazme sa dosiahne 1,5-2 hodiny po perorálnom podaní. Biologická dostupnosť je približne 50 % pri jednorazovej dávke a približne 70 % pri pravidelnom používaní. Užívanie lieku súčasne s jedlom môže zvýšiť biologickú dostupnosť o 30-40%.

Distribúcia

Metoprolol sa mierne (približne 5 – 10 %) viaže na plazmatické bielkoviny. Vd je 5,6 l/kg.

Metabolizmus

Po absorpcii metoprolol do značnej miery podlieha prvému prechodu pečeňou. Metabolizované v pečeni izoenzýmami cytochrómu P450. Metabolity nemajú farmakologickú aktivitu.

Odstránenie

T1/2 je v priemere 3,5 hodiny (od 1 do 9 hodín). Celkový klírens je približne 1 l/min. Približne 95 % podanej dávky sa vylúči obličkami, 5 % ako nezmenený metoprolol. V niektorých prípadoch môže táto hodnota dosiahnuť 30%.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U starších pacientov nedošlo k žiadnym významným zmenám vo farmakokinetike metoprololu.

Zhoršená funkcia obličiek neovplyvňuje systémovú biologickú dostupnosť alebo vylučovanie metoprololu. V týchto prípadoch však dochádza k poklesu vylučovania metabolitov. Pri ťažkom zlyhaní obličiek (GFR

Zdroj: https://health.mail.ru/drug/egilok/

Pri akom tlaku pijete Egilok: návod na použitie (tablety 25 mg, 50 mg a 100 mg, retard)

V tomto lekárskom článku sa môžete zoznámiť s liekom Egilok. Návod na použitie vysvetlí, pri akom tlaku možno tablety užívať, na čo liek pomáha, aké sú indikácie na použitie, kontraindikácie a vedľajšie účinky. Anotácia uvádza formy uvoľňovania liečiva a jeho zloženie.

V článku môžu lekári a spotrebitelia zanechať iba skutočné recenzie o lieku Egilok, z ktorých môžete zistiť, či liek pomohol pri liečbe ischemickej choroby srdca a arteriálnej hypertenzie u dospelých a detí, pre ktoré je tiež predpísaný. Pokyny uvádzajú analógy lieku Egilok, ceny lieku v lekárňach, ako aj jeho použitie počas tehotenstva.

Liekom na liečbu patológií kardiovaskulárneho systému je Egilok. Návod na použitie naznačuje, že tablety 25 mg, 50 mg a 100 mg, retardované, pomáhajú znižovať komorovú srdcovú frekvenciu počas supraventrikulárnej tachykardie, ventrikulárnej extrasystoly a fibrilácie predsiení.

Forma a zloženie uvoľnenia

Liečivo je dostupné v nasledujúcich dávkových formách:

1. Tablety 25 mg, 50 mg a 100 mg.
2. Filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 mg a 100 mg (Retard).
3. Filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním 25 mg, 50 mg, 100 mg a 200 mg (Egilok S).

Jedna tableta Egiloku (Retard) obsahuje 25, 50, 100 mg účinnej látky (metoprolol tartarát).

Na jednu tabletu Egilok S predstavuje účinná látka (metoprolol sukcinát) 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg, 190 mg.

farmakologický účinok

Pokyny sa vzťahujú na Egilok ako beta1-adrenergný blokátor. Hlavnou účinnou látkou je metoprolol. Má antianginózne, antiarytmické účinky a znižuje krvný tlak. Blokovaním beta1-adrenergných receptorov liek znižuje stimulačný účinok sympatického nervového systému na srdcový sval, čím rýchlo znižuje srdcovú frekvenciu a krvný tlak.

Hypotenzívny účinok lieku je dlhodobý, pretože periférna vaskulárna rezistencia postupne klesá. Na pozadí dlhodobého užívania Egiloku s vysokým krvným tlakom sa hmotnosť ľavej komory výrazne znižuje, lepšie sa uvoľňuje v diastolickej fáze.

Podľa recenzií je liek schopný znížiť úmrtnosť na kardiovaskulárnu patológiu u mužov s miernym zvýšením krvného tlaku. Rovnako ako analógy, Egilok znižuje potrebu srdca na kyslík v dôsledku zníženia tlaku a srdcovej frekvencie.

Vďaka tomu sa predlžuje diastola – čas, počas ktorého srdce odpočíva, čím sa zlepšuje jeho prekrvenie a vstrebávanie kyslíka z krvi. Tento účinok znižuje frekvenciu záchvatov anginy pectoris a na pozadí asymptomatických epizód ischémie sa výrazne zlepšuje fyzický stav pacienta a kvalita života.

Použitie Egiloku znižuje komorovú srdcovú frekvenciu pri fibrilácii predsiení, komorovej extrasystole a supraventrikulárnej tachykardii.

V porovnaní s neselektívnymi betablokátormi analógov Egiloku má menej výrazné cievne a prieduškové sťahujúce vlastnosti a tiež menej ovplyvňuje metabolizmus uhľohydrátov.

Užívanie lieku niekoľko rokov výrazne znižuje hladinu cholesterolu v krvi.

Indikácie na použitie

S čím pomáha Egilok (Retard, S)? Tablety sa predpisujú, ak má pacient:

• angina pectoris;
• infarkt myokardu;
• zhoršená funkčná srdcová aktivita;
• abnormálny srdcový rytmus (supraventrikulárna tachykardia a bradykardia s ventrikulárnymi extrasystolami a predsieňovou febriláciou);
• vysoký krvný tlak;
• profylaktická prevencia záchvatov migrény.

Indikácie na použitie tabliet platia aj pre osoby staršie ako 60 rokov.

Návod na použitie (pri akom tlaku pomáha)

Tablety Egilok sa majú užívať perorálne počas jedla alebo bezprostredne po jedle, keď je tlak vyšší ako 140 až 90. Môžu sa deliť na polovicu, ale nesmú sa žuvať.

• Pri angíne pectoris, supraventrikulárnych arytmiách, na prevenciu záchvatov migrény je predpísaná dávka 100-200 mg denne v 2 dávkach (ráno a večer).
• Na sekundárnu prevenciu infarktu myokardu sa predpisuje priemerná denná dávka 200 mg v 2 rozdelených dávkach (ráno a večer).
• Pri funkčných poruchách srdcovej činnosti sprevádzaných tachykardiou sa predpisuje denná dávka 100 mg rozdelená do 2 dávok (ráno a večer).
• Pri arteriálnej hypertenzii je predpísaná denná dávka 50-100 mg denne v 1 alebo 2 dávkach (ráno a večer). Ak je terapeutický účinok nedostatočný, je možné postupné zvyšovanie dennej dávky na 100-200 mg.

U starších pacientov, pacientov s poruchou funkcie obličiek a ak je potrebná hemodialýza, nie je potrebná žiadna zmena dávkovacieho režimu. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa má liek používať v nižších dávkach z dôvodu pomalšieho metabolizmu metoprololu.

Kontraindikácie

Použitie Egilok je neprijateľné pre:

• dojčenie;
• angiospastická angína;
• osoby mladšie ako 18 rokov;
• kardiogénny šok;
• ťažká arteriálna hypotenzia;
• srdcové zlyhanie vo fáze dekompenzácie;
• SSSU;
• ťažká bradykardia;
• AV blokáda druhého a tretieho stupňa;
• precitlivenosť na metoprolol a iné zložky lieku Egilok, z ktorých tieto tablety môžu spôsobiť vedľajšie účinky;
• sinoatriálny blok.

Tento liek sa predpisuje s mimoriadnou opatrnosťou pri nasledujúcich patológiách: metabolická acidóza, diabetes mellitus, bronchiálna astma, obliterujúce ochorenie periférnych ciev, chronická obštrukčná choroba pľúc, chronické zlyhanie obličiek, myasténia gravis, psoriáza, depresia, chronické zlyhanie pečene a tyreotoxikóza.

Vedľajšie účinky

Podľa recenzií lekárov je Egilok niekedy schopný spôsobiť:

• bolesť brucha;
• bolesť hlavy, únava;
• znížená srdcová frekvencia;
• alergické reakcie;
• rinitída, nevoľnosť;
• závraty;
• dýchavičnosť, bronchospazmus;
• hnačka, vracanie;
• depresia, nespavosť;
• zvýšené potenie.

Deti, tehotenstvo a dojčenie

Použitie Egiloku počas tehotenstva je možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Ak je potrebné predpísať liek počas tohto obdobia, je potrebné starostlivé sledovanie stavu plodu a novorodenca počas 48-72 hodín po narodení, pretože je možná retardácia vnútromaternicového rastu, bradykardia, arteriálna hypotenzia, respiračná depresia a hypoglykémia.

Účinok metoprololu na novorodenca počas dojčenia sa neskúmal, preto by ženy užívajúce Egilok mali prestať dojčiť. Liek sa má predpisovať opatrne deťom a dospievajúcim mladším ako 18 rokov.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby a počas liečby sa má monitorovať krvný tlak a srdcová frekvencia. Ak vaša srdcová frekvencia klesne pod 50 úderov za minútu, je potrebná lekárska pomoc.

Pacienti s cukrovkou si majú pravidelne kontrolovať hladinu glukózy a v prípade potreby upraviť dávku inzulínu. Egilok sa má vysadzovať postupne, pričom sa má dávka znižovať počas dvoch týždňov, aby sa predišlo abstinenčnému syndrómu, koronárnym poruchám a angíne.

U pacientov, ktorí nosia kontaktné šošovky, môže dôjsť k zníženiu sekrécie sĺz. Odporúča sa byť opatrný pri vedení vozidiel a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu.

Liekové interakcie

Zoznam zakázaných liekov na súčasné použitie s Egilokom je široký. Preto by ste mali byť obzvlášť opatrní pri kombinovaní tohto lieku s liekmi tretích strán.

• Po zmiešaní s etanolom sa zvyšuje pumpujúci účinok na centrálny nervový systém.
• Pri zmiešaní s perorálnymi hypoglykemickými liekmi a inzulínom sa zvyšuje pravdepodobnosť hypoglykémie.
• Po zmiešaní s verapamilom môže spôsobiť zástavu srdca.
• Pri zmiešaní s betablokátormi (estrogény, teofylín, indometacín) sa hypotenzná vlastnosť metoprololu znižuje.

Analógy lieku Egilok

Analógy sú určené štruktúrou:

1. Metocard.
2. Egilok Retard.
3. Betalok ZOK.
4. Corvitol 100.
5. Metoprolol sukcinát.
6. Betalok.
7. Vasocardin.
8. Emzok.
9. Corvitol 50.
10. metoprolol.
11. Metozok.
12. Metoprolol tartrát.
13. Metol.
14. Metokor Adifarm.

Concor alebo Egilok - čo je lepšie?

Presnú odpoveď je možné poskytnúť len na základe individuálneho vyšetrenia. Vo všeobecnosti má však Concor v porovnaní s jeho analógom o niečo menej vedľajších účinkov a jeho použitie pri nízkej srdcovej frekvencii je prijateľnejšie. Egilok má silnejší liečivý účinok v porovnaní s Concorom.

Podmienky a cena dovolenky

Priemerné náklady na Egilok (25 mg tablety č. 60) v Moskve sú 135 rubľov. Cena dávky 100 mg je 130 rubľov za 30 tabliet, 50 mg je 145 rubľov. za 30 ks. Vydáva sa na lekársky predpis.

Zdroj: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/egilok.html

Egilok: návod na použitie, pri akom tlaku?

Egilok je liek zo skupiny beta1-blokátorov, má antianginózny (saturácia myokardu kyslíkom), antiarytmický a hypotenzívny účinok.

Znižuje potrebu srdca na kyslík, zvyšuje vytrvalosť pri ischemickej chorobe srdca, znižuje riziko angínových záchvatov a riziko srdcového infarktu. Liek sa používa pri komplexnej liečbe ischemickej choroby srdca, arytmie, anginy pectoris, srdcového zlyhania, pri liečbe migrény a hypertyreózy.

Egilok sa predpisuje pri stavoch spôsobených zvýšeným krvným tlakom a hypoxiou (hladovaním kyslíkom) srdcového tkaniva, čo je spôsobené jeho komplexným pozitívnym účinkom na srdce a hypotenzným účinkom. Odporúča sa pri arytmii, migréne, vysokom krvnom tlaku, ak nie sú žiadne kontraindikácie.

Forma a zloženie uvoľnenia

Dostupné vo forme bielych tabliet na perorálne podanie:

• Egilok pravidelné pôsobenie: okrúhle, bikonvexné tablety s dávkou 25 mg - s krížovou ryhou na jednej strane a číslom „E 435“ na druhej strane;
• Egilok pravidelného účinku: s dávkou 50 100 mg rizika - na jednej strane a "E 434" a "E 432" - na druhej strane;
• Egilok Retard všetkých dávok: podlhovasté bikonvexné tablety, biele obalené, s deliacou ryhou na oboch stranách.
• Egilok C všetky dávky: biele, oválne, bikonvexné tablety s deliacou ryhou na oboch stranách.

Liečivo je metoprolol tartarát. Jedna kapsula Egilok and Egilok Retard obsahuje 25, 50, 100 mg účinnej zložky (metoprolol tartarát). Účinnou zložkou lieku Engilok S je metoprolol sukcinát (25 – 200 mg). Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, povidón, sodná soľ karboxymetylu, škrob, stearát horečnatý, koloidný oxid kremičitý (titan) atď.

Skladujte 5 rokov pri izbovej teplote. Užívajte podľa predpisu kardiológa.

Egilok má normálny účinok, zatiaľ čo Egilok S a Egilok Retard majú predĺžený (predĺžený) účinok, čo znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

Všetky odrody lieku vyrába farmaceutický koncern EGIS Pharmaceuticals PLC (Maďarsko).

Existuje ďalšia odroda - lacný analóg Egilok S - Egilok SR (Egilok SR), vyrábaný na základe licencie farmaceutickým závodom Intas Pharmaceuticals Ltd (India).

Všetky formy lieku sa považujú za rovnaké, účinnou látkou v nich sú rôzne soli metoprololu (tartrát a sukcinát), ktoré sa v tele rozkladajú a uvoľňujú metoprolol. Rozdiel je len v rýchlosti vstrebávania a nástupu účinku, ako aj v zložení pomocných látok.

Náklady na liek: v Rusku 125 rubľov, v Kyjeve - 57-90 UAH.

Farmakologické vlastnosti

Účinná látka lieku blokuje beta 1 adrenergné receptory srdca, čím sa znižuje frekvencia srdcových kontrakcií, sila kontrakcií myokardu a objem krvi tlačenej do aorty.

Egilok znižuje krvný tlak. Pri dlhodobom používaní Engiloku sa znižuje riziko náhlej smrti v dôsledku mŕtvice, srdcového infarktu, hypertenzných kríz a srdcových patológií. Zlepšením prísunu kyslíka do srdca liek zvyšuje aktivitu človeka a znižuje riziko záchvatov angíny.

Egilok a Egilok Retard sa používajú, ak má pacient hypertyreózu alebo hyperkinetický srdcový syndróm na komplexnú liečbu ochorenia.

Egilok a Egilok S sú predpísané, aby sa zabránilo supraventrikulárnej arytmii. Tieto lieky sú indikované na zlyhanie srdca.

Egilok Retard sa používa spolu s diuretikami (diuretikami), srdcovými glykozidmi a ACE inhibítormi.

V prípade narušenia ľavej srdcovej komory (systolickej fázy) a srdcového zlyhania je účinnejší Egilok S. Táto forma lieku znižuje pravdepodobnosť úmrtia v neskorých štádiách srdcového infarktu, odstraňuje tachykardiu a dysfunkciu myokardu.

Egilok zabraňuje opakovaným záchvatom angíny pectoris, tachykardii a opakovaným záchvatom po infarkte. Liek nelieči tieto srdcové choroby, ale zvyšuje vytrvalosť pacienta pri fyzickom a emocionálnom strese a udržiava normálnu činnosť srdca.

Odstránením príznakov srdcových ochorení umožňuje človeku viesť normálny život.

Aktívna zložka lieku Egilok, metaprolol, znižuje stimulačný účinok na srdce sympatického nervového systému, znižuje srdcovú frekvenciu a krvný tlak.

Postupne znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu a poskytuje hypotenzívny účinok. V dôsledku poklesu krvného tlaku a srdcovej frekvencie klesá potreba myokardu na kyslík.

Vďaka tomu sa stav pacienta zlepšuje a záchvaty angíny sú menej časté.

Inštrukcie na používanie

Preštudujte si návod na použitie lieku Egilok: pri akom tlaku je predpísaný, dávky, vlastnosti a kontraindikácie lieku.

Tablety Egilok sa užívajú bez ohľadu na čas jedla, najlepšie v rovnakom čase dňa. Dávka sa vyberá individuálne, berúc do úvahy indikácie pacienta, postupne sa zvyšuje, ale nie viac ako 200 mg / deň.

Liek je predpísaný pre nasledujúce patológie:

1. S vysokým krvným tlakom.
2. Angina pectoris (bolesť za hrudnou kosťou - „angina pectoris“).
3. Migréna (pulzujúca bolesť hlavy v akejkoľvek oblasti hlavy - okcipitálna, temporálna, čelná).
4. Tachykardia (zvýšená srdcová frekvencia - 90 a >).
5. Bradykardia (pomalá srdcová frekvencia).
6. Funkčné poruchy srdca.
7. Febrilácia predsiení.
8. Infarkt myokardu.

Aby ste sa ochránili pred rizikom poškodenia zdravia pri používaní liekov na krvný tlak, musíte si pozorne prečítať pokyny, zoznámiť sa s vlastnosťami lieku (kontraindikácie, vedľajšie účinky, kompatibilita s inými liekmi) a dodržiavať odporúčania lekára. Neprekračujte prípustnú dávku, sledujte zmeny stavu.

Na zníženie krvného tlaku je počiatočná dávka 25-50 mg v 2 dávkach (ráno a večer). Ak nie je požadovaný účinok, môže dávku zvýšiť ošetrujúci lekár.

Liečba anginy pectoris zahŕňa 25-50 mg/deň s možným zvýšením na 200 mg a pridaním 2. liečiva na dosiahnutie požadovaného výsledku. Je potrebné zabezpečiť, aby srdcová frekvencia v pokoji a pri záťaži neprekročila limity: 55-60 – 110 úderov/min.

Po infarkte myokardu sa na udržiavaciu liečbu predpisuje 100 – 200 mg/deň, pri arytmii 25 – 50 mg 2 – 3-krát denne. Pri nedostatočnej účinnosti sa dávka zvýši na 200 mg alebo sa pridá druhý liek proti arytmii.

Pri záchvatoch migrény sa Egilok predpisuje 100 mg denne v 2 rozdelených dávkach. U starších pacientov a pacientov s patológiou pečene alebo obličiek sa dávka lieku nezvyšuje.

Maximálny terapeutický účinok nastáva 1,5 hodiny po podaní. Asi 95 % liečiva sa biotransformuje (spracuje) v pečeni, 5 % sa z tela vylúči obličkami.

Pri liečbe Egilokom znižuje sekréciu slznej tekutiny a u pacientov, ktorí používajú kontaktné šošovky, sa môže vyskytnúť nepríjemný pocit. Ak sa má počas vášho stretnutia vykonať operácia, musíte o tom informovať anestéziológa, aby mohol vybrať adekvátnu anestéziu.

Liečba sa má ukončiť postupne, znižovaním dávky (každé 2 týždne). Náhle vysadenie môže zhoršiť stav pacienta.

Kontraindikácie

Vzhľadom na širokú škálu indikácií má liek množstvo kontraindikácií. Môžete ho použiť až po uistení sa, že neexistujú žiadne kontraindikácie.

Je nebezpečný pre pacientov s pomalým srdcovým tepom (50-60 úderov/min alebo menej), syndrómom chorého sínusu.

Použitie v prípadoch sinoatriálnej blokády a porúch periférnej cirkulácie je nežiaduce. Nemali by užívať hypotenzívni pacienti (nízky krvný tlak)

Ak má pacient kontraindikácie, je potrebné znížiť dávku lieku, sledovať reakciu tela na užívanie lieku Egilok v malých dávkach alebo zvoliť iný liek.

Liek sa nesmie užívať, ak:

• bradykardia;
• srdcové zlyhanie počas dekompenzácie;
• kardiogénny šok;
• počas dojčenia;
• precitlivenosť na zložky lieku;
• sinoatriálny a atrioventrikulárny blok (2-3 stupeň);
• arteriálna hypotenzia (výrazný pokles krvného tlaku);
• angiospastická angína.

Vedľajšie účinky

Výskum, pozorovania lekárov a recenzie pacientov umožnili zostaviť zoznam možných vedľajších účinkov rôznych ľudských orgánov a systémov.

Vedľajšie účinky počas liečby Egilokom:

Kardiovaskulárny systém:

• bolesť v oblasti srdca;
• palpitácie, arytmia;
• opuchy končatín (Egilok Retard, Egilok S);
• zvýšené príznaky srdcového zlyhania;
• kardiogénny šok u pacientov po srdcovom infarkte;
• bradykardia;
• ortostatická hypotenzia (prudký pokles krvného tlaku pri vstávaní);
• mdloby;
• chlad v dolných končatinách.

Nervový systém:

• závraty a bolesti hlavy;
• úzkosť;
• únava;
• depresie;
• znížená koncentrácia;
• vzrušivosť;
• kŕče;
• Parestézia (zhoršená citlivosť, „mravčenie“).

• nevoľnosť, vracanie;
• bolesť brucha;
• suché ústa;
• zápcha alebo hnačka;
• patologické stavy pečene (stagnácia žlče, zožltnutie kože, očné bielka, tmavý moč);
• zvýšený bilirubín v krvi;
• hepatitída (Egilok C).

Dýchací systém:

• dýchavičnosť pri námahe;
• rinitída;
• bronchospazmus;

Koža:

• nadmerné potenie;
• žihľavka (pľuzgiere a svrbenie);
• vyrážka, svrbenie kože;
• fotosenzitivita (zvýšená citlivosť kože na slnečné svetlo);
• exantém (kožná vyrážka);
• začervenanie kože.

Zmyslové orgány:

• zhoršenie zraku;
• porucha chuti;
• suchosť, podráždenie očí;
• tinitus;
• konjunktivitída (zápal sliznice očí).

V počiatočných fázach užívania lieku sa môžete cítiť unavení.

Tieto účinky sú dočasné a mierne. Ak sa niektorý z účinkov prejaví zreteľne a dlhodobo, mali by ste prestať užívať liek a poradiť sa s lekárom.

Predávkovanie

Ak sa omylom prekročí dávka lieku, môže sa vyskytnúť závrat a bradykardia, niekedy nevoľnosť a vracanie. Krvný tlak sa môže znížiť. Niekedy, keď sa prekročí dávka Egiloku, pacient pociťuje arytmiu, ventrikulárny extrasystol a môže omdlieť.

V závažných prípadoch kardiogénneho šoku môže pacient stratiť vedomie a upadnúť do kómy a môže dôjsť k zástave srdca. Pri nadmernej dávke lieku sa takéto príznaky objavia v období od 20 minút do 2 hodín po podaní.

Ak k tomu dôjde, pacient musí:

• opláchnite žalúdok;
• dať adsorbenty;
• ležať vodorovne, zdvihnúť nohy nad hlavu (ak tlak klesol);
• beta-adrenergné stimulanty sa podávajú intravenózne (ak sa vyvinula bradykardia, srdcové zlyhanie);
• Ak prijaté opatrenia nepomáhajú, použite dopamín, dobutamín, norepinefrín.

Lekári používajú rôzne druhy terapie, pričom sa zameriavajú na symptómy a stav pacienta. Ak sa to stane doma, mali by ste okamžite zavolať sanitku a vysvetliť podstatu problému.

Egilokove analógy

Existuje veľa analógov lieku, ale pred ich použitím sa musíte poradiť s kardiológom, ale nemôžu úplne nahradiť originál. Analógy: Vasocardin, Betalok, Corvitol, Lidalok, Metocard, Metozok, Metolol, Emzok, Metoprolol.

Súčasné užívanie Egiloku s určitými liekmi je zakázané:

• hypotenzný účinok metoprololu sa môže znížiť pri kombinovanom použití Angiloku a betablokátorov (teofylín, indometacín, estrogény);
• ak sa užíva súčasne s verapamilom, môže viesť k zástave srdca.
• súčasné použitie s etanolom zvýši negatívny účinok na centrálny nervový systém;
• pravdepodobnosť hypoglykémie sa zvýši, keď sa Egilok zmieša s inzulínom a hypoglykemickými látkami.

ALO (zahrnuté v zozname bezplatného ambulantného poskytovania liekov)

Výrobca: CJSC "EGIS Pharmaceutical Plant"

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: metoprolol

Evidenčné číslo:č. RK-LS-5 č. 012140

Dátum registrácie: 15.02.2018 - 15.02.2023

Inštrukcie

• ruský

Obchodné meno

Mmedzinárodný nechránený názov

metoprolol

Lieková forma

Tablety 25 mg, 50 mg, 100 mg

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje

účinná látka- metoprolol tartrát 25 mg, 50 mg, 100 mg,

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), koloidný bezvodý oxid kremičitý, povidón (K-90), magnéziumstearát.

Popis

Tablety sú biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné, s deliacou čiarou v tvare kríža a dvojitým skosením („dvojité zaklapnutie“) na jednej strane a s vyrytým štylizovaným písmenom „E“ a číslom 435 na druhej strane, bez zápachu alebo takmer bez zápachu (na dávkovanie25 mg)

Tablety sú biele alebo takmer biele, okrúhleho tvaru, s bikonvexným povrchom, s deliacou ryhou na jednej strane a vyrytým štylizovaným písmenom „E“ a číslom 434 na druhej strane, bez zápachu alebo takmer bez zápachu (na dávkovanie50 mg)

Tablety sú biele alebo takmer biele, okrúhleho tvaru, s bikonvexným povrchom, skosené, s deliacou ryhou na jednej strane a vyrytým štylizovaným písmenom „E“ a číslom 432 na druhej strane, bez zápachu alebo takmer bez zápachu (na dávkovanie100 mg)

Farmakoterapeutická skupina

Lieky na liečbu ochorení kardiovaskulárneho systému. Betablokátory sú selektívne. metoprolol.

ATX kód C07A B02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Metoprolol sa rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. V rozsahu terapeutickej dávky sa liek vyznačuje lineárnou farmakokinetikou. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 1,5-2 hodiny po podaní. Napriek významným individuálnym odchýlkam v hladinách liečiva v plazme sú tieto rozdiely u každého jednotlivého pacienta malé. Po absorpcii metoprolol podlieha významnému metabolizmu pri prvom prechode pečeňou. Biologická dostupnosť metoprololu je približne 50 % pri jednorazovej dávke a približne 70 % pri opakovaných dávkach. Zároveň jedenie môže zvýšiť biologickú dostupnosť metoprololu o 30 – 40 %. Viaže sa na plazmatické bielkoviny približne z 5-10 %. Metoprolol je široko distribuovaný v tkanivách a má vysoký distribučný objem (5,6 l/kg). Metoprolol sa metabolizuje v pečeni enzýmami cytochrómu P-450 CYP2D6. Metabolity nemajú klinický význam. Priemerný polčas je 3,5 hodiny (rozsah 1 až 9 hodín). Celkový klírens liečiva je približne 1 l/min. Asi 95 % perorálne podanej dávky sa vylúči močom, z čoho 5 % zostáva nezmenených (v niektorých prípadoch môže dosiahnuť 30 %).

Špeciálne skupiny pacientov

U starších pacientov nedošlo k žiadnym významným zmenám vo farmakokinetike metoprololu.

Zhoršená funkcia obličiek neovplyvňuje systémovú biologickú dostupnosť alebo vylučovanie metoprololu. V týchto prípadoch však dochádza k poklesu vylučovania metabolitov.

Pri ťažkom zlyhaní obličiek (GFR 5 ml/min) sa pozoruje významná akumulácia metabolitov. Táto akumulácia metabolitov však nezvyšuje stupeň β-adrenergnej blokády. Zhoršená funkcia pečene má malý vplyv na farmakokinetiku metoprololu. Pri ťažkej cirhóze pečene a po portakaválnom skrate sa však biologická dostupnosť môže zvýšiť a celkový klírens sa môže znížiť. Po portacaválnom skrate je celkový klírens liečiva približne 0,3 l/min a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času sa zvyšuje približne 6-krát v porovnaní so zdravými jedincami.

Farmakodynamika

Metoprolol je kardioselektívny β1-blokátor, ktorý nemá vnútornú sympatomimetickú alebo membránu stabilizujúcu aktivitu. Má antihypertenzívne, antianginózne a antiarytmické účinky.

Metoprolol zasahuje do stimulačného účinku sympatického nervového systému na srdce a spôsobuje rýchle zníženie srdcovej frekvencie, kontraktility, srdcového výdaja a krvného tlaku pri fyzickom a psychickom strese a strese.

Pri zvýšených hladinách endogénneho adrenalínu má metoprolol menší účinok na krvný tlak ako neselektívne betablokátory. Ak je to potrebné, pacientom s obštrukčnými chorobami pľúc možno predpísať metoprolol v kombinácii s β2-agonistom. V terapeutických dávkach má metoprolol menší účinok na bronchodilatačný účinok β2-agonistov ako neselektívne β-blokátory.

V porovnaní s neselektívnymi β-blokátormi má metoprolol menší vplyv na produkciu inzulínu a metabolizmus sacharidov. Liek významne nemení kardiovaskulárnu odpoveď na hypoglykémiu a nezvyšuje trvanie záchvatov hypoglykémie.

Klinické štúdie zistili, že metoprolol mierne zvyšuje hladinu triglyceridov a mierne znižuje hladinu voľných mastných kyselín v krvnej plazme. V niektorých prípadoch bol pozorovaný mierny pokles hladín HDL. Tento pokles bol menej výrazný ako pri použití neselektívnych betablokátorov. V dlhodobej štúdii sa však po niekoľkých rokoch liečby metoprololom pozorovalo štatisticky významné zníženie hladín cholesterolu. Počas liečby metoprololom sa kvalita života nezmenila ani nezlepšila. Liečba metoprololom po infarkte myokardu zlepšila kvalitu života.

Pre arteriálnu hypertenziu znižuje krvný tlak u pacientov stojacich a ležiacich. Na začiatku liečby metoprololom sa pozoroval krátkodobý (trvajúci niekoľko hodín), klinicky nevýznamný nárast periférnej vaskulárnej rezistencie. Dlhodobý antihypertenzívny účinok lieku je spojený s postupným znižovaním celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie.

Pri arteriálnej hypertenzii vedie dlhodobé užívanie lieku k štatisticky významnému poklesu hmoty ľavej komory a zlepšeniu jej plniacej a diastolickej funkcie.

U mužov so strednou alebo strednou artériou Pri hypertenzii metoprolol znižuje úmrtnosť na kardiovaskulárne poruchy (predovšetkým náhla smrť, fatálny a nefatálny infarkt myokardu a mozgová príhoda).

Podobne ako iné β-blokátory, metoprolol znižuje potrebu kyslíka v myokarde znížením systémového krvného tlaku, srdcovej frekvencie a kontraktility myokardu. Znížením srdcovej frekvencie a zodpovedajúcim predĺžením diastoly metoprolol zlepšuje zásobovanie krvi a okysličovanie oblastí myokardu s narušeným prietokom krvi.

Pri poruchách srdcového rytmu(supraventrikulárna tachykardia, fibrilácia predsiení a ventrikulárne extrasystoly) metoprolol znižuje srdcovú frekvenciu a počet komorových extrasystolov).

Na infarkt myokardu metoprolol znižuje úmrtnosť znížením rizika náhlej smrti. Tento účinok je primárne spojený s prevenciou epizód komorovej fibrilácie. Mechanizmus tohto účinku je dvojaký:

(1) centrálna excitácia nervu vagus má priaznivý vplyv na elektrickú stabilitu myokardu,

(2) blokovanie účinkov sympatického nervového systému znižuje kontraktilitu myokardu, srdcovú frekvenciu a krvný tlak. Zníženie úmrtnosti možno pozorovať aj pri metoprolole vo včasnej aj neskorej fáze, ako aj u vysokorizikových pacientov (s kardiovaskulárnym ochorením) a pacientov s cukrovkou. Použitie lieku po infarkte myokardu znižuje pravdepodobnosť nefatálneho opakovaného srdcového infarktu.

liečba funkčných porúch srdca s palpitáciami.

Metoprolol sa môže použiť na prevencia záchvatov migrény.

O hypertyreóza metoprolol znižuje klinické prejavy ochorenia, preto ho možno použiť ako doplnkovú terapiu.

Indikácie na použitie

Arteriálna hypertenzia (ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami;

Stabilná a nestabilná angína pectoris (ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antianginóznymi liekmi, ako aj na prevenciu záchvatov angíny pectoris)

Sekundárna prevencia po infarkte myokardu (udržiavacia terapia)

Poruchy srdcového rytmu (sínusová tachykardia, supraventrikulárna tachykardia, ventrikulárne extrasystoly)

Prevencia záchvatov migrény

Funkčné srdcové poruchy sprevádzané tachykardiou (vrátane hypertyreózy)

Návod na použitie a dávkovanie

Tablety sa môžu užívať bez ohľadu na jedlo. Ak je to potrebné, tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky. Dávka sa vyberá individuálne, aby sa zabránilo nadmernej bradykardii.

Pre arteriálnu hypertenziu: Odporúčaná úvodná dávka je 25-50 mg dvakrát denne (ráno a večer). Ak je klinický účinok nedostatočný, dennú dávku možno zvýšiť na 100 mg dvakrát denne alebo použiť Egilok v kombinácii s inými antihypertenzívami. Maximálna dávka je 200 mg denne, rozdelená do niekoľkých dávok.

Pre angínu pectoris: Odporúčaná počiatočná dávka je 25-50 mg 2-3 krát denne. Ak je klinický účinok nedostatočný, možno túto dávku postupne zvýšiť na 200 mg denne alebo použiť Egilok v kombinácii s inými antianginóznymi liekmi.

Udržiavacia liečba po infarkte myokardu: odporúčaná dávka

50-100 mg dvakrát denne (ráno a večer).

Pre arytmie: Odporúčaná počiatočná dávka je 25-50 mg 2-3 krát denne. Ak je klinický účinok nedostatočný, možno túto dávku postupne zvýšiť na 200 mg alebo použiť Egilok v kombinácii s inými antiarytmikami.

Ako zabrániť záchvatom migrény: Odporúčaná dávka je 50 mg dvakrát denne (ráno a večer); v prípade potreby sa môže zvýšiť na 100 mg dvakrát denne.

Pri funkčných poruchách srdcovej činnosti sprevádzaných tachykardiou (vrátane hypertyreózy): Odporúčaná denná dávka je 50 mg dvakrát denne (ráno a večer); v prípade potreby sa môže zvýšiť na 100 mg dvakrát denne.

Špeciálne skupiny pacientov:

Pri predpisovaní lieku pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo starí ľudia nie je potrebné upravovať dávkovací režim.

Pri predpisovaní lieku pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene(napríklad u pacientov s cirhózou, ktorí podstúpili bypass) môže byť potrebné znížiť jeho dávku. U pacientov s cirhózou pečene nie je potrebné upravovať dávkovací režim z dôvodu nízkej väzby metoprololu na plazmatické bielkoviny (5-10 %).

Deti a dospievajúci do 18 rokov

Skúsenosti s liekom u detí a dospievajúcich sú obmedzené. Neexistujú žiadne údaje o účinnosti a bezpečnosti tabliet Egilok.

Vedľajšie účinky

Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené v klinických štúdiách a počas terapeutického používania metoprololu. V niektorých prípadoch sa súvislosť medzi nežiaducou udalosťou a užitím lieku spoľahlivo nezistila.

Veľmi časté (≥1/10)

Zvýšená únava

Často (≥1/100 -<1/10)

Závrat, bolesť hlavy

Bradykardia, studené končatiny, zvýšená srdcová frekvencia, ortostatická hypotenzia, ktorá je veľmi zriedkavo spojená so synkopou

Nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, zápcha

Napätá dyspnoe

Menej časté (≥1/1000 -<1/100)

- zvýšené príznaky srdcového zlyhania, atrioventrikulárna blokáda prvého stupňa, periférny edém, bolesť v srdci, kardiogénny šok u pacientov s akútnym infarktom myokardu

Depresia, poruchy koncentrácie, poruchy spánku, ospalosť, nespavosť, nočné mory

Parestézia, svalové kŕče

Svrbenie kože, vyrážka, žihľavka, kožné lézie podobné psoriáze, dystrofické kožné lézie, zvýšené potenie

Bronchospazmus (aj pri absencii diagnostikovanej obštrukčnej choroby pľúc)

Nabrať váhu

Zriedkavé (≥1/10 000 -<1/1000)

Suché ústa

Sťažnosti na parestézia, svalové kŕče, nervová excitabilita, úzkosť

Zhoršená potencia, zhoršená sexuálna funkcia

Arytmie, poruchy vedenia vzruchu myokardom

Zmeny v testoch funkcie pečene, hepatitída

Strata vlasov

Konjunktivitída, suché a podráždené oči (čo môže byť problematické pre nositeľov kontaktných šošoviek), rozmazané videnie

Veľmi zriedkavé (≥1/10 000)

Amnézia, strata alebo zhoršenie pamäti, zmätenosť, halucinácie, tinitus, strata sluchu

Zhoršenie už existujúcich porúch periférnej cirkulácie , zvýšené príznaky intermitentnej klaudikácie alebo Raynaudovej choroby, gangrény u pacientov s predchádzajúcimi závažnými poruchami periférnej cirkulácie

Fotosenzitivita

Exacerbácia psoriázy

Zmena chuťových vnemov

Trombocytopénia

Bolesť kĺbov (artralgia)

Užívanie Egiloku sa má prerušiť, ak niektorý z vyššie uvedených účinkov dosiahne klinicky významnú intenzitu a jeho príčinu nemožno spoľahlivo určiť.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na metoprolol alebo iné zložky lieku, ako aj na iné beta-blokátory

Arteriálna hypotenzia

Atrioventrikulárny blok II alebo III stupňa

Dekompenzované srdcové zlyhanie

Klinicky významná sínusová bradykardia

Syndróm chorého sínusu

Kardiogénny šok

Závažné poruchy periférnej cirkulácie

Akútny infarkt myokardu, ak:

srdcová frekvencia nižšia ako 45 úderov za minútu,

interval P-Q presahuje 240 m/s,

systolický krvný tlak pod 100 mm Hg.

Pacienti vyžadujúci chronickú alebo intermitentnú liečbu inotropmi (β-agonisty)

Súbežné intravenózne podávanie verapamilu alebo iných podobných blokátorov kalciových kanálov

Závažné ochorenia periférnych ciev s hrozbou gangrény

Prvý trimester tehotenstva a obdobie laktácie

Deti mladšie ako 18 rokov (kvôli nedostatku dostatočných klinických údajov).

Liekové interakcie

Antihypertenzívne účinky Egiloku a iných antihypertenzív sú zvyčajne kumulatívne, preto je potrebné starostlivé sledovanie stavu pacientov užívajúcich kombinácie takýchto liekov, aby sa predišlo rozvoju arteriálnej hypotenzie. Na dosiahnutie efektívnejšej kontroly krvného tlaku však možno v prípade potreby využiť aditívne účinky antihypertenzív.

Intravenózne podávanie blokátorov kalciových kanálov, ako je verapamil, sa neodporúča pacientom užívajúcim β-blokátory. Súčasné užívanie metoprololu s blokátormi kalciových kanálov, ako je verapamil alebo diltiazem, vedie k zvýšeniu negatívnych inotropných a chronotropných účinkov.

Pri kombinácii s nasledujúcimi liekmi je potrebná opatrnosť

Pri súčasnom použití s ​​perorálnymi antiarytmikami (ako je chinidín a amiodarón), ako aj s parasympatomimetikami, môže existovať riziko vzniku arteriálnej hypotenzie, bradykardie a atrioventrikulárneho bloku.

Pri súčasnom použití s ​​digitalisovými glykozidmi môže existovať riziko vzniku bradykardie a porúch vedenia vzruchu; metoprolol neovplyvňuje pozitívny inotropný účinok digitalisových prípravkov.

Pri súčasnom použití s ​​inými antihypertenzívami (guanetidín, rezerpín, metyldopa, klonidín, guanfacín) sa môže vyvinúť závažná bradykardia.

V kombinovanej liečbe s klonidínom sa má klonidín vysadiť niekoľko dní po vysadení metoprololu, aby sa predišlo hypertenznej kríze.

Pri súčasnom použití s ​​barbiturátmi, trankvilizérmi, tri- a tetracyklickými antidepresívami, antipsychotikami a etanolom môže existovať riziko vzniku arteriálnej hypotenzie.

Inhalačné anestetiká (deriváty uhľovodíkov) pri súčasnom použití s ​​Egilokom zvyšujú riziko inhibície kontraktilnej funkcie myokardu a rozvoja arteriálnej hypotenzie.

Pri súčasnom použití s ​​β- a β-sympatomimetikami existuje možné riziko vzniku arteriálnej hypertenzie, závažnej bradykardie a možného rizika zástavy srdca.

Pri súčasnom použití s ​​ergotamínom sa môže zvýšiť periférny krvný obeh.

Pri súčasnom použití s ​​β2-sympatomimetikami je možný funkčný antagonizmus.

Pri súčasnom použití s ​​nesteroidnými protizápalovými liekmi (indometacín) môže byť znížený hypotenzný účinok metoprololu.

Pri súčasnom použití s ​​estrogénmi sa znižuje antihypertenzný účinok metoprololu.

Ak sa užívajú súčasne s perorálnymi hypoglykemickými liekmi, ich účinok sa môže znížiť; s inzulínom - zvýšené riziko vzniku hypoglykémie, zvýšenie jej závažnosti a predĺženie, maskovanie príznakov hypoglykémie.

Pri súčasnom použití Egilok zvyšuje účinok svalových relaxancií podobných kurare.

Pri súčasnom použití Egiloku s inhibítormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov (cimetidín, etanol, hydralazín; inhibítory spätného vychytávania serotonínu - paroxetín, fluoxetín a sertralín) sa môžu účinky metoprololu zvýšiť v dôsledku zvýšenia jeho koncentrácie v plazme.

Pri súčasnom použití Egiloku s induktormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov CYP2D6 (rifampicín a barbituráty) je možné urýchliť metabolizmus metoprololu, čo vedie k zníženiu koncentrácie metoprololu v krvnej plazme a zníženiu účinku Egiloku. .

Počas liečby Egilokom majú byť pacienti súčasne užívajúci blokátory ganglií, iné β-blokátory (vrátane vo forme očných kvapiek) alebo inhibítory MAO pod prísnym lekárskym dohľadom.

špeciálne pokyny

Klinické skúsenosti s metoprololom u detí sú obmedzené.

U pacientov užívajúcich metoprolol je anafylaktický šok závažnejší.

Veľmi zriedkavo môže u pacientov s poruchami vedenia vzruchu dôjsť počas liečby Egilokom k zhoršeniu ich stavu, niekedy s rozvojom atrioventrikulárnej blokády. Ak sa počas liečby rozvinie bradykardia, je potrebné znížiť dávku lieku alebo liek postupne vysadiť.

Použitie Egiloku môže zhoršiť príznaky porúch periférnej arteriálnej cirkulácie.

Liečivo sa vysadí postupne, pričom sa dávka znižuje približne počas 14 dní. Náhle prerušenie liečby môže zvýšiť príznaky angíny pectoris a zvýšiť riziko koronárnych príhod. Pri vysadení lieku je potrebné venovať osobitnú pozornosť pacientom s ochorením koronárnych artérií.

Napriek skutočnosti, že kardioselektívne β-blokátory majú menší účinok na funkciu dýchania v porovnaní s neselektívnymi β-blokátormi, Egilok sa pacientom s chronickými obštrukčnými ochoreniami dýchacích ciest predpisuje opatrne. Pri predpisovaní metoprololu pacientom s bronchiálnou astmou je potrebné súčasné použitie β2-adrenergných agonistov (vo forme tabliet alebo aerosólu).

Selektívne β-blokátory na rozdiel od neselektívnych relatívne zriedka ovplyvňujú metabolizmus sacharidov alebo maskujú príznaky hyperglykémie. U pacientov s diabetes mellitus užívajúcich Egilok sa majú pravidelne monitorovať hladiny glukózy v krvi a v prípade potreby sa má upraviť dávka inzulínu alebo perorálnych hypoglykemických liekov.

U pacientov s feochromocytómom sa má Egilok používať v kombinácii s β-blokátormi.

Ak je potrebný chirurgický zákrok, je potrebné upozorniť anesteziológa na terapiu vykonávanú Egilokom (výber lieku na celkovú anestéziu s minimálnym negatívnym inotropným účinkom); prerušenie užívania lieku sa nevyžaduje.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie lieku počas tehotenstva si vyžaduje starostlivé posúdenie rizík a prínosov. Ak je potrebné predpísať liek počas tohto obdobia, je potrebné starostlivé sledovanie stavu plodu a novorodenca počas 48-72 hodín po narodení, pretože je možná retardácia vnútromaternicového rastu, bradykardia, arteriálna hypotenzia, respiračná depresia a hypoglykémia. Metoprolol prechádza do materského mlieka len v malých množstvách, odporúča sa však prestať dojčiť.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy.

Metoprolol nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť pacienta viesť vozidlá a vykonávať prácu so zvýšeným rizikom nehôd, najmä na začiatku liečby a počas užívania alkoholu (môže sa vyvinúť závrat a únava). U pacientov, ktorých aktivity si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií, by sa o výbere dávky malo rozhodnúť až po posúdení individuálnej odpovede pacienta na liek.

Predávkovanie

Symptómy: arteriálna hypotenzia, ťažká sínusová bradykardia, srdcové zlyhanie, asystólia, nauzea, vracanie, bronchospazmus, cyanóza, hypoglykémia; v prípade akútneho predávkovania - strata vedomia, kardiogénny šok, atrioventrikulárny blok, kóma. Prvé príznaky predávkovania sa objavia 20 minút - 2 hodiny po užití lieku.

Vyššie uvedené príznaky sa môžu zhoršiť pri súčasnom užívaní lieku s alkoholom, inými antihypertenzívami, chinidínom a barbiturátmi.

Liečba: Výplach žalúdka (ak je výplach nemožný a pacient je pri vedomí, možno vyvolať zvracanie), podávanie adsorbentov, symptomatická liečba. Vyžaduje sa intenzívna liečba a starostlivé sledovanie obehových a respiračných parametrov, renálnych funkcií, hladín glukózy v krvi a sérových elektrolytov. Atropín sulfát (0,25-0,5 mg IV pre dospelých, 10-20 µg/kg pre deti) sa má podať pred výplachom žalúdka (kvôli riziku stimulácie blúdivého nervu). Pri ťažkej arteriálnej hypotenzii, bradykardii a hroziacom zlyhaní srdca - intravenózne podanie β-adrenergných stimulancií v intervaloch 2-5 minút alebo infúziou, kým sa nedosiahne požadovaný účinok, alebo intravenózne podanie atropínu. Ak nedôjde k pozitívnemu účinku, použije sa dopamín, dobutamín alebo norepinefrín. Podávanie glukagónu v dávkach 1–10 mg môže byť užitočné aj na dosiahnutie zvrátenia účinkov silnej blokády β-receptorov. V prípadoch závažnej bradykardie, ktorá je odolná voči farmakoterapii, môže byť potrebná implantácia kardiostimulátora. Pri bronchospazme intravenózne podanie β2-agonistu (napríklad terbutalínu). Tieto antidotá sa môžu použiť v dávkach presahujúcich terapeutické. Metoprolol nie je možné účinne odstrániť hemodialýzou.

Uvoľňovacia forma a balenie

Egilok S je farmakologický liek, ktorého hlavnou funkciou je blokovať β 1 adrenergný receptor.

Liek sa používa na liečbu infarktu myokardu, angíny pectoris, pretrvávajúceho zvýšenia krvného tlaku a srdcových arytmií.

Hlavnou účinnou látkou je metoprolol (metoprolol). Výrazne znižuje vplyv fyziologicky aktívnych látok katecholamínov na srdce a plní 2 dôležité funkcie: zabraňuje zrýchleniu srdcovej frekvencie a normalizuje krvný tlak.

Farmakokinetika

Odsávanie: liek sa rýchlo vstrebáva. Jeho maximálne množstvo v krvi možno zistiť niekoľko hodín po užití tabletky. Egilok S sa absorbuje o 30-40%.

Distribúcia: sa spája s bielkovinami krvnej plazmy o 5-10%. Metabolizované v pečeni.

Odstránenie: vylučuje obličkami (5 %) po 4 - 7 hodinách, zvyšné množstvo účinnej látky sa vylúči vo forme metabolických produktov (metabolitov) metoprololu.

Indikácie na použitie

Egilok S sa predpisuje v nasledujúcich prípadoch:

spôsob

Liek sa užíva perorálne raz denne, najlepšie ráno, s jedlom. Maximálna denná dávka lieku je 200 mg.

Na vysoký krvný tlak Egilok S sa predpisuje v dávke 50 až 100 mg denne. Ak sa po určitom čase nedosiahne požadovaný terapeutický účinok, potom na odporúčanie lekára môže byť dávka zvýšená na 200 mg denne.

Na liečbu záchvaty angíny pectoris a poruchy srdcového rytmu Optimálna dávka lieku je 100 - 200 mg denne. Po konzultácii s lekárom je možné účinok lieku zvýšiť užívaním iného lieku na liečbu angíny pectoris.

Na zlyhanie srdca 2 funkčné triedy Egilok S sa na začiatku predpisuje v dávke 25 mg denne. Po 2 týždňoch je možné na odporúčanie lekára zvýšiť dávku o 25 mg (až do 50 mg denne). Ak je to potrebné, po ďalších 2 týždňoch možno dávku zvýšiť o 25 mg (až do 75 mg denne) atď. Maximálna denná dávka je 200 mg. Pri nedostatku triedy 3 alebo 4 je počiatočná dávka 12,5 mg denne. Dávka sa môže zvýšiť na 25 mg denne po 2 týždňoch pravidelného užívania lieku. Maximálna prípustná dávka je 200 mg denne.

Na prevenciu migrény liek sa predpisuje v dávke 100 až 200 mg denne.

Tablety sa nesmú žuť.

Forma uvoľnenia, zloženie

Liek je dostupný vo forme tabliet umiestnených v blistrových baleniach (balenie obsahuje 1, 2 alebo 3 blistre po 10 tabliet) alebo v sklenených fľašiach (30 alebo 60 tabliet).

Tvar tabliet je okrúhly. Biela farba.

Zloženie 1 tablety:

1. Aktívna ingrediencia: metoprolol (metoprolol sukcinát).
2. Ďalšie komponenty: etylcelulóza (etyléter celulózy, E 462), kukuričný škrob, MCC (mikrokryštalická celulóza), stearát horečnatý (horčíková soľ a kyselina stearová, E 572), metylcelulóza (metocel, E 461), glycerín (glycerol).
3. Filmový obal: MCC, hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza), kyselina stearová (kyselina cetyloctová), oxid titaničitý (oxid titaničitý, E 171).

Vlastnosti interakcie s inými liekmi

Súčasná liečba nasledujúcimi liekmi je zakázaná: barbituráty (druh lieku, ktorý má sedatívny účinok), propafenón, verapamil.

Počas liečby, spolu s týmito liekmi, je potrebné zvoliť dávku Egilok S s mimoriadnou opatrnosťou: Amiodaron, antiarytmiká.

Nasledujúce lieky znižujú terapeutický účinok lieku Egilok S: nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), difenhydramín, β-blokátory.

Pri súčasnom užívaní s inzulínom a hypoglykemickými liekmi existuje riziko nízkej hladiny cukru v krvi (hypoglykémia).

Vedľajšie účinky

Užívanie tohto lieku môže byť sprevádzané nasledujúcimi vedľajšími účinkami: dýchavičnosť, bolesť hlavy, únava, náhly chlad končatín, nízka srdcová frekvencia, nevoľnosť, pohyby čriev.

Výskyt týchto vedľajších účinkov je individuálny a závisí od charakteristík tela pacienta.

Predávkovanie

Užívanie nadmernej dávky lieku môže viesť k prudkému zníženiu srdcovej frekvencie, zlyhaniu srdca a dýchania, vracaniu, kŕčom a poruchám vedomia.

Ak sa objavia tieto alarmujúce príznaky, mali by ste okamžite ísť na najbližšiu pohotovosť a vyhľadať lekársku pomoc.

Liečba predávkovania: postup výplachu žalúdka, užívanie adsorbčných liekov.

Kontraindikácie

1. Syndróm chorého sínusu (SSNS).
2. Ťažká bronchiálna astma.
3. Zlyhanie ľavej komory (kardiogénny šok).
4. Nízky krvný tlak.
5. Nízka srdcová frekvencia.
6. Prítomnosť SA patológie vodivého systému srdca (sinoatriálny blok).
7. Neznášanlivosť na zložky lieku.
8. Vek menej ako 18 rokov.

Počas tehotenstva

Užívanie lieku na začiatku tehotenstva (1. trimester) a počas laktácie je prísne zakázané. V strede a na konci tehotenstva (2. a 3. trimester) je terapia Egilokom S povolená len so súhlasom lekára a ak sú prínosy pre tehotnú ženu väčšie ako možné negatívne dôsledky užívania lieku pre plod.

Ďalšie informácie:

1. Pri dlhodobom pravidelnom užívaní liek znižuje množstvo cholesterolu v krvi.
2. Egilok S je liek na predpis.
3. S osobitnou opatrnosťou by liek mali užívať starší ľudia a pacienti s abnormalitami pečene a obličiek.
4. Počas užívania lieku je veľmi nežiaduce piť nápoje obsahujúce alkohol.

Podmienky a lehoty skladovania

Liek sa má uchovávať na suchom mieste, mimo dosahu detí a priameho slnečného žiarenia. Maximálna skladovacia teplota je 30 °C.

Čas použiteľnosti Egilok S je 3 roky od dátumu výroby vyznačenom na obale.

cena

Priemerná cena tabliet Egilok S v Rusku je 300 rubľov. za 60 ks.

Priemerná cena týchto tabliet v ukrajinských lekárňach je 60 UAH.

Analógy

Užívanie lieku s podobným účinkom možno začať až po konzultácii s kvalifikovaným odborníkom.