Návod na použitie tabliet karvedilolu. Carvedilol - Teva - návod na použitie

Evidenčné číslo:

Obchodné meno: Carvedilol -Teva

Medzinárodný nechránený názov: Carvedilol

Chemický názov: (2RS)-1-(9H-karbazol-4-yloxy)-3-((2-(2-metoxyfenoxy)etyl)amino)-2-propanol

Lieková forma: tabletky

Zlúčenina: 1 tableta obsahuje -
účinná látka: karvedilol 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg alebo 25,0 mg;
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, nízko substituovaná hyprolóza, kukuričný škrob, mastenec, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Popis:
Tablety 3,125 mg
Okrúhle, bikonvexné tablety, biele alebo sivobiele, s vyrytým „SAZ“ na jednej strane.
Tablety 6,25 mg
Biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné tablety s vyrytým „CA6“ na jednej strane.
Tablety 12,5 mg
Biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné tablety s vyrytým „CA12“ na jednej strane.
Tablety 25 mg
Biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné tablety s vyrytým „CA25“ na jednej strane.

Farmakoterapeutická skupina: alfa a beta blokátor

ATX kód: C07AG02

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Karvedilol je blokátor alfa1-, beta1-, beta2-adrenergných receptorov a má organoprotektívny účinok. Má antiproliferatívne vlastnosti proti bunkám hladkého svalstva cievnych stien, je to racemická zmes R (+) a S (-) stereoizomérov, z ktorých každý má rovnaké alfa-adrenergné blokujúce vlastnosti. Karvedilol v dôsledku selektívneho blokovania adrenergných receptorov spôsobených S (-) stereoizomérom karvedilolu znižuje krvný tlak (TK), znižuje srdcovú frekvenciu (HR) a srdcový výdaj, znižuje tlak v pľúcnych tepnách a v pravej predsieni. V dôsledku blokády alfa1-adrenergných receptorov spôsobuje periférnu vazodilatáciu a znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu (PVR). Znižuje zaťaženie srdcového svalu a zabraňuje rozvoju záchvatov angíny pectoris. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (CHF) zvyšuje ejekčnú frakciu ľavej komory a znižuje závažnosť symptómov ochorenia. Podobné účinky boli zaznamenané u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory.
Karvedilol nemá vnútornú sympatomimetickú aktivitu a podobne ako propranolol má vlastnosti stabilizujúce membránu. Aktivita renín-angiotenzín-aldosterónového systému (RAAS) je znížená, čím sa znižuje uvoľňovanie renínu, takže retencia tekutín (charakteristická pre selektívne alfa-blokátory) vzniká zriedkavo. Účinok na krvný tlak a srdcovú frekvenciu je najvýraznejší 1 až 2 hodiny po užití lieku.
Karvedilol neovplyvňuje nepriaznivo lipidový profil, pričom zachováva normálny pomer lipoproteínov s vysokou hustotou a lipoproteínov s nízkou hustotou (HDL/LDL).
U pacientov s arteriálnou hypertenziou a ochorením obličiek karvedilol znižuje rezistenciu obličkových ciev, pričom nedochádza k významnej zmene rýchlosti glomerulárnej filtrácie prietoku plazmy obličkami alebo vylučovania elektrolytov. Periférny prietok krvi je zachovaný, takže studené ruky a nohy, často zaznamenané pri užívaní betablokátorov, sa zriedkavo vyvinú.
Farmakokinetika
Karvedilol sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje.
Maximálna koncentrácia karvedilolu v krvnej plazme (Cmax) sa dosiahne po 1 hodine. Absolútna biologická dostupnosť karvedilolu je asi 25 %: 30 % pre R-formu a 15 % pre S-formu.
Karvedilol je vysoko lipofilný. Približne 98 – 99 %) sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy. Distribučný objem je približne 2 l/kg a je zvýšený u pacientov s cirhózou v dôsledku zníženia efektu prvého prechodu pečeňou.
Karvedilol sa primárne metabolizuje v pečeni oxidáciou a konjugáciou za vzniku množstva metabolitov. Metabolizované počas „prvého prechodu“ pečeňou.
Metabolizmus karvedilolu oxidáciou je stereoselektívny. R(+) izomér je metabolizovaný hlavne izoenzýmami CYP2D6 a CYP1A2 a S(-) izomér hlavne izoenzýmom CYP2D9 a v menšej miere izoenzýmom CYP2D6. Ďalšie izoenzýmy cytochrómu P450, ktoré sa podieľajú na metabolizme karvedilolu, zahŕňajú izoenzýmy CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19.
V dôsledku demetylácie a hydroxylácie fenolového kruhu vznikajú 3 metabolity, ktoré majú menej výrazné vazodilatačné vlastnosti ako karvedilol.
Polčas (T/4) je asi 6 hodín, plazmatický klírens je asi 500-700 ml/min. Karvedilol sa vylučuje hlavne žlčou cez črevá a čiastočne obličkami vo forme metabolitov.
Vek pacienta nemá štatisticky významný vplyv na farmakokinetiku karvedilolu.
U pacientov s cirhózou pečene sa biologická dostupnosť karvedilolu zvyšuje o 80 % v dôsledku zníženia závažnosti prvého prechodu pečeňou.
Karvedilol preniká placentárnou bariérou a do materského mlieka. Počas hemodialýzy sa karvedilol takmer neodstráni z krvnej plazmy.

Indikácie na použitie

Karvedilol je alfa- a beta-blokátor, ktorý nemá žiadne vnútorné sympatomimetické vlastnosti. Vďaka použitiu lieku je možné dosiahnuť antianginózne a vazodilatačné účinky. Okrem toho sa produkt vyrovnáva s arytmiou.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet. Aktívnou zložkou látky je karvedilol. Každá tableta obsahuje 12,5 alebo 25 mg liečiva. Ďalšie zložky zahŕňajú sacharózu, laktózu a ďalšie zložky.

Cena karvedilolu v dávke 12,5 mg je 75-235 rubľov. Môžete si kúpiť 25 mg produkt za 130-280 rubľov.

Princíp fungovania

Carvedilol je neselektívny betablokátor. Droga tiež patrí k selektívnym alfa-blokátorom. Liek nemá vnútorné sympatomimetické vlastnosti.

Látka vedie k zníženiu celkového zaťaženia predsiene v dôsledku selektívnej blokády alfa receptorov.

Nerozlišujúce blokovanie beta receptorov potláča renín-angiotenzínový systém obličiek. Zloženie si poradí aj s hypertenziou, znižuje srdcový výdaj a frekvenciu kontrakcií orgánov. Látka tiež poskytuje rozšírenie periférnych krvných ciev. Tým sa znižuje vaskulárna rezistencia.

V dôsledku blokovania beta receptorov a vazodilatácie sa liek vyznačuje nasledujúcimi účinkami:

• Pri ischémii srdca je možné predísť poškodeniu a bolesti myokardu;
• Ak máte hypertenziu, môžete znížiť krvný tlak;
• Pri problémoch s krvným obehom a poškodení ľavej komory sa zlepšuje hemodynamika, zmenšuje sa veľkosť orgánu a zvyšuje sa výdaj.

Látka má biologickú dostupnosť 25 %. Maximálna koncentrácia sa pozoruje 1 hodinu po konzumácii. Liečivo má lineárny vzťah medzi hladinami v krvi a dávkovaním. Príjem potravy nemá vplyv na biologickú dostupnosť.

Indikácie

Indikácie na použitie karvedilolu zahŕňajú:

1. Chronická forma srdcového zlyhania 2-3 stupňov - v kombinácii s diuretikami, antagonistami vápnika, ACE inhibítormi;
2. Hypertenzia - môže byť hlavnou metódou terapie alebo sa používa ako doplnok k iným liekom.

Spôsob aplikácie

Pokyny pre karvedilol odporúčajú užívať liek perorálne, bez ohľadu na jedlo. V prítomnosti kardiovaskulárnej insuficiencie sa použitie lieku kombinuje s príjmom potravy. To zvyšuje absorpciu a znižuje riziko ortostatickej hypotenzie.

Pre hypertenziu

V takejto situácii návod na použitie karvedilolu odporúča používať liek 1-2 krát denne. Počiatočná dávka je 12,5 mg počas prvých 1-2 dní. Na udržiavanie sa používa objem 25 mg denne. V prípade potreby môžete postupne zvyšovať objem v intervaloch 2 týždňov, až kým nedosiahne 50 mg denne.

Starším ľuďom sa predpisuje 12,5 mg lieku denne. Toto množstvo je dostatočné na následné použitie. Pri hypertenzii by maximálny denný objem nemal prekročiť 50 mg.

Pre stabilnú angínu

Spočiatku sa 25 mg lieku predpisuje na 1-2 dni, čo je rozdelené na 2 krát. Na udržanie pacienta sa predpisuje 50 mg denne - rozdelené do 2 dávok. Maximálna denná dávka by nemala byť vyššia ako 100 mg. Je rozdelená na 2 dávky.

Starším ľuďom sa na začiatku predpisuje 12,5 mg denne. Toto množstvo lieku sa užíva 1-2 dni. Pacient sa potom prevedie na udržiavaciu dávku, ktorá je 50 mg denne. Je rozdelená na 2 aplikácie. Táto suma je limitná pre túto skupinu ľudí.

Pri chronických formách srdcového a cievneho zlyhania

Liečivo karvedilol sa predpisuje popri tradičnej liečbe vazodilatanciami, ACE inhibítormi, diuretikami a látkami obsahujúcimi digitalis. Na použitie látky je potrebný stabilný stav pacienta počas 1 mesiaca. Dôležitými kritériami sú srdcová frekvencia nie viac ako 50 úderov za minútu a systolický tlak vyšší ako 85 mmHg. čl.

Počiatočná dávka karvedilolu je 6,25 mg. Pri normálnej tolerancii možno po 2 týždňoch objem postupne zvyšovať. Spočiatku sa predpisuje 6,25 mg dvakrát denne, potom sa predpisuje 12,5 mg dvakrát denne.

Pre ľudí s hmotnosťou nižšou ako 85 kg je maximálna denná dávka 50 mg. Táto suma sa musí vydeliť 2-krát. Ak hmotnosť osoby prekročí stanovenú hranicu, môže užiť maximálne 100 mg drogy denne, pričom ju rozdelíte na 2 krát. Výnimkou by mali byť ľudia s komplexnými formami srdcového zlyhania. Dávkovanie sa má zvyšovať pod prísnym lekárskym dohľadom.

Niekedy v počiatočnom štádiu liečby dochádza k zhoršeniu stavu pacienta.

To platí najmä pre ľudí, ktorí užívajú veľké množstvo diuretík alebo majú zložitú formu patológie. V takejto situácii by ste nemali prestať užívať liek, ale je dôležité vyhnúť sa zvýšeniu dávkovania.

Pri používaní lieku by mal byť stav pacienta monitorovaný terapeutom alebo kardiológom. Pred zvýšením objemu lieku je potrebné vykonať ďalšie diagnostické štúdie. Patrí medzi ne hodnotenie funkcie pečene, stanovenie hmotnosti, srdcovej frekvencie, krvného tlaku a srdcovej frekvencie.

Ak sa objavia príznaky dekompenzácie alebo retencie tekutín, vykoná sa symptomatická liečba. Spočíva vo zvyšovaní objemu diuretík. Dávkovanie karvedilolu sa však nemá zvyšovať, kým sa pacientov stav nestabilizuje.

V niektorých situáciách je potrebné znížiť objem látky alebo na chvíľu prerušiť liečbu. Ak sa liečba preruší, musí sa začať s použitím minimálneho objemu 6,25 mg. Dávka sa má zvýšiť v súlade s pokynmi.

Tablety karvedilolu sa v pediatrickej praxi nepoužívajú, pretože neexistujú žiadne informácie o účinnosti alebo bezpečnosti tohto lieku pre túto kategóriu pacientov. Pri liečbe starších ľudí je potrebný stály lekársky dohľad. Je to spôsobené vyššou citlivosťou tejto kategórie ľudí.

Ak je potrebné liek prerušiť, dávka sa postupne znižuje. Toto sa musí vykonať do 7-14 dní

Vedľajšie účinky

Liek môže vyvolať nežiaduce reakcie v tele:

1. Pri poškodení hematopoetického systému často vzniká anémia. Vo vzácnejších prípadoch sa pozoruje trombocytopénia alebo leukopénia.
2. Ak je imunitný systém narušený, hrozí precitlivenosť.
3. Nervový systém často reaguje na užívanie lieku bolesťami hlavy a závratmi. Vo vzácnejších prípadoch sa vyskytuje presynkopa, strata vedomia a parestézia.
4. Pri poškodení zrakového orgánu sa často znižuje zraková ostrosť, znižuje sa tvorba sĺz a dochádza k podráždeniu oka.
5. Pri poškodení dýchacieho systému sa často objavuje dýchavičnosť, zápal priedušiek, zápal alebo opuch pľúc, astma. V zriedkavých prípadoch sa pozoruje nazálna kongescia.
6. Kardiovaskulárny systém môže reagovať na liek rozvojom srdcového zlyhania počas zvyšovania dávky a závažným poklesom krvného tlaku. Často sa vyskytuje bradykardia, opuch a ortostatická hypotenzia. Môže byť narušená aj periférna cirkulácia a zadržiavanie tekutín v tele.
7. Pri poškodení tráviacich orgánov dochádza k nevoľnosti a zvracaniu, poruchám stolice, bolestiam brucha. Môžu sa vyskytnúť aj dyspeptické príznaky a sucho v ústach.
8. Pri poškodení pečene sa môže zvýšiť aktivita AST a ALT.
9. Keď je dermis poškodená, niekedy sa objavia kožné reakcie. Prejavujú sa vo forme dermatitídy, svrbenia, urtikárie a exantému. V zložitých prípadoch sa vyvinie Stevensov-Johnsonov syndróm a multiformný erytém.
10. Močové orgány môžu reagovať na liek častými infekciami, problémami s močením a zlyhaním obličiek.
11. Keď sú postihnuté kosti a svaly, pozoruje sa bolesť v končatinách.

Liek môže tiež spôsobiť zvýšenie telesnej hmotnosti, silnú únavu a asténiu.

U niektorých mužov sa vyvinie erektilná dysfunkcia.

V počiatočnom štádiu liečby niektorí pacienti pociťujú závraty, mdloby a bolesti hlavy.

Kontraindikácie

Liek nie je možné užívať vždy. Medzi hlavné kontraindikácie jeho použitia patria:

• syndróm chorého sínusu;
• Kardiogénny šok;
• Atrioventrikulárny blok 2-3 stupne;
• Vek menej ako 18 rokov;
• Dekompenzované srdcové zlyhanie;
• Akútne srdcové zlyhanie;
• Laktácia;
• komplexné zlyhanie pečene;
• tehotenstvo;
• Vysoká citlivosť na zložky lieku.

Karvedilol je adrenergný blokátor s vazodilatačným, antianginóznym a antioxidačným účinkom.

Neselektívny B-blokátor s ďalšími alfa-blokovacími vlastnosťami. Je antagonistom alfa1-, beta1- a beta2-adrenergných receptorov.

Ovplyvňuje sympatický nervový systém blokovaním určitých receptorov. Účinok na B-adrenergné receptory je sprevádzaný znížením aktivity RAAS. Ide o účinný mechanizmus, ktorý pomáha znižovať krvný tlak.

Karvedilol znižuje krvný tlak, znižuje frekvenciu a intenzitu záchvatov angíny pectoris a rozširuje cievy. Má tiež antioxidačný účinok, eliminuje voľné kyslíkové radikály.

Mierne znižuje srdcovú frekvenciu pri zachovaní prietoku krvi obličkami a funkcie obličiek. Neovplyvňuje hladinu cholesterolu v krvi, ako aj koncentráciu draslíka, sodíka a horčíka.

U pacientov so srdcovým zlyhaním a/alebo dysfunkciou ľavej komory liek normalizuje veľkosť ľavej komory, zlepšuje ejekčnú frakciu a má priaznivý vplyv na hemodynamické parametre.

Na začiatku užívania karvedilolu alebo pri zvyšovaní dávky sa môže vyvinúť ortostatická hypotenzia, najmä u starších pacientov, ako aj pri srdcovom zlyhaní, kombinovanej antihypertenznej liečbe alebo pri užívaní diuretík.

U pacientov s cirhózou pečene sa biologická dostupnosť zvyšuje o 80 % v dôsledku zníženia rýchlosti metabolizmu počas „prvého prechodu“ pečeňou. V prípade závažnej dysfunkcie pečene sa užívanie karvedilolu neodporúča.

Vyrába sa vo forme tabliet v blistrových baleniach (po 7 alebo 10 tabliet), umiestnených v kartónových škatuliach po 1, 2, 3, 4 alebo 5 ks.

Indikácie na použitie

S čím Carvedilol pomáha? Liek je predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

• angina pectoris (stabilná).
• chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby).
• arteriálna hypertenzia (ako kombinácia a monoterapia).

Návod na použitie Carvedilolu, dávkovanie

Liek sa užíva perorálne po jedle. Tablety sa prehĺtajú celé a zapíjajú sa malým množstvom vody.

Pri stabilnej angíne je liek predpísaný v dávke 12,5 mg dvakrát denne. Po 7-14 dňoch sa dávka zvýši na 25 mg dvakrát denne. Po 2 týždňoch je možné dávku opäť zvýšiť.

Maximálna prípustná denná dávka je 100 mg (50 mg dvakrát denne). Pre pacientov starších ako 70 rokov je maximálna dávka 50 mg (25 mg dvakrát denne).

Pri chronickom zlyhaní srdca sa dávka vyberá individuálne v každom konkrétnom prípade. Počiatočná dávka je 3,125 mg (polovica 6,25 mg tablety karvedilolu) dvakrát denne počas 14 dní.

Ak je dobre znášaný, dávka sa postupne zvyšuje na 6,25 mg dvakrát denne, potom na 12,5 mg a 25 mg. Pacientom s hmotnosťou do 85 kg možno predpísať dávku 50 mg denne, pacientom s hmotnosťou nad 85 kg - 75-100 mg denne.

Ak vynecháte nasledujúcu dávku, liek sa má užiť čo najskôr, ale ak sa blíži čas na užitie ďalšej dávky, užite ju len bez zdvojnásobenia.

• Zrušenie sa vykonáva postupne - počas 2 týždňov.

Podľa recenzií lekárov o Carvedilole môže na začiatku liečby dôjsť k miernemu zhoršeniu stavu pacienta, čo si nevyžaduje prerušenie alebo zvýšenie dávkovania.

Počas užívania lieku by sa intravenózne podávanie Diltiazemu a Verapamilu nemalo predpisovať kvôli riziku silného poklesu krvného tlaku a zníženia srdcovej frekvencie.

Účinok karvedilolu zosilňuje kombinácia s antianginóznymi, antihypertenzívnymi, niektorými antiarytmikami, anestetikami, inými betablokátormi (aj vo forme očných kvapiek), srdcovými glykozidmi, inhibítormi monoaminooxidázy, sympatolytikami (rezerpín).

Vedľajšie účinky

Podľa návodu na použitie môže byť podanie karvedilolu sprevádzané nasledujúcimi vedľajšími účinkami:

• Z kardiovaskulárneho systému: angina pectoris, bradykardia, AV blokáda, ortostatická hypotenzia; zriedkavo - progresia srdcového zlyhania, prerušovaná klaudikácia, poruchy periférneho obehu;
• Z nervového systému: svalová slabosť (zvyčajne na začiatku liečby), bolesť hlavy, závraty, poruchy spánku, synkopa, parestézia, depresia;
• Z tráviaceho systému: nevoľnosť, sucho v ústach, vracanie, hnačka alebo zápcha, bolesť brucha, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
• Z močového systému: edém, ťažká renálna dysfunkcia;
• Z hematopoetického systému: leukopénia, trombocytopénia;
• Alergické reakcie: kýchanie, kožné reakcie (svrbenie, exantém, vyrážka, žihľavka), exacerbácia psoriázy, bronchospazmus, upchatý nos, dýchavičnosť (u predisponovaných pacientov);
• Iné: bolesť končatín, syndróm podobný chrípke, prírastok hmotnosti, znížené slzenie.

Kontraindikácie

Karvedilol je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• závažné zlyhanie pečene;
• bradykardia so srdcovou frekvenciou nižšou ako 50 úderov za minútu;
• syndróm chorého sínusu;
• akútne srdcové zlyhanie;
• dekompenzácia chronického srdcového zlyhania;
• atrioventrikulárny blok 2-3 stupňov - bez použitia umelého kardiostimulátora;
• kardiogénny šok;
• arteriálna hypotenzia – so systolickým tlakom nižším ako 85 mm Hg. čl.;
• obdobie tehotenstva a laktácie;
• vek do 18 rokov;
• precitlivenosť na účinnú látku alebo zložky.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania sú výrazné zníženie krvného tlaku, bradykardia, zhoršená funkcia dýchania (vrátane bronchospazmu), srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, zástava srdca.

Liečba pozostáva z výplachu žalúdka a podávania agonistov adrenergných receptorov. Vykonáva sa symptomatická terapia.

Analógy karvedilolu, cena v lekárňach

V prípade potreby môžete karvedilol nahradiť analógom, pokiaľ ide o terapeutické účinky - ide o nasledujúce lieky:

1. Atram,
2. Anaprilin,
3. Dilatrend,
4. Vedicardol,
5. Karvedigamma,
6. Cardivas,
7. Karvidil,
8. Coriol,
9. Talliton.

Pri výbere analógov je dôležité pochopiť, že pokyny na použitie Carvedilolu, cena a recenzie liekov s podobnými účinkami sa neuplatňujú. Je dôležité poradiť sa s lekárom a nemeniť liek sami.

Cena v ruských lekárňach: Carvedilol tablety 12,5 mg 30 ks. – od 63 do 74 rubľov, 6,25 mg 30 tabliet. - od 59 do 70 rubľov.

Skladujte mimo dosahu detí, v suchu, chráňte pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Čas použiteľnosti - 3 roky. Vydáva sa v lekárňach na lekársky predpis.

Moderné lekárne sú plné liekov, ktoré pomáhajú udržiavať krvný tlak pod kontrolou. V tomto článku budeme hovoriť o jednom z týchto liekov - Carvedilol, jeho forme uvoľňovania, cene, zložení, indikáciách, kontraindikáciách, možných vedľajších účinkoch a náhradách.

Čo je Carvedilol? Ide o liek zo skupiny neselektívnych adrenergných blokátorov, ktoré sú široko používané pri liečbe srdcových ochorení. Pozrime sa bližšie na jeho zloženie, farmakologickú formu, prospešné vlastnosti a cenu.

INN, formulár na vydanie, ceny

Medzinárodný nechránený názov je názov lieku založený na účinnej látke, ktorá je jeho súčasťou a určuje mechanizmus účinku. INN je jedinečné a často sa nezhoduje s obchodným názvom výrobcu. Ale v tomto prípade je to podobné ako obchodný názov - Carvedilol.

Liečivo sa vyrába vo forme bielych tabliet bez špecifického zápachu, balených v blistroch po 10 kusov. Balenie obsahuje 30 tabliet (3 blistre). Rozdiel je len v koncentrácii účinnej látky v 1 tablete. Mohlo by to byť 6,25; 12,5 a 25 mg karvedilolu.

Cena liekov sa spravidla odvíja od obsahu účinnej látky v tablete, ako aj od výrobcu (tabuľka 1).

Tabuľka 1 – Cena karvedilolu

Ceny liekov od niektorých ruských výrobcov sú výrazne nižšie. Napríklad Kanonpharma a Obolenskoye FP ponúkajú svoj produkt oveľa lacnejšie - od 85 rubľov za 30 tabliet 6,25 mg až po 115 za balenie 12,5 mg. Výber vždy závisí od kupujúceho.

Komponenty, akcia

Liečivo obsahuje prevládajúcu aktívnu zložku, ktorá určuje jeho mechanizmus účinku. Ide o karvedilol, ktorý patrí do skupiny beta a alfa blokátorov. Zároveň selektívne neovplyvňuje beta-adrenergné receptory, ale selektívne ovplyvňuje alfa-adrenergné receptory. Inhibícia špecifických receptorov poskytuje nasledujúce účinky:

• antianginózne;
• vazodilatačné;
• antiarytmikum;
• stabilizácia membrány;
• antioxidant (eliminácia voľných radikálov).

Pomocné látky zahŕňali: laktózu, sacharózu, metylcelulózu, oxid kremičitý, povidón, magnéziumstearát a ďalšie. Dopĺňajú pôsobenie aktívnej zložky.

Vlastnosti

Biologická dostupnosť karvedilolu je približne 30 %. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje do 1 hodiny po užití. Účinok lieku je zameraný na:

• zlepšená srdcová frekvencia;
• znížená srdcová frekvencia;
• zníženie ejekcie krvi na kontrakciu srdca;
• zníženie renálneho tlaku v dôsledku potlačenia špecifického enzýmu rinínu;
• znížený krvný tlak;
• znížená odolnosť krvných ciev v dôsledku ich rozšírenia.

Vzhľadom na to, že karvedilol selektívne ovplyvňuje alfa-adrenergné receptory, znižuje sa celkové zaťaženie srdca. Pravidelné užívanie liekov normalizuje kolísanie krvného tlaku, čo znižuje riziko srdcového infarktu u 75 % pacientov.

Kedy sa má užívať?

Najčastejšie sa liek predpisuje na krvný tlak (jeho zvýšenie). V tomto prípade pacient zaznamenáva trvalé zvýšenie krvného tlaku, čo negatívne ovplyvňuje fungovanie kardiovaskulárneho systému. Preto sú indikácie na jeho použitie:

• hypertonické ochorenie;
• záchvaty stabilnej angíny;
• nedostatočnosť kardiovaskulárneho systému v chronickej forme.

Existuje veľa kontraindikácií, ktoré je potrebné zvážiť pred predpísaním lieku. Medzi nimi:

Do dospelosti sa neodporúča užívať liek tehotným ženám, dojčiacim matkám, deťom a dospievajúcim. Malo by sa tiež vziať do úvahy, že liek nemožno užívať súčasne s niektorými liekmi (napríklad), čo môže spôsobiť zníženie krvného tlaku a pulzovej aktivity.

Ako liek užívať?

Karvedilol sa má užívať perorálne, po jedle, s malým množstvom tekutiny (liečivo nežujte ani nerozpúšťajte). Je dôležité dodržiavať dávkovanie. Samotné pokyny na použitie určujú správny režim príjmu a dávkovania v závislosti od patológie:

Ak je potrebné prerušiť užívanie lieku, neprestávajte ho náhle užívať. To môže negatívne ovplyvniť zdravie človeka. Musíte postupne znižovať dávku a úplne prestať užívať liek do 2 týždňov.

Vedľajšie účinky

Carvedilol je syntetický liek zo skupiny neselektívnych adrenergných blokátorov, preto má niektoré vedľajšie účinky. Najčastejšie:

Niektorí pacienti môžu pociťovať opuch pohlavných orgánov, zníženú sexuálnu túžbu a impotenciu u mužov.

V prípade takýchto javov musí človek naliehavo kontaktovať lekársku inštitúciu, kde dostane kvalifikovanú pomoc.

Najlepšie analógy

Existuje veľa liekov, ktoré majú podobný účinok ako karvedilol. Štrukturálne analógy sú lieky, ktoré obsahujú rovnakú účinnú látku.

Medzi nimi:

• Karvid, Karvidex (vyrobené v Indii);
• Karvedigamma (Nemecko);
• akridilol, Vedicardol (Rusko);
• Dilatrend (Taliansko);
• Karvetrend (Chorvátsko).

Takéto lieky majú rovnaké indikácie na použitie, kontraindikácie a vedľajšie účinky.

Dnes sú selektívne blokátory adrenoreceptorov považované za najlepšie. Pôsobia len na určité mechanizmy, pričom neovplyvňujú fungovanie zdravých orgánov a tkanív. Najpopulárnejší:

• bisoprolol;

Galina Petrová, kardiologička:„Často predpisujem Carvedilol na arteriálnu hypertenziu. Okrem toho zmierňuje mnohé z nepríjemných symptómov, ktoré sa pozorujú pri tejto patológii. Moji pacienti sú spokojní, nikto sa nesťažuje.“

Názory pacientov však nie sú také jednoznačné. Spravidla zanechávajú pozitívnu spätnú väzbu. Niektorí sa však stále sťažujú na vedľajšie účinky:

Arkady, 37 rokov: „Ten liek mi vyhovuje. Užívam ho dlhodobo na vysoký krvný tlak. Cítim sa skvele.“

Zoya Vasilievna, 61 rokov:„Dobrý liek. Pomáha pri bolestiach srdca. Len ak ho beriete dlhodobo, točí sa vám hlava a objaví sa nejaká slabosť. Ale to sa dá tolerovať."

Alla, 32 rokov: „Moja matka má hypertenziu. Na stabilizáciu krvného tlaku lekár predpísal Carvedilol. Všetko sa spočiatku zdalo v poriadku, liek pomohol. Po nejakom čase sa však začala cítiť veľmi zle - nohy sa jej podlomili, omdlela a prišlo jej zle. Musel som prestať užívať drogu."

Karvedilol je liek zo skupiny adrenergných blokátorov. Takéto lieky majú hypotenzívne, antiarytmické a vazodilatačné účinky. Liek sa má užívať, ak existujú vhodné indikácie pod dohľadom ošetrujúceho lekára.

| Carvedilolum

Analógy (generiká, synonymá)

Akridilol, Atram, Bagodilol, Vedicardol, Velcardio, Dilator, Carvedigamma, Carvenal, Carvetrend, Carvid, Carvidex, Karvium, Kardivas, Cardiostad, Cardoz, Corvazan, Coriol, Credex, Medocardil, Protecard, Recardium, Talliton

Recept (medzinárodný)

Rp: Tab. Carvediloli 0,0125
D.t.d: č. 50 v tab.

Recept (Rusko)

Rp: Tab. Carvediloli 0,0125

D.t.d: č. 50 v tab.

S: 1 tableta 2-krát denne

Účinná látka

farmakologický účinok

Karvedilol má kombinovaný neselektívny β1-, β2- a α1-adrenergný blokujúci účinok.
Liečivo nemá vlastnú sympatomimetickú aktivitu, ale má vlastnosti stabilizujúce membránu. V dôsledku blokády beta-adrenergných receptorov srdca sa môže znížiť krvný tlak, srdcový výdaj a srdcová frekvencia. Karvedilol potláča systém renín-angiotenzín-aldosterón prostredníctvom blokády obličkových β-adrenergných receptorov, čo spôsobuje zníženie aktivity plazmatického renínu. Blokovaním α-adrenergných receptorov môže liek spôsobiť periférnu vazodilatáciu, čím sa zníži systémová vaskulárna rezistencia.
Kombinácia blokády β-adrenergných receptorov a vazodilatácie má nasledujúce účinky: u pacientov s arteriálnou hypertenziou - zníženie krvného tlaku; u pacientov s ochorením koronárnych artérií - antiischemické a antianginózne účinky; u pacientov s dysfunkciou ľavej komory a obehovým zlyhaním – priaznivo ovplyvňuje hemodynamické parametre, zvyšuje ejekčnú frakciu ľavej komory a znižuje jej veľkosť.

Farmakokinetika

Karvedilol sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Má vysokú lipofilitu. Cmax v krvi sa dosiahne po 1-1,5 hodine T1/2 je 6-10 hodín Viazanosť na plazmatické proteíny. Biologická dostupnosť lieku je 24-28%. Príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť. Metabolizované v pečeni s tvorbou množstva aktívnych metabolitov - 60-75% adsorbovaného liečiva sa metabolizuje počas prvého „prechodu“ pečeňou. Metabolity majú výrazný antioxidačný a adrenergný blokujúci účinok. Liečivo sa vylučuje z tela cez gastrointestinálny trakt.

Pri poruche funkcie obličiek sa farmakokinetické parametre karvedilolu významne nemenia.

U pacientov s poruchou funkcie pečene je systémová biologická dostupnosť karvedilolu zvýšená v dôsledku zníženia metabolizmu pri prvom prechode pečeňou. V prípadoch závažnej dysfunkcie pečene je karvedilol kontraindikovaný.

Karvedilol prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Spôsob aplikácie

Pre dospelých:

Vnútri, bez ohľadu na príjem potravy.

Na zabezpečenie nižšie uvedeného dávkovacieho režimu je možné použiť liek Carvedilol v liekovej forme 6,25 mg tablety.

Arteriálna hypertenzia

Počiatočná dávka je 6,25-12,5 mg 1-krát denne počas prvých dvoch dní liečby. Potom - 25 mg 1 krát denne. Ak je antihypertenzný účinok po 2 týždňoch liečby nedostatočný, dávka sa môže zvýšiť 2-krát. Maximálna odporúčaná dávka lieku je 50 mg 1-krát denne (prípadne rozdelená do 2 dávok).

Ischémia srdca

Počiatočná dávka je 12,5 mg 2-krát denne počas prvých dvoch dní liečby. Potom - 25 mg 2-krát denne. Ak je antianginózny účinok po 2 týždňoch liečby nedostatočný, dávka sa môže zvýšiť 2-krát. Maximálna odporúčaná denná dávka lieku je 100 mg, rozdelená do 2 dávok.

Chronické srdcové zlyhanie

Dávka sa vyberá individuálne pod prísnym dohľadom lekára. Odporúčaná počiatočná dávka je 3,125 mg 2-krát denne počas 2 týždňov. Pri dobrej znášanlivosti sa dávka zvyšuje v intervaloch najmenej 2 týždňov na 6,25 mg 2-krát denne, potom na 12,5 mg 2-krát denne a potom na 25 mg 2-krát denne. Dávka sa má zvýšiť na maximum, ktoré pacient dobre znáša. U pacientov s hmotnosťou nižšou ako 85 kg je cieľová dávka 50 mg/deň; u pacientov s hmotnosťou nad 85 kg je cieľová dávka 75-100 mg/deň.

Indikácie

Arteriálna hypertenzia (monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami),
- angína (stabilná),
- Chronické kardiovaskulárne zlyhanie.

Kontraindikácie

Dekompenzované kardiovaskulárne zlyhanie,
- chronické obštrukčné bronchopulmonálne choroby,
- bronchiálna astma,
- kardiogénny šok,
- atrioventrikulárny blok (II-III stupeň),
- bradykardia - srdcová frekvencia 50 úderov/min,
- alergické reakcie na liečivo alebo iné zložky karvedilolu,
- syndróm chorého sínusu (vrátane sinoaurikulárnej srdcovej blokády);
- Prinzmetalova angína,
- neliečený feochromocytóm,
- kombinácia s parenterálnym podávaním diltiazemu alebo verapamilu do ciev,
- závažná hypotenzia so systolickým krvným tlakom nižším ako 85 mm Hg. čl.
- Periférne vaskulárne ochorenie,
- dedičná intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy alebo galaktózy, lapónsky deficit laktázy.

Vedľajšie účinky

— Z hematopoetického systému:
trombocytopénia (mierna).
- Metabolizmus:
periférny edém, hypercholesterolémia, retencia tekutín, hypervolémia, hyperglykémia. Hyperglykémia je častejšia u pacientov s cukrovkou.
- Zo strany centrálneho nervového systému:
synkopa, poruchy spánku, parestézia, bolesť hlavy, depresia, závrat.
- Zo strany orgánu zraku:
poruchy videnia, znížená tvorba sĺz, podráždenie očí.
- Z močového systému:
periférny edém, poruchy močenia, zlyhanie obličiek.
- Z gastrointestinálneho traktu:
nevoľnosť, zápcha, sucho v ústach, bolesť brucha, hnačka, vracanie, zvýšené hladiny transamináz.
- Z reprodukčného systému:
genitálny únik, impotencia.
— Zo strany SSS:
bradykardia, poruchy periférnej cirkulácie, ortostatická hypotenzia.
— Z muskuloskeletálneho systému:
bolesť v končatinách.
- Z dýchacieho systému:
suchá nosová sliznica, dýchavičnosť (obštrukčný syndróm) u pacientov s CHOCHP.
— Z kože a podkožného tkaniva:
urtikária, alergický exantém, svrbenie, reakcie ako lichen planus, psoriáza. Ak má pacient psoriázu, kožné príznaky sa môžu zhoršiť.

Iné: opuch v mieste vpichu, celková slabosť.
Zriedkavé: angina pectoris, atrioventrikulárny blok, exacerbácia príznakov periférnych cievnych ochorení (Raynaudov syndróm, intermitentná klaudikácia atď.). Užívanie karvedilolu môže vyvolať latentný diabetes mellitus, zhoršenie diabetes mellitus a nedostatočnú kontrolu hladín glukózy v sére. Pri titrácii karvedilolu je možné zníženie kontraktility myokardu (zriedkavé).

Formulár na uvoľnenie

Filmom obalené tablety, 12,5; 25 mg. Tablety sú ploché valcovité, biele. Blister obsahuje 30 tabliet.

POZOR!

Informácie na stránke, ktorú si prezeráte, sú vytvorené len na informačné účely a žiadnym spôsobom nepodporujú samoliečbu. Účelom zdroja je poskytnúť zdravotníckym pracovníkom dodatočné informácie o určitých liekoch, čím sa zvýši ich úroveň profesionality. Použitie lieku "" nevyhnutne vyžaduje konzultáciu s odborníkom, ako aj jeho odporúčania týkajúce sa spôsobu použitia a dávkovania lieku, ktorý ste si vybrali.