Farmakológia syntetických antimikrobiálnych látok. Farmakologická skupina - Syntetické antibakteriálne látky

Do tejto skupiny patria sulfónamidy, chinolónové a fluórchinolónové deriváty, rôzne 2-deriváty 5-nitrofuránu, imidazol atď. Posledné menované sa vyznačujú vysokou antibakteriálnou aktivitou, ktorej mechanizmus ešte nie je úplne preskúmaný. Účinok je čiastočne spôsobený blokádou polymerizácie, a teda potlačením syntézy DNA v citlivých bakteriálnych bunkách. Tieto lieky sa používajú najmä pri infekčných ochoreniach močových ciest, tráviaceho traktu a pod.
Syntetické antibakteriálne zlúčeniny zahŕňajú deriváty imidazolu, ktoré majú antibakteriálnu, antiprotozoálnu a antifungálnu aktivitu (klotrimazol, ketokonazol, mikonazol atď.). Hlavným antiprotozoálnym liekom tejto skupiny je metronidazol, široko používaný na liečbu trichomoniázy, ako aj amebiázy a iných protozoálnych ochorení; Do tejto skupiny patrí aj tinidazol, aminitrozol (derivát nitrotiazolu) a niektoré ďalšie látky. Metronidazol má tiež vysokú aktivitu proti anaeróbnym baktériám. Nedávno bola objavená aktivita metronidazolu proti Helicobacter pylori, infekčnému patogénu, ktorý zohráva určitú úlohu v patogenéze žalúdočných a dvanástnikových vredov. V kombinácii so špecifickými protivredovými liekmi (ranitidín, omeprazol atď.) sa na liečbu tohto ochorenia začal používať metronidazol.
Do tejto skupiny patrí väčšina špecifických liekov proti tuberkulóze, s výnimkou antibiotík (aminoglykozidov, ansamycínov). Pôvodca tuberkulózy patrí medzi mykobaktérie (acidostále), objavil ho R. Koch, preto sa často nazýva „Kochov bacil“. Špecifické chemoterapeutické (so selektívnou cytotoxicitou) antituberkulotiká sa delia do 2 skupín: a) lieky prvej línie (hlavné antibakteriálne); b) lieky druhej línie (rezerva). Medzi lieky prvej línie patrí hydrazid kyseliny izonikotínovej (izoniazid) a jeho deriváty (hydrazóny), antibiotiká (streptomycín, rifampicín), PAS a jeho deriváty. Lieky radu II zahŕňajú etionamid, protionamid, etambutol, cykloserín, pyrazínamid, tioacetazón, aminoglykozidy - kanamycín a florimycín.
Väčšina liekov proti tuberkulóze potláča reprodukciu (bakteriostázu) a znižuje virulenciu mykobaktérií. Izoniazid vo vysokých koncentráciách má baktericídny účinok. Na získanie trvalého terapeutického účinku a prevenciu možných relapsov sa lieky proti tuberkulóze používajú dlhodobo. Výber liekov a dĺžka ich užívania závisí od formy tuberkulózy a jej priebehu, predchádzajúcej liečby, citlivosti Mycobacterium tuberculosis na liek, jeho znášanlivosti atď.

Sekcie na tejto stránke:

Kapitola 23. Syntetické antibakteriálne látky

Mnoho syntetických látok z rôznych tried chemických zlúčenín má antibakteriálnu aktivitu.

Klasifikácia

1. Sulfónamidy.

2. Deriváty chinolónu.

3. Deriváty nitrofuránu.

4. 8-hydroxychinolínové deriváty.

5. Deriváty chinoxalínu.

6. Oxazolidinóny.

Sulfónamidy– deriváty amidu kyseliny sulfanilovej.

Diétna kyselina listová aj kyselina listová syntetizovaná z prekurzorov sú súčasťou cyklu kyseliny listovej. V tomto cykle sa kyselina dihydrofolová redukuje na kyselinu tetrahydrofolovú pomocou dihydrofolátreduktázy (DHFR). Kyselina tetrahydrofolová sa potom podieľa na mnohých metabolických transformáciách, vrátane syntézy nukleotidov.

Mechanizmus akcie inhibítory metabolizmu kyseliny listovej sú zvyčajne založené na inhibícii dihydropteroátsyntetázy alebo dihydrofolátreduktázy. V každom prípade lieky, ktoré sú štruktúrne podobné fyziologickým substrátom enzýmu, pôsobia ako inhibítory enzýmov.

Sulfónamidy boli prvé moderné syntetické lieky, ktoré bolo možné použiť pri liečbe bakteriálnych infekcií.

Klasifikácia sulfónamidov

1. Sulfónamidy pre resorpčný účinok (dobre absorbované z gastrointestinálneho traktu):

1.1. krátkodobo pôsobiace (t1/2<10 ч): sulfatiazol; sulfaetidol; sulfakarbamid; sulfadimidín;

1.2. priemerné trvanie účinku (t1/2 10–24 hodín): sulfadiazín; sulfametoxazol;

1.3. dlhodobo pôsobiace (t1/2 24–48 hodín): sulfadimetoxín, sulfamonometoxín, sulfametoxypyridazín;

1.4. extra dlho pôsobiace (t1/2>48 hodín): sulfalén

2. Sulfónamidy pôsobiace v črevnom lúmene (zle absorbované z gastrointestinálneho traktu): ftalylsulfatiazol, sulfaguanidín.

3. Sulfónamidy na lokálne použitie: sulfacetamid, sulfadiazín strieborný, sulfatiazol strieborný.

4. Sulfóny: dapson, solasulfón, diucifón.

5. Kombinované prípravky sulfónamidov a kyseliny salicylovej: sulfasalazín, mesalazín, salazodimetoxín.

6. Kombinované prípravky sulfónamidov s trimetoprimom: kotrimoxazol, lidaprim, sulfatón, poteseptil.

Mechanizmus akcie sulfónamidy spočíva v tom, že tieto látky, ktoré sú štrukturálnymi analógmi PABA, interagujú s dihydropteridínom namiesto PABA a kompetitívne priamo inhibujú dihydropteroátsyntetázu. To zabraňuje bakteriálnej syntéze kyseliny listovej. Nedostatok kyseliny listovej zasa zasahuje do tvorby purínov, pyrimidínov a niektorých aminokyselín (metionínu) baktérií a v konečnom dôsledku vedie k zastaveniu rastu baktérií. Sulfónamidové lieky majú bakteriostatický účinok, pretože zastavujú rast a reprodukciu baktérií, ale nespôsobujú ich smrť. Médiá s veľkým množstvom purínových a pyrimidínových báz (hnis, tkanivový detritus) znižujú účinnosť sulfónamidov. Za takýchto podmienok baktérie priamo začnú využívať zásady bez syntetizovania kyseliny listovej. Z rovnakého dôvodu majú malý účinok v prítomnosti lokálnych anestetík prokaín (novokaín) a benzokaín (anestezín), ktoré hydrolyzujú za vzniku kyseliny para-aminobenzoovej.

Spočiatku boli sulfónamidy účinné proti širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií, ale v súčasnosti sa mnohé kmene stafylokokov, streptokokov, pneumokokov, enterokokov, gonokokov a meningokokov stali rezistentnými. V posledných rokoch sa používanie sulfónamidov v klinickej praxi znížilo, pretože ich aktivita je výrazne nižšia ako u moderných antibiotík a majú relatívne vysokú toxicitu a odolnosť voči ich účinku. Sulfónamidy si zachovali svoju aktivitu proti nokardii, toxoplazme, chlamýdiám, pneumocystis, malarickým plazmódiám a aktinomycetám.

Indikácie

Nokardióza, toxoplazmóza, tropická malária (v kombinácii s pyrimetamínom), odolná voči chlorochínu, infekcia Pneumocystis, chlamýdie. V niektorých prípadoch sa sulfónamidy používajú ako látky druhej línie pri kokových infekciách, bacilárnej dyzentérii a infekciách spôsobených Escherichia coli.

Nežiaduce reakcie

Horúčka, kožné vyrážky, svrbenie, fotosenzitivita kože; dyspeptické poruchy; kryštalúria (s kyslými hodnotami pH moču); Aby sa zabránilo výskytu kryštalúrie, odporúča sa piť veľa alkalickej vody - alkalickej minerálnej vody alebo roztoku sódy; hepatotoxicita; poruchy krvného systému (anémia, leukopénia, trombocytopénia).

Sulfónamidy súťažia s bilirubínom o väzbové miesta na sérovom albumíne a môžu spôsobiť kernikterus u novorodencov, stav charakterizovaný výrazne zvýšenými koncentráciami neviazaného (voľného) bilirubínu v krvi novorodencov, ktorý vedie k vážnemu poškodeniu mozgu. Z tohto dôvodu by sa novorodenci nemali liečiť sulfónamidmi.

Lieky na resorpčný účinok sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Najvyššie koncentrácie v krvi vytvárajú lieky s krátkym a stredným trvaním účinku.

Indikácie

Lieky sa používajú na liečbu systémových infekcií. Pri infekciách močových ciest sa predpisujú sulfónamidy, ktoré sa slabo acetylujú a v nezmenenej forme sa vylučujú močom – sulfakarbamid a sulfaetidol. Okrem toho sa sulfakarbamid vylučuje v nezmenenej forme obličkami a vytvára vysoké koncentrácie v moči.

Sulfametoxypyridazín vo forme očných filmov, očných kvapiek sa používa pri infekčných ochoreniach oka (konjunktivitída, blefaritída, keratitída, trachóm a pod.), ako aj na výplachy, inhalácie, podávanie do dutín pri hnisavých infekčných kožných léziách (hnisavé rany, dlhodobo nehojace sa vredy, vriedky, abscesy, preležaniny), pri ochoreniach dýchacích ciest (zápal pľúc, bronchitída), zápalových ochoreniach dolných močových ciest, kvapavka, trachóm, hnisavý zápal mozgových blán, liekovo odolné formy malárie.

Sulfalén používané denne pri akútnych alebo rýchlo sa vyskytujúcich infekčných procesoch, perorálne; intravenózne a intramuskulárne – pri chronických, dlhodobých systémových infekciách.

Sulfónamidy pôsobiace v lúmene čreva sa prakticky nevstrebávajú do tráviaceho traktu a vytvárajú vysoké koncentrácie v lúmene čreva, preto sa používajú pri liečbe črevných infekcií (shigelóza, enterokolitída, dyzentéria, gastroenteritída), ako aj na prevenciu infekčné komplikácie počas črevných operácií. V súvislosti so vznikom rezistentných kmeňov mikroorganizmov je v záujme zvýšenia účinnosti liečby súčasne so sulfónamidmi pôsobiacimi v lúmene čreva vhodné predpisovať dobre vstrebateľné lieky (sulfaetidol, sulfadimidín a pod.), pretože vyvoláva pôvodcovia črevných infekcií sú lokalizované nielen v lúmene, ale aj v črevnej stene. Pri užívaní liekov tejto skupiny by sa mali predpisovať vitamíny B, pretože sulfónamidy potláčajú rast Escherichia coli, ktorá sa podieľa na syntéze vitamínov tejto skupiny, ako aj tiamínu, riboflavínu, kyseliny nikotínovej atď.

ftalylsulfatiazol má antimikrobiálny účinok po eliminácii kyseliny ftalovej v tenkom čreve, uvoľnení aminoskupiny a tvorbe sulfatiazolu.

SulfaguanidínÚčinok je podobný ako ftalylsulfatiazol.

Sulfónamidy na lokálne použitie

Táto skupina zahŕňa sulfacetamid, sulfadiazín strieborný a sulfatiazol strieborný.

Sulfacetamid pri použití vo forme roztokov a mastí dobre preniká do tkanív a tekutín oka a cez zapálenú spojovku sa vstrebáva do systémového krvného obehu.

Indikácie

Používa sa v oftalmológii na konjunktivitídu, blefaritídu, hnisavé vredy rohovky.

Sulfadiazín strieborný a sulfatiazol strieborný Vyznačujú sa prítomnosťou atómu striebra v molekule, čo zvyšuje ich antibakteriálny účinok.

Mechanizmus akcie

Pri disociácii sa uvoľňujú ióny striebra, ktoré sa viažu na DNA a majú baktericídny účinok.

Indikácie

Sulfónamidy s obsahom striebra sú účinné proti mnohým patogénom ranových infekcií - stafylokoky, Escherichia coli, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella. Lieky sa používajú lokálne vo forme mastí na popáleniny a infekcie rán, trofické vredy a preležaniny.

Nežiaduce reakcie

V mieste aplikácie liekov sa môže objaviť pálenie, svrbenie a alergické kožné reakcie.

Kombinované lieky, ktoré vo svojej štruktúre kombinujú fragmenty sulfónamidu a kyseliny salicylovej, zahŕňajú sulfasalazín, salazopyridazín, salazodimetoxín.

Mechanizmus akcie

V hrubom čreve pod vplyvom mikroflóry dochádza k hydrolýze týchto zlúčenín na kyselinu 5-aminosalicylovú, ktorá poskytuje protizápalové vlastnosti, a sulfónamidovú zložku, ktorá je zodpovedná za antibakteriálnu aktivitu. Lieky sa zle vstrebávajú z čriev.

Indikácie na použitie

Nešpecifická ulcerózna kolitída a tiež základné prostriedky pri liečbe reumatoidnej artritídy.

Sulfasalazín– azozlúčenina sulfapyridínu s kyselinou 5-aminosalicylovou. Liek sa predpisuje perorálne.

Nežiaduce reakcie

Pri užívaní lieku sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, dyspepsia, pálenie v konečníku, leukopénia, agranulocytóza, ataxia, kŕče, tinitus, halucinácie, fotosenzitivita, intersticiálna pneumonitída.

Salazopyridazín a salazodimetoxín majú podobné vlastnosti.

Dapsone Autor: mechanizmus akcie Inhibítor dihydropteroátsyntetázy, používaný na liečbu lepry a zápalu pľúc spôsobených Pneumocystis carinii(Pneumocystová pneumónia). Keďže mechanizmus účinku dapsónu je rovnaký ako mechanizmus účinku sulfónamidov, dapson, trimetoprim alebo pyrimetamín sa môžu použiť aj v kombinácii ako synergické liečivá.

Nežiaduce reakcie

Methemoglobinémia sa vyvinie po užití lieku približne u 5 % pacientov. Typicky ide o pacientov s deficitom enzýmu glukózo-6-fosfátdehydrogenázy v červených krvinkách, ktorý sa podieľa na detoxikácii endogénnych a exogénnych oxidačných činidiel (ako je dapson).

Solasulfón A diucifón podobnými vlastnosťami ako dapson, účinný proti mykobaktériám lepry a používa sa na liečbu lepry.

Dihydrofolát reduktáza (DHFR) je kľúčovým enzýmom pri syntéze purínu a pyrimidínu, stavebných kameňov DNA v mnohých organizmoch. Redukuje dihydrofolát (DHF) na tetrahydrofolát (THF).

Existuje niekoľko liekov, vrátane trimetoprimu, pyrimetamínu a analógov kyseliny listovej, ktoré kompetitívne inhibujú DHFR a zabraňujú redukcii THF z DHF. Tieto lieky teda narúšajú syntézu purínových nukleotidov.

trimetoprim- aktívne a selektívne antibakteriálne činidlo. Podobne ako sulfónamidy má trimetoprim bakteriostatický účinok. Keďže trimetoprim sa vylučuje v nezmenenej forme močom, môže sa použiť ako monoterapia na liečbu nekomplikovaných infekcií močových ciest. Pri väčšine infekcií sa však trimetoprim používa v kombinácii so sulfametoxazolom. Zdôvodnenie tejto kombinácie antibakteriálnej chemoterapie bude opísané nižšie.

pyrimetamín– analóg kyseliny listovej, ktorý selektívne inhibuje DHFR prvokov. Pyrimetamín je v súčasnosti jediným účinným chemoterapeutickým činidlom proti toxoplazmóze; na tento účel sa zvyčajne používa v kombinácii so sulfadiazínom. Pyrimetamín sa môže použiť aj na liečbu malárie, hoci rozšírená rezistencia v posledných rokoch obmedzila jeho účinnosť a použitie.

trimetoprim používané v kombinácii so sulfónamidmi na dosiahnutie baktericídneho účinku, pretože pri spoločnom použití sa pozoruje synergická interakcia medzi týmito dvoma triedami liečiv. Sulfametoxazol znižuje intracelulárnu koncentráciu kyseliny dihydrofolovej; čo zvyšuje účinnosť inhibítora DHFR, ktorý súťaží s kyselinou dihydrofolovou o väzbu na enzým.

Voľba sulfametoxazolu ako zložky tejto kombinácie je spôsobená tým, že obe liečivá majú rovnakú rýchlosť eliminácie (odstránenia).

Indikácie

Liek sa používa pri infekciách dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia, vrátane Pneumocystis) a urogenitálneho traktu, chirurgických a ranových infekciách, brucelóze, infekciách ORL orgánov, pri komplexnej terapii toxoplazmózy a malárie.

Kombinácie majú podobný účinok sulfametrol + trimetoprim, sulfamonometoxín + trimetoprim, sulfadimidín + trimetoprim.

Chinolónové deriváty

Deriváty chinolónu predstavujú dve skupiny zlúčenín, ktoré sa líšia štruktúrou, spektrom antimikrobiálnej aktivity a farmakokinetikou - nefluórované a fluórované zlúčeniny. Fluorochinolóny (fluórované zlúčeniny) majú najväčšiu antibakteriálnu aktivitu. Zavedenie atómu fluóru do štruktúry viedlo k rozšíreniu spektra antimikrobiálnej aktivity liečiv.

Klasifikácia derivátov chinolónu

1. Nefluórované chinolóny: kyselina nalidixová; kyselina oxolínová; kyselina pipemidová.

2. Fluorochinolóny:

2.1. I generácia: ciprofloxacín; lomefloxacín; norfloxacín; ofloxacín; enoxacín; pefloxacín;

2.2. II generácia: levofloxacín; sparfloxacín; moxifloxacín.

Nefluórované chinolóny sú účinné predovšetkým proti gramnegatívnym baktériám (s výnimkou Pseudomonas aeruginosa).

Mechanizmus akcie

Porucha replikácie DNA, inhibícia enzýmu DNA gyráza. Lieky majú baktericídny účinok. Nevýhodou liekov tejto skupiny je rýchly rozvoj rezistencie. Nefluórované chinolóny sa podávajú perorálne, produkujú vysoké koncentrácie v moči a používajú sa pri infekciách močových ciest.

Zakladateľ skupiny nefluórovaných chinolónov - kyselina nalidixová. Liečivo je účinné len proti niektorým gramnegatívnym mikroorganizmom - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Friedlanderov bacil. Pseudomonas aeruginosa je odolný voči kyseline nalidixovej. Odolnosť mikroorganizmov voči lieku sa vyskytuje rýchlo. Vysoké koncentrácie liečiva sa vytvárajú iba v moči (asi 80 % liečiva sa vylučuje v nezmenenej forme močom).

Indikácie

Infekcie urogenitálneho systému (cystitída, pyelitída, pyelonefritída, uretritída, prostatitída), črevné infekcie, prevencia infekcií pri operáciách obličiek, močovodov a močového mechúra.

Nežiaduce reakcie

Dyspeptické poruchy, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, stimulácia centrálneho nervového systému, kŕče, poruchy videnia a vnímania farieb, dysfunkcia pečene (cholestatická žltačka, hepatitída), fotosenzitivita, alergické reakcie, trombocytopénia, leukopénia.

Kyselina oxolínová a kyselina pipemidová podobný vo farmakologickom účinku ako kyselina nalidixová, ale aktívnejší.

Fluórované chinolóny (fluorochinolóny) možno rozpoznať podľa ich generických názvov, ktoré zvyčajne končia na „-floxacín“.

Mechanizmus akcie

Lieky v tejto skupine inhibujú DNA gyrázu (topoizomerázu typu II gramnegatívnych mikroorganizmov) a topoizomerázu IV grampozitívnych baktérií. V dôsledku toho je narušená replikácia a separácia DNA v bunkách potomstva. V nízkych koncentráciách fluorochinolóny reverzibilne inhibujú topoizomerázy a pôsobia bakteriostaticky. Pri vyšších koncentráciách liečivá konvertujú topoizomerázy na činidlá poškodzujúce DNA, čím stimulujú disociáciu enzýmových podjednotiek z poškodenej DNA. DNA s dvojvláknovými zlomami sa nemôže replikovať a transkripcia nemôže nastať v prítomnosti dvojvláknových zlomov. Disociácia topoizomerázy z DNA a/alebo bakteriálna odpoveď na zlomy dvojvlákna DNA nakoniec vedú k bunkovej smrti. V terapeutických dávkach teda fluorochinolóny pôsobia baktericídne. Fluorochinolóny prenikajú do buniek tela a ovplyvňujú vnútrobunkové baktérie (legionely, mykobaktérie).

Indikácie

Fluorochinolóny prvej generácie sa vyznačujú širokým spektrom antibakteriálneho účinku. Sú účinnejšie proti gramnegatívnym baktériám - meningokoky, gonokoky, E. coli, salmonely, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Hemophilus influenzae. Do určitej miery ovplyvňujú grampozitívne mikroorganizmy – stafylokoky, pneumokoky, ale aj chlamýdie, legionely a mykoplazmy. Niektoré lieky (ciprofloxacín, ofloxacín, lomefloxacín) pôsobia proti mycobacterium tuberculosis. Lieky nepôsobia na anaeróby.

Fluorochinolóny druhej generácie sú účinnejšie proti grampozitívnym baktériám - pneumokokom, streptokokom, stafylokokom, vrátane kmeňov stafylokokov rezistentných na meticilín. Aktivita proti gramnegatívnym baktériám sa neznižuje. Ak sú lieky prvej generácie stredne účinné proti intracelulárnym patogénom - chlamýdiám, legionelám a mykoplazmám, potom sú lieky druhej generácie vysoko účinné, porovnateľné s aktivitou makrolidov a tetracyklínov. Moxifloxacín má dobrá účinnosť proti anaeróbom, vrátane Clostridium spp. A Bacteroides spp., čo umožňuje jeho použitie pri zmiešaných infekciách ako monoterapiu. Fluorochinolóny druhej generácie sa vyznačujú dlhším účinkom – 24 hodín.

Fluorochinolóny sa používajú pri infekciách dýchacích ciest, gastrointestinálneho traktu (týfus, šigelóza), urogenitálnych infekciách (cystitída, pyelonefritída, kvapavka, prostatitída) spôsobených citlivými mikroorganizmami; predpisované perorálne a intravenózne.

Fluorochinolóny druhej generácie sú vysoko účinné proti patogénom infekcií dýchacích ciest, a preto sa nazývajú aj „respiračné“ fluorochinolóny. Hlavným využitím liekov tejto skupiny sú bakteriálne infekcie horných a dolných dýchacích ciest (sinusitída, zápal stredného ucha, bronchitída, zápal pľúc), komunitné infekcie dýchacích ciest. Účinnosť týchto fluorochinolónov bola preukázaná aj pri infekciách kože a mäkkých tkanív, urogenitálnych infekciách a pri kombinovanej terapii tuberkulózy.

Nežiaduce reakcie

Alergické reakcie; fotosenzitivita; dyspeptické poruchy; nespavosť; periférne neuropatie, záchvaty; artropatia, artralgia, myalgia, narušený vývoj chrupavkového tkaniva (lieky sú kontraindikované u detí do 18 rokov, tehotných a dojčiacich matiek, u detí sa môžu užívať len zo zdravotných dôvodov); v ojedinelých prípadoch môžu fluorochinolóny vyvolať rozvoj tendinitídy - zápalu šliach, ktorý pri fyzickej aktivite a súčasnom podávaní glukokortikoidov môže viesť k ich pretrhnutiu.

Ciprofloxacín– zástupca fluorochinolónov prvej generácie, širokospektrálny liek s najvýraznejšou účinnosťou proti gramnegatívnym baktériám, ktoré sú v pokojovej a deliacej sa fáze. Stredne aktívny proti grampozitívnym mikroorganizmom vo fáze delenia, nemá prakticky žiadny účinok na anaeróby. Ciprofloxacín pôsobí na Escherichia coli, meningokoky, gonokoky, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, stafylokoky, ako aj chlamýdie, Legionella, Brucella a Mycobacterium tuberculosis.

Indikácie

Liek sa používa na prevenciu antraxu a liečbu tularémie. Pneumokoky, mykoplazmy, streptokoky, enterokoky sú menej citlivé na liek. Liek sa predpisuje perorálne, intravenózne a lokálne (vo forme očných a ušných kvapiek, očnej masti) pri infekciách orgánov ORL (otitída, sinusitída, sinusitída, tonzilitída, faryngitída), dolných dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia), panvy orgány (cystitída, pyelonefritída, prostatitída, endometritída), kostné tkanivo, kĺby (osteomyelitída, artritída), koža a mäkké tkanivá (infikované vredy, rany, popáleniny, abscesy), brušné orgány (bakteriálne infekcie tráviaceho traktu, prevencia pooperačných infekcií počas chirurgických zákrokov). Liek možno použiť aj pri infekčných a zápalových ochoreniach oka (keratitída, konjunktivitída, blefaritída) a pri komplexnej liečbe rezistentných foriem tuberkulózy.

Nežiaduce reakcie

Ciprofloxacín s väčšou pravdepodobnosťou ako iné lieky spôsobí pseudomembranóznu kolitídu spôsobenú Clostridium difficile.

Ofloxacín má podobné vlastnosti ako ciprofloxacín, o niečo aktívnejší proti chlamýdiám a pneumokokom, ale menej aktívny proti Pseudomonas aeruginosa. Anaeróbne baktérie (bakteroidy, fusobaktérie, Clostridium difficile) a Treponema pallidum nie sú citlivé na ofloxacín.

Indikácie

Podobne ako ciprofloxacín.

Z fluorochinolónov druhej generácie je najlepšie študovaný levofloxacín, ľavotočivý izomér ofloxacínu. Stafylokoky, enterokoky, pneumokoky, niektoré gramnegatívne aeróby - enterobaktérie, Escherichia coli, Haemophilus influenzae a Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Moraxella, Proteus, intracelulárne patogény - Legionella, mykoplazma, chlamýdie a mykobaktérie citlivé na levoxalovú tuberkulózu.

Indikácie

Liek sa používa intravenózne a perorálne pri infekciách dolných dýchacích ciest (bronchitída, komunitná pneumónia), močových ciest a obličiek (vrátane pyelonefritídy), kože a mäkkých tkanív; pri akútnej sinusitíde, chronickej bakteriálnej prostatitíde, intraabdominálnej infekcii; v komplexnej liečbe liekov rezistentných foriem tuberkulózy; vo forme očných kvapiek na bakteriálnu konjunktivitídu.

Moxifloxacín lepšia ako iné fluorochinolóny v účinnosti proti pneumokokom (vrátane multirezistentných), stafylokokom (vrátane meticilín-rezistentných), streptokokom. Liečivo je v porovnaní s inými fluorochinolónmi účinnejšie proti chlamýdiám, mykoplazmám, legionelám a anaeróbom - . Pôsobí aj na aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy - enterobaktérie, Escherichia coli a Haemophilus influenzae, Klebsiella, Moraxella, Proteus.

Indikácie

Liek sa používa pri infekciách dolných dýchacích ciest (bronchitída, komunitná pneumónia), kože a mäkkých tkanív; pri akútnej sinusitíde, intraabdominálnej infekcii.

Nasledujúce lieky sú klasifikované ako nitrofurány: nitrofural, nitrofurantoín, furazolidón, furazidín, nifuroxazid.

Nitrofurány sa vyznačujú širokým spektrom antimikrobiálneho účinku, vrátane Escherichia coli, enterokokov, shigella, salmonely, stafylokokov, streptokokov, chlamýdií, Vibrio cholerae, vírusov, prvokov (giardia, trichomonas). Deriváty nitrofuránu sú schopné pôsobiť na kmene mikroorganizmov rezistentných na niektoré antibiotiká. Anaeróby, Klebsiella, Enterobacter a Pseudomonas aeruginosa sú odolné voči nitrofuránom. Rezistencia na nitrofurány je zriedkavá.

Mechanizmus akcie

Pri redukcii nitrofuránov vznikajú vysoko aktívne metabolity (aminoderiváty), ktoré zjavne narúšajú štruktúru DNA, menia konformáciu bielkovín vrátane ribozomálnych, čo vedie k smrti mikrobiálnej bunky. Baktérie redukujú nitrofurány rýchlejšie ako bunky cicavcov, čo vysvetľuje selektivitu antimikrobiálneho účinku liečiv. V závislosti od koncentrácie majú nitrofurány baktericídny alebo bakteriostatický účinok.

Nežiaduce reakcie

Dyspeptické poruchy (nevoľnosť, vracanie, hnačka); na zníženie týchto účinkov je potrebné užívať lieky počas jedla alebo po jedle; alergické reakcie (artralgia, myalgia, triaška, lupusový syndróm, anafylaktický šok, granulocytopénia, hemolytická anémia spojená s nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy); hepatotoxický účinok (cholestatická žltačka, chronická hepatitída); neurotoxický účinok (bolesť hlavy, závrat, asténia, periférna polyneuropatia); pseudomembranózna kolitída, pankreatitída, riziko vzniku malígnych ochorení obličiek pri dlhodobom používaní; intersticiálna pľúcna fibróza, spôsobená tvorbou voľných kyslíkových radikálov počas redukcie nitrofuránov v pľúcach a ich škodlivým účinkom na fosfolipidy bunkových membrán; pľúcny edém, bronchospazmus, kašeľ, bolesť na hrudníku, pľúcny infiltrát.

Nitrofural používa sa predovšetkým ako antiseptikum (na vonkajšie použitie) na liečbu a prevenciu hnisavých zápalových procesov (blefaritída, konjunktivitída, osteomyelitída, akútny vonkajší a zápal stredného ucha, tonzilitída, stomatitída, gingivitída).

Nitrofurantoín vytvára vysoké koncentrácie v moči, preto sa užíva perorálne pri infekciách močových ciest (pyelonefritída, cystitída, uretritída) a na prevenciu infekcií pri urologickom vyšetrení (katetrizácia, cystoskopia).

Nifuroxazid používa sa na gastrointestinálne infekcie (enterokolitída, akútna hnačka).

furazolidon sa slabo absorbuje z gastrointestinálneho traktu a vytvára vysoké koncentrácie v črevnom lúmene. Používa sa na črevné infekcie bakteriálnej a protozoálnej etiológie (giardiáza, trichomoniáza).

Furazidin sa hromadí v moči, preto sa užíva perorálne pri infekciách močových ciest a lokálne na vymývanie dutín rán a výplachy.

Nitroxolín (5-NOK) je syntetické antibakteriálne činidlo, derivát 5-nitro-8-hydroxychinolínu.

Mechanizmus akcie

Nitroxolín má bakteriostatický účinok tým, že selektívne inhibuje syntézu bakteriálnej DNA a tvorbu komplexov s enzýmami mikrobiálnej bunky obsahujúcimi kov. Liečivo má široké spektrum antibakteriálneho účinku (grampozitívne baktérie - stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, enterokoky, difterické bacily, gramnegatívne baktérie - E. coli, Proteus, Klebsiella, salmonela, Shigella, Enterobacter, iné mikroorganizmy - Mycobacterium tuberculosis , Trichomonas, huby rodu Candida dermatofyty). Vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami, čo vedie k vysokej koncentrácii liečiva v moči.

Indikácie

Nitroxolín sa používa na liečbu infekcií močových ciest (cystitída, uretritída, pyelonefritída) a na prevenciu infekcií po operáciách obličiek a močových ciest. Pri liečbe drogou sa moč sfarbí do šafránovo-žltej farby.

Nežiaduce reakcie

Dyspeptické symptómy; alergické reakcie; ataxia; parestézia; tachykardia; polyneuropatia; dysfunkcia pečene.

Deriváty chinoxalínu sú syntetické širokospektrálne antibakteriálne látky. Účinné proti Proteus, Pseudomonas a Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, stafylokoky, streptokoky, meningokoky, patogénne anaeróby - klostrídie, bakteroidy (napr. Bacteroides fragilis).

Mechanizmus akcie

Lieky majú baktericídny účinok v dôsledku stimulácie peroxidačných procesov, čo vedie k narušeniu biosyntézy DNA a hlbokým štrukturálnym zmenám v cytoplazme mikrobiálnej bunky. Účinnosť sa zvyšuje v anaeróbnych podmienkach.

Nežiaduce reakcie

závraty; nevoľnosť, vracanie, hnačka; zimnica; konvulzívne kontrakcie lýtkových svalov; dysfunkcia nadobličiek; fotosenzitivita kože, embryotoxicita, mutagenita atď.

Indikácie

Kvôli vysokej toxicite hydroxymetylchinoxylinoxid používa sa intravenózne a intrakavitárne len zo zdravotných dôvodov na liečbu ťažkých foriem anaeróbnych alebo zmiešaných aeróbno-anaeróbnych infekcií spôsobených multirezistentnými kmeňmi pri neúčinnosti iných antimikrobiálnych látok (napr. pri hnisavých zápalových procesoch – hnisavý zápal pohrudnice, pľúcny absces, peritonitída, cystitída, absces mäkkých tkanív, sepsa, purulentná meningitída). Lokálne vo forme mastí, aerosólov, roztokov sa používajú pri infekciách rán a popálenín, hnisavých ranách, trofických vredoch, flegmóne mäkkých tkanív, mastitíde a pustulóznych kožných ochoreniach. Predpísané iba dospelým v nemocničnom prostredí. Droga je vysoko toxická.

chinoxidín rýchlo a úplne absorbované v črevách; vylučuje močom a žlčou.

Indikácie

Predpísané perorálne na ťažké infekcie močových ciest (pyelitída, cystitída), cholecystitída, cholangitída, pľúcne abscesy, sepsa.

Nežiaduce reakcie

Liečivo je embryotoxické a mutagénne.

linezolid– syntetické antibakteriálne činidlo s prevažne grampozitívnym spektrom účinku, vykazuje vynikajúcu aktivitu proti grampozitívnym baktériám odolným voči liekom, vrátane kmeňov rezistentných na meticilín Staphylococcus aureus(MRSA), penicilín-rezistentné kmene streptokokov a vankomycín-rezistentné kmene enterokokov (VRE) a stafylokoky.

Mechanizmus akcie

Hoci presný mechanizmus účinku linezolidu zostáva nejasný, zdá sa, že liek interferuje so syntézou proteínov na ribozóme. Liečivo má bakteriostatický charakter účinku. Bola zaznamenaná baktericídna aktivita Bacteroides fragilis, Clostridium per fringens a niektoré kmene streptokokov, vrátane Streptococcus pneumoniae A Streptococcus pyogenes. Odpor sa vyvíja veľmi pomaly.

Indikácie

Linezolid sa predpisuje perorálne a intravenózne na pneumóniu získanú v nemocnici a komunite (v kombinácii s antibiotikami účinnými proti gramnegatívnym mikroorganizmom); na infekcie spôsobené enterokokmi rezistentnými na vankomycín; na infekcie kože a mäkkých tkanív.

Nežiaduce reakcie

Hnačka, nevoľnosť, farbenie jazyka, zmena chuti; reverzibilná trombocytopénia a anémia, leukopénia a pancytopénia; bolesť hlavy; kožná vyrážka; periférna neuropatia, optická neuropatia (pri užívaní lieku dlhšie ako 8 týždňov); laktátová acidóza.

Linezolid je reverzibilný, neselektívny inhibítor monoaminooxidázy, a preto môže interagovať s adrenergnými agonistami, ako sú dopamín, epinefrín a inhibítory spätného vychytávania monoamínov a serotonínu. Pri spoločnom užívaní je možné vyvinúť hypertenznú krízu, búšenie srdca a bolesť hlavy, ako aj život ohrozujúci serotonínový syndróm.

metronidazol- syntetické antibakteriálne a antiprotozoálne činidlo.

Mechanizmus akcie

Metronidazol sa používa pri protozoálnych infekciách - extraintestinálna a intestinálna amebiáza, trichomoniáza (vaginitída a uretritída), balantidióza, giardiáza, kožná leishmanióza. Okrem toho je liek účinný proti anaeróbnym baktériám - bakteroidom (vrátane Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, Helicobacter pylori.

Indikácie

Infekcie kostí a kĺbov, centrálneho nervového systému (meningitída, mozgový absces), endokarditída, pneumónia, pľúcny absces, brušné infekcie (peritonitída, pečeňový absces), panvové infekcie spôsobené bakteroidmi; Pseudomembranózna kolitída spojená s antibiotikami (spôsobená Clostridium difficile); gastritída alebo dvanástnikový vred spôsobený Helicobacter pylori.

Nežiaduce reakcie

Metronidazol spôsobuje horkú kovovú chuť v ústach, gastrointestinálnu dysfunkciu, zhoršenú koordináciu pohybov a alergické reakcie. Je potrebné si uvedomiť, že metronidazol má účinok podobný disulfiramu (oneskoruje oxidáciu etanolu v štádiu acetaldehydu).

Tinidazol– liek druhej generácie zo skupiny nitroimidazolov, príbuzný metronidazolu. Účinný proti mnohým prvokom, najmä pri liečbe giardiázy, amebiázy a trichomoniázy vaginalis.

Syntetické antimikrobiálne látky

Sulfónamidové lieky

Deriváty chinolónu.

Syntetické antibakteriálne látky rôznych chemických štruktúr: deriváty nitrofuránu, nitroimidazolu a 8-hydroxychinolínu

Sulfónamidové lieky

Sulfónamidy boli prvé širokospektrálne chemoterapeutické lieky, ktoré našli uplatnenie v praktickej medicíne.

Od objavu antimikrobiálnych vlastností streptocidu v roku 1935 bolo doteraz syntetizovaných a študovaných asi 6000 sulfónamidových látok. Z toho asi 40 zlúčenín sa používa v lekárskej praxi. Všetky majú spoločný mechanizmus účinku a len málo sa od seba líšia v spektre antimikrobiálnej aktivity. Rozdiely medzi jednotlivými liekmi sa týkajú sily a trvania účinku.

Sulfanilamidové lieky potláčajú vitálnu aktivitu rôznych kokov (streptokok, pneumokok, meningokok, gonokok), niektorých bacilov (úplavica, antrax, mor), Vibrio cholerae, vírus trachómu. Menej citlivé na sulfónamidy sú stafylokoky, Escherichia coli atď.

Chemicky sú sulfónamidové lieky slabé kyseliny. Pri perorálnom podaní sa vstrebávajú najmä do žalúdka a ionizujú sa v alkalickom prostredí krvi a tkanív.

Mechanizmus chemoterapeutického účinku sulfónamidov spočíva v tom, že bránia mikroorganizmom absorbovať látku potrebnú pre ich život – kyselinu para-aminobenzoovú (PABA). Za účasti PABA v mikrobiálnej bunke dochádza k syntéze kyseliny listovej a metionínu, ktoré zabezpečujú rast a vývoj buniek (rastové faktory). Sulfónamidy majú štrukturálnu podobnosť s PABA a majú spôsoby inhibície syntézy rastových faktorov, čo vedie k narušeniu vývoja mikroorganizmov (bakteriostatický účinok).

Medzi PABA a sulfónamidovým liečivom existuje kompetitívny antagonizmus a pre vznik antimikrobiálneho účinku je potrebné, aby množstvo sulfónamidu v mikrobiálnom prostredí výrazne prevyšovalo koncentráciu PABA. Ak prostredie obklopujúce mikroorganizmy obsahuje veľa PABA alebo kyseliny listovej (prítomnosť hnisu, produktov rozpadu tkaniva, novokaínu), potom je antimikrobiálna aktivita sulfónamidov výrazne znížená.

Pre úspešnú liečbu infekčných chorôb je potrebné vytvoriť vysoké koncentrácie sulfónamidových liečiv v krvi pacienta. Preto sa liečba predpisuje prvou zvýšenou dávkou (nasycovacia dávka), po ktorej opakovaným podávaním liečiva sa udržiava požadovaná koncentrácia počas celej doby liečby. Nedostatočná koncentrácia liečiva v krvi môže viesť k vzniku rezistentných kmeňov mikroorganizmov. Je vhodné kombinovať liečbu sulfónamidovými liekmi s niektorými antibiotikami (penicilín, erytromycín) a inými antimikrobiálnymi látkami.

Vedľajšie účinky sulfónamidov môžu zahŕňať alergické reakcie (svrbenie, vyrážka, žihľavka) a leukopéniu.

Keď je moč kyslý, niektoré sulfónamidy sa vyzrážajú a môžu spôsobiť upchatie močových ciest. Predpisovanie veľkého množstva tekutín (najlepšie zásaditých) znižuje alebo predchádza obličkovým komplikáciám.

Podľa trvania účinku možno sulfónamidové lieky rozdeliť do troch skupín:

1) krátkodobo pôsobiace lieky (streptocid, norsulfazol, sulfacyl, etazol, urosulfan, sulfadimezin; predpisujú sa 4-6 krát denne);

2) stredná doba účinku (sulfazín; predpisuje sa 2-krát denne);

3) dlhodobo pôsobiace (sulfapyridazín, sulfadimetoxín atď.; predpisujú sa raz denne);

4) liek s extra dlhým účinkom (sulfalen; približne 1 týždeň)

Lieky, ktoré sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu a poskytujú stabilné koncentrácie v krvi (sulfadimezín, norsulfazol, dlhodobo pôsobiace lieky), sú indikované na liečbu pneumónie, meningitídy, kvapavky, sepsy a iných ochorení.

Sulfónamidy, ktoré sa pomaly a slabo vstrebávajú a vytvárajú vysoké koncentrácie v čreve (ftalazol, ftazín, sulgín atď.), sú indikované na liečbu črevných infekcií: dyzentéria, enterokolitída atď.

Pri urologických ochoreniach sa predpisujú lieky, ktoré sa rýchlo vylučujú obličkami v nezmenenej forme (urosulfán, etazol, sulfacyl atď.).

Podávanie sulfónamidov je kontraindikované pri ťažkých ochoreniach krvotvorných orgánov, alergických ochoreniach, precitlivenosti na sulfónamidy a gravidite (možné teratogénne účinky).

Kombinácia niektorých sulfónamidov s trimetoprimom v jednej liekovej forme umožnila vytvoriť veľmi účinné antimikrobiálne liečivá: Bactrim (Biseptol), sulfatón, lidaprim atď. Bactrim je dostupný v tabletách s obsahom sulfametoxazolu a trimetoprimu. Každý z nich má jednotlivo bakteriostatický účinok a v kombinácii poskytujú silnú baktericídnu aktivitu proti grampozitívnym a gramnegatívnym mikróbom vrátane tých, ktoré sú odolné voči sulfónamidovým liekom.

Bactrim je najúčinnejší pri infekciách dýchacieho ústrojenstva, močových ciest, gastrointestinálneho traktu, septikémii a iných infekčných ochoreniach.

Pri použití týchto liekov sú možné vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, hnačka, alergické reakcie, leukopénia a agranulocytóza. Kontraindikácie: precitlivenosť na sulfónamidy, ochorenia krvotvorného systému, gravidita, porucha funkcie obličiek a pečene.

Prípravy:

Streptocidum

Predpísané perorálne 0,5 - 1,0 g 4 - 6 krát denne.

Vyššie dávky: jednorazovo - 2,0 g, denne - ?,0 g.

Formy uvoľňovania: prášok, tablety 0,3 a 0,5 g.

Norsulfazol (Norsulfazolum)

Predpísané perorálne 0,5 - 10 g 4 - 6 krát denne. Roztok (5-10%) norsulfazolu sodného sa podáva intravenózne rýchlosťou 0,5-1,2 g na infúziu.

Vyššie dávky: jednotlivo - 2,0 g, denne - 7,0 g.

Uloženie: zoznam B; v dobre uzavretej nádobe.

Sulfadimezinum

Predpísané perorálne 1,0 g 3-4 krát denne.

Vyššie dávky: jednotlivo - 2,0 g, denne 7,0 g.

Uloženie: zoznam B; na mieste chránenom pred svetlom.

Urosulfán (Urosulfán)

Predpísané perorálne 0,5 - 1,0 g 3 - 5 krát denne.

Vyššie dávky: jednotlivo - 2 g, denne - 7 g.

Uloženie: zoznam B; v dobre uzavretej nádobe.

ftalazol (ftalazol)

Predpísané perorálne 1 - 2 g 3 - 4 krát denne.

Vyššie dávky: jednotlivo - 2,0 g, denne - 7,0 g.

Forma uvoľnenia: prášok. Tablety 0,5 g.

Uloženie: zoznam B; v dobre uzavretej nádobe.

Sulfacylum - sodík

Predpísané perorálne 0,5 - 1 g 3 - 5 krát denne. V oftalmologickej praxi sa používa vo forme 10-2-3% roztokov alebo mastí.

Vyššie dávky: jednotlivo - 2 g, denne - 7 g.

Forma uvoľnenia: prášok.

Skladovanie: zoznam B.

Sulfadimetoxín

Predpísané perorálne 1 - 2 g 1 krát denne.

Uvoľňovacia forma: prášok a tablety 0,2 a 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

Synonymum: biseptol.

Forma uvoľnenia: tablety.

Príklady receptov

Rp. Tab. Streptocidi 0,5 N 10

D.S. Užívajte 2 tablety 4-6 krát denne

Rp.: Sol. Norsulfazoli - sodík 5% - 20 ml

D.S. Podávajte 10 d intravenózne 1 - 2 krát denne

Rp.: Ung. Sulfacyly - sodík 30% - 10,0

D.S. Očná masť. Umiestnite za spodné viečko 2-3 krát denne

Rp.: Sol. Sulfacyli - natrii 20% - 5 ml

D.S. Očné kvapky. Užívajte 2 kvapky 3x denne.

Rp.: Tab. Urosulfani 0,5 N 30

D.S. Užívajte 2 tablety 3x denne

Chinolónové deriváty

Deriváty chinolónu zahŕňajú kyselinu nalidixovú (nevigramon, negram). Účinné proti infekciám spôsobeným gramnegatívnymi mikroorganizmami. Používa sa najmä pri infekciách močových ciest. Môže sa použiť na enterokolitídu, cholecystitídu a iné ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo. Vrátane tých, ktoré sú odolné voči iným antibakteriálnym liekom. Predpísané perorálne 0,5 - 1 g 3 - 4 krát denne. Pri použití lieku je možná nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesti hlavy a alergické reakcie. Liek je kontraindikovaný pri poruche funkcie pečene alebo obličiek v prvých 3 mesiacoch. Tehotenstvo a deti do 2 rokov.

V poslednej dobe priťahujú veľkú pozornosť fluorochinolóny, chinolónové deriváty obsahujúce vo svojej štruktúre atómy fluóru. Bol syntetizovaný významný počet takýchto liekov: ciprofloxacín, norfloxacín, pefloxacín, lomefloxacín, ofloxacín. Sú vysoko aktívne širokospektrálne antibakteriálne látky. Majú baktericídny účinok na gramnegatívne baktérie, vrátane gonokokov, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, chlamýdie. Menej aktívny proti grampozitívnym baktériám. Narúšajú replikáciu DNA a tvorbu RNA. Fluorochinolóny sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Preniká do väčšiny tkanív. Používa sa pri infekciách močových ciest, dýchacích ciest a gastrointestinálneho traktu. Závislosť na fluorochinolónoch vzniká pomerne pomaly. Vedľajšie účinky zahŕňajú dyspeptické poruchy, kožné vyrážky, alergické reakcie, bolesti hlavy, nespavosť, fotosenzitivitu. Kontraindikované pre tehotné a dojčiace ženy, ako aj pre pacientov mladších ako 18 rokov.

Jedným z dôležitých smerov pri tvorbe nových fluorochinolónov je zvyšovanie antimikrobiálneho účinku na grampozitívne baktérie, najmä pneumokoky. Tieto lieky zahŕňajú moxifloxacín a levofloxacín. Okrem toho sú tieto lieky účinné proti chlamýdiám, mykoplazmám, ureaplazmám a anaeróbom. Lieky sa predpisujú raz denne a sú účinné pri enterálnom podaní. Sú veľmi účinné proti patogénom respiračných infekcií a sú aktívne aj proti Mycobacterium tuberculosis.

Ofloxacín (Ofloxacinum)

Predpísané perorálne 0,2 g 2-krát denne.

Uvoľňovacia forma: tablety s hmotnosťou 0,2 g.

Uloženie: zoznam B; na mieste chránenom pred svetlom.

Ciprofloxacín

Perorálne a intravenózne 0,125-0,75 g.

Formy uvoľňovania: tablety 0,25; 0,5 a 0,75 g; 0,2% roztok na infúzie 50 a 100 ml; 1% roztok v ampulkách s objemom 10 ml (na riedenie).

Moxifloxacín

Orálne 0,4 g.

Forma uvoľnenia: tablety 0,4 g

Syntetické antibakteriálne látky: deriváty nitrofuránu, nitroimidazolu a 8-hydroxychinolínu

Deriváty nitrofuránu zahŕňajú furatsilín, furazolidón atď.

Furacilín pôsobí na mnohé grampozitívne a gramnegatívne mikróby. Zvonka sa používa v roztokoch (0,02%) a mastiach (0,2%) na liečbu a prevenciu hnisavých-zápalových procesov: umývanie rán, vredov, na popáleniny, v očnej praxi atď. Perorálne predpísané na liečbu bakteriálnej úplavice. Furacilín pri lokálnej aplikácii nespôsobuje podráždenie tkaniva a podporuje hojenie rán.

Pri perorálnom podaní sa niekedy pozoruje nevoľnosť, vracanie, závraty a alergické reakcie. Ak je funkcia obličiek narušená, furatsilín nie je predpísaný perorálne.

Na liečbu infekcií močových ciest zahŕňajú deriváty nitrofuránu furadonín a furagín. Predpisujú sa perorálne, absorbujú sa pomerne rýchlo a vylučujú sa vo významných množstvách obličkami, čím sa vytvárajú potrebné koncentrácie na prejavenie bakteriostatických a baktericídnych účinkov v močovom trakte.

Furazolidón je v porovnaní s furatsilínom menej toxický a aktívnejší proti Escherichia coli, pôvodcovi bakteriálnej dyzentérie, brušného týfusu a alimentárnych toxických infekcií. Okrem toho je furazolidón účinný proti Giardia a Trichomonas. Furazolin sa používa perorálne na liečbu infekcií gastrointestinálneho traktu, giardiázy, cholecystitídy a trichomoniázy. Vedľajšie účinky zahŕňajú dyspepsiu a alergické reakcie.

Nitroimidazolové deriváty zahŕňajú metronidazol a tinidazol.

Metronidazol (Trichopol) sa široko používa na liečbu trichomoniázy, giardiózy, amebiózy a iných chorôb spôsobených prvokmi. Nedávno sa zistilo, že metronidazol je vysoko účinný proti Helicobacter pylori pri žalúdočných vredoch. Predpísané perorálne, parenterálne a vo forme čapíkov.

Vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť hlavy.

Kontraindikácie: tehotenstvo, dojčenie, poruchy krvotvorby. Nekompatibilné s alkoholickými nápojmi.

Tinidazol. Štruktúrou, indikáciami a kontraindikáciami je blízky metronidazolu. Obidva lieky sú dostupné v tabletách. Skladovanie: zoznam B.

Nitroxolín (5 - NOK) pôsobí antibakteriálne na grampozitívne, gramnegatívne mikróby, ako aj proti niektorým hubám. Na rozdiel od iných 8-hydroxychinolínových derivátov sa 5-NOK rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a vylučuje sa nezmenený obličkami. Používa sa pri infekciách močových ciest.

Intestopan sa používa na akútnu a chronickú enterokolitídu, amébovú a bacilárnu dyzentériu.

Chiniofón (Yatren) sa užíva perorálne hlavne pri amébovej úplavici. Niekedy sa predpisuje intramuskulárne pri reumatizme.

Lieky...

Furacilín (Furacilinum)

Aplikujte zvonka vo forme 0,02% vodného roztoku, 0,066% roztoku alkoholu a 0,2% masti.

Orálne predpísané 0,1 g 4-5 krát denne.

Vyššie dávky perorálne: jednorazovo - 0,1 g, denne - 0,5 g.

Formy uvoľňovania: prášok, tablety s hmotnosťou 0,1 g.

Uloženie: zoznam B; na mieste chránenom pred svetlom.

furazolidon

Užívajte 0,1 - 0,15 g perorálne 3-4 krát denne. Externe aplikujte riešenia 1:25 000.

Vyššie dávky perorálne: jednorazovo - 0,2 g, denne - 0,8 g.

Formy uvoľňovania: prášok a tablety s hmotnosťou 0,05 g.

Uloženie: zoznam B; na mieste chránenom pred oslnením.

Nitroxolín (Nitro, pridané 25.02.2014

Mechanizmus účinku sulfónamidov; výhody ich použitia: nízka toxicita, nízke ceny, bakteriostatický antimikrobiálny účinok. Účel, vedľajšie účinky a kontraindikácie derivátov nitrofuránu, hydroxychinolínu a tiosemikarbazónu.

prezentácia, pridané 11.2.2014

Princípy racionálnej chemoterapie, ako aj hlavné faktory ovplyvňujúce výber liekov: antibiotiká, sulfónamidy a antibakteriálne látky rôznych chemických štruktúr, antisyfilitikum. Biosyntetické penicilíny.

prezentácia, pridané 25.10.2014

Lieky na korekciu dysfunkcií reprodukčného systému. Prípravky ženských a mužských pohlavných hormónov a ich syntetických analógov. Klasifikácia prípravkov pohlavných hormónov. Forma uvoľňovania a mechanizmus účinku hormonálnych liekov.

prezentácia, pridané 15.03.2015

Všeobecná charakteristika sedatív, ich klasifikácia a mechanizmus účinku. Hlavné indikácie na použitie, vedľajšie účinky a kontraindikácie. Benzodiazepínové deriváty, lieky s antineurotickým účinkom, skupina kombinovaných liekov.

prezentácia, pridané 28.04.2012

Klasifikácia sulfónamidových liekov. Reakcie spôsobené aromatickou aminoskupinou. Fyzikálno-chemické metódy identifikácie. Nitritometria, neutralizácia, nevodná titrácia, acidimetria, jodochlorometria, bromatometria. Testy čistoty.

kurzová práca, pridané 01.07.2014

Kyselina p-aminofenol, kyselina p-aminobenzoová a p-aminosalicylová, ich deriváty. Vlastnosti paracetamolu a vlastnosti jeho použitia. Anestezín a novokaín a sila ich anestetického účinku. Spektrum antimikrobiálneho účinku sulfónamidu (streptocidu).

prezentácia, pridané 19.05.2015

Štúdium liekov pod všeobecným názvom "antibiotiká". Antibakteriálne chemoterapeutické činidlá. História objavu antibiotík, ich mechanizmus účinku a klasifikácia. Vlastnosti používania antibiotík a ich vedľajšie účinky.

kurzová práca, pridané 16.10.2014

Spôsoby použitia inhalačných liekov na anestéziu. Klinické použitie sulfátových liekov, neurolepsia a analgézia. Význam inhalačnej anestézie vo veterinárnej medicíne. Aplikácia metód zvládania bolesti v chirurgickej praxi.

abstrakt, pridaný 4.10.2014

Rýchly rozvoj polymérnej chémie v polovici 20. storočia. Požiadavky na moderný chirurgický šijací materiál. Syntetické polymérové ​​obväzy. Výmena srdcovej chlopne. Syntetické kĺby, kosti a koža. Syntetické cievne protézy.

A. Systémové pôsobenie: (etazol, sulfadimezín, sulfapyridazín, sulfamonometoxín, sulfalén);

B. Kombinované liečivá: groseptol (sulfamerazín + trimetoprim), kotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprim), sulfatón (sulfamonometoxín + trimetoprim).

B. Lokálne pôsobenie: ftalazol, sulgín, ftazín, sulfacyl sodný.

D. Lieky na liečbu ulceróznej kolitídy: sulfasalazín, salazopyridazín.

1. Deriváty nitrofuránu:

- systémové pôsobenie: furagín, furazolidón, nitrofurantoín (furadonín), furazolín.

- lokálny účinok: nifuroxazid (ercefuril).

— na vonkajšie použitie: furatsilin.

1. Chinolónové deriváty: kyselina nalidixová (nevigramón), kyselina oxolínová (gramurín), kyselina pipemidová (palín).
2. 4 . 8-hydroxychinolínové deriváty: nitroxolín, intestopan.
3. Deriváty fluórchinolónu: ciprofloxacín, ofloxacín (tarivid), pefloxacín, nofloxacín, lomefloxacín.
4. Deriváty nitroimidazolu: metronidazol, tinidazol

Popíšte lieky každej skupiny: mechanizmus účinku, spektrum antimikrobiálnej aktivity, farmakokinetické vlastnosti (absorpcia, distribúcia, metabolizmus, eliminácia), indikácie na použitie, vedľajšie účinky, kontraindikácie.

Samostatná práca

Vytvorte tabuľky o farmakoklinickej účinnosti a bezpečnosti liekov: sulfadimezín, sulfapyridazín, sulfasalazín, kotrimoxazol, furagín, furazolidón, kyselina nalidixová, palín, nitroxolín, tarivid, ciprofloxacín, metronidazol.

Klinická a farmakologická účinnosť liekov

Bezpečnostné charakteristiky užívania liekov

Vedieť si vybrať skupina a konkrétne liečivo, jeho lieková forma, dávka, spôsob podania, dávkovací režim pri liečbe infekčných ochorení a napíš do receptov: kotrimoxazol, sulfadimezín, furazolidón, palín, nevigramon, nitroxolín, sulfasalazín, tarivid, ciprofloxacín, sulfacyl sodný.

Práca v triede

1. Dokončite testovacie úlohy

1. Systémové sulfónamidy s dlhodobými účinkami zahŕňajú:

A. Etazol B. Sulfadimetoxín C. Ftalazol D. Urosulfán D. Sulfacyl sodný

1. Mechanizmus účinku hydroxychinolínových derivátov je:

A. Tvorba komplexných zlúčenín s kovovými iónmi B. Blokáda dehydrofolátreduktázy C. Konkurencia s kyselinou para-aminobenzoovou D. Porušenie syntézy proteínov mikrobiálnej steny E. Väzba kyseliny para-aminobenzoovej

1. Sulfónamidy blokujú syntézu kyseliny listovej v bakteriálnej bunke, pretože:

A. Súťažte s kyselinou para-aminobenzoovou B. Zosilnite účinok kyseliny para-aminobenzoovej C. Naviažte kyselinu para-aminobenzoovú D. Narušte syntézu proteínov steny mikroorganizmov E. Zvýšte osmotický tlak vo vnútri mikrobiálnej bunky

1. Sulfónamidy na liečbu ulceróznej kolitídy zahŕňajú:

A. Etazol B. Kotrimoxazol C. Ftalazol D. SalazopyridazínD. Sulfacyl sodný

1. Antitrichomonazálna a antigiardiózna aktivita má:

A. Furazolidon B. Etazol C. Ofloxacín G. Ampicilín D. Ketokonazol

1. Uveďte body pôsobenia sulfónamidov a trimetoprimu

Para-aminobenzoová

Dihydropteridín

Dihydropteorátsyntetáza

Kyselina dihydropterová

Dehydrofolát reduktáza

Syntéza purínov

Syntéza

Topoizomerázy Replikácia bunkovej DNA

steny

Syntéza nukleotidov Syntéza bielkovín

Bunková stena

Cytoplazmatická membrána

1. Riešiť problémy

Úloha č.1

Aktivita dihydrofolátreduktázy inhibuje:

Úloha č.2

Aktivita dihydropteroátsyntetázy inhibuje:

1. Sulfadimezín 2. Trimetoprim 3. Sulfametoxazol 4. Norsulfazol

Úloha č.3

Aktivita DNA gyrázy v bakteriálnych jadrách inhibuje:

1. Dioxidín 2. Ciprofloxacín 3. Lomefloxacín 4. Metronidazol 5. Entefuril.

Úloha č.4

Sulfónamidy blokujú syntézu kyseliny listovej v bakteriálnej stene, pretože:

1. Súťažia s kyselinou para-aminobenzoovou, ktorá je prekurzorom folátu
2. Zosilňujú pôsobenie kyseliny para-aminobenzoovej, ktorá je prirodzeným antagonistom kyseliny listovej
3. Viažu kyselinu para-aminobenzoovú a tvoria neaktívny komplex

Problém #5

Urobte racionálny výber syntetického antimikrobiálneho činidla:

A. Ambulantná lobárna pneumónia: 1. Co-trimoxazol 2. Ofloxacín. 3. Ercefuril

B. Lobárna pneumónia získaná v nemocnici: 1. Co-trimoxazol 2. Ofloxacín. 3. Ercefuril

Navrhnite technológiu použitia vybraných produktov.

1. Riešte problémy na výber syntetických antimikrobiálnych látok, berúc do úvahy stav orgánov a systémov pacienta, vedľajšie a toxické účinky liekov

Problém #6

Nasledujúce tvrdenia týkajúce sa sulfónamidov sú pravdivé:

1. Sulfadimetoxín má dlhý polčas 2. Salazosulfopyridín sa bežne používa pri infekciách močových ciest 3. Sulgín sa zle vstrebáva z gastrointestinálneho traktu 4. Sulfacyl-Na je vhodný na lokálne použitie v oku 5. Ak sa počas liečby vyskytne alergická reakcia, dávka sa má v priebehu 2-3 dní znižovať

Problém č.7

Sulfónamidy:

1. Všeobecne sú rozpustnejšie v alkalickom moči 2. Dosahujú vyššie koncentrácie v krvi ako v moči 3. Sú aktívnejšie po metabolizme a acetylácii v moči 4. Sú aktívnejšie v alkalickom moči 5. Môžu sa vyzrážať v moči a vytvárať kryštály

Problém č.8

Sulfónamidy môžu spôsobiť poškodenie obličiek, ktoré môže byť výsledkom precipitácie kryštálov v zberných tubuloch obličiek. Faktory predisponujúce k tvorbe kryštalickej zrazeniny sú:

1. Vysoká koncentrácia liečiva v moči 2. Zlá rozpustnosť liečiva v moči 3. pH moču je asi 5,0 4. Súčasné podávanie viacerých sulfónamidov

Problém č.9

Najčastejším pôvodcom infekcií močových ciest je Proteus, ktorý je vysoko citlivý na nitrofurantoín.

1. Pravda 2. Nepravda

Problém č.10

Najčastejšími pôvodcami črevných infekcií sú Escherichia coli, Salmonella, cholera, Enterobacter, bacil dyzentérie: 1. Pravda 2. Nepravda

Problém č.11

Patogény črevných infekcií sú vysoko citlivé na:

1. Ciprofloxacín 2. Nitroxalín 3. Entefuril.

Problém č.12

Sulfónamidy sa metabolizujú:

1. Acetylácia 2. Konjugácia s kyselinou glukurónovou 3. Konjugácia so síranmi

Problém č.13

Spomalenie a zrýchlenie acetylácie sulfónamidov:

1. Geneticky podmienené 2. Závisí od telesnej teploty. 3. Závisí od dávky lieku. 4. Závisí od veku pacienta

Problém č.14

Sulfónamidy v alkalickom moči:

1. Menej rozpustné 2. Rozpustnejšie 3. Nerozpustné 4. Stabilita sulfónamidov nezávisí od pH moču

Problém č.15

Na liečbu infekcií močových ciest by dávka sulfónamidov mala byť:

1. Dvojnásobná dávka potrebná na liečbu systémovej infekcie 2. Rovnaká ako dávka potrebná na liečbu systémovej infekcie 3. Menšia ako dávka potrebná na liečbu systémovej infekcie 4. Sulfónamidy nie sú účinné na liečbu infekcie močových ciest

Problém č.16

Riziko vzniku kryštalúrie počas liečby sulfónamidmi možno znížiť:

1. Predpisy rozpustnejších sulfónamidov 2. Alkalinizácia moču 3. Liečba na pozadí zvýšenej vodnej záťaže (diuréza do 2 litrov za deň) 4. Nič z vyššie uvedeného.

1. Zdôvodnite racionálnu kombinovanú farmakoterapiu s prihliadnutím na farmakologické a farmaceutické liekové interakcie

Problém č.17

Kombinácia sulfónamidov s trimetoprimom:

1. Účinné, pretože sú inhibované citlivé enzýmové reakcie

syntéza kyseliny listovej 2. Bezpečné, pretože u ľudí nedochádza k inhibičným reakciám

1. Môže spôsobiť anémiu vyvolanú liekmi, ktorú možno úspešne liečiť kyselinou listovou bez inhibície antibakteriálneho účinku 4. Baktericídny, hoci jeho zložky majú bakteriostatický účinok 5. Ľahko vedie k rezistencii na lieky

Problém č.18

V kotrimoxazole je sulfametoxazol preferovaný pred inými sulfónamidmi, pretože:

1. Je najmenej toxický 2. Pôsobí rovnako ako trimetoprim 3. Najmenej pravdepodobné, že sa u neho vyvinie rezistencia 4. Jeho polčas je podobný trimetoprimu

Problém č.19

V prípade akútnej infekcie močových ciest s kyslou reakciou moču, keď patogén nie je identifikovaný, môže liečba začať:

1. Chloramfenikol 2. Tetracyklín 3. Kotrimoxazol 4. Furazolidon

Problém č.20

V prípade akútnej infekcie močových ciest s alkalickou reakciou moču a nedostatočnou identifikáciou patogénu môže liečba začať:

1. Kotrimoxazol 2. Nitrofurány 3. Sulfónamid 4. Entefuril

Problém č.21

Uveďte lieky voľby pri infekcii močových ciest spôsobenej Pseudomonas aeruginosa:

1. Nitrofurány 2. Kyselina nalidixová 3. Ciprofloxacín 4. Ofloxacín

Problém č.22

Aké lieky sú indikované na liečbu chlamýdiových infekcií urogenitálneho traktu:

1. Nitroxolín 2. Palin 3. Ofloxacín

Problém č.23

Pri dlhodobom používaní ktorých uroantiseptík je možné vyvinúť polyneuritídu?

1. Biseptol 2. Furagin 3. Nitroxolín

Problém č.24

Špecifikujte uroantiseptikum, ktoré nespôsobuje črevnú dysbiózu:

1. Sulfadimezín 2. Palin 3. Furagin

Lieky sa používajú na liečbu rôznych chorôb. A tiež na ich prevenciu. Lieky sa získavajú z rastlinných materiálov, minerálov, chemikálií atď. Lieky, prášky, tablety, kapsuly sa predpisujú v presne stanovenej dávke. Tento článok sa zameria na antimikrobiálne lieky.

Čo sú to antimikrobiálne látky?

História antimikrobiálnych liekov začína objavom penicilínu. Úspešne bojuje proti baktériám. Na jej základe začali vedci vyrábať antimikrobiálne lieky z prírodných alebo syntetických zlúčenín. Takéto lieky sú zahrnuté do skupiny „antibiotík“. Antimikrobiálne činidlo, na rozdiel od iných, zabíja mikroorganizmy rýchlejšie a efektívnejšie. Používajú sa proti rôznym plesniam, stafylokokom atď.

Najväčšou skupinou liekov sú antimikrobiálne lieky. Napriek odlišnej chemickej štruktúre a mechanizmu účinku majú množstvo spoločných špecifických vlastností. Ničia „škodcov“ v bunkách, nie v tkanivách. Aktivita antibiotík sa časom znižuje, pretože mikróby začínajú vytvárať závislosť.

Druhy antimikrobiálnych látok

Antimikrobiálne lieky sú rozdelené do troch skupín. Prvý je prírodný (bylinky, med atď.).

Druhý je polosyntetický. Sú rozdelené do troch typov:

• Antistafylokokové penicilíny (oxacilíny). Majú rovnaké antimikrobiálne spektrum ako penicilín, ale len s menšou aktivitou. Vhodné pre dospelých aj deti.
• Širokospektrálne lieky. Patrí medzi ne "Ampicilín", ktorý pôsobí na (salmonela atď.). Je menej účinný proti streptokokom. Na niektoré iné baktérie (Klebsiella a pod.) nemá vplyv vôbec. "Amoxicilín" tiež patrí do druhého typu. Je to celosvetovo popredné perorálne antibiotikum. Oba tieto lieky môžu byť predpísané dospelým a deťom.
• Antipseudomonas penicilíny. Majú dva podtypy - karboxy- a ureidopenicilíny.

Treťou sú syntetické antimikrobiálne látky. Ide o širokú skupinu liekov.

Sulfónamidy. Lieky tejto skupiny sú predpísané, ak existuje intolerancia na antibiotiká alebo mikroflóra na ne nereaguje. Sú aktívnejšie ako sulfónamidové lieky. Tie obsahujú:

• "Streptocid".
• "Norsulfazol".
• "Sulfadimezín".
• "Urosulfán".
• "Ftalazol".
• "Sulfadimetoxín".
• "Bactrim".

Deriváty chinolónu. V zásade sa lieky tejto skupiny používajú na infekcie urogenitálneho systému, enterokolitídu, cholecystitídu atď., V poslednej dobe sa čoraz viac používajú nové deriváty chinolónu:

• "Ciprofloxacín"
• "Norfloxacín".
• pefloxacín.
• "Lomefloxacín".
• "Moxifloxacín"
• "Ofloxacín"

Ide o vysoko aktívne antimikrobiálne lieky so širokým spektrom účinku. Sú menej aktívne proti grampozitívnym baktériám. Antimikrobiálne činidlo je predpísané pre infekcie dýchacieho a močového traktu a gastrointestinálneho traktu.

Antimikrobiálne látky majú dva typy (podľa ich účinkov):

• „Cidal“ (baktérie, huby, viri alebo protosie). V tomto prípade nastáva smrť infekčného agens.
• „Statické“ (s rovnakými predponami). V tomto prípade je reprodukcia patogénu iba pozastavená alebo zastavená.

Ak je imunita narušená, predpisujú sa „cídne“ lieky. Okrem toho sa antibiotiká musia pravidelne meniť alebo používať s inými liekmi.

Antimikrobiálne látky môžu mať úzke alebo široké spektrum účinku. Väčšina infekcií je spôsobená jedným patogénom. V tomto prípade bude „šírka“ užívania lieku nielen menej účinná, ale aj škodlivá pre prospešnú mikroflóru tela. Preto lekári predpisujú antibiotiká s „úzkym“ spektrom účinku.

Antimikrobiálne látky

Protizápalové a antimikrobiálne látky sú rozdelené do troch skupín. Hlavným z nich sú antibiotiká. Sú rozdelené do 11 hlavných typov:

• Beta-laktám. Majú tri skupiny: A (penicilíny), B (cefalosporíny) a C (karbapenémy). široké spektrum účinku s bakteriostatickým účinkom. Blokujú mikrobiálne proteíny a oslabujú ich obranyschopnosť.
• tetracyklíny. Bakteriostatický, hlavným účinkom je inhibícia syntézy proteínov mikróbov. Môžu byť vo forme tabliet, mastí (Oletetrin), alebo kapsúl (Doxycycline).
• Makrolidy. Narúšajú celistvosť membrány väzbou na tuky.
• Aminoglykozidy. Majú baktericídny účinok, keď je syntéza bielkovín narušená.
• Fluorochinolóny. Majú baktericídny účinok a blokujú bakteriálne enzýmy. Narúšajú syntézu mikrobiálnej DNA.
• Linkosamidy. Bakteriostatiká, ktoré viažu zložky mikrobiálnej membrány.
• "Chloramfenikol". V opačnom prípade - "Levomycetin". Je vysoko toxický pre kostnú dreň a krv. Preto sa používa najmä lokálne (vo forme masti).
• "Polymyxín" (M a B). Pôsobia selektívne v gramnegatívnej flóre.
• Antituberculosis. Používajú sa najmä proti mykobaktériám, ale sú účinné aj proti širokému spektru. Tieto lieky však liečia iba tuberkulózu, pretože sa považujú za rezervné lieky (Rifampicín, Isoniazid).
• Sulfónamidy. Majú veľa vedľajších účinkov, takže sa dnes prakticky nepoužívajú.
• nitrofurány. Bakteriostatiká, ale vo vysokých koncentráciách sú to baktericídy. Používajú sa najmä pri infekciách: črevných (Furazolidon, Nifuroxazide, Enterofuril) a močových cestách (Furamag, Furadonin).

Druhou skupinou sú bakteriofágy. Predpísané sú vo forme roztokov na lokálne alebo perorálne podanie (oplachovanie, umývanie, pleťové vody). Použitie antimikrobiálnych látok v tejto skupine sa používa aj v prípadoch dysbakteriózy alebo alergickej reakcie na antibiotiká.

Treťou skupinou sú antiseptiká. Používajú sa na dezinfekciu (ošetrenie rán, ústnej dutiny a kože).

Najlepší antimikrobiálny liek

"Sulfametoxazol" je najlepším antimikrobiálnym činidlom. Má široké spektrum účinku. "Sulfametoxazol" je účinný proti mnohým mikroorganizmom. Blokuje metabolizmus baktérií a zabraňuje ich rozmnožovaniu a rastu. "Sulfametoxazol" je kombinované antimikrobiálne liečivo. Je určený na liečbu:

• genitourinárne infekcie (cystitída, uretritída, prostatitída, pyelitída, pyelonefritída, kvapavka a množstvo ďalších chorôb);
• akútna a chronická bronchitída;
• dýchacie cesty;
• gastrointestinálne infekcie (hnačka, cholera, paratýfus, šigelóza, brušný týfus, cholecystitída, gastroenteritída, cholangitída);
• orgány ENT;
• zápal pľúc;
• akné;
• tváre;
• furunkulóza;
• infekcie rany;
• abscesy mäkkých tkanív;
• otitis;
• laryngitída;
• meningitída;
• malária;
• brucelóza;
• zápal prínosových dutín;
• mozgové abscesy;
• osteomyelitídu;
• septikémia;
• toxoplazmóza;
• juhoamerická blastomykóza;
• a rad ďalších chorôb.

Použitie sulfametoxazolu je rozsiahle, ale ako všetky lieky je potrebná konzultácia s lekárom, má množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov. Je potrebné sledovať jeho koncentráciu v krvnej plazme.

Pediatrické antimikrobiálne látky

Antimikrobiálne látky pre deti sa vyberajú veľmi starostlivo v závislosti od ochorenia. Nie všetky lieky sú schválené na použitie u detí.

Skupina antimikrobiálnych látok obsahuje dva typy liekov:

• Nitrofuran ("Furazolidon", "Furacilin", "Furadonin"). Dobre potláčajú mikróby (streptokoky, stafylokoky atď.) A aktivujú imunitný systém. Používa sa na liečbu infekcií močových ciest a čriev. Dobré pre deti s alergickými reakciami. Súčasne s liekmi sú predpísané askorbové a iné kyseliny.
• Hydroxychinolíny ("Intestopan", "Negram", "Enteroseptol", "Nitroxolín"). Tieto lieky ničia mikróby a potláčajú ich životne dôležitú aktivitu (patogény kolitídy, úplavice, týfusu atď.). Používa sa pri črevných ochoreniach. "Nitroxolín" - na infekcie močových ciest.

Používa sa aj množstvo iných protizápalových liekov. Ich výber však závisí od choroby dieťaťa. Najčastejšie sa používa skupina penicilínov. Napríklad pri faryngitíde a niektorých iných infekciách, ktoré sú spôsobené streptokokom „A“, sa používajú aj penicilíny „G“ a „V“.

Prírodné lieky sú predpísané na syfilis, meningokok, listeriózu a neonatálnu infekciu (spôsobenú streptokokom B). V každom prípade je liečba predpísaná individuálne, berúc do úvahy toleranciu liekov.

Pediatrické protizápalové lieky

V pediatrii existujú 3 hlavné skupiny protizápalových liekov:

• Lieky proti chrípke (Oxolin, Algirem). "Remantadín" neumožňuje vírusu vstúpiť do buniek. Ale nemôže ovplyvniť ten, ktorý už v tele je. Preto sa liek musí užívať v prvých hodinách choroby. Používa sa aj na prevenciu encefalitídy (po uhryznutí kliešťom).
• Antiherpetické lieky (Zovirax, Acyclovir).
• Široké spektrum účinku ("Gamma globulín"). Dibazol stimuluje imunitný systém, ale pomaly. Preto sa používa najmä na prevenciu chrípky. Interferón je endogénna látka, ktorá sa tiež vytvára v tele. Aktivuje antivírusový proteín. V dôsledku toho sa zvyšuje odolnosť tela voči vírusom. Interferón zabraňuje mnohým infekčným ochoreniam a ich komplikáciám.

Antimikrobiálne a protizápalové prírodné prostriedky

Tablety, roztoky, prášky nie sú vždy použité okamžite. Ak je možné použiť antimikrobiálne činidlo, ktoré poskytuje príroda, potom niekedy vôbec nedochádza k predpisovaniu liekov. Tiež veľa bylín, infúzií a odvarov môže zmierniť zápalové procesy. Prejdite:

• prípravky na báze kalamusu, divého rozmarínu, jelše, borovicových pukov;
• vodné extrakty z dubovej kôry;
• infúzie oregana;
• ľubovník bodkovaný;
• liečivý yzop;
• horieť;
• hadí kliešť;
• plody borievky;
• obyčajný tymián;
• cesnak;
• šalviové listy.

Je možné samoliečiť pomocou antimikrobiálnych liekov?

Bez lekárskeho predpisu je zakázané používať antimikrobiálne lieky na samoliečbu. Nesprávny výber liekov môže viesť k alergiám alebo zvýšeniu populácie mikróbov, ktoré budú na liek necitlivé. Môže sa vyskytnúť dysbakterióza. Prežívajúce mikróby môžu spôsobiť chronickú infekciu a výsledkom je objavenie sa imunitných chorôb.