Ампициллин и сульбактам для инъекций. Ограничения к применению

Ампициллин + Сульбактам - это комплексный антибактериальный препарат, принадлежащий к группе пенициллинов. Механизм его действия основывается на избирательном блокировании синтеза пептидогликана, который является неотъемлемым компонентом клеточных стенок многих патогенных микроорганизмов. Но всем ли или нет, а тогда кому можно его использовать? А что еще говорит об Ампициллин сульбактам инструкция по применению?

Состав и форма выпуска

Двумя активными веществами препарата являются следующие соединения: ампициллин, и сульбактам. Первый - это антибиотик широкого спектра действия, второй - является ингибитором бета-лактамазы, позволяющий антибактериальному компоненту действовать даже на устойчивые бактерии.

Выпускается во флаконах, объёмом 10 мл, в каждом из которых находится 250 мг активных веществ. Продаётся исключительно согласно рецепту врача.

Фармакологическое действие

Препарат является антибиотиком широкого спектра действия. Как я уже упоминала, принцип его действия зиждется на избирательной блокировке особого протеина - пептидогликана, после чего инфекционные агенты теряют способность к самовоспроизведению.

Ампициллин - это полусинтетический антибактериальный препарат, разрушаемый специфичным для этого ферментом бета-лактамазой. Именно для этого в препарате находится второй компонент, ингибирующий активность подобных веществ. Безусловно, это обстоятельств позволяет данному препарату оказывать свой эффект и на слабо чувствительные к нему бактерии.

Лекарство эффективно в отношении следующих возбудителей:

Staphylococcus spp.;
Streptococcus spp.;
Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae;
Neisseria meningitidis;
Neisseria gonorrhoeae;
Escherichia coli;
Klebsiella spp.;
Proteus spp.;
Citrobacter spp.;
Enterobacter spp.;
Clostridium spp.;
Peptostreptococcus spp.;
Bacteroides spp.

Резистентные микроорганизмы:

Пенициллиназопродуцирующий стафилококк;
Синегнойная палочка;
Клебсиеллы;
Энтеробактерии.

Препарат легко проникает практически во все ткани и органы. Выведение осуществляется в неизменённом виде с мочой и с желчью.

Показания к применению

Назначение данного средства показано при наличии инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Локализация патологии может варьировать. Ниже приведу далеко не полный перечень заболеваний, при которых эффективно назначение подобных средств.

Инфекционные поражения верхних дыхательных путей;
Патологи ЛОР-органов;
Заболевания мочевыводящих путей и половых органов;
Инфекции желчных путей;
Болезни дерматологической и венерологической практики;
Инфекционные поражения центральной нервной системы;
Септическая патология ЖКТ;
Соответствующие болезни опорно-двигательной системы;
Септические поражения сердца;
Менингиты и прочие инфекции нервной системы.

В раннем послеоперационном периоде прибегают к назначению данного лекарства, с целью предотвращения септических осложнений.

Напоминаю о недопустимости бесконтрольного применению данного, а также всех прочих антибактериальных средств. Только специалист, после серии микробиологических исследований может назначать подобные лекарства.

Противопоказания к применению

Применение этого лекарства недопустимо в следующих случаях:

Гиперчувствительность;
Лактация;
Инфекционный мононуклеоз и его осложнения.

Во время беременности применение этого средства допустимо, если польза от этого превысит потенциальный риск для плода. Лактация и ампициллиновые препараты не совместимы, поскольку все подобные вещества отлично проникают в молоко матери.

Применение и дозировка

Вводиться лекарство может внутривенно капельно или струйно или внутримышечно. Растворы готовятся непосредственно перед использованием. В качестве растворителя может использоваться как вода для инъекций, так и физиологический раствор. При введении в мышцу допустимо добавление лидокаина, с целью обезболивания.

Дозировка препарата в каждом отдельном случае определятся специалистом, и зависит не только от состояния здоровья и возраста пациента, но и от диагноза. Так, например, при наличии гонореи, должно вводиться полтора грамма средства однократно. Для профилактики септических осложнений в послеоперационном периоде используется 1,5 – 3 грамма во время проведения вмешательства, после - каждые 24 часа по аналогичной дозе.

Длительность антибактериальной терапии зависит от диагноза, а также от адекватности реагирования организма пациента. В среднем она должна составлять порядка 7 дней. В некоторых случаях врач может продлить лечение до двух недель. В любом случае терапия должна осуществляться в течение 2 суток после исчезновения признаков заболевания.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы встречаются такие нежелательные эффекты: тошнота, рвота, поносы, запоры, подавление аппетита, поражение печени.

Встречаются и прочие побочные эффекты, как то: различные аллергические реакции, местные проявления в виде инфильтрата и незначительной болезненности, поражения сосудов, а также появление суперинфекций, вызванных резистентными микроорганизмами.

Аналоги

Данное лекарственное средство может быть заменено следующими препаратами: Амписид, Либакцил, Сультасин, Уназин.

Заключение

Мы поговорили о комплексном препарате и теперь вы лучше знаете какой он на практике Ампициллин+Сульбактам, инструкция, применение, аналоги, а также показания и противопоказания средства вам стали известны и его состав. В заключении самое время напомнить о недопустимости самостоятельного назначения подобных лекарств. Только специалист, да и то, после микробиологического исследования может назначать подобные лекарства. В противном случае последствия могут быть непредсказуемы.

Красфарма ОАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Формы выпуска

  • флакон

Описание лекарственной формы

  • порошок от белого до белого с слегка желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика

Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает. После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. T1/2 - 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками, главным образом, в неизмененном состоянии и лишь около 25% - в виде метаболитов.

Особые условия

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Состав

  • 1 фл. ампициллин (в форме натриевой соли) 1 г сульбактам (в форме натриевой соли) 500 мг

Ампициллин+Сульбактам показания к применению

  • Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: - инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); - инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); - инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); - инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); - инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); - инфекции костей и суставов; - септический эндокардит; - менингит; - сепсис; - перитонит; - скарлатина; - гонококковая инфекция; - профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Ампициллин+Сульбактам дозировка

  • 1,0 г + 0,5 г

Ампициллин+Сульбактам побочные действия

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок. Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит. Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена

Международное наименование:
Ampicillin + Sulbactam – Ампициллин + Сульбактам.

Групповая принадлежность:
Антибиотик полусинтетического происхождения группы пенициллинов + ингибитор бета-лактамаз.

Описание действующего вещества (МНН):
Ампициллин + Сульбактам.

Лекарственная форма:
В форме порошка, лиофилизата для приготовления раствора для в/в и в/м введения; лиофилизата для приготовления раствора для в/м введения.

Торговые наименования (синонимы):
Ампициллин+сульбактам (Фармекс Групп, ООО), Сультамициллин Сулациллин (Брынцалов-А ЗАО (РФ), Ферейн (РФ)), Уназин (Хаупт Фарма Латина С.Р.Л. фром «Пфайзер Инк.» (Италия/США)), Амписид (Мустафа Невзад Илач Санаи (Турция)), Амписульбин (Киевмедпрепарат, Украина).

Фармакологическое действие:
является бактерицидным антибиотиком с широким спектром активности. Обладает кислотоустойчивостью. Под его действием наблюдается блокирование синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерии. Вначале действует ампициллин (антибиотик группы пенициллинов полусинтетического происхождения, который разрушает бета-лактамазы). У второго компонента – сульбактама – отсутствует антибактериальная активность; он характеризуется способностью ингибировать бета-лактамазы, что помогает ампициллину оказывать действие на устойчивые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Под влияние препарата подпадают большинство грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: Citrobacter spp., Clostridium spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Neisseriа gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Hаemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp. Резистентность к действию ЛС проявляют пенициллиназопродуцирующие штаммы стафилококков, все штаммы синегнойной палочки, многие из штаммов энтеробактерий и клебсиелл. Активность по отношению возбудителей, которые не способны вырабатывать бета-лактамазу, не превышает активности одного антибиотика ампициллина.

Показания:
Ампициллин+сульбактам (уназин) э ффективен при лечении бактериальных инфекций разной локализации, спровоцированных чувствительными возбудителями: гонококковой инфекции, скарлатины, перитонита, сепсиса, менингита; инфекций желудочно-кишечного тракта (сальмонеллоносительства, сальмонеллеза, дизентерии); инфекций половых путей и мочевыводящих путей (эндометрита, простатита, уретрита, цистита, пиелита, пиелонефрита); инфекций мягких тканей и кожи (вторично инфицированных дерматитов, империго, рожи); инфекций органов дыхания (эмпиемы плевры, хронического бронхита, абсцесса легкого, пневмонии и т.д.); инфекций ЛОР-органов (среднего отита, тонзиллита, синусита и т.д.) инфекций желчевыводящих путей (холангита, холецистита). Используется в качестве профилактики осложнений после проведенных операций на органах малого таза и животе.

Противопоказания:
Запрещается принимать ампициллин+сульбактам (уназин) при сверхчувствительности, в период лактации, при инфекционном мононуклеозе. Необходимо быть бдительными в период беременности, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Побочные влияния:
Аллергические реакции : эозинофилия, лихорадка, артралгия, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, гиперемия кожи, крапивница; анафилактический шок (редко).
На пищеварительную систему : повышение активности печеночных «трансаминаз», диарея, отсутствие аппетита, рвота, тошнота; псевдомембранозный энтероколит (редко).
На нервную систему : головная боль, недомогание, сонливое состояние.
На систему гемостаза и органы кроветворения : тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Лабораторные показатели : гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, азотемия.
Местные реакции : при введении в/в – флебит; при введении в/м – болезненные ощущения в месте укола.
Прочие: если лечение длительное – может развиться суперинфекция, которая вызвана микроорганизмами, устойчивыми к действию препарата (кандидоз).

Способ применения и дозы:
Предназначен для введения в/в и в/м – вводить в вену необходимо капельно, скорость введения от 60 до 80 кап/мин, струйно – медленно на протяжении 3-5 минут. Вводить в вену следует ежедневно от 5 до 7 дней, после этого, если потребуется продолжение лечения, то переходить на применение в/м. Ниже приведены суммарные дозы ампициллина + сульбактама (соотношение 2:1). Легкое течение инфекции лечится путем приема 1,5-3 г в сутки (в 2 введения); среднее – от 3 до 6 г в сутки (разбить на 3-4 введения); тяжелое – 12 г в сутки (разделить на 3-4 приема). Гонорея без осложнений лечится путем однократного приема 1,5 г. В целях профилактики хирургических инфекций следует принять от 1,5 до 3 г вместе с анестезией; после этого в течение 1 суток после проведения операции – дозировка та же через каждые 6-8 часов. Детям назначают суточную дозу из расчета 150 мг/кг (50 мг/кг сульбактама и 100 мг/кг ампициллина); кратность введения – от 3 до 4 раз/день. Для новорожденных в возрасте до 7 дней и для недоношенных детей – каждые 12 часов. Длительность лечения составляет 5-14 дней (если есть необходимость, то курс можно продлить). После того, как температура нормализовалась и исчезли др. патологические симптомы, лечение продолжается еще 2 суток. В случае ХПН (КК до 30 мл/мин) требуется увеличение перерывов между введениями. Для приема парентерально раствор готовится по мере необходимости (ex tempore). Содержимое флакона разбавляется в 2 или 4 мл воды для инъекций, 0,9 % раствора NaCl или 0,5 % раствора прокаина. Если введение предполагается в/м, то можно разводить в 0,5 % растворе лидокаина. Если введение подразумевается в/в, разовая доза растворяется в 5 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе NaCl в объеме 10-200 мл.

Особые указания:
Пациенты, отличающиеся гиперчувствительностью к пенициллинам, могут получить перекрестные аллергические проявления с антибиотиками группы цефалоспоринов. Курсовое лечение осуществляется при проведении контроля состояния функции почек, печени и органов кроветворения. Развитие суперинфекции возможно из-за возрастания нечувствительной к нему микрофлоры, что влечет за собой изменение антибактериальной терапии. На фоне лечения сепсиса у пациентов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (реакция бактериолиза).

Взаимодействие:
Наблюдается фармацевтическая несовместимость с белковыми гидролизатами или продуктами крови, аминогликозидами. При совместном приеме с глюкозамином, антацидами, слабительными препаратами, пищей, аминогликозидами (в случае энтерального назначения) замедляется и снижается абсорбция; при совместном приеме с аскорбиновой кислотой абсорбция повышается. Антагонистическое действие активируется при совместном приеме с бактериостатическими препаратами (сульфаниламидами, тетрациклинами, линкозамидами, хлорамфениколом, макролидами); синергидное действие – с бактерицидными антибиотиками (включая рифампицином, ванкомицином, циклосерином, цефалоспоринами, аминогликозидами). Повышается эффективность непрямых антикоагулянтов (наряду с подавлением кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс и синтез вит. К); уменьшается эффективность контрацептивов для перорального приема, препаратов, метаболизм которых играет роль в образовании ПАБК, этинилэстрадиола – возрастает риск развития кровотечений «прорыва». Концентрация ампициллина повышается за счет одновременного приема с фениобутазоном, диуретиками, аллопуринолом, НПВП и др. препаратами, блокирующими канальцевую секрецию. При приеме в тандеме с аллопуринолом возрастает риск развития сыпи на кожи.

Самолечение препаратом Ампициллин+Сульбактам (уназин) не допускается. Информация приведена с ознакомительной целью медицинскими работниками и сотрудниками фармацевтических компаний.

(Ampicillin+Sulbactam)

Торговые названия

Сулациллин, Сультасин, Сульбацин, Уназин.
Групповая принадлежность

Антибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Описание действующего вещества (МНН)

Ампициллин+Сульбактам
Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приго
Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.
Показания

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); инфекции костей и суставов; септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Противопоказания

Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации. C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.
Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок. Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит. Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
Способ применения и дозы

В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1). При легком течении инфекции - 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 3-4 введения. При неосложненной гонорее - 1.5 г, однократно. Для профилактики хирургических инфекций - 1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч. Детям - в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза в сутки. Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям - каждые 12 ч. Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч. При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями. Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, 0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора NaCl. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.
Особые указания

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Русское название

Ампициллин + Сульбактам

Латинское название веществ Ампициллин + Сульбактам

Ampicillinum + Sulbactamum (род. Ampicillini + Sulbactami)

Фармакологическая группа веществ Ампициллин + Сульбактам

Применение при беременности и кормлении грудью

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в СМЖ резко возрастает. После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. T 1/2 — 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками — 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов.

Показания. Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); инфекции костей и суставов; септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации.

С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Дозирование. В/м , в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно — медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.

При легком течении инфекции — 1,5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении — 12 г/сут в 3-4 введения.

При неосложненной гонорее — 1,5 г, однократно.

Для профилактики хирургических инфекций — 1,5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6-8 ч. Детям — в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза в сутки.

Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям — каждые 12 ч.

Курс лечения — 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.

Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, 0,5% раствора прокаина или 0,9% раствора NaCl. Для в/м введения допустимо разведение 0,5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0,9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.

Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС , пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС , в процессе метаболизма которых образуется ПАБК , и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС , снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.