Návod na použitie Panarin. Piribedil - návod na použitie, farmakologický účinok, indikácie na použitie, dávkovanie a spôsob podávania, kontraindikácie, vedľajšie účinky

Účinná látka

Piribedil

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Filmom obalené tablety s riadeným uvoľňovaním červené, okrúhle, bikonvexné; Mierna heterogenita sfarbenia, stupeň lesku a prítomnosť menších inklúzií sú povolené.

Pomocné látky: stearát horečnatý - 5 mg, - 20 mg, mastenec - 130 mg.

Shell: sodná soľ karmelózy - 0,71 mg, polysorbát 80 - 0,30 mg, karmínové farbivo [Ponceau 4R] - 3,87 mg, povidón - 6,31 mg, - 0,15 mg, koloidný oxid kremičitý - 0,27 mg, sacharóza - 57 mg oxid titaničitý - 37 mg - 0,78 mg, biely včelí vosk - 0,07 mg.

15 ks. - blistre (2) - kartónové obaly s kontrolou prvého otvorenia (ak je to potrebné).
29 ks. - blistre (1) - kartónové obaly s kontrolou prvého otvorenia (ak je to potrebné).
30 ks. - blistre (1) - kartónové obaly s kontrolou prvého otvorenia (ak je to potrebné).

Farmakologické pôsobenie

Farmakodynamika

Liečivo piribedil je agonista dopamínergných receptorov. Preniká do krvného obehu mozgu, kde sa viaže na dopaminergné receptory mozgu, pričom vykazuje vysokú afinitu a selektivitu k dopaminergným receptorom typu D2 a D3.

Mechanizmus účinku piribedilu určuje hlavné klinické vlastnosti lieku na liečbu Parkinsonovej choroby v počiatočnom aj neskoršom štádiu ochorenia, pričom ovplyvňuje všetky hlavné motorické symptómy. Piribedil okrem účinku na dopamínergné receptory vykazuje aktivitu antagonistu dvoch hlavných α-adrenergných receptorov centrálneho nervového systému (typ α 2A a α 2C).

Synergický účinok piribedilu ako antagonistu α2 receptorov a agonistu dopamínergných receptorov v mozgu bol preukázaný na rôznych zvieracích modeloch Parkinsonovej choroby: dlhodobé užívanie piribedilu vedie k rozvoju menej závažnej dyskinézy ako užívanie levodopy, s podobnou účinnosťou vo vzťahu k reverzibilnej akinéze, sprievodnej Parkinsonovej chorobe.

Farmakodynamické štúdie u ľudí preukázali excitáciu kortikálnej elektrogenézy dopaminergného typu po prebudení aj počas spánku s klinickou aktivitou vo vzťahu k rôznym funkciám kontrolovaným. Táto aktivita bola preukázaná pomocou behaviorálnych alebo psychometrických škál. U zdravých dobrovoľníkov sa ukázalo, že piribedil zlepšuje pozornosť a bdelosť súvisiacu s kognitívnymi úlohami.

Účinnosť lieku Pronoran v monoterapii alebo v kombinácii s levodopou pri liečbe Parkinsonovej choroby sa skúmala v troch dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných klinických štúdiách (2 štúdie v porovnaní s placebom a 1 štúdia v porovnaní s bromokriptínom). Štúdie zahŕňali 1103 pacientov v štádiách 1-3 podľa Hoehnovej a Jahrovej stupnice, z ktorých 543 dostávalo Pronoran. Ukázalo sa, že Pronoran v dávke 150-300 mg/deň je účinný pri ovplyvňovaní všetkých motorických symptómov s 30% zlepšením v UPDRS (Unified Parkinson's Disease Rating Scale) časť III (motorická) na viac ako 7 mesiacov s monoterapiou a 12 mesiacov v kombinácii s Levodopou. Zlepšenie aktivít denného života časti UPDRS II bolo hodnotené v rovnakých hodnotách.

V monoterapii bol štatisticky významný podiel pacientov vyžadujúcich záchrannú liečbu levodopou, ktorí dostávali piribedil (16,6 %), nižší ako v skupine pacientov, ktorí dostávali placebo (40,2 %).

Prítomnosť dopaminergných receptorov v cievach dolných končatín vysvetľuje vazodilatačný účinok piribedilu (zvyšuje prietok krvi v cievach dolných končatín).

Farmakokinetika

Odsávanie a rozvod

Piribedil sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu a intenzívne sa distribuuje.

Maximálna koncentrácia (Cmax) piribedilu v krvi sa dosiahne 3-6 hodín po perorálnom podaní liekovej formy s riadeným uvoľňovaním. Väzba na plazmatické bielkoviny je priemerná (nenaviazaná frakcia je 20-30%). Vzhľadom na nízku väzbu piribedilu na plazmatické bielkoviny je riziko liekových interakcií pri použití s ​​inými liekmi nízke.

Metabolizmus

Piribedil sa extenzívne metabolizuje v pečeni a vylučuje sa hlavne močom: 75 % absorbovaného piribedilu sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov.

Odstránenie

Plazmatická eliminácia piribedilu je dvojfázová a pozostáva z počiatočnej fázy a druhej pomalšej fázy, čo vedie k udržaniu stabilnej koncentrácie piribedilu v krvnej plazme počas viac ako 24 hodín. V kombinovanej farmakokinetickej analýze sa ukázalo, že T1 /2 piribedilu po i.v. trvá v priemere 12 hodín a nezávisí od podanej dávky.

Indikácie

— ako pomocná symptomatická terapia pri chronickom poškodení kognitívnych funkcií a neurosenzorických deficitoch v procese starnutia (poruchy pozornosti, pamäti atď.);

- Parkinsonova choroba vo forme monoterapie (vo formách, ktoré prevažne zahŕňajú tremor) alebo ako súčasť kombinovanej terapie s levodopou, a to v počiatočnom aj neskoršom štádiu ochorenia, najmä pri formách, ktoré zahŕňajú tremor;

- ako pomocná symptomatická terapia pri intermitentnej klaudikácii v dôsledku obliterujúcich ochorení tepien dolných končatín (2. štádium podľa klasifikácie Leriche a Fontaine);

- liečba príznakov oftalmologických ochorení ischemického pôvodu (znížená zraková ostrosť, zúženie zorného poľa, znížený farebný kontrast a pod.).

Kontraindikácie

- zvýšená individuálna citlivosť na piribedil a/alebo pomocné látky obsiahnuté v lieku;

— kolaps;

— akútne štádium infarktu myokardu;

- kombinované použitie s antipsychotikami (okrem) (pozri časť „Liekové interakcie“);

- deti mladšie ako 18 rokov (kvôli nedostatku údajov).

S opatrnosťou

Vzhľadom na to, že liek obsahuje sacharózu, neodporúča sa užívať liek pacientom s intoleranciou fruktózy, glukózy alebo galaktózy, ako aj pacientom s deficitom sacharóza-izomaltázy (zriedkavá metabolická porucha).

Dávkovanie

Vnútri. Tableta sa má užiť po jedle s pol pohárom vody bez žuvania.

Autor: všetky indikácie (okrem Parkinsonovej choroby) liek sa predpisuje v dávke 50 mg (1 tableta) 1-krát denne. V závažnejších prípadoch - 50 mg 2-krát denne.

O Parkinsonova choroba ako monoterapia Predpísať 150-250 mg/deň (3-5 tabliet/deň), rozdelených do 3 dávok denne. Ak je potrebné užiť liek v dávke 250 mg, odporúča sa užiť 2 tablety. 50 mg ráno a popoludní a 1 tab. Vo večerných hodinách.

O použitie v kombinácii s liekmi levodopy Denná dávka je 150 mg (3 tablety): odporúča sa rozdeliť do 3 dávok.

Zastavenie liečby

Náhle prerušenie liečby agonistami dopaminergných receptorov je spojené s rizikom rozvoja neuroleptického malígneho syndrómu. Aby sa tomu zabránilo, dávka piribedilu sa má znižovať postupne až do úplného vysadenia.

Aby sa predišlo riziku porúch návykov a túžob, mala by sa predpísať najnižšia účinná dávka lieku. Ak sa takéto príznaky vyskytnú, je potrebné zvážiť zníženie dávky alebo postupné vysadenie liekovej terapie (pozri časť „Osobitné pokyny“).

Pacienti so zlyhaním pečene a/alebo obličiek

U tejto skupiny pacientov sa neuskutočnili žiadne štúdie o použití piribedilu. U pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek sa má piribedil používať s opatrnosťou.

Deti a tínedžeri

Účinnosť a bezpečnosť piribedilu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov sa neskúmali av súčasnosti neexistujú žiadne údaje o použití piribedilu v tejto populácii. Neexistujú žiadne platné indikácie na použitie piribedilu v pediatrickej populácii.

Vedľajšie účinky

Hlásené nežiaduce reakcie pri užívaní piribedilu sú závislé od dávky a súvisia najmä s jeho dopamínergnou aktivitou. Sú stredne závažného charakteru, vyskytujú sa najmä na začiatku liečby a vymiznú po vysadení lieku.

Frekvencia vedľajších účinkov piribedilu je uvedená v nasledujúcom stupni: veľmi často (≥1/10), často (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты.

Pri užívaní lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky.

Z mentálnej stránky:často - možno pozorovať duševné poruchy, ako je zmätenosť, nepokoj, halucinácie (vizuálne, sluchové, zmiešané), ktoré zmiznú po vysadení lieku; nešpecifikovaná frekvencia - agresivita, psychotické poruchy (delírium, delírium).

Z nervového systému:často - závraty, ktoré zmiznú po vysadení lieku. Užívanie piribedilu môže sprevádzať ospalosť a vo veľmi zriedkavých prípadoch ťažká ospalosť počas dňa až po náhle zaspávanie (pozri časť „Osobitné pokyny“); nešpecifikovaná frekvencia - dyskinéza (motorické poruchy).

Z kardiovaskulárneho systému: menej časté - hypotenzia, ortostatická hypotenzia so stratou vedomia alebo malátnosťou alebo labilitou krvného tlaku.

Z gastrointestinálneho traktu:často - menšie gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, vracanie, plynatosť), ktoré môžu ustúpiť, najmä pri výbere vhodnej individuálnej dávky. Výber dávky postupným zvyšovaním dávky (50 mg každé 2 týždne, kým sa nedosiahne odporúčaná dávka) vedie k významnému zníženiu výskytu týchto vedľajších účinkov.

Porucha návykov a túžob: U pacientov s Parkinsonovou chorobou liečených agonistami dopamínu, vrátane piribedilu, bolo hlásené patologické hráčstvo, zvýšené libido a hypersexualita, nutkavé nakupovanie a prejedanie sa/kompulzívne jedenie (pozri časť „Špeciálne pokyny“).

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: nešpecifikovaná frekvencia - počas liečby agonistami dopamínu bol hlásený vývoj periférneho edému.

Alergické reakcie: riziko vzniku alergických reakcií na karmínové farbivo obsiahnuté v lieku.

Predávkovanie

Symptómy: vracanie, ktoré je spôsobené účinkom na spúšťaciu zónu chemoreceptorov; labilita krvného tlaku (zvýšenie alebo zníženie); dysfunkcia gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť, vracanie).

Liečba: vysadenie lieku, symptomatická liečba.

Liekové interakcie

Vzhľadom na vzájomný antagonizmus medzi dopamínergnými antiparkinsoníkmi a antipsychotikami je súbežné podávanie s antipsychotikami (okrem klozapínu) kontraindikované (pozri časť „Kontraindikácie“).

Pacienti s extrapyramídovým syndrómom spôsobeným užívaním antipsychotík majú byť liečení anticholinergikami a nemajú im predpisovať dopaminergné antiparkinsoniká (kvôli blokovaniu dopaminergných receptorov neuroleptikami).

Agonisty dopaminergných receptorov môžu spôsobiť alebo zhoršiť psychotické poruchy. Ak sa vyžaduje predpisovanie antipsychotík u pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí sú liečení dopaminergnými antiparkinsoníkmi, ich dávka sa má postupne znižovať až do trvalého vysadenia (náhle vysadenie dopaminergných liekov je spojené s rizikom vzniku „neuroleptického malígneho syndrómu“) (pozri časť „Špeciálne pokyny“).

Antiemetické neuroleptiká: Mali by sa použiť antiemetiká, ktoré nespôsobujú extrapyramídové symptómy.

Vzhľadom na vzájomný antagonizmus medzi dopaminergnými antiparkinsoníkmi a tetrabenazínom sa súčasné podávanie týchto liekov neodporúča.

Pri predpisovaní piribedilu s inými liekmi, ktoré majú sedatívny účinok, je potrebná opatrnosť.

Špeciálne pokyny

Náhle zaspávanie

U niektorých pacientov (najmä u pacientov s Parkinsonovou chorobou) sa počas užívania piribedilu niekedy náhle objaví stav ťažkej ospalosti, dokonca až po náhly spánok. Náhle zaspávanie počas aktivít každodenného života, v niektorých prípadoch v bezvedomí alebo bez predchádzajúcich príznakov, je extrémne zriedkavé, ale pacienti, ktorí vedú vozidlo a/alebo obsluhujú zariadenia vyžadujúce vysoký stupeň ostražitosti, by na to mali byť upozornení. Ak sa takéto reakcie vyskytnú, pacienti sa majú zdržať vedenia vozidla a/alebo obsluhy zariadenia, ktoré si vyžaduje vysoký stupeň pozornosti. Okrem toho sa má zvážiť zníženie dávky piribedilu alebo prerušenie liečby týmto liekom.

Ortostatická hypotenzia

O dopamínových agonistoch je známe, že narúšajú systémovú reguláciu krvného tlaku, čo môže viesť k ortostatickej hypotenzii.

Vzhľadom na vek populácie, ktorá dostáva liečbu piribedilom, sa má zvážiť riziko pádov, ktoré môže byť spôsobené náhlym upadnutím do spánku, hypotenziou alebo zmätenosťou.

Porucha návykov a nutkaní

Pacientov treba sledovať, či sa u nich nevyvinie porucha správania.

Pacienti a ich opatrovatelia majú byť upozornení na možné symptómy návykovej poruchy (nutkavé hráčstvo, zvýšené libido a hypersexualita, nutkavé nakupovanie a prejedanie sa/kompulzívne jedenie) pri užívaní agonistov dopamínu, vr. piribedila. Ak sa takéto príznaky objavia, zvážte zníženie dávky alebo postupné vysadenie liekovej terapie.

Poruchy správania

Boli hlásené prípady porúch správania, ktoré boli spojené so symptómami ako zmätenosť, nepokoj a agresivita. Ak sa takéto príznaky objavia, zvážte zníženie dávky alebo postupné vysadenie liekovej terapie.

Psychotické poruchy

Agonisty dopamínu môžu spôsobiť alebo zhoršiť psychotické poruchy, ako je delírium, delírium a halucinácie (pozri časť Liekové interakcie). Ak sa takéto príznaky objavia, zvážte zníženie dávky alebo postupné vysadenie liekovej terapie.

Dyskinéza (motorické poruchy)

U pacientov s pokročilou Parkinsonovou chorobou sa počas užívania levodopy môže na začiatku titrácie dávky piribedilu vyvinúť dyskinéza. V tomto prípade sa má dávka piribedilu znížiť.

Neuroleptický malígny syndróm

Pri náhlom vysadení dopaminergných liekov boli hlásené príznaky podobné neuroleptickému malígnemu syndrómu (pozri Dávkovací režim).

Periférny edém

Počas liečby agonistom dopamínu bol hlásený periférny edém. Toto treba vziať do úvahy pri predpisovaní piribedilu.

Pomocné látky

Karmínové farbivo obsiahnuté v lieku zvyšuje u niektorých pacientov riziko alergických reakcií.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti, u ktorých sa počas liečby piribedilom vyskytli epizódy ťažkej ospalosti a/alebo náhleho zaspávania, sa majú zdržať vedenia vozidiel alebo zariadení vyžadujúcich vysoký stupeň bdelosti, kým tieto reakcie neustúpia.

Tehotenstvo a laktácia

Plodnosť

Štúdie na zvieratách neodhalili priame alebo nepriame negatívne účinky na vývoj embrya a plodu, pôrod a postnatálny vývoj.

Tehotenstvo

U myší sa ukázalo, že piribedil prechádza placentárnou bariérou a distribuuje sa do orgánov plodu.

Vzhľadom na nedostatok údajov sa liek neodporúča používať počas tehotenstva a u žien so zachovaným reprodukčným potenciálom, ktoré nepoužívajú spoľahlivé antikoncepčné opatrenia.

Obdobie dojčenia

Vzhľadom na nedostatok údajov sa liek neodporúča používať počas dojčenia.

Použitie v detstve

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky a obdobia skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí. Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 30°C. Čas použiteľnosti - 3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

"Piribedil" používa sa na liečbu a/alebo prevenciu nasledujúcich ochorení (nosologická klasifikácia - ICD-10):

Hrubý vzorec: C16-H18-N4-O2

CAS kód: 3605-01-4

Farmakologické pôsobenie

Farmakológia: Farmakologické pôsobenie - antiparkinsoniká. Je to agonista dopamínového receptora. Stimuluje dopamínové receptory v centrálnom nervovom systéme, hlavne v jadrách extrapyramídového systému. Zvyšuje prekrvenie mozgového tkaniva, jeho spotrebu kyslíka a zlepšuje metabolizmus mozgu. Stimuluje prenos nervových impulzov, zvyšuje elektrickú aktivitu kortikálnych neurónov (ako počas bdenia, tak aj počas spánku). Vzrušuje periférne dopamínové receptory v hladkom svalstve ciev a má vazodilatačný účinok.

Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. C_max sa dosiahne po 1 hodine, väzba na plazmatické bielkoviny je nízka. Biotransformuje sa v tele za vzniku dvoch hlavných metabolitov. T_1/2 (bifázický) je 1,7-6,9 hodín Vylučuje sa hlavne obličkami (68 % vo forme metabolitov) a žlčou (25 %).

Indikácie na použitie

Aplikácia: Zhoršené kognitívne funkcie a neurosenzorické deficity v procese starnutia; Parkinsonova choroba - monoterapia (pre formy vrátane tremoru) alebo v kombinácii s levodopou; „prerušované“ klaudikácie (obliterujúce arteriálne ochorenia); ischemické príznaky oftalmologických ochorení.

Kontraindikácie

Kontraindikácie: Precitlivenosť, arteriálna hypotenzia, kolaps, infarkt myokardu (akútna fáza), tehotenstvo, dojčenie.

Použitie počas tehotenstva a dojčenia: Kontraindikované počas tehotenstva (adekvátne a dobre kontrolované štúdie o použití počas tehotenstva sa neuskutočnili) a počas dojčenia.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky:Úzkosť, vzrušenie; ortostatická hypotenzia; nevoľnosť, vracanie, plynatosť.

Interakcia: Antagonisty dopamínu, vrát. neuroleptiká (fenotiazíny, butyrofenóny, tioxantény) a metoklopramid môžu znížiť účinnosť (vzájomne).

Predávkovanie: Symptómy: vracanie.

Liečba: symptomatická terapia.

Dávkovanie a spôsob podávania

Návod na použitie a dávkovanie: Perorálne, po jedle, 50 mg/deň naraz, v prípade potreby 50 mg 2-krát denne. Parkinsonova choroba: monoterapia - 150-250 mg/deň v 3-5 dávkach; v kombinácii s levodopou - 100-150 mg v 2-3 dávkach.

Bezpečnostné opatrenia: U pacientov so zvýšeným krvným tlakom je potrebná dodatočná antihypertenzívna liečba.

Farmakoterapeutická skupina N04BC08 - antiparkinsoniká dopaminergné lieky.

Hlavný farmakologický účinok: piribedil je agonista dopamínergných receptorov, preniká hematoencefalickou bariérou a špecificky sa viaže na dopamínové receptory v mozgu, pričom má silnú a špecifickú afinitu k dopamínovým receptorom D2 a D3; Tieto vlastnosti určujú účinnosť lieku pri znižovaní hlavných symptómov (rigidita, pokojový tremor, pomalosť pohybov, akinéza) pri liečbe skorých a neskorých štádií Parkinsonovej choroby účinok na dopaminergné (D2) receptory periférnych a mozgových ciev ako aj stimulácia uvoľňovania endotelového NO pomocou piribedilu podmieňuje jeho vazodilatačný efekt, ktorý zabezpečuje zlepšenie cerebrálnej perfúzie, využitia glukózy a kyslíka, ako aj ochranu pred neurodegeneráciou ischemického pôvodu, ku ktorej dochádza v procese starnutia mozgu. iní dopamínoví agonisti, piribedil je tiež antagonista dvoch hlavných α2-adrenergných receptorov v CNS (centrálny nervový systém) (α2A a α2C), vďaka tomu piribedil účinne znižuje symptómy, ktoré sú odolné voči liečbe levodopou (zhoršená chôdza, držanie tela v stoji Synergický účinok piribedilu ako antagonistu α2-adrenergných receptorov a agonistu dopamínu je dôležitý aj pre dlhodobé užívanie: liečba piribedilom spôsobuje menej výraznú dyskinézu v porovnaní s levodopou, s podobnou účinnosťou pri eliminácii prejavov akinetická forma parkinsonizmu; klinické štúdie preukázali, že liek stimuluje elektrogenézu zástrčky „dopaminergného“ typu v bdelosti aj počas spánku a tiež aktivuje funkcie riadené dopamínom (nálada, bdelosť, koncentrácia, pamäť a ďalšie kognitívne funkcie).

INDIKÁCIE: liečba Parkinsonovej choroby v monoterapii alebo v kombinácii s levodopou pri chronickom ochorení; (Chronické) poškodenie kognitívnych funkcií a neurosenzorické deficity počas starnutia mozgu u starších pacientov (okrem Alzheimerovej choroby a iných demencií.

Návod na použitie a dávkovanie: predpísané pre dospelých - liečba začína 50 mg, dávka sa postupne zvyšuje, o 50 mg každé 2 týždne; Parkinsonova choroba - odporúčané dávky pre monoterapiu: 150-250 mg / deň v 3 dávkach v kombinácii s levodopou - 150 mg / deň, rozdelené do 3 dávok, iné indikácie - 50 mg / deň, v prípade potreby možno dávku zvýšiť na 100 mg / deň denne, v 2 dávkach, užívaných po jedle; liek je predpísaný na dlhodobé užívanie, trvanie liečby sa určuje individuálne.

Vedľajšie účinky pri užívaní liekov: mierna nevoľnosť, vracanie, plynatosť, zmätenosť, halucinácie, nepokoj alebo závrat, zvýšená ospalosť počas dňa s epizódami náhleho zaspávania, arteriálna hypotenzia, ortostatická hypotenzia, mdloby alebo malátnosť, nestabilný krvný tlak (krvný tlak) AR (alergické reakcie), vrátane BA (bronchiálna astma), najmä u pacientov s alergiou na kyselinu acetylsalicylovú.

Kontraindikácie pri užívaní liekov: precitlivenosť na piribedil alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok; kardiovaskulárneho šoku (akútna) fáza IM (infarkt myokardu), v kombinácii s antipsychotikami (s výnimkou klozapínu).

Formy uvoľňovania liečiva: tabuľky (Tablety) filmom obalené, s predĺženým účinkom, 50 mg.

Visamodia s inými liekmi

Nepoužívať v kombinácii s antipsychotikami (okrem klozapínu) kvôli antagonizmu medzi nimi. Ak je potrebná antipsychotická liečba u pacientov s Parkinsonovou chorobou užívajúcich piribedil, dávka sa má znižovať postupne až do vysadenia, aby sa predišlo zhoršeniu symptómov (náhle vysadenie dopaminergných liekov zvyšuje riziko vzniku „neuroleptického malígneho neuroleptického syndrómu“). Je možné použiť liek v kombinácii s antipsychotikami, ktoré nemajú extrapyramídové účinky.

Vlastnosti použitia u žien počas tehotenstva a laktácie

Vlastnosti použitia pri nedostatočnosti vnútorných orgánov

Dysfunkcia cerebrovaskulárneho systému: Kontraindikované pri kardiovaskulárnom šoku, (akútnej) fáze infarktu myokardu
Dysfunkcia pečene:
Renálna dysfunkciaŽiadne špeciálne odporúčania
Dysfunkcia dýchacieho systému:Žiadne špeciálne odporúčania

Vlastnosti použitia u detí a starších ľudí

Aplikačné opatrenia

Informácie pre lekára: Kontraindikované v prípadoch intolerancie fruktózy, zhoršenej absorpcie glukózy alebo galaktózy alebo deficitu sacharázy-izomaltázy. Obsahuje farbivo košenila A (E 124), ktoré môže vyvolať alergické reakcie vrátane astmy, najmä u pacientov s alergiou na kyselinu acetylsalicylovú.
Informácie pre pacienta: Neodporúča sa viesť vozidlá alebo pracovať s potenciálne nebezpečnými mechanizmami, kým vedľajšie účinky nezmiznú.

Pronoran je syntetické antiparkinsonikum. Účinok lieku je charakterizovaný vlastnosťami zložiek zahrnutých v jeho zložení. Piribedil je hlavnou aktívnou zložkou Pronoranu.

Vďaka vlastnostiam, ktoré sú vlastné aktívnej zložke tohto lieku, má liek, ktorý preniká do krvného obehu mozgu pacienta, účinný antiparkinsonický účinok.

Pronoran sa používa vo všetkých štádiách ochorenia a má tiež priamy vplyv na hlavné motorické symptómy.

Klinická a farmakologická skupina

Antiparkinsoniká – agonista dopaminergných receptorov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydáva sa na lekársky predpis.

Ceny

Koľko stojí Pronoran v lekárňach? Priemerná cena je 600 rubľov.

Forma a zloženie uvoľnenia

Lieková forma Pronoranu sú filmom obalené červené tablety s riadeným uvoľňovaním.

Zloženie lieku:

• Účinná látka – piribedil (50 mg v jednej tablete);
• Neaktívne zložky: povidón, stearát horečnatý a mastenec;
• Zloženie škrupiny: polysorbát 80, sodná soľ karmelózy, povidón, koloidný oxid kremičitý, hydrogénuhličitan sodný, oxid titaničitý, mastenec, sacharóza, biely včelí vosk, karmínové farbivo.

Tablety Pronoran sa predávajú po 30 ks. v blistroch, 1 blister v balení.

Farmakologický účinok

Aktívna zložka tabliet Pronoran je agonista dopamínového receptora. Po prieniku do štruktúr centrálneho nervového systému sa piribedil viaže na dopamínové receptory. Je tiež antagonistom alfa receptorov v mozgových štruktúrach, ktoré blokuje.

Celkovo tento účinok na rôzne receptory tkanív a mozgových štruktúr určuje antiparkinsonický terapeutický účinok tabliet Pronoran. Údaje boli potvrdené v klinických štúdiách.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov sa Pronoran používa v nasledujúcich prípadoch:

1. Parkinsonova choroba (vo formách, ktoré prevažne zahŕňajú tremor) - vo forme monoterapie, alebo v kombinácii s liekmi levodopy (na začiatku ochorenia a v neskorších štádiách ochorenia, najmä pri formách sprevádzaných tremorom).
2. Chronické poruchy kognitívnych funkcií a neurosenzorické deficity počas starnutia (vrátane porúch pamäti a pozornosti) - ako pomocná symptomatická terapia.
3. Príznaky oftalmologických ochorení ischemickej povahy (zníženie farebného kontrastu, zúženie zorného poľa, znížená zraková ostrosť atď.).
4. Intermitentná klaudikácia spôsobená obliterujúcim ochorením tepien dolných končatín (II. štádium podľa klasifikácie Leriche a Fontaine) - ako pomocná symptomatická terapia.

Kontraindikácie

Použitie Pronoranu je kontraindikované:

1. V prípade kolapsu;
2. Deti a dospievajúci do 18 rokov;
3. Pri akútnom infarkte myokardu;
4. Súčasne s antipsychotikami (s výnimkou klozapínu);
5. V prípade precitlivenosti na piribedil alebo akúkoľvek pomocnú zložku.

Tablety obsahujú sacharózu, preto je liek kontraindikovaný aj pri neznášanlivosti fruktózy, galaktózy a/alebo glukózy, prípadne deficitu sacharózy izomaltázy.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Pokusy na zvieratách neodhalili priame ani nepriame negatívne účinky na vývoj embrya a plodu, pôrodný proces a postnatálny vývoj. Bolo však dokázané, že u myší piribedil prechádza placentárnou bariérou a je distribuovaný po celom plode. Preto sa Pronoran neodporúča používať u pacientok počas tehotenstva a u žien v reprodukčnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Vzhľadom na nedostatok spoľahlivých informácií sa liek nemá používať počas laktácie.

Dávkovanie a spôsob podávania

Návod na použitie uvádza, že Pronoran sa užíva perorálne. Tableta sa má užiť po jedle s pol pohárom vody bez žuvania.

Pre všetky indikácie (okrem Parkinsonovej choroby) liek sa predpisuje v dávke 50 mg (1 tableta) 1-krát denne. V závažnejších prípadoch - 50 mg 2-krát denne.

Na Parkinsonovu chorobu ako monoterapia sa predpisuje 150-250 mg/deň (3-5 tabliet/deň), rozdelených do 3 dávok denne. Ak je potrebné užiť liek v dávke 250 mg, odporúča sa užiť 2 tablety. 50 mg ráno a popoludní a 1 tab. Vo večerných hodinách.

Pri použití v kombinácii s liekmi levodopy je denná dávka 150 mg (3 tablety): odporúča sa rozdeliť do 3 dávok.

Zastavenie liečby

Náhle prerušenie liečby agonistami dopaminergných receptorov je spojené s rizikom rozvoja neuroleptického malígneho syndrómu. Aby sa tomu zabránilo, dávka piribedilu sa má znižovať postupne až do úplného vysadenia.

Porucha návykov a nutkaní

Aby sa predišlo riziku porúch návykov a túžob, mala by sa predpísať najnižšia účinná dávka lieku. Ak sa takéto príznaky vyskytnú, je potrebné zvážiť zníženie dávky alebo postupné vysadenie liekovej terapie (pozri časť „Osobitné pokyny“).

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky Pronoranu sú spojené predovšetkým s jeho dopaminergnou aktivitou, závisia od dávky, sú stredne závažného charakteru, zvyčajne sa vyskytujú na začiatku liečby a vymiznú po jej ukončení.

Klasifikácia nežiaducich reakcií: často (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100).

Možné vedľajšie účinky:

• Alergické reakcie;
• Z centrálneho nervového systému: často - závraty, nepokoj, halucinácie, zmätenosť, ospalosť (niekedy počas dňa až po náhle zaspávanie);
• Z kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - arteriálna hypotenzia, ortostatická hypotenzia s nestabilitou krvného tlaku, malátnosťou alebo stratou vedomia;
• Z tráviaceho systému: často – menšie poruchy trávenia (plynatosť, nevoľnosť, vracanie).

U pacientov s Parkinsonovou chorobou môže liek spôsobiť aj tieto poruchy: nutkanie nakupovať, nutkavé (psychogénne) prejedanie sa, hazardné hry, hypersexualitu a zvýšené libido.

Predávkovanie

Príznakmi predávkovania sú poruchy gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť a vracanie spôsobené účinkom piribedilu na spúšťaciu zónu chemoreceptorov) a labilita krvného tlaku (jeho prudké zvýšenie alebo zníženie).

V tomto prípade sa liek okamžite preruší a predpíše sa symptomatická liečba.

Špeciálne pokyny

Ortostatická hypotenzia:

• O dopamínových agonistoch je známe, že narúšajú systémovú reguláciu krvného tlaku, čo môže viesť k ortostatickej hypotenzii. Odporúča sa monitorovať krvný tlak, najmä na začiatku liečby, kvôli všeobecnému riziku ortostatickej hypotenzie spojenej s dopaminergnými liekmi. Vzhľadom na vek populácie, ktorá dostáva liečbu piribedilom, je potrebné zvážiť riziko pádov, ktoré môže byť spôsobené náhlym upadnutím do spánku, hypotenziou alebo zmätenosťou.

Náhle zaspávanie:

• U niektorých pacientov (najmä u pacientov s Parkinsonovou chorobou) sa počas užívania piribedilu niekedy náhle objaví stav ťažkej ospalosti, dokonca až po náhly spánok. Náhle zaspávanie počas aktivít každodenného života, v niektorých prípadoch v bezvedomí alebo bez predchádzajúcich príznakov, je extrémne zriedkavé, ale pacienti, ktorí vedú vozidlo a/alebo obsluhujú zariadenia vyžadujúce vysoký stupeň ostražitosti, by na to mali byť upozornení. Ak sa takéto reakcie vyskytnú, pacienti sa majú zdržať vedenia vozidla a/alebo obsluhy zariadenia, ktoré si vyžaduje vysoký stupeň pozornosti. Okrem toho sa má zvážiť zníženie dávky piribedilu alebo prerušenie liečby týmto liekom.

Poruchy správania:

• Boli hlásené prípady porúch správania, ktoré boli spojené so symptómami ako zmätenosť, nepokoj a agresivita. Ak sa takéto príznaky objavia, zvážte zníženie dávky alebo postupné vysadenie liekovej terapie.

Porucha návykov a túžob:

• Pacientov treba sledovať, či sa u nich nevyvinie porucha správania. Pacienti a ich opatrovatelia majú byť upozornení na možné symptómy návykovej poruchy (nutkavé hráčstvo, zvýšené libido a hypersexualita, nutkavé nakupovanie a prejedanie sa/kompulzívne jedenie) pri užívaní agonistov dopamínu, vr. piribedila. Ak sa takéto príznaky objavia, zvážte zníženie dávky alebo postupné vysadenie liekovej terapie.

Psychotické poruchy:

• Agonisty dopamínu môžu spôsobiť alebo zhoršiť psychotické poruchy, ako je delírium, delírium a halucinácie (pozri časť „Drogové interakcie“). Ak sa takéto príznaky objavia, zvážte zníženie dávky alebo postupné vysadenie liekovej terapie.

Neuroleptický malígny syndróm:

• Pri náhlom vysadení dopaminergných liekov boli hlásené príznaky podobné neuroleptickému malígnemu syndrómu (pozri Dávkovací režim).

Dyskinéza (motorické poruchy):

• U pacientov s pokročilou Parkinsonovou chorobou sa počas užívania levodopy môže na začiatku titrácie dávky piribedilu vyvinúť dyskinéza. V tomto prípade sa má dávka piribedilu znížiť.

Periférny edém:

• Počas liečby agonistom dopamínu bol hlásený periférny edém. Toto treba vziať do úvahy pri predpisovaní piribedilu.

Pomocné látky:

• Karmínové farbivo obsiahnuté v lieku zvyšuje u niektorých pacientov riziko alergických reakcií.

Liekové interakcie

Pri používaní lieku je potrebné vziať do úvahy interakcie s inými liekmi:

1. Neodporúča sa užívať piribedil spolu s alkoholom.
2. Antiemetické neuroleptiká: Mali by sa použiť antiemetiká, ktoré nespôsobujú extrapyramídové symptómy.
3. Vzhľadom na vzájomný antagonizmus medzi dopaminergnými antiparkinsoníkmi a tetrabenazínom sa súčasné podávanie týchto liekov neodporúča.
4. Pri predpisovaní piribedilu s inými liekmi, ktoré majú sedatívny účinok, je potrebná opatrnosť.
5. Vzhľadom na vzájomný antagonizmus medzi dopamínergnými antiparkinsoníkmi a antipsychotikami je súbežné podávanie s antipsychotikami (okrem klozapínu) kontraindikované (pozri časť „Kontraindikácie“).
6. Pacienti s extrapyramídovým syndrómom spôsobeným užívaním antipsychotík majú byť liečení anticholinergikami a nemajú im predpisovať dopaminergné antiparkinsoniká (kvôli blokovaniu dopaminergných receptorov neuroleptikami).
7. Agonisty dopaminergných receptorov môžu spôsobiť alebo zhoršiť psychotické poruchy. Ak sa u pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí sú liečení dopaminergnými antiparkinsoníkmi, vyžaduje predpisovanie antipsychotík, ich dávka sa má postupne znižovať až do trvalého vysadenia (náhle vysadenie dopaminergných liekov je spojené s rizikom vzniku „neuroleptického malígneho syndrómu“). (pozri časť „Špeciálne pokyny“).

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Zaradené do zoznamu liekov vydávaných na lekársky predpis pri poskytovaní doplnkovej bezplatnej zdravotnej starostlivosti niektorým kategóriám občanov s nárokom na štátnu sociálnu pomoc.

OBCHODNÉ MENO

DROGOVÁ FORMA

AKO DROG FUNGUJE?

V AKÝCH PRÍPADOCH JE LIEK PREDpísaný?

APLIKÁCIA LIEKU

Pri liečbe Parkinsonovej choroby sa predpisuje 150-250 mg/deň, rozdelených do 3-5 dávok; keď sa užíva spolu s levodopou - 100-150 mg v 2-3 rozdelených dávkach.

Vo všetkých prípadoch dávku lieku vyberá iba lekár.

TRVANIE VSTUPU
Dĺžka liečby závisí od závažnosti ochorenia, určuje ju Váš ošetrujúci lekár, ale spravidla vzhľadom na dlhodobú povahu ochorenia je potrebné liek užívať dlhodobo.

V PRÍPADE CHÝBANIA DÁVKY
Ak vynecháte dávku, užite liek hneď, ako si spomeniete. Ak je to blízko k vašej ďalšej tablete, preskočte dávku a užite liek ako zvyčajne. Nemali by ste užívať dvojnásobnú dávku lieku.

PREDÁVKOVAŤ
V niektorých prípadoch, ak sa prekročí dávka lieku, môžu sa vyskytnúť príznaky ako nevoľnosť, vracanie a znížený krvný tlak.

V prípade predávkovania by ste sa mali poradiť s lekárom a vykonať množstvo štandardných detoxikačných opatrení: výplach žalúdka, vykonanie očistného klystíru, vnútrožilové podanie detoxikačných liekov. Neexistujú žiadne konkrétne prostriedky.

ÚČINNÉ A BEZPEČNÉ OŠETRENIE

VEDĽAJŠIE ÚČINKY
Pri užívaní lieku sa môže vyskytnúť nepokoj, úzkosť, nevoľnosť, vracanie, nadúvanie, alergické reakcie (kožná vyrážka, svrbenie), prudký pokles krvného tlaku pri zmene polohy tela z horizontálnej na vertikálnu.

MUSÍTE OZNAMOVAŤ SVOJHO LEKÁRA
Užívate akékoľvek iné lieky, vrátane voľnopredajných liekov, bylín a doplnkov stravy.
Už ste niekedy mali alergickú reakciu na akýkoľvek liek.

Ak ste tehotná
Liek sa neodporúča užívať počas tehotenstva.

Ak dojčíte
Liek sa neodporúča užívať počas dojčenia.

Ak trpíte inými chorobami
Liek si vyžaduje starostlivé použitie, ak máte arteriálnu hypotenziu, závažné chronické ochorenia pečene a obličiek.

Ak trpíte hypertenziou
Účinok tohto lieku na zníženie krvného tlaku je nedostatočný, preto je potrebné predpísať špecifickú liečbu hypertenzie.

Ak vediete auto alebo pracujete so strojmi
Preventívne údaje neznáme.

Ak máte viac ako 60 rokov
Preventívne údaje neznáme. Je potrebné upozorniť lekára na prítomnosť závažných chronických ochorení pečene a obličiek.

Ak podávate liek deťom
Vzhľadom na vekovú povahu chorôb, pri ktorých sa odporúča použitie piribedilu, sa liek nepoužíva u detí.

INTERAKCIE
Používajte s inými liekmi
Antagonisty dopamínu (fenotiazíny), ako aj metoklopramid, znižujú účinnosť piribedilu.

Alkohol
Pitie alkoholu počas liečby môže prispieť k vedľajším účinkom lieku.

PRAVIDLÁ SKLADOVANIA
Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C na suchom mieste, mimo dosahu detí, chránené pred svetlom.