Účinok somatropínu na telo. Pozitívne a negatívne účinky pri užívaní rastového hormónu
IM, s nízkym rastom v dôsledku nedostatočnej endogénnej sekrécie rastového hormónu - 12 IU/m2/týždeň alebo 0,6 IU/kg/týždeň; ak je neúčinná, dávka sa zvýši na 20 IU/m2/týždeň alebo na 0,8 IU/kg/týždeň. Týždenná dávka sa má rozdeliť na 3-6 injekcií (4 IU/m2 alebo 0,2 IU/kg). Injekcie sa majú podávať večer.
Pre nedostatočný rast u pacientov s gonádovou dysgenézou (Turnerov syndróm) – 18 IU/m2/týždeň alebo 0,6-0,7 IU/kg/týždeň. V druhom roku liečby možno dávky zvýšiť na 24 IU/m2/týždeň alebo 0,8 – 1 IU/kg/týždeň. Týždenná dávka lieku sa má rozdeliť na 7 jednotlivých subkutánnych injekcií 2,6 IU/m2 alebo 0,09-0,1 IU/kg.
V niektorých prípadoch pri liečbe pacientov s Turnerovým syndrómom môže byť potrebné zvýšiť dávky už v prvom roku liečby. Liečba sa ukončí, keď pacient dosiahne výšku dostatočnú pre dospelého človeka, alebo keď sa uzavrú epifýzy tubulárnych kostí.
Na prípravu roztoku použite dodaný roztok NaCl; pre vstrekovanie vytáčajte prísne požadované množstvo liek, zvyšný roztok sa zlikviduje. Po pridaní rozpúšťadla musíte injekčnú liekovku opatrne otáčať bez trasenia, kým sa obsah úplne nerozpustí. Výsledný roztok by mal byť transparentný. Ak je roztok zakalený alebo obsahuje častice nerozpusteného liečiva, nemá sa použiť na injekciu.
Norditropin penset: pri nedostatku rastového hormónu - subkutánne, 0,07-0,1 IU/kg alebo 2-3 IU/m2 6-7-krát týždenne. Pre Shereshevsky-Turnerov syndróm - subkutánne, 0,14 IU / kg alebo 4,3 IU / m2 6-7 krát týždenne. Pri chronickom zlyhaní obličiek u detí, sprevádzanom spomalením rastu - subkutánne, 0,14 IU/kg alebo 4,3 IU/m2 7-krát týždenne. Suchá látka sa rozpustí pomocou dodaného rozpúšťadla.
Genotropin: odporúčaná dávka - subkutánna injekcia, 0,5-0,7 IU/kg alebo 12-16 IU/m2 za týždeň. Pre Shereshevsky-Turnerov syndróm - 1 IU / kg alebo 30 IU / m2 / týždeň. Pre chronické zlyhanie obličiek u detí sprevádzané spomalením rastu - 1 IU/kg alebo 30 IU/m2/týždeň. Po 6 mesiacoch liečby je potrebné upraviť dávku. Dospelí so závažným nedostatkom rastového hormónu – 0,125-0,25 IU/kg za týždeň. Dávka sa volí v závislosti od účinnosti, nežiaducich reakcií a koncentrácie inzulínu podobného rastového faktora v krvnom sére. Starším pacientom sa predpisujú nižšie dávky.
Biozóm: pri nedostatku rastového hormónu u detí - 0,6-0,7 IU/kg alebo 18 IU/m2 povrchu tela za týždeň. Pre pacientov užívajúcich liek dlhodobo, ako aj pre deti počas puberty - 1 IU/kg týždenne. Pre Shereshevsky-Turnerov syndróm - do 1 IU / kg alebo 30 IU / m2 týždenne. Odporúčaná dávka je rozdelená do 6-7 injekcií a podávaná subkutánne večer. najlepšie skóre pozorované pri predpisovaní liečby vo viac nízky vek. Liečba pokračuje až do puberty alebo do uzavretia zón rastu kostí. Po dosiahnutí požadovanej výšky je možné liečbu ukončiť. Liečivo sa rozpustí v dodanom rozpúšťadle obsahujúcom 0,9 % benzylalkoholu: 4 IU v 1,1 ml, 8 IU v 2,1 ml. Objem rozpúšťadla nasatého do injekčnej striekačky sa vstrekne do fľaše, pričom prúd kvapaliny sa nasmeruje na stenu nádoby a neovplyvní liečivo. Jemnými krúživými pohybmi pretrepte fľaštičku (nepretrepávajte!), kým sa liek úplne nerozpustí. Nepoužívajte roztok, ktorý je zakalený alebo obsahuje nerozpustené častice.
Humatrop: pri nedostatku rastového hormónu - 0,18 mg/kg alebo 0,54 IU/kg týždenne. Dávka sa rozdelí na rovnaké časti a podáva sa 3 alebo 6 dní v týždni intramuskulárne alebo subkutánne. Maximálna dávka Pre substitučná liečba– 0,1 mg/kg alebo 0,3 IU/kg 3-krát týždenne. Pre Shereshevsky-Turnerov syndróm - subkutánne, 0,3-0,34 mg/kg alebo 0,9-1 IU/kg (24-28 IU/m2) týždenne. Týždenná dávka sa rozdelí na 6-7 injekcií, najlepšie na noc.
Zomacton: dávka sa nastavuje individuálne. Odporúčaná dávka je 0,5-0,7 IU/kg alebo 14,8-20,7 IU/m2 za týždeň. Týždenná dávka je rozdelená na 6-7 subkutánnych injekcií. Maximálna dávka je 0,81 IU/kg alebo 24 IU/m2 za týždeň. Liečba pokračuje niekoľko rokov.
Liečba kachexie v dôsledku AIDS: pacienti s hmotnosťou nad 55 kg - subkutánne, 18 IU (6 mg) pred spaním, 45 - 55 kg - 15 IU (5 mg), 35 - 44 kg - 12 IU (4 mg), menej ako 35 kg – 0,1 mg/kg/deň.
Rastan: SC pomaly, 1 krát denne (zvyčajne v noci). Pri nedostatočnej sekrécii rastového hormónu u detí - 25-35 mcg/kg/deň (0,07-0,1 IU/kg/deň), čo zodpovedá 0,7-1 mg/m2/deň (2-3 IU/m2 /deň). Pre Shereshevsky-Turnerov syndróm, pre chronické zlyhanie obličiek u detí sprevádzané spomalením rastu - 50 mcg/kg/deň (0,14 IU/kg), čo zodpovedá 1,4 mg/m2/deň (4,3 IU/m2/deň deň). Ak je dynamika rastu nedostatočná, dávka sa upraví. Pri nedostatku rastového hormónu u dospelých je počiatočná dávka 0,15-0,3 mg/deň (0,45-0,9 IU/deň), po ktorej nasleduje zvýšenie v závislosti od účinnosti. Pri výbere dávky možno ako kontrolný indikátor použiť rastový faktor podobný inzulínu typu 1 (IGF-1) v krvnom sére. Udržiavacia dávka sa volí individuálne, ale nemá prekročiť 1 mg/deň (3 IU/deň). U starších ľudí sa odporúčajú nižšie dávky.
KNF (liek zahrnutý v národnom zozname Kazachstanu lieky)
ALO (zahrnuté v zozname bezplatných ambulancií poskytovanie drog)
Výrobca: Sandoz GmbH
Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: somatropín
Evidenčné číslo:č. RK-LS-5 č. 020773
Dátum registrácie: 02.09.2014 - 02.09.2019
Limitná cena: 3 471,161 KZT
Inštrukcie
- ruský
Obchodné meno
Omnitrope®
Medzinárodný nechránený názov
somatropín
Lieková forma
Injekčný roztok, 5 mg/1,5 ml, 10 mg/1,5 ml, 15 mg/1,5 ml
Zlúčenina
Jedna kazeta obsahuje
účinná látka- rekombinantný somatropín* - 5,00 mg (15 IU), 10,00 mg (30 IU), 15,00 mg (45 IU),
pomocné látky (pre dávku 5 mg/1,5 ml): heptahydrát hydrogénfosforečnanu sodného, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, poloxamér 188, benzylalkohol, manitol, kyselina fosforečná, hydroxid sodný, voda na injekciu,
pomocné látky (pre dávku 10 mg/1,5 ml): heptahydrát hydrogénfosforečnanu sodného, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, poloxamér 188, fenol, glycín, kyselina fosforečná, hydroxid sodný, voda na injekciu,
pomocné látky (pre dávku 15 mg/1,5 ml): heptahydrát hydrogénfosforečnanu sodného, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, poloxamér 188, fenol, chlorid sodný, kyselina fosforečná, hydroxid sodný, voda na injekciu.
* - rekombinantný somatropín získaný biosynteticky pomocou rekombinantnej DNA s použitím E. coli (ako produkčného kmeňa)
Popis
Transparentný bezfarebný roztok.
Farmakoterapeutická skupina
Hormóny prednej hypofýzy a ich analógy. Somatropín a jeho analógy. somatropín
ATX kód H01AC01
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Absorpcia
Biologická dostupnosť subkutánne podávanie somatropínu je približne na 80 % rovnaký ako zdravých ľudí a u pacientov s nedostatkom rastového hormónu.
Subkutánna dávka 5 mg Omnitrope, injekčný roztok 5 mg/1,5 ml u zdravých dospelých vedie k hodnotám Cmax a tmax v plazme 72 ± 28 mcg/la 4,0 ± 2,0 hodiny.
Subkutánna dávka 5 mg injekčného roztoku Omnitrope® 10 mg/1,5 ml u zdravých dospelých vedie k hodnotám Cmax a tmax v plazme 74 ± 22 μg/l a 3,9 ± 1,2 hodiny.
Subkutánna dávka 5 mg Omnitrope®, injekčný roztok 15 mg/1,5 ml u zdravých dospelých vedie k hodnotám Cmax v plazme 52 ± 19 μg/l a Tmax 3,7 ± 1,2 hodiny, v uvedenom poradí.
Odstránenie
Priemerný polčas somatropínu po intravenózne podanie u dospelých s nedostatkom rastového hormónu je to asi 0,4 hodiny. Avšak po subkutánnom podaní Omnitrope®, injekčný roztok 5 mg/1,5 ml a 10 mg/1,5 ml, polčas dosiahne 3 hodiny a po subkutánnom podaní Omnitrope®, injekčný roztok 15 mg/1,5 ml, polčas eliminácie dosahuje 2,76 hodín. Pozorovaný rozdiel je pravdepodobne spôsobený pomalou absorpciou z miesta vpichu po subkutánnom podaní.
Špeciálne skupiny pacientov
Absolútna biologická dostupnosť somatropínu je u mužov a žien po subkutánnom podaní podobná.
Informácie o farmakokinetike somatropínu u dospelých a detí rôznych rás a u pacientov so zlyhaním obličiek, pečene alebo srdca chýbajú alebo sú neúplné.
Farmakodynamika
Omnitrope® je biologicky podobný, účinná látkačo je rekombinantný somatropín získaný biosynteticky pomocou rekombinantnej DNA (kyseliny deoxyribinukleovej) E.coli(ako produkčný kmeň).
Mechanizmus akcie
Somatropín je silný metabolický hormón dôležitý pre metabolizmus lipidov, sacharidov a bielkovín. U detí s nedostatočným endogénnym rastovým hormónom somatropín stimuluje lineárny rast a zvyšuje rýchlosť rastu. U dospelých, ako aj u detí, somatropín podporuje normálnu stavbu tela zvýšením retencie dusíka a stimuláciou rastu kostrových svalov, ako aj mobilizáciou telesného tuku. Viscerálne tukové tkanivo obzvlášť reaguje na somatropín. Okrem zvýšenej lipolýzy somatropín znižuje vychytávanie triglyceridov do zásob telesného tuku. Sérové koncentrácie IGF-I (podobný inzulínu rastový faktor-I alebo IGF-I) a IGFBP3 (proteín 3 súvisiaci s rastovým faktorom podobným inzulínu) sú zvýšené somatropínom.
Okrem toho boli preukázané nasledujúce účinky.
Farmakologické účinky
Metabolizmus lipidov
Somatropín stimuluje pečeňové receptory lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) a ovplyvňuje aj lipidový profil v sére a lipoproteínoch. Vo všeobecnosti vedie použitie somatropínu u pacientov s deficitom rastového hormónu k zníženiu LDL a apolipoproteínu B v krvnom sére. Môže sa tiež pozorovať pokles celkového cholesterolu v sére.
Metabolizmus uhľohydrátov
Somatropín zvyšuje hladiny inzulínu, ale hladiny glukózy v krvi nalačno zvyčajne zostávajú nezmenené. U detí s hypopituitarizmom sa môže vyskytnúť hypoglykémia nalačno. Tento stav zvráti somatropín.
Metabolizmus vody a minerálov
Nedostatok rastového hormónu je spojený so znížením plazmatického a extracelulárneho objemu. Obidve sa po liečbe somatropínom rýchlo zvyšujú. Somatropín spôsobuje retenciu sodíka, draslíka a fosforu.
Metabolizmus kostí
Somatropín stimuluje obnovu kostí kostry. Dlhodobé užívanie somatropín u pacientov s deficitom rastového hormónu s osteopéniou vedie k zvýšeniu obsahu minerálov v kostiach a hustoty v oblastiach, ktoré nesú hmotnosť.
Fyzický objem
Svalová sila a fyzická výkonnosť sa potom zlepšujú dlhodobá liečba somatropín. Zvyšuje sa aj somatropín srdcový výdaj mechanizmus však ešte treba objasniť. K tomuto účinku môže prispieť zníženie periférnej vaskulárnej rezistencie.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
IN Klinické štúdie U malých detí/adolescentov narodených s intrauterinným rastovým obmedzením (SGA) sa na liečbu používali dávky 0,033 a 0,067 mg somatropínu/kg telesnej hmotnosti denne, kým sa nedosiahla konečná výška. U 56 pacientov, ktorí boli nepretržite liečení a dosiahli (takmer) konečnú výšku, bola priemerná zmena výšky na začiatku liečby 1,90 CSD (CSD - koeficient smerodajná odchýlka) (0,033 mg/kg telesnej hmotnosti za deň) a +2,19 CSO (0,067 mg/kg telesnej hmotnosti za deň). Literárne údaje u neliečených detí/adolescentov s obmedzením vnútromaternicového rastu, bez skorého spontánneho nárastu výšky, naznačujú neskorý rast o 0,5 GSD. Údaje o dlhodobej bezpečnosti sú obmedzené.
Indikácie na použitie
Deti a tínedžeri
zhoršený rast v dôsledku nedostatočnej sekrécie rastového hormónu (nedostatok rastového hormónu, GHD)
porucha rastu spojená so syndrómom Shereshevsky-Turner
porucha rastu spojená s chronickým zlyhanie obličiek
porucha rastu (skutočný rast< -2.5 КСО (КСО - коэффициент стандартного отклонения) и скорректированный рост родителей < -1 КСО) у невысоких детей/подростков, рожденных с внутриутробной задержкой роста (SGA), с весом и/или ростом при рождении ниже -2 СО (СО - стандартное отклонение), у которых не наблюдалось увеличения роста (скорость роста (HV) < 0 КСО в течение minulý rok) vo veku 4 rokov alebo viac
Prader-Williho syndróm (PWS) na zlepšenie rastu a štruktúry tela. Diagnóza PWS musí byť potvrdená príslušným genetickým vyšetrením.
Dospelí
substitučná liečba ťažká nedostatočnosť rastového hormónu u dospelých pacientov
Vývoj choroby u dospelých: pacienti, ktorí majú závažný nedostatok rastového hormónu spojený s viacerými hormonálnymi deficitmi v dôsledku známej patológie hypotalamu alebo hypofýzy a ktorí majú diagnostikovaný deficit aspoň jedného hormónu hypofýzy, s výnimkou prolaktínu. Títo pacienti by mali podstúpiť vhodný dynamický test na potvrdenie alebo vylúčenie diagnózy deficitu rastového hormónu
vývoj choroby v detstva: pacienti s detským deficitom rastového hormónu v dôsledku vrodeného, genetického, získaného resp idiopatické príčiny. Pacienti s deficitom rastového hormónu, ktorý sa začal v detstve, by mali byť po ukončení dlhodobého rastu prehodnotení, aby sa posúdila kapacita sekrécie rastového hormónu. U pacientov s vysoká pravdepodobnosť trvalý nedostatok GH, t.j. vrodená príčina alebo s sekundárne zlyhanie rastového hormónu v dôsledku chorôb hypotalamo-hypofyzárneho systému alebo mŕtvice, hladiny inzulínu podobného rastového faktora-I (IGF-I)< -2 коэффициента стандартного отклонения, прекращение лечения гормоном роста в течение не менее 4 недель, следует рассматривать достаточным доказательством глубокого дефицита ГР.
U všetkých ostatných pacientov sa vyžaduje test IGF-I a jeden test stimulácie rastového hormónu.
Návod na použitie a dávkovanie
Diagnózu a liečbu somatropínom majú začať a sledovať lekári, ktorí sú primerane kvalifikovaní a skúsení v diagnostike a liečbe pacientov s poruchami rastu.
Dávkovanie
deti
Dávkovanie a harmonogram užívania musia byť individuálne.
Porucha rastu v dôsledku nedostatočnej sekrécie rastového hormónu u detí
U pacientov s deficitom rastového hormónu v detstve, u ktorých deficit GH pretrváva dospievania liečba by mala pokračovať, aby sa dosiahol úplný fyzický vývoj (napr. stavba tela, kostná hmota). Na monitorovanie je dosiahnutie normálnej maximálnej kostnej hmoty, definovanej ako T index > -1 (t. j. štandardizovaný na priemernú maximálnu kostnú hmotu dospelých meranú pomocou röntgenovej absorpciometrie s dvojitou energiou, upravenej podľa pohlavia a etnickej príslušnosti), jedným z terapeutických ciele počas prestupového obdobia . Dávkovací režim je uvedený v časti pre dospelých nižšie.
Prader-Williho syndróm na zlepšenie rastu a stavby tela u detí
Typicky sa odporúča dávka 0,035 mg/kg telesnej hmotnosti za deň alebo 1,0 mg/m2 plochy povrchu tela za deň. Denná dávka by nemala presiahnuť 2,7 mg. Liečba sa nemá podávať deťom s rýchlosťou rastu menšou ako 1 cm za rok a s tesným uzavretím epifýz.
Porucha rastu v dôsledku syndrómuŠereševskij-Turner
Porucha rastu pri chronickom zlyhaní obličiek
Odporúčaná dávka je 0,045 – 0,050 mg/kg telesnej hmotnosti denne (1,4 mg/m2 plochy povrchu tela za deň). Možno bude potrebné viac vysoké dávky ak je tempo rastu príliš nízke. Po šiestich mesiacoch liečby môže byť potrebná úprava dávky.
Porucha rastu u detí/dospievajúcich nízkeho vzrastu s oneskorený gestačný vek(S.G.A.)
Odporúča sa dávka 0,035 mg/kg telesnej hmotnosti denne (1 mg/m2 plochy povrchu tela denne), zvyčajne až do dosiahnutia konečného rastu. Liečba sa má ukončiť po prvom roku liečby, ak je rýchlosť rastu ESR nižšia ako + 1. Liečba sa má zastaviť, ak je rýchlosť rastu<2 см/год, и, если требуется подтверждение, костный возраст >14 rokov (dievčatá) alebo > 16 rokov (chlapci), čo zodpovedá uzavretiu epifýznych rastových platničiek.
Dospelí s nedostatkom rastového hormónu
U pacientov, ktorí pokračujú v liečbe rastovým hormónom po deficite rastového hormónu v detstve, je odporúčaná dávka na opätovné začatie liečby 0,2 až 0,5 mg denne. Dávka sa má postupne zvyšovať alebo znižovať podľa individuálnych potrieb pacienta, určených koncentráciou IGF-I.
U dospelých pacientov s nedostatkom rastového hormónu, ktorý sa vyvinul v dospelosti, sa má liečba začať nízkymi dávkami, 0,15 – 0,3 mg denne. Dávka sa má postupne zvyšovať podľa individuálnych potrieb pacienta, určených koncentráciou IGF-I.
V oboch prípadoch by cieľom liečby mali byť koncentrácie rastového faktora podobného inzulínu (IGF-I) v rámci 2 CSD priemerného korekčného veku zdravých dospelých.
Pacienti s normálna koncentrácia IGF-I Na začiatku liečby sa má predpísať rastový hormón, kým hladiny IGF-I nebudú v hornom normálnom rozsahu, nepresahujúcom 2 CSD. Klinická odpoveď a vedľajšie účinky možno použiť aj ako návod na titráciu dávky. Treba vziať do úvahy, že existujú pacienti s deficitom GH, ktorých hladiny IGF-I nie sú napriek dobrej klinickej odpovedi normalizované a nevyžadujú zvýšenie dávky.
Udržiavacia dávka zriedka prekračuje 1,0 mg denne.
Ženy môžu vyžadovať vyššie dávky ako muži a muži vykazujú zvýšenie citlivosti IGF-I v priebehu času. To znamená, že existuje riziko, že ženy, najmä na perorálnej estrogénovej substitučnej terapii, sú nedostatočne liečené, zatiaľ čo muži sú liečení nadmerne. Preto je potrebné každých 6 mesiacov sledovať presnosť dávky rastového hormónu. Pretože normálna fyziologická produkcia rastového hormónu s vekom klesá, požiadavky na dávkovanie sa môžu znižovať.
Špeciálne populácie
Starší ľudia
U pacientov nad 60 rokov sa má liečba začať dávkou 0,1 – 0,2 mg denne a má sa postupne zvyšovať podľa individuálnych potrieb pacientov. Malo by sa použiť minimálne množstvo efektívna dávka. Udržiavacia dávka u týchto pacientov zriedka prekračuje 0,5 mg denne.
Spôsob aplikácie
Omnitrope® sa podáva subkutánne, čo znamená vpichnutie krátkou injekčnou ihlou do tukové tkanivo pod kožu. Aby sa zabránilo lipoatrofii, miesto vpichu sa volí zakaždým inak.
Nepodávať intravenózne!
Omnitrope® je sterilný roztok pripravený na použitie na subkutánne podanie v sklenenej náplni.
Tento formulár je určený na opakované použitie. Mal by sa používať iba s injekčným perom SurePal™, injekčným zariadením špeciálne navrhnutým na použitie s Omnitrope®. Liek sa má podávať sterilnými jednorazovými ihlami. Pacienti a opatrovatelia by mali dostať primerané školenie a pokyny správne použitie Náplne a perá Omnitrope® od lekára alebo iného kvalifikovaného zdravotníckeho personálu.
Nižšie je všeobecný popis proces zavádzania. Pri vkladaní náplne, nasadzovaní ihly a podávaní lieku postupujte podľa pokynov výrobcu, ktoré sú súčasťou balenia každého pera.
Ruky sa musia umývať.
Ak je roztok zakalený alebo obsahuje častice, nesmie sa použiť. Roztok by mal byť priehľadný a bezfarebný.
Vydezinfikujte gumovú membránu náplne čistiacim tampónom.
Nainštalujte náplň do injekčného pera SurePal™ podľa návodu na použitie, ktorý je súčasťou balenia injekčného pera a podkožnej ihly. Nastavte predpísanú dávku.
Vyberte miesto vpichu. Najlepšie miesta Injekčné oblasti zahŕňajú tkanivá s vrstvou tuku medzi kožou a svalmi, ako sú stehná alebo brucho (okrem pupka alebo pásu). Miesto vpichu utrite tampónom napusteným alkoholom a nechajte pokožku uschnúť.
Podajte si príslušnú dávku subkutánne pomocou sterilnej ihly na pero SurePal™.
Po injekcii stlačte na niekoľko sekúnd miesto vpichu malým obväzom alebo sterilnou gázou. Miesto vpichu nemasírujte.
Oddeľte ihlu od pera pomocou vonkajšieho krytu ihly a zlikvidujte ju v súlade s miestnymi predpismi. Nechajte náplň v pere, nasaďte na pero uzáver a uchovávajte ho v chladničke.
Všetok nepoužitý liek alebo odpad musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi.
Ak použijete viac Omnitrope®, ako máte
Ak ste užili oveľa viac, ako ste mali, čo najskôr kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika. Vaša hladina cukru v krvi môže klesnúť príliš nízko a potom príliš vysoko.
To môže viesť k ospalosti, zvýšené potenie, mdloby.
Ak zabudnete podať Omnitrope®
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Najlepšie je pravidelne užívať rastový hormón. Ak zabudnete užiť dávku, ďalšiu dávku podajte nasledujúci deň vo zvyčajnom čase. Povedzte svojmu lekárovi o všetkých vynechaných injekciách.
Ak prestanete používať Omnitrope®
Pred ukončením užívania somatropínu sa poraďte so svojím lekárom.
Vedľajšie účinky
Prehľad zabezpečenia
Pacienti s deficitom rastového hormónu sú charakterizovaní deficitom extracelulárneho objemu. Na začiatku liečby somatropínom sa tento nedostatok rýchlo upraví. U dospelých pacientov Nežiaduce reakcie príznaky spojené s retenciou tekutín, ako je periférny edém, muskuloskeletálna stuhnutosť, artralgia, myalgia a parestézia sú bežné. Vo všeobecnosti sa tieto mierne až stredne závažné nežiaduce reakcie vyskytujú počas prvých mesiacov liečby a vymiznú spontánne alebo znížením dávky.
Výskyt týchto nežiaducich reakcií súvisí s podávanou dávkou, vekom pacientov a možno je nepriamo úmerný veku pacientov pri nástupe deficitu rastového hormónu. U detí sú takéto vedľajšie účinky zriedkavé.
Podávanie Omnitrope® viedlo k tvorbe protilátok u približne 1 % pacientov. Väzbová kapacita týchto protilátok bola nízka a klinické zmeny neboli spojené s ich vznikom.
Nasledujúce nežiaduce reakcie boli zistené a hlásené počas liečby Omnitrope® s nasledujúcou frekvenciou: veľmi časté (≥ 1/10); často (od ≥ 1/100 do<1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании доступных данных) для каждого из перечисленных условий.
Klinické štúdie u detí s GHD (nedostatok rastového hormónu)
Dlhodobá liečba detí s poruchami rastu v dôsledku nedostatočnej sekrécie rastového hormónu
Často
Reakcie v mieste vpichu$
Zriedkavo
leukémia†
Artralgia*
Neznámy
Diabetes mellitus typu 2
Parestézia*
Myalgia* (bolesť svalov)
periférny edém*
Klinické štúdie u detí s Turnerovým syndrómom
Dlhodobá liečba detí s poruchou rastu v dôsledku Turnerovho syndrómu
Často
Artralgia*
Neznáme
leukémia†
Diabetes mellitus typu 2
Parestézia*
Benígna intrakraniálna hypertenzia
Myalgia*
Rigidita pohybového aparátu*
periférny edém*
Reakcie v mieste vpichu$
Znížené hladiny kortizolu v krvi‡
Klinické štúdie u detí s chronickým zlyhaním obličiek
Dlhodobá liečba detí s poruchou rastu v dôsledku chronického zlyhania obličiek
Často
Reakcie v mieste vpichu$
Neznámy
leukémia†
Diabetes mellitus typu 2
Parestézia*
Benígna intrakraniálna hypertenzia
Artralgia*
Myalgia*
Rigidita pohybového aparátu*
periférny edém*
Znížené hladiny kortizolu v krvi‡
Klinické štúdie u detí s oneskoreným gestačným vekom
Dlhodobá liečba u detí s poruchou rastu v dôsledku oneskoreného gestačného veku
Často
Reakcie v mieste vpichu$
Zriedkavo
Artralgia*
Neznámy
leukémia†
Diabetes mellitus typu 2
Parestézia*
Benígna intrakraniálna hypertenzia
Myalgia*
Rigidita pohybového aparátu*
periférny edém*
Znížené hladiny kortizolu v krvi‡
Klinické štúdie Prader-Williho syndrómu
Dlhodobá liečba a zlepšenie postavy u detí s poruchami rastu v dôsledku Prader-Williho syndrómu
Často
- parestézia*
Benígna intrakraniálna hypertenzia
Artralgia*
Myalgia*
periférny edém*
Neznámy
leukémia†
Diabetes mellitus typu 2
Rigidita pohybového aparátu*
Reakcie v mieste vpichu$
Znížené hladiny kortizolu v krvi‡
Klinické štúdie u dospelých s GHD (nedostatok rastového hormónu)
Substitučná liečba u dospelých s nedostatkom rastového hormónu
Často
Artralgia*
periférny edém*
Často
parestázia*
Syndróm karpálneho tunela
Myalgia* (bolesť svalov)
Rigidita pohybového aparátu*
Neznámy
Diabetes mellitus typu 2
Benígna intrakraniálna hypertenzia
Rigidita pohybového aparátu*
Reakcie v mieste vpichu$
Znížené hladiny kortizolu v krvi‡
* Vo všeobecnosti sa tieto vedľajšie účinky (mierne až stredne závažné) vyskytujú počas prvých mesiacov liečby a vymiznú spontánne alebo po znížení dávky. Výskyt týchto vedľajších účinkov súvisí s podávanou dávkou, vekom pacientov a môže nepriamo súvisieť s vekom pacientov pri nástupe deficitu rastového hormónu.
$ Prechodné reakcie v mieste vpichu boli hlásené u detí.
‡ Klinický význam neznámy.
†Toto bolo hlásené u detí s deficitom rastového hormónu liečených rastovým hormónom, ale zdá sa, že výskyt je rovnaký ako u detí bez deficitu rastového hormónu.
Popis
Zníženie hladín kortizolu v sére.
Bolo hlásené, že somatropín znižuje hladiny kortizolu v sére, pravdepodobne prostredníctvom účinkov transportných proteínov alebo zvýšením hepatálneho klírensu. Klinický význam týchto údajov môže byť obmedzený. Pred začatím liečby je však potrebné optimalizovať substitučnú liečbu kortikosteroidmi.
Prader-Williho syndróm
Po uvedení lieku na trh boli hlásené zriedkavé prípady náhlej smrti u pacientov trpiacich Prader-Williho syndrómom liečených somatropínom, hoci príčinná súvislosť nebola preukázaná.
* Leukémia
Prípady leukémie boli hlásené u detí s deficitom rastového hormónu liečených somatropínom a zahrnuté do skúseností po uvedení lieku na trh. Neexistujú však dôkazy o zvýšenom riziku vzniku leukémie bez predisponujúcich faktorov, ako je ožarovanie mozgu alebo hlavy.
Epifyziolýza hlavice stehennej kosti a Legg-Calvé-Perthesova choroba
U detí liečených rastovým hormónom bola hlásená epifyziólia hlavice stehennej kosti a Legg-Calvé-Perthesova choroba. Epifyziolýza hlavice stehennej kosti je bežnejšia v prípadoch narušenia endokrinného systému; Legg-Calvé-Perthesova choroba je bežnejšia v prípadoch nízkeho vzrastu. Nie je však známe, či sa frekvencia dvoch patológií počas liečby somatropínom zvyšuje alebo nie. Táto diagnóza by sa mala zvážiť u detí s nepríjemnými pocitmi alebo bolesťou v bedrovom kĺbe alebo kolene.
Iné vedľajšie účinky
Ďalšie vedľajšie účinky rastového hormónu možno považovať za vedľajšie účinky špecifické pre danú triedu, ako je možná hyperglykémia spôsobená zníženou citlivosťou na inzulín, znížené hladiny voľného tyroxínu a benígna intrakraniálna hypertenzia.
Správy o nežiaducich vedľajších účinkoch
Po registrácii lieku je dôležité hlásiť nežiaduce reakcie. To umožňuje nepretržité monitorovanie pomeru prínos/riziko lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek nežiaduce reakcie prostredníctvom národných systémov hlásenia.
Kontraindikácie
precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok
ak existujú nejaké príznaky aktívnej malignity. Pred začatím liečby rastovým hormónom musia byť intrakraniálne nádory neaktívne a protinádorová liečba musí byť ukončená
ako terapia na stimuláciu rastu u detí s uzavretými epifyzárnymi rastovými platničkami
Kriticky chorí pacienti s komplikáciami z chirurgického zákroku na otvorenom srdci, brušnej operácie, viacnásobnej úrazovej chirurgie, akútneho respiračného zlyhania alebo podobných stavov sa nemajú liečiť somatropínom (pre pacientov podstupujúcich substitučnú liečbu pozri časť „Špeciálne pokyny“).
U detí s chronickým zlyhaním obličiek sa má liečba liekom prerušiť v čase transplantácie obličky
Prader-Williho syndróm v prípadoch ťažkej obezity a respiračných porúch
Tehotenstvo a laktácia
Liekové interakcie
Súbežná liečba glukokortikoidmi môže inhibovať rast podporujúce účinky liekov obsahujúcich somatropín. Preto sa má u pacientov užívajúcich glukokortikoidy pozorne sledovať rast, aby sa posúdili potenciálne účinky liečby glukokortikoidmi na rast.
Údaje z interakčných štúdií uskutočnených u dospelých s deficitom rastového hormónu naznačujú, že užívanie somatropínu môže zvýšiť klírens zlúčenín, o ktorých je známe, že sú metabolizované izoenzýmami cytochrómu P450. Klírens zlúčenín metabolizovaných cytochrómom P450 3A4 (napr. pohlavné steroidy, kortikosteroidy, antikonvulzíva a cyklosporín) môže byť obzvlášť zvýšený, čo vedie k nižším plazmatickým hladinám týchto zlúčenín. Klinický význam tohto nie je známy.
špeciálne pokyny
Citlivosť na inzulín
Somatropín môže znížiť citlivosť na inzulín a u niektorých pacientov aj hyperglykémiu. U pacientov s diabetes mellitus môže byť po začatí liečby somatropínom potrebná úprava dávky inzulínu. Pacienti s diabetes mellitus, poruchou glukózovej tolerancie alebo ďalšími rizikovými faktormi pre diabetes mellitus majú byť počas liečby somatropínom starostlivo sledovaní.
Funkcia štítnej žľazy
Rastový hormón zvyšuje extratyroidálnu premenu tyroxínu (T4) na trijódtyronín (T3), čo môže viesť k zníženiu koncentrácie T4 a zvýšeniu koncentrácie T3 v sére.
Zatiaľ čo hladiny periférnych hormónov štítnej žľazy zostávajú v štandardných rozsahoch pre zdravých jedincov, hypotyreóza sa teoreticky môže vyvinúť u pacientov so subklinickou hypotyreózou. Preto sa má u všetkých pacientov vykonávať sledovanie funkcie štítnej žľazy. U pacientov s hypopituitarizmom na štandardnej substitučnej liečbe sa má starostlivo sledovať potenciálny účinok liečby rastovým hormónom na funkciu štítnej žľazy.
V prípadoch sekundárneho deficitu rastového hormónu pri liečbe malígnych ochorení sa odporúča venovať pozornosť príznakom recidívy nádoru. Zvýšené riziko druhého nádoru (recidívy nádoru) bolo hlásené u pacientov, ktorí prežili rakovinu v detstve a ktorí dostali rastový hormón po prvom nádore. Najčastejšími z týchto druhých malignít boli intrakraniálne nádory, najmä meningiómy, u pacientov, ktorí dostali kraniálne ožarovanie pre svoju prvú malignitu.
U pacientov s endokrinnými poruchami, vrátane nedostatku rastového hormónu, môže dôjsť k dislokácii stehennej kosti častejšie ako u bežnej populácie. Počas liečby somatropínom majú byť pacienti, ktorí krívajú, vyšetrení na klinike.
Benígna intrakraniálna hypertenzia
V prípade silnej alebo opakujúcej sa bolesti hlavy, problémov so zrakom, nevoľnosti a/alebo vracania sa odporúča vykonať oftalmoskopiu na diagnostiku papiledému. Ak sa potvrdí edém papily, treba zvážiť diagnózu benígnej intrakraniálnej hypertenzie a v prípade potreby prerušiť liečbu rastovým hormónom. V súčasnosti nie je dostatok dôkazov na to, aby sa dali vysloviť špecifické odporúčania pre pokračovanie liečby rastovým hormónom u pacientov s intrakraniálnou hypertenziou. Klinické skúsenosti však ukazujú, že obnovenie terapie je často možné bez recidívy intrakraniálnej hypertenzie. Ak sa liečba rastovým hormónom znovu začne, je potrebné starostlivé sledovanie príznakov intrakraniálnej hypertenzie.
Leukémia Prípady leukémie boli hlásené u malého počtu pacientov s nedostatkom rastového hormónu, z ktorých niektorí boli liečení somatropínom. Neexistuje však dôkaz, že výskyt leukémie je zvýšený u príjemcov rastového hormónu bez predispozičných faktorov.
Protilátky U malého percenta pacientov sa môžu vyvinúť protilátky proti Omnitrope®. Omnitrope® spôsobil tvorbu protilátok približne u 1 % pacientov. Väzbová kapacita týchto protilátok je nízka a nemá žiadny vplyv na rýchlosť rastu. Testovanie protilátok proti somatropínu sa má vykonať u každého pacienta s nevysvetliteľnou nedostatočnou odpoveďou na liečbu z iných dôvodov.
Starší pacienti
Skúsenosti s liekom u pacientov starších ako 80 rokov sú obmedzené. Starší pacienti môžu byť citlivejší na účinky Omnitrope®, a preto môžu byť náchylnejší na vznik nežiaducich reakcií.
Akútne kritické ochorenie
Účinky somatropínu na zotavenie sa skúmali v dvoch placebom kontrolovaných štúdiách zahŕňajúcich 522 kriticky chorých dospelých pacientov, ktorí trpeli komplikáciami po operácii na otvorenom srdci, brušnej operácii, operácii pre mnohopočetnú úrazovú traumu alebo akútnom respiračnom zlyhaní. Úmrtnosť bola vyššia u pacientov užívajúcich 5,3 alebo 8 mg somatropínu denne v porovnaní s pacientmi užívajúcimi placebo, 42 % oproti 19 %.
Na základe týchto informácií by títo pacienti nemali byť liečení somatropínom. Keďže nie sú dostupné informácie o bezpečnosti substitučnej liečby rastovým hormónom u pacientov s akútnym kritickým ochorením, prínos pokračovania liečby v tejto situácii sa musí zvážiť oproti možným rizikám.
U všetkých pacientov, u ktorých sa rozvinú iné alebo podobné akútne kritické ochorenia, sa má zvážiť možný prínos liečby somatropínom oproti možným rizikám.
deti
Pankreatitída
Pankreatitída sa má zvážiť, hoci je zriedkavá, keď sa u detí liečených somatropínom objaví bolesť brucha.
Prader-Williho syndróm (PWS)
U pacientov s PWS treba liečbu vždy kombinovať s nízkokalorickou diétou.
Úmrtia spojené s užívaním rastového hormónu boli hlásené u detí s PWS, ktoré mali jeden alebo viacero z nasledujúcich rizikových faktorov: závažná obezita (u pacientov s nadváhou/výškou 200 %), problémy s dýchaním v anamnéze, spánkové apnoe alebo neznáma infekcia dýchacích ciest. Pacienti s PWS a jedným alebo viacerými z týchto rizikových faktorov môžu byť vystavení väčšiemu riziku.
Pred začatím liečby somatropínom sa má u pacientov s PWS vyšetriť prítomnosť obštrukcie horných dýchacích ciest, spánkového apnoe alebo infekcie dýchacích ciest.
Ak sa počas hodnotenia obštrukcie horných dýchacích ciest spozorujú abnormálne príznaky, dieťa sa má pred začatím liečby rastovým hormónom poslať k otolaryngológovi (lekárovi ORL) na liečbu a vyriešenie respiračných problémov.
Prítomnosť spánkového apnoe by sa mala posúdiť pred začatím liečby rastovým hormónom pomocou uznávaných metód, ako je polysomnografia alebo spánková oxymetria, a sledovať, ak existuje podozrenie na spánkové apnoe.
Ak sa u pacienta počas liečby somatropínom objavia príznaky obštrukcie horných dýchacích ciest (vrátane nástupu alebo nárastu chrápania), liečbu treba prerušiť a vyšetriť otolaryngológ.
Všetci pacienti s PWS by mali byť vyšetrení na spánkové apnoe a monitorovaní, ak existuje podozrenie na spánkové apnoe.
Všetci pacienti s PWS by mali byť sledovaní na príznaky infekcie dýchacích ciest, ktoré by mali byť diagnostikované čo najskôr a agresívne liečené.
Všetci pacienti s PWS by mali mať účinnú kontrolu hmotnosti pred a počas liečby rastovým hormónom.
Skolióza sa vyskytuje u pacientov s PWS. Skolióza sa môže vyvinúť u každého dieťaťa počas rýchleho rastu. Počas liečby je potrebné kontrolovať príznaky skoliózy. Liečba rastovým hormónom však nezvyšuje výskyt ani závažnosť skoliózy.
Skúsenosti s dlhodobou liečbou u dospelých a pacientov s PWS sú obmedzené.
Deti s oneskoreným gestačným vekom
Nízke deti/adolescenti narodení s obmedzením gestačného veku, inými zdravotnými dôvodmi alebo liečbami, ktoré by mohli vysvetliť poruchu rastu, sa majú pred liečbou vylúčiť.
Odporúča sa merať hladiny inzulínu nalačno a hladiny glukózy v krvi u detí/dospievajúcich s oneskoreným gestačným vekom pred začatím liečby a potom každý rok. Pacienti so zvýšeným rizikom rozvoja diabetes mellitus (napr. rodinná anamnéza diabetu, obezita, závažná inzulínová rezistencia, akanthokeratoderma) by mali podstúpiť orálny glukózový tolerančný test (OGT). Ak máte cukrovku, rastový hormón sa vám nemá podávať.
U detí/dospievajúcich s oneskorením gestačného veku sa odporúča merať hladiny IGF-I pred začatím liečby a potom dvakrát ročne. Ak sú hladiny IGF-I pri opakovaných meraniach vyššie ako +2 SD, v porovnaní s odkazmi na vek a dospievanie, pomer IGF-I/IGFBP-3 možno vziať do úvahy pri úprave dávky.
Skúsenosti so začatím liečby pacientok s oneskoreným gestačným vekom na začiatku puberty sú obmedzené. Preto sa neodporúča začať liečbu na začiatku puberty. Skúsenosti s liečbou pacientov so Silver-Russellovým syndrómom sú obmedzené.
Niektoré prírastky rastu dosiahnuté liečbou rastovým hormónom u malých detí/dospievajúcich narodených s obmedzeným gestačným vekom sa môžu stratiť, ak sa liečba ukončí pred dosiahnutím konečnej výšky.
Chronické zlyhanie obličiek
Pri chronickom zlyhaní obličiek musí byť funkcia obličiek nižšia ako 50 percent normálu, aby sa mohla začať liečba. Na kontrolu porúch rastu sa má rast pozorovať počas roka pred začatím liečby. Počas tohto obdobia sa má predpísať konzervatívna liečba zlyhania obličiek (ktorá zahŕňa monitorovanie acidózy, hyperparatyreoidizmu a stavu výživy) a počas liečby ju udržiavať.
Liečba somatropínom sa má prerušiť počas transplantácie obličky V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne údaje o konečnom raste pacientov s chronickým zlyhaním obličiek liečených Omnitrope.
Vzhľadom na prítomnosť benzylalkoholu v dávke 5 mg/1,5 ml sa liek nemá podávať predčasne narodeným deťom a novorodencom. Liek môže spôsobiť toxicitu a anafylaktoidné reakcie u dojčiat a detí mladších ako 3 roky.
Tehotenstvo a laktácia
Nie sú k dispozícii alebo sú len obmedzené údaje o použití somatropínu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách týkajúce sa reprodukčnej toxicity sú nedostatočné. Somatropín sa neodporúča počas tehotenstva alebo u žien vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú antikoncepciu.
Klinické štúdie liekov obsahujúcich somatropín sa neuskutočnili u dojčiacich žien. Nie je známe, či sa somatropín vylučuje do materského mlieka, ale absorpcia intaktných bielkovín z gastrointestinálneho traktu dojčaťa je mimoriadne nepravdepodobná. Preto je pri podávaní Omnitrope dojčiacim ženám potrebná opatrnosť.
Plodnosť
Štúdie fertility s Omnitrope® neboli vykonané.
Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy
Omnitrope® nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a stroje.
Predávkovanie
Symptómy: Akútne predávkovanie môže viesť najskôr k hypoglykémii a potom k hyperglykémii.
Dlhodobé predávkovanie môže viesť k prejavom a symptómom, ktoré sú v súlade so známymi účinkami nadbytku ľudského rastového hormónu.
Liečba: Neexistujú žiadne špecifické antidotá. Symptomatická terapia.
Uvoľňovacia forma a balenie
1,5 ml lieku sa naleje do náplní vyrobených z bezfarebného skla hydrolytickej triedy I (EF*), utesnených bromobutylovým piestom na jednej strane a brómbutylovým diskom a hliníkovým uzáverom, ktorý pripevňuje disk k náplni na druhej strane.
1 alebo 5 kaziet je umiestnených v zásobníku.
1 paleta s 1 kazetou alebo 1 paleta s 5 kazetami spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sú uložené v kartónovom obale.
Podmienky skladovania
Pri teplote 2 °C až 8 °C (v chladničke) v pôvodnom obale na mieste chránenom pred svetlom. Nezmrazujte!
biozóm; genotropín; Jintropin; Crescormon; Norditropin (Norditropin NordiLet, Norditropin PenSet, Norditropin Simplex); Rastan; Saizen; somatotropín; somatropín; Humatrope.
somatropíny- prípravky ľudského rastového hormónu hypofýzy. Rastový hormón – somatotropín – je silný metabolický hormón, ktorý ovplyvňuje metabolizmus lipidov, sacharidov a bielkovín. Má anabolický a rast stimulujúci účinok. U dospelých aj detí udržuje normálnu stavbu tela, stimuluje rast svalov, podporuje metabolizmus tukov, zvyšuje silu, energiu a subjektívnu pohodu. Používa sa na substitučnú liečbu. U detí: nedostatok rastového hormónu v tele (nanizmus hypofýzy, nanizmus hypofýzy); Shereshevsky-Turnerov syndróm; zlyhanie obličiek u predpubertálnych detí sprevádzané spomalením rastu. U dospelých: závažný nedostatok rastového hormónu so známou hypotalamo-hypofyzárnou patológiou; závažný nedostatok rastového hormónu s prejavom v detstve. Používa sa aj pri osteoporóze a syndrómoch imunodeficiencie sprevádzaných chudnutím.
Aktívna ingrediencia:
Somatropín / Somatropín.
Dávkové formy:
Lyofilizát (lyofilizovaný prášok, suchá látka) na prípravu injekčného roztoku (v ampulkách, fľaštičkách, zásobníkoch).
Hotový injekčný roztok (v náplniach).
Naplnené viacdávkové jednorazové injekčné pero na viac injekcií.
somatropín (somatotropín)
Vlastnosti / Akcia:
Somatropíny sú prípravky ľudského rastového hormónu hypofýzy. Rastový hormón - somatotropín - je silný metabolický hormón, ktorý ovplyvňuje metabolizmus lipidov, sacharidov a bielkovín; má anabolický a rast stimulujúci účinok.
Somatropín je polypeptid, obsahuje 191 aminokyselinových zvyškov a má molekulovú hmotnosť približne 22,125 kDa.
DNA injekcia rekombinantného somatropínu je polypeptidový hormón produkovaný technológiou rekombinantnej DNA (napríklad syntetizovaný kmeňom Escherichia coli, ktorý bol modifikovaný pridaním génu ľudského rastového hormónu). Aminokyselinová sekvencia rekombinantného somatropínu je identická so sekvenciou ľudského rastového hormónu produkovaného hypofýzou.
Účinky somatropínu sú indukované priamo alebo nepriamo prostredníctvom syntézy a uvoľňovania IGF-1 (IGF-1 / inzulínu podobný rastový faktor / somatomedín-C). Liečba somatropínom u detí s deficitom rastového hormónu zvyšuje ich koncentrácie IGF-1 a IGF-viažuceho proteínu IGFBP-3.
Somatropín stimuluje lineárny rast u detí, ktoré nemajú dostatočné množstvo normálneho endogénneho rastového hormónu, u detí s nízkym vzrastom a gonádovou dysgenézou spojenou so Shereshevského-Turnerovým syndrómom alebo chronickým zlyhaním obličiek.
U dospelých aj detí si somatropín udržuje normálnu stavbu tela stimuláciou rastu svalov a podporou metabolizmu tukov. U dospelých pacientov s deficitom rastového hormónu somatropín znižuje tukovú hmotu, zvyšuje svalovú hmotu, ako aj silu, energiu a subjektívnu pohodu.
Ukázalo sa, že somatropín a/alebo ľudský rastový hormón hypofyzárneho pôvodu majú tieto účinky:
Účinok somatropínu na rast kostry. Somatropín stimuluje rast kostry u pacientov s deficitom rastového hormónu. Znateľný rast tela do dĺžky po podaní somatropínu je spôsobený jeho účinkom na rastové platničky dlhých tubulárnych kostí. Koncentrácia IGF-1, ktorý môže hrať úlohu pri raste kostry, je nízka v sére detí s deficitom rastového hormónu, ale zvyšuje sa pri liečbe somatropínom. U pacientov s deficitom rastového hormónu a osteoporózou vedie dlhodobá liečba somatropínom k obnoveniu minerálneho zloženia a hustoty kostí. Somatropín aktivuje syntézu chondroitín sulfátu a kolagénu, zvyšuje vylučovanie hydroxyprolínu. Pozoruje sa aj zvýšenie priemerných koncentrácií alkalickej fosfatázy v sére.
Účinok somatropínu na rast buniek a fyzickú výkonnosť. Ukázalo sa, že malé deti s endogénnym deficitom rastového hormónu majú menej buniek kostrového svalstva ako zdravé deti. Liečba somatropínom vedie k zvýšeniu počtu aj veľkosti buniek kostrového svalstva a zvyšuje svalovú silu a fyzickú vytrvalosť. Somatropín tiež zvyšuje srdcový výdaj, ale mechanizmus tohto účinku ešte nie je jasný. Určitú úlohu v tom môže zohrávať zníženie celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie (TPVR). Somatropín navyše spôsobuje zvýšenie počtu a veľkosti buniek v pečeni, týmusu, pohlavných žľazách, nadobličkách a štítnej žľaze.
Účinok somatropínu na metabolizmus bielkovín. Lineárny rast je čiastočne urýchlený zvýšenou syntézou bunkových proteínov. Začatie liečby somatropínom spôsobuje retenciu dusíka, ktorá sa prejavuje znížením jeho vylučovania močom a močovinového dusíka v krvnom sére.
Účinok somatropínu na metabolizmus uhľohydrátov. Deti s hypopituitarizmom majú záchvaty hypoglykémie nalačno, ktoré sa upravia liečbou somatropínom. Somatropín zvyšuje hladiny inzulínu a môže spôsobiť hyperglykémiu, ale hladiny glukózy v krvi nalačno sú zvyčajne nezmenené.
Účinok somatropínu na metabolizmus lipidov. U pacientov s deficitom rastového hormónu vedie podávanie somatropínu k mobilizácii lipidov, zníženiu zásob telesného tuku a zvýšeniu koncentrácie mastných kyselín v krvnej plazme. Somatropín stimuluje LDL receptory v pečeni a ovplyvňuje profil lipidov a lipoproteínov v krvnom sére. Vo všeobecnosti vedie podávanie somatropínu pacientom s deficitom rastového hormónu k zníženiu sérových koncentrácií LDL a apolipoproteínu B. Môže byť tiež pozorovaný pokles hladín celkového cholesterolu.
Účinok somatropínu na metabolizmus minerálov. Nedostatok rastového hormónu je spojený so znížením objemu krvnej plazmy a tkanivovej tekutiny. Oba tieto ukazovatele sa po začatí liečby somatropínom rýchlo zvyšujú. Somatropín spôsobuje retenciu sodíka, draslíka a fosforu. U pacientov s deficitom rastového hormónu po liečbe somatropínom sa zvyšuje koncentrácia anorganických fosfátov v krvnom sére. Strata vápnika (zrýchlenie renálneho uvoľňovania) je kompenzovaná jeho zvýšenou absorpciou v gastrointestinálnom trakte; Hladiny vápnika v sére sa výrazne nemenia.
Účinok somatropínu na duševný stav. U pacientov s nedostatkom rastového hormónu môžu byť narušené duševné schopnosti a duševný stav. Somatropín zvyšuje vitalitu, zlepšuje pamäť a ovplyvňuje rovnováhu neurotransmiterov v mozgu.
Somatropín nemá toxické, mutagénne ani karcinogénne účinky.
Farmakokinetika:
Po subkutánnej injekcii sa približne 80 % somatropínu absorbuje do systémového obehu. Absolútna biologická dostupnosť sa zdá byť rovnaká u mužov a žien. Maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne po 3-6 hodinách Po subkutánnom podaní lieku v dávke 0,1 IU/kg je maximálna koncentrácia 13-35 ng/ml. Metabolizované v pečeni. Polčas rozpadu je 3-4 hodiny. Vylučuje sa cez črevá.
Indikácie:
Somatropín sa používa na substitučnú liečbu u detí a dospelých:
Somatropín sa používa u detí:
Pred použitím Somatropinu musí byť diagnóza potvrdená funkčnými testami hypofýzy. Stimulácia rastu je možná len do uzavretia rastových zón.
Charakteristickým znakom syndrómu Shereshevsky-Turner je nízky vzrast a gonadálna dysgenéza. Príčina retardácie rastu u týchto pacientov nie je úplne známa. Sekrécia rastového hormónu zostáva normálna približne do 9 rokov veku, potom vo väčšine prípadov klesá.
Nasledujúce faktory môžu viesť k spomaleniu rastu u týchto pacientov: renálna osteodystrofia, anémia, acidóza, podvýživa. Predpokladá sa však, že hlavnou príčinou je porucha v systéme rastového hormónu/inzulínu podobného rastového faktora-1 (IGF-1). Konzervatívna liečba zlyhania obličiek sa nemá prerušiť kvôli predpisovaniu Somatropinu. Počas liečby somatropínom je potrebné sledovanie funkcie obličiek.
Somatropín sa používa u dospelých:
Ak sa nedostatok rastového hormónu zistí v dospelosti ako dôsledok hypotalamo-hypofyzárnej insuficiencie, môže sa kombinovať s nedostatkom iného hormónu (okrem prolaktínu), na ktorý sa má pred začatím liečby somatropínom predpísať adekvátna substitučná liečba.
Deficit rastového hormónu zistený v detstve sa musí znovu potvrdiť pred začatím substitučnej liečby somatropínom.
Návod na použitie a dávkovanie:
Somatropín môžu predpisovať iba lekári, ktorí majú špeciálne školenie na liečbu somatotropnej insuficiencie.
Prípravky rekombinantného somatropínu sú určené na subkutánne alebo intramuskulárne podanie. Suchá látka sa rozpustí v dodanom rozpúšťadle. Výsledný roztok musí byť priehľadný a bez suspendovaných častíc. Na každú injekciu somatropínu musíte použiť sterilnú ihlu.
Pre niektoré prípravky Somatropinu sa používajú aj špeciálne injekčné zariadenia (injektor Genotropin Pen 16 pre Genotropin; injekčné pero NordiPen pre Norditropin Simplex; injektor Humatro-Pen II pre Humatrope atď.).
Používané dávky Somatropinu sú individuálne a závisia od hmotnosti, plochy povrchu tela a odpovede pacienta na liečbu.
Výhodné sú denné subkutánne injekcie večer.
Aby sa zabránilo rozvoju lipoatrofie, miesta vpichu Somatropinu sa majú meniť.
Liečba Somatropinom sa má začať s prihliadnutím na hlavné odporúčané dávky.
Hlavné odporúčané dávky somatropínu:
Somatotropná insuficiencia u detí (porucha rastu v dôsledku nedostatočnej sekrécie rastového hormónu):
Odporúčaná týždenná dávka Somatropinu je 0,5-0,7 IU/kg telesnej hmotnosti alebo 12-16 IU/m^2 povrchu tela, ktorá je rozdelená do 6-7 subkutánnych injekcií.
Subkutánne somatropín sa predpisuje v dávke 0,07-0,1 IU/kg (0,025-0,035 mg/kg) 6-7-krát týždenne alebo 2-3 IU/m^2 povrchu tela (0,7-1,0 mg/m^2) 6-7-krát týždeň.
Intramuskulárny somatropín sa predpisuje v dávke 0,14-0,2 IU/kg 3-krát týždenne alebo 4-6 IU/m^2 povrchu tela 3-krát týždenne.
Hlásené bolo aj použitie vyšších dávok somatropínu.
Shereshevsky-Turnerov syndróm:
Chronické zlyhanie obličiek u detí sprevádzané spomalením rastu:
Denné subkutánne podávanie vyšších dávok v porovnaní so somatotropným deficitom u detí: subkutánne somatropín sa predpisuje v dávke 0,14 IU/kg (0,045-0,050 mg/kg) 7-krát týždenne (1,0 IU/kg týždenne) alebo 4,3 IU/m^2 ( 1,4 mg/m^2) 7-krát týždenne (30 IU/m^2 za týždeň).
V prípade nedostatočnej rýchlosti rastu môže byť potrebná vyššia dávka. Po 6 mesiacoch liečby môže byť potrebná úprava dávky Somatropinu.
Dospelí s nedostatkom rastového hormónu:
Dávka somatropínu sa vyberá individuálne. Odporúča sa začať liečbu nízkou dávkou 0,018 IU/kg (0,006 mg/kg alebo 0,45 – 0,9 IU/deň) denne, pričom dávku postupne zvyšovať v mesačných intervaloch až na maximum 0,036 IU/kg (0,012 mg/kg) za deň. Pri výbere dávky somatropínu vezmite do úvahy klinický účinok, nežiaduce reakcie a výsledky stanovenia hladiny IGF-1 v krvnom sére, ktoré môžu slúžiť ako kritérium primeranosti dávky. Starší pacienti zvyčajne vyžadujú nižšie dávky somatropínu. Udržiavacia dávka somatropínu sa líši od pacienta k pacientovi, ale zriedka prekračuje 1,0 mg/deň (čo zodpovedá 3,0 IU/deň).
Maximálna dávka Somatropinu na substitučnú liečbu je 0,1 mg/kg (0,3 IU/kg) a podáva sa 3-krát týždenne.
Predávkovanie:
Akútne predávkovanie Somatropínom môže spočiatku viesť k hypoglykémii, ktorá je následne nahradená hyperglykémiou.
Chronické predávkovanie somatropínom sa môže teoreticky prejaviť príznakmi charakteristickými pre nadbytok endogénneho rastového hormónu: gigantizmus a akromegália.
V týchto prípadoch je potrebné vysadenie lieku.
Kontraindikácie:
Použitie počas tehotenstva a dojčenia:
Somatropín je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie.
Hoci existujú kazuistiky o užívaní rastového hormónu počas tehotenstva, bezpečnosť liečby rastovým hormónom počas tehotenstva nebola v súčasnosti preukázaná. Somatropín je preto počas gravidity kontraindikovaný a ak pacientka otehotnie, liečba sa má prerušiť.
Nemali by sme zabúdať na možnosť vylučovania somatropínu do materského mlieka.
Vedľajší účinok:
Tvorba protilátok na rastový hormón alebo proteíny E. coli sa pozoruje pomerne zriedkavo. Avšak aj títo pacienti zaznamenali zvýšený lineárny rast a ďalšie priaznivé účinky somatropínu a nezaznamenali žiadne nezvyčajné vedľajšie účinky. Protilátky sa pozorovali aj pri zavedení produktov hypofýzového pôvodu. V súčasnosti je účinok tvorby protilátok pri dlhodobom užívaní somatropínu nejasný. Okrem hodnotenia dodržiavania liečebného programu a stavu štítnej žľazy majú byť všetci pacienti, ktorí nereagujú na liečbu somatropínom, testovaní na prítomnosť protilátok proti ľudskému rastovému hormónu.
Precitlivenosť sa môže prejaviť ako kožná reakcia (kožná vyrážka, hyperémia, svrbenie v mieste vpichu) a pocit nepohodlia v mieste vpichu. Somatropín sa nemá predpisovať pacientom so známymi alergickými reakciami na niektorú zo zložiek, ktoré tvoria liek.
Zriedkavý vedľajší účinok je myozitída, ktorý môže byť spôsobený pôsobením konzervačnej látky m-krezolu, ktorý je súčasťou lieku Genotropin. V prípade myalgie alebo zvýšenej bolesti v mieste vpichu treba predpokladať myozitídu. Ak sa potvrdí, je potrebné použiť liek Somatropín, ktorý neobsahuje m-krezol.
Subluxácia hlavice stehennej kosti niekedy sa vyskytuje u pacientov s endokrinnými poruchami vrátane somatotropnej insuficiencie. Lekári a rodičia by mali venovať osobitnú pozornosť výskytu krívania a sťažností na bolesť bedrových a kolenných kĺbov u pacientov, ktorí dostávajú hormonálnu liečbu.
Stav hypotyreózy počas liečby rastovým hormónom sa vyvíja pomerne zriedkavo a s najväčšou pravdepodobnosťou je prejavom už existujúcej latentnej hypotyreózy. Tento stav si vyžaduje veľmi vážny prístup, pretože nekompenzovaná hypotyreóza výrazne znižuje účinnosť terapie. Všetkým pacientom užívajúcim Somatropin sa odporúča pravidelne vyšetrovať funkciu štítnej žľazy a v prípade potreby predpísať liečbu hormónmi štítnej žľazy.
Benígna intrakraniálna hypertenzia (možné príznaky: bolesť hlavy, rozmazané videnie, záchvaty nevoľnosti alebo vracania) bol opísaný u niekoľkých pacientov liečených liekmi s rastovým hormónom. V tomto prípade sa má liečba rastovým hormónom prerušiť. Rozhodnutie o pokračovaní liečby by mal urobiť priamo ošetrujúci lekár a malo by byť založené na porovnávacej analýze možných prínosov a rizík pre pacienta. Ak sa liečba rastovým hormónom znovu začne, je potrebné starostlivé sledovanie príznakov intrakraniálnej hypertenzie.
Zhoršená tolerancia glukózy: Liečba rastovým hormónom môže viesť k zvýšeniu hladiny inzulínu v krvi a pravdepodobne aj hladiny glukózy. Odporúča sa, aby pacienti podstupujúci liečbu rastovým hormónom boli pravidelne testovaní na glukózovú toleranciu. Osobitnú pozornosť treba venovať deťom s rodinnou anamnézou cukrovky. Glukozúria je zriedkavo pozorovaná.
Leukémia (leukémia) bol opísaný u malého počtu pacientov so somatotropnou insuficienciou a vyskytoval sa s rovnakou frekvenciou u pacientov liečených rastovým hormónom aj u neliečených pacientov. Na základe v súčasnosti dostupných údajov sa považuje za nepravdepodobné, že by liečba rastovým hormónom ovplyvňovala rozvoj leukémie.
Novotvary vyžadujú pred začatím liečby rastovým hormónom čo najväčšiu pozornosť. Somatropín je kontraindikovaný u pacientov s aktívnym nádorovým procesom. U pacientov v kompletnej remisii po radikálnej liečbe možno predpísať liečbu rastovým hormónom, avšak pod čo najdôkladnejším dohľadom. Ak sa objavia akékoľvek známky relapsu, liečba sa má ukončiť. V súčasnosti neexistuje žiadny vplyv liečby rastovým hormónom na zvýšenie frekvencie relapsov u pacientov s úplnou remisiou mozgových nádorov.
Periférny edém, pastozita dolných končatín, artralgia, myalgia a parestézia v dôsledku zadržiavania tekutín sa niekedy môže vyskytnúť, ale sú prechodné a závisia od dávky rastového hormónu. Tieto javy sú zvyčajne mierne alebo stredne závažné, vyskytujú sa počas prvých mesiacov liečby a ich závažnosť klesá spontánne alebo po znížení dávky Somatropinu.
Boli identifikované prípady zníženie hladiny kortizolu v sére, pravdepodobne súvisí s účinkom somatropínu na transportné proteíny. Nepozorovala sa žiadna zmena hladín voľného kortizolu v sére. Zdá sa, že klinický význam tohto javu je obmedzený.
Špeciálne pokyny a opatrenia:
Liečbu somatropínom by mali vždy predpisovať lekári so špeciálnymi znalosťami v oblasti deficitu rastového hormónu a jeho liečby. Deti užívajúce Somatropin by mali byť pravidelne sledované odborníkom v oblasti patológie rastu.
Pred začatím liečby je potrebné overiť prítomnosť nedostatku rastového hormónu. Na tento účel je indikované starostlivé posúdenie funkcie hypofýzy.
Je potrebné zmeniť miesta subkutánnych injekcií Somatropinu kvôli možnosti rozvoja lipoatrofie.
Najlepšie výsledky sa pozorujú, keď je liečba predpísaná v čo najskoršom veku. Liečba pokračuje až do puberty a do uzavretia zón rastu kostí. Po dosiahnutí požadovanej výšky je možné liečbu ukončiť.
Liečba Somatropinom sa predpisuje len tým pacientom s chronickým zlyhaním obličiek, ktorých funkcia obličiek je znížená o viac ako 50 %. Porucha rastu u detí s chronickým zlyhaním obličiek sa má pred liečbou Somatropinom jednoznačne preukázať sledovaním rastu pri optimálnej liečbe chronického ochorenia obličiek počas jedného roka. Počas liečby somatropínom sa má pokračovať v konzervatívnej liečbe urémie konvenčnými liekmi av prípade potreby dialýzou. Pacienti s chronickým zlyhaním obličiek majú zvyčajne zníženú funkciu obličiek ako súčasť prirodzenej anamnézy ich ochorenia. Ako preventívne opatrenie sa má počas liečby Somatropinom monitorovať funkcia obličiek kvôli výraznému zníženiu alebo zvýšeniu rýchlosti glomerulárnej filtrácie (čo môže naznačovať hyperfiltráciu). Liečba sa má prerušiť po transplantácii obličky.
Vzhľadom na možnosť rozvoja hypotyreózneho stavu sa Somatropín používa pod kontrolou funkcie štítnej žľazy. V dôsledku liečby somatropínom sa aktivuje prechod hormónu T4 na T3, čo vedie k zníženiu koncentrácie T4 v sére a zvýšeniu koncentrácie T3. Hladina týchto hormónov v periférnej krvi zvyčajne zostáva v normálnych medziach. Tento účinok somatropínu však môže spôsobiť prejav hypotyreózy u pacientov s latentnou subklinickou formou centrálnej hypotyreózy. Naopak, u pacientov užívajúcich tyroxín ako substitučnú liečbu sa môže vyvinúť mierna hypertyreóza. Pacienti so syndrómom Shereshevsky-Turner majú zvýšené riziko vzniku primárnej hypotyreózy spojenej s protilátkami proti štítnej žľaze. U pacientov s hypotyreózou nemusí byť účinok používania Somatropinu dostatočne úplný.
Štúdia titra protilátok proti ľudskému rastovému hormónu sa má vykonať v prípadoch, keď pacient nereaguje na liečbu (je možná tvorba protilátok proti somatropínu alebo proteínom E. coli).
Somatropín môže spôsobiť inzulínovú rezistenciu a pacienti majú byť sledovaní kvôli zníženej tolerancii glukózy. U pacientov s diabetes mellitus môže byť potrebná úprava dávky hypoglykemických liekov. Všetci pacienti by mali pravidelne monitorovať prítomnosť glukózy v moči.
Masívna liečba glukokortikoidmi inhibuje rast podporujúce účinky ľudského rastového hormónu. Pacienti so súčasným deficitom ACTH by si mali starostlivo zvoliť substitučnú liečbu glukokortikoidmi, aby sa vyhli inhibičnému účinku glukokortikoidov na rast.
Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní Somatropinu pacientom s nádorovým procesom alebo s podozrením, že ho majú. Pred začatím terapie musí byť nádorový proces v neaktívnej fáze a musí byť ukončená protinádorová liečba. Po začatí liečby Somatropinom majú byť pacienti, ktorí dosiahli úplnú remisiu malígnych ochorení, starostlivo sledovaní z hľadiska relapsu (vrátane pacientov s deficitom rastového hormónu v dôsledku mozgových nádorov). Ak sa objavia príznaky opätovného rastu nádoru, podávanie Somatropinu sa má prerušiť.
Leukémia bola hlásená u malého počtu pacientov, z ktorých niektorí boli liečení somatropínom. Hodnotenie 10-ročných celosvetových skúseností neodhalilo zvýšené riziko vzniku leukémie počas liečby somatropínom. U pacientov v kompletnej remisii po nádoroch alebo malignitách nebola liečba rastovým hormónom spojená so zvýšenou mierou relapsov.
Epifyzálna dysplázia hláv dlhých kostí sa vyskytuje častejšie u pacientov s endokrinnými poruchami, vrátane nedostatku rastového hormónu. Detekcia krívania počas liečby rastovým hormónom u detí si vyžaduje starostlivé sledovanie.
V prípadoch silných alebo opakujúcich sa bolestí hlavy, rozmazaného videnia, nevoľnosti a/alebo vracania sa odporúča vyšetrenie očného pozadia na zistenie dému papily. Ak sa potvrdí papilém, treba predpokladať prítomnosť benígnej intrakraniálnej hypertenzie. Ak je to potrebné, liečba rastovým hormónom sa má prerušiť. Pri obnovení liečby je potrebné starostlivé sledovanie tohto stavu.
Skúsenosti s použitím Somatropinu u ľudí starších ako 60 rokov sú obmedzené.
Účinnosť lieku Somatropin pri liečbe kriticky chorých pacientov po operácii na otvorenom srdci alebo po brušnej operácii, mnohopočetnej traume a akútnom respiračnom zlyhaní sa skúmala v dvoch placebom kontrolovaných štúdiách. Úmrtnosť medzi pacientmi, ktorí dostávali 16 alebo 24 IU (5,3 alebo 8 mg) somatropínu denne, bola vyššia ako v skupine s placebom: 41,9 % oproti 19,3 %. Na základe týchto informácií sa týmto pacientom nesmie somatropín predpisovať.
Klinické skúsenosti s použitím počas gravidity sú obmedzené. Štúdie na zvieratách neodhalili negatívny vplyv na plod, čo však neznamená, že pri použití somatropínu u ľudí sa dosiahnu podobné výsledky, preto počas tehotenstva je potrebné predpisovať liek a možné riziko s tým spojené. jasne posúdiť. Neexistujú žiadne spoľahlivé informácie o možnosti vylučovania peptidových hormónov do materského mlieka, v každom prípade je však absorpcia intaktného proteínu v tráviacom trakte dieťaťa mimoriadne nepravdepodobná.
Karcinogenéza, mutagenéza, porucha plodnosti. Neuskutočnili sa žiadne dlhodobé štúdie na zvieratách o karcinogenéze a poruche fertility s ľudským rastovým hormónom (somatropínom). Doteraz neboli získané žiadne údaje, ktoré by poukazovali na mugenický účinok somatropínu.
Niektoré lieky obsahujú ako konzervačnú látku benzylalkohol, ktorý je toxický pre novorodencov.
Nepoužívajte roztok, ktorý bol rozmrazený alebo vystavený vysokým teplotám, alebo ak liek prestal byť bezfarebný a priehľadný. Pri rozpúšťaní netraste!
Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje:
Somatropín neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať mechanické zariadenia.
Liekové interakcie:
Pri súčasnom podávaní glukokortikoidov (prednizolón, dexametazón, metylprednizolón, triamcinolón, betametazón atď.) a somatropínu sa pozoruje potlačenie účinkov somatropínu na rastové procesy.
Účinnosť liečby Somatropínom je ovplyvnená pohlavnými steroidnými hormónmi (estradiol). 2-3 týždne.
Dátum spotreby je uvedený na obale.
Podmienky výdaja z lekární - výdaj na lekársky predpis.
Dinatrop: návod na použitie a recenzie
latinský názov: Dynatrope
ATX kód: H01AC01
Účinná látka: Somatotropín (somatropín)
Výrobca: Darou Paksh Pharmaceutical Company (Irán)
Aktualizácia popisu a fotografie: 18.10.2018
Dinatrop je rekombinantný somatotropný hormón.
Forma a zloženie uvoľnenia
Lieková forma Dinatropa je lyofilizát na prípravu roztoku na subkutánne podanie: prášok/hmota, biela so žltkastým odtieňom alebo biela; rozpúšťadlo – priehľadné, bezfarebné, bez zápachu (v sklenených fľašiach, v kartónovom balení po 1, 5, 25 alebo 50 fľašiach s rozpúšťadlom a jednorazovou injekčnou striekačkou).
Zloženie 1 fľaše lyofilizátu:
- účinná látka: somatropín – 1,33; 3,33; 5,33 alebo 6,67 mg;
- pomocné zložky (1,33/3,33/5,33/6,67 mg): manitol – 20/40/60/73 mg; glycín – 0,7/1,4/2,1/2,6 mg; dihydrogenfosforečnan sodný – 1,5/1,5/1,5/1,5 mg; chlorid sodný 0,5/0,5/0,5/0,5 mg.
Zloženie 1 ampulky rozpúšťadla: voda na injekciu – 1 ml.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Dinatrop je jedným z geneticky upravených somatotropných hormónov, ktoré stimulujú somatický/kostrový rast a majú tiež výrazný vplyv na metabolické procesy. Stimulácia rastu kostí kostry nastáva v dôsledku účinku na metabolizmus kostí a epifýzové platničky tubulárnych kostí. K normalizácii stavby tela dochádza redukciou tuku a nárastom svalovej hmoty. V prípade nedostatku rastového hormónu a osteoporózy vedie substitučná liečba Dinatropom k normalizácii hustoty kostí a minerálneho zloženia. Terapia umožňuje zväčšiť veľkosť a počet buniek nadobličiek, štítnej žľazy, pečene, svalov, pohlavných žliaz a týmusu.
Somatropín stimuluje transport aminokyselín do bunky a syntézu proteínov a ovplyvnením lipoproteínového/lipidového profilu znižuje hladinu cholesterolu. Podporuje zadržiavanie fosforu, sodíka, draslíka. Potláča uvoľňovanie inzulínu. Zvyšuje svalovú aktivitu, fyzickú vytrvalosť a hmotnosť.
Farmakokinetika
Absorpcia somatropínu po subkutánnom podaní je 80 %, maximálna plazmatická koncentrácia v krvi (Cmax) sa dosiahne po 3–6 hodinách. Preniká do dobre prekrvených orgánov. Somatropín sa metabolizuje v pečeni a obličkách. Vylučuje sa žlčou a obličkami (vrátane 0,1 % nezmenených). Polčas (T 1/2) po podaní jednorazovej dávky sa pohybuje od 3 do 5 hodín.
Indikácie na použitie
Rastový hormón Dinatrope sa predpisuje deťom na spomalenie rastu spojené s nasledujúcimi ochoreniami/stavmi:
- gonadálna dysgenéza (Shereshevsky-Turnerov syndróm);
- nedostatočná sekrécia rastového hormónu;
- chronické zlyhanie obličiek (s poklesom funkcie obličiek o viac ako 50 %) v predpubertálnom období.
Dospelým sa Dinatrop predpisuje ako substitučná liečba pri potvrdenom získanom/vrodenom nedostatku rastového hormónu.
Kontraindikácie
Absolútne:
- aktívne mozgové nádory;
- naliehavé stavy vrátane akútneho respiračného zlyhania a po brušných a srdcových operáciách;
- zhubné novotvary;
- tehotenstvo a dojčenie;
- preukázaná individuálna intolerancia na zložky lieku.
Relatívne (ochorenia/stavy, pri ktorých si použitie Dinatropu vyžaduje opatrnosť a lekársky dohľad):
- cukrovka;
- hypotyreóza;
- intrakraniálna hypertenzia.
Návod na použitie Dinatropa: spôsob a dávkovanie
Spôsob podávania Dinatropu je subkutánne, pomaly.
Frekvencia aplikácie - 1 krát denne (zvyčajne v noci). Aby sa zabránilo rozvoju lipoatrofie, je potrebné zmeniť miesta vpichu.
Dávku určuje lekár individuálne a je potrebné vziať do úvahy závažnosť nedostatku rastového hormónu, hmotnosť/plocha tela a účinnosť terapie.
- nedostatočná sekrécia rastového hormónu u detí: 0,025–0,035 mg/kg (0,7–1 mg/m2). Terapia by mala začať čo najskôr. Pokračuje sa až do puberty/do uzavretia zón rastu kostí a po dosiahnutí požadovaného výsledku je možné Dinatrope tiež vysadiť;
- Shereshevsky-Turnerov syndróm, chronické zlyhanie obličiek u detí, sprevádzané spomalením rastu: 0,05 mg/kg (1,4 mg/m2); v prípadoch nedostatočnej dynamiky rastu sa dávka upraví;
- nedostatok rastového hormónu u dospelých: 0,15–0,3 mg, v závislosti od účinnosti terapie sa dávka zvyšuje. Pri titrácii dávky možno ako kontrolný indikátor použiť hladinu inzulínu podobného rastového faktora I v krvnom sére. Udržiavacia dávka sa vyberá individuálne; zvyčajne nepresahuje 1 mg denne. Starším pacientom sa zvyčajne predpisuje Dinatrope v nižších dávkach.
Vedľajšie účinky
Možné nežiaduce reakcie: zvýšený intrakraniálny tlak (vyskytuje sa s bolesťou hlavy, nevoľnosťou, vracaním, poruchou zraku), tunelový syndróm, znížená funkcia štítnej žľazy, myalgia, artralgia, leukemoidné reakcie, hyperglykémia, epifyziolýza hlavice stehennej kosti, zadržiavanie tekutín s rozvojom periférneho edému . Tieto poruchy sú zvyčajne prechodné a závislé od dávky, čo môže viesť k potrebe zníženia dávky.
Alergické reakcie sa môžu prejaviť ako svrbenie a kožné vyrážky.
V zriedkavých prípadoch sa pozoruje tvorba protilátok proti Dinatropu, čo vedie k zníženiu účinnosti terapie.
Najpravdepodobnejšie lokálne reakcie: opuch, hyperémia, svrbenie, bolesť, lipoatrofia v mieste vpichu roztoku.
Existujú aj informácie o vývoji nasledujúcich nežiaducich reakcií pri používaní lieku Somatropin: slabosť, gynekomastia, subluxácia bedrového kĺbu u detí (krívanie, bolesť kolena/bedra), únava, pankreatitída (nevoľnosť, bolesť brucha, vracanie), edém papily (zvyčajne pozorované počas prvých 2 mesiacov liečby, vo väčšine prípadov so Shereshevsky-Turnerovým syndrómom), zápal stredného ucha a sluchové postihnutie (so Shereshevsky-Turnerovým syndrómom), progresia skoliózy (s nadmerne rýchlym rastom), zrýchlený rast pre -existujúci névus, zvýšený obsah anorganického krvného fosfátu, aktivita alkalickej fosfatázy a parathormónu.
Predávkovanie
V prípade akútneho predávkovania sa môže najskôr vyvinúť hypoglykémia, potom hyperglykémia.
Hlavné príznaky dlhodobého predávkovania: akromegália/gigantizmus, hypotyreóza, znížená hladina kortizolu v krvi.
Terapia: vysadenie Dinatropu, symptomatická liečba.
špeciálne pokyny
U pacientov s diabetes mellitus môže byť počas používania Dinatropy potrebná úprava dávky hypoglykemických liekov.
Je možný prejav latentnej hypotyreózy. Pacienti užívajúci tyroxín môžu vykazovať príznaky hypertyreózy.
Počas liečby je potrebné sledovať stav očného pozadia, najmä keď sa objavia príznaky intrakraniálnej hypertenzie. V prípadoch rozvoja edému papily sa Dynatrop vysadí.
Ak sa zistí krívanie, pacienti majú byť starostlivo sledovaní.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Počas tehotenstva a dojčenia je rastový hormón Dinatrope kontraindikovaný.
Použitie v starobe
Starším pacientom sa má predpisovať Dinatrope v nižších dávkach.
Liekové interakcie
Stimulačný účinok somatropínu na rastové procesy sa znižuje v kombinácii s glukokortikosteroidmi.
Účinnosť terapie (v zmysle konečnej výšky) môže byť ovplyvnená aj kombinovaným užívaním s inými hormónmi, vrátane anabolických steroidov, gonadotropínov, hormónov štítnej žľazy a estrogénov.
Analógy
Analógy Dinatropu sú: Norditropin NordiLet, Norditropin Simplex, Genotropin, Jintropin, Humatrope, Saizen, Omnitrope, Rastan.
Podmienky skladovania
Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote 2–8 °C. Uchovávajte mimo dosahu detí. Neuchovávajte v mrazničke.
Čas použiteľnosti - 3 roky.
Pripravený roztok je možné používať 14 dní pri skladovaní pri teplote 2–8 °C.
Genotropin, Zomacton, Norditropin, Norditropin penset, Rastan, Saizen, Humatrop.
Zloženie a forma uvoľňovania
somatropín. Lyofilizovaná suchá substancia na injekciu (v 1 injekčnej liekovke - 4 ME, 10 ME, 12 ME, 16 ME, 24 ME), náplne (6 mg, 12 mg).
farmakologický účinok
Somatropín je rekombinantný rastový hormón, ktorý má rovnaké zloženie a účinky ako ľudský rastový hormón hypofýzy. Je to polypeptid pozostávajúci zo 191 aminokyselín. Biologická aktivita je približne 3 IU/mg.
Stimuluje rast kostry a prírastok hmotnosti; stimuluje transport aminokyselín do bunky, urýchľuje intracelulárnu syntézu proteínov a tým vykazuje anabolický účinok. Spôsobuje oneskorenie v tele dusíka, minerálnych solí (vápnik, fosfor, sodík) a tekutiny. Zvyšuje hladinu cukru v krvi.
Farmakokinetika
Po subkutánnom podaní je absorpcia 80 %. Cmax sa dosiahne po 3 hodinách. Dobre preniká do pečene a obličiek. Vd - 0,49-2,11 l/kg. T1/2 - 3-5 hodín.
Indikácie
Nedostatok rastového hormónu v tele (nanizmus hypofýzy, nanizmus hypofýzy). Shereshevsky-Turnerov syndróm.
Aplikácia
Zvyčajne sa subkutánne predpisuje 0,07-0,1 IU/kg 1-krát denne a v niektorých prípadoch - 0,14-0,2 IU/kg každý druhý deň. Pacientom s cukrovkou sa má liek predpisovať opatrne (je potrebná kontrola hladiny cukru v krvi). Roztok lieku sa má pripraviť ex tempore.
Vedľajší účinok
Zvýšený intrakraniálny tlak (bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, rozmazané videnie). Znížená funkcia štítnej žľazy, hyperglykémia. Epifyziolýza hlavice stehennej kosti. Zadržiavanie tekutín v tele s rozvojom periférneho edému. Bolestivosť, začervenanie v mieste vpichu, vyrážka, svrbenie, opuch tkaniva.
Kontraindikácie
Zhubné novotvary, tehotenstvo a dojčenie, precitlivenosť na liečivo a konzervačné látky v rozpúšťadle. Liek sa nemá predpisovať pacientom, u ktorých sa dokončil rast kostí.
Predávkovanie
Symptómy Hypoglykémia a následne hyperglykémia; pri dlhodobom predávkovaní - príznaky akromegálie.
Liečba. Zníženie dávky lieku.
