Singulair (montelukast). Zloženie, mechanizmus účinku, formy uvoľňovania

Singulair je protizápalový liek, ktorý ovplyvňuje dýchací systém.

Zabraňuje tvorbe patologických mediátorov a bronchospazmu. Predpísané na bronchiálnu astmu a iné závažné alergické stavy. Používa sa v v prípade núdze, patrí do skupiny liekov na predpis.

Aplikácia Singuláru v detstva Kontraindikované pre deti do 2 rokov. V tomto prípade možno podať len najmladším pacientom žuvacie tablety 4 mg účinnej látky. Žuvacie tablety 5 mg sa predpisujú od šiestich rokov a obalené tablety sú povolené až od veku 15 rokov.

Klinická a farmakologická skupina

Antagonista leukotriénového receptora. Liek na liečbu bronchiálna astma a alergická rinitída.

Podmienky predaja z lekární

Dá sa kúpiť na lekársky predpis.

Cena

Koľko stojí Singulair v lekárňach? Priemerná cena je 1 200 rubľov.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liek Singulair je dostupný vo forme žuvacích tabliet konvexných na oboch stranách, ružová farba. Názov lieku je vyrytý na jednej strane tablety latinskými písmenami. Tablety sú balené v blistroch po 7 kusov, 1-4 blistroch v kartónovom obale s priloženým návodom.

Každá tableta obsahuje 4 mg účinnej látky montelukast sodný, ako aj číslo pomocné komponenty vrátane aspartámu a čerešňovej arómy.

Farmakologické pôsobenie

Liek Singulair je antagonista leukotriénového receptora. Hlavná zložka lieku inhibuje cysteinylové receptory leukotriénového typu dýchacieho traktu. Zároveň sa prejavuje aj jeho schopnosť inhibovať bronchospazmus.

Dávka 5 mg sa považuje za dostatočnú na ukončenie liečby tento príznak. Ak sa Montelucas užije v dávke 10 mg alebo vyššej, účinok lieku sa nezvýši.

Účinná látka vyvoláva bronchodilatáciu počas 2 hodín od okamihu aplikácie a tiež vykazuje schopnosť doplniť bronchodilatáciu spôsobenú beta2-blokátormi.

Indikácie na použitie

Vzhľadom na špeciálny mechanizmus účinku lieku je Singulair žiadaný:

• aby sa eliminovali denné príznaky takého výtoku z nosa a jeho nočné prejavy;
• znížiť frekvenciu bronchospazmov, a to aj počas fyzickej aktivity a v noci;
• Ako profylaktické prevencia alergickej rinitídy a astmatických záchvatov.

Niektorí lekári ORL predpisujú Singulair na adenoidy, ak je príčinou zväčšených mandlí alergická reakcia.

Kontraindikácie

Neužívajte tento produkt, ak ste precitlivený na jeho zložky. Nie je predpísané deťom do 2 rokov.

Dávkovanie a spôsob podávania

Ako je uvedené v návode na použitie, Singulair sa užíva perorálne 1-krát denne, bez ohľadu na jedlo.

1. Na liečbu bronchiálnej astmy sa má Singulair užívať večer.
2. Pri liečbe alergickej rinitídy sa liek môže užívať kedykoľvek počas dňa na žiadosť pacienta.

Pacienti s bronchiálnou astmou a alergickou rinitídou majú užívať 1 tabletu Singulairu raz denne.

Deti vo veku 2 až 5 rokov:

• Pri bronchiálnej astme a/alebo alergickej rinitíde – 1 žuvacia tableta 4 mg denne.

Terapeutický účinok liek Singulair na indikátoroch odrážajúcich priebeh bronchiálnej astmy, sa vyvíja počas prvého dňa. Pacient má pokračovať v užívaní lieku Singulair počas obdobia dosiahnutia kontroly nad príznakmi bronchiálnej astmy, ako aj počas obdobia exacerbácie bronchiálnej astmy.

Pre starších pacientov, pacientov s zlyhanie obličiek ako aj u pacientov s miernou alebo stredne závažnou dysfunkciou pečene, ako aj v závislosti od pohlavia, nie je potrebný špeciálny výber dávky.

Predpisovanie lieku Singulair súčasne s inými typmi liečby bronchiálnej astmy

Liek Singulair možno pridať k liečbe pacienta bronchodilatanciami a inhalačnými kortikosteroidmi.

Vedľajší účinok

Vo všeobecnosti je liek Singulair pacientmi dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne a spravidla nevyžadujú prerušenie liečby. Celková frekvencia vedľajšie účinky počas liečby Singulairom sú porovnateľné s ich frekvenciou pri užívaní placeba.

Deti vo veku 2 až 5 rokov s bronchiálnou astmou:

Klinické štúdie lieku Singulair zahŕňali 573 pacientov vo veku od 2 do 5 rokov. V 12-týždňovej placebom kontrolovanej klinickej štúdii bola jedinou nežiaducou udalosťou (AE) vyhodnotenou ako súvisiaca s liekom, ktorá sa vyskytla u > 1 % pacientov liečených Singulairom a častejšie ako u pacientov liečených placebom, smäd. Rozdiely vo výskyte tohto AE medzi dvoma liečebnými skupinami neboli štatisticky významné.

Celkovo bolo v štúdiách 426 pacientov vo veku 2 až 5 rokov liečených liekom Singulair najmenej 3 mesiace, 230 pacientov bolo liečených 6 mesiacov alebo dlhšie a 63 pacientov bolo liečených 12 mesiacov alebo dlhšie. Pri dlhšej liečbe sa AE profil nezmenil.

Deti vo veku 2 až 14 rokov so sezónnou alergickou rinitídou:

Dvojtýždňová, placebom kontrolovaná klinická štúdia s použitím lieku Singulair na liečbu sezónnej alergickej rinitídy zahŕňala 280 pacientov vo veku od 2 do 14 rokov. Pacienti užívali Singulair 1-krát denne večer a vo všeobecnosti bol dobre tolerovaný. Bezpečnostný profil lieku u detí bol podobný ako pri placebe. V tejto klinickej štúdii sa nevyskytli žiadne nežiaduce účinky, ktoré by sa považovali za súvisiace s liekom, vyskytli sa u ≥ 1 % pacientov liečených Singulairom alebo sa vyskytli častejšie ako u pacientov liečených placebom.

Deti vo veku 6 až 14 rokov s bronchiálnou astmou:

Bezpečnostný profil lieku u detí bol vo všeobecnosti podobný bezpečnostnému profilu u dospelých a porovnateľný s bezpečnostným profilom placeba.

V 8-týždňovej placebom kontrolovanej klinickej štúdii bola jediná AE hodnotená ako súvisiaca s liekom, ktorá sa vyskytla u > 1 % pacientov liečených Singulairom a častejšie ako v skupine s placebom. bolesť hlavy. Rozdiel vo frekvencii medzi týmito dvoma liečebnými skupinami nebol štatisticky významný.

V štúdiách hodnotiacich rýchlosť rastu, bezpečnostný profil u pacientov tohto vekovej skupiny bola v súlade s predtým opísaným bezpečnostným profilom lieku Singulair.

Pri dlhšej liečbe (viac ako 6 mesiacov) sa profil AE nezmenil.

Dospelí a deti vo veku 15 rokov a staršie s astmou:

V dvoch 12-týždňových placebom kontrolovaných klinických štúdiách s podobným dizajnom boli jedinými nežiaducimi účinkami hodnotenými ako súvisiace s liekom, ktoré sa vyskytli u ≥ 1 % pacientov užívajúcich Singulair a častejšie ako v skupine s placebom, bolesť brucha a bolesť hlavy. Rozdiely vo výskyte týchto AE medzi dvoma liečebnými skupinami neboli štatisticky významné. Pri dlhšej liečbe (2 roky) sa profil AE nezmenil.

Dospelí a deti vo veku 15 rokov a staršie so sezónnou alergickou rinitídou:

Pacienti užívali Singulair 1-krát denne ráno alebo večer, liek bol vo všeobecnosti dobre tolerovaný a bezpečnostný profil lieku bol podobný ako pri placebe. V placebom kontrolovaných klinických skúšaniach sa nevyskytli žiadne nežiaduce účinky považované za súvisiace s liekom, ktoré by sa vyskytli u ≥ 1 % pacientov užívajúcich Singulair alebo častejšie ako v skupine s placebom. V 4-týždňovej placebom kontrolovanej klinickej štúdii bol bezpečnostný profil lieku podobný ako v 2-týždňových štúdiách. Výskyt ospalosti pri užívaní lieku bol vo všetkých štúdiách rovnaký ako pri užívaní placeba.

Dospelí a deti vo veku 15 rokov a staršie s celoročnou alergickou rinitídou:

Pacienti užívali Singulair 1-krát denne ráno alebo večer, celkovo bol liek dobre tolerovaný. Bezpečnostný profil lieku bol podobný ako u pacientov so sezónnou alergickou rinitídou a placebom. V týchto klinických štúdiách sa nevyskytli žiadne nežiaduce účinky, ktoré by sa považovali za súvisiace s liekom a vyskytli sa u ≥ 1 % pacientov užívajúcich Singulair alebo častejšie ako v skupine s placebom. Výskyt ospalosti pri užívaní lieku bol rovnaký ako pri užívaní placeba.

Všeobecná analýza výsledkov klinické skúšky:

Bola vykonaná súhrnná analýza 41 placebom kontrolovaných klinických štúdií (35 štúdií zahŕňajúcich pacientov vo veku 15 rokov a starších, 6 štúdií zahŕňajúcich pacientov vo veku 6 až 14 rokov) s použitím overených metód na hodnotenie suicidality. Spomedzi 9 929 pacientov užívajúcich Singulair a 7 780 pacientov užívajúcich placebo v týchto štúdiách bol 1 pacient identifikovaný ako samovražedný v skupine Singulair. V žiadnej z liečebných skupín sa nevyskytli žiadne samovraždy, pokusy o samovraždu alebo iné prípravné činy svedčiace o samovražednom správaní.

Samostatne sa vykonala súhrnná analýza 46 placebom kontrolovaných klinických štúdií (35 štúdií u pacientov vo veku 15 rokov a starších; 11 štúdií u pacientov vo veku od 3 mesiacov do 14 rokov) na posúdenie nežiaducich účinkov na správanie. Medzi 11 673 pacientmi liečenými liekom Singulair v týchto štúdiách a 8 827 pacientmi liečenými placebom bolo percento pacientov, u ktorých sa vyskytol aspoň jeden nežiaduci behaviorálny účinok, 2,73 % medzi pacientmi liečenými liekom Singulair a 2,27 % medzi pacientmi liečenými placebom; pomer šancí bol 1,12 (95 % interval spoľahlivosti).

Nežiaduce účinky registrované počas užívania lieku po registrácii:

Predávkovanie

Počas výskumu sa zistilo, že negatívne symptómy spôsobiť len veľmi významné dávky montelukastu (nad 1000 mg denne). Pri takomto silnom predávkovaní pacient pociťuje ospalosť, bolesť hlavy, smäd, vracanie alebo bolesti brucha. Na liečbu tohto stavu sa používajú symptomatické lieky.

Špeciálne pokyny

Účinnosť lieku pri liečbe akútnych záchvatov bronchiálnej astmy nebola stanovená, a preto sa v takýchto situáciách neodporúča používať. Pacienti by mali vždy nosiť lieky so sebou núdzová pomoc na zmiernenie záchvatov bronchiálnej astmy (inhalačné β2-agonisty krátke herectvo).

Existujú správy o výskyte psychoneurologických porúch u pacientov užívajúcich liek. Vzhľadom na to, že k rozvoju týchto symptómov môžu prispieť aj iné faktory, ich súvislosť s užívaním lieku sa nepreukázala. Pacienti a ich rodičia/zákonní zástupcovia by mali byť upozornení na tieto vedľajšie účinky a na potrebu hlásiť ich výskyt lekárovi.

Užívanie lieku Singulair sa neprerušuje počas exacerbácie bronchiálnej astmy a keď sú predpísané núdzové lieky na zmiernenie záchvatov (krátkodobo pôsobiace inhalačné β2-agonisty).

Ak máte potvrdenú alergiu na ASA a iné NSAID (nesteroidné protizápalové lieky), tieto lieky by ste počas liečby Singulairom nemali užívať. Keďže napriek zlepšeniu nemôže úplne zabrániť bronchokonstrikcii vyvolanej NSAID dýchacie funkcie na alergickú bronchiálnu astmu.

O súčasné použitie inhalačné kortikosteroidy, ich dávka sa má pod dohľadom lekára postupne znižovať; ich náhle nahradenie liekom Singulair sa nemá vykonávať

Zníženie dávky systémových kortikosteroidov u pacientov užívajúcich antiastmatiká (vrátane blokátorov leukotriénových receptorov) je zriedkavo sprevádzané výskytom jednej alebo viacerých reakcií: systémová eozinofilná vaskulitída, srdcové komplikácie a/alebo neuropatia, niekedy diagnostikovaná ako Churgov-Straussovej syndróm, zhoršenie pľúcne symptómy, vyrážka, eozinofília. Hoci súvislosť medzi príčinami a účinkami týchto vedľajších účinkov s použitím antagonistov leukotriénových receptorov nebola stanovená, pri znižovaní dávky systémových kortikosteroidov u pacientov užívajúcich Singulair je potrebná opatrnosť a má sa vykonávať primerané klinické sledovanie.

Interakcia s inými liekmi

Singulair sa používa s inými liekmi na liečbu bronchiálnej astmy alebo alergickej rinitídy.

Pri súčasnom užívaní s fenobarbitalmi sa účinnosť lieku Singulair zníži o 40 %, čo si však nevyžaduje zmenu dávkovacieho režimu lieku.

Singulair je súčasťou liečby bronchiálnej astmy, ktorá sa používa súbežne s bronchodilatanciami. Keď sa stav pacienta stabilizuje, môžete začať postupne znižovať dávku lieku. To isté platí pre inhalačné kortikosteroidy.

MCC, červený oxid železitý, čerešňová aróma, stearan horečnatý.

Ružová 5 mg tablety obsahujú nasledujúce pomocné látky: manitol, červený oxid železitý, hyprolóza, aspartám, sodná soľ kroskarmelózy, čerešňová aróma, MCC, magnéziumstearát.

Opláštené 10 mg tablety zahŕňajú ďalšie zložky, ako je sodná soľ kroskarmelózy, MCC, stearát horečnatý, laktóza, hyprolóza. Zloženie škrupiny: červený oxid železitý, žltý oxid železitý, hyprolóza, oxid titaničitý, hypromelóza, karnaubský vosk.

Formulár na uvoľnenie

Žuvacie tablety v dávkach 10, 5 a 4 mg.

Farmakologické pôsobenie

Blokátor leukotrién receptory. Produkt sa používa na obštrukčný ochorenia dýchacích ciest.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinná látka lieku blokuje cysteinyl leukotriénový receptor dýchacieho traktu. Inhibuje to bronchospazmus , spôsobil leukotrién LTD4 , v prípade .

hovory bronchodilatácia do niekoľkých hodín po podaní.

Po perorálnom podaní sa liek rýchlo vstrebáva. Pri užívaní obvyklej dávky 10 mg sa maximálna plazmatická koncentrácia dosiahne po 3 hodinách. Biologická dostupnosť 64 %. Produkt je bezpečný a účinný bez ohľadu na jedlo.

Pri užívaní 5 mg tabliet po perorálnom podaní nalačno sa maximálna koncentrácia dosiahne po 2 hodinách. Biologická dostupnosť je v tomto prípade 73%, pri použití s ​​jedlom klesá o 10%.

4 mg tablety sú určené pre deti vo veku 2-5 rokov. Maximálna koncentrácia sa dosiahne po 2 hodinách.

Asi 99 % účinnej látky sa viaže na bielkoviny. Aktívne metabolizovaný. Hlavná v – cytochróm P450 2C8 . Účasť na terapeutickom účinku je minimálna.

Odbavenie účinnej látky z plazmy približne 45 ml/min. Takmer úplne sa vylučuje žlčou spolu s metabolity .

Indikácie na použitie

Tablety sa používajú na:

• terapia v prípade precitlivenosti na kyselina acetylsalicylová ;
• prevencia a dlhodobá liečba bronchiálna astma ;
• upozornenia bronchospazmus v dôsledku ťažkej fyzickej aktivity;
• prevencia astma u detí vo veku 2-5 rokov spôsobené fyzickou aktivitou;
• pre úľavu.

Kontraindikácie

Tento liek sa nemá užívať, ak precitlivenosť na jeho súčasti. Nie je predpísané deťom do 2 rokov.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce negatívne vedľajšie účinky:

• : , anafylaxia , vyrážka, ;
• tráviaci systém: nevoľnosť, bolestivé pocity v žalúdku, vracanie, ;
• nervový systém: nočné mory, nadmerné vzrušenie alebo únava, hypoestézia , zvýšená podráždenosť, agresívne správanie, letargia;
• pohybového aparátu: myalgia , artralgia ;
• hepatobiliárny systém: zvýšenie hladiny transaminázy , hepatitída ;
• iné: zvýšená pravdepodobnosť subkutánne krvácania a zvýšené krvácanie, zrýchlený tep, smäd, pocit nepohodlia,.

V ojedinelých prípadoch možné eozinofilné infiltráty pečeň, samovražedné sklony a záchvaty.

Vo všeobecnosti je liek dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky spravidla nevyžadujú prerušenie liečby.

Návod na použitie Singulairu (metóda a dávkovanie)

Použitie lieku pre deti je indikované pod dohľadom dospelých.

V prípade alergická rinitída A astma Pokyny pre Singulair hovoria, že musíte užívať 1 tabletu 4 mg raz denne. Na zmiernenie príznakov alergická rinitída Dávkovací režim sa vyberá individuálne.

O astma Deťom vo veku 2-5 rokov sa podáva liek jedna žuvacia tableta 4 mg každý deň večer.

Terapeutický účinok užívania lieku sa dosiahne do 24 hodín. Odporúča sa pokračovať v užívaní tabliet, aj keď sa dosiahne kontrola astma .

Použitie lieku ako alternatívy k nízkej dávke inhalačné kortikosteroidy pre deti s perzistujúca astma mierny stupeň možné len vtedy, ak v poslednej dobe nedošlo k žiadnym vážnym útokom astma ktorý vyžadoval prijatie kortikosteroidy a tiež v prípade, že pacienti nemôžu používať . Stav pacienta sa musí pravidelne vyhodnocovať. Ak sa nedosiahne požadovaný účinok, musíte zvážiť ďalší alebo dodatočný protizápalové terapiu.

Pre tých, ktorí plánujú užívať tablety Singulair, návod na použitie naznačuje, že môžu byť pridané bronchodilatanciá .

Za účelom prevencie bronchospazmus , ktorá je vyvolaná fyzickou aktivitou, je potrebné posúdiť stav pacienta po 2-4 týždňoch užívania lieku. Ak nie je dostatočný účinok, má sa zvážiť dodatočná alebo iná liečba.

Pokyny na použitie lieku Singulair pre dospelých pacientov a deti staršie ako 15 rokov naznačujú, že musia užívať liek každý deň v dávke 10 mg raz. Deťom vo veku 6-14 rokov sa predpisuje 5 mg denne.

Predávkovanie

Vo väčšine hlásení o predávkovaní neboli pozorované žiadne nežiaduce udalosti. možné nežiaduce reakcie, ktoré zodpovedajú bezpečnostnému profilu lieku: , bolesť brucha, smäd, vracanie, psychomotorická hyperaktivita . Terapia je symptomatická.

Interakcia

Predpis s inými liekmi, ktoré sa používajú na účely prevencie alebo dlhodobej liečby, je prijateľný. astma .

S opatrnosťou sa má tento liek predpisovať spolu s blokátory CYP ZA4 , 2C9 A 2C8 .

Expozícia systému montelukast sa zvýši 4,4-krát v kombinácii s gemfibrozil . Nie je potrebná úprava dávkovania, ale lekár by mal zvážiť možnosť nežiaducich reakcií.

Ak liečba bronchodilatanciá nie je účinný, Singulair sa môže pridať k liečbe. Keď sa dosiahne požadovaný účinok, dávka bronchodilatanciá možno postupne znižovať.

Droga vám tiež umožňuje dosiahnuť ďalšie terapeutický účinok u pacientov, ktorí užívajú inhalačné kortikosteroidy . Keď sa stav stabilizuje, dávka kortikosteroidy možno znížiť. Ale to sa musí robiť postupne a pod dohľadom špecialistu. V niektorých prípadoch je možné stretnutie úplne zrušiť. Neodporúča sa prudká zmena terapie.

Podmienky predaja

Liek sa predáva v lekárenský reťazec podľa lekárskeho predpisu.

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať na tmavom a suchom mieste. Teplota nie je vyššia ako 30°C. Je potrebné zabezpečiť, aby liek nebol dostupný deťom.

Single alebo Single – čo je lepšie?

Slobodný je jedným z najviac populárne analógy Singulara. Posledná droga pre mnohých je to priveľa vysoká cena, tak sa zaň snažia hľadať náhrady. otázky" Slobodný alebo jednotné číslo - čo je lepšie? možno často nájsť na fórach. Tí, ktorí vyskúšali oba produkty, píšu, že nezaznamenali žiadny rozdiel. V rovnakom čase Slobodný dvakrát lacnejšie.

Lekári uvádzajú, že stále existuje rozdiel v účinnosti a vo väčšine prípadov je lepšie užívať Singulair, ale ak ho potrebujete nahradiť, potom je vhodné začať užívať Slobodný .

Protizápalové činidlo, ktoré ovplyvňuje dýchací systém. Zabraňuje tvorbe patologických mediátorov a bronchospazmu. Predpísané na bronchiálnu astmu a iné závažné alergické stavy. Používa sa v núdzových prípadoch a patrí do skupiny liekov na predpis. Vhodné na liečbu pacientov starších ako 14 rokov.

Lieková forma

K dnešnému dňu je Singulair dostupný v dvoch verziách dávkové formy Oh:

• žuvacie tablety, bikonvexné ružové, s vyrytým SINGULAIR na jednej strane, na druhej strane pre oválne tablety - MSD 711, pre okrúhle tablety - MSD 275;
• filmom obalené tablety štvorcový tvar so zaoblenými hranami, svetlokrémová farba, na jednej strane gravírovaný SINGULAIR a na druhej strane MSD 117.

Všetky formy tabliet sú balené po 7 kusoch vo fóliovom blistri a v kartónovej škatuľke môžu byť 1, 2 alebo 4 blistre spolu s návodom.

Popis a zloženie

Aktívnou zložkou žuvacích tabliet aj filmom obalených tabliet je sodík. Žuvacia tableta obsahuje nasledujúce pomocné zložky:

• čerešňová príchuť;
• manitol;
• aspartám
• hyprolóza (hydroxypropylcelulóza);
• sodná soľ kroskarmelózy;
• mikrokryštalická celulóza;
• červený oxid železa;
• stearát horečnatý.

1 filmom obalená tableta obsahuje pomocné látky: monohydrát laktózy, hydroxypropylcelulóza (hyprolóza), mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, sodná soľ kroskarmelózy; zloženie obalu: hypromelóza (metylhydroxypropylcelulóza), hyprolóza, žltý oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), karnaubský vosk.

Farmakologická skupina

Účinná látka liečiva sodík má blokujúci účinok na cysteinylové leukotriénové receptory v dýchacom systéme. Vďaka tejto schopnosti účinnej látky Singulair inhibuje bronchokonstrikciu u pacientov trpiacich bronchiálnou astmou. Niekoľko minút po perorálnom užití lieku Singulair nastáva bronchodilatácia, ktorá trvá približne 2 hodiny.

Účinnosť lieku a jeho schopnosť zmierniť bronchospazmus v rôznych štádiách znížením reakcie na antigény je potvrdená klinickými štúdiami a hodnoteniami pacientov. Singulair patrí do skupiny antiastmatických liekov, ktoré majú okamžitú schopnosť zastaviť záchvat.

Indikácie na použitie

pre dospelých a deti

Hlavnou chorobou, na ktorú je liek Singulair zameraný, je bronchiálna astma, použitie žuvacích alebo tvrdých tabliet rôznych farieb sa vysvetľuje cieľovou orientáciou: niektoré tablety obsahujú viac účinnej látky, iné menej. a to určuje účel špecifický pre vek:

• 4 mg žuvacie tablety sa používajú pri bronchiálnej astme na účely prevencie a dlhodobej liečby, na kontrolu denných a nočných príznakov ochorenia u detí vo veku od dvoch rokov; a na alergickú rinitídu na zmiernenie symptómov u detí vo veku od dvoch rokov;
• 5 mg žuvacie tablety a filmom obalené tablety - na prevenciu a liečbu dospelých a detí od 6 rokov (pre 5 mg žuvacie tablety) a pre filmom obalené tablety - od 15 rokov;
• na zmiernenie nočných a denných symptómov, sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy u pacientov starších ako 6 rokov s 5 mg žuvacími tabletami alebo od 15 rokov s filmom obalenými tabletami možno použiť akúkoľvek dávkovú formu lieku;
• podobne sa liek používa na prevenciu denných a nočných príznakov ochorenia;
• na účely prevencie bronchospazmu počas fyzickej aktivity;
• liečba pacientov s bronchiálnou astmou, s precitlivenosťou na niektoré lieky.

Príprava Jednotné číslo určené na prevenciu a dlhodobú liečbu bronchiálnej astmy u dospelých a detí od 6 rokov vrátane prevencie denných a nočných príznakov ochorenia, na liečbu pacientov s bronchiálnou astmou citlivých na aspirín a na prevenciu vyvolaného bronchospazmu fyzickou aktivitou, takmer vždy sa používa na liečbu tejto patológie. Liek Singulair možno pridať k liečbe pacienta bronchodilatanciami a inhalačnými kortikosteroidmi.

Výnimkou je zmiernenie denných a nočných príznakov sezónnej alergickej nádchy a perzistujúcej alergickej nádchy u detí nad 6 rokov aj u dospelých.

Pre tehotné ženy a počas laktácie sa liek používa iba vtedy, ak očakávaný prínos prevažuje nad poškodením, ktoré môže spôsobiť plod alebo novorodenca materským mliekom.

Kontraindikácie

Kontraindikácie na použitie zahŕňajú individuálnu intoleranciu na jednotlivé zložky lieku, vek do 2 rokov. IN jednotlivé prípady relatívne kontraindikácie Môže ísť o tehotenstvo alebo dojčenie. Pre obalené tablety sú kontraindikáciami syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie, nedostatok laktázy, intolerancia laktózy.

Aplikácie a dávkovanie

U pacientov s bronchiálnou astmou sa odporúča užívať liek raz denne bez ohľadu na dávku. Na liečbu a prevenciu astmy sa liek užíva na noc, pri alergickej nádche nezáleží na čase podania. Kombinovaná patológia vyžaduje večerné stretnutie.

pre dospelých a deti

Pre dospelých a dospievajúcich starších ako 14 rokov je denná dávka 10 mg alebo jedna obalená tableta. Deti do 14 rokov – 1 veľký žuvací kúsok. Pacientovi sa odporúča pokračovať v užívaní lieku Singulair počas obdobia dosiahnutia kontroly nad príznakmi bronchiálnej astmy, ako aj počas obdobia exacerbácie bronchiálnej astmy. Dospelý užíva veľkú obalenú tabletu alebo 2 žuvacie tablety po 5 g.

pre tehotné ženy a počas laktácie

Vedľajšie účinky

Zoznam vedľajšie účinky po užití lieku je pomerne významný počet bodov:

• kardiovaskulárny systém môže reagovať rýchlym srdcovým tepom;
• CNS - úzkosť, nepriateľstvo, agresívne správanie poruchy pozornosti, dezorientácia, patologické sny, nespavosť, halucinácie, psychomotorická aktivita, úzkosť, podráždenosť, triaška, porucha pamäti, somnambulizmus, depresia, samovražedné myšlienky a správanie;
• systém zrážania krvi - tendencia k zvýšeniu krvácania;
• tráviaci systém - dyspepsia, nevoľnosť, hnačka, pankreatitída;
• u detí sa môže vyskytnúť enuréza; všeobecné reakcie: opuch, asténia (slabosť) alebo zvýšená únava, pyrexia.

Zoznam negatívnych vedľajších účinkov je oveľa dlhší, ale nie sú typické pre celkový počet pacientov užívajúcich liek, ale predstavujú ojedinelé prípady.

Špeciálne pokyny

Singulair sa neodporúča na liečbu akútnych záchvatov bronchiálnej astmy. Na to musí mať pacient pri sebe núdzové lieky – krátkodobo pôsobiace inhalačné beta2-agonisty. Pri predpisovaní lieku nie je možné náhle vysadiť inhalačné alebo perorálne glukokortikosteroidy (GCS), pod dohľadom lekára je povolené postupné znižovanie dávky súčasne užívaného GCS. Pacientom sa odporúča, aby boli pri podávaní opatrní vozidiel a mechanizmov z dôvodu rizika vedľajších účinkov a zdržať sa vykonávania práce, ktorá si vyžaduje pozornosť a sústredenie

Predávkovanie

Predávkovanie bude mať za následok zvýšené príznaky vedľajších účinkov. Pri najmenšom prejave negatívne symptómy Okamžite by ste sa mali poradiť s lekárom a vybrať si analóg alebo synonymum.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplote do 30 °C. ďaleko od detí. Čas použiteľnosti: žuvacie tablety – 2 roky, filmom obalené tablety – 3 roky. Po dátume exspirácie liek neužívajte.

Analógy

Namiesto Singulairu si môžete vziať nasledujúce analógy:

1. Almont je úplný analóg lieku Singulair. Je dostupný vo forme žuvacích tabliet, ktoré sa dodávajú v dávkach 4, 5 a 10 mg. Vo vhodnom dávkovaní možno liek užívať u detí od 2 rokov. Tehotné ženy môžu tablety žuť opatrne.
2. sa týka úplných analógov lieku Singulair. Ide o vysokokvalitný liek dostupný v žuvacích tabletách 4 mg (používané pre deti vo veku 2-6 rokov) a 5 mg (určené pre pacientov vo veku 6-14 rokov), ako aj v bežných 10 mg tabletách, ktoré môže byť predpísaný pacientom starším ako 15 rokov, vrátane tehotných žien a dojčiacich žien.
3. Ektalust je domáci liek, ktorý obsahuje ako aktívnu zložku. Predáva sa v žuvacích tabletách pre deti staršie ako 2 roky a v bežných 10 mg tabletách pre pacientov starších ako 15 rokov. Liek sa môže užívať podľa prísnych indikácií počas tehotenstva a laktácie.
4. - úplný analóg Singulara. Vyrába sa vo forme žuvacích tabliet pre deti od 2 rokov a vo forme filmom obalených tabliet pre osoby staršie ako 15 rokov.

Cena lieku

Náklady na Singulair sú v priemere 1028 rubľov. Ceny sa pohybujú od 913 do 1680 rubľov.

meno:

Singulair

Farmakologické
akcia:

Antagonista leukotriénového receptora.
Montelukast selektívne inhibuje CysLT1 receptory cysteinylových leukotriénov (LTC4, LTD4, LTE4) epitelu dýchacieho traktu a tiež zabraňuje bronchospazmu u pacientov s bronchiálnou astmou spôsobeným inhaláciou cysteinyl leukotriénu LTD4.
Montelukast potláča skorú a neskorú fázu bronchospazmu o 75 % a 57 % a znižuje počet eozinofilov v periférnej krvi v priemere o 9 – 15 %.
Terapeutický účinok lieku Singulair so zmenami ukazovateľov priebehu bronchiálnej astmy sa vyvíja do 24 hodín.

Farmakokinetika
Odsávanie
Po perorálnom podaní sa montelukast rýchlo a takmer úplne absorbuje. Pravidelná konzumácia jedla neovplyvňuje plazmatickú Cmax ani biologickú dostupnosť žuvacích tabliet. U detí vo veku 2 až 5 rokov sa po užití žuvacích tabliet nalačno dosiahne Cmax 4 mg po 2 hodinách.
Distribúcia
Väzba montelukastu na plazmatické bielkoviny je viac ako 99 %. Vd priemerne 8-11 litrov.
Metabolizmus
Montelukast sa aktívne metabolizuje v pečeni. Pri použití v terapeutických dávkach nie je stanovená koncentrácia metabolitov montelukastu v plazme v rovnovážnom stave u dospelých a detí.
Predpokladá sa, že izoenzýmy cytochrómu P450 (3A4 a 2C9) sa podieľajú na metabolizme montelukastu, zatiaľ čo montelukast v terapeutických koncentráciách neinhibuje izoenzýmy cytochrómu P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 a 2D6.

Odstránenie
T1/2 montelukastu u mladých zdravých dospelých je v rozmedzí od 2,7 do 5,5 hodiny. Priemerný klírens montelukastu u zdravých dospelých je 45 ml/min.
Po orálne podávanie 86 % montelukastu sa vylúči stolicou do 5 dní a menej ako 0,2 % močom, čo potvrdzuje, že montelukast a jeho metabolity sa vylučujú takmer výlučne žlčou.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
Pri užívaní montelukastu ráno a večer sa nepozorovali žiadne rozdiely vo farmakokinetike.
U pacientov s miernym a stredný stupeňťažkosť a klinické prejavy cirhóza pečene, bolo zaznamenané spomalenie metabolizmu montelukastu. Eliminácia montelukastu u týchto pacientov je mierne zvýšená v porovnaní so zdravými jedincami (T1/2 v priemere 7,4 hodiny). U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky montelukastu. Neexistujú žiadne údaje o povahe farmakokinetiky montelukastu u pacientov so závažným zlyhaním pečene (viac ako 9 bodov na Child-Pughovej stupnici).
Keďže montelukast a jeho metabolity sa nevylučujú močom, farmakokinetika montelukastu u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa nehodnotila. U tejto kategórie pacientov nie je potrebná úprava dávky.
Nezistili sa žiadne rozdiely v klinicky významných farmakokinetických účinkoch u pacientov v závislosti od rasy.

Indikácie pre
aplikácia:

Žuvacie tablety(4 mg, 5 mg) sa predpisujú v pediatrii (deti vo veku 2-14 rokov) na:
- liečba astmy (na pozadí nedostatočného účinku GCS alebo intolerancie GCS);
- prevencia astmatických záchvatov (vrátane pred fyzická aktivita);
- zmiernenie alergickej rinitídy. Singulair sa používa ako alternatíva ku kortikosteroidom pri absencii záchvatov dlho.
Filmom obalené tablety(10 mg) sa predpisuje pacientom starším ako 15 rokov na:
- doplnková liečba astmy v prípade nedostatočnej účinnosti iných liekov (GCS, agonisty β-adrenergných receptorov);
- liečba sezónna rinitída;
- predchádzanie útokom.

Návod na použitie:

Príprava užívané ústne 1 krát denne, bez ohľadu na večerné jedlo. Tableta sa musí zapiť vodou.
Pri bronchiálnej astme sa predpisuje 4 mg (1 tableta) na noc.
Pri bronchiálnej astme a alergickej rinitíde sa predpisujú 4 mg (1 tableta) na noc.
Pri alergickej rinitíde sa predpisuje 4 mg (1 tableta)/deň. individuálny režim v závislosti od času najväčšej exacerbácie symptómov.
Pre deti vo veku 2 až 5 rokov s bronchiálnou astmou a/alebo alergickou rinitídou je dávka 4 mg (1 tableta)/deň.
Dávka pre pacientov starších ako 15 rokov je 10 mg/deň (1 tableta Singulairu 10 mg).
Deti vo veku 6-14 rokov: 1 tableta Singulair 5 mg/deň. Tableta sa žuje večer mimo jedla..
U detí, starších pacientov, pacientov s renálnym zlyhaním a pacientov s miernou/stredne závažnou dysfunkciou pečene nie je potrebný žiadny špeciálny výber dávky.

Všeobecné odporúčania týkajúce sa užívania lieku. Terapeutický účinok lieku na kontrolu astmatických parametrov pretrváva počas celého dňa. Pacientom treba odporučiť, aby pokračovali v užívaní lieku, aj keď je astma pod kontrolou, ako aj počas exacerbácie astmatický stav. Liek sa nemá užívať spolu s liekmi, ktoré obsahujú aj montelukast.
Singulair ako alternatívna liečba k nízkym dávkam inhalačných kortikosteroidov pri perzistujúcej miernej astme.

Liek Singulair na profylaxiu pred fyzickou aktivitou na prevenciu astmatický záchvat
U pacientov vo veku 2–5 rokov môže byť bronchospazmus vyvolaný námahou hlavným príznakom perzistujúcej astmy, ktorá si vyžaduje liečbu inhalačnými kortikosteroidmi. Stav pacienta sa má vyhodnotiť 2–4 týždne po začatí liečby montelukastom. Ak sa nezistí uspokojivý výsledok liečby, treba rozhodnúť o dodatočnej alebo inej liečbe.
Liečba liekom Singulair v porovnaní s inými metódami liečby astmy. Ak sa liečba Singulairom vykonáva ako doplnková liečba k liečbe inhalačnými liekmi GCS, Singulair sa nemá podávať náhle namiesto inhalačného GCS.
Singulair sa môže pridať k existujúcej liečbe pacienta.

Vedľajšie účinky:

Deti vo veku 2 až 5 rokov s bronchiálnou astmou
Klinické štúdie lieku Singulair zahŕňali 573 pacientov vo veku od 2 do 5 rokov.
V 12-týždňovej placebom kontrolovanej štúdii v skupine liečenej liekom Singulair bol jediným pozorovaným nežiaducim účinkom hodnoteným ako súvisiaci s liekom u > 1 % pacientov v porovnaní s placebom smäd.
Rozdiely vo frekvencii tohto vedľajšieho účinku neboli štatisticky významné.
Celkovo bolo v štúdiách 426 pacientov vo veku 2 až 5 rokov liečených liekom Singulair najmenej 3 mesiace, 230 pacientov bolo liečených 6 mesiacov alebo dlhšie a 63 pacientov bolo liečených 12 mesiacov alebo dlhšie. Pri dlhšej liečbe sa profil vedľajších účinkov nezmenil.

Deti vo veku od 2 do 14 rokov so sezónnou alergickou rinitídou
Dvojtýždňová, placebom kontrolovaná klinická štúdia s použitím lieku Singulair na liečbu sezónnej alergickej rinitídy zahŕňala 280 pacientov vo veku od 2 do 14 rokov.
Pacienti užívali Singulair 1-krát denne večer a vo všeobecnosti bol dobre tolerovaný.
Bezpečnostný profil lieku u detí bol podobný ako pri placebe.
V tejto klinickej štúdii sa nevyskytli žiadne nežiaduce reakcie považované za súvisiace s liekom, ktoré by sa vyskytli u ≥ 1 % pacientov užívajúcich Singulair alebo častejšie ako v skupine s placebom.

Z dýchacieho systému: krvácanie z nosa.
Z vonkajšej strany tráviaci systém: hnačka, dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, pankreatitída.
Z pečene a žlčových ciest: zvýšená aktivita ALT a AST v krvi; veľmi zriedka (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Z kože a podkožného tkaniva: sklon k tvorbe hematómov, erythema nodosum, erythema multiforme, svrbenie, vyrážka.
Alergické reakcie: angioedém, urtikária.
Z muskuloskeletálneho systému: artralgia, myalgia vrátane svalových kŕčov.
Celkové reakcie: asténia (slabosť)/únava, edém, pyrexia.
Vo všeobecnosti je liek Singulair pacientmi dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne a spravidla nevyžadujú prerušenie liečby. Celkový výskyt vedľajších účinkov pri liečbe liekom Singulair je porovnateľný s ich frekvenciou pri užívaní placeba.

Kontraindikácie:

Deti do 2 rokov;
- precitlivenosť na zložky lieku.

Pacienti majú byť upozornení, že Singulair sa nemá používať na zmiernenie astmatických záchvatov. Na odstránenie záchvatov sa odporúča pokračovať v liečbe obvyklým vhodným liekom.
V prípade akútny záchvat sa majú použiť krátkodobo pôsobiace inhalačné β-adrenergné agonisty.
Pacienti sa majú čo najskôr poradiť so svojím lekárom, ak potrebujú viac inhalačných krátkodobo pôsobiacich beta-agonistov, ako je obvyklé.
Montelukast sa nemá náhle nahradiť inhalačnou alebo perorálnou liečbou kortikosteroidmi.
Neexistujú žiadne údaje, ktoré by dokazovali, že príjem perorálnych kortikosteroidov možno počas užívania montelukastu znížiť.

V niektorých prípadoch sa u pacientov užívajúcich lieky proti astme vrátane montelukastu môže vyskytnúť systémová eozinofília, niekedy sprevádzaná klinickými prejavmi vaskulitídy, takzvaným Churgovým-Straussovým syndrómom (granulomatózna alergická angiitída), ktorej liečba si vyžaduje použitie systémových kortikosteroidy.
Takéto prípady boli zvyčajne (ale nie vždy) spojené so znížením alebo prerušením liečby GCS.
Možnosť, že antagonisty leukotriénových receptorov môžu spôsobiť Churgov-Straussovej syndróm, nemožno vyvrátiť ani potvrdiť, preto Lekár by si mal byť vedomý možnosti eozinofílie u pacientov, príznaky vaskulitídy, kožná vyrážka, zvýšená závažnosť pľúcnych symptómov, komplikácie z kardiovaskulárneho systému a/alebo neuropatia.
Keď sa objavia vyššie uvedené symptómy, je potrebné pacientov znovu vyšetriť a prehodnotiť liečebný režim.
Použitie montelukastu u pacientov s astmou závislou od aspirínu neumožňuje použitie kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID.

Liek Singulair by sa nemal používať u pacientov so zriedkavými dedičnými patológiami - intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy alebo zhoršená absorpcia glukózy a galaktózy.
Singulair obsahuje aspartám, ktorý je zdrojom fenylalanínu. Pacienti s fenylketonúriou majú vziať do úvahy, že každá 4 mg tableta obsahuje fenylalanín v množstve zodpovedajúcom dávke 0,674 mg fenylalanínu a každá 5 mg tableta obsahuje fenylalanín v množstve zodpovedajúcom dávke 0,842 mg fenylalanínu.

Montelukast sa neodporúča ako monoterapia u pacientov s pretrvávajúcou stredne ťažkou astmou.. Rozhodnutie použiť montelukast ako alternatívny liek k nízkym dávkam inhalačných kortikosteroidov u detí s perzistujúcou stredne ťažkou astmou možno urobiť len u pacientov bez nedávnej anamnézy závažných astmatických záchvatov, ktoré si vyžadovali perorálne kortikosteroidy, ako aj u pacientov, ktorí nemôžu užívať inhalačné kortikosteroidy.
Pretrvávajúca ľahká astma je astma, pri ktorej sa prejavy jej príznakov vyskytujú častejšie ako raz za týždeň, ale menej ako raz za deň, nočné záchvaty sa vyskytujú častejšie ako dvakrát za mesiac, ale menej ako raz za týždeň, medzi epizódami astmy, pľúcnej funkcia zostáva nezmenená normálna.
Ak časom (zvyčajne do 1 mesiaca) nie je možné dosiahnuť uspokojivú kontrolu astmy mala by sa posúdiť potreba ďalšej alebo inej protizápalovej liečby, ktorá je založená na systéme liečby astmy krok za krokom.
Kontrola astmy u pacientov sa má pravidelne hodnotiť.

deti. Liek vo forme tabliet sa používa u detí vo veku >15 rokov. Deti do 15 rokov by mali užívať liek vo forme žuvacích tabliet.
Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo pri práci s inými mechanizmami. Nedá sa očakávať, že montelukast ovplyvní schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať iné stroje. Avšak v ojedinelé prípady pri jednotlivých pacientov Môžu sa vyskytnúť závraty alebo ospalosť, takže počas užívania lieku by ste sa mali zdržať vedenia auta alebo obsluhy iných strojov.

Interakcia s
iné liečivé
inými prostriedkami:

Singulair sa môže predpisovať spolu s inými liekmi tradične používanými na prevenciu a dlhodobú liečbu bronchiálnej astmy a/alebo na liečbu alergickej rinitídy. Odporúča sa montelukast terapeutická dávka nemal klinicky významný vplyv na farmakokinetiku nasledujúcich liečiv: teofylín, prednizón, prednizolón, perorálne antikoncepčné prostriedky(etinylestradiol/noretindrón 35/1), terfenadín, digoxín a warfarín.
Pri súbežnom užívaní fenobarbitalu sa hodnota AUC montelukastu zníži približne o 40 %, ale nevyžaduje zmeny v dávkovacom režime lieku Singulair.
Štúdie in vitro ukázali, že montelukast inhibuje izoenzým CYP2C8.
Avšak počas výskumu liekové interakcie in vivo montelukast a rosiglitazón(metabolizovaný za účasti izoenzýmu CYP2C8) sa nepreukázala inhibícia izoenzýmu CYP2C8 montelukastom.
Preto v klinickej praxi Neočakáva sa, že montelukast ovplyvní metabolizmus viacerých látok sprostredkovaný CYP2C8 lieky, vrát. paklitaxel, rosiglitazón, repaglinid.

Štúdie in vitro to ukázali Montelukast je substrátom CYP2C8, 2C9 a 3A4.
Údaje z klinickej štúdie liekových interakcií montelukastu a gemfibrozilu (inhibítor CYP2C8 aj 2C9) ukazujú, že gemfibrozil zvyšuje účinok systémový vplyv montelukast 4,4-krát.
Súbežné podávanie itrakonazolu, silného inhibítora CYP3A4, s gemfibrozilom a montelukastom neviedlo k ďalšiemu zvýšeniu účinku systémovej expozície montelukastu.
Účinok gemfibrozilu na systémovú expozíciu montelukastu sa nemusí považovať za klinicky významné na základe údajov o bezpečnosti, ak sa používa v dávkach vyšších ako je schválená dávka 10 mg u dospelých (napr. 200 mg/deň pre dospelých počas 22 týždňov a až 900 mg/deň pre pacientov užívajúcich liek približne jeden týždeň, žiadne klinicky významné negatívnych účinkov).
Preto pri súbežnom podávaní s gemfibrozilom nie je potrebná úprava dávky montelukastu.
Na základe štúdií in vitro sa neočakávajú žiadne klinicky významné liekové interakcie s inými známymi inhibítormi CYP2C8 (napríklad trimetoprim). okrem toho spoločná recepcia montelukast so samotným itrakonazolom významne nezvýšil účinok systémovej expozície montelukastu.

Kombinovaná liečba s bronchodilatanciami
Singulair je primeraným doplnkom k monoterapii bronchodilatátorom, ak druhá nezabezpečuje adekvátnu kontrolu bronchiálnej astmy. Po dosiahnutí terapeutického účinku liečby Singulairom môžete začať postupne znižovať dávku bronchodilatancií.
Kombinovaná liečba inhalačnými kortikosteroidmi
Liečba liekom Singulair poskytuje dodatočný terapeutický účinok u pacientov užívajúcich inhalačné kortikosteroidy. Po stabilizácii stavu môžete začať s postupným znižovaním dávky GCS pod dohľadom lekára. V niektorých prípadoch je prijateľné úplné zrušenie inhalačných kortikosteroidov, ale neodporúča sa náhla náhrada inhalačných kortikosteroidov liekom Singulair.

Tehotenstvo:

Použitie Singulairu počas tehotenstva sa neskúmalo.
Pri predpisovaní lieku počas tehotenstva je potrebné vziať do úvahy pomer prínosu a rizika.
Podľa globálnych marketingových skúseností deti, ktorých matky užívali Singulair počas tehotenstva, mali príležitostne vrodené chyby končatín.
Väčšina z týchto žien užívala aj iné lieky na liečbu astmy.
Príčinná súvislosť medzi týmito prípadmi a užívaním lieku Singulair sa nepreukázala.
Nie je známe, či Singulair prechádza do materského mlieka.
Ale keďže mnohé lieky prechádzajú do materského mlieka, pri predpisovaní lieku počas dojčenia treba brať do úvahy pomer prínosu a rizika.

Predávkovanie:

Symptómy predávkovania sa nezistili počas klinických štúdií dlhodobej (22 týždňov) liečby Singulairom u dospelých pacientov s bronchiálnou astmou v dávkach do 200 mg/deň alebo počas krátkych (približne 1 týždňových) klinických štúdií pri užívaní lieku v dávkach až do 900 mg/deň.
Vyskytli sa prípady akútneho predávkovania Singulairom (pri najmenej 1 000 mg/deň) v období po registrácii a počas klinických štúdií u dospelých a detí. Klinické a laboratórne údaje ukázali porovnateľné bezpečnostné profily Singulairu u detí, dospelých a starších pacientov.
Väčšina časté príznaky dostavil sa pocit smädu, ospalosť, vracanie, psychomotorický nepokoj, bolesť hlavy a brucha.
Tieto vedľajšie účinky sú v súlade s bezpečnostným profilom lieku Singulair.
Liečba: držanie symptomatická terapia. Neexistujú žiadne špecifické informácie o liečbe predávkovania Singulairom.
Neexistujú žiadne údaje o účinnosti peritoneálnej dialýzy alebo hemodialýzy s montelukastom.

Formulár na uvoľnenie:

Liek Singulair je dostupný v nasledujúcich formách a baleniach:
- žuvacie tablety po 4 mg (7, 14, 28 tabliet v balení);
- žuvacie tablety 5 mg (14, 28 tabliet v balení);
- obalené tablety škrupina Po 10 mg (14, 28 tabliet v balení).

Podmienky skladovania:

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, na suchom mieste, chránený pred svetlom pri teplote 15° až 30°C.
Čas použiteľnosti - 2 roky.

1 žuvacia tableta Singulair obsahuje:
- účinná látka: montelukast sodný - 4,16 mg, čo zodpovedá obsahu montelukastu - 4 mg;
- pomocné látky: manitol - 161,08 mg, mikrokryštalická celulóza - 52,8 mg, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) - 7,2 mg, červený oxid železitý - 360 mcg, sodná soľ kroskarmelózy - 7,2 mg, čerešňová aróma - 3,6 mg, magnéziumstearát - 4,2 mg mg.

1 filmom obalená tableta Jednotné číslo obsahuje:
- účinná látka: montelukast sodný - 10,4 mg, čo zodpovedá obsahu montelukastu - 10 mg;
- pomocné látky: hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) - 4 mg, mikrokryštalická celulóza - 89,3 mg, monohydrát laktózy - 89,3 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 6 mg, magnéziumstearát - 1 mg.

Singulair (montelukast). Zloženie, mechanizmus účinku, formy uvoľňovania. Analógy. Indikácie, kontraindikácie, návod na použitie. Vedľajšie účinky, ceny a recenzie

dakujem

Aký druh lieku je Singulair ( montelukast)?

Liek možno použiť aj pri niektorých alergických ochoreniach, napríklad pri alergickej nádche. Znižuje sa alergický edém horné dýchacie cesty, znižuje sekréciu hlienu, kýchanie. Okrem toho dáta najnovší výskum hovoriť o dobrá skúsenosť užívanie lieku na neurodegeneratívne ochorenia, Alzheimerovu, Parkinsonovu chorobu.

Droga je známa pod rôznymi obchodnými názvami. Singulair, Montelukast, Montelar, Almont, Singlen - to všetko sú názvy toho istého lieku. V závislosti od výrobcu sa náklady na liek môžu líšiť. Účinná látka, forma uvoľňovania, indikácie a spôsob použitia pre uvedené lieky sú však rovnaké.

Farmakologická skupina lieku. Antagonisty leukotriénov

Jedným z mechanizmov spazmu bronchiálneho stromu je uvoľnenie zápalových mediátorov v reakcii na kontakt s alergénom. Histamín a leukotriény spravidla pôsobia ako mediátory zápalu v prieduškách. Ak histamíny spôsobujú krátkodobý a okamžitý bronchospazmus ( zúženie bronchiálneho stromu), potom leukotriény môžu spôsobiť bronchospazmus, ktorý trvá niekoľko dní.

Antagonisty leukotriénov sú lieky, ktoré súťažia s leukotriénom o väzbu na receptory. Výsledkom je, že tento sprostredkovateľ stráca schopnosť vykonávať všetok vplyv na bronchiálny strom. Takto je dýchací systém chránený pred záchvatmi bronchiálnej astmy sprostredkovanými leukotriénom. Bohužiaľ, táto skupina liekov nie je schopná chrániť pred inými variantmi rozvoja bronchospazmu ( napríklad z pôsobenia histamínu), preto pacienti trpiaci bronchiálnou astmou musia užívať iné lieky.

Hlavná aktívna zložka lieku. Mechanizmus účinku lieku

Užívanie montelukastu na bronchiálnu astmu má nasledujúce účinky:

• zmierňuje kŕče hladkých svalov priedušiek a krvných ciev;
• rozširuje bronchiálny strom ( tento efekt trvá približne 2 hodiny);
• znižuje sekréciu hlienu;
• zlepšuje čistenie priedušiek;
• znižuje migráciu krvných bunkových elementov ( neutrofily, leukocyty) v oblasti steny priedušiek.

Uvoľňovacie formy lieku singulárne ( tablety 10 mg, žuvacie tablety 4 mg, 5 mg)

Liečivo je dostupné aj vo forme žuvacích tabliet. Dávka 5 mg je určená pre vek 6 až 15 rokov a tablety s obsahom 4 mg montelukastu sa užívajú od 2 do 6 rokov. Žuvacie tablety sú okrúhle resp oválny tvar, biela farba, príjemná vôňa ( čerešňa alebo iné). Vzhľad tabliet sa môže mierne líšiť v závislosti od výrobcu. Žuvacie tablety sa majú užívať jedenkrát denne večer, žuť v ústach až do úplného rozpustenia.

Existujú iné formy uvoľňovania lieku ( kvapky, roztok, sprej, masť)?

Zloženie rôznych dávkových foriem liečiva

Zloženie tabliet Singulair na perorálne podanie obsahuje nasledujúce pomocné látky:

• hyprolóza;
• monohydrát laktózy;
• stearan horečnatý;
• oxid titaničitý;
• oxid železa;
• vosk.

• manitol;
• hyprolóza;
• mikrokryštalická celulóza;
• stearan horečnatý;
• oxid železa;
• aspartam;
• čerešňová aróma.

Je Singulair hormonálny liek alebo antibiotikum?

Singulair tiež nie je antibiotikum. Antibiotiká sa pri liečbe nepoužívajú alergických ochorení a najmä bronchiálnej astmy. Pomáhajú vyrovnať sa s bakteriálnou flórou, ktorá žije v dýchacom trakte, ale nie sú schopné ovplyvniť mechanizmus vzniku alergie. Preto by sa nemali používať pri liečbe bronchiálnej astmy. Niekedy kašeľ a dýchacie ťažkosti spôsobené bakteriálnou bronchitídou, zápalom pľúc, čiernym kašľom môžu napodobňovať príznaky bronchiálnej astmy. V týchto prípadoch je potrebné dôkladné vyšetrenie lekárom. Na liečbu takýchto ochorení sa niekedy predpisujú antibiotiká.

Analógy lieku Singulair

Existujú nasledujúce skupiny analógov lieku Singular:

• Priame analógy jednotného čísla v zložení. Obsahujú rovnakú účinnú látku, ale vyrábajú ich rôzni výrobcovia. Pravidlá používania týchto analógov sú takmer úplne rovnaké.
• Glukokortikoidy. Používajú sa pri bronchiálnej astme vo forme inhalácií, majú protizápalové, antialergické a imunosupresívne účinky.
• Antihistaminiká. Používajú sa hlavne systémovo, čo umožňuje znížiť alergické prejavy rôzne choroby (napríklad alergická rinitída). Ich nevýhodou je nedostatočná účinnosť pri bronchiálnej astme.

Singulárne a Montelar, Singleon, Almont. Čo je lepšie, montelukast, jednotné číslo alebo iné generické?

Montelukast ako účinná látka sa nachádza v nasledujúcich obchodných názvoch liekov:

• montelukast;
• jednotné číslo;
• Montelar;
• singleton;
• Almont;
• Montler;
• ektalus;
• singulex a ďalšie.

V ruských lekárňach nie vždy nájdete všetko existujúce drogy obsahujúce montelukast. Zvyčajne si pacient môže vybrať z 2 - 3 generík. Je veľmi ťažké spoľahlivo povedať, ktorý liek je najlepší z hľadiska pomeru ceny a kvality. Stojí za zmienku, že generikum nazývané montelukast je niekoľkonásobne lacnejšie ako pôvodný singulár a je celkom porovnateľné v účinnosti. Pacient, ktorý pozná všetky výhody a nevýhody pôvodného lieku a generík, sa môže nezávisle rozhodnúť pre nákup jedného alebo druhého lieku obsahujúceho montelukast.

Singulair a glukokortikoidy. Singulair a Pulmicort ( budezonid). Singulair a Nasonex ( mometazón)

Pulmicort je biela suspenzia, ktorá sa dodáva v jednotlivých dávkach na inhaláciu cez rozprašovač. Rozprašovač je liek, ktorý mieša liek s tekutinou a rozprašuje ju do vdychovaného vzduchu. Účinnou zložkou lieku Pulmicort je budezonid. Liečba glukokortikoidmi pokračuje mesiac alebo dlhšie. Singulair na bronchiálnu astmu sa používa na rovnaký účel ( prevencia akútnych záchvatov), nejde však o hormonálny liek, čo uľahčuje jeho znášanlivosť a má menej vedľajších účinkov. Nie je to však vylúčené spoločné užívanie pulmicort a singulara.

Ťažké záchvaty kašľa sú hlavnou vecou, ​​ktorá trápi rodičov s čiernym kašľom a niekedy vedie k nesprávnym diagnózam ( napríklad bronchiálna astma). Okrem antibiotík na čierny kašeľ je potrebné užívať lieky na upokojenie, stravu bohatú na vitamíny, dychové cvičenia. Niektorí lekári predpisujú montelukast na zníženie frekvencie a trvania kašľa. Bohužiaľ, jeho účinnosť proti čiernemu kašľu bola spochybnená. Niekedy je na zastavenie čierneho kašľa lepšie vdychovanie vlhkého vzduchu ako použitie montelukastu. Tento liek sa používa iba na bronchiálnu astmu, čierny kašeľ a iné bakteriálne infekcie prináša veľmi malý úžitok.

Sú kašeľ a horúčka indikáciami na používanie Singularu?

Kontraindikácie používania singuláru

Singulair je kontraindikovaný na použitie v nasledujúcich prípadoch:

• fenylketonúria. Toto dedičné ochorenie je spojené s vrodená absencia enzýmy, ktoré spracovávajú aminokyselinu fenylalanín. Montelukast obsahuje túto aminokyselinu ( vo forme aspartámu), preto je jeho použitie pre túto kategóriu pacientov zakázané.

• Závažné ochorenia pečene. O vážnych chorôb Pečeni trvá veľmi dlho, kým liek z tela odstráni, čo môže viesť k toxickému poškodeniu rôznych systémov a nežiaducim vedľajším účinkom. Pri miernom a miernom poškodení pečene je liek povolený v zníženej dávke pod dohľadom lekárov.
• Vek detí ( do 2 alebo 6 rokov). Pre deti je liek dostupný vo forme žuvacích tabliet. Obsahujú menej účinnej látky ako bežné tablety. Žuvacie tablety s obsahom 4 mg montelukastu možno užívať 2 až 6 rokov a žuvacie tablety s obsahom 5 mg 6 až 15 rokov. Použitie lieku je zakázané pre deti mladšie ako 2 roky.
• Tehotenstvo a laktácia. Pri používaní lieku počas tehotenstva alebo dojčenia sa môže vyskytnúť rôzne patológie u plodu a dojčaťa.
• Zvýšená citlivosť na zložky lieku. Alergie na zložky lieku sú veľmi zriedkavé. Napriek tomu by sa v prípade precitlivenosti malo užívanie lieku prerušiť.

Môže sa liek užívať počas tehotenstva a dojčenia?

Neexistujú žiadne údaje o použití lieku počas dojčenia u ľudí. Nie je známe, či sa montelukast vylučuje do materského mlieka. Štúdie na potkanoch však ukázali, že u hlodavcov môže skutočne prejsť do mlieka. Preto lekári zvyčajne nepredpisujú montelukast počas laktácie.

Môže sa tento liek použiť pri liečbe detí?

S tým treba počítať originálny liek je dostupný v troch dávkových formách a generiká mu nie vždy plne vyhovujú. Ak teda nie sú v lekárňach dostupné žuvacie tablety v dávkovaní 4 mg, liek možno užívať až od 6 rokov. Pri liečbe detí liekom Singulair sa odporúča konzultovať pediater ( prihlásiť sa) .

Môže sa liek používať počas očkovania u detí?

Stojí za zmienku, že liek môže znížiť spoľahlivosť alergických testov vrátane testu Mantoux. Tento test sa používa na diagnostiku tuberkulózy a zahŕňa identifikáciu špecifickej imunitnej odpovede ( začervenanie a opuch kože) na subkutánnu injekciu tuberkulínu. Pri použití montelukastu môže byť imunitná odpoveď slabšia, čo by teoreticky mohlo viesť k falošne negatívnym výsledkom. Aby nedošlo k omylu, je potrebné upozorniť lekára na všetky lieky, ktoré pacient užíva v čase alergologických testov.

Návod na použitie lieku

Ako užívať Singulair vo forme tabliet?

Použitie tohto lieku zvyčajne nevyžaduje úpravu dávkovania. Pacienti s ochoreniami pečene a obličiek spravidla užívajú štandardné dávky lieku. Individuálny výber dávkovania je potrebný iba v prípade závažného zlyhania pečene. Celkovo je Singulair vo všeobecnosti dobre znášaný a spôsobuje len veľmi málo vedľajších účinkov.

Môžem si tabletu Montelukastu rozdeliť?

Ako používať žuvacie tablety Singulair?

Aké je trvanie užívania lieku Singulair?

Ako rýchlo liek účinkuje?

Ako dlho trvá jednotné číslo? Má liek kumulatívny účinok?

Ako kombinovať Singulair s inými liekmi na liečbu bronchiálnej astmy?

Čo robiť, ak niektorá zo singulárnych techník vynechá?

Skladovateľnosť a podmienky skladovania jednotné

Singulair sa odporúča skladovať v pôvodnom obale na tmavom a suchom mieste mimo priameho dosahu. slnečné lúče miesto. Skladovacia teplota je izbová teplota, od 15 do 25 stupňov. Liek by sa mal uchovávať mimo dosahu detí, pretože ich priťahuje príjemná chuť tabliet, čo môže viesť k predávkovaniu.

Vedľajšie účinky lieku

• Nervový systém. Manifest).. Pri výskyte akýchkoľvek vedľajších účinkov sa poraďte s lekárom a v prípade potreby prestaňte liek užívať.

  Účinok lieku na centrálny nervový systém a psychiku

  Singulair skutočne môže mať negatívny vplyv na nervový systém a psychiku. Tento jav je najčastejším vedľajším účinkom lieku. Lekári odporúčajú užívať liek v noci, pred spaním, aby sa znížila pravdepodobnosť vzniku týchto vedľajších účinkov. Môže mať negatívny vplyv na nervový systém rôzne prejavy od úzkosti a rozrušenia až po halucinácie a samovražedné sklony. Bohužiaľ nie je možné predpovedať účinok lieku v tomto ohľade. O závažné porušenia duševné zdravie, zhoršenie nálady, depresie, liek sa musí vysadiť a iné lieky na liečbu bronchiálnej astmy.

  Ovplyvňuje liek schopnosť viesť vozidlá a iné mechanizmy?

  Predpokladá sa, že liek neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a iné mechanizmy. Nie je však úplne preskúmaný a nemá veľa skúseností s klinickým použitím. Preto individuálne reakcie k lieku môže byť nepredvídateľné. Okrem toho sú známe prípady negatívny vplyv liek na nervový systém a duševný stav. Preto sa pri liečbe montelukastom odporúča prijať opatrenia pri obsluhe mechanických zariadení a preprave.

  Spôsobuje droga závislosť, závislosť alebo abstinenčné príznaky?

  Neboli pozorované žiadne prípady závislosti od montelukastu. Droga, hoci pôsobí na nervový systém, nevyvoláva fyzickú ani psychickú závislosť. Táto vlastnosť je dôležitá, pretože liek je určený na dlhodobé užívanie. V porovnaní s montelukastom hormonálne lieky na liečbu bronchiálnej astmy ( budezonid) majú značnú nevýhodu, pretože ich používanie nemožno náhle prerušiť. To môže viesť k zhoršeniu produkcie vlastných hormónov.

  Je možné kombinovať liečbu liekom Singulair s alkoholom?

  Kombinácia lieku Singulair a alkoholu sa neodporúča, napriek tomu, že nebola zistená žiadna konkrétna interakcia medzi účinnou látkou lieku a alkoholom. Nevýhodou súčasného užívania lieku Singulair a alkoholu je zvýšené riziko toxických účinkov lieku na pečeň. Ako je známe, singulár je takmer úplne eliminovaný pečeňou, čo je dôvod, prečo jeho použitie vytvára zvýšené zaťaženie určenému orgánu. Ďalšia konzumácia alkoholu ďalej opotrebováva pečeň a môže viesť k hepatitíde.

  Predávkovanie liekom Singulair

  Klinické štúdie neodhalili prípady predávkovania liekmi. Počas piatich mesiacov liečby liekom ( pri užívaní 200 mg denne, čo je 20-násobok odporúčanej dávky) pacienti nevykazovali žiadne príznaky predávkovania. Bolo dokázané, že k predávkovaniu montelukastom môže dôjsť len pri stonásobnom prebytku zvyčajná dávka (užívanie 1000 mg denne). Predávkovanie je charakterizované smädom, ospalosťou, nevoľnosťou, vracaním a bolesťou brucha.

  Cena za jednotné číslo ( montelukast) v ruských mestách

  Účinná látka montelukast sa predáva v lekárňach pod rôznymi obchodnými názvami. Originál Americká droga jednotné číslo je dosť drahé. Našťastie existujú rôzne generiká, ktoré majú dostupnejšie ceny. Napríklad montelukast Ruská výroba stojí 2x lacnejšie a obsahuje 2x viac tabliet v balení. Vzhľadom na to, že pacient s bronchiálnou astmou musí liek užívať pomerne dlho, nákup lacnejšieho generika prináša dobrú úsporu.
  Náklady na bežné a žuvacie tablety sú približne rovnaké. Pri nákupe stojí za zváženie, že žuvacie tablety sú určené pre deti a bežné tablety sú pre dospelých. Cena lieku sa môže líšiť v závislosti od všeobecnej cenovej hladiny v ruskom regióne a nákladov na prepravu a skladovanie lieku. Niektoré lekárne navyše predávajú lieky za výrazne nižšie ceny ako iné v rámci toho istého mesta.

  Náklady na rôzne dávkové formy lieku Singular ( montelukast)
  

  Mesto	Výrobca, liekové formy
  	jednotné číslo ( USA), tablety 10 mg, 14 kusov	jednotné číslo ( USA), žuvacie tablety 5 mg, 14 kusov	montelukast ( Rusko), tablety 10 mg, 30 kusov	montelukast ( Rusko), žuvacie tablety 5 mg, 28 kusov
  Moskva		940 rubľov	499 rubľov	599 rubľov
  Petrohrad	900 rubľov	928 rubľov	567 rubľov	612 rubľov
  Novosibirsk	1098 rubľov	1017 rubľov	510 rubľov	627 rubľov
  Jekaterinburg	1040 rubľov	980 rubľov	498 rubľov	537 rubľov
  Voronež	1113 rubľov		569 rubľov	576 rubľov
  Čeľabinsk	905 rubľov	807 rubľov		537 rubľov
  Krasnojarsk	1140 rubľov	1050 rubľov	625 rubľov	675 rubľov
  Kazaň	1010 rubľov		458 rubľov	512 rubľov
  Samara	1038 rubľov	998 rubľov	510 rubľov	580 rubľov
  Rostov na Done			539 rubľov

  Je možné kúpiť liek bez lekárskeho predpisu?

  Na nákup lieku ( či už je to singulár alebo jeho generický) je potrebný lekársky predpis. To však nesúvisí so zvláštnosťami jeho interakcie s ľudské telo. Liek nemá žiadne obzvlášť závažné kontraindikácie alebo vedľajšie účinky. Požiadavka na lekársky predpis pri nákupe tohto lieku sa vysvetľuje skutočnosťou, že liečba bronchiálnej astmy vyžaduje dohľad lekára. Ak je to potrebné, iba lekár môže správne upraviť liečebný režim.

  Je možné získať liek zadarmo?

  Droga nie je zaradená do zoznamu základných liekov, preto sa nedá získať zadarmo bežným spôsobom. Existuje však možnosť prednostný príjem lieky lokálne trvalá liečba. K tomu je potrebné napísať žiadosť pulmonológovi, ktorého pacient sa lieči na bronchiálnu astmu. Ďalej o otázke jeho bezplatného poskytovania rozhoduje osobitná komisia.