Odporúčania pre použitie egilok. Správne dávkovanie antihypertenzíva Egilok

Dávková forma:   T tablety. zlúčenina:

Každá tableta obsahuje:

účinná látka: metoprolol tartrát 25 mg, 50 mg alebo 100 mg;

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 41,5/83/166 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) 7,5/15/30 mg, koloidný bezvodý oxid kremičitý 2/4/8 mg, povidón (K-90) 2/4/8 mg, stearan horečnatý 2 /4/8 mg.

Popis:

Tablety 25 mg : Biele alebo sivobiele, okrúhle, bikonvexné tablety s deliacou ryhou v tvare kríža a dvojitým skosením (tvar dvojitého zaskakovania) na jednej strane a s vyrytým E 435 na druhej strane, bez zápachu.

50 mg tablety: Biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné tablety s deliacou ryhou na jednej strane a vyrytým E 434 na druhej strane, bez zápachu.

Tablety 100 mg : Biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné tablety, skosené, s deliacou ryhou na jednej strane a s vyrytým E 432 na druhej strane, bez zápachu.

Farmakoterapeutická skupina:selektívny beta1-blokátor ATX:  

C.07.A.B Selektívne beta1-blokátory

C.07.A.B.02 Metoprolol

Farmakodynamika:

Metoprolol potláča účinky zvýšená aktivita sympatický systém na srdce, a tiež spôsobuje rýchly pokles frekvencie tep srdca kontraktilita, srdcový výdaj a krvný tlak.

Pre arteriálnu hypertenziu znižuje arteriálny tlak u pacientov v polohe „v stoji“ a „v ľahu“. Dlhodobý antihypertenzívny účinok lieku je spojený s postupný úpadok celková periférna vaskulárna rezistencia.

Pre arteriálnu hypertenziu dlhodobé užívanie liek vedie k štatisticky výrazné zníženie hmoty ľavej komory a zlepšenie jej diastolickej funkcie.

U mužov s miernou alebo stredne ťažkou hypertenziou znižuje úmrtnosť na kardiovaskulárnych príčin(predovšetkým náhla smrť, smrteľný a nefatálny srdcový infarkt a mozgová príhoda).

Podobne ako iné beta-blokátory znižuje potrebu kyslíka v myokarde znížením systémového krvného tlaku, srdcovej frekvencie a kontraktility myokardu.

Zníženie srdcovej frekvencie a zodpovedajúce predĺženie diastoly pri užívaní metoprololu zaisťuje zlepšenie prekrvenia a absorpcie kyslíka myokardom pri zhoršenom prietoku krvi. Preto pri angíne pectoris liek znižuje počet, trvanie a závažnosť záchvatov, ako aj asymptomatické prejavy ischémie a zlepšuje fyzickú výkonnosť pacienta.

Na infarkt myokardu znižuje úmrtnosť, znižuje riziko náhlej smrti. Tento účinok je primárne spojený s prevenciou epizód komorovej fibrilácie. Zníženie mortality možno pozorovať aj pri užívaní metoprololu vo včasnej aj neskorej fáze infarktu myokardu, ako aj u vysokorizikových pacientov a pacientov s diabetes mellitus. Použitie lieku po infarkte myokardu znižuje pravdepodobnosť nefatálneho opakovaného infarktu.

Na chronické srdcové zlyhanie v dôsledku idiopatickej hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatie tartrát užívaný začínajúc nízkymi dávkami (2x5 mg/deň) s postupným zvyšovaním dávky výrazne zlepšuje funkciu srdca, kvalitu života a fyzickú odolnosť pacienta.

Pri supraventrikulárnej tachykardii, fibrilácii predsiení a komorový extrasystol znižuje frekvenciu komorových kontrakcií a počet komorových extrasystolov.

Pri terapeutických dávkach sú periférne vazokonstrikčné a bronchokonstrikčné účinky metoprololu menej výrazné ako rovnaké účinky neselektívnych betablokátorov.

V porovnaní s neselektívnymi betablokátormi má menší vplyv na produkciu inzulínu a metabolizmus uhľohydrátov. Nepredlžuje trvanie hypoglykemických záchvatov.

Metoprolol spôsobuje mierne zvýšenie koncentrácie triglyceridov a mierne zníženie koncentrácie voľných mastné kyseliny v krvnom sére. Po niekoľkých rokoch užívania metoprololu došlo k významnému poklesu koncentrácií celkového cholesterolu v sére.

Farmakokinetika:

Metoprolol sa rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Liečivo sa vyznačuje lineárnou farmakokinetikou v rozmedzí terapeutických dávok.

Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 1,5-2 hodiny po perorálnom podaní. Po absorpcii podlieha významnému metabolizmu prvého prechodu pečeňou. Biologická dostupnosť metoprololu je približne 50 % pri jednorazovej dávke a približne 70 % pri pravidelnom používaní.

Užívanie s jedlom môže zvýšiť biologickú dostupnosť metoprololu o 30 – 40 %. mierne (~ 5-10 %) sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy.

Distribučný objem je 5,6 l/kg.

Metoprolol sa metabolizuje v pečeni izoenzýmami cytochrómu P-450. Metabolity nemajú farmakologickú aktivitu.

Polovičný život ( T 1/2) v priemere 3,5 hodiny (od 1 do 9 hodín). Celkový klírens je približne 1 l/min.

Približne 95 % podanej dávky sa vylúči obličkami, 5 % ako nezmenený metoprolol. V niektorých prípadoch môže táto hodnota dosiahnuť 30%.

Významné zmeny vo farmakokinetike metoprololu u starších pacientov nenájdené.

Renálna dysfunkcia neovplyvňuje systémovú biologickú dostupnosť alebo vylučovanie metoprololu. V týchto prípadoch však dochádza k poklesu vylučovania metabolitov. Pre ťažké zlyhanie obličiek(rýchlosť glomerulárnej filtrácie menej ako 5 ml/min) dochádza k významnej akumulácii metabolitov. Táto akumulácia metabolitov však nezvyšuje stupeň beta-adrenergnej blokády.

Porucha funkcie pečene má malý vplyv na farmakokinetiku metoprololu. Pri ťažkej cirhóze pečene a po portacaválnom skrate sa však biologická dostupnosť môže zvýšiť a celkový telesný klírens sa môže znížiť. Po portacaválnom skrate je celkový klírens liečiva z tela približne 0,3 l/min a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času sa zvyšuje približne 6-krát v porovnaní s plochou u zdravých dobrovoľníkov.
Indikácie:

Arteriálna hypertenzia (v monoterapii alebo (ak je to potrebné) v kombinácii s inými antihypertenzívami); funkčné poruchy srdcovej činnosti sprevádzané tachykardiou.

Ischemická choroba srdce: infarkt myokardu ( sekundárna prevencia- komplexná terapia), prevencia záchvatov angíny.

Poruchy srdcového rytmu (supraventrikulárna tachykardia, ventrikulárny extrasystol).

Hypertyreóza (komplexná liečba).

Prevencia záchvatov migrény.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť na metoprolol alebo inú zložku lieku, ako aj iné beta-blokátory; atrioventrikulárna blokáda (AV) II alebo III stupňa; sinoatriálny blok; sínusová bradykardia (srdcová frekvencia nižšia ako 50/min), syndróm chorého sínusu; kardiogénny šok; závažné porušenia periférny obeh; srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, vek do 18 rokov (pre nedostatok dostatočných klinických údajov), súčasné intravenózne podanie verapamilu, ťažká bronchiálna astma a feochromocytóm bez súčasného použitia alfa-blokátorov.

Vzhľadom na nedostatočné klinické údaje je Egiolok® kontraindikovaný pri akútnom infarkte myokardu, sprevádzanom srdcovou frekvenciou pod 45 úderov/min, s PQ intervalom viac ako 240 ms a systolickým krvným tlakom pod 100 mm Hg.

Opatrne:

Diabetes mellitus, metabolická acidóza, bronchiálna astma, chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP), zlyhanie obličiek/pečene, myasthenia gravis, feochromocytóm (s súčasné použitie s alfa-blokátormi), tyreotoxikóza, AV blokáda I. stupňa, depresia (vrátane anamnézy), psoriáza, obliterujúce ochorenia periférnych ciev (intermitentná klaudikácia, Raynaudov syndróm), gravidita, laktácia, staroba, u pacientov so zaťaženou alergiou anamnéza (možná znížená odpoveď pri užívaní adrenalínu).

Tehotenstvo a laktácia:

Užívanie lieku sa neodporúča počas tehotenstva . Použitie lieku je možné len vtedy, keď prínos pre matku prekročí potenciálne riziko pre plod. Ak je užívanie lieku nevyhnutné, mali by ste pozorne sledovať plod a potom novorodenca niekoľko dní (48 - 72 hodín) po narodení, pretože sa môže vyvinúť bradykardia, útlm dýchania, znížený krvný tlak a hypoglykémia.

Napriek tomu, že pri užívaní terapeutických dávok metoprololu sa do tela uvoľňujú len malé množstvá liečiva materské mlieko, novorodenca treba držať pod dohľadom (je možná bradykardia).

Užívanie lieku počas laktácie Neodporúčané. Ak je potrebné užívať liek počas laktácie, odporúča sa prestať dojčenie.

Návod na použitie a dávkovanie:

Tablety Egilok® sa užívajú perorálne. Tablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez ohľadu na jedlo. V prípade potreby je možné tabletu rozlomiť na polovicu.

Dávka sa má upravovať postupne a individuálne, aby sa predišlo nadmernej bradykardii. Maximálna denná dávka je 200 mg.

Arteriálna hypertenzia

Pri miernej alebo stredne závažnej arteriálnej hypertenzii je počiatočná dávka 25-50 mg dvakrát denne (ráno a večer). V prípade potreby je možné dennú dávku postupne zvyšovať na 100-200 mg/deň alebo pridať iné antihypertenzívum.

Angina pectoris

Počiatočná dávka je 25-50 mg dvakrát až trikrát denne. V závislosti od účinku možno túto dávku postupne zvyšovať až na 200 mg denne alebo pridať iné antianginózne liečivo.

Udržiavacia liečba po infarkte myokardu

Zvyčajná denná dávka je 100-200 mg/deň, rozdelená do dvoch dávok (ráno a večer).

Poruchy srdcového rytmu

Počiatočná dávka je 25 až 50 mg dvakrát alebo trikrát denne. V prípade potreby je možné dennú dávku postupne zvyšovať na 200 mg/deň alebo pridať ďalšie antiarytmikum.

Hypertyreóza

Zvyčajná denná dávka je 150-200 mg denne v 3-4 dávkach.

Funkčné srdcové poruchy sprevádzané palpitáciami

Zvyčajná denná dávka je 50 mg 2-krát denne (ráno a večer); v prípade potreby sa môže zvýšiť na 200 mg v dvoch dávkach.

Prevencia záchvatov migrény

Zvyčajná denná dávka je 100 mg/deň rozdelená do dvoch dávok (ráno a večer); v prípade potreby sa môže zvýšiť na 200 mg/deň v 2 rozdelených dávkach.

Špeciálne skupiny pacientov

Ak je poškodená funkcia obličiek nie je potrebná žiadna zmena dávkovacieho režimu.

Na cirhózu pečene Zmeny dávky zvyčajne nie sú potrebné kvôli nízkej väzbe metoprololu na plazmatické bielkoviny (5-10 %). V prípade závažného zlyhania pečene (napríklad po operácii portacaválneho skratu) môže byť potrebné znížiť dávku Egiloku®.

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Vedľajšie účinky:

Egilok® pacienti zvyčajne dobre znášajú. Vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne a reverzibilné. Vedľajšie účinky uvedené nižšie. účinky boli zaznamenané v Klinické štúdie a pri terapeutické využitie metoprolol. V niektorých prípadoch sa súvislosť medzi nežiaducou udalosťou a užitím lieku spoľahlivo nezistila.

Frekvencia vedľajších účinkov uvedených nižšie je definovaná nasledovne: veľmi časté: ≥ 10 %, časté: 1 – 9,9 %, menej časté: 0,1 – 0,9 %, zriedkavé: 0,01 – 0,09 %, veľmi zriedkavé (vrátane individuálnych hlásení):< 0,01%.

Zvonku nervový systém: veľmi často - zvýšená únava; často - závrat, bolesť hlavy; zriedkavo - zvýšená excitabilita, úzkosť, impotencia/sexuálna dysfunkcia; menej časté - parestézia, kŕče, depresia, znížená koncentrácia, ospalosť, nespavosť, nočné mory; veľmi zriedkavo - amnézia/porucha pamäti, depresia, halucinácie.

Zvonku kardiovaskulárneho systému : často - bradykardia, ortostatická hypotenzia(v niektorých prípadoch je možná synkopa), chlad dolných končatín, palpitácie; menej časté - dočasné zvýšenie príznakov srdcového zlyhania, kardiogénny šok u pacientov s infarktom myokardu, atrioventrikulárna blokáda prvého stupňa; zriedkavo - poruchy vedenia, arytmia; veľmi zriedkavo - gangréna (u pacientov s poruchami periférnej cirkulácie).

Zvonku zažívacie ústrojenstvo : často - nevoľnosť, bolesť brucha, zápcha alebo hnačka; zriedkavo - vracanie; zriedkavo - suchosť ústnej sliznice, zhoršená funkcia pečene.

Z kože : menej časté - žihľavka, zvýšené potenie; zriedkavo - alopécia; veľmi zriedkavo - fotosenzitivita, exacerbácia psoriázy.

Z dýchacieho systému : často - dýchavičnosť počas fyzickej námahy; menej časté - bronchospazmus u pacientov s bronchiálna astma; zriedkavo - rinitída.

Zo zmyslov : zriedkavo - rozmazané videnie, suchosť a/alebo podráždenie očí, konjunktivitída; veľmi zriedkavo - zvonenie v ušiach, narušenie chuti.

Iní : zriedkavo - prírastok hmotnosti; veľmi zriedkavo - artralgia, trombocytopénia.

Užívanie Egilok® sa má prerušiť, ak niektorý z vyššie uvedených účinkov dosiahne klinicky významnú intenzitu a jeho príčinu nemožno spoľahlivo určiť.

Predávkovanie:

Symptómy: výrazné zníženie krvného tlaku, sínusová bradykardia, atrioventrikulárny blok, zlyhanie srdca, kardiogénny šok, asystólia, nauzea, vracanie, bronchospazmus, cyanóza, hypoglykémia, strata vedomia, kóma. Vyššie uvedené symptómy sa môžu zvýšiť pri súčasnom užívaní etanolu, antihypertenzív, chinidínu a barbiturátov.

Prvé príznaky predávkovania sa objavia 20 minút - 2 hodiny po užití lieku.

Liečba: Na jednotke intenzívnej starostlivosti je potrebné starostlivé sledovanie pacienta (sledovanie krvného tlaku, srdcovej frekvencie, frekvencie dýchania, funkcie obličiek, koncentrácie glukózy v krvi, sérových elektrolytov).

Ak bol liek užitý nedávno, výplach žalúdka aktívnym uhlím môže znížiť ďalšiu absorpciu lieku (ak výplach nie je možný, je možné vyvolať zvracanie, ak je pacient pri vedomí).

V prípade nadmerného poklesu krvného tlaku, bradykardie a hrozby srdcového zlyhania - intravenózne, v intervaloch 2-5 minút, beta-adrenergné agonisty - až do dosiahnutia požadovaného účinku alebo intravenózne 0,5-2 mg atropínu. Pri absencii pozitívneho účinku - , alebo (norepinefrín). Pri hypoglykémii - podanie 1-10 mg glukagónu, inštalácia dočasného kardiostimulátora. Pri bronchospazme sa majú podávať beta-adrenergné agonisty. Pri kŕčoch - pomalé intravenózne podanie diazepamu.

Hemodialýza je neúčinná.

Interakcia:

Antihypertenzívne účinky lieku Egilok® a iných antihypertenzív sú zvyčajne zosilnené. Vyhnúť sa arteriálna hypotenzia Je potrebné dôkladné sledovanie pacientov užívajúcich kombinácie takýchto liekov. Súhrn účinkov antihypertenzív však možno v prípade potreby použiť na dosiahnutie účinnej kontroly krvného tlaku.

Súčasné užívanie metoprololu a pomalých blokátorov vápnikových kanálov ako je diltiazem a verapamil môže viesť k zvýšeniu negatívne inotropných a chronotropné účinky. U pacientov užívajúcich betablokátory sa treba vyhnúť intravenóznemu podávaniu blokátorov kalciových kanálov, ako je verapamil.

Pri súbežnom užívaní s nasledujúcimi liekmi je potrebná opatrnosť:

Ústne antiarytmické lieky (ako je chinidín a amiodarón) - riziko bradykardie, atrioventrikulárneho bloku.

Srdcové glykozidy- riziko bradykardie, poruchy vedenia vzruchu; neovplyvňuje pozitívny inotropný účinok srdcových glykozidov.

Iné antihypertenzíva(najmä skupiny guanetidín, rezerpín, alfa-metiddopa, klonidín a guanfacín) kvôli riziku hypotenzie a/alebo bradykardie.

Zastavenie súčasného užívania metoprololu a klonidínu by sa malo určite začať zrušením a potom (po niekoľkých dňoch); Ak ho najskôr zrušíte, môže sa vyvinúť hypertenzná kríza.

Niektoré lieky, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém napríklad: prášky na spanie, trankvilizéry, tri- a tetracyklické antidepresíva, antipsychotiká a zvyšujú riziko arteriálnej hypotenzie.

Anestetiká- riziko srdcovej depresie.

Alfa a beta sympatomimetiká- riziko arteriálnej hypertenzie, významnej bradykardie; možnosť zástavy srdca.

Ergotamín- zvýšený vazokonstrikčný účinok.

Beta 2-sympatomimetiká- funkčný antagonizmus.

Nesteroidné protizápalové lieky(napríklad) - môže oslabiť antihypertenzívny účinok.

Estrogény- antihypertenzný účinok metoprololu môže byť znížený.

Perorálne hypoglykemické látky a inzulín - metoprolol môže zvýšiť ich hypoglykemické účinky a maskovať príznaky hypoglykémie.

Svalové relaxanciá podobné kurare- posilnenie nervovosvalovej blokády.

Inhibítory enzýmov(napríklad selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a) - zvýšené účinky metoprololu v dôsledku zvýšenia jeho koncentrácie v krvnej plazme.

Induktory enzýmov (a barbituráty): Účinky metoprololu môžu byť znížené v dôsledku zvýšeného metabolizmu v pečeni.

Súčasné použitie s blokátory sympatických ganglií alebo iné betablokátory(Napríklad: očné kvapky) alebo inhibítory monoaminooxidázy vyžaduje starostlivý lekársky dohľad.

Špeciálne pokyny:

Monitorovanie pacientov užívajúcich betablokátory zahŕňa pravidelné meranie srdcovej frekvencie (HR) a krvného tlaku, koncentrácie glukózy v krvi u pacientov s diabetes mellitus.

Ak je to potrebné, u pacientov s diabetes mellitus sa má dávka inzulínu alebo hypoglykemických látok na perorálne podanie zvoliť individuálne.

Pacient by mal byť poučený, ako vypočítať srdcovú frekvenciu, a poučený o potrebe lekárskej konzultácie, ak je srdcová frekvencia nižšia ako 50 úderov/min.

Pri užívaní dávky nad 200 mg denne sa kardioselektivita znižuje.

Pri srdcovom zlyhaní sa liečba Egilokom® začína až po dosiahnutí štádia kompenzácie srdcovej funkcie.

Možná zvýšená závažnosť reakcií precitlivenosť a nedostatok účinku z podávania obvyklé dávky epinefrín (adrenalín) u pacientov s anamnézou alergických reakcií.

Anafylaktický šok môže byť závažnejšia u pacientov užívajúcich Egilok®.

Môže zvýšiť príznaky porúch periférnej arteriálnej cirkulácie.

Je potrebné vyhnúť sa náhlemu vysadeniu Egilok®. Liečivo sa má vysadzovať postupne znižovaním dávok počas približne 14 dní. Náhle vysadenie môže zhoršiť symptómy angíny a zvýšiť riziko koronárnych príhod. Osobitná pozornosť Pri vysadení lieku je potrebné zvážiť pacientov s ochorením koronárnych artérií.

Pri námahovej angíne by mala zvolená dávka Egilok® zabezpečiť, aby srdcová frekvencia v pokoji bola v rozmedzí 55-60 úderov/min a počas cvičenia nie viac ako 110 úderov/min.

Pacienti, ktorí používajú kontaktné šošovky, by mali vziať do úvahy, že počas liečby betablokátormi môže dôjsť k zníženiu tvorby slznej tekutiny.

Egilok® môže niektoré maskovať klinické prejavy hypertyreóza (napríklad tachykardia). Náhle vysadenie u pacientov s tyreotoxikózou je kontraindikované, pretože môže zvýšiť symptómy.

Pri diabetes mellitus môže maskovať tachykardiu spôsobenú hypoglykémiou. Na rozdiel od neselektívnych betablokátorov prakticky nezosilňuje hypoglykémiu vyvolanú inzulínom a neodďaľuje obnovenie koncentrácie glukózy v krvi na normálnu úroveň. Ak sa Egilok® predpisuje pacientom s diabetes mellitus, má sa monitorovať koncentrácia glukózy v krvi a v prípade potreby sa má upraviť dávka inzulínu alebo perorálnych hypoglykemík (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).

Ak je potrebné predpísať pacientom s bronchiálnou astmou, ako sprievodná liečba sa predpisujú beta-agonisty; na feochromocytóm - alfa-blokátory.

V prípade nutnosti chirurgického zákroku je potrebné informovať chirurga/anesteziológa o vykonávanej terapii (výber lieku na celková anestézia s minimálnym negatívom inotropný účinok), vysadenie lieku sa neodporúča.

Lieky, ktoré znižujú zásoby katecholamínov (napríklad), môžu zvýšiť účinok beta-blokátorov, takže pacienti užívajúci takéto kombinácie liekov by mali byť pod neustálym lekárskym dohľadom, aby sa zistilo nadmerné zníženie krvného tlaku alebo bradykardia.

U starších pacientov sa odporúča pravidelné sledovanie funkcie pečene. Úprava dávkovacieho režimu je potrebná len vtedy, ak sa u staršieho pacienta rozvinie zvyšujúca sa bradykardia (menej ako 50 úderov/min), výrazný pokles krvného tlaku (systolický krvný tlak pod 100 mm Hg), atrioventrikulárny blok, bronchospazmus, ventrikulárne arytmie, závažné pečeňové poruchy dysfunkcia , niekedy je potrebné liečbu ukončiť.

U pacientov so závažným zlyhaním obličiek sa odporúča sledovanie funkcie obličiek.

Špeciálne sledovanie stavu pacientov s depresívnych porúch, prijímanie; v prípade rozvoja depresie spôsobenej užívaním betablokátorov sa odporúča liečbu prerušiť.

Ak sa objaví progresívna bradykardia, dávka sa má znížiť alebo liek vysadiť.

Vzhľadom na nedostatok dostatočných klinických údajov sa liek neodporúča používať u detí.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá. St a kožušiny.:

Pri jazde treba byť opatrný vozidiel a pri zapájaní sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšená koncentrácia pozornosť (riziko závratov a zvýšená únava).

Forma uvoľnenia/dávkovanie:Tablety, 25 mg, 50 mg a 100 mg. Balíček:

25 mg tablety: 60 tabliet v hnedej sklenenej fľaši s PE uzáverom s akordeónovým tlmičom nárazov, s kontrolou prvého otvárania. 1 fľaša spolu s návodom na použitie je zabalená v kartónovej krabici. Alebo 20 tabliet v blistri vyrobenom z PVC/PVDC//al. fólie. 3 blistre spolu s návodom na použitie sú zabalené v kartónovej škatuľke.

50 mg tablety: 60 tabliet v hnedej sklenenej fľaši s PE uzáverom s akordeónovým tlmičom nárazov, s kontrolou prvého otvárania. 1 fľaša spolu s návodom na použitie je zabalená v kartónovej krabici. Alebo 15 tabliet v blistri vyrobenom z PVC/PVDC//al. fólie. 4 blistre spolu s návodom na použitie sú zabalené v kartónovej škatuľke.

100 mg tablety: 30 alebo 60 tabliet v hnedej sklenenej fľaši s PE uzáverom s harmonikovým tlmičom, s kontrolou prvého otvárania. 1 fľaša spolu s návodom na použitie je zabalená v kartónovej krabici.

Zastupiteľská kancelária:  

Farmaceutický závod EGIS CJSC Maďarsko Dátum aktualizácie informácií:   25.07.2016 Ilustrovaný návod

latinský názov: Egilok S

ATX kód: C07AB02

Účinná látka: metoprolol

Výrobca: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (India)

Aktualizácia popisu a fotografie: 30.11.2018

Egilok S je beta 1-adrenergný blokátor so selektívnym účinkom.

Forma a zloženie uvoľnenia

Lieková forma – dlhodobo pôsobiace, filmom obalené tablety: bikonvexné, oválne, biely, s označením na oboch stranách (10 kusov v blistri, v kartónovej škatuľke 3 alebo 10 blistrov a návod na použitie Egilok S).

Zloženie 1 tablety:

  • účinná látka: metoprolol sukcinát – 25, 50, 100 alebo 200 mg;
  • pomocné zložky: etylcelulóza, metylcelulóza, mikrokryštalická celulóza, glycerol, stearát horečnatý, kukuričný škrob;
  • obal filmu: Sepifilm LP 770 biely (hypromelóza, oxid titaničitý E171, kyselina stearová, mikrokryštalická celulóza).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Egilok S, metoprolol sukcinát, je beta 1-adrenergný blokátor, ktorý je schopný blokovať β 1 -adrenergné receptory pri použití výrazne nižších dávok, ako sú potrebné na blokovanie β 2 -adrenergných receptorov.

Egilok S má nevýznamnú membránu stabilizujúcu aktivitu a nie je čiastočným agonistom.

Metoprolol je schopný znížiť alebo potlačiť agonistický účinok na srdcovú aktivitu katecholamínov, ktoré sa uvoľňujú pri fyzickom a nervový stres. Znamená to, že liečivá látka môže zabrániť zvýšeniu srdcového výdaja a srdcovej frekvencie (HR), zvýšenej kontraktilite srdca a zvýšeniu krvného tlaku (BP) v dôsledku prudkého uvoľnenia katecholamínov.

Na rozdiel od bežných tabletových selektívnych beta 1 blokátorov (vrátane metoprolol tartrátu), metoprolol sukcinát s predĺženým uvoľňovaním poskytuje konštantnú plazmatickú koncentráciu liečiva a stabilný klinický účinok (beta 1 blokáda) po dobu najmenej 24 hodín. maximálne plazmatické koncentrácie metoprolol sukcinátu má vyššiu β 1 -selektivitu ako bežné tabletové formy metoprololu. Okrem toho Egilok S významne znižuje potenciálne riziko vedľajších účinkov, ktoré sa často vyskytujú pri maximálnych plazmatických koncentráciách, ako je slabosť nôh pri chôdzi alebo bradykardia.

Pri súbežných obštrukčných ochoreniach pľúc možno Egilok S predpísať ako doplnok k beta 2 adrenergným agonistom. Metoprolol sukcinát má menší účinok na bronchodilatáciu, ktorú spôsobujú, v porovnaní s neselektívnymi betablokátormi.

Metoprolol sukcinát má menší účinok ako neselektívne beta-blokátory na metabolizmus sacharidov a produkciu inzulínu, ako aj na kardiovaskulárny systém v podmienkach hypoglykémie.

Pri arteriálnej hypertenzii Egilok S výrazne znižuje krvný tlak, tento účinok pretrváva minimálne 24 hodín v ľahu aj v stoji a pri fyzickej aktivite. Na začiatku užívania lieku sa pozoruje zvýšenie vaskulárnej rezistencie. Avšak pri dlhodobom používaní metoprolol sukcinátu je možný pokles krvného tlaku v dôsledku zníženia vaskulárnej rezistencie, srdcový výdaj to sa nemení.

Farmakokinetika

Každá tableta Egilok S obsahuje veľké množstvo mikrogranúl (peliet) potiahnutých polymérnym obalom, vďaka čomu dochádza k riadenému uvoľňovaniu účinnej látky.

Účinok lieku nastáva rýchlo. Po vstupe do gastrointestinálneho traktu (GIT) sa tablety dezintegrujú na samostatné pelety, z ktorých každá pôsobí oddelene, a spolu zabezpečujú rovnomerné uvoľňovanie metoprolol sukcinátu po dobu viac ako 20 hodín. Rýchlosť uvoľňovania závisí od kyslosti žalúdka životné prostredie. Trvanie účinku Egilok S je teda viac ako 24 hodín.

Metoprolol sukcinát sa úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Po jednorazovej dávke je systémová biologická dostupnosť približne 30–40 %.

Látka sa vyznačuje nízkou väzbou na plazmatické bielkoviny – 5–10 %.

Liečivo sa metabolizuje v pečeni oxidáciou za vzniku troch hlavných metabolitov, ktoré nemajú klinicky významnú aktivitu. Vylučuje sa hlavne vo forme metabolitov, len asi 5 % dávky sa vylúči v nezmenenej forme obličkami.

Polčas voľného metoprololu je ~3,5–7 hodín.

Indikácie na použitie

  • stabilné chronické srdcové zlyhanie sprevádzané klinickými prejavmi (funkčná trieda II–IV podľa klasifikácie NYHA) a poruchou systolickej funkcie ľavej komory (napr. doplnkový liek ako súčasť hlavnej terapie chronického srdcového zlyhania);
  • arteriálna hypertenzia;
  • poruchy srdcového rytmu, vrátane supraventrikulárnej tachykardie, znížená frekvencia komorových kontrakcií počas ventrikulárne extrasystoly a fibrilácia predsiení;
  • angina pectoris;
  • funkčné poruchy srdcovej činnosti sprevádzané tachykardiou;
  • zníženie výskytu opakovaného infarktu a mortality po akútnej fáze infarktu myokardu;
  • prevencia záchvatov migrény.

Kontraindikácie

Absolútne:

  • arteriálna hypotenzia pri systolickom krvnom tlaku< 90 мм рт. ст.;
  • syndróm chorého sínusu (SSNS);
  • atrioventrikulárny blok II a III stupňa;
  • klinicky významná sínusová bradykardia so srdcovou frekvenciou< 50 уд/мин;
  • dekompenzované zlyhanie srdca;
  • interval P-Q > 0,24 s;
  • podozrenie na akútny infarkt myokardu pri srdcovej frekvencii< 45 уд/мин;
  • kardiogénny šok;
  • závažné poruchy periférneho obehu s hrozbou gangrény;
  • feochromocytóm (ak sa súčasne nepoužívajú alfa-blokátory);
  • vek do 18 rokov;
  • intravenózne (IV) podávanie pomalých blokátorov vápnikových kanálov, ako je verapamil;
  • súčasné použitie inhibítorov monoaminooxidázy (MAO) (okrem typu B);
  • dlhodobé alebo pravidelné používanie inotropných látok a liekov pôsobiacich na β-adrenergné receptory;
  • precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku alebo iné beta-blokátory.

Tablety Egilok S sa majú používať s opatrnosťou nasledujúce prípady(vyžaduje sa starostlivé posúdenie prínosu a rizika):

  • Prinzmetalova angína;
  • atrioventrikulárny blok prvého stupňa;
  • obliterujúce ochorenia periférnych ciev (intermitentná klaudikácia, Raynaudov syndróm);
  • metabolická acidóza;
  • závažné zlyhanie obličiek/pečene;
  • chronická obštrukčná choroba pľúc;
  • bronchiálna astma;
  • cukrovka;
  • tyreotoxikóza;
  • psoriáza;
  • myasthenia gravis;
  • depresie;
  • feochromocytóm (so súčasným použitím alfa-blokátorov);
  • súčasné použitie srdcových glykozidov;
  • starší vek.

Egilok S, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Egilok S sa užíva perorálne, 1-krát denne (bez ohľadu na predpísanú dávku), najlepšie ráno. Tablety sa musia prehltnúť celé, bez žuvania alebo drvenia a zapiť dostatočným množstvom tekutiny. Na čase jedla nezáleží.

Optimálna dávka je vybraná individuálne lekárom, s opatrnosťou, aby sa zabránilo rozvoju bradykardie.

Liečba stabilného chronického srdcového zlyhania (CHF) s klinickými prejavmi a poruchou systolickej funkcie ľavej komory sa začína len vtedy, ak je pacient v stabilizovanom stave bez epizód exacerbácií počas posledných 6 týždňov. Počas posledných 2 týždňov však nie je možné zmeniť hlavný liečebný režim.

V niektorých prípadoch môžu betablokátory (vrátane Egilok S) spôsobiť dočasné zhoršenie chronického srdcového zlyhania. Niekedy je možné predĺžiť liečbu alebo znížiť dávku, ale niektorí pacienti vyžadujú prerušenie liečby metoprololom.

Pri CHF funkčnej triedy II sa na začiatku liečby predpisuje 25 mg, po 2 týždňoch sa v prípade potreby dávka zvýši na 50 mg. Ak v tomto prípade účinok nestačí, je možné ďalšie zdvojnásobenie dávky v intervaloch 2 týždňov. O dlhodobá liečba Udržiavacia dávka je zvyčajne 200 mg.

Pri CHF funkčných tried III a IV sa Egilok S predpisuje počas prvých dvoch týždňov v dennej dávke 12,5 mg (½ tablety v dávke 25 mg). Optimálna udržiavacia dávka sa volí individuálne po starostlivom zvážení. lekársky dohľad pretože je možná progresia symptómov srdcového zlyhania. Po 1–2 týždňoch, ak je to potrebné, zvýšte dennú dávku na 25 mg, po ďalších 2 týždňoch na 50 mg. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, ale za predpokladu dobrej znášanlivosti lieku, je možné zdvojnásobiť dávku v intervaloch 2 týždňov až do dosiahnutia maxima - 200 mg.

Ak sa vyvinie arteriálna hypotenzia a/alebo bradykardia, môže byť potrebné upraviť hlavný liečebný režim alebo znížiť dávku Egiloku S. Rozvoj arteriálnej hypotenzie počas výberu dávky nemusí vždy znamenať neznášanlivosť lieku pri tejto dávke, keď liečba pokračuje . Dávku však možno ďalej zvyšovať až po stabilizácii stavu pacienta. Niekedy je potrebné sledovanie funkčného stavu obličiek.

  • arteriálna hypertenzia: 50–100 mg. Ak je účinok nedostatočný, zvýšte dennú dávku maximálne na 200 mg alebo k liečbe pridajte iné antihypertenzívum (preferované sú diuretiká a pomalé blokátory kalciových kanálov);
  • poruchy srdcového rytmu: 100–200 mg;
  • angína: 100-200 mg. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, do terapie sa pridáva ďalšie antianginózne činidlo;
  • funkčné poruchy srdcovej činnosti sprevádzané tachykardiou: 100 mg, v prípade potreby sa denná dávka zvýši na 200 mg;
  • udržiavacia liečba po infarkte myokardu: 100–200 mg (v tomto prípade možno dennú dávku rozdeliť na 2 dávky);
  • prevencia záchvatov migrény: 100–200 mg.

U starších osôb, pacientov s poruchou funkcie obličiek a pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene nie je potrebné upravovať dávku.

V prípade závažných funkčných porúch pečene (ťažká cirhóza, portokaválna anastomóza) môže byť potrebné znížiť dávku Egiloku S.

Vedľajšie účinky

Egilok S je vo všeobecnosti dobre tolerovaný. Ak sa vyskytnú nežiaduce reakcie, sú zvyčajne mierne a reverzibilné.

možné vedľajšie účinky(klasifikované takto: veľmi časté – > 10 % prípadov; časté – 1 – 9,9 %; menej časté – 0,1 – 0,9 %; zriedkavé – 0,01 – 0,09 %; veľmi zriedkavé –< 0,01%):

  • z kardiovaskulárneho systému: často - palpitácie, ortostatická hypotenzia (veľmi zriedkavo sprevádzaná mdlobou), bradykardia, studené končatiny; menej časté - prechodné zvýšenie príznakov srdcového zlyhania, bolesť v oblasti srdca, periférny edém, atrioventrikulárna blokáda prvého stupňa, kardiogénny šok u pacientov s akútny srdcový infarkt myokardu; zriedkavo - iné poruchy srdcového vedenia, arytmie; veľmi zriedkavo u pacientov s predchádzajúcimi závažnými poruchami periférnej cirkulácie - gangréna;
  • z tráviaceho systému: často – bolesť brucha, zápcha, hnačka, nevoľnosť; zriedkavo - vracanie; zriedkavo - suchosť ústnej sliznice, funkčná porucha pečene; veľmi zriedkavo - hepatitída;
  • z centrálneho nervového systému: veľmi často – zvýšená únava; často - bolesti hlavy, závraty; menej časté – nespavosť/ospalosť, nočné mory, znížená pozornosť, parestézia, depresia, kŕče; zriedkavo - úzkosť, zvýšená nervová excitabilita sexuálna dysfunkcia/impotencia; veľmi zriedkavo - depresia, porucha pamäti/amnézia, halucinácie;
  • zo zmyslov: zriedkavo - suchosť a/alebo podráždenie očí, poruchy videnia, konjunktivitída; veľmi zriedkavo - poruchy chuti, zvonenie v ušiach;
  • z dýchacieho systému: často – dýchavičnosť pri fyzickej námahe; menej časté – bronchospazmus; zriedkavo - rinitída;
  • z muskuloskeletálneho systému: veľmi zriedkavo - artralgia;
  • z kože: zriedkavo – žihľavka, zvýšené potenie; zriedkavo - vypadávanie vlasov; veľmi zriedkavo - exacerbácia psoriázy, fotosenzitivita;
  • iné: zriedkavo - prírastok hmotnosti; veľmi zriedkavo - trombocytopénia.

Predávkovanie

Najzávažnejšími príznakmi predávkovania metoprolol sukcinátom sú poruchy kardiovaskulárneho systému, ale niekedy je možné potlačenie funkcie pľúc a prevaha symptómov z centrálneho nervového systému.

Možné príznaky: výrazný pokles krvného tlaku, AV blokáda I–III stupňa, bradykardia, slabá periférna perfúzia, asystólia, kardiogénny šok, zlyhanie srdca, apnoe, útlm pľúcnych funkcií, bronchospazmus, porucha alebo strata vedomia, zvýšená únava, zvýšené potenie , tremor, parestézia, kŕče, kŕče pažeráka, nauzea, vracanie, renálna dysfunkcia, hyperkaliémia, hyperglykémia, hypoglykémia (najmä u detí), prechodný myastenický syndróm. Súčasné užívanie alkoholu, barbiturátov, antihypertenzív alebo chinidínu môže zhoršiť stav pacienta. Prvé príznaky predávkovania sa môžu objaviť 20-120 minút po podaní vysoké dávky Egilok S.

Opatrenia prvej pomoci: užívanie aktívneho uhlia a v prípade potreby výplach žalúdka. Pred výplachom žalúdka kvôli riziku stimulácie blúdivý nerv predpisuje sa atropín (dospelí – 0,25–0,5 mg). V prípade potreby zabezpečte priechodnosť dýchacích ciest (intubáciou) a primeranú ventiláciu. Je potrebné podať glukózu, doplniť objem cirkulujúcej krvi a sledovať elektrokardiogram. Atropín sa podáva aj v dávke 1–2 mg intravenózne, podanie sa podľa potreby opakuje (najmä pri vagových symptómoch). Pri útlme (supresii) myokardu sa podáva infúzia dopamínu alebo dobutamínu. Okrem toho je možné podávať glukagón intravenózne v dávke 50–150 mcg/kg v intervaloch 1 minúty. V niektorých prípadoch je vhodné pridať k terapii epinefrín (adrenalín). Pri arytmii a dilatovanom komorovom komplexe je indikovaná infúzia 0,9 % roztoku chloridu sodného alebo hydrogénuhličitanu sodného. V prípade potreby je nainštalovaný umelý kardiostimulátor. Na zmiernenie bronchospazmu sa používa terbutalín (injekcia alebo inhalácia). V prípade zástavy srdca sa vykonávajú vhodné resuscitačné opatrenia.

špeciálne pokyny

Betablokátory sa neodporúčajú pacientom s obštrukčnou chorobou pľúc. Ak iní antihypertenzíva sú zle tolerované alebo nemajú požadovaný terapeutický účinok, je možné použiť Egilok S, ale je potrebné predpísať minimálnu dávku efektívna dávka. V prípade potreby sa používajú beta 2-adrenergné agonisty.

V porovnaní s neselektívnymi betablokátormi majú selektívne beta1blokátory menší vplyv na metabolizmus uhľohydrátov a maskujú príznaky hypoglykémie, avšak riziko takéhoto účinku nemožno úplne vylúčiť.

V prípade dekompenzovaného chronického srdcového zlyhania sa má pred začatím liečby dosiahnuť stupeň kompenzácie a počas liečby sa má udržiavať.

Údaje z klinických štúdií o bezpečnosti a účinnosti Egiloku S pri ťažkom stabilnom srdcovom zlyhaní (trieda IV NYHA) sú obmedzené.

Metoprolol sukcinát môže zhoršiť príznaky porúch periférnej cirkulácie (zvyčajne v dôsledku zníženia krvného tlaku).

Pacientom so súčasným feochromocytómom sa Egilok S predpisuje súčasne s alfa-blokátorom.

V zriedkavých prípadoch, ak je atrioventrikulárne vedenie narušené, môže sa zhoršiť (až do AV blokády). Ak sa vyvinie bradykardia, dávka metoprololiumsukcinátu sa má znížiť alebo postupne vysadiť.

Pacienti podstupujúci operáciu by mali upozorniť anesteziológa na užívanie Egilok S. Neodporúča sa vysadzovať betablokátory.

Anafylaktický šok, ktorý sa vyvinie počas liečby betablokátormi, sa vyskytuje v závažnejšej forme. Použitie adrenalínu v štandardných terapeutických dávkach však nie vždy prináša požadovaný účinok.

Účinnosť a bezpečnosť Egiloku S u pacientov so symptómami srdcového zlyhania v kombinácii s akútnym infarktom myokardu a nestabilnou angínou pectoris neboli stanovené.

Ak sa liek náhle vysadí, môžu sa zvýšiť príznaky chronického srdcového zlyhania a zvýšiť riziko infarktu myokardu a náhlej smrti, najmä u vysokorizikových pacientov. Z tohto dôvodu sa neodporúča náhle prestať užívať Egilok S. Malo by sa to robiť postupne, minimálne počas 2 týždňov, pričom dávku v každej fáze znižujte na polovicu, až kým sa nedosiahne konečná dávka 12,5 mg – mala by byť užívať najmenej 4 dni, kým sa liek úplne nevysadí. Ak sa s takouto schémou objaví nežiaduce príznaky, odporúča sa pomalšie vysadenie terapie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Egilok S môže spôsobiť závraty a únavu, takže pacienti užívajúci liek by mali byť opatrní pri vedení vozidla alebo pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností. nebezpečných druhov Tvorba

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Adekvátne kontrolované štúdie o použití metoprolol sukcinátu u tehotných žien sa neuskutočnili. V dôsledku toho sa Egilok S môže používať len u žien, u ktorých očakávaný prínos liečby prevyšuje možné riziká.

Betablokátory môžu spôsobiť niektoré vedľajšie účinky u plodov, novorodencov a dojčiat, ako je bradykardia.

Metoprolol prechádza do materského mlieka v malých množstvách, takže riziko nežiaducich reakcií je nízke. Avšak dojčatá, ktorých matky dostávajú Egilok S počas laktácie, musia byť pod prísnym lekárskym dohľadom, aby sa u nich objavila možné znaky blokáda β-adrenergných receptorov.

Použitie v detstve

Egilok S je kontraindikovaný vo veku do 18 rokov, pretože jeho účinnosť a bezpečnosť u pediatrických pacientov nebola stanovená.

Pri poruche funkcie obličiek

Pacientom s chronickým zlyhaním obličiek sa Egilok S predpisuje opatrne.

Úprava dávkovacieho režimu pri funkčnej poruche funkcie obličiek a hemodialýze sa nevyžaduje.

Na dysfunkciu pečene

Pacientom so zlyhaním pečene sa Egilok S predpisuje opatrne. Lekár zvolí dávku individuálne na základe klinického stavu.

Použitie v starobe

Na liečbu starších pacientov sa tablety Egilok S používajú s opatrnosťou.

Liekové interakcie

  • verapamil: vysoké riziko rozvoj bradykardie a zníženie krvného tlaku, je zaznamenaný komplementárny inhibičný účinok na AV vedenie a funkciu sínusového uzla;
  • deriváty kyseliny barbiturovej: zvyšuje metabolizmus metoprololu;
  • propafenón: plazmatická koncentrácia metoprololu sa výrazne zvyšuje (2–5-krát), môžu sa vyvinúť vedľajšie účinky.

Kombinácie, ktoré si vyžadujú opatrnosť a môžu vyžadovať úpravu dávky:

  • Antiarytmiká triedy I: negatívny inotropný účinok môže byť aditívny, čo môže viesť k rozvoju závažných hemodynamických vedľajších účinkov u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory. Tejto kombinácii sa treba vyhnúť aj u pacientov s poruchami AV vedenia a syndrómom chorého sínusu;
  • nesteroidné protizápalové lieky (možno s výnimkou sulindacu): antihypertenzný účinok metoprololu je oslabený;
  • srdcové glykozidy: zvyšuje sa čas AV vedenia, vzniká bradykardia;
  • klonidín: po jeho náhlom vysadení sa môžu zvýšiť hypertenzné reakcie (odporúča sa začať vysadzovať betablokátory niekoľko dní pred ukončením užívania klonidínu);
  • chinidín: u pacientov s rýchlou hydroxyláciou je metabolizmus metoprololu inhibovaný, čo spôsobuje výrazné zvýšenie jeho plazmatickej koncentrácie a zvýšenú betablokádu (podobné reakcie sú možné pri použití iných betablokátorov, ktorých metabolizmus zahŕňa izoenzým CYP2D6) ;
  • Rifampicín: je možné zvýšiť metabolizmus metoprololu a znížiť jeho plazmatickú koncentráciu;
  • perorálne hypoglykemické látky: existuje možnosť zmeny ich účinku, čo si môže vyžadovať úpravu dávky;
  • inhalačné anestetiká: zvýšený kardiodepresívny účinok;
  • amiodarón: možný vývoj závaž sínusová bradykardia. Amiodarón má dlhé obdobie polčas, takže interakcia sa môže objaviť dlho po jej vysadení;
  • epinefrín: existuje riziko bradykardie a závažnej arteriálnej hypertenzie;
  • diltiazem: dochádza k vzájomnému zosilneniu inhibičného účinku na vodivosť a funkciu sínusového uzla, sú známe prípady rozvoja ťažkej bradykardie;
  • fenylpropanolamín (norefedrín): je možné zvýšiť diastolický krvný tlak na patologické hodnoty a rozvinúť hypertenznú krízu (aj po užití jednej dávky 50 mg);
  • Vydáva sa na lekársky predpis.

Ďakujem

Egilok predstavuje liek zo skupiny beta1-blokátorov, ktorý má antianginózne, hypotenzívne a antiarytmické účinky. Antianginózny účinok spočíva v znížení potreby kyslíka srdca a zvýšení jeho vytrvalosti v podmienkach ischemickej choroby srdca, čo zabraňuje záchvatom angíny pectoris a infarktu myokardu. Hypotenzným účinkom je schopnosť znižovať krvný tlak. A antiarytmickým účinkom je normalizácia srdcového rytmu zastavením tachykardie a extrasystoly. Egilok teda poskytuje komplexné pozitívny vplyv o fungovaní srdca, ktorý sa využíva pri liečbe ischemickej choroby srdca, srdcového zlyhania, arytmií, srdcových infarktov, hypertyreózy, migrény a iných stavov spojených s vysokým krvným tlakom a kyslíkovým hladovaním srdcového tkaniva.

Zloženie, názvy, odrody a formy uvoľňovania Egilok

V súčasnosti je liek Egilok dostupný v týchto troch odrodách:
1. Tablety Egilok s pravidelným trvaním účinku: 25 mg, 50 mg a 100 mg;
2. Egilok Retard tablety s predĺženým účinkom, 50 mg a 100 mg;
3. Tablety Egilok S s predĺženým účinkom 25 mg, 50 mg, 100 mg a 200 mg.

V súlade s tým sa tablety s normálnym trvaním účinku v každodennej reči jednoducho nazývajú „Egilok“ a pridáva sa číslo zodpovedajúce dávke účinnej zložky, napríklad „Egilok 50“ alebo „Egilok 25“ atď. Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nazývajú "Egilok Retard" a spravidla nepridávajú číslo označujúce dávkovanie. Tablety Egilok S sa v každodennej reči často nazývajú „Egilok s sukcinátom“, pretože v tomto type lieku je účinná látka obsiahnutá presne vo forme sukcinátu a v Egilok Retard a Egilok s obvyklou dobou účinku vo forme vínanu. Egilok S a Egilok Retard majú predĺžený účinok, ale jednoducho Egilok má pravidelný účinok.

Tri uvedené odrody lieku Egilok vyrába maďarský farmaceutický koncern EGIS Pharmaceuticals PLC. Okrem týchto liekov farmaceutický trh Existuje ďalšia lacnejšia možnosť s názvom Egilok SR a vyrába ju indický farmaceutický závod Intas Pharmaceuticals Ltd na základe licencie. Egilok SR je lacnejšia verzia Egilok S.

Všetky tri odrody Egilok sú dostupné vo forme tabliet na perorálne podanie. Tablety Egilok s normálnym trvaním účinku majú okrúhly, bikonvexný tvar a sú biele alebo takmer biele. 25 mg tablety majú prekríženú ryhu na jednej strane a „E 435“ na druhej strane. Tablety 50 mg a 100 mg sú na jednej strane s deliacou ryhou a na druhej strane s vyrytým „E 434“ a „E 432“.

Tablety Egilok Retard všetkých dávok sú pokryté bielym povlakom, majú podlhovastý bikonvexný tvar a ryhu na oboch stranách. Tablety Egilok C všetkých dávok sú bielej farby, majú oválny, bikonvexný tvar a na oboch stranách sú s deliacou ryhou.

Egilok a Egilok Retard obsahujú ako účinnú látku metoprolol tartrát a Egilok S – metoprolol sukcinát. Obe látky sú rozdielne soli metoprololu, čo v skutočnosti je aktívna ingrediencia liek. V tele sa soľ rozkladá a uvoľňuje sa z nej metoprolol, ktorý má priamy účinok terapeutický účinok. Preto všetky odrody Egilok možno považovať za úplne rovnaké, pretože metoprolol tartrát a sukcinát sa mierne líšia iba rýchlosťou absorpcie do krvi a vývojom terapeutického účinku.
Pomocné zložky troch odrôd Egilok sú uvedené v tabuľke.

Egilok Egilok Retard Egilok S
Koloidný oxid kremičitýMikrokryštalická celulóza
Sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A)Stearan horečnatýmetylcelulóza
Koloidný oxid kremičitýMakrogol 6000Glycerol
povidónSacharózaKukuričný škrob
Stearan horečnatýŠkrobový sirupEtylcelulóza
trietylcitrátStearan horečnatý
HyprolózaHypromelóza
EtylcelulózaKyselina stearová
mastenecOxid titaničitý
Oxid titaničitý

Egilok - recept

Recept na Egilok je napísaný takto:
Rp.: Egilok 25 mg N 40
D.S. 1 tableta 3x denne.

Po písmenách "Rp." je uvedený celý názov lieku a dávka účinnej látky (v tomto príklade Egilok 25 mg). Potom napíšu písmeno „N“ a za ním uvedú číslo označujúce počet tabliet, ktoré je potrebné predať osobe v lekárni. Na druhom riadku receptu za písmenami "D. S." Je indikovaný režim dávkovania tabliet.

Terapeutický účinok lieku

Všetky odrody lieku Egilok majú antiarytmické, hypotenzívne a antianginózne účinky v dôsledku schopnosti účinnej látky blokovať beta1-adrenergné receptory srdca.

Blokovaním adrenergných receptorov Egilok znižuje srdcovú frekvenciu, silu kontrakčného pohybu myokardu a objem krvi vytlačenej do aorty a tiež mierne znižuje krvný tlak. Egilok znižuje krvný tlak u stojacich a ležiacich ľudí. Dlhodobé užívanie Egiloku pri hypertenzii priaznivo pôsobí na srdce, znižuje jeho záťaž a tým znižuje riziko náhlej srdcovej smrti, infarktu a mozgovej príhody.

Okrem toho Egilok znižuje potrebu kyslíka srdca znížením krvného tlaku, srdcovej frekvencie a sily kontrakčných pohybov myokardu. Zníženie srdcovej frekvencie a predĺženie periódy srdcovej relaxácie (diastoly) zlepšuje prekrvenie samotného myokardu a vstrebávanie kyslíka jeho bunkami. Preto Egilok zaisťuje zlepšenú výživu a prísun kyslíka do srdca, čím predchádza záchvatom angíny pectoris a zvyšuje výkonnosť človeka.

Pravidelné používanie Egiloku môže znížiť riziko náhlej srdcovej smrti počas rozvoja infarktu myokardu. Použitie lieku po infarkte zabraňuje opakovaným záchvatom.

Pri použití Egilok v komplexná terapia IHD liek normalizuje srdcový rytmus, zabraňuje vzniku extrasystolov a tachykardii. Tento efekt vytvára stabilný srdcový rytmus, ktorý ani počas záchvatov nie je narušený rozvojom smrteľnej komorovej fibrilácie. Pravidelné používanie Egiloku preto znižuje riziko smrteľný výsledok na srdcové zlyhanie a ischemickú chorobu srdca.

Môžeme teda povedať, že Egilok je liek na záchvaty angíny pectoris a srdcového zlyhania, pretože zlepšuje činnosť srdca a zvyšuje jeho stabilitu a vytrvalosť, čo umožňuje človeku pokojne znášať fyzický a emocionálny stres. Egilok nelieči angínu pectoris, ischemickú chorobu srdca a srdcové zlyhanie, iba zabezpečuje normálnu činnosť srdca v nepriaznivé podmienky, zmierňuje a zastavuje bolestivé príznaky chorôb a umožňuje človeku viesť normálny životný štýl. To znamená, že Egilok je liek na odstránenie symptómov srdcovo-cievne ochorenia a prevencia záchvatov angíny pectoris, hypertenzných kríz, srdcových infarktov a mŕtvice.

Egilok - indikácie na použitie

V zásade sú všetky odrody Egilok indikované na použitie pri rovnakých chorobách. Vzhľadom na vlastnosti a trvanie terapeutických účinkov sú však odrody lieku Egilok indikované na použitie v rôzne možnosti priebeh rovnakých chorôb. Pre uľahčenie vnímania a zabránenie zmätku sú v tabuľke uvedené indikácie na použitie troch odrôd Egilok.
Indikácie na použitie lieku Egilok Indikácie pre použitie Egilok Retard Indikácie pre použitie Egilok S
Prevencia záchvatov migrény
Arteriálna hypertenzia (Egilok sa môže používať ako samostatný liek alebo ako súčasť komplexnej liečby)
Prevencia záchvatov angíny pectoris
Prevencia opakovaného infarktu myokardu (Egilok sa používa ako súčasť komplexnej liečby)
Hypertyreóza (Egilok sa používa ako súčasť komplexnej terapie)Eliminácia ventrikulárnych extrasystolov
Hyperkinetický srdcový syndróm
Prevencia ventrikulárnych extrasystolovPrevencia supraventrikulárnych a ventrikulárnych tachykardiíZníženie frekvencie komorových kontrakcií pri fibrilácii predsiení
Prevencia supraventrikulárnych arytmiíChronické srdcové zlyhanie (Egilok sa používa v kombinácii s diuretikami, srdcovými glykozidmi a ACE inhibítormi)Stabilné chronické srdcové zlyhanie akejkoľvek funkčnej triedy v kombinácii s poruchou systoly ľavej komory (Egilok sa používa ako súčasť komplexnej terapie)
Zníženie rizika úmrtia v neskorých fázach infarktu myokardu
Funkčné srdcové poruchy spojené s tachykardiou

Egilok - návod na použitie

Všeobecné pravidlá prijímania

Tablety akéhokoľvek typu Egiloku sa majú prehltnúť celé, bez žuvania alebo drvenia akýmkoľvek iným spôsobom, ale s malým množstvom neperlivej vody. V prípade potreby možno tablety rozlomiť len na polovicu podľa existujúcich rizík. Tablety sa môžu užívať bez ohľadu na jedlo, pretože jedlo neovplyvňuje vstrebávanie lieku do krvného obehu. Odporúča sa však užívať liek počas jedla alebo bezprostredne po jedle, pretože to znižuje riziko vzniku a závažnosť vedľajších účinkov. gastrointestinálny trakt.

Dávkovanie Egilok, Egilok Retard a Egilok S sa vyberá individuálne a postupne sa zvyšuje na požadovanú hodnotu. Toto postupné zvyšovanie dávky na terapeutickú dávku je nevyhnutné, aby sa predišlo bradykardii na začiatku liečby. Maximálne prípustné denná dávka je 200 mg. Pri výbere dávky pre angínu pectoris je potrebné zamerať sa na pulz, ktorý by mal byť 55–60 úderov za minútu v pokoji a nie viac ako 110 počas cvičenia.

Nie je potrebné meniť dávkovanie u starších ľudí alebo ľudí trpiacich zlyhaním obličiek alebo pečene. Zníženie odporúčanej dávky je potrebné len v prípadoch závažného zlyhania pečene. Okrem toho je potrebné znížiť dávku Egiloku, ak sa bradykardia vyvinie s pulzom menším ako 50 úderov za minútu, silným poklesom krvného tlaku, AV blokádou, bronchospazmom, ventrikulárna arytmia alebo závažná dysfunkcia pečene.

Egilok sa pomaly prerušuje, pričom sa dávka znižuje počas 10 až 14 dní na minimum (25 mg pre Egilok a Egilok Retard a 12,5 mg pre Egilok S). Minimálna dávka sa musí užívať 4 až 5 dní, potom sa má liek úplne vysadiť. Ak liek náhle prestanete užívať, vzniká abstinenčný syndróm, ktorý sa prejavuje zvýšenou angínou a zvýšeným krvným tlakom.

Liečba rôznych chorôb Egilokom

Pri hypertenzii začnite užívať Egilok 20–50 mg 2-krát denne (ráno a večer). Ak táto dávka nie je dostatočne účinná, potom sa zvýši na 50–100 mg 2-krát denne.

Pri angíne pectoris a arytmiách začnite užívať Egilok 25–50 mg 2–3-krát denne, v prípade potreby zvýšte dávku na 100 mg 2-krát denne.

Prevenciou opakovaného srdcového infarktu je užívanie Egiloku 50 – 100 mg dvakrát denne.

Na zmiernenie tachykardie pri hypertyreóze sa odporúča užívať Egilok 50 mg 3 až 4-krát denne.

Pri funkčných poruchách sprevádzaných tachykardiou (napríklad vegetatívno-vaskulárna dystónia, záchvat paniky atď.) sa Egilok užíva 50 mg 2-krát denne. Ak je neúčinný, dávka sa zvýši na 100 mg 2-krát denne.

Egilok môže vyvolať zvýšené alergické reakcie, preto by ľudia náchylní na alergie mali brať tento aspekt do úvahy. Egilok tiež znižuje tvorbu sĺz, čo je dôležité pre ľudí, ktorí používajú kontaktné šošovky. Aby sa zabránilo suchému oku, budú musieť použiť umelé slzy alebo odmietnuť kontaktné šošovky v prospech bodov.

V prípade srdcového zlyhania sa Egilok môže užívať až po dosiahnutí štádia kompenzácie. Pri postupnom zvyšovaní dávky Egiloku pri zlyhaní srdca možno spočiatku pozorovať zosilnenie symptómov, ktoré sa v priebehu dvoch týždňov postupne znižuje. Kvôli tejto funkcii nemôžete prudko zvýšiť dávku lieku Egilok.

Počas používania Egiloku sa môže zhoršiť periférna cirkulácia.

Egilok sa má používať súčasne s beta-2 adrenergnými agonistami u ľudí trpiacich bronchiálnou astmou alebo s alfa-blokátormi pre feochromocytóm. Okrem toho sa počas užívania Egiloku nemôžu intravenózne podávať lieky zo skupiny blokátorov vápnikových kanálov, napríklad Verapamil atď.

Egilok nie je potrebné prerušiť kvôli žiadnym chirurgickým operáciám, ale mali by ste povedať anestéziológovi, že daná osoba užíva tento liek. V niektorých prípadoch, pri absencii potrebnej škály liekov na anestéziu, môže byť potrebné vysadiť Egilok 48 hodín pred operáciou.

Egilok sa má vysadiť, ak sa u človeka rozvinie depresia.

Egilok Retard by nemali užívať ľudia trpiaci intoleranciou fruktózy alebo galaktózy, ako aj nedostatkom sacharózy alebo izomaltázy, pretože tablety obsahujú sacharózu.

Egilok počas tehotenstva a dojčenia

Akýkoľvek typ Egiloku počas tehotenstva a dojčenia možno použiť len vtedy, ak potenciálny prínos pre matku preváži všetky možné riziká pre plod.

Pri užívaní lieku v tehotenstve sa má liek vysadiť 2-3 dni pred pôrodom, pretože inak môže u novorodenca po pôrode dôjsť k spomaleniu rastu, bradykardii, nízkemu krvnému tlaku, útlmu dýchania a hypoglykémii. Ak Egilok nebol zrušený včas, po narodení by sa mal stav dieťaťa sledovať 48 až 72 hodín.

Napriek tomu, že Egilok prechádza do materského mlieka v malom množstve, má adrenergné blokujúce účinky na srdcovú činnosť dieťaťa. Preto, ak je potrebné užívať Egilok, mali by ste prestať dojčiť a preložiť dieťa na umelú výživu.

Kompatibilita s inými liekmi

Pri použití Egiloku spolu s liekmi, ktoré sú inhibítormi enzýmu CYP2D6 (chinidín, terbinafín, paroxetín, fluoxetín, sertralín, celekoxib, propafenón a difenhydramín), sa môžu vyskytnúť výkyvy jeho koncentrácie v krvnom sére.

Egilok sa nemá používať v kombinácii s nasledujúcimi liekmi:

  • barbituráty (fenobarbital, fenazepam atď.);
  • propafenón;
  • verapamil.
Dávkovanie Egiloku sa má upraviť, keď spoločné užívanie s nasledujúcimi liekmi:
  • Adrenalín (epinefrín);
  • amiodaron;
  • antiarytmiká triedy I;
  • Betablokátory (ako je atenolol, propranolol a pindolol);
  • hydrazalín;
  • guanfacín;
  • difenhydramín;
  • diltiazem;
  • klonidín;
  • metyldopa;
  • Nesteroidné protizápalové lieky (napríklad aspirín, paracetamol, ibuprofén, nimesulid, indometacín, diklofenak atď.);
  • norefedrín (fenylpropanolamín);
  • rezerpín;
  • teofylín;
  • chinidín;
  • cimetidín;
  • Estrogénové hormóny (vrátane kombinovaných perorálnych kontraceptív);
  • Ergotamín.
Srdcové glykozidy (Strofantín atď.), ak sa používajú súčasne s Egilokom, môžu vyvolať bradykardiu. Lieky pôsobiace na centrálny nervový systém (hypnotiká, trankvilizéry, antidepresíva, antipsychotiká a etanol), ak sa používa súčasne s Egilokom, zvyšuje sa riziko prudký pokles krvný tlak.

Egilok predlžuje účinky nepriamych antikoagulancií (napríklad Warfarín, Dicumarín atď.).

Riziko alergických reakcií sa výrazne zvyšuje, keď sa súčasne s Egilokom používajú špeciálne roztoky na kožné alergické testy a rádiokontrastné látky s obsahom jódu.

U fajčiarov môžu byť účinky Egiloku oveľa menej výrazné.

Vplyv na schopnosť obsluhovať stroje

Počas užívania Egiloku môžete cvičiť rôzne druhyčinnosti vyžadujúce vynikajúcu koncentráciu a vysokú rýchlosť reakcií len s opatrnosťou, pretože liek znižuje schopnosť kontrolovať mechanizmy v dôsledku možný vývoj závraty a zvýšená únava.

Predávkovanie

Predávkovanie akýmkoľvek typom Egiloku je možné a prejavuje sa nasledujúcimi príznakmi:
  • Výrazné zníženie krvného tlaku;
  • Ťažká bradykardia so srdcovou frekvenciou nižšou ako 50 úderov za minútu;
  • závraty;
  • Cyanóza (modré sfarbenie pier, nechtov, končekov prstov);
  • arytmia;
  • Extrasystol;
  • Bronchiálny kŕč;
  • Kardiogénny šok;
  • AV blokáda (až do úplného zastavenia srdca);
  • Bolesť v srdci (kardialgia);
  • Respiračná depresia;
  • únava;
  • Zvýšené potenie;
  • Zhoršená citlivosť (pocit husej kože atď.);
  • Myastenický syndróm.
Prvé príznaky predávkovania liekom Egilok sa objavia 20 až 120 minút po užití lieku. Symptómy predávkovania sa často vyvinú pri užívaní alkoholu, chinidínu, barbiturátov alebo liekov na zníženie krvného tlaku.

Liečba predávkovania liekom Egilok sa vykonáva na jednotke intenzívnej starostlivosti, pretože sú potrebné opatrenia intenzívnej starostlivosti a neustále sledovanie stavu osoby. Ak sa tablety užili v priebehu nasledujúcich 40 minút, žalúdok sa umyje a človeku sa podá sorbent (napríklad aktívne uhlie, Polysorb, Polyphepan atď.). Následne sa uskutočňuje symptomatická terapia zameraná na normalizáciu hlavných ukazovateľov kardiovaskulárneho systému a udržanie fungovania životne dôležitých orgánov.

Egilok - vedľajšie účinky

Všetky tri odrody Egilok môžu vyvolať vývoj takmer identických vedľajších účinkov z akýchkoľvek orgánov a systémov. Nižšie uvedený zoznam ukazuje vedľajšie účinky všetkých troch typov Egilok. Okrem toho, ak je akýkoľvek vedľajší účinok charakteristický iba pre jeden typ Egiloku, je to uvedené v zátvorkách.
Takže vedľajšie účinky lieku Egilok sú nasledovné:
1. Z nervového systému:
  • únava;
  • závraty;
  • bolesť hlavy;
  • Vzrušivosť;
  • kŕče;
  • Parestézia (pocit mravčenia a iné zmyslové poruchy);
  • depresie;
  • Zhoršenie koncentrácie;
  • nočné mory;
  • depresie;
2. Z kardiovaskulárneho systému:
  • bradykardia;
  • Ortostatická hypotenzia (prudký pokles tlaku pri pohybe do stojacej polohy);
  • mdloby;
  • Studené nohy;
  • Tlkot srdca;
  • Dočasné zvýšenie príznakov srdcového zlyhania;
  • Kardiogénny šok u ľudí, ktorí mali infarkt myokardu;
  • AV blokáda prvého stupňa;
  • arytmia;
  • Bolesť v oblasti srdca;
  • Opuchy končatín (pre Egilok Retard a Egilok S).
3. Z gastrointestinálneho traktu:
  • nevoľnosť;
  • Zvracať;
  • Suché ústa;
  • Zhoršená funkcia pečene (tmavosť moču, žltosť skléry alebo kože, stagnácia žlče);
  • Hepatitída (pre Egilok S);
  • Zvýšená aktivita AST a ALT;
  • Zvýšená koncentrácia bilirubínu v krvi.
4. Z kože:
  • Zvýšené potenie;
  • Alopécia (plešatosť);
  • Fotosenzitivita (citlivosť na slnečné svetlo);
  • Exacerbácia psoriázy;
  • Svrbenie kože;
  • Sčervenanie kože;
  • Exantém.
5. Z dýchacieho systému:
  • Dýchavičnosť počas fyzickej námahy;
  • bronchospazmus;
6. Zo zmyslov:
  • Zhoršenie zraku;
  • Suchosť a podráždenie povrchu oka;
  • Porušenie chuti.
7. Ostatné:
  • Nabrať váhu;
  • Bolesť kĺbov (artralgia);
  • Trombocytopénia krvných doštičiek v krvi);
  • Leukopénia (zníženie celkového počtu bielych krviniek);
  • Agranulocytóza (zníženie obsahu neutrofilov, eozinofilov a bazofilov v krvi);
  • Znížené hladiny lipoproteínov vysoká hustota(HDL) v krvi;
  • Zvýšené hladiny triglyceridov (TG) v krvi.
Vedľajšie účinky lieku Egilok sú zvyčajne mierne a dočasné. Ak sa akýkoľvek vedľajší účinok začne prejavovať intenzívne a vyžaduje si špeciálnu liečbu, potom by ste mali prestať užívať Egilok.

Kontraindikácie na použitie

Odrody Egilok majú relatívne a absolútne kontraindikácie. Ak je prítomný, liek sa v žiadnom prípade nesmie použiť. A kedy relatívne kontraindikácie Egilok sa môže používať opatrne pod lekárskym dohľadom.

TO absolútne kontraindikácie Nasledujúce podmienky platia pre používanie Egilok:

  • Precitlivenosť, intolerancia resp alergické reakcie na zložky lieku;
  • Atrioventrikulárny (AV) blok II alebo III stupňa;
  • Sinoatriálny blok;
  • Bradykardia so srdcovou frekvenciou nižšou ako 50 úderov za minútu;
  • syndróm chorého sínusu;
  • Kardiogénny šok;
  • Závažné poruchy periférnej cirkulácie (napríklad trofické vredy, mramorovanie kože končatín atď.);
  • Srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
  • Vek do 18 rokov;
  • Ťažká bronchiálna astma;
  • Simultánne intravenózne podanie verapamil;
  • Akútny infarkt myokardu s pulzom menej ako 45 úderov za minútu, interval PQ viac ako 240 ms a horný tlak pod 100 mm Hg. čl.;
  • Súbežné užívanie liekov, ktoré inhibujú enzým CYP2D6;
  • Obdobie tehotenstva a dojčenia;
  • Dlhodobé užívanie inotropných liekov a beta-blokátorov alebo mimetík (pre Egilok S);
  • Prinzmetalova angína (pre Egilok);
  • Neznášanlivosť fruktózy, galaktózy alebo nedostatok sacharózy alebo izomaltázy (pre Egilok Retard).
Relatívne kontraindikácie použitia Egiloku sú nasledujúce stavy:
  • cukrovka;

  • Nasledujúce lieky sú synonymá pre Egilok:
    • Betaloc roztok a tablety;
    • Betaloc Zok tablety s predĺženým uvoľňovaním;
    • Tablety Vasocardin a Vasocardin Retard;
    • Corvitol 50 a 100;
    • Tablety Lidalok;
    • Metozok tablety;
    • Metocard tablety;
    • Metokor Adifarm tablety a roztok;
    • tablety metoprololu;
    • Serdol tablety.
    Nasledujúce lieky sú analógmi Egiloku:
    • tablety Aritel a Aritel Cor;
    • Atenolol tablety;
    • tablety Betak;
    • Betacard tablety;
    • tablety betaxololu;
    • Bidop tablety;
    • tablety binelolu;
    • Biol tablety;
    • tablety biprolu;
    • Bisogamma tablety;
    • Bisocard tablety;
    • Bisomore tablety a lyofilizát;
    • Bisoprolol tablety;
    • Breviblok riešenie;
    • Vero-Atenolol tablety;
    • tablety Concor a Concor Cor;
    • tablety Corbis;
    • Cordanum tablety;
    • Cordinorm tablety;
    • Koronálne tablety;
    • Lokren tablety;
    • Nebivátorové tablety;
    • tablety nebivololu;
    • Nebicor tablety;
    • tablety Nebilan Lannacher;
    • Tablety Nebilet;
    • Tablety Nebilong;
    • Nevotenz tablety;
    • tablety Niperten;
    • OD-Nab tablety;
    • tablety Tirez;
    • Tablety Estekor.

    Egilok - recenzie

    Väčšina recenzií o lieku Egilok súvisí s jeho použitím na zníženie krvného tlaku a odstránenie záchvatov palpitácie (tachykardia). Menej často sa Egilok používa na arytmie na normalizáciu srdcového rytmu. V oboch prípadoch sú takmer všetky recenzie o lieku pozitívne (viac ako 90%) kvôli jeho vysokej účinnosti, dobrej znášanlivosti a ľahkému použitiu. V recenziách ľudia poznamenávajú, že liek pomáha eliminovať tachykardiu spôsobenú z rôznych dôvodov, pomerne rýchlo, čo normalizuje všeobecný stav a dáva človeku príležitosť viesť normálny životný štýl. Egilok sa môže užívať ako kurz alebo podľa potreby na odstránenie tachykardie. Táto možnosť jednorazového použitia lieku je veľmi pohodlná a z pohľadu ľudí je jednoznačnou výhodou.

    Aj v recenziách ľudia poznamenávajú dobrá účinnosť Egilok počas užívania na zníženie krvného tlaku. Výhody lieku sú podľa ľudí rýchly vývoj účinku, dobrá znášanlivosť a možnosť dlhodobého užívania niekoľko rokov po sebe.

    V recenziách o použití lieku Egilok na arytmiu ľudia poznamenávajú, že liek veľmi rýchlo a doslova dokonale vyrovnáva rytmus, zmierňuje bolestivé príznaky a vracia normálnu pohodu.

    Negatívne recenzie o lieku Egilok sú spojené s vývojom vedľajších účinkov a potrebou prestať užívať liek. teda negatívne recenzie zvyčajne opúšťali ľudia, pre ktorých Egilok z nejakého dôvodu nebol vhodný.

    Concor alebo Egilok?

    Egilok obsahuje metoprolol ako účinnú látku a Concor obsahuje bisoprolol, ale obe lieky patria k tomu istému farmakologická skupina selektívne beta1-blokátory. To znamená, že majú takmer identický mechanizmus účinku a podobný rozsah vedľajších účinkov. Concor aj Egilok môžu vyvolať poruchy videnia, suchú sliznicu oka, konjunktivitídu a iné vedľajšie účinky s rovnakou frekvenciou.

    V zásade sa terapeutický účinok Concor a Egilok prakticky nelíši, ale jeden liek je lepší pre niektorých ľudí a druhý pre inú osobu. Existuje len jeden spôsob, ako zistiť, ktorý liek je pre vás najlepší – skúste si vziať oba. Ak je to žiaduce, môžete ľahko nahradiť jeden liek druhým, pričom viete, že 5 mg Concoru zodpovedá 50 mg Egiloku. Egilok má však o niečo viac silná akcia v porovnaní s Concorom, preto sa odporúča zvoliť prvý liek, ak je druhý neúčinný.

    Vo všeobecnosti je jediným významným rozdielom medzi Concorom a Egilokom možnosť jeho použitia v prípadoch ťažkej bradykardie (pulz menej ako 55 úderov za minútu). Preto, ak máte sklon k bradykardii, uprednostňuje sa Egilok.

    Egilok, Egilok Retard a Egilok S – cena

    Všetky tri odrody drogy Egilok sa dovážajú do krajín bývalý ZSSR, a preto rozdiely v ich nákladoch v rôznych lekárňach sú spôsobené veľkoobchodnými cenami, clami, výmennými kurzami a režijnými nákladmi. To znamená, že nie je žiadny rozdiel medzi drahšími a lacnejšími liekmi a môžete si kúpiť Egilok, ktorý sa predáva za najnižšiu cenu.

    Ceny všetkých odrôd Egilok sú uvedené v tabuľke.

    Pred použitím by ste sa mali poradiť s odborníkom.

Egilok je liek na
liečba patológií kardiovaskulárneho systému
.

farmakologický účinok

Podľa pokynov je Egilok beta1-adrenergný blokátor.


Základy účinná látka- metoprolol. Má antianginózne, antiarytmické účinky a znižuje krvný tlak. Blokovaním beta1-adrenergných receptorov Egilok znižuje stimulačný účinok sympatického nervového systému na srdcový sval, čím rýchlo znižuje srdcovú frekvenciu a krvný tlak. Hypotenzívny účinok lieku je dlhodobý, pretože periférna vaskulárna rezistencia postupne klesá.

Na pozadí dlhodobé užívanie Egilok so zvýšeným krvným tlakom výrazne znižuje hmotu ľavej komory, lepšie sa uvoľňuje v diastolickej fáze. Podľa recenzií je Egilok schopný znížiť úmrtnosť na kardiovaskulárnu patológiu u mužov s miernym zvýšením krvného tlaku.

Rovnako ako analógy, Egilok znižuje potrebu srdca na kyslík v dôsledku zníženia tlaku a srdcovej frekvencie. Vďaka tomu sa predlžuje diastola – čas, počas ktorého srdce odpočíva, čím sa zlepšuje jeho prekrvenie a vstrebávanie kyslíka z krvi. Táto akcia znižuje výskyt záchvatov angíny pectoris a na pozadí asymptomatických epizód ischémie fyzický stav a kvalita života pacienta sa výrazne zlepší.

Použitie Egiloku znižuje komorovú srdcovú frekvenciu pri fibrilácii predsiení, komorovej extrasystole a supraventrikulárnej tachykardii.

V porovnaní s neselektívnymi betablokátormi analógov Egiloku má menej výrazné cievne a prieduškové sťahujúce vlastnosti a tiež menej ovplyvňuje metabolizmus uhľohydrátov.

Užívanie lieku niekoľko rokov výrazne znižuje hladinu cholesterolu v krvi.

Forma vydania Egilok

Egilok je dostupný v tabletách po 25, 50 a 100 mg.

Indikácie pre Egilok

Liek sa používa na liečbu anginy pectoris, infarktu myokardu, arteriálnej hypertenzie, vrátane starších pacientov, porúch rytmu, komplexná liečba migréna.

Kontraindikácie

Podľa pokynov sa Egilok nemôže použiť v prípade atrioventrikulárnej blokády 2 a 3 stupňov, slabosť sínusového uzla, znížená krvný tlak pod 90-100 mm Hg. Art., So sínusovou bradykardiou so srdcovou frekvenciou pod 50-60 úderov za minútu.

Kontraindikáciou je aj precitlivenosť na zložky lieku.

Návod na použitie Egilok

Liek v tabletách sa užíva bez ohľadu na jedlo, výber dávky je prísne individuálny a má sa vykonávať postupne. Egilok sa nemá užívať viac ako 200 mg/deň. Na dosiahnutie účinku je dôležité pravidelné užívanie lieku.

Na zníženie krvného tlaku začnite s dávkou 25-50 mg 2-krát denne (ráno, večer), v prípade potreby dávku zvýšte.

Na liečbu angíny
užívajte 25-50 mg 2-3x denne, pri nedostatočnom účinku sa dávka zvýši na 200 mg/deň alebo sa do liečebného režimu pridá iný liek. Počas užívania liekov je vhodné udržiavať srdcovú frekvenciu 55-60 úderov/min v pokoji a počas cvičenia nie viac ako 110 úderov/min.

Ako udržiavacia liečba po infarkte myokardu sa predpisuje 100-200 mg/deň v 2 dávkach.

Pri srdcových arytmiách je úvodná dávka 25-50 mg 2-3x denne, pri nedostatočnej účinnosti ju zvýšiť na 200 mg/deň alebo do liečebného režimu pridať ďalšie antiarytmikum.

Ak existujú indikácie pre Egilok pri liečbe záchvatov migrény, jeho dávka je v tomto prípade 100 mg/deň v 2 rozdelených dávkach.

Pri súčasnej patológii obličiek a pečene, ako aj u starších pacientov, nie je potrebná žiadna zmena dávky Egiloku.

Keď pacient používa kontaktné šošovky, pacient by si mal byť vedomý možného výskytu nepohodlia v dôsledku zníženia tvorby sĺz počas liečby týmto liekom.

Ak je plánované chirurgický zákrok pri užívaní Egiloku na to treba upozorniť anesteziológa, aby mohol vybrať adekvátne lieky na anestéziu s minimálnym inotropným účinkom. Nie je potrebné liek vysadiť.

Liečba liekom sa má ukončiť postupne, pričom sa má dávka znižovať každé 2 týždne. Náhle vysadenie lieku môže zhoršiť stav pacienta.

Vedľajšie účinky

Podľa recenzií môže Egilok niekedy spôsobiť bolesti hlavy, únavu, depresiu, nespavosť, závraty, zníženú koncentráciu, zníženú srdcovú frekvenciu, dýchavičnosť, bronchospazmus, nádchu, nevoľnosť, hnačku, vracanie, bolesti brucha, zvýšené potenie, alergické reakcie.

s pozdravom


ALO (zahrnuté v zozname bezplatného ambulantného poskytovania liekov)

Výrobca: CJSC "EGIS Pharmaceutical Plant"

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: metoprolol

Evidenčné číslo:č. RK-LS-5 č. 012140

Dátum registrácie: 15.02.2018 - 15.02.2023

Inštrukcie

  • ruský

Obchodné meno

Mmedzinárodný nechránený názov

metoprolol

Lieková forma

Tablety 25 mg, 50 mg, 100 mg

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje

účinná látka- metoprolol tartrát 25 mg, 50 mg, 100 mg,

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), koloidný bezvodý oxid kremičitý, povidón (K-90), magnéziumstearát.

Popis

Tablety sú biele alebo takmer biele, okrúhly tvar, s bikonvexným povrchom, s deliacou líniou v tvare kríža a dvojitým skosením („double snap“) na jednej strane a gravírovaním štylizovaného písmena „E“ a číslice 435 na druhej strane, bez zápachu alebo takmer bez zápachu (na dávkovanie25 mg)

Tablety sú biele alebo takmer biele, okrúhleho tvaru, s bikonvexným povrchom, s deliacou ryhou na jednej strane a vyrytým štylizovaným písmenom „E“ a číslom 434 na druhej strane, bez zápachu alebo takmer bez zápachu (na dávkovanie50 mg)

Tablety sú biele alebo takmer biele, okrúhleho tvaru, s bikonvexným povrchom, skosené, s deliacou ryhou na jednej strane a vyrytým štylizovaným písmenom „E“ a číslom 432 na druhej strane, bez zápachu alebo takmer bez zápachu (na dávkovanie100 mg)

Farmakoterapeutická skupina

Lieky na liečbu ochorení kardiovaskulárneho systému. Betablokátory sú selektívne. metoprolol.

ATX kód C07A B02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Metoprolol sa rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. V rozsahu terapeutickej dávky sa liek vyznačuje lineárnou farmakokinetikou. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 1,5-2 hodiny po podaní. Napriek významným individuálnym odchýlkam v hladinách liečiva v plazme sú tieto rozdiely u každého jednotlivého pacienta malé. Po absorpcii metoprolol podlieha významnému metabolizmu pri prvom prechode pečeňou. Biologická dostupnosť metoprololu je približne 50 % pri jednorazovej dávke a približne 70 % pri opakovaných dávkach. Zároveň jedenie môže zvýšiť biologickú dostupnosť metoprololu o 30 – 40 %. Viaže sa na plazmatické bielkoviny približne z 5-10 %. Metoprolol je široko distribuovaný v tkanivách a má vysoký distribučný objem (5,6 l/kg). Metoprolol sa metabolizuje v pečeni enzýmami cytochrómu P-450 CYP2D6. Metabolity nemajú klinický význam. Priemerný polčas je 3,5 hodiny (rozsah 1 až 9 hodín). Celkový klírens liečiva je približne 1 l/min. Asi 95 % perorálne podanej dávky sa vylúči močom, z čoho 5 % zostáva nezmenených (v niektorých prípadoch môže dosiahnuť 30 %).

Špeciálne skupiny pacientov

U starších pacientov nedošlo k žiadnym významným zmenám vo farmakokinetike metoprololu.

Zhoršená funkcia obličiek neovplyvňuje systémovú biologickú dostupnosť alebo vylučovanie metoprololu. V týchto prípadoch však dochádza k poklesu vylučovania metabolitov.

Pri ťažkom zlyhaní obličiek (GFR 5 ml/min) sa pozoruje významná akumulácia metabolitov. Táto akumulácia metabolitov však nezvyšuje stupeň β-adrenergnej blokády. Zhoršená funkcia pečene má malý vplyv na farmakokinetiku metoprololu. Pri ťažkej cirhóze pečene a po portakaválnom skrate sa však biologická dostupnosť môže zvýšiť a celkový klírens sa môže znížiť. Po portacaválnom skrate je celkový klírens liečiva približne 0,3 l/min a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času sa zvyšuje približne 6-krát v porovnaní so zdravými jedincami.

Farmakodynamika

Metoprolol je kardioselektívny β1-blokátor, ktorý nemá vnútornú sympatomimetickú alebo membránu stabilizujúcu aktivitu. Má antihypertenzívne, antianginózne a antiarytmické účinky.

Metoprolol interferuje so stimulačným účinkom sympatického nervového systému na srdce a spôsobuje rýchle zníženie srdcovej frekvencie, kontraktility, srdcového výdaja a krvného tlaku pri fyzickej a psychickej záťaži a strese.

Pri zvýšených hladinách endogénneho adrenalínu má metoprolol menší účinok na krvný tlak ako neselektívne betablokátory. Ak je to potrebné, pacientom s obštrukčným ochorením možno predpísať metoprolol v kombinácii s β2-agonistom pľúcne ochorenia. V terapeutických dávkach má metoprolol menší účinok na bronchodilatačný účinok β2-agonistov ako neselektívne β-blokátory.

V porovnaní s neselektívnymi β-blokátormi má metoprolol menší vplyv na produkciu inzulínu a metabolizmus sacharidov. Liek významne nemení kardiovaskulárnu odpoveď na hypoglykémiu a nezvyšuje trvanie záchvatov hypoglykémie.

IN klinické štúdie Zistilo sa, že metoprolol mierne zvyšuje hladinu triglyceridov a mierne znižuje hladinu voľných mastných kyselín v krvnej plazme. V niektorých prípadoch bol pozorovaný mierny pokles hladín HDL. Tento pokles bol menej výrazný ako pri použití neselektívnych betablokátorov. V dlhodobej štúdii však štatisticky výrazný pokles hladiny cholesterolu po niekoľkých rokoch liečby metoprololom. Počas liečby metoprololom sa kvalita života nezmenila ani nezlepšila. Liečba metoprololom po infarkte myokardu zlepšila kvalitu života.

Pre arteriálnu hypertenziu znižuje krvný tlak u pacientov stojacich a ležiacich. Na začiatku liečby metoprololom sa pozoroval krátkodobý (trvajúci niekoľko hodín), klinicky nevýznamný nárast periférnej vaskulárnej rezistencie. Dlhodobý antihypertenzívny účinok lieku je spojený s postupným znižovaním celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie.

Pri arteriálnej hypertenzii vedie dlhodobé užívanie lieku k štatisticky významnému poklesu hmoty ľavej komory a zlepšeniu jej plniacej a diastolickej funkcie.

U mužov so strednou alebo strednou artériou Pri hypertenzii metoprolol znižuje úmrtnosť na kardiovaskulárne poruchy (predovšetkým náhla smrť, fatálny a nefatálny infarkt myokardu a mozgová príhoda).

Podobne ako iné β-blokátory, metoprolol znižuje potrebu kyslíka v myokarde znížením systémového krvného tlaku, srdcovej frekvencie a kontraktility myokardu. Znížením srdcovej frekvencie a zodpovedajúcim predĺžením diastoly metoprolol zlepšuje zásobovanie krvi a okysličovanie oblastí myokardu s narušeným prietokom krvi.

Pri poruchách srdcového rytmu(supraventrikulárna tachykardia, fibrilácia predsiení a ventrikulárne extrasystoly) metoprolol znižuje srdcovú frekvenciu a počet komorových extrasystolov).

Na infarkt myokardu metoprolol znižuje úmrtnosť znížením rizika náhlej smrti. Tento účinok je primárne spojený s prevenciou epizód komorovej fibrilácie. Mechanizmus tohto účinku je dvojaký:

(1) centrálne budenie blúdivý nerv priaznivo pôsobí na elektrickú stabilitu myokardu,

(2) blokovanie účinkov sympatického nervového systému znižuje kontraktilitu myokardu, srdcovú frekvenciu a krvný tlak. Zníženie úmrtnosti možno pozorovať aj pri metoprolole vo včasnej aj neskorej fáze, ako aj u vysokorizikových pacientov (s kardiovaskulárnym ochorením) a pacientov s cukrovkou. Použitie lieku po infarkte myokardu znižuje pravdepodobnosť nefatálneho opakovaného srdcového infarktu.

liečba funkčných porúch srdca s palpitáciami.

Metoprolol sa môže použiť na prevencia záchvatov migrény.

O hypertyreóza metoprolol znižuje klinické prejavy ochorenia, preto ho možno použiť ako doplnkovú terapiu.

Indikácie na použitie

Arteriálna hypertenzia (ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami;

Stabilná a nestabilná angína pectoris (ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antianginóznymi liekmi, ako aj na prevenciu záchvatov angíny pectoris)

Sekundárna prevencia po infarkte myokardu (udržiavacia terapia)

Poruchy srdcového rytmu ( sínusová tachykardia supraventrikulárna tachykardia, ventrikulárne extrasystoly)

Prevencia záchvatov migrény

Funkčné srdcové poruchy sprevádzané tachykardiou (vrátane hypertyreózy)

Návod na použitie a dávkovanie

Tablety sa môžu užívať bez ohľadu na jedlo. Ak je to potrebné, tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky. Dávka sa vyberá individuálne, aby sa zabránilo nadmernej bradykardii.

Pre arteriálnu hypertenziu: Odporúčaná úvodná dávka je 25-50 mg dvakrát denne (ráno a večer). Ak je klinický účinok nedostatočný, dennú dávku možno zvýšiť na 100 mg dvakrát denne alebo použiť Egilok v kombinácii s inými antihypertenzívami. Maximálna dávka 200 mg denne, rozdelených do niekoľkých dávok.

Pre angínu pectoris: Odporúčaná počiatočná dávka je 25-50 mg 2-3 krát denne. Ak je klinický účinok nedostatočný, možno túto dávku postupne zvýšiť na 200 mg denne alebo použiť Egilok v kombinácii s inými antianginóznymi liekmi.

Udržiavacia liečba po infarkte myokardu: odporúčaná dávka

50-100 mg dvakrát denne (ráno a večer).

Pre arytmie: Odporúčaná počiatočná dávka je 25-50 mg 2-3 krát denne. Ak je klinický účinok nedostatočný, možno túto dávku postupne zvýšiť na 200 mg alebo použiť Egilok v kombinácii s inými antiarytmikami.

Ako zabrániť záchvatom migrény: Odporúčaná dávka je 50 mg dvakrát denne (ráno a večer); v prípade potreby sa môže zvýšiť na 100 mg dvakrát denne.

Pri funkčných poruchách srdcovej činnosti sprevádzaných tachykardiou (vrátane hypertyreózy): Odporúčaná denná dávka je 50 mg dvakrát denne (ráno a večer); v prípade potreby sa môže zvýšiť na 100 mg dvakrát denne.

Špeciálne skupiny pacientov:

Pri predpisovaní lieku pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo starí ľudia nie je potrebné upravovať dávkovací režim.

Pri predpisovaní lieku pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene(napríklad u pacientov s cirhózou, ktorí podstúpili bypass) môže byť potrebné znížiť jeho dávku. U pacientov s cirhózou pečene nie je potrebné upravovať dávkovací režim z dôvodu nízkej väzby metoprololu na plazmatické bielkoviny (5-10 %).

Deti a dospievajúci do 18 rokov

Skúsenosti s liekom u detí a dospievajúcich sú obmedzené. Neexistujú žiadne údaje o účinnosti a bezpečnosti tabliet Egilok.

Vedľajšie účinky

Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené v klinických štúdiách a počas terapeutického používania metoprololu. V niektorých prípadoch sa súvislosť medzi nežiaducou udalosťou a užitím lieku spoľahlivo nezistila.

Veľmi časté (≥1/10)

Zvýšená únava

Často (≥1/100 -<1/10)

Závrat, bolesť hlavy

Bradykardia, studené končatiny, zvýšená srdcová frekvencia, ortostatická hypotenzia, ktorá je veľmi zriedkavo spojená so synkopou

Nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, zápcha

Napätá dyspnoe

Menej časté (≥1/1000 -<1/100)

- zvýšené príznaky srdcového zlyhania, atrioventrikulárna blokáda prvého stupňa, periférny edém, bolesť v srdci, kardiogénny šok u pacientov s akútnym infarktom myokardu

Depresia, poruchy koncentrácie, poruchy spánku, ospalosť, nespavosť, nočné mory

Parestézia, svalové kŕče

Svrbenie kože, vyrážka, žihľavka, kožné lézie podobné psoriáze, dystrofické kožné lézie, zvýšené potenie

Bronchospazmus (aj pri absencii diagnostikovanej obštrukčnej choroby pľúc)

Nabrať váhu

Zriedkavé (≥1/10 000 -<1/1000)

Suché ústa

Sťažnosti na parestézia, svalové kŕče, nervová excitabilita, úzkosť

Zhoršená potencia, zhoršená sexuálna funkcia

Arytmie, poruchy vedenia vzruchu myokardom

Zmeny v testoch funkcie pečene, hepatitída

Strata vlasov

Konjunktivitída, suché a podráždené oči (čo môže byť problematické pre nositeľov kontaktných šošoviek), rozmazané videnie

Veľmi zriedkavé (≥1/10 000)

Amnézia, strata alebo zhoršenie pamäti, zmätenosť, halucinácie, tinitus, strata sluchu

Zhoršenie už existujúcich porúch periférnej cirkulácie , zvýšené príznaky intermitentnej klaudikácie alebo Raynaudovej choroby, gangrény u pacientov s predchádzajúcimi závažnými poruchami periférnej cirkulácie

Fotosenzitivita

Exacerbácia psoriázy

Zmena chuťových vnemov

Trombocytopénia

Bolesť kĺbov (artralgia)

Užívanie Egiloku sa má prerušiť, ak niektorý z vyššie uvedených účinkov dosiahne klinicky významnú intenzitu a jeho príčinu nemožno spoľahlivo určiť.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na metoprolol alebo iné zložky lieku, ako aj na iné beta-blokátory

Arteriálna hypotenzia

Atrioventrikulárny blok II alebo III stupňa

Dekompenzované srdcové zlyhanie

Klinicky významná sínusová bradykardia

Syndróm chorého sínusu

Kardiogénny šok

Závažné poruchy periférnej cirkulácie

Akútny infarkt myokardu, ak:

srdcová frekvencia nižšia ako 45 úderov za minútu,

interval P-Q presahuje 240 m/s,

systolický krvný tlak pod 100 mm Hg.

Pacienti vyžadujúci chronickú alebo intermitentnú liečbu inotropmi (β-agonisty)

Súbežné intravenózne podávanie verapamilu alebo iných podobných blokátorov kalciových kanálov

Závažné ochorenia periférnych ciev s hrozbou gangrény

Prvý trimester tehotenstva a obdobie laktácie

Deti mladšie ako 18 rokov (kvôli nedostatku dostatočných klinických údajov).

Liekové interakcie

Antihypertenzívne účinky Egiloku a iných antihypertenzív sú zvyčajne kumulatívne, preto je potrebné starostlivé sledovanie stavu pacientov užívajúcich kombinácie takýchto liekov, aby sa predišlo rozvoju arteriálnej hypotenzie. Na dosiahnutie efektívnejšej kontroly krvného tlaku však možno v prípade potreby využiť aditívne účinky antihypertenzív.

Intravenózne podávanie blokátorov kalciových kanálov, ako je verapamil, sa neodporúča pacientom užívajúcim β-blokátory. Súčasné užívanie metoprololu s blokátormi kalciových kanálov, ako je verapamil alebo diltiazem, vedie k zvýšeniu negatívnych inotropných a chronotropných účinkov.

Pri kombinácii s nasledujúcimi liekmi je potrebná opatrnosť

Pri súčasnom použití s ​​perorálnymi antiarytmikami (ako je chinidín a amiodarón), ako aj s parasympatomimetikami, môže existovať riziko vzniku arteriálnej hypotenzie, bradykardie a atrioventrikulárneho bloku.

Pri súčasnom použití s ​​digitalisovými glykozidmi môže existovať riziko vzniku bradykardie a porúch vedenia vzruchu; metoprolol neovplyvňuje pozitívny inotropný účinok digitalisových prípravkov.

Pri súčasnom použití s ​​inými antihypertenzívami (guanetidín, rezerpín, metyldopa, klonidín, guanfacín) sa môže vyvinúť závažná bradykardia.

V kombinovanej liečbe s klonidínom sa má klonidín vysadiť niekoľko dní po vysadení metoprololu, aby sa predišlo hypertenznej kríze.

Pri súčasnom použití s ​​barbiturátmi, trankvilizérmi, tri- a tetracyklickými antidepresívami, antipsychotikami a etanolom môže existovať riziko vzniku arteriálnej hypotenzie.

Inhalačné anestetiká (deriváty uhľovodíkov) pri súčasnom použití s ​​Egilokom zvyšujú riziko inhibície kontraktilnej funkcie myokardu a rozvoja arteriálnej hypotenzie.

Pri súčasnom použití s ​​β- a β-sympatomimetikami existuje možné riziko vzniku arteriálnej hypertenzie, závažnej bradykardie a možného rizika zástavy srdca.

Pri súčasnom použití s ​​ergotamínom sa môže zvýšiť periférny krvný obeh.

Pri súčasnom použití s ​​β2-sympatomimetikami je možný funkčný antagonizmus.

Pri súčasnom použití s ​​nesteroidnými protizápalovými liekmi (indometacín) môže byť znížený hypotenzný účinok metoprololu.

Pri súčasnom použití s ​​estrogénmi sa znižuje antihypertenzný účinok metoprololu.

Ak sa užívajú súčasne s perorálnymi hypoglykemickými liekmi, ich účinok sa môže znížiť; s inzulínom - zvýšené riziko vzniku hypoglykémie, zvýšenie jej závažnosti a predĺženie, maskovanie príznakov hypoglykémie.

Pri súčasnom použití Egilok zvyšuje účinok svalových relaxancií podobných kurare.

Pri súčasnom použití Egiloku s inhibítormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov (cimetidín, etanol, hydralazín; inhibítory spätného vychytávania serotonínu - paroxetín, fluoxetín a sertralín) sa môžu účinky metoprololu zvýšiť v dôsledku zvýšenia jeho koncentrácie v plazme.

Pri súčasnom použití Egiloku s induktormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov CYP2D6 (rifampicín a barbituráty) je možné urýchliť metabolizmus metoprololu, čo vedie k zníženiu koncentrácie metoprololu v krvnej plazme a zníženiu účinku Egiloku. .

Počas liečby Egilokom majú byť pacienti súčasne užívajúci blokátory ganglií, iné β-blokátory (vrátane vo forme očných kvapiek) alebo inhibítory MAO pod prísnym lekárskym dohľadom.

špeciálne pokyny

Klinické skúsenosti s metoprololom u detí sú obmedzené.

U pacientov užívajúcich metoprolol je anafylaktický šok závažnejší.

Veľmi zriedkavo môže u pacientov s poruchami vedenia vzruchu dôjsť počas liečby Egilokom k zhoršeniu ich stavu, niekedy s rozvojom atrioventrikulárnej blokády. Ak sa počas liečby rozvinie bradykardia, je potrebné znížiť dávku lieku alebo liek postupne vysadiť.

Použitie Egiloku môže zhoršiť príznaky porúch periférnej arteriálnej cirkulácie.

Liečivo sa vysadí postupne, pričom sa dávka znižuje približne počas 14 dní. Náhle prerušenie liečby môže zvýšiť príznaky angíny pectoris a zvýšiť riziko koronárnych príhod. Pri vysadení lieku je potrebné venovať osobitnú pozornosť pacientom s ochorením koronárnych artérií.

Napriek skutočnosti, že kardioselektívne β-blokátory majú menší účinok na funkciu dýchania v porovnaní s neselektívnymi β-blokátormi, Egilok sa pacientom s chronickými obštrukčnými ochoreniami dýchacích ciest predpisuje opatrne. Pri predpisovaní metoprololu pacientom s bronchiálnou astmou je potrebné súčasné použitie β2-adrenergných agonistov (vo forme tabliet alebo aerosólu).

Selektívne β-blokátory na rozdiel od neselektívnych relatívne zriedka ovplyvňujú metabolizmus sacharidov alebo maskujú príznaky hyperglykémie. U pacientov s diabetes mellitus užívajúcich Egilok sa majú pravidelne monitorovať hladiny glukózy v krvi a v prípade potreby sa má upraviť dávka inzulínu alebo perorálnych hypoglykemických liekov.

U pacientov s feochromocytómom sa má Egilok používať v kombinácii s β-blokátormi.

Ak je potrebný chirurgický zákrok, je potrebné upozorniť anesteziológa na terapiu vykonávanú Egilokom (výber lieku na celkovú anestéziu s minimálnym negatívnym inotropným účinkom); prerušenie užívania lieku sa nevyžaduje.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie lieku počas tehotenstva si vyžaduje starostlivé posúdenie rizík a prínosov. Ak je potrebné predpísať liek počas tohto obdobia, je potrebné starostlivé sledovanie stavu plodu a novorodenca počas 48-72 hodín po narodení, pretože je možná retardácia vnútromaternicového rastu, bradykardia, arteriálna hypotenzia, respiračná depresia a hypoglykémia. Metoprolol prechádza do materského mlieka len v malých množstvách, odporúča sa však prestať dojčiť.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy.

Metoprolol nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť pacienta viesť vozidlá a vykonávať prácu so zvýšeným rizikom nehôd, najmä na začiatku liečby a počas užívania alkoholu (môže sa vyvinúť závrat a únava). U pacientov, ktorých aktivity si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií, by sa o výbere dávky malo rozhodnúť až po posúdení individuálnej odpovede pacienta na liek.

Predávkovanie

Symptómy: arteriálna hypotenzia, ťažká sínusová bradykardia, srdcové zlyhanie, asystólia, nauzea, vracanie, bronchospazmus, cyanóza, hypoglykémia; v prípade akútneho predávkovania - strata vedomia, kardiogénny šok, atrioventrikulárny blok, kóma. Prvé príznaky predávkovania sa objavia 20 minút - 2 hodiny po užití lieku.

Vyššie uvedené príznaky sa môžu zhoršiť pri súčasnom užívaní lieku s alkoholom, inými antihypertenzívami, chinidínom a barbiturátmi.

Liečba: Výplach žalúdka (ak je výplach nemožný a ak je pacient pri vedomí, možno vyvolať zvracanie), podávanie adsorbentov, symptomatická liečba. Vyžaduje sa intenzívna liečba a starostlivé sledovanie obehových a respiračných parametrov, renálnych funkcií, hladín glukózy v krvi a sérových elektrolytov. Atropín sulfát (0,25-0,5 mg IV pre dospelých, 10-20 µg/kg pre deti) sa má podať pred výplachom žalúdka (kvôli riziku stimulácie blúdivého nervu). Pri ťažkej arteriálnej hypotenzii, bradykardii a hroziacom zlyhaní srdca - intravenózne podanie β-adrenergných stimulancií v intervaloch 2-5 minút alebo infúziou, kým sa nedosiahne požadovaný účinok, alebo intravenózne podanie atropínu. Ak nedôjde k pozitívnemu účinku, použije sa dopamín, dobutamín alebo norepinefrín. Podávanie glukagónu v dávkach 1–10 mg môže byť užitočné aj na dosiahnutie zvrátenia účinkov silnej blokády β-receptorov. V prípadoch závažnej bradykardie, ktorá je odolná voči farmakoterapii, môže byť potrebná implantácia kardiostimulátora. Pri bronchospazme intravenózne podanie β2-agonistu (napríklad terbutalínu). Tieto antidotá sa môžu použiť v dávkach presahujúcich terapeutické. Metoprolol nie je možné účinne odstrániť hemodialýzou.

Uvoľňovacia forma a balenie