Zoznam liekov na báze sulfónamidov. Sulfónamidové lieky a iné antimikrobiálne látky (ftalazol, etazol, sulfacyl sodný, sulfadimetoxín, sulfalén, biseptol (ko-trimoxazol), salazosulfopyridín, salazopyridazín, kyselina nalidixová,

Sulfanilamid a ďalšie liečivá diskutované v tejto časti sekcie patria medzi syntetické antimikrobiálne liečivá, ktoré majú najmä bakteriostatický účinok a používajú sa na liečbu mnohých infekčných ochorení.

• Sulfa lieky

Všetky sulfónamidové činidlá sú v zásade podobné v chemickej štruktúre a mechanizme antimikrobiálneho účinku.

Odlišujú sa od seba vo farmakokinetických parametroch: niektoré sa ľahko vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu, rýchlo sa hromadia v krvi, orgánoch a tkanivách; iné zostávajú v črevách dlhú dobu a vytvárajú v nich vysokú koncentráciu liečiv, dostatočnú na liečbu chorôb žalúdka a čriev; ďalšie sa hromadia vo významných množstvách v obličkách a močových cestách, vylučujú sa z tela v nezmenenej forme. Sulfónamidové činidlá majú bakteriostatický účinok na mikroorganizmy. Potláčajú životnú aktivitu veľkej skupiny kokov, dyzentérie a E. coli, patogénov antraxu, Vibrio cholerae, Brucella a iných patogénov.

Mechanizmus účinku sulfónamidových liečiv je založený na princípe antimetabolizmu, kedy je látka potrebná pre mikroorganizmus nahradená látkou, ktorá má podobnú chemickú štruktúru, ale opačný účinok. Táto akcia sa nazýva konkurenčný antagonizmus. V tomto prípade sa kompetitívny antagonizmus uskutočňuje na štruktúrnej podobnosti molekúl kyseliny para-aminobenzoovej (PABA) a sulfónamidu (obr. 4).

Kyselina para-aminobenzoová sa priamo podieľa na biotransformácii kyseliny listovej, ktorá sa po premene na kyselinu folínovú zúčastňuje syntézy nukleových kyselín (proteínu), ktorá je základom rastu, vývoja a reprodukcie mikroorganizmu. Nahradenie PABA sulfónamidom narúša syntézu proteínov, vedie k spomaleniu rastu a proliferácii patogénov. Ale na dosiahnutie takéhoto účinku musia byť koncentrácie sulfónamidových liečiv mnohonásobne vyššie ako koncentrácia PABA (druhý princíp chemoterapie). Preto liečba sulfónamidovými liekmi začína veľkými (šokovými) dávkami liekov, aby sa v organizme čo najrýchlejšie vytvorila vysoká koncentrácia konkurenčného lieku.

Podľa dĺžky účinku sa sulfónamidové liečivá delia na liečivá s krátkym, stredne dlhým, dlhodobým a extra dlhým účinkom.

Krátkodobo pôsobiace sulfónamidy zahŕňajú Streptocide, Norsulfazole, Sulfadimezin, Etazol atď.

STREPTOCID (Streptocidum) je jedným z prvých sulfónamidových liekov používaných v lekárskej praxi. Používa sa na liečbu tonzilitídy, pyelitídy, cystitídy, kolitídy, erysipelu, infekcií rán atď.

Liečba streptocidom začína nárazovou dávkou 2 g a potom 0,5 – 1 g perorálne až 5-krát denne, pričom sa počet dávok ku koncu liečby postupne znižuje. Zvonka sa streptocid vstrekuje do rany vo forme sterilného prášku alebo sa používa jeho 5% maz a 10% masť.

Vedľajšie účinky môžu zahŕňať alergické reakcie, leukopéniu, agranulocytózu, tachykardiu atď. Streptocid je kontraindikovaný pri ochoreniach hematopoetického systému, poruchách funkcie obličiek, tyreotoxikóze a zvýšenej citlivosti organizmu na sulfónamidové lieky.

Streptocid sa vyrába v prášku, tabletách 0,3 a 0,5 g, vo forme 5% masti a 10% masti v baleniach 25-30 g.

NORSULFAZOL (Norsulfazolum) je účinný proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám, ľahko sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a rýchlo sa vylučuje z tela močom.

Norsulfazol sa používa na liečbu zápalu pľúc, mozgovej meningitídy, streptokokovej a stafylokokovej sepsy, kvapavky a iných ochorení. Liečba začína nárazovou dávkou 2 g, potom sa užíva 1 g každých 4-6 hodín a potom po 6-8 hodinách. Celkovo si priebeh liečby vyžaduje 20 až 30 g liečiva.

Pri liečbe Norsulfazolom sa odporúča zvýšiť príjem tekutín na 2-3 litre denne, aby sa predišlo možnej kryštalúrii. Odporúča sa tiež po každej dávke lieku zapiť pohárom vody s pridaním malého množstva jedlej sódy.

Vedľajšie účinky pri používaní Norsulfazolu zahŕňajú alergické reakcie, leukopéniu, neuritídu a črevné ťažkosti.

Droga sa vyrába v prášku, tabletách 0,25 a 0,5 g. Zoznam B.

ETAZOL (Aethazolum) má antibakteriálnu aktivitu, ktorá sa vzťahuje na všetky typy kokov, Escherichia coli, záškrt a infekcie močových ciest. Etazol sa používa na liečbu zápalu pľúc, erysipelu, bolesti hrdla, hnisavých infekcií močových ciest, infekcií rán a zápalu pobrušnice.

Liečivo sa predpisuje perorálne, 1 g 4-6 krát denne, v závislosti od povahy ochorenia. Etazol je málo toxický, nehromadí sa a takmer nespôsobuje kryštalúriu. Jeho vedľajšie účinky sú rovnaké ako u iných sulfónamidových liekov.

Liečivo sa vyrába v prášku a tabletách po 0,25 a 0,5 g.

Sodné soli vyššie uvedených liečiv sú vysoko rozpustné vo vode a častejšie sa používajú na injekcie v prípadoch, keď nie je možné perorálne podanie. Treba tiež poznamenať, že s príchodom účinnejších chemoterapeutických činidiel sa výrazne znížilo používanie sulfónamidových liekov.

Sulfanilamidové činidlá so stredným trvaním účinku predstavujú liečivo sulfazín a jeho strieborná soľ.

Sulfazinum sa od ostatných liekov líši dlhším pôsobením (až 8 hodín). Indikácie na použitie sú rovnaké ako pre Norsulfazol.

Sulfazín sa predpisuje perorálne, prvá dávka je 2 g, potom v rámci

• 2 dni, 1 g každé 4 hodiny a potom 1 g každých 6-8 hodín.

Zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky a na prevenciu obličkových komplikácií sa odporúča alkalické pitie.

Sulfazín sa vyrába v prášku a tabletách s hmotnosťou 0,5 g.

Lieky s dlhodobým účinkom sú široko používané pri liečbe infekčných ochorení, používajú sa v menších dávkach v priebehu liečby, nespôsobujú takmer žiadnu kryštalúriu a predpisujú sa 1-2 krát denne po užití nasycovacej dávky.

SULFADIMETOXIN (Sulfadimethoxinum) je dlhodobo pôsobiace liečivo, pomaly sa vstrebávajúce z gastrointestinálneho traktu, pričom maximálnu koncentráciu dosahuje po 8-12 hodinách.

Antibakteriálny účinok lieku sa vzťahuje na všetky typy kokov, patogény dyzentérie, trachómu a niektorých prvokov. Používa sa na liečbu akútnych ochorení dýchacích ciest, zápalu pľúc, zápalu priedušiek, zápalu dutín, zápalu stredného ucha, zápalových ochorení žlčových a močových ciest, infekcií rán atď.

Liek sa predpisuje perorálne od 1 do 2 g v prvý deň a 0,5 - 1 g v nasledujúcich dňoch.

Pri použití sulfadimetoxínu sú možné kožné vyrážky, leukopénia a zriedkavo črevné ťažkosti. Liek je kontraindikovaný v prípade individuálnej neznášanlivosti.

Sulfadimetoxín sa vyrába v tabletách po 0,5 g v balení po 10 kusov.

SULFAPIRIDAZÍN (Sulfapyridazinum) sa v čreve vstrebáva rýchlejšie ako sulfadimetoxín, no z tela sa vylučuje pomalšie, čo vysvetľuje jeho dlhotrvajúci účinok.

Indikácie a kontraindikácie pre použitie sulfapyridazínu sú podobné ako u sulfadimetoxínu a iných sulfónamidových liekov. Opatrne sa používa pri ochoreniach krvotvorného systému, poruchách funkcie obličiek a dekompenzácii srdcovej činnosti.

Sulfapyridazín sa vyrába v tabletách po 0,5 g. Zoznam B.

Vysoko rozpustná sodná soľ sulfapyridazínu (Sulfapyridazinumnatrium) sa často používa na lokálnu liečbu hnisavých infekcií, vo forme očných kvapiek pri trachóme a inhaláciách pri chronických hnisavých procesoch v prieduškách a pľúcach.

Liečivo sa vyrába v prášku na prípravu roztokov a vo forme očných filmov v balení po 30 kusov.

SULFAMONOMETHOXINE (Sulfamonomethoxinum) podľa indikácií a kontraindikácií na použitie je blízky dlhodobo pôsobiacim liekom. Je ľahko rozpustný vo vode, rýchlo sa vstrebáva, preniká hematoencefalickou bariérou a je relatívne málo toxický.

Prvý deň sa predpisuje perorálne v tabletách 1 g a ďalšie dni 0,5 g denne. Denná dávka sa podáva 1-krát denne.

Liečivo sa vyrába v tabletách po 0,5 g Sulfamonometoxín je súčasťou lieku Sulfatone.

Do skupiny ultradlho pôsobiacich liekov patrí sulfalén a jeho metylglukamínová soľ.

SULFALEN (Sulfalenum) je antibakteriálnym účinkom blízky sulfapyridazínu a iným dlhodobo pôsobiacim sulfónamidom, ale má ultradlhotrvajúci účinok, pretože sa veľmi pomaly vylučuje z tela obličkami (až 72 hodín).

Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva, ľahko preniká do tekutín a tkanív, vo vysokých koncentráciách sa nachádza v pečeni atď. Na rozdiel od iných sulfónamidových liečiv sa takmer neviaže na bielkoviny a v krvi je vo voľnom stave, čo zabezpečuje jeho dlhodobý terapeutický účinok.

Sulfalén sa používa pri infekčných ochoreniach dýchacieho systému, žlčových a močových ciest, hnisavých infekciách rôznych lokalizácií (abscesy, mastitídy), osteomyelitíde, zápale ucha a pod.

Sulfalén sa predpisuje perorálne v tabletách: prvý deň 1 g lieku a ďalšie dni - 0,2 g denne 30 minút pred jedlom. Dĺžka liečby závisí od povahy ochorenia a je približne 7-10 dní.

Sulfalén je zvyčajne dobre tolerovaný, ale niekedy sa pri jeho užívaní objavia alergické reakcie, nevoľnosť, bolesť hlavy a leukopénia.

Sulfalén sa vyrába v tabletách po 0,2 g v balení po 10 kusov.

Rozpustná sulfalénová soľ (Sulfalenum-megluminium) sa používa na parenterálne podávanie pri ťažkých formách hnisavých infekcií v chirurgii, terapii, urológii, zápale pľúc a meningitíde. Liečivo sa podáva do žily alebo intramuskulárne. Zoznam B.

Kombinované sulfónamidové lieky Sulfatone a Bactrim (Biseptol) našli široké uplatnenie v lekárskej praxi.

BACTRIM, synonymum: Biseptol, je širokospektrálne antibakteriálne liečivo. Obsahuje sulfametoxazol a trimetoprim. Baktericídny účinok sa vysvetľuje dvojitým blokujúcim účinkom na metabolizmus baktérií, ktorý je spojený s porušením syntézy derivátov kyseliny listovej.

Bactrim sa používa pri infekčných a zápalových ochoreniach dýchacieho systému, močových ciest, gastrointestinálnych ochoreniach, ochoreniach kože a mäkkých tkanív.

Pri perorálnom podaní sa liek rýchlo absorbuje, maximálnu koncentráciu v krvi dosiahne po 1-4 hodinách a pretrváva až 7-8 hodín. Bactrim sa predpisuje perorálne, 2 tablety ráno a večer po jedle. Priebeh liečby trvá od 5 do 14 dní v závislosti od povahy ochorenia. Liečbu je vhodné vykonávať pod kontrolou krvného obrazu.

Vedľajšie účinky pri užívaní Bactrimu zahŕňajú alergické reakcie, nefropatiu, niektoré zmeny v krvi, nevoľnosť, vracanie atď.

Bactrim (Biseptol) sa vyrába v tabletách po 480 mg pre dospelých a 120 mg pre deti. V pediatrickej praxi sa liek od 1,5 mesiaca používa vo forme suspenzie, ktorá sa vyrába v 100 ml fľašiach.

Sulfatonum obsahuje dve účinné zložky: sulfamonometoxín a trimetoprim a má podobný účinok ako Bactrim.

Indikácie na použitie lieku zahŕňajú infekcie dýchacích ciest, močových a žlčových ciest, erysipel, sepsu, meningitídu, purulentnú chirurgickú infekciu atď.

Prvý deň sa sulfatón predpisuje perorálne, 2 g ráno a večer (nasycovacia dávka) a ďalšie dni 1 tableta 2-krát denne (udržiavacia dávka). Priebeh liečby je 7-10 dní.

Sulfatón sa vyrába v tabletách s hmotnosťou 0,35 g.

Na lokálne použitie sa sulfónamidové činidlá používajú v zložení mastí Sunoref a Dermazin, komplexného prípravku Ingalipt a vo forme očných kvapiek sulfacyl sodný.

SULFACYL-SODIUM (Sulfaciylum-natrium) je liek so širokým antimikrobiálnym účinkom, účinný pri kokových a kolibacilárnych infekciách, hnisavých očných léziách, konjunktivitíde, vredoch rohovky a pri liečbe infikovaných rán. Je vysoko rozpustný vo vode, čo umožňuje jeho použitie nielen vo forme očných kvapiek, ale aj na injekcie.

Najrozšírenejšie použitie roztoku sulfacylu sodného je v oftalmológii, kde sa používa v 20 a 30 % koncentrácii alebo vo forme 10, 20 a 30 % očnej masti. Na prevenciu blenorrhea by si novorodenci mali vkvapkať do očí 2 kvapky 30% roztoku ihneď po narodení a 2 kvapky po 2 hodinách. Pri hnisavých očných léziách sa roztok sulfacylu sodného instiluje 2 kvapky až 6-krát denne. Orálne, pri ochoreniach dýchacieho systému a urogenitálneho systému sa liek predpisuje v dávke 0,5-1 g na dávku 3-5 krát denne. V závažných prípadoch sa 30% roztok lieku vstrekuje do žily.

Vyrábajú sulfacyl sodný v prášku, vo forme 20 a 30 % roztokov v kvapkacích tubách po 1,5 ml v balení po 2 kusy, 30 % roztok vo fľaštičkách po 5 ml a 30 % roztok v ampulkách po 5 ml v balíček 10 vecí. Zoznam B.

Na liečbu infekčných ochorení gastrointestinálneho traktu sa používajú sulfónamidové lieky, ktoré sa z neho zle absorbujú, čím sa vytvára vysoká antimikrobiálna koncentrácia, čo vedie k smrti patogénov. Patria sem Sulgin, ftalazol, ftazín atď.

SULGIN (Sulginum), synonymum: sulfaguanidín, je krátkodobo pôsobiace liečivo, po perorálnom podaní sa jeho hlavné množstvo zadržiava v črevách, kde sa prejaví jeho účinok.

Sulgin sa používa u dospelých a detí na všetky typy bakteriálnej úplavice, kolitídy, enterokolitídy a na prípravu pacientov na operáciu tenkého a hrubého čreva. Pri akútnych črevných infekciách sa liek používa podľa nasledujúcej schémy: prvý deň 1-2 g 6-krát denne, druhý a tretí - 5-krát, štvrtý - 4-krát a piaty deň 3. krát za deň. Priebeh liečby je 5-7 dní a po krátkej prestávke sa môže v prípade potreby zopakovať.

Aby sa predišlo nežiaducim účinkom z obličiek počas liečby, odporúča sa udržiavať zvýšenú diurézu užívaním

• 3 litre tekutín denne a na prevenciu nedostatku vitamínov sa odporúča užívať vitamíny skupiny B.

Sulgin sa vyrába v prášku a tabletách 0,5 g v balení po 10 kusov.

Sulfónamidy, známe ľuďom, sa už dlho osvedčili, pretože sa objavili ešte pred históriou objavu penicilínu. Dnes tieto lieky čiastočne stratili svoj význam vo farmakológii, pretože majú nižšiu účinnosť ako moderné lieky. Sú však nepostrádateľné pri liečbe určitých patológií.

Sulfanilamid (sulfónamidy) zahŕňa syntetické antimikrobiálne lieky, ktoré sú derivátmi kyseliny sulfanilovej (aminobenzénsulfamid). Sulfanilamid sodný potláča vitálnu aktivitu kokov a bacilov, ovplyvňuje nokardiu, maláriu, plazmódiu, proteus, chlamýdie, toxoplazmu a má bakteriostatický účinok. Sulfónamidové lieky sú lieky predpísané na liečbu chorôb spôsobených patogénmi, ktoré sú odolné voči antibiotikám.

Klasifikácia sulfónamidových liekov

Pokiaľ ide o aktivitu, sulfónamidové lieky sú horšie ako antibiotiká (nezamieňať so sulfonanilidmi). Tieto lieky majú vysokú toxicitu, takže majú obmedzený rozsah indikácií. Klasifikácia sulfónamidových liekov je rozdelená do 4 skupín v závislosti od farmakokinetiky a vlastností:

1. Sulfónamidy sa rýchlo vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Predpísané sú na systémovú liečbu infekcií, ktoré sú spôsobené citlivými mikroorganizmami: Etazol, Sulfadimetoxín, Sulfametizol, Sulfadimidín (Sulfadimezín), Sulfkarbamid.
2. Sulfónamidy, neúplne alebo pomaly absorbované. Vytvárajú vysokú koncentráciu v hrubom a tenkom čreve: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Etazol sodný
3. Lokálne sulfónamidy. Dobre osvedčené v očnej terapii: Sulfacyl sodný (Albucid, Sulfacetamid), Strieborný sulfadiazín (Dermazin), Mafenidacetátová masť 10%, Streptocidová masť 10%.
4. Salazosulfónamidy. Táto klasifikácia sulfónamidových zlúčenín s kyselinou salicylovou: Sulfasalazín, Salazometoxín.

Mechanizmus účinku sulfónamidových liekov

Výber lieku na liečbu pacienta závisí od vlastností patogénu, pretože mechanizmus účinku sulfónamidov spočíva v blokovaní citlivých mikroorganizmov v bunkách syntézy kyseliny listovej. Z tohto dôvodu sú niektoré lieky, napríklad Novocaine alebo Metionomixin, s nimi nekompatibilné, pretože oslabujú ich účinok. Kľúčovým princípom účinku sulfónamidov je narušenie metabolizmu mikroorganizmov, potlačenie ich rozmnožovania a rastu.

Indikácie pre použitie sulfónamidov

V závislosti od štruktúry majú sulfidové lieky spoločný vzorec, ale odlišnú farmakokinetiku. Existujú dávkové formy na intravenózne podanie: sulfacetamid sodný, Streptocid. Niektoré lieky sa podávajú intramuskulárne: Sulfalen, Sulfadoxín. Kombinované lieky sa používajú oboma spôsobmi. Pre deti sa sulfónamidy používajú lokálne alebo v tabletách: Co-trimoxazol-Rivopharm, Cotripharm. Indikácie pre použitie sulfónamidov:

• folikulitída, akné vulgaris, erysipel;
• impetigo;
• popáleniny 1. a 2. stupňa;
• pyodermia, karbunky, vriedky;
• purulentno-zápalové procesy na koži;
• infikované rany rôzneho pôvodu;
• zápal mandlí;
• bronchitídu;
• očné choroby.

Zoznam sulfátových liekov

Podľa doby obehu sa sulfónamidové antibiotiká delia na: krátku, strednú, dlhú a extra dlhú expozíciu. Nie je možné vymenovať všetky lieky, preto táto tabuľka uvádza dlhodobo pôsobiace sulfónamidy používané na liečbu mnohých baktérií:

Kombinované sulfónamidové liečivo

Čas sa nezastaví a mnohé kmene mikróbov zmutovali a prispôsobili sa. Lekári našli nový spôsob boja proti baktériám – vytvorili kombinovaný sulfónamidový liek, ktorý kombinuje antibiotiká s trimetoprimom. Zoznam takýchto sulfopreparácií:

Sulfónamidové lieky pre deti

Keďže tieto lieky sú širokospektrálne lieky, používajú sa aj v pediatrii. Sulfónamidové prípravky pre deti sa vyrábajú v tabletách, granulách, mastiach a injekčných roztokoch. Zoznam liekov:

Návod na použitie sulfónamidov

Antibakteriálne látky sú predpísané interne aj lokálne. Pokyny na použitie sulfónamidov uvádzajú, že deti budú užívať liek: do roka, 0,05 g, od 2 do 5 rokov - 0,3 g, od 6 do 12 rokov - 0,6 g na celú dávku. Dospelí užívajú 0,6 -1,2 g 5-6 krát denne.Dĺžka liečby závisí od závažnosti patológie a predpisuje ju lekár. Podľa anotácie kurz netrvá dlhšie ako 7 dní. Akýkoľvek sulfónamidový liek sa má užívať s alkalickou tekutinou a konzumovať potraviny, ktoré obsahujú síru, aby sa udržala reakcia moču a zabránilo sa kryštalizácii.

Vedľajšie účinky sulfónamidových liekov

Pri dlhodobom alebo nekontrolovanom používaní sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky sulfónamidov. Ide o alergické reakcie, nevoľnosť, závraty, bolesti hlavy, vracanie. Pri systémovom vstrebávaní môžu sulfodrogy prechádzať placentou a potom sa nachádzať v krvi plodu, čo spôsobuje toxické účinky. Z tohto dôvodu je bezpečnosť liekov počas tehotenstva otázna. Lekár by mal brať do úvahy tento chemoterapeutický účinok pri ich predpisovaní tehotným ženám a počas laktácie. Kontraindikácie pri použití sulfónamidov sú:

• precitlivenosť na hlavnú zložku;
• anémia;
• porfýria;
• zlyhanie pečene alebo obličiek;
• patológie hematopoetického systému;
• azotémia.

Cena za sulfónamidové lieky

Lieky z tejto skupiny nie je problém kúpiť v internetovom obchode alebo v lekárni. Rozdiel v nákladoch bude viditeľný, ak si naraz objednáte niekoľko liekov z katalógu na internete. Ak si kúpite liek v jedinej verzii, budete si musieť priplatiť za doručenie. Domáca výroba sulfónamidov je lacná, zatiaľ čo dovážané lieky sú oveľa drahšie. Približná cena sulfónamidových liekov:

Video: čo sú sulfónamidy

Sulfónamidové lieky - zoznam. Mechanizmus účinku sulfónamidov, použitie a kontraindikácie - všetko o liekoch a zdraví na mieste

Prvými širokospektrálnymi chemoterapeutickými antibakteriálnymi látkami boli sulfónamidy. Táto skupina antimikrobiálnych látok, zavedená do praxe už v 30. rokoch 20. storočia, sa ukázala ako vysoko účinná, a hoci v 70. až 80. rokoch záujem o sulfónamidy trochu upadol, dnes opäť získavajú náležitý význam.

Chemicky je táto skupina liekov derivátmi sulfanilamidu (amid kyseliny sulfanilovej). Tvorba najúčinnejších, dlhodobo pôsobiacich a menej toxických sulfónamidov je založená na nahradení atómu vodíka v amidovej skupine (-N4H2) Prítomnosť voľnej aminoskupiny (-N4H2) v para polohe je povinná pre antimikrobiálny účinok.V tomto ohľade sa náhrada atómov vodíka v N4 používa veľmi zriedkavo.To je povolené len vtedy, ak sa v tele odštiepi radikál a uvoľní sa aminoskupina.

Spektrum antimikrobiálneho účinku sulfónamidov je pomerne široké a zahŕňa nasledujúce patogény infekčných chorôb:

Baktérie: patogénne koky (grampozitívne a gramnegatívne); coli; pôvodcovia dyzentérie (Shigella); Vibrio cholerae; pôvodcovia plynovej gangrény (klostridia); patogén antraxu; pôvodca záškrtu; pôvodca katarálnej pneumónie. Chlamýdie: pôvodcovia trachómu; pôvodca ornitózy; pôvodca inguinálnej lymfogranulomatózy. Aktinomycéty (huby). Protozoá: toxoplazma; Plasmodium malária.

Mechanizmus účinku sulfónamidov

Kľúčovou vlastnosťou sulfónamidov je ich chemická podobnosť s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA), o ktorej je známe, že je pre prokaryoty potrebná na syntézu purínových a pyrimidínových báz – štruktúrnych zložiek nukleových kyselín (DNA a RNA). U prokaryotov je PABA súčasťou štruktúry kyseliny dihydrofolovej (DHFA), ktorú syntetizujú mnohé mikroorganizmy. Významná chemická podobnosť kyseliny para-aminobenzoovej a sulfónamidov umožňuje, aby tieto sulfónamidy súťažili s PABA o väzbu na substrát, čím narušili metabolizmus mikroorganizmov.

Mechanizmus účinku sulfónamidov je teda založený na princípe kompetitívneho antagonizmu, ktorý možno znázorniť takto:

vďaka štruktúrnej podobnosti sú sulfónamidy zachytené mikrobiálnou bunkou namiesto PABA ➞ narušujú využitie PABA a kompetitívne blokujú enzým dihydropteroátsyntetázu ➞ narušujú syntézu DHPA ➞ znižujú tvorbu kyseliny tetrahydrolistovej (THFA) ➞ narušujú normálnu syntézu puríny a pyrimidíny ➞ inhibujú syntézu nukleových kyselín (DNA a RNA) ➞ potlačili žiadny rast a proliferáciu mikroorganizmov (bakteriostatínový efekt).

Sulfónamidy majú vysoko selektívny antimikrobiálny účinok. Vysvetľuje sa to tým, že eukaryotické bunky neobsahujú dihydropteroátsyntetázu (substrát pre pôsobenie sulfónamidov) a využívajú hotovú kyselinu listovú. Ten vstupuje do ľudského tela s jedlom vo forme vitamínu alebo je syntetizovaný normálnou črevnou mikroflórou.

Sufónamidy pre resorpčný účinok

Sulfónamidy majú veľký praktický význam pre ich resorpčný účinok. Napriek veľkému počtu tejto skupiny liekov, hlavný rozdiel medzi sulfónamidmi pre resorpčný účinok spočíva v zvláštnostiach ich farmakokinetiky, čo sa odráža v ich klasifikácii:

Krátkodobo pôsobiace sulfónamidy
(predpisuje sa 4-6 krát denne, t½ (predpisuje sa 3-4 krát denne, t½ = 10-24 hodín): sulfadiazín (sulfazín); sulfametoxazol; sulfamoxal. Dlhodobo pôsobiace sulfónamidy
(predpísané 1-2 krát denne, t½ = 24-48 hodín): sulfapyridazín; sulfamonometoxín; sulfadimetoxín. Ultra-dlhodobo pôsobiace sulfónamidy
(predpísané raz denne, t½ > 48 hodín): sulfametoxypyrazín (sulfalén); Sulfadoxín.

Trvanie účinku týchto sulfónamidov je určené ich schopnosťou viazať sa na plazmatické proteíny, rýchlosťou metabolizmu a vylučovaním. Biotransformácia sulfónamidov prebieha v pečeni a pozostáva z adície nízkomolekulových endogénnych zlúčenín na aminoskupinu v štvrtej para-polohe (-N4H2). Zlúčeniny vytvorené v tomto prípade nemajú antibakteriálnu aktivitu, pretože sa stráca chemická podobnosť s kyselinou para-aminobenzoovou.

Charakteristickým znakom krátkodobo a stredne pôsobiacich sulfónamidov je pridanie molekuly kyseliny octovej pri N4-acetylácii sulfónamidov. Výsledné acetylované deriváty sulfónamidov (acetáty) sú slabé kyseliny a sú vysoko rozpustné v krvnej plazme (pretože v dôsledku mierne zásaditého pH krvi sú v ionizovanom stave). Pri vstupe do primárneho moču, kde je prostredie kyslé, sa však acetylované deriváty sulfónamidu stávajú neionizované, zle rozpustné vo vode a tvoria kryštály (kryštalúria), ktoré sa vyzrážajú. Pravdepodobnosť straty kryštálov v obličkách možno znížiť podávaním veľkých objemov tekutín, najmä alkalických (keďže kyslé prostredie podporuje zrážanie sulfónamidov a ich acetylovaných derivátov).

Stupeň acetylácie rôznych liekov nie je rovnaký. Sufakarbamid, rýchlo vylučovaný obličkami, sa teda v menšej miere acetyluje, čím vzniká vysoká antimikrobiálna koncentrácia v moči, pričom prakticky nemá negatívny vplyv na funkciu obličiek, čo určuje jeho indikácie na použitie - infekcie močových ciest (pyelitída, pyelonefritída hydronefróza, cystitída).

Dlhodobo a mimoriadne dlho pôsobiace sulfónamidy sú konjugované s kyselinou glukurónovou, to znamená, že podliehajú glukuronidačnej reakcii. Táto cesta biotransformácie sulfónamidov neovplyvňuje aminoskupinu v štvrtej polohe para (-N4H2), ktorá zostáva voľná. Vďaka tomu si sulfónamidové glukuronidy zachovávajú svoju antibakteriálnu aktivitu a sú účinné pri liečbe infekcií močových ciest. Je dôležité, aby vytvorené glukuronidy boli vysoko rozpustné a nezrážali sa v moči. Preto je kryštalúria atypická pre dlhodobo a ultradlho pôsobiace sulfónamidy.

Zároveň tieto skupiny liečiv počas procesu biotransformácie vyčerpávajú zásoby kyseliny glukurónovej, ktorá je nevyhnutná pre metabolizmus exogénnych aj endogénnych zlúčenín. Najmä kyselina glukurónová je nevyhnutnou súčasťou metabolizmu bilirubínu a jej nedostatok môže spôsobiť žltačku. Preto sú dlhodobo pôsobiace a ultradlho pôsobiace sulfónamidy kontraindikované u detí a ľudí s ochoreniami pečene. Medzi ďalšie vedľajšie účinky sulfónamidov patria alergické reakcie (svrbenie, vyrážka), leukopénia. Podávanie sulfónamidov je kontraindikované pri ťažkých ochoreniach krvotvorných orgánov, alergických ochoreniach, precitlivenosti na sulfónamidy, gravidite (možné teratogénne účinky).

Zdroje:
1. Prednášky z farmakológie pre vyššie medicínske a farmaceutické vzdelanie / V.M. Brjuchanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Vydavateľstvo Spektr, 2014.
2. Farmakológia s formuláciou / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC March, 2007.

Mechanizmus bakteriostatického účinku sulfónamidov je spojený s ich kompetitívnym antagonizmom s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA).

PABA je súčasťou štruktúry kyseliny dihydrofolovej, ktorú syntetizujú mnohé mikroorganizmy. Vzhľadom na svoju chemickú podobnosť s PABA sulfónamidy bránia jeho začleneniu do kyseliny dihydrolistovej. Okrem toho kompetitívne inhibujú dihydropteroátsyntetázu. Zhoršená syntéza kyseliny dihydrofolovej znižuje tvorbu kyseliny tetrahydrofolovej z nej, ktorá je nevyhnutná pre syntézu purínových a pyrimidínových báz.

Spektrum akcie sulfónamidov je pomerne široký:

a) baktérie - patogénne koky (grampozitívne a gramnegatívne), Escherichia coli, patogény dyzentérie, Vibrio cholerae, patogény plynatej gangrény, patogény antraxu, záškrtu, katarálnej pneumónie, chrípky, moru;

b) chlamýdie - pôvodcovia trachómu, paratrachómu, ornitózy, inguinálneho lymfogranulómu;

c) aktinomycéty;

d) prvoky - pôvodca toxoplazmózy, malarické plazmodium.

Pri porušení zásad chemoterapie vznikajú rezistentné kmene mikróbov. Dôvody rezistencie: mikróby produkujú viac PABA, rozvíjajú sa obchádzkové cesty pre syntézu bielkovín. Je potrebné vziať do úvahy, že niektoré lieky, ktoré obsahujú vo svojej molekule zvyšok PABA (napríklad novokaín), môžu mať výrazný antisulfónamidový účinok,

Klasifikácia sulfónamidov

1. Sulfónamidy, slabo absorbované z gastrointestinálneho traktu a pomaly uvoľňované z tela (pôsobiace hlavne v črevách):

Sulgin- používa sa pri úplavici, kolitíde, enterokolitíde, prenášaní bacilov úplavice, bacilov týfusu, na prípravu na črevné operácie.

ftalazol- štiepi sa na norsulfazol a kyselinu ftalovú. Indikácie sú rovnaké. Menej toxický ako sulgín.

2. Sulfónamidy s dobrou absorpciou z gastrointestinálneho traktu:

- krátkodobá akcia

norsulfazol- pôsobí predovšetkým na hemolytického streptokoka, pneumokoky, gonokoky, stafylokoky, E. coli. Dobre preniká do mozgu a pľúc. Perorálne sa používa pri infekciách bronchopulmonálneho systému, meningitíde, stafylokokovej a streptokokovej sepse. Spôsobuje kryštalúriu.

dlhé herectvo

Sulfadimetoxín(Madribon) - slabo preniká cez BBB, ale dobre preniká do iných orgánov a tkanív. Vylučuje sa obličkami vo forme rozpustných glukuronidov, takže prakticky nespôsobuje kryštalúriu.

VŠEOBECNÉ PRINCÍPY ÚPRAVY SULFANAMIDOM

DROGY

1. Včasný začiatok liečby.

2. Priebeh liečby je najmenej 7 dní.

3. Vysoké dávky lieku.

V prvý deň liečby sa podávajú maximálne jednorazové a denné dávky na nasýtenie. Pre krátkodobo pôsobiace sulfónamidy je najvyššia jednotlivá dávka 2,0; denne 7,0; frekvencia príjmu 4-6 krát. V nasledujúcich dňoch liečby sa denná dávka zníži o 1,0 denne. Dávka kurzu do 30,0.

Dlhodobo pôsobiace lieky: v prvý deň sa predpisuje 2,0 raz a v nasledujúcich dňoch - 0,5 - 1,0 raz. Dávka kurzu do 10,0.

4. Na prevenciu kryštalúrie je potrebné alkalické pitie (3 litre tekutín denne).

5. Sulfónamidy spôsobujú inhibíciu saprofytických baktérií v črevách, ktoré syntetizujú vitamíny B, preto by sa mali predpisovať stredné dávky vitamínov B.

6. Pred a počas liečby vykonajte krvný test.

7. Pred predpísaním liekov zistite u pacienta ich toleranciu.

8. Testy moču na prítomnosť mikrohematúrie.

9. Kombinácia s antibiotikami.

27495 0

Sulfónamidy sú širokospektrálne bakteriostatické liečivá, kompetitívne antagonisty kyseliny paraaminobenzoovej (PABA), ktorá je pre väčšinu mikroorganizmov nevyhnutná na syntézu kyseliny listovej. Viažu pterín a inhibujú folátsyntetázu, čo vedie k bakteriostatickému účinku.

Antimikrobiálne vlastnosti sulfónamidových liečiv sú výrazne (20-100-krát) potencované a približujú sa baktericídnemu účinku v kombinácii s trimetoprimom, ktorý je špecifickým inhibítorom bakteriálnej folátreduktázy. Je potrebné vziať do úvahy, že v prostrediach s vysokým obsahom PABA, napríklad v ohnisku hnisavého topenia tkaniva, antimikrobiálna aktivita sulfónamidov prudko klesá.

Spektrum antimikrobiálneho účinku sulfónamidových liekov zahŕňa:

— grampozitívne mikroorganizmy (streptokoky, stafylokoky, klostrídie, antraxový bacil, aktinomycéty). Je potrebné poznamenať, že v súčasnosti značný počet kmeňov stafylokokov získal rezistenciu na tieto lieky;
- gramnegatívne mikroorganizmy (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Bacteroides, Vibrio cholerae, meningokoky, gonokoky, chlamýdie - pôvodcovia urogenitálnych infekcií);
- prvoky (plazmódia malária, toxoplazma, trypanozómy).

Spektrum účinku liečiv kombinovaných s trimetoprimom sa približuje spektru účinku antibiotika chloramfenikolu. Citlivých na ne je až 50 – 90 % kmeňov stafylokokov, E. coli, enterobaktérií, salmonel, šigel a pseudomonád.

Pri systémovom užívaní môžu sulfónamidové lieky spôsobiť dyspepsiu (nevoľnosť, vracanie), bolesť hlavy a alergické reakcie (vyrážka, dermatitída, horúčka). Pri dlhodobom používaní je možný rozvoj leukopénie, trombocytopénie a agranulocytózy. Pravdepodobným vedľajším účinkom je strata kryštálov v obličkách (najmä pri liekoch sulfadimezín, norsulfazol, sulfapyridazín, sulfamonometoxín). Nebezpečenstvo kryštalúrie je výrazne znížené použitím alkalického nápoja. Preto je vhodné súčasne predpisovať alkalické minerálne vody alebo hydrogénuhličitan sodný (do 5-10 g denne).

Toxicita liekov v kombinácii s trimetoprimom je vyššia ako u jednozložkových liekov, najmä pri stavoch nedostatku folátu (ochorenia krvotvorných orgánov, gravidita, staroba).

Všeobecná klasifikácia sulfónamidových liekov

Lieky, ktoré sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu:

A) krátkodobo pôsobiace: streptocid (sulfanilamid, biely streptocid); sulfadimezín (sulfadimidín); etazol (sulfaetidol); norsulfazol (sulfatiazol); urosulfán (sulfa-močovina);

B) stredné trvanie účinku: sulfazín (sulfadiazín); sulfametoxazol;

C) dlhodobo pôsobiace: sulfadimetoxín; sulfapyridazín (sulfametoxypyridazín); sulfamonometoxín;

D) extra dlhý účinok: sulfalén; sulfalén meglumín.

Lieky, ktoré sa slabo absorbujú z gastrointestinálneho traktu (pôsobia v lúmene čreva): ftalazol (ftalyl-sulfatiazol); sulgín (sulfaguanidín); ftazín (ftalylsulfapyridazín); salazopyridazín (salazodin); salazosulfapyridín (sulfasalazín, salazopyrín).

Prípravky na lokálne použitie: sulfacyl sodný (sulfaietamid); sulfadiazín strieborný (dermazín, flamazín).

IV. Kombinované sulfónamidové lieky:

A) lieky obsahujúce sulfametoxazol a trimetoprim: Co-trimoxazol (bactrim, biseptol, berlocid, septrin, groseptol);

B) lieky obsahujúce sulfadimezín a trimetoprim: proteceptil (potesetta);

C) lieky obsahujúce sulfamonometoxín a trimetoprim: sulfatón.

V zubnom lekárstve sa sulfónamidové lieky používajú pri rôznych zápalových ochoreniach zubnej drene a parodontu a na prevenciu infekčných komplikácií po operáciách. Tieto indikácie zahŕňajú:

— farmakoterapia hlbokého kazu. Streptocid a norsulfazol spolu s antibiotikami a enzýmami sú zahrnuté v pastách na pokrytie dna karyóznej dutiny pred plnením;

— farmakoterapia pulpitídy s biologickou metódou liečby;

— prekrytie pulpálneho pahýľa počas amputácie počas chirurgickej liečby pulpitídy (norsulfazol alebo streptocid v kombinácii s antibiotikami monomycínom alebo neomycínom);

— akútna parodontitída (30% roztok albucidu spolu s antibiotikami a antiseptikami);

- paradentóza mliečnych zubov (pasty s norsulfazolom, adstringenty a enzýmové prípravky na vyplnenie koreňových kanálikov mliečnych zubov);

- liečba akútnej odontogénnej infekcie (lokálne - 30% roztok sulfacylu sodného; systémovo - akýkoľvek sulfónamid, ktorý sa dobre vstrebáva v čreve, počas 5-7 dní);

- liečba periodontálneho ochorenia (pasty a emulzie so sulfónamidmi na liečbu patologických periodontálnych vačkov);

- aftózna a ulcerózna stomatitída (30% roztok sulfacylu sodného na výplach aftóznych a ulceróznych povrchov).

Inhalipt(Inhalyptum).

farmakologický účinok: je kombinovaný prípravok obsahujúci rozpustný streptocid - 0,75 g, tymol, eukalyptový olej a mätový olej - po 0,015 g, etylalkohol 95% - 1,8 g, cukor - 1,5 g, glycerín - 2,1 g, Tween - 80 - 0,9 g, voda - do 30 ml. Má antiseptický a protizápalový účinok.

Indikácie: používa sa pri infekčných a zápalových léziách ústnej sliznice a periodontálnych tkanív (aftózna a ulcerózna stomatitída, ulcerózna nekrotická gingivitída).

Spôsob aplikácie: výplach ústnej sliznice. Pred zavlažovaním sa odporúča vypláchnuť ústa a odstrániť plak z erodovaných povrchov. Mal by sa uchovávať v ústnej dutine 5-7 minút; Zavlažovanie by sa malo vykonávať 34-krát denne.

Vedľajší účinok: sú možné alergické reakcie.

Formulár na uvoľnenie: aerosólové plechovky s obsahom 30 ml liečiva.

Podmienky skladovania: pri teplotách od +3 do +35°C.

Co-trimoxazol(Co-Trimoxazol). Synonymá: Bactrim, Sinersul, Biseptol, Berlocid, Groseptol, Septrin, Sumetrolim.

farmakologický účinok: je kombinovaný liek obsahujúci sulfametoxazol a trimetoprim v pomere 5:1. Obe liečivá majú bakteriostatický účinok. V kombinácii poskytujú výrazný baktericídny účinok proti grampozitívnym a gramnegatívnym mikróbom, vrátane tých, ktoré sú odolné voči sulfónamidovým liekom. Liečivo je účinné proti kokálnej flóre, ale je neúčinné proti Pseudomonas aeruginosa a spirochétám.

Indikácie: používa sa pri chirurgických infekciách.

Spôsob aplikácie: predpisuje sa vnútorne. Tableta pre dospelých obsahuje 400 mg sulfametoxazolu a 80 mg trimetoprimu pre deti - 100 a 20 mg. Odporúčané dávkovanie: dospelí a deti od 12 rokov 2 tablety 2x denne po jedle, pri chronických infekciách - 1 tableta 2x denne. Deťom od 2 do 5 rokov sa odporúča užívať 2 tablety (0,12 g každá) na jednu dávku, 5-12 rokov - 4 tablety 2-krát denne. Priebeh liečby je 5-14 dní.

Vedľajší účinok: možná nevoľnosť, vracanie, hnačka, alergické reakcie, nefropatie, leukopénia, agranulocytóza. : pozri Streptocide.

Kontraindikácie: podobné ako pri dlhodobo pôsobiacich sulfónamidových liekoch. Obmedzte používanie u malých detí. Nepoužívať u tehotných žien a pri ochoreniach krvotvorného systému.

Formulár na uvoľnenie: tablety 0,12 a 0,48 g, v balení po 20 kusov (každá tableta obsahuje 100 mg sulfametoxazolu a 20 mg trimetoprimu alebo 400 mg a 80 mg); tablety forte, v balení po 10 kusov (obsah sulfametoxazolu a trimetoprimu 800 mg a 160 mg); 100 ml sirupu vo fľaštičke s dávkovacou lyžičkou (5 ml sirupu obsahuje 200 mg sulfametoxazolu a 40 mg trimetoprimu).

Podmienky skladovania: zoznam B.

Sulfadimetoxín(Sulfadimetoxinum).

Podľa farmakologického účinku, Indikácie m, spôsob aplikácie a vedľajšie účinky sú podobné sulfapyridazínu.

Interakcia s inými liekmi: možno kombinovať s antibiotikami zo skupiny penicilínov, erytromycínom. Pozri: Streptocid, Norsulfazol, Sulfapyridazin.

Formulár na uvoľnenie: prášok, tablety 0,2 a 0,5 g.

Podmienky skladovania: zoznam B.

Sulfanilamid(sulfanilamidum). Synonymum: Streptocidum.

farmakologický účinok: je antimikrobiálny liek, ktorý je účinný proti kokom (streptokok, meningokok, pneumokok, gonokok), ako aj koliformným organizmom. V poslednej dobe sú mnohé druhy stafylokokov rezistentné.

Indikácie: v stomatológii sa používa lokálne pri liečbe infikovaných vredov ústnej sliznice alebo infikovaných rán maxilofaciálnej oblasti.

Spôsob aplikácie: v stomatológii sa používa hlavne lokálne vo forme prášku, masti alebo masti. Naneste 5-15 g sterilného prášku na postihnutý povrch alebo vstreknite do rany. V súčasnosti sa systémovo používa len zriedka.

Vedľajší účinok: Pri lokálnej aplikácii v podmienkach senzibilizácie sú možné alergické reakcie. Pri systémovom použití: nevoľnosť, vracanie, hnačka, alergické kožné reakcie, porucha leukopoézy.

Interakcia s inými liekmi: spoločné použitie s kyselinami, hexametyléntetramínom, roztokom adrenalínu sa neodporúča, pretože sú chemicky nekompatibilné. Pri kombinácii s estermi kyseliny para-aminobenzoovej (novokaín, anestezín, dikaín) sa antibakteriálna aktivita streptocidu znižuje kompetitívnym mechanizmom.

Kontraindikácie: Na lokálne použitie – známa alergia na sulfónamidy. Na systémové použitie - precitlivenosť na sulfónamidy, tehotenstvo, dojčenie, ochorenia krvi. Systémové podávanie sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ochoreniami pečene a obličiek (vyžaduje sa dynamické sledovanie indikátorov funkcie pečene a obličiek).

Formulár na uvoľnenie: prášok, masť 5 a 10% v sklenených nádobách, mazanie 5% v sklenených nádobách alebo skúmavkách.

Podmienky skladovania: na chladnom mieste, chránenom pred svetlom.

Sulfapyridazín(Sulfapyridazinum), Synonymum: Sulfametoxypyridazín.

farmakologický účinok: dlhodobo pôsobiace sulfónamidové liečivo s antibakteriálnym účinkom proti grampozitívnym (streptokokom, pneumokokom, stafylokokom, enterokokom) a gramnegatívnym (Escherichia coli, Proteus atď.) mikróbom, niektorým prvokom. Neovplyvňuje baktérie odolné voči iným sulfónamidom.

Indikácie: používa sa pri akútnych purulentno-zápalových léziách maxilofaciálnej oblasti, na prevenciu infekčných komplikácií po operáciách.

Spôsob aplikácie: predpisuje sa vnútorne. Dávky pre dospelých sú 1-2 g na prvú dávku, v závislosti od závažnosti ochorenia, v nasledujúcich dňoch - 0,5-1 g Interval medzi dávkami je 24 hodín Priemerná dĺžka liečby je 5-7 dní. Liek sa užíva 2-3 dni po poklese teploty. Pre deti mladšie ako 13 rokov je počiatočná dávka 25 mg / kg telesnej hmotnosti, v nasledujúcich dňoch - 12,5 mg / kg.

Vedľajší účinok: v ojedinelých prípadoch je možná dyspepsia a alergické reakcie.

Interakcia s inými liekmi: pri súčasnom užívaní s erytromycínom, linkomycínom, novobiocínom, fusidínom, tetracyklínom sa antibakteriálna aktivita vzájomne zvyšuje, spektrum účinku sa rozširuje; s rifampicínom, streptomycínom, monomycínom, kanamycínom, gentamycínom, nitroxylínom - antibakteriálny účinok lieku sa nemení; niekedy dochádza k antagonizmu s nevigramónom; s ristomycínom, chloramfenikolom, nitrofuránmi - zníženie celkového účinku. V kombinácii s antimalarikami má výrazný účinok na liekovo rezistentné formy patogénov malárie.

Formulár na uvoľnenie: prášok, tablety 0,5 g.

Podmienky skladovania: na mieste chránenom pred svetlom.

Sulfatiazol(sulfatiazol). Synonymum: Norsulfazol (Norsulfasolum).

farmakologický účinok: má antibakteriálne vlastnosti proti hemolytickým streptokokom, pneumokokom, stafylokokom, gonokokom, E. coli.

Indikácie: používa sa pri hnisavých zápalových ochoreniach maxilofaciálnej oblasti, na prevenciu a liečbu zápalových ochorení parodontálnych tkanív, na liečbu komplikovaných foriem kazu.

Spôsob aplikácie: predpisuje sa zvonka na aplikácie na sliznicu a ako súčasť gingiválnych obkladov, pasty na liečbu pulpitídy a paradentózy. Užíva sa perorálne pri akútnych infekčných a zápalových ochoreniach.

Pri stafylokokových infekciách sa dospelým predpisuje prvá dávka 2 g, v závažných prípadoch - až 3-4 g, potom 1 g každých 6-8 hodín.Trvanie liečby - 3-6 dní. Pre deti sú jednorazové dávky: od 4 mesiacov do 2 rokov - 0,1-0,25 g, 2-5 rokov - 0,3-0,4 g, 6-12 rokov - 0,4-0,5 g Pri prvej dávke sa podáva dvojnásobná dávka.

Vedľajší účinok: možná nevoľnosť, vracanie, alergické reakcie, leukopénia, neuritída, kryštalúria.

Interakcia s inými liekmi: pri kombinácii s PAS a barbiturátmi sa zvyšuje aktivita liečiva, pri salicylátoch - aktivita a toxicita, pri metotrexáte a difeníne - toxicita, pri fenacetíne - hemolytické vlastnosti, pri chloramfenikole - zvyšuje sa možnosť vzniku agranulocytózy, pri nitrofuráne - riziko anémie a methemoglobinémie, s antikoagulanciami nepriamym pôsobením zvyšuje ich účinok, s oxacilínom sa aktivita antibiotika znižuje. Nekompatibilné so železom a soľami ťažkých kovov. Pozri tiež sulfanilamid.

Kontraindikácie: neužívať pri zvýšenej individuálnej citlivosti na sulfónamidy, ochoreniach krvného systému, difúznej toxickej strume, ochoreniach obličiek, akútnej hepatitíde, nepriechodnosti čriev.

Formulár na uvoľnenie: prášok, tablety 0,25 a 0,5 g.

Podmienky skladovania: zoznam B.

Sulfacyl sodný(Sulfacilum-natrium). Synonymá: Albucid (Albucid-natricLim), Sulfacetamid.

farmakologický účinok: liek je účinný proti streptokokom, gonokokom, pneumokokom, E. coli.

Indikácie: v stomatológii sa používa lokálne na liečbu infikovaných rán, infekčných a zápalových lézií ústnej sliznice a periodontálnych tkanív.

Spôsob aplikácie: používa sa vo forme prášku - 5-6 krát denne až do epitelizácie, vo forme roztoku - na umývanie parodontálnych vačkov.

Vedľajší účinok: Zriedkavo sa objavuje. Možné lokálne podráždenie pri použití vysokých koncentrácií.

Kontraindikácie: nepredpisuje sa, ak sa v anamnéze vyskytli alergické reakcie na sulfátové lieky.

Formulár na uvoľnenie: prášok; 30% roztok vo fľašiach; masť 30%.

Podmienky skladovania: Prášok skladujte na mieste chránenom pred svetlom. Roztoky a masť - na chladnom mieste, chránené pred svetlom. Zoznam B (okrem masti).

Príručka zubného lekára k liekom
Editoval ctený vedec Ruskej federácie, akademik Ruskej akadémie lekárskych vied, profesor Yu. D. Ignatov