Vedľajšie účinky rifampicínu. Rifampicin-Ferein - návod na použitie

Krajina pôvodu

Skupina produktov

Polosyntetické širokospektrálne antibiotikum zo skupiny rifamycínu

Uvoľňovacie formuláre

• 10 - obaly obrysových buniek (1) - kartónové obaly. 10 - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly. 20 - dózy z tmavého skla (1) - kartónové obaly. 10 - obrysové blistrové balenia 150 mg - ampulky (10) - kartónové balenia. Kapsuly 150 mg v blistrovom balení č.10x10

Opis liekovej formy

• Kapsuly Lyofilizát na prípravu injekčného roztoku Lyofilizát na prípravu injekčného roztoku tehlovej alebo červenohnedej farby.

farmakologický účinok

Farmakokinetika

Špeciálne podmienky

Zlúčenina

• 1 ampér. rifampicín 150 mg 1 amp. rifampicín 150 mg, pomocné látky: kyselina askorbová, siričitan sodný, hydroxid sodný. 1 kapsula obsahuje 150 mg rifampicínu.

Indikácie na použitie rifampicínu

• Rifampicín sa používa na liečbu tuberkulózy (vrátane tuberkulóznej meningitídy) ako súčasť kombinovanej liečby; na infekčné a zápalové ochorenia spôsobené patogénmi citlivými na liečivo (vrátane osteomyelitídy, pneumónie, pyelonefritídy, lepry, kvapavky, otitis, cholecystitídy atď.), ako aj na prenos meningokokov. Vzhľadom na rýchly rozvoj rezistencie na antibiotiká počas liečby je použitie rifampicínu pri ochoreniach netuberkulóznej etiológie obmedzené na prípady, ktoré nie sú vhodné na liečbu inými antibiotikami.

Kontraindikácie rifampicínu

• Žltačka, nedávna (menej ako 1 rok) infekčná hepatitída, závažné poškodenie funkcie obličiek, precitlivenosť na rifampicín alebo iné rifamycíny

Dávkovanie rifampicínu

• 0,15 g 150 mg

Vedľajšie účinky rifampicínu

• Pri liečbe rifampicínom sú možné poruchy funkcie gastrointestinálneho traktu (znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka). Tieto javy zvyčajne zmiznú samy o sebe po 2-3 dňoch bez zastavenia užívania lieku. Rifampicín môže mať hepatotoxický účinok (zvýšené hladiny transamináz a bilirubínu v krvnom sére, žltačka). Na včasné zistenie a prevenciu hepatotoxicity sa má liečba rifampicínom začať po testovaní funkcie pečene (stanovenie hladiny bilirubínu a aminotransferáz v krvi, tymolový test) a počas liečby sa má vykonávať raz mesačne. U pacientov, ktorí v minulosti mali hepatitídu alebo trpia cirhózou pečene, sa tieto štúdie majú vykonávať každé 2 týždne. Stredne ťažká dysfunkcia pečene je zvyčajne prechodná a môže vymiznúť bez vysadenia lieku pri predpisovaní alocholu, metionínu, pyridoxínu, vitamínu B atď. Ak sa príznaky dysfunkcie pečene zhoršia, užívanie rifampicínu sa má prerušiť. Pri liečbe rifampicínom je možný rozvoj leukopénie a trombocytopénie a alergických reakcií. Tie sa prejavujú vo forme kožných vyrážok, eozinofílie a zriedkavo - bronchospazmu a Quinckeho edému. Pri intermitentnej liečbe, nepravidelnom užívaní lieku alebo pri obnovení liečby rifampicínom po prestávke sa môžu vyskytnúť závažné alergické reakcie vo forme horúčky podobnej hipóze, akútneho zlyhania obličiek alebo trombopenickej purpury. Týmto komplikáciám niekedy predchádzajú príznaky senzibilizácie na liek (zvýšenie teploty po užití lieku, zvyšujúca sa eozinofília, bronchospazmus, ako aj pozitívne testy Shelley, Wannier atď.). Aby sa predišlo týmto javom, liek sa má predpisovať v malých dávkach (0,15 g denne). V prípadoch, keď sa v predchádzajúcom štádiu liečby vyskytli príznaky senzibilizácie na rifampicín, sa používa pod kontrolou merania teploty po užití lieku (do 3 hodín v prvých 2-3 dňoch). Ak je antibiotikum dobre tolerované, môže sa zvýšiť na obvyklú terapeutickú dávku. Ak sa vyskytnú alergické reakcie, rifampicín sa preruší a vykoná sa desenzibilizačná liečba (antihistaminiká, doplnky vápnika, kortikosteroidné hormóny atď.). V prípade závažných alergických reakcií sa majú parenterálne podávať veľké dávky kortikosteroidných hormónov, antihistaminík, intravenózneho hemodezu, izotonického roztoku chloridu sodného, ​​diuretík atď farba. Pri rýchlom intravenóznom podaní rifampicínu pacientom je možný pokles krvného tlaku, v dôsledku čoho by sa intravenózna infúzia lieku mala počas podávania lieku vykonávať pod kontrolou krvného tlaku. Pri dlhodobom intravenóznom podávaní sa môže vyvinúť flebitída.

Liekové interakcie

Podmienky skladovania

• skladujte na suchom mieste
• uchovávajte mimo dosahu detí
• skladujte na mieste chránenom pred svetlom

rifampicín

Medzinárodný nechránený názov

rifampicín

Lieková forma

Kapsuly, 300 mg

Zlúčenina

Jedna kapsula obsahuje

účinná látka- rifampicín 300 mg,

Pomocné látky: monohydrát laktózy, vazelína (tekutý parafín), zemiakový škrob, laurylsulfát sodný, koloidný bezvodý oxid kremičitý (Aerosil), mastenec, magnéziumstearát.

obal kapsuly:želatína, oxid titaničitý (E 171), azorubín (E 122).

Popis

Tvrdé želatínové kapsuly s červeným telom a uzáverom.

Obsahom kapsúl je červenohnedý alebo tehlovočervený prášok alebo granule.

Farmakoterapeutická skupina

Lieky proti tuberkulóze. Antibakteriálne lieky. rifampicín.

ATX kód J04AB02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Rifampín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Po užití sa maximálna koncentrácia liečiva v plazme dosiahne po 2-4 hodinách a zostáva na detekovateľnej hladine až 8 hodín. Avšak v krvi a tkanivách môžu účinné koncentrácie pretrvávať 12-24 hodín. Väzba na plazmatické bielkoviny je 80-90%. Polčas rozpadu je 2-5 hodín. Rifampicín sa metabolizuje v pečeni. Rifampicín dobre preniká do tkanív a telesných tekutín a nachádza sa v terapeutických koncentráciách v pleurálnom exsudáte, spúte, obsahu dutín a kostnom tkanive. Najvyššia koncentrácia liečiva sa vytvára v tkanivách pečene a obličiek. Z tela sa vylučuje žlčou a močom.

Farmakodynamika

Rifampicín je semisyntetické širokospektrálne antibiotikum zo skupiny rifamycínov. Inhibuje syntézu ribonukleovej kyseliny (RNA).

Má bakteriostatický a vo vysokých koncentráciách aj baktericídny účinok. Je vysoko účinný proti M. tuberculosis a je liekom prvej voľby proti tuberkulóze. Aktívne proti Escherichia coli, Pseudomonas, Indol-pozitívnym a Indol-negatívnym, Proteus, Klebsiella, Staphilococcus aureus, Koaguláza - negatívnym stafylokokom, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Legionella species, M.tuberculosis, M.skansfulassi intracellulare a M.avium.

Indikácie na použitie

Tuberkulóza pľúc a iných orgánov (všetky formy) ako súčasť komplexnej terapie.

Návod na použitie a dávkovanie

Rifampín sa užíva perorálne na prázdny žalúdok (1/2-1 hodinu pred jedlom).

Pri liečbe tuberkulózy u dospelých: denná terapia (raz denne) alebo intermitentná terapia (3-krát týždenne)

Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 750 mg.

S nedostatočnou funkciou pečene denná dávka nemá prekročiť 8 mg/kg.

Použitie u starších pacientov: U starších pacientov sa vylučovanie rifampicínu obličkami znižuje úmerne s poklesom fyziologickej funkcie obličiek, ale v dôsledku kompenzačného zvýšenia vylučovania pečeňou je polčas liečiva rovnaký ako u mladších pacientov. Pri používaní lieku u takýchto pacientov je však potrebná opatrnosť, najmä ak existuje dôkaz o dysfunkcii pečene.

Trvanie kurzu je 6-9-12 mesiacov alebo viac. Trvanie liečby sa určuje individuálne. Ak je rifampicín zle tolerovaný, denná dávka sa môže rozdeliť na 2 dávky.

Používajte podľa pokynov lekára.

Vedľajšie účinky

kožná hyperémia, svrbenie, vyrážka, urtikária, exfoliatívna dermatitída, pemfigoidné reakcie, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm, vaskulitída

strata chuti do jedla, anorexia, erozívna gastritída, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, plynatosť, bolesť v epigastriu, abdominálny diskomfort, črevná kolika, hnačka, pseudomembranózna kolitída, zápcha

zrakové postihnutie

hepatitída, žltačka

exacerbácia dny (zvýšená hladina kyseliny močovej v sére)

únava, ospalosť, zriedkavé prípady psychózy, depresia

Trombocytopénia (s purpurou alebo bez nej) sa zvyčajne vyskytuje pri intermitentnej liečbe. Možné smrteľné cerebrálne krvácanie, ak liečba rifampicínom pokračuje po nástupe purpury

zriedkavé prípady intravaskulárnej koagulácie, eozinofília, leukopénia, edém, svalová slabosť, myopatia, agranulocytóza, adrenálna insuficiencia u pacientov s adrenálnou insuficienciou, dyzúria

gynekomastia u pacientov s diabetes mellitus

zriedkavo možná dysmenorea, indukcia porfýrie

Herpes je extrémne zriedkavý

Pri prerušovanej liečbe sa môžu vyvinúť nasledovné:

„chrípkový syndróm“: horúčka, zimnica, bolesť hlavy, závraty, bolesti kostí sa objavujú najčastejšie v priebehu 3-6 mesiacov liečby. Výskyt syndrómu sa líši, ale tento syndróm sa vyskytuje u 50 % pacientov užívajúcich liek raz týždenne v dávke 25 mg/kg alebo vyššej.

dýchavičnosť a sipot

znížený krvný tlak a šok

anafylaktický šok

akútna hemolytická anémia

akútne zlyhanie obličiek spôsobené akútnou tubulárnou nekrózou alebo akútnou intersticiálnou nefritídou, hematúria

Ak sa vyskytnú závažné komplikácie, ako je zlyhanie obličiek, trombocytopénia a hemolytická anémia, liek sa má vysadiť.

Pri dlhodobej liečbe rifampicínom môžu ženy pociťovať menštruačné nepravidelnosti.

Rifampín môže spôsobiť červenkasté sfarbenie kože, moču, stolice, potu, hlienu a sĺz. Mäkké kontaktné šošovky môžu tiež zafarbiť.

Kontraindikácie

precitlivenosť na zložky lieku

zhoršenie zraku (diabetická retinopatia, poškodenie zrakového nervu)

epilepsia, sklon k záchvatom

anamnéza poliomyelitídy

infekčná hepatitída v anamnéze, žltačka

tromboflebitída

ťažká ateroskleróza

dysfunkcia pečene

renálna dysfunkcia

tehotenstvo, obdobie laktácie

deti do 18 rokov

súčasné užívanie s liekmi saquinavir/ritonavir

Liekové interakcie

Rifampicín je silný induktor cytochrómu P-450 a môže spôsobiť potenciálne nebezpečné liekové interakcie. Súbežné užívanie rifampicínu s inými liekmi, ktoré sú tiež metabolizované cytochrómom P-450, môže urýchliť ich metabolizmus a znížiť ich účinok. V tomto prípade môže byť potrebné upraviť dávku týchto liekov. Príklady liekov metabolizovaných cytochrómom P-450:

antiarytmiká (napr. disopyramid, mexiletín, chinidín, propafenón, tokainid)

antiepileptiká (napr. fenytoín)

antagonisty hormónov (antiestrogény, napr. tamoxifén, toremifén, gestinón)

antipsychotiká (napr. haloperidol, aripiprazol)

antikoagulanciá (napríklad kumaríny)

antimykotiká (napríklad flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol)

antivirotiká (napr. saquinavir, indinavir, efavirenz, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, lopinavir, nevirapin)

barbituráty (fenobarbital)

betablokátory (napríklad bisoprolol, propranolol)

anxiolytiká a hypnotiká (napr. diazepam, benzodiazepíny, zolpikolón, zolpidem)

blokátory vápnikových kanálov (napr. diltiazem, nifedipín, verapamil, nimodipín, isradipín, nikardipín, nisoldipín)

antibakteriálne lieky (napríklad chloramfenikol, klaritromycín, dapson, doxycyklín, fluorochinolóny, telitromycín),

kortikosteroidy

srdcové glykozidy (digitoxín, digoxín)

klofibrát

hormonálna antikoncepcia

estrogény

antidiabetiká (napr. chlórpropamid, tolbutamid, sulfonylmočovina, rosiglitazón)

imunosupresíva (napríklad cyklosporín, sirolimus, takrolimus)

irinotekan

hormón štítnej žľazy (napríklad levotyroxín)

losartan

analgetiká (napr. metadón, narkotické analgetiká)

praziquantel

gestagény

riluzol

Antagonisty 5-NT3 receptora (napr. ondansetron)

teofylín

tricyklické antidepresíva (napr. amitriptylín, nortriptylín)

cytotoxické lieky (napr. imatinib)

diuretiká (napríklad eplerenón)

Pacientky užívajúce perorálnu antikoncepciu majú byť poučené, aby používali alternatívne, nehormonálne metódy antikoncepcie.

Pri užívaní rifampicínu je ťažšie kontrolovať stav pacientov s cukrovkou.

Ak sa rifampicín užíva súbežne s kombináciou sachinavir/ritonavir, zvyšuje sa riziko hepatotoxicity. Súbežné užívanie rifampicínu so sachinavirom/ritonavirom je kontraindikované.

Súčasné použitie ketokonazolu a rifampicínu vedie k zníženiu koncentrácií oboch liečiv.

Súbežné užívanie rifampicínu a enalaprilu vedie k zníženiu koncentrácie enalaprilátu, aktívneho metabolitu enalaprilu. Je potrebné upraviť dávkovanie lieku.

Súbežné užívanie antacíd môže znížiť absorpciu rifampicínu. Denné dávky rifampicínu sa majú užívať najmenej 1 hodinu pred užitím antacíd.

Ak sa liek používa súčasne s halotanom alebo izoniazidom, zvyšuje sa riziko hepatotoxicity. Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu rifampicínu a halotanu.

U pacientov, ktorí súbežne užívajú rifampicín a izoniazid, sa má starostlivo sledovať funkcia pečene.

Kyselina para-aminosalicylová interferuje s absorpciou rifampicínu. Prípravky kyseliny paraaminosalicylovej obsahujúce bentonit (hydrokremičitan hlinitý) sa majú predpísať najskôr 4 hodiny po užití rifampicínu.

Vyhnite sa kombinovanému užívaniu s inhibítormi HIV proteázy (indinavir, nelfinavir).

Treba tiež vziať do úvahy, že rifampicín interaguje s kontrastnými látkami používanými pri cholecystografii. Pod jeho vplyvom môžu byť výsledky rádiografických štúdií skreslené.

špeciálne pokyny

Kontinuálne podávanie rifampicínu je lepšie tolerované ako prerušované podávanie (2-3 krát týždenne).

Monoterapia tuberkulózy rifampicínom je často sprevádzaná vývojom rezistencie patogénu na antibiotikum, preto by sa mala kombinovať s inými antituberkulóznymi liekmi.

Používajte opatrne pri pľúcnom srdcovom zlyhaní II-III stupňa, u oslabených pacientov, u pacientov zneužívajúcich alkohol a s porfýriou.

Liečba rifampicínom sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom. Pri dlhodobom podávaní sa môže vyvinúť flebitída. S rozvojom trombocytopénie, purpury, hemolytickej anémie, zlyhania obličiek a iných závažných nežiaducich reakcií sa podávanie rifampicínu zastaví. V prípade zlyhania obličiek pri dávke lieku vyššej ako 600 mg/deň je potrebné prijať opatrenia.

U pacientov s tuberkulózou sa má pred začatím liečby skontrolovať funkcia pečene. U dospelých: Je potrebné skontrolovať nasledujúce parametre: pečeňové enzýmy, bilirubín, kreatinín, kompletný krvný obraz a počet krvných doštičiek. U pacientov s poruchou funkcie pečene sa má liek užívať len v nevyhnutných prípadoch a pod prísnym lekárskym dohľadom. U takýchto jedincov je potrebné upraviť dávku lieku a sledovať funkciu pečene, najmä alanínaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (AST). Štúdie sa majú vykonať pred začatím liečby, raz týždenne počas 2 týždňov, potom každé 2 týždne počas nasledujúcich 6 týždňov. Ak sa objavia príznaky dysfunkcie pečene, liek sa má vysadiť. Po konzultácii s odborníkom je potrebné zvážiť ďalšie lieky proti tuberkulóze. Ak sa po normalizácii funkcie pečene znovu nasadí rifampicín, funkcia pečene sa má denne monitorovať. U pacientov s poruchou funkcie pečene, u starších pacientov, u oslabených pacientov je potrebná opatrnosť pri súčasnom užívaní s izoniazidom (riziko hepatotoxicity sa zvyšuje).

U niektorých pacientov sa môže v prvých dňoch liečby vyskytnúť hyperbilirubinémia. Mierne zvýšenie hladín bilirubínu a/alebo transamináz nie je indikáciou na prerušenie liečby. Je potrebné dynamicky sledovať funkciu pečene a klinický stav pacienta. Rifampín môže interferovať s tokom žlče kontrastnej látky používanej na zobrazenie žlčníka v dôsledku súťaženia o tok žlče. Štúdia sa teda musí vykonať pred podaním lieku.

Vzhľadom na možnosť imunologickej reakcie, vrátane anafylaktického šoku, ktorá sa vyskytuje v súvislosti s intermitentnou liečbou, pacienti majú byť pozorne sledovaní a poučení o nebezpečenstvách intermitentnej liečby.

Pri dlhodobom užívaní lieku je potrebné sledovať krvný obraz kvôli možnosti vzniku leukopénie.

V prípade profylaktického použitia u bacilonosičov meningokokov je potrebné prísne sledovanie zdravotného stavu pacienta, aby sa v prípade rezistencie na rifampicín rýchlo rozpoznali symptómy ochorenia. Počas obdobia liečby sa nemajú používať mikrobiologické metódy na stanovenie koncentrácie kyseliny listovej a vitamínu B12 v krvnom sére. Je potrebné zvážiť alternatívne metódy analýzy. Užívanie lieku môže zvýšiť metabolizmus endogénnych substrátov, vrátane hormónov nadobličiek, hormónov štítnej žľazy a vitamínu D.

Obdobie tehotenstva a laktácie

V štúdiách na zvieratách sa preukázalo, že rifampicín má teratogénny účinok. Liek prechádza placentárnou bariérou, ale jeho účinok na ľudský plod nie je známy.

Ženy vo fertilnom veku potrebujú počas liečby spoľahlivú antikoncepciu (vrátane nehormonálnej).

Použitie rifampicínu je kontraindikované počas gravidity a laktácie.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy.

Počas obdobia liečby by ste sa mali vyhýbať vedeniu vozidiel a iným činnostiam, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Predávkovanie

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, svrbenie, bolesť hlavy, zvýšená letargia, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov a/alebo bilirubínu, hnedočervené alebo oranžové sfarbenie kože, moču, potu, slín, sĺz, výkalov (intenzita farby je úmerná množstvo prijatého rifampicínu), pri ochorení pečene môže dôjsť k strate vedomia, v pediatrickej praxi je možný edém tváre alebo periorbity, hypotenzia, sínusová tachykardia, ventrikulárna arytmia, kŕče, zástava srdca a dokonca smrť.

Minimálna akútna alebo toxická dávka nebola stanovená. Avšak nefatálne akútne predávkovanie u dospelých sa pohybuje v rozmedzí od 9 do 12 g rifampicínu. Smrteľné akútne predávkovanie u dospelých sa pohybuje od 14 do 60 g. Niektoré smrteľné prípady otravy rifampicínom boli spojené s konzumáciou alkoholu.

Liečba - symptomatické (neexistuje žiadne špecifické antidotum): výplach žalúdka, vyvolanie zvracania, užívanie aktívneho uhlia, na nevoľnosť a vracanie - antiemetiká, hemodialýza, nútená diuréza.

Formulár na uvoľnenie a balenie

10 kapsúl v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridového filmu a potlačenej lakovanej hliníkovej fólie.

2 blistrové balenia spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sú vložené do kartónového obalu na spotrebiteľské balenie.

Primárny alebo sekundárny obal spolu s príslušným počtom pokynov na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku je umiestnený v krabici z vlnitej lepenky.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom mieste, chráňte pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Držte mimo dosahu detí!

Čas použiteľnosti

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis

Výrobca

Farmaceutický závod Pavlodar LLP.

Kazachstan, Pavlodar, 140011, sv. Kamzina, 33.

Držiteľ osvedčenia o registrácii

Pavlodar Pharmaceutical Plant LLP, Kazachstan

Adresa organizácie, ktorá prijíma reklamácie spotrebiteľov týkajúce sa kvality výrobkov (tovaru) na území Kazašskej republiky)

účinná látka: rifampicín;

1 kapsula obsahuje 150 mg rifampicínu (vztiahnuté na 100 % sušiny);

Pomocné látky:Ľahký uhličitan horečnatý, monohydrát laktózy, stearát vápenatý.

Vrchnák a telo kapsuly obsahujú farbivá oranžová žlť FCF (E 110), ponceau 4R (E 124) a oxid titaničitý (E 171).

Lieková forma. Kapsuly.

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti: tvrdé kapsuly s uzáverom a telom oranžovo-červenej farby, ktoré obsahujú prášok alebo hmotu vo forme čiastočne alebo úplne vytvoreného stĺpca od svetločervenej po hnedočervenú s bielymi inklúziami.

Farmakoterapeutická skupina. Antituberkulotiká. Antibiotiká.

ATX kód

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika.

Rifampicín je semisyntetické antibiotikum zo skupiny rifamycínu, liek prvej línie proti tuberkulóze. Má baktericídny účinok, ktorého mechanizmus je spôsobený inhibíciou aktivity DNA-dependentnej RNA polymerázy tvorbou komplexov s ňou, čo vedie k zníženiu syntézy RNA mikroorganizmov.

Rifampicín je širokospektrálne antibiotikum s najvýraznejšou aktivitou proti Mycobacterium tuberculosis.

Liečivo je účinné proti atypickým mykobaktériám rôznych typov (okrem M. fortuitum), grampozitívne koky (stafylokoky, streptokoky), antraxové bacily, klostrídie.

Gramnegatívne koky - N. meningitidis A N.gonorrhoeae(vrátane tvorby β-laktamázy) sú citlivé, ale rýchlo sa stávajú rezistentnými. Aktívne ohľadom H. influenzae(vrátane tých, ktoré sú odolné voči ampicilínu a chloramfenikolu), H. ducreyi, B. pertussis, B. anthracis, L. monocytogenes, F. tularensis, Legionella pneumophila, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Rifampicín má virucídny účinok proti vírusu besnoty a potláča rozvoj encefalitídy besnoty.

Zástupcovia rodiny Enterobacteriaceae a nefermentatívne gramnegatívne baktérie ( Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrohomonas spp. atď.) - necitlivé. Nepôsobí na anaeróbne mikroorganizmy a plesne.

Rezistencia na rifampicín sa vyvíja rýchlo. Skrížená rezistencia na iné lieky proti tuberkulóze (s výnimkou iných rifamycínov) nebola zistená.

Farmakokinetika.

Rifampicín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, biologická dostupnosť po užití nalačno je 95 %. Pri užívaní s jedlom sa biologická dostupnosť znižuje. Vytvára účinné koncentrácie v spúte, slinách, nazálnych sekrétoch, pľúcach, pleurálnych a peritoneálnych exsudátoch, obličkách a pečeni. Dobre preniká do buniek. Preniká hematoencefalickou bariérou pri tuberkulóznej meningitíde, nachádza sa v cerebrospinálnej tekutine v účinných koncentráciách. Preniká placentou a nachádza sa v materskom mlieku. Viaže sa na bielkoviny krvnej plazmy zo 60-90%, rozpúšťa sa v lipidoch. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje 2 hodiny po podaní nalačno, 4 hodiny po jedle. Terapeutická koncentrácia liečiva v tele je zachovaná

8-12 hodín (pre vysoko citlivé mikroorganizmy – 24 hodín). Rifampín sa môže hromadiť v pľúcnom tkanive a zostať koncentrovaný v kavernách po dlhú dobu. Metabolizuje sa v pečeni za vzniku aktívneho metabolitu. Polovičný život -

3-5 hodín. Z tela sa vylučuje hlavne žlčou a močom a v malom množstve aj stolicou.

Klinické charakteristiky.

Indikácie

Pri komplexnej terapii:

• tuberkulóza rôznej lokalizácie, tuberkulózna meningitída, ako aj atypická mykobakterióza;
• infekčné a zápalové ochorenia netuberkulóznej povahy spôsobené patogénmi citlivými na liečivo (vrátane ťažkých foriem stafylokokovej infekcie, lepry, legionelózy, brucelózy);
• asymptomatické prenášanie N. meningitidis na elimináciu meningokokov z nosohltanu a prevenciu meningokokovej meningitídy.

Kontraindikácie

• Precitlivenosť na rifampicín, iné rifamycíny alebo iné zložky lieku;
• ťažká dysfunkcia pečene a obličiek;
• žltačka;
• nedávna (menej ako 1 rok) infekčná hepatitída;
• ťažké pľúcne zlyhanie srdca;
• súbežné užívanie sachinaviru/ritonaviru.

Interakcia s inými liekmi a iné typy interakcií.

Rifampicín je silný induktor pečeňových mikrozomálnych enzýmov (cytochróm P450) a môže viesť k potenciálne nebezpečným liekovým interakciám. Súbežné užívanie rifampicínu s liekmi, ktoré sú tiež metabolizované týmto enzýmovým systémom, môže urýchliť metabolizmus a znížiť aktivitu týchto liekov, preto udržanie ich optimálnej terapeutickej koncentrácie v krvi si vyžaduje zmenu dávkovania týchto liekov na začiatku užívania rifampicínu a po jeho vysadení.

Rifampicín urýchľuje metabolizmus:

• antiarytmiká (napríklad disopyramid, mexiletín, chinidín, propafenón, tokainid);
• beta blokátory (napr. bisoprolol, propranolol);
• blokátory vápnikových kanálov (napr. diltiazem, nifedipín, verapamil, nimodipín, isradipín, nikardipín, nisolpidín);
• srdcové glykozidy (digitoxín, digoxín);
• antiepileptiká, antikonvulzíva (napríklad fenytoín, karbamazepín);
• psychofarmaká - antipsychotiká (napríklad haloperidol, aripiprazol), tricyklické antidepresíva (napríklad amitriptylín, nortriptylín), anxiolytiká a hypnotiká (napríklad diazepam, benzodiazepíny, zopiklón, zolpidem), barbituráty;
• antitrombotiká (antagonisty vitamínu K), nepriame antikoagulanciá: odporúča sa sledovať protrombínový čas denne alebo tak často, ako je potrebné na stanovenie potrebnej dávky antikoagulancia;
• antifungálne lieky (napr. terbinafín, flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol);
• antivírusové lieky (napr. saquinavir, indinavir, efavirenz, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, lopinavir, nevirapin);
• antibakteriálne liečivá (napr. chloramfenikol, klaritromycín, dapson, doxycyklín, fluorochinolóny, telitromycín);
• kortikosteroidy (na systémové použitie);
• antiestrogény (napríklad tamoxifén, toremifén, gestrinón), systémové hormonálne antikoncepčné prostriedky, estrogény, gestagény; Pacientom užívajúcim perorálnu antikoncepciu sa počas liečby rifampicínom majú odporučiť alternatívne, nehormonálne metódy antikoncepcie;
• hormóny štítnej žľazy (napríklad levotyroxín);
• klofibrát;
• perorálne antidiabetiká (sulfonylmočovina a jej deriváty, napríklad chlórpropamid, tolbutamid, tiazolidíndióny);
• imunosupresívne liečivá (napr. cyklosporín, sirolimus, takrolimus);
• cytostatiká (napríklad imatinib, erlotinib, irinotekan);
• losartan;
• metadón, narkotické analgetiká;
• praziquantel;
• chinín;
• riluzol;
• selektívne antagonisty 5-HT3 receptora (napríklad ondansetron);
• statíny, ktoré sú metabolizované CYP 3A4 (napr. simvastatín);
• teofylín;
• diuretiká (napr. eplerenón).

Iné interakcie.

V kombinácii s rifampicínom:

• atovakvón - koncentrácia atovakvónu klesá a koncentrácia rifampicínu v krvnom sére sa zvyšuje;
• ketokonazol - sérové ​​koncentrácie oboch liečiv klesajú;
• enalapril - koncentrácia enalaprilátu, aktívneho metabolitu enalaprilu, v krvi klesá. V závislosti od klinického stavu je možná úprava dávky enalaprilu;
• antacidá – absorpcia rifampcínu môže byť znížená. Rifampín sa má užiť najmenej 1 hodinu pred užitím antacíd;
• probenecid a kotrimoxazol - zvýšenie hladiny rifampicínu v krvi;
• saquinavir/ritonavir - zvyšuje riziko hepatotoxicity. Táto kombinácia je kontraindikovaná;
• sulfasalazín - plazmatická koncentrácia sulfapyridínu klesá, čo môže byť výsledkom narušenia črevnej bakteriálnej flóry zodpovednej za premenu sulfasalazínu na sulfapyridín a mesalamín;
• halotán, izoniazid - zvyšuje riziko hepatotoxicity. Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu rifampicínu a halotanu. U pacientov užívajúcich rifampicín a izoniazid sa má starostlivo sledovať funkcia pečene;
• pyrazínamid - u pacientov, ktorí dostávali rifampicín a pyrazínamid denne počas 2 mesiacov, bolo hlásené ťažké poškodenie pečene vrátane smrti; takáto kombinácia je možná len pri starostlivom monitorovaní a ak potenciálny prínos preváži riziko hepatotoxicity a smrti;
• klozapín, flekainid - zvyšuje toxický účinok na kostnú dreň;
• prípravky kyseliny para-aminosalicylovej s obsahom bentonitu (hydrosilikát hlinitý) – na zabezpečenie uspokojivých koncentrácií týchto liečiv v krvi by interval medzi ich podaním mal byť aspoň 4 hodiny;
• ciprofloxacín, klaritromycín - možné zvýšenie koncentrácie rifampicínu v krvi; Pri súbežnom užívaní s rifampicínom boli hlásené prípady syndrómu podobného lupusu.

Laboratórne a diagnostické testy.

Počas liečby rifampicínom by sa bromsulfaleínový test nemal používať, pretože rifampicín mení parametre vylučovania brómsulfaleínu, čo môže viesť k mylným predstavám o porušení tohto ukazovateľa. Nemali by sa používať ani mikrobiologické metódy na stanovenie koncentrácie kyseliny listovej a vitamínu B 12 v krvnom sére.

Krížová reaktivita a falošne pozitívne výsledky sú možné pri skríningových testoch na opiáty, ktoré sa vykonávajú pomocou metódy KIMS, čo je metóda kvantitatívneho imunotestu; Odporúča sa použitie referenčných testov (napr. plynová chromatografia/hmotnostná spektrometria).

Vlastnosti aplikácie

Použitie rifampicínu vyžaduje starostlivý lekársky dohľad.

Monoterapia rifampicínom na tuberkulózu často vedie k rozvoju rezistentných foriem mykobaktérií. Preto sa má rifampicín užívať spolu s izoniazidom, etambutolom, pyrazínamidom a inými liekmi proti tuberkulóze.

Na zníženie rizika závažných nežiaducich reakcií sa odporúča používať rifampicín skôr v dennom ako prerušovanom režime liečby. Rifampicín je lepšie tolerovaný, keď sa užíva denne, ako keď sa užíva prerušovane.

Pred začatím liečby je potrebné stanoviť hladinu pečeňových enzýmov, bilirubínu, kreatinínu v krvi, celkový krvný obraz vrátane počtu krvných doštičiek; pri dlhodobom užívaní je potrebné pravidelné (najlepšie mesačné) vyšetrenie krvného zloženia a funkcie pečene a obličiek.

U niektorých pacientov sa môže v prvých dňoch liečby vyskytnúť hyperbilirubinémia ako výsledok konkurencie medzi rifampicínom a bilirubínom pri vylučovaní pečeňou.

V prípade rozvoja syndrómu podobného chrípke nekomplikovaného trombocytopéniou, hemolytickou anémiou, bronchospazmom, dýchavičnosťou, šokom a zlyhaním obličiek u pacientov liečených liekom podľa intermitentného režimu má byť možnosť prechodu na denné užívanie zvážiť. V týchto prípadoch sa má dávka zvyšovať postupne: v prvý deň sa predpisuje 150 mg, pričom sa požadovaná terapeutická dávka dosiahne za 3-4 dni.

Rifampicín sa má predpisovať s mimoriadnou opatrnosťou, iba ak je to absolútne nevyhnutné a pod prísnym lekárskym dohľadom, pacientom s ochorením pečene. Závažná hepatotoxicita, niekedy smrteľná, bola hlásená u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo u pacientov s normálnou funkciou pečene, ktorí súbežne užívali iné hepatotoxické lieky. U týchto pacientov sa odporúčajú nízke dávky rifampicínu a starostlivé sledovanie funkcie pečene pred začatím liečby, týždenne počas prvých dvoch týždňov a potom každé dva týždne. Ak sa objavia príznaky hepatocelulárneho poškodenia, rifampicín sa má okamžite vysadiť. Liečba rifampicínom sa má tiež ukončiť, ak sa vyskytnú klinicky významné zmeny funkcie pečene.

Pri opätovnom použití rifampicínu po normalizácii funkcie pečene sa musí denne monitorovať.

Stredná dysfunkcia pečene je zvyčajne prechodná a nevyžaduje prerušenie liečby. Je možné predpísať allochol, metionín, pyridoxín, vitamín B12.

Pri pití alkoholu počas liečby a pri užívaní pacientmi s anamnézou alkoholizmu sa zvyšuje riziko hepatotoxicity.

Pri porušení liečebného režimu, úmyselnom alebo náhodnom prerušení užívania lieku alebo pri prerušovanom liečebnom režime (menej ako 2-3 krát týždenne) sa zvyšuje riziko vzniku závažných reakcií z precitlivenosti a iných nežiaducich reakcií (anafylaktický šok, syndróm podobný chrípke, hemolytická anémia, akútne zlyhanie obličiek, závažné reakcie kože, tráviaceho systému). Pacienti majú byť upozornení na následky prerušenia liečby.

Pri obnovení liečby by ste mali zvážiť prechod na denné užívanie lieku, počnúc malou dávkou (150 mg/deň), ktorá sa postupne zvyšuje na požadovanú terapeutickú úroveň. Počas tohto prechodného obdobia je potrebné starostlivo sledovať funkcie obličiek a hematopoetického systému. Pri prvých prejavoch zlyhania obličiek, trombocytopenickej purpury alebo hemolytickej anémie sa má liek okamžite vysadiť. Ďalšie použitie lieku je kontraindikované.

Liečba antibakteriálnymi liekmi, najmä pri ťažkých ochoreniach u starších ľudí, ako aj u oslabených pacientov a detí, môže viesť k hnačke spojenej s antibiotikami, kolitíde vrátane pseudomembranóznej kolitídy. Preto, ak sa počas liečby rifampicínom alebo po ňom vyskytne hnačka, je potrebné vylúčiť tieto diagnózy vrátane pseudomembranóznej kolitídy. Pri absencii potrebnej liečby sa môže vyvinúť toxický megakolón, peritonitída a šok.

Dlhodobé užívanie antibakteriálnych liečiv môže viesť k nadmernému rastu necitlivých mikroorganizmov, plesní a vzniku superinfekcie, čo si vyžaduje vhodné opatrenia.

Počas liečby rifampicínom majú ženy v reprodukčnom veku používať spoľahlivé metódy antikoncepcie, pretože užívanie rifampicínu znižuje spoľahlivosť hormonálnych kontraceptív (odporúča sa používať ďalšie nehormonálne antikoncepčné prostriedky).

V prípade kvapavky rifampicín, na rozdiel od penicilínu, nezakrýva syfilis pri zmiešaných infekciách, sérové ​​testy na syfilis zostávajú pozitívne.

Rifampicín má vlastnosti induktora enzýmov (vrátane syntetázy kyseliny delta-aminolevulínovej), čo môže viesť k zvýšenému metabolizmu endogénnych substrátov, vrátane hormónov nadobličiek, hormónov štítnej žľazy, vitamínu D. Existujú ojedinelé správy o súvislosti medzi exacerbáciami porfýrie a liečbu rifampicínom.

V niektorých prípadoch došlo k zníženiu hladiny cirkulujúcich metabolitov vitamínu D, čo bolo sprevádzané poklesom vápnika a fosfátu, ako aj zvýšením sérových hladín parathormónu.

Počas liečby rifampicínom sa koža, spútum, pot, výkaly, slzy a moč sfarbia do oranžovočervena. Je možné trvalé zafarbenie mäkkých kontaktných šošoviek.

Počas liečby by ste nemali používať:

• test s dávkou brómsulfaleínu, pretože rifampicín kompetitívne narúša jeho vylučovanie;
• mikrobiologické metódy na stanovenie koncentrácie kyseliny listovej a vitamínu B 12 v krvnom sére;
• imunologické metódy, metóda KIMS pri vykonávaní skríningových testov na opiáty.

Liek obsahuje pomocnú látku monohydrát laktózy, takže pacienti so zriedkavými dedičnými formami galaktózovej intolerancie, deficitom laktázy a glukózo-galaktózovým malabsorpčným syndrómom by nemali užívať tento liek.

Užívanie počas tehotenstva alebo dojčenia.

Použitie počas tehotenstva je možné vo výnimočných prípadoch zo zdravotných dôvodov, ak očakávaný prínos pre ženu preváži potenciálne riziko pre plod. Užívanie rifampicínu v posledných týždňoch tehotenstva zvyšuje riziko krvácania u novorodencov a matiek v popôrodnom období.

Rifampicín prechádza do materského mlieka. Ak je potrebné použiť liek, dojčenie sa má prerušiť.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo iných mechanizmov.

Počas liečby rifampicínom by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel alebo iných mechanizmov, pretože počas liečby môže dôjsť k poruche koordinácie pohybov, zníženiu koncentrácie a rozmazanému videniu.

Návod na použitie a dávkovanie

Rifampicín sa má užívať perorálne 30 minút pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle s dostatočným množstvom vody.

Tuberkulóza:

dospelých predpisovať v dávke 8-12 mg/kg telesnej hmotnosti denne. Pacienti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg - 450 mg/deň, 50 kg a viac - 600 mg/deň;

deti od 6 do 12 rokov− 10-20 mg/kg telesnej hmotnosti denne; maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 600 mg.

Dĺžka antituberkulóznej terapie je individuálna, určuje sa podľa terapeutického účinku a môže byť 1 rok a viac. Aby sa predišlo vzniku rezistencie mykobaktérií na rifampicín, liek by sa mal predpisovať spravidla spolu s inými liekmi proti tuberkulóze prvej a druhej línie v ich zvyčajných dávkach.

Infekčné a zápalové ochorenia netuberkulóznej povahy spôsobené patogénmi citlivými na liečivo- brucelóza, legionelóza, ťažké formy stafylokokovej infekcie (spolu s iným vhodným antibiotikom na zabránenie vzniku rezistentných kmeňov):

dospelých predpísať 900-1200 mg denne v 2-3 dávkach, maximálna denná dávka je 1200 mg. Po vymiznutí príznakov ochorenia sa má liek užívať ďalšie 2-3 dni.

Lepra: liek (v kombinácii s imunostimulačnými látkami) sa predpisuje perorálne v dávke 600 mg denne v 1-2 dávkach počas 3-6 mesiacov (opakované cykly sú možné v intervale 1 mesiaca). Podľa inej schémy (na pozadí kombinovanej liečby lepry) sa liek predpisuje v dennej dávke 450 mg, rozdelených do 3 dávok počas 2-3 týždňov s intervalom

2-3 mesiace po dobu 1-2 rokov.

Preprava N. meningitidis: Rifampicín je predpísaný na 4 dni. Denná dávka dospelých- 600 mg, deti− 10-12 mg/kg telesnej hmotnosti.

Porucha funkcie pečene: denná dávka nemá presiahnuť 8 mg/kg u pacientov s poruchou funkcie pečene.

Použitie u starších pacientov: u starších pacientov sa renálna exkrécia rifampicínu znižuje úmerne s poklesom fyziologickej renálnej funkcie, a preto sa kompenzačne zvyšuje hepatálna exkrécia. Pri predpisovaní rifampicínu pacientom v tomto veku je potrebná opatrnosť, najmä ak sú prítomné príznaky dysfunkcie pečene.

Liek v tejto liekovej forme by nemali užívať deti do 6 rokov.

Predávkovanie

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, bolesť hlavy, zvýšená únava, zvýšená ospalosť, alergické reakcie, zvýšená telesná teplota, dýchavičnosť, horúčka, leukopénia, trombocytopénia, akútna hemolytická anémia, zlyhanie obličiek, kožné reakcie, svrbenie, ktoré sa môže vyskytnúť v krátkom čase po užití lieku.

Možné prechodné zvýšenie hladiny bilirubínu, pečeňových transamináz, zväčšenie pečene, žltačka, strata vedomia so závažnou poruchou funkcie pečene. Charakteristický červenkastý odtieň pokožky, moču, potu, slín, sĺz a výkalov, ktorého intenzita je úmerná množstvu prijatej drogy.

Boli hlásené edémy tváre alebo periorbity, zvyčajne u detí.

V niektorých smrteľných prípadoch bola hlásená hypotenzia, sínusová tachykardia, ventrikulárna arytmia, záchvaty a zástava srdca.

Liečba: vysadenie lieku, výplach žalúdka počas prvých 2-3 hodín, použitie aktívneho uhlia, symptomatická liečba. V závažných prípadoch - forsírovaná diuréza, prípadne hemodialýza, intenzívna podporná starostlivosť a sledovanie hematologických, renálnych, hepatálnych funkcií až do stabilizácie stavu pacienta. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Nežiaduce reakcie

Tráviaci trakt. Nevoľnosť, vracanie, anorexia, hnačka, pálenie záhy, dyspepsia, nepohodlie, kŕče/bolesť brucha, plynatosť, ezofagitída, pseudomembranózna enterokolitída, erozívna gastritída, strata chuti do jedla; pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť dysbakterióza.

Hepatobiliárny systém. Prechodné zvýšenie pečeňových transamináz, alkalickej fosfatázy, plazmatického bilirubínu, žltačka s príznakmi hepatocelulárneho poškodenia, hepatitída, potenciálne smrteľná závažná hepatotoxicita (napr. syndróm podobný šoku), zvyčajne u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo u pacientov s normálnou funkciou pečene, ktorí boli súbežné užívanie iných hepatotoxických liekov. U všetkých pacientov, ktorí dostávajú dlhodobú liečbu rifampicínom, sa odporúča východiskové a ďalšie pravidelné vyšetrenie funkcie pečene.

Hematopoetický systém. Prechodná leukopénia, neutropénia, trombocytopénia s/bez purpury (častejšie pri intermitentnej liečbe vysokými dávkami alebo po obnovení prerušenej liečby, pri kombinovanom použití s ​​etambutolom), eozinofília, znížený hemoglobín, hemolytická anémia, agranulocytóza, aplázia erytrocytov, methemoglobinémia, hemolýza syndróm intravaskulárnej koagulácie, krvácania. Pri prvom prejave purpury sa má liečba rifampicínom prerušiť, pretože boli hlásené prípady krvácania do mozgu (vrátane krvácania do mozgu) a úmrtia pri pokračovaní v liečbe rifampicínom alebo jej opätovnom začatí po vzniku purpury.

Nervový systém. Bolesť hlavy, závraty, parestézia, slabosť, asténia, zmätenosť, ospalosť, únava, ataxia, zmeny správania, znížená koncentrácia, zhoršená koordinácia pohybov, dezorientácia, myopatie, svalová slabosť, bolesť končatín, celková necitlivosť.

Mentálne poruchy. Psychózy.

Imunitný systém. Ak dôjde k porušeniu dávkovacieho režimu lieku alebo ak sa liečba obnoví po dočasnej prestávke, s intermitentným liečebným režimom, je možný syndróm podobný chrípke (petechie, myalgia, artralgia, epizódy horúčky, zimnica, nevoľnosť, vracanie, pocit nevoľnosti ). Bol hlásený rozvoj dyspnoe, bronchospazmu, anafylaxických reakcií vrátane anafylaktického šoku, iných reakcií z precitlivenosti vrátane svrbenia, urtikárie, Quinckeho edému, kožnej hyperémie, vyrážky (vrátane exantému), pemfigoidnej reakcie, exfoliatívnej dermatitídy, multiformného erytému, Stevensovho edému syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, vaskulitída (vrátane leukocytoklastickej), stomatitída, glositída, konjunktivitída.

Močový systém. Zhoršená funkcia obličiek (prechodné zvýšenie hladín dusíka močoviny v krvi, hyperurikémia). Hemoglobinúria, hematúria, intersticiálna nefritída, glomerulonefritída, akútna tubulárna nekróza, zlyhanie obličiek vrátane akútneho zlyhania obličiek. Tieto reakcie môžu byť prejavom reakcií z precitlivenosti, zvyčajne sa vyskytujú pri nepravidelnom užívaní lieku alebo pri obnovení liečby po prestávke s prerušovaným liečebným režimom a sú zvyčajne reverzibilné, keď sa liečba rifampicínom ukončí a vykoná sa vhodná liečba.

Iné. Znížený krvný tlak (spojený s reakciami z precitlivenosti), návaly horúčavy, opuchy tváre a končatín, nedostatočnosť nadobličiek u pacientov s dysfunkciou nadobličiek, menštruačné nepravidelnosti (medzimenštruačné krvácanie, špinenie, amenorea, predĺženie menštruačného cyklu), rozmazané videnie, oranžová- červené sfarbenie kože, moču, výkalov, slín, hlienu, potu, hlienu, indukcia porfýrie, exacerbácia dny, slzenie, herpes, sipot.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Podmienky skladovania

V originálnom balení pri teplote neprevyšujúcej 25 ºС.

Držte mimo dosahu detí.

Balíček

10 kapsúl v blistri, 2 blistre v balení; 90 kapsúl na nádobu, 1 nádoba na balenie; 1000 kapsúl na nádobu.

Výrobca

Verejná akciová spoločnosť "Výskumné a výrobné centrum "Borshchagovsky Chemical and Pharmaceutical Plant".

Sídlo výrobcu a jeho adresa miesta podnikania.

Ukrajina, 03134, Kyjev, sv. Mira, 17.

Antibiotikum rifampicín patrí do skupiny ansamycínov, antibakteriálnych látok vznikajúcich počas života mikroskopickej žiarivej huby Streptomyces mediterranei. Moderný farmaceutický priemysel však už dokáže vyrobiť polosyntetický liek s vlastnosťami zhodnými s prírodnými antibiotikami.

Popis chemikálie

Prášok má červeno-hnedo-oranžovú farbu a kryštalickú štruktúru. Nie je cítiť zápach. Voda nie je rozpúšťadlo. Zle sa rozpúšťa v etylalkohole, ale dobre v chloroforme. Slnečné žiarenie, vysoká vlhkosť a kyslík rýchlo inaktivujú účinnú látku.

Farmakologické vlastnosti

Baktericídny účinok nastáva v dôsledku skutočnosti, že dochádza k selektívnej inhibícii RNA v mikroorganizme, čo zase zabraňuje syntéze proteínových štruktúr buniek mikroflóry.

Charakteristickým znakom lieku je, že je schopný blokovať intracelulárne mikroorganizmy aj extracelulárne patogény.

Nedávne štúdie dokázali, že antibiotikum je schopné zničiť vonkajší obal dokonca aj vírusových štruktúr, vrátane vírusu besnoty.

Sféra vplyvu

V nízkych koncentráciách má liek baktericídny účinok na Mycobact. tuberkulóza, Brucella, Chlamid. trachomatis, Légia. pneumophila, Ricketts. typhi, Mycobacter. leprae, Staphyloc. aureus, Staphyloc. epidermidis.

Vysoké koncentrácie úspešne infikujú gramnegatívnu mikroflóru: Escherich. coli, Klebsiella, Proteus, Neisser. mening., Neisser. kvapavka, hemof. Chrípky, Haemoph. ducreyi, Bordetella pertussis, Bacil. anthracis, List. monoc., Francisella tularensis, Clostr. ťažkopádne.

Farmakodikamika

Absorpcia lieku v gastrointestinálnom trakte nastáva pomerne rýchlo, keď jedlo nebolo obohatené o tuky. Po dvoch hodinách sa viaže z 90 % na krvné bielkoviny a v terapeutickej koncentrácii zostáva 8 až 10 hodín.

Liečivo dobre preniká do mäkkého a kostného tkaniva. Hlavné štádiá metabolizmu prebiehajú v pečeni, preto sa u pacientov s poruchou funkcie tohto orgánu pozoruje zvýšenie koncentrácie liečiva.

Metabolity sa vylučujú žlčou, nezmenené štruktúry sa vylučujú močom, slzami, sekrétom potu, slinami a spútom. V tomto prípade všetky výlučky získajú oranžový odtieň.

Oblasť použitia

Antibiotikum rifampicín má indikácie na liečbu:

• tuberkulóza;
• malomocenstvo;
• brucelóza;
• meningokoková meningitída;
• osteomyelitídu;
• akútna kvapavka;
• infekcie pľúcneho a genitourinárneho systému.

Formulár na uvoľnenie a žiadosť

Liečivo je dostupné v kapsulách s dávkami 50, 150, 300, 450 mg.

Podľa pokynov lekára môže lekáreň pripraviť čapíky na báze rifampicínu na liečbu prostatitídy.

K dispozícii je tiež prášková forma v ampulkách na prípravu roztoku na intravenózne podanie.

Ak sa liek užíva perorálne, robí sa to 1-1,5 hodiny pred jedlom.

Dávkovanie

Ak je diagnostikovaná tuberkulóza, predpisuje sa denná dávka 0,45 g, ale liek sa užíva raz. Ak je hmotnosť pacienta vyššia ako 50 kg, dávka sa zvýši na 0,6 g. Liečba trvá rok.

Deti staršie ako tri roky dostávajú 10 mg / kg, ale nie viac ako 0,45 g, ak je liek zle tolerovaný, potom sa má liek rozdeliť na dve dávky.

Pri diagnostikovaní lepry sa liek užíva šesť mesiacov v dávke 0,45 g raz denne. Po mesačnej prestávke sa užívanie lieku obnoví v rovnakých dávkach.

Ak je indikovaný pri iných infekciách, dávka zostáva nezmenená, ale frekvencia je rozdelená na 2 - 3 dávky.

Kvapavka sa lieči užívaním lieku v dávke 0,9 g jedenkrát počas 2 až 3 dní. Rovnaká dávka sa používa na prevenciu besnoty a priebeh liečby trvá až 7 dní.

Intravenózne podanie nevyžaduje úpravu celkovej dávky. Prechod na pevnú liekovú formu sa uskutočňuje podľa pokynov lekára.

Niektorí pacienti a deti nemôžu kapsulu prehltnúť. V takom prípade je možné obsah vytiahnuť a prijať bez obalu. Deťom možno príjem uľahčiť zmiešaním prášku napríklad s ovocným pyré.

Kontraindikácie

V prípade patológie funkcie pečene a obličiek, predchádzajúcej hepatitídy, obštrukčnej žltačky, ako aj precitlivenosti na rifampicín, liek nie je predpísaný.

Kontraindikácie pre intravenózne použitie sú flebitída a kardiovaskulárne zlyhanie.

Liek sa má používať s opatrnosťou u detí mladších ako jeden rok a u pacientov s diagnostikovaným alkoholizmom.

Rifampicín je kontraindikovaný u tehotných žien v prvom trimestri. Ale v II a III sa používa podľa uváženia lekára, ale iba vtedy, ak je zachované porovnanie prínosov a rizík. V posledných týždňoch tehotenstva je užívanie spojené s rizikom popôrodného krvácania pre matku aj dieťa.

Pri používaní lieku je potrebné prestať dojčiť dieťa a antikoncepčné prostriedky trochu strácajú svoju spoľahlivosť.

Vedľajšie patologické účinky

Bolesti hlavy, poruchy zraku, dezorientácia sú pomerne časté.

Pri rýchlom podaní lieku dochádza k prudkému poklesu krvného tlaku. Leukopénia, flebitída a anémia sú tiež možné.

Gastrointestinálny trakt reaguje kandidózou, nevoľnosťou a vracaním, gastritídou, kolitídou a hnačkou, zvýšenými pečeňovými transaminázami, žltačkou a hepatitídou, pankreatitídou.

Možné prejavy tubulárnej nekrózy, zápalu obličiek, zlyhania obličiek a menštruačných nepravidelností.

Na koži sa môže objaviť vyrážka, žihľavka a svrbenie. Menej časté sú bronchiálne kŕče a slzenie.

Kompatibilita s inými liekmi

Keď užívate viac ako jednu pilulku, musíte pamätať na to, že všetky lieky sa navzájom ovplyvňujú a priamo alebo nepriamo sa navzájom ovplyvňujú. Rifampin nie je výnimkou. Antikoagulanciá, hypoglykemické látky, antiarytmiká, kortikosteroidy, antiepileptiká, tyroxín, chloramfenikol, detokonazol a niektoré ďalšie strácajú pod vplyvom antibiotika časť svojej aktivity.

Užívanie indinaviru a nelfinaviru sa stáva úplne zbytočným, pretože k ich rozkladu dochádza tak rýchlo, že nemajú čas poskytnúť terapeutický účinok.

Ak máte predpísané lieky, ktoré obsahujú bentonit a antacidá, rifampicín sa neabsorbuje. Opiáty, anticholinergiká a kotokenazol tiež zhoršujú absorpciu a aktivitu antibakteriálneho činidla. Ale probenecid pomáha zvyšovať koncentráciu rifampicínu v krvi.

Ak sú ukazovatele funkcie pečene narušené, je lepšie vyhnúť sa súbežnému užívaniu izoniazidu a pyrazínamidu.

Príznaky predávkovania

Opuch periférnych častí tela, pľúc, kŕče, sfarbenie slizníc a seróznych membrán do červenej tehlovej farby, nevoľnosť a vracanie, žltačka a zväčšenie pečene, všetky tieto príznaky sa môžu u pacienta objaviť pri zvolení dávky nesprávne.

Všeobecné informácie

Pri liečbe pacientov s cukrovkou sa odporúča podávanie inzulínu súčasne s podávaním lieku.

Keďže enzymatický systém je u novorodencov slabo vyvinutý, pri predpisovaní je potrebné opatrné používanie so súčasným podávaním vitamínu K, aby sa zabránilo krvácaniu.

Odolnosť mikroorganizmov voči tomuto antibiotiku rastie veľmi rýchlo, preto nemôže byť jediným liekom v priebehu terapie, najmä pri dlhodobom užívaní.

Pri prvom užití má antibiotikum tendenciu zafarbiť biologické tekutiny tehlovooranžovo a kontaktné šošovky sa môžu tiež zafarbiť.

Analógy lieku

Liek možno nájsť pod rôznymi obchodnými názvami, hoci účinná látka zostáva rovnaká. Lieky benymitsin, makoks, otofa, rimaktan, rimpacin, rimpin, rifadin, rifamor a ďalšie obsahujú hlavnú účinnú látku - rifampicín. Na modernom trhu je voľne dostupných asi 20 položiek.

Uvoľňovacia forma: Tekuté liekové formy. Injekcia.

Všeobecné charakteristiky. zlúčenina:

Farmakologické vlastnosti:

Indikácie na použitie:

Vedľajšie účinky:

Interakcia s inými liekmi:

Kontraindikácie:

Predávkovanie:

Podmienky skladovania:

Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti: 2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky na dovolenku:

Na predpis

Balíček:

V ampulkách v balení č.10 alebo vo fľaštičkách v balení č.1, č.40.