Lekárska referenčná kniha geotar. Predpisovanie liekov opatrne

O lieku:

Svalové relaxanty centrálna akcia. Má mierny centrál analgetický účinok pomáha znižovať kŕče, klonické kŕče a zvyšuje silu vôľových kontrakcií. Indikované na bolestivé svalové kŕče pri neurologických ochoreniach.

ATX kód:

Indikácie a dávkovanie:

Dospelým pacientom s bolestivými svalovými kŕčmi predpisujte 2 alebo 4 mg trikrát denne. Ak je stav pacienta závažný, môžu sa užiť ďalšie 2 alebo 4 mg pred spaním.

Pre spasticitu spôsobenú neurologické ochorenia, dávka Tizaludu sa má v každom prípade zvoliť individuálne. Spustenie denná dávka nemá prekročiť 6 mg, rozdelených do troch dávok. Dávka lieku sa môže postupne zvyšovať o 2-4 mg v intervaloch troch až štyroch až siedmich dní. Optimálne terapeutický účinok Zvyčajne sa dosiahne dennou dávkou 12 mg až 24 mg, ktorá sa rozdelí do troch alebo štyroch dávok v rovnakých intervaloch. Maximálna denná dávka by nemala byť vyššia ako 36 mg denne.

Nie je toho dosť klinické skúsenosti o používaní tizanidínu u starších pacientov. Farmakokinetické údaje naznačujú možnosť významného zníženia renálneho klírensu u pacientov tejto vekovej kategórie. Pacienti v tejto vekovej kategórii by mali byť opatrní pri predpisovaní Tizaludu.

Predávkovanie:

V prípade predávkovania liekom sa objavia príznaky, ako je nevoľnosť, výrazné zníženie krvný tlak, kóma, závrat, vracanie, ospalosť, úzkosť, respiračné zlyhanie, mióza.

Liečba je symptomatická (výplach žalúdka, aktívne uhlie, forsírovaná diuréza).

Vedľajšie účinky:

  • Z centrálneho nervového systému: ospalosť, slabosť, závraty, halucinácie, sucho v ústach, nespavosť, poruchy spánku.
  • Zo srdca a ciev: bradykardia, znížený krvný tlak, strata vedomia a kolaps - v v ojedinelých prípadoch.
  • Z gastrointestinálneho traktu: sucho v ústach, hepatitída, nevoľnosť, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, dyspepsia, zlyhanie pečene.
  • Z pohybového aparátu: svalová slabosť.
  • Ostatné: zvýšená únava, Svrbivá pokožka, urtikária, vyrážka, hyperkreatininémia.

V prípade náhleho vysadenia lieku Tizalud po dlhom priebehu liečby sa môže vyvinúť tachykardia, zvýšený krvný tlak a v zriedkavých prípadoch cerebrovaskulárna príhoda.

Kontraindikácie:

  • precitlivenosť na zložky lieku Tizalud;
  • ťažká dysfunkcia pečene;
  • simultánne podávanie ciprofloxacín a fluvoxamín.

Prečítajte si viac v oficiálne pokyny liek.

Interakcia s inými drogami a alkoholom:

Pri súčasnom použití tizanidínu s antihypertenzívami, ako aj diuretikami je možný rozvoj arteriálnej hypotenzie a bradykardie.

Tizanidín sa má používať opatrne s inými inhibítormi CYP1A2, ako sú: amiodarón, mexiletín, propafenón, cimetidín enoxacín, pefloxacín, ciprofloxacín, norfloxacín, tiklopidín, rofekoxib a orálne antikoncepčné prostriedky.

Sedatívny účinok tizanidínu sa zvyšuje, ak sa liek používa súčasne so sedatívami.

Pacienti s anamnézou renálnej a/alebo pečeňovej dysfunkcie majú Tizalud používať opatrne.

Na začiatku medikamentóznej terapie sa môže objaviť pocit ospalosti, preto by ste sa mali vyhýbať práci, ktorá si to vyžaduje vyšší level koncentrácia, riadenie zložité mechanizmy a autá, šoférovanie.

Zloženie a vlastnosti:

Účinná látka:

tizanidín

Uvoľňovací formulár:

Tablety 2 mg č. 30 (10x3) v blistroch. Pomocné komponenty prípravok: magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu (Primogel), bezvodá laktóza (Lactopress).

Farmakologický účinok:

Účinnou látkou lieku Tizalud je tizanidín, podľa špecifického účinku je to agonista a2-adrenergných receptorov a patrí do skupiny liekov - myorelaxancií centrálneho účinku.

Má mierny centrálny analgetický účinok, pomáha znižovať kŕče, klonické kŕče a zvyšuje silu vôľových kontrakcií.

Tizanidín sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme sa dosiahne 1-2 hodiny po podaní liek vnútri. Biologická dostupnosť je 34%, viaže sa na krvné bielkoviny o 30%. Polčas rozpadu lieku z tela je 2-4 hodiny.

Liečivo: TISALUD
Účinná látka: tizanidín
ATX kód: M03BX02
KFG: Centrálne pôsobiaci svalový relaxant
Reg. číslo: LSR-009885/09
Dátum registrácie: 12.04.09
Vlastník reg. viera.: VEROPHARM (Rusko)

DÁVKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE

Tabletky biela alebo biela so žltkastým odtieňom, okrúhla, bikonvexná, s ryhou.

Pomocné látky: bezvodá laktóza (laktopress), mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu (Primogel), magnéziumstearát.

10 kusov. - obaly obrysových buniek (3) - kartónové obaly.

POPIS ÚČINNEJ LÁTKY.
Poskytnuté vedecké informácie sú všeobecné a nemožno ich použiť na rozhodnutie o možnosti použitia konkrétneho lieku.

FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK

Centrálne pôsobiaci svalový relaxant. Znižuje zvýšený tón kostrové svaly, zmierňuje ich kŕče; znižuje svalový odpor pri pasívnych pohyboch, zvyšuje silu vôľových kontrakcií. Svalovo relaxačný účinok tizanidínu je pravdepodobne spôsobený inhibíciou spinálnych polysynaptických reflexov, ktorá je spojená so znížením uvoľňovania excitačných aminokyselín z presynaptických zakončení miechových interneurónov, ako aj so stimuláciou α2-adrenergných receptorov. Tizanidín neovplyvňuje prenos vzruchu na nervovosvalových synapsiách.

INDIKÁCIE

Spastický stav kostrového svalstva spôsobený neurologickými ochoreniami (roztrúsená skleróza, chronická myelopatia, mŕtvica, degeneratívne ochorenia miechy). Bolestivé kŕče kostrového svalstva spôsobené poškodením chrbtice (cervikálny a bedrový syndróm) alebo vyskytujúce sa po operácii (pri hernii medzistavcovej platničky alebo osteoartróza bedrového kĺbu).

REŽIM DÁVKOVANIA

Na zastavenie bolestivých kŕčov kostrových svalov užívajte 2-4 mg 3-krát denne; v závažných prípadoch sa navyše odporúča užívať 2-4 mg na noc. Pri spastických svalových stavoch spôsobených neurologickými ochoreniami je počiatočná dávka 6 mg/deň v 3 rozdelených dávkach. Dávka sa postupne zvyšuje o 2-4 mg/deň každé 3-7 dní. Optimálny terapeutický účinok sa zvyčajne dosiahne pri dávke 12-24 mg/deň, rozdelených do 3-4 dávok. Dávka nemá prekročiť 36 mg/deň.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK

Pri použití tizanidínu v relatívne malých dávkach v ojedinelých prípadoch pozoruje sa ospalosť, pocit únavy, závrat, sucho v ústach, nevoľnosť a mierny pokles krvného tlaku; vo viac vysoké dávky Oh- tieto účinky sa vyskytujú častejšie a sú výraznejšie, okrem toho je možná nespavosť, svalová slabosť bradykardia, zvýšená aktivita transamináz v sére.

KONTRAINDIKÁCIE

Precitlivenosť na tizanidín.

ŠPECIÁLNE POKYNY

Používajte opatrne u pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Na začiatku liečby, ak sa objaví ospalosť, činnosti vyžadujúce vysoká koncentrácia pozornosť, rýchle psychomotorické reakcie.

DROGOVÉ INTERAKCIE

Pri súčasnom použití s ​​antihypertenzívami (vrátane diuretík) sa môže vyvinúť závažná arteriálna hypotenzia a bradykardia.

Pri súčasnom použití etanolu a liekov so sedatívnym účinkom sa sedatívny účinok zvyšuje.

Čo je liek "Tizalud"? Pokyny na použitie, recenzie a vlastnosti tohto lieku budú uvedené nižšie. Dozviete sa tiež, či má daný výrobok vedľajšie účinky a zákazy používania.

Forma, balenie lieku, zloženie

V akej forme sa vyrába liek "Tizalud"? Recenzie pacientov uvádzajú, že tento liek sa predáva vo forme tabliet, ktoré môžu obsahovať 4 alebo 2 mg účinnej látky tizanidín.

Okrem uvedenej látky obsahuje zloženie príslušného liečiva také ďalšie prvky, ako je bezvodá laktóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, stearát horečnatý a mikrokryštalická celulóza.

Tablety Tizalud, ktorých recenzie sú uvedené nižšie, sú balené v obrysových bunkách, ktoré sú umiestnené v kartónových škatuliach.

Farmakológia perorálneho liečiva

Čo je pozoruhodné na droge ako Tizalud? Nasvedčujú tomu pokyny a odborné posudky tento prostriedok nápravy je svalový relaxant vykazujúci centrálny účinok.

Aké zmeny nastanú v ľudskom tele po užití príslušného lieku? Vplyv toho aktívna zložka na alfa2-adrenergných receptoroch (presynaptický) prispieva k inhibícii procesu uvoľňovania excitačných aminokyselín z intermediárnych miechových neurónov, čo v konečnom dôsledku vedie k pomalému polysynaptickému šíreniu impulzu v mieche. Vďaka tomuto mechanizmu pôsobenia, tón svalové tkanivo pacient je výrazne znížený.

Vlastnosti lieku

Aké ďalšie vlastnosti sú charakteristické pre liek "Tizalud"? Recenzie tvrdia, že okrem svalového relaxačného účinku má tizanidín mierny analgetický účinok.

Podľa pokynov sú takéto tablety veľmi účinné pri chronických kŕčoch miechového a mozgového pôvodu, ako aj bolestivých a akútnych kŕčoch svalového tkaniva.

Užívanie tohto lieku výrazne znižuje svalovú spasticitu a klonické kŕče, v dôsledku čoho sa znižuje odolnosť voči pasívnym pohybom a zvyšuje sa pravdepodobnosť aktívnych akcií.

Indikácie pre užívanie lieku

Za akých stavov pacienta funguje liek, akým je Tizalud, najúčinnejšie? Recenzie lieku naznačujú, že tento liek celkom dobre a rýchlo odstraňuje svalové kŕče, ktoré sa pozorujú pri patológiách chrbtica a sú sprevádzané bolesťou. Preto je predmetný liek často predpísaný pre:

  • spondylóza;
  • hemiplégia;
  • osteochondróza;
  • syringomyelia;
  • lumbálne a cervikálne syndrómy.

Existujú iné indikácie pre liek Tizalud? Recenzie odborníkov hovoria, že tento liek sa aktívne používa v pooperačnom období po intervencii intervertebrálne hernie a osteoartrózy bedrového kĺbu. Tiež uvedené tablety dobre pomáhajú syndróm bolesti a svalová spasticita spôsobená neurologickými ochoreniami vrátane chronickej myelopatie, cerebrálna paralýza, degeneratívne zmeny miecha, záchvaty centrálna genéza, cievne mozgové príhody, skleróza multiplex, mŕtvica, poranenia lebky a mozgu.

Zákazy používania perorálnych liekov

Aké kontraindikácie by si mali pacienti uvedomiť pred užitím tabliet Tizalud? Pokyny a recenzie uvádzajú, že nie je príliš veľa zákazov používania tohto lieku. Patria sem iba tieto podmienky:

  • precitlivenosť pacienta na tizanidín, ako aj iné zložky lieku;
  • súbežné užívanie liekov, ako sú ciprofloxacín a fluvoxamín, ako aj iných silných inhibítorov izoenzýmu CYP1A2.
  • patológie pečene (závažné);
  • obdobie tehotenstva;
  • maloletý vek;
  • obdobie dojčenia.

Predpisovanie liekov opatrne

Príslušné lieky by sa mali predpisovať opatrne v nasledujúcich prípadoch:

  • so zlyhaním obličiek;
  • vo veku nad 65-68 rokov;
  • s bradykardiou;
  • s arteriálnou hypotenziou;
  • pri spoločné užívanie s perorálnymi kontraceptívami.

Liek "Tizalud" (tablety): návod na použitie

Recenzie lekárov uvádzajú, že tento liek sa má užívať až po individuálnej konzultácii s odborníkom.

Tablety Tizaludu sa užívajú perorálne s čistou vodou bez ohľadu na jedlo.

Dávkovanie tohto lieku závisí od typu a priebehu ochorenia. Podľa pokynov sa pri neurologických patológiách, ktoré spôsobujú bolestivú (spastickú) kontrakciu svalového tkaniva, odporúča začať s dennou dávkou 6 mg, ktorá je rozdelená do troch dávok. V závislosti od charakteru kŕčov a bolesti možno toto množstvo liečiva zvýšiť o 2-4 mg počas nasledujúcich 3-7 dní.

Ako je znázornené lekárska prax maximálny terapeutický účinok sa pozoruje pri dennej dávke 12-24 mg. V tomto prípade je maximálna prípustná denná dávka 36 mg.

Na zmiernenie bolestivých kŕčov kostrových svalov sa tablety Tizalud, ktorých recenzie sú kontroverzné, predpisujú 2-4 mg trikrát denne. V obzvlášť závažných prípadoch lekári odporúčajú ďalšie lieky na noc v rovnakom množstve (to znamená 2-4 mg).

Trvanie užívania lieku "Tizalud" závisí od dynamiky svalovo-tonických a bolestivých prejavov. zvyčajne ostré bolesti vo svaloch vyžadujú starostlivé ošetrenie po dobu 8-20 dní. Pri syndróme chronickej bolesti, v závislosti od závažnosti a pôvodu, môže pacient potrebovať dlhšiu terapiu, ktorá je stanovená v individuálne(môže trvať jeden rok).

Nežiaduce reakcie

Bohužiaľ, užívanie príslušných liekov môže spôsobiť veľa negatívne reakcie z centrálneho nervového systému, tráviaci trakt, kardiovaskulárne a dýchací systém a ďalšie. Medzi najčastejšie sa vyskytujúce vedľajšie účinky možno rozlíšiť nasledovné:

  • nevoľnosť, hepatitída, závrat, dyspepsia;
  • ospalosť, bradykardia, halucinácie;
  • zlyhanie pečene, poruchy spánku, sucho v ústach;
  • nespavosť, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, svalová slabosť, znížený krvný tlak;
  • zvýšená únava, hyperkreatininémia.

Treba tiež poznamenať, že náhle vysadenie lieku "Tizalud", najmä po jeho kombinácii s antihypertenzíva A dlhodobá liečba alebo užívanie veľkých dávok môže celkom ľahko viesť k rozvoju tachykardie, zvýšenému krvnému tlaku a v niektorých prípadoch k akútnej cievnej mozgovej príhode.

Predávkovanie tabletami Tizalud

Pri pomerne závažnom a pravidelnom porušovaní dávkovacieho režimu, ako aj pri užívaní zvýšených dávok príslušného lieku sa u pacienta vyskytujú tieto stavy: ospalosť, nevoľnosť vedúca k vracaniu, závraty, rozvoj hypotenzie, úzkosť, mióza, kóma , respiračné zlyhanie.

Pri takýchto príznakoch pacient vyžaduje okamžitý výplach žalúdka, ako aj čistenie čriev klystírom. Okrem toho sa obeti odporúča užívať sorbenty, diurézu (nútenú) a ďalšiu symptomatickú terapiu.

Interakcia s inými liekmi

Aké lieky je zakázané užívať Tizalud? Paralelné použitie tento liek s fluvoxamínom, ciprofloxacínom a inými silnými inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 (vrátane amiodarónu, mexiletínu, propafenónu, cimetidínu, norfloxacínu, enoxacínu, pefloxacínu, tiklopidínu, rofecoxibu a orálne antikoncepčné prostriedky) nepovolené.

Antihypertenzíva výrazne zvyšujú riziko zníženia krvného tlaku pacienta a rozvoja bradykardie.

Etanol a sedatíva môže zvýšiť hypnotické účinky tizanidínu.

Špeciálne informácie

Pri dlhodobej liečbe Tizaludom musia lekári sledovať stav pečene pacienta aspoň raz za mesiac (najlepšie počas prvých štyroch mesiacov liečby).

Vzhľadom na riziko „abstinenčného syndrómu“ pri ukončení liečby sa má dávka tizanidínu znižovať postupne.

Je lepšie vyhnúť sa užívaniu tabliet Tizalud, ak odborná činnosť pacient je spájaný s vedením vozidiel a vykonávaním nebezpečnej alebo presnej práce.

Cena, analógy

Náklady na príslušný liek v ruských lekárňach sú asi 130 - 175 rubľov (pre 30 tabliet, 2 mg a 4 mg). V prípade potreby je možné tento liek nahradiť liekmi ako "Tolperil", "Lioresal", "Mydocalm", "Baklosan", "Tolperison" a ďalšie.

Dávková forma:   Zloženie tabliet:

Účinná látka: Tizanidín hydrochlorid - 2,288 mg a 4,576 mg, pokiaľ ide o tizanidín - 2,0 mg a 4,0 mg;

Pomocné látky:

[Bezvodá laktóza (laktopress)

117,012 mg a 234,024 mg, mikrokryštalická celulóza 14,0 mg a 28,0 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu

(Primogel) 4,2 mg a 8,4 mg, stearát horečnatý 2,5 mg a 5,0 mg].

Hmotnosť tablety je 140,0 mg a 280,0 mg.

Popis:

Tablety sú biele alebo biele so žltkastým odtieňom, okrúhle, bikonvexné s deliacou ryhou.

Farmakoterapeutická skupina:Centrálne pôsobiaci svalový relaxant ATX:  

M.03.B.X Iné centrálne pôsobiace svalové relaxanciá

M.03.B.X.02 Tizanidín

Farmakodynamika:

Centrálne pôsobiaci svalový relaxant. Hlavný bod aplikácie je v mieche. Stimuláciou presynaptických alfa2-adrenergných receptorov potláča uvoľňovanie excitačných aminokyselín z interneurónov miechy, čo vedie k inhibícii polysynaptického prenosu vzruchu v mieche. V dôsledku toho sa svalový tonus znižuje. Okrem svalovo relaxujúcich vlastností má aj centrálny, stredne výrazný analgetický účinok.

Účinné proti akútnym bolestivým svalovým kŕčom a chronickým kŕčom miechového a cerebrálneho pôvodu. Znižuje spasticitu a klonické kŕče, v dôsledku čoho klesá odolnosť voči pasívnym pohybom a zvyšuje sa rozsah aktívnych pohybov.

Farmakokinetika:

Absorpcia - vysoká; čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie (Cmax) - 1-2 hodiny Biologická dostupnosť - 34%. Stravovanie nemá vplyv na Coca Neti Ku Pharma. Distribučný objem - 2,6 l/kg. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 30%. V rozsahu dávok od 4 do 20 mg je farmakokinetika lineárna. Rýchlo a z veľkej časti sa metabolizuje v pečeni (95 %) s tvorbou neaktívnych metabolitov. Polčas (T1/2) je 2-4 hodiny.Vylučuje sa hlavne obličkami (70% dávky vo forme metabolitov, 2,7% nezmenené). U pacientov so zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 25 ml/min) sa maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) zvýši 2-krát, T1/2 - 14 hodín, plocha pozdĺž krivky farmakokinetickej koncentrácie v čase (AUC) sa zvýši o 6 krát.

Indikácie:

bolestivý svalový kŕč spojený so statickým a

funkčné ochorenia chrbtice (krčné a bedrové syndrómy), ako aj po chirurgické zákroky(napríklad pre herniovaný disk alebo artrózu bedrového kĺbu);

spasticita kostrového svalstva pri neurologických ochoreniach (napríklad skleróza multiplex, chronická myelopagia, degeneratívne ochorenia miechy, následky cievnych mozgových príhod, ako aj detská mozgová obrna / pacienti nad 18 rokov/).

Kontraindikácie:

Ťažká dysfunkcia pečene;

Precitlivenosť na tizanidín a iné zložky lieku;

Zriedkavá dedičná intolerancia laktózy, závažný nedostatok laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpcia (pre toto lieková forma obsahujúce laktózu);

Použitie tizanidínu u detí (do 18 rokov) sa neodporúča, pretože skúsenosti s liekom u tejto kategórie pacientov sú obmedzené.

Opatrne:

zlyhanie obličiek, arteriálna hypotenzia,

bradykardia, súčasné užívanie perorálnych kontraceptív, vek nad 65 rokov

Tehotenstvo a laktácia:

Keďže neexistujú žiadne kontrolované štúdie s tizanidínom u tehotných žien, nemá sa užívať počas tehotenstva, pokiaľ očakávaný prínos pre matku neprekročí možné riziko pre plod.

Tizanidn vyniká s materské mlieko v malých množstvách. Ak je však potrebné použiť tizanidín počas laktácie, je potrebné zvážiť otázku ukončenia dojčenia.

Návod na použitie a dávkovanie:

Úľava od bolesti svalový kŕč: perorálne, 2-4 mg 3-krát denne, v závažných prípadoch - ďalšie 2-4 mg v noci.

Liečba spasticity spôsobenej neurologickými ochoreniami: počiatočná dávka - 2 mg 3-krát denne, potom sa dávka postupne zvyšuje o 2-4 mg v intervaloch 3-7 dní. Optimálna denná dávka je 12-24 mg v 3-4 dávkach; maximálna denná dávka je 36 mg.

Ak potrebujete dosiahnuť výraznejší účinok, odporúča sa najprv zvýšiť dávku predpísanú raz denne, potom zvýšiť frekvenciu podávania.

Vedľajšie účinky:

Zvonku nervový systém: ospalosť, závraty, halucinácie, nespavosť, poruchy spánku.

Zvonku kardiovaskulárneho systému: bradykardia, znížený krvný tlak (in v niektorých prípadoch výrazné, až po kolaps a stratu vedomia).

Zvonku zažívacie ústrojenstvo: sucho v ústach, nevoľnosť, dyspepsia, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, hepatitída, zlyhanie pečene.

Z pohybového aparátu: svalová slabosť.

Iné: zvýšená únava, hyperkreatininémia.

V prípade náhleho vysadenia po dlhšej liečbe a/alebo užívaní vysokých dávok lieku (ako aj po súčasnom užívaní s antihypertenzívami): tachykardia, zvýšený krvný tlak, v niektorých prípadoch - akútna porucha cerebrálny obeh.

Predávkovanie:

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, výrazné zníženie krvného tlaku, závraty,

ospalosť, mióza, úzkosť, respiračné zlyhanie, kóma.

Liečba: výplach žalúdka, predpis aktívne uhlie, forsírovaná diuréza, symptomatická terapia.

Interakcia:

Súbežné užívanie tizanidínu s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom, inhibítormi izofermeitu 1A2 cytochrómu P450, vedie k 33-násobnému zvýšeniu AUC tizanidínu. Výsledkom kombinovaného užívania môže byť klinicky významný a dlhotrvajúci pokles krvného tlaku, ktorý vedie k ospalosti, slabosti a inhibovaným psychomotorickým reakciám (v niektorých prípadoch dokonca kolapsu a strate vedomia).

Antihypertenzíva (MD) zvyšujú riziko výrazného poklesu krvného tlaku a bradykardie.

Etanol, sedatíva môžu zvýšiť sedatívny účinok tizanidín, preto sa neodporúča súčasné použitie s inými sedatívami a/alebo alkoholom.

Špeciálne pokyny:

Odporúča sa monitorovať funkciu pečene raz mesačne počas prvých 4 mesiacov liečby u tých pacientov, ktorým je predpísaná denná dávka 12 mg alebo vyššia, ako aj v prípadoch, keď sa pozorujú klinické príznaky naznačujúce poruchu funkcie pečene, ako napr. nevoľnosť, anorexia, pocit únavy. V prípade, keď aktivita aspartátaminotransferázy (ACT) a alanínaminotransferázy (ALT) trvalo prekračuje Horná hranica normy sú 3 krát alebo viac, prestaňte užívať tizanidín.

Pacienti s vrodeným elongačným syndrómom QT interval treba predpisovať opatrne, pretože v predklinických štúdiách chronickej toxicity na zvieratách (psoch) sa zaznamenalo predĺženie Q-T intervalu pri použití lieku v ekvivalentnej dávke maximálna dávka pre osobu. Kvôli hrozbe abstinenčného syndrómu sa dávka tizanidínu znižuje postupne.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá. St a kožušiny.:

Počas liečby je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a zapájaní sa do iných potenciálne nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Farmakodynamika

Centrálne pôsobiaci svalový relaxant. Hlavný bod aplikácie je v mieche. Stimuláciou presynaptických alfa2-adrenergných receptorov potláča uvoľňovanie excitačných aminokyselín z interneurónov miechy, čo vedie k inhibícii polysynaptického prenosu vzruchu v mieche. V dôsledku toho sa svalový tonus znižuje. Okrem svalovo relaxujúcich vlastností má aj centrálny, stredne výrazný analgetický účinok.

Účinné proti akútnym bolestivým svalovým kŕčom a chronickým kŕčom miechového a cerebrálneho pôvodu. Znižuje spasticitu a klonické kŕče, v dôsledku čoho klesá odolnosť voči pasívnym pohybom a zvyšuje sa rozsah aktívnych pohybov.

Farmakokinetika

Absorpcia - vysoká; čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie (Cmax) - 1-2 hodiny Biologická dostupnosť - 34%. Stravovanie nemá vplyv na Coca Neti Ku Pharma. Distribučný objem - 2,6 l/kg. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 30%. V rozsahu dávok od 4 do 20 mg je farmakokinetika lineárna. Rýchlo a z veľkej časti sa metabolizuje v pečeni (95 %) s tvorbou neaktívnych metabolitov. Polčas (T1/2) je 2-4 hodiny.Vylučuje sa hlavne obličkami (70% dávky vo forme metabolitov, 2,7% nezmenené). U pacientov so zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 25 ml/min) sa maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) zvýši 2-krát, T1/2 - 14 hodín, plocha pozdĺž krivky farmakokinetickej koncentrácie v čase (AUC) sa zvýši o 6 krát.

2. indikácie na použitie

  • bolestivý svalový kŕč spojený so statickým a
    funkčné ochorenia chrbtice (cervikálny a bedrový syndróm), ako aj po chirurgických zákrokoch (napríklad herniovaný medzistavcový disk alebo bedrový kĺb);
  • spasticita kostrového svalstva pri neurologických ochoreniach (napríklad skleróza multiplex, chronická myelopagia, degeneratívne ochorenia miechy, následky cievnych mozgových príhod, ako aj detská mozgová obrna / pacienti nad 18 rokov/).

3. Spôsob aplikácie

Úľava od bolestivých svalových kŕčov: perorálne, 2-4 mg 3-krát denne, v závažných prípadoch - ďalšie 2-4 mg v noci.

Liečba spasticity spôsobenej neurologickými ochoreniami: počiatočná dávka - 2 mg 3-krát denne, potom sa dávka postupne zvyšuje o 2-4 mg v intervaloch 3-7 dní. Optimálna denná dávka je 12-24 mg v 3-4 dávkach; maximálna denná dávka je 36 mg.

Pacienti s zlyhanie obličiek(pri CC menej ako 25 ml/min) je odporúčaná úvodná dávka 2 mg raz denne. Dávka sa zvyšuje postupne, pomaly, berúc do úvahy znášanlivosť a účinnosť. Ak
Ak potrebujete dosiahnuť výraznejší účinok, odporúča sa najprv zvýšiť dávku predpísanú raz denne, potom zvýšiť frekvenciu podávania.

4. Vedľajšie účinky

Z nervového systému: ospalosť, závraty, halucinácie, nespavosť, poruchy spánku.

Z kardiovaskulárneho systému: bradykardia, pokles krvného tlaku (v niektorých prípadoch výrazný, až kolaps a strata vedomia).

Z tráviaceho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, dyspepsia, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, zlyhanie pečene.

Z pohybového aparátu: svalová slabosť.

Iní: zvýšená únava, hyperkreatininémia.

V prípade náhleho vysadenia po dlhšej liečbe a/alebo užívaní vysokých dávok lieku (ako aj po súčasnom použití s ​​antihypertenzívami): tachykardia, zvýšený krvný tlak, v niektorých prípadoch akútna cerebrovaskulárna príhoda.

5. Kontraindikácie

  • ťažká dysfunkcia pečene;
  • súčasné použitie so silnými inhibítormi izoenzýmov CYP1A2 (vrátane fluvoxamínu, ciprofloxacínu);
  • precitlivenosť na iné zložky lieku;
  • zriedkavá dedičná intolerancia laktózy, závažný nedostatok laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpcia (pre túto liekovú formu obsahujúcu laktózu);
Použitie tizanidínu u detí (do 18 rokov) sa neodporúča, pretože skúsenosti s liekom u tejto kategórie pacientov sú obmedzené.

Opatrne:

Zlyhanie obličiek, arteriálna hypotenzia, bradykardia, súčasné užívanie perorálnych kontraceptív, vek nad 65 rokov

6. Počas tehotenstva a laktácie

Keďže neexistujú žiadne kontrolované štúdie s tizanidínom u tehotných žien, nemá sa užívať počas tehotenstva, pokiaľ očakávaný prínos pre matku nepreváži možné riziko pre plod.

Tizanid sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka. Ak je však potrebné ho použiť počas laktácie, malo by sa rozhodnúť o otázke ukončenia dojčenia.

7. Interakcia s inými liekmi

Súbežné užívanie tizanidínu s fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom, inhibítormi izofermeitu 1A2 cytochrómu P450, vedie k 33-násobnému zvýšeniu AUC. Výsledkom kombinovaného užívania môže byť klinicky významný a dlhotrvajúci pokles krvného tlaku, ktorý vedie k ospalosti, slabosti a inhibovaným psychomotorickým reakciám (v niektorých prípadoch dokonca kolapsu a strate vedomia).

Súbežné užívanie tizanidínu s inými inhibítormi izoenzýmu CYP1A2 sa neodporúča - antiarytmické lieky(amiodarón, mexiletín, propafenón), cimetidín, fluorochinolóny (enoxacín, pefloxacín), rofekoxib, perorálne kontraceptíva, tiklopidín.

Antihypertenzíva (MD) zvyšujú riziko výrazného poklesu krvného tlaku a bradykardie.
Etanol a sedatíva môžu zvýšiť sedatívny účinok, preto sa súčasné užívanie s inými sedatívami a/alebo alkoholom neodporúča.

8. Predávkovanie

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, výrazné zníženie krvného tlaku, závraty, ospalosť, mióza, úzkosť, zlyhanie dýchania, .

Liečba: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, forsírovaná diuréza, symptomatická liečba.

9. Formulár na uvoľnenie

Tablety 2 alebo 4 mg - 30 ks.

10. Podmienky skladovania

Pri teplote nie vyššej ako 25 °C.
Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

2 roky.

11. Zloženie

1 tableta obsahuje:

tizanidín hydrochlorid - 2,288 mg a 4,576 mg, pokiaľ ide o tizanidín - 2,0 mg a 4,0 mg;

Pomocné látky: bezvodá laktóza (laktopress)
117,012 mg a 234,024 mg, Mikrokryštalická celulóza 14,0 mg a 28,0 mg, Sodná soľ karboxymetylškrobu
(Primogel) 4,2 mg a 8,4 mg, stearát horečnatý 2,5 mg a 5,0 mg.

12. Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva podľa predpisu ošetrujúceho lekára.

Našli ste chybu? Vyberte ho a stlačte Ctrl + Enter

* Pokyny pre lekárske využitie za liek Tizalud vyšiel vo voľnom preklade. EXISTUJÚ KONTRAINDIKÁCIE. PRED POUŽITÍM SA MUSÍTE PORADIŤ S ODBORNÍKOM