"Беклометазон": аналоги. "Беклометазон" для ингаляций

3 из 5

Беклометазон – препарат, относящийся к группе глюкокортикостероидов и используемый для лечения бронхиальной астмы , ринита и полипоза носа.

Фармакологические свойства Беклометазона

Терапевтический эффект препарата обеспечивается входящим в его состав действующим веществом – беклометазона дипропионатом. Данный компонент:

Способствует угнетению процесса высвобождения медиаторов воспаления;
Активизирует синтез липокаротина, что обеспечивает снижение образования арахидоновой кислоты и продуктов ее превращения и тормозит развитие аллергической реакции;
Блокирует продукцию субстанции хемотаксиса, за счет чего уменьшается воспаление;
Уменьшает концентрацию тучных клеток в слизистой оболочке носовой полости;
Ликвидирует краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию цитокинов;
Обеспечивает снижение интенсивности инфильтрации и грануляции.

Благодаря своим фармакологическим свойствам беклометазона дипропионат оказывает противовоспалительный и противоаллергический эффект. Терапевтическое действие препарата проявляется только через 5-7 дней регулярного применения, в некоторых случаях – через 2 или 3 недели, поэтому использование препарата для лечения острых приступов астмы нецелесообразно.

Показания к применению Беклометазона

Существуют две формы выпуска Беклометазона – порошок для ингаляций и спрей для интраназального применения , каждая из этих форм имеет свои сферы применения:

Спрей Беклометазон используется для лечения сезонного и круглогодичного ринита, аллергического характера, а также полипоза носа и вазомоторного ринита;
Порошок для ингаляций показан в качестве терапии бронхиальной астмы, также данный препарат обеспечивает снижение дозы употребляемых внутрь глюкокортикоидов.

Противопоказания к применению Беклометазона

Ингаляции с использованием Беклометазона противопоказаны при наличии:

Бронхита неастматического происхождения;
Спазма бронхов;
Острого приступа астмы.

Применять препарат в форме спрея запрещается пациентам, страдающим:

Кровотечениями из носа;
Герпетическим поражением глаз;
Геморрагическим диатезам;
Системными инфекциями;
Язвенными поражениями носовой перегородки;
Гипотиреозом;
Глаукомой;
Тяжелой почечной недостаточностью.

Помимо этого, Беклометазон не назначается лицам, недавно перенесшим травмы или операцию в полости носа, а также женщинам в первом триместре беременности. На более поздних сроках препарат может быть рекомендован, только если польза для матери превышает риск для будущего малыша. В период лактации, если нет возможности отказаться от использования Беклометазона, грудное вскармливание прекращают .

Способ применения Беклометазона

Отзывы о Беклометазоне подтверждают необходимость предварительной консультации с врачом, который назначит точную дозировку препарата и длительность его использования с учетом тяжести заболевания и индивидуальных особенностей организма пациента.

В случае если лекарство применяется для ингаляционной терапии, его суточная доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 200-400 мкг, данный объем препарата необходимо использовать в 2-4 приема. Для взрослых Беклометазон для ингаляций назначается в дозировке, равной 400-800 мкг в сутки, также разделенной на 2-4 приема;
При использовании препарата интраназально взрослым и детям старше 6 лет необходимо закапывать по 50 мкг препарата в каждую ноздрю 2-4 раза в день. Суточную дозу необходимо снизить при достижении стойкого терапевтического эффекта.

Побочные действия Беклометазона

Согласно отзывам о Беклометазоне, а также сопровождающей его инструкции, использование данного препарата в ряде случаев может сопровождаться некоторыми побочными эффектами , а именно:

Кашлем;
Кандидозом полости рта;
Першением в горле и охриплостью;
Аллергическими реакциями;
Болью в носовой полости и горле;
Грибковыми инфекциями;
Сухостью и раздражением слизистых носа;
Носовыми кровотечениями.

Длительное применение препарата может спровоцировать системные нарушения:

Головокружение и головные боли;
Миалгию;
Повышение внутриглазного давления и др.

Аналоги Беклометазона

В некоторых случаях существует необходимость заменить Беклометазон аналогом, это могут быть такие препараты, как:

Альдецин;
Беклат;
Беклоспир;
Беконазе;
Кленил;
Насобек;
Плибекот;
Ринокленил и др.

Следует отметить, что правильно подобрать аналог Беклометазону может только квалифицированный врач , не стоит самостоятельно заменять препарат более доступным средством.

Страна происхождения

Китай Россия Финляндия

Группа товаров

Гормональные препараты

глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения.

Формы выпуска

200 доз - баллончики алюминиевые 200 доз - баллончики алюминиевые (1) с пластиковой дозирующей клапанно-распылительной системой для назального применения - пачки картонные. 200 доз - баллончики алюминиевые (1) с распылительной насадкой - пачки картонные 200 доз - баллончики алюминиевые (1) с распылительной насадкой - пачки картонные. 200 доз - баллоны алюминиевые (1) с насадкой-распылителем - пачки картонные 23 мл (200 доз) - флаконы полиэтиленовые с насос-дозатором (1) в комплекте с пластиковым назальным наконечником и защитным колпачком - пачки картонные. 70 доз (9 мл) - флаконы полиэтиленовые с насос-дозатором (1) в комплекте с насадкой-распылителем для носа и предохранительным колпачком - пачки картонные. 80 доз (10 мл) - флаконы полиэтиленовые с на Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза. По 10 г (не менее 140 доз) во флаконы из пластика с распылительной насадкой-дозатором. Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

аэрозоль д/инг. дозир. 50 мкг/1 доза: баллончик 200 доз аэрозоль д/инг. дозир. 100 мкг/1 доза: баллончик 200 доз Аэрозоль для ингаляций дозированный Аэрозоль для ингаляций дозированный в алюминиевом баллончике под давлением. Содержимое баллончика - бесцветная или светло-желтая жидкость. Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного раствора, находящегося под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-распылителем с защитным колпачком; препарат на выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи. Белая или почти белая непрозрачная суспензия бесцветная прозрачная жидкость, находящаяся под давлением в баллоне алюминиевом с распылительной насадкой дозирующего действия; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи. бесцветная прозрачная жидкость, находящаяся под давлением в баллоне алюминиевом с распылительной насадкой дозирующего действия; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи. спрей назальный дозир. 100 мкг/1 доза Спрей назальный дозированный

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид местного действия, используется в качестве базисной терапии бронхиальной астмы, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липокортина (аннексина) - ингибитора фосфолипазы А2, снижает освобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, Pg. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (это объясняет влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарньтй транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция цитокинов. тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, что в конечном итоге улучшает показатели функции внешнего дыхания. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не обладает минералокортикоидной активностью и резорбтивным действием после ингаляционного введения. В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, характерных для системныхглюкокортикостероидов. Me купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.

Фармакокинетика

Всасывание Более 25 % дозы ингалируемого препарата оседает в дыхательных путях, оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36 % легочной фракции) в желудочно-кишечном тракте (26 % от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2 % и 62 % от ингалированной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Тmах составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата. Распределение Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая – 87%. Метаболизм и выведение Беклометазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения составляет 0,5 ч и 2,7 ч, соответственно.

Особые условия

Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Для профилактики кандидоза ротовой полости после ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Беклометазон-аэронатив. Если пациенты принимают ГКС внутрь, то Беклометазон-аэронатив назначается на фоне приема прежней дозы ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1 – 2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно- надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекцию). При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в ЛП 002051-150413 которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни пациентов, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование b2-адреностимуляторов короткого действия. Беклометазон-аэронатив предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются b2- адреностимуляторы короткого действия (например, сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу препарата «Беклометазон-аэронатив» и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции. При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Беклометазон-аэронатив, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты (см. «Побочные эффекты»), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В дозе 1500 мкг/сут препарат у большинства пациентов не вызывает существенного подавления функций надпочечников. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь на лечение препаратом «Беклометазон-аэронатив». Не рекомендуется резкая отмена препарата «Беклометазон-аэронатив». Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких. Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа. Баллончик с Беклометазон-аэронатив нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Беклометазон-аэронатив может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового ЛП 002051-150413 корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Особенности действия лекарственного препарата при его отмене Из-за опасности развития обострения следует избегать внезапной отмены препарата «Беклометазон-аэронатив». Дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Беклометазон-аэронатив не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Состав

1 доза беклометазон (в форме дипропионата) 100 мкг 1 доза беклометазон 100 мкг Вспомогательные вещества: этанол 96% - 4.2 мг, норфлуран - 84 мг. 1 доза беклометазон 250 мкг 1 доза беклометазон 250 мкг Вспомогательные вещества: этанол 96% - 10.5 мг, норфлуран - 74.4 мг. Аэрозоль для ингаляций дозированный 1 доза беклометазон 100 мкг Аэрозоль для ингаляций дозированный 1 доза беклометазон 50 мкг беклометазои - 50 мкг; Вспомогательные компоненты", этанол обезвоженный - 8.925 мг, изопропанол - 1,575 мг, 1,1Л,2-тетрафтордихлорэтан - 80,00 мг. Беклометазон дипропионат 0,555мг; Вспомогательные в-ва: бензалкония хлорид, декстроза, р-р хлористоводородной к-ты или р-р натрия гидроксида, полисорбат, МКЦ Состав на 1 г: Активное вещество: Беклометазона дипропионат - 0,83 мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза и карбоксиметил-целлюлоза натрия (Авицел RC 591) - 20,0 мг, глицерол (глицерин дистиллированный) - 21,0 мг, пропиленгликоль - 100,0 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат (натрий лимоннокислый 5,5-водный) - 2,4 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0,75 мг, полисорбат 80 (твин-80) - 0,10 мг, бензалкония хлорид - 0,15 мг, вода для инъекций - до 1 г. Состав на одну дозу: Активное вещество: Беклометазона дипропионат - 0,05 мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза и карбоксиметил-целлюлоза натрия (Авицел RC 591) – 1,2 мг, глицерол (глицерин дистиллированный) – 1,26 мг, пропиленгликоль – 6,0 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат (натрий лимоннокислый 5,5-водный) – 0,144 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0,045 мг, полисорбат 80 (твин-80) - 0,006 мг, бензалкония хлорид - 0,009 мг, вода для инъекций - до 0,06 г. Состав на 1 дозу: Активное вещество: 250 мкг/доза Беклометазон дипропионат 0,250 мг Вспомогательные вещества: Спирт этиловый абсолютированный марки А 10,000 мг Триэтилцитрат 0,011 мг, Пропеллент R 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан) 60,450 мг

Беклометазон показания к применению

Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей). Для интраназального применения: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит. Для наружного и местного применения: в комбинации с противомикробными средствами - инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха

Беклометазон противопоказания

Для ингаляционного и интраназального применения: тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии, туберкулез, кандидомикоз верхних дыхательных путей, I триместр беременности, повышенная чувствительность к беклометазону.

Беклометазон дозировка

100 мкг/доза 250 мкг/доза 50 мкг/доза

Беклометазон побочные действия

Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и встречаемости. Частота встречаемости определяется таким образом: очень часто > 1/10, часто >1/100 и 1/1000 и 1/10000 и

Лекарственное взаимодействие

Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения. При совместном применении с индукторами микросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности беклометазона. При одновременном применении с метандиеноном, эстрогенами, бета2-адреномиметиками, теофиллином, а также системными ГКС эффективность беклометазона повышается. При одновременном применении беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков.

Передозировка

Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме. При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг ЛП 002051-150413 резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазоном дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта. Во избежание передозировки пациенты не должны применять Беклометазон-аэронатив в дозах, превышающих рекомендуемые. Большое значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы Беклометазон-аэронатив до минимального уровня, который обеспечивает эффективный контроль симптомов заболевания.

Условия хранения

беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Беклометазон является гормональным лекарственным средством, которое используется для ингаляций с целью воздействия на слизистую поверхность органов дыхания. 1 доза препарата содержит активное вещество – беклометазона дипропионат – в количестве 50, 100 или 250 мкг.

Лекарство выпускается в форме дозированного аэрозоля – спрея Беклометазон, а также порошка для ингаляций.

Фармакологическое действие Беклометазона

Активный компонент препарата, беклометазона дипропионат, обладает антиэкссудативными, противовоспалительными, антиаллергическими и противоотечными свойствами. Лекарство часто используют как основное средство для лечения бронхиальной астмы в составе комплексной терапии.

Под воздействием Беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой поверхности бронхов, которые накапливаются в местах, подверженных проникновению патогенных микроорганизмов извне. Препарат тормозит миграцию макрофагов, которые захватывают и переваривают бактерии, остатки мертвых клеток, токсичные и чужеродные частицы.

Действие беклометазона дипропионата направлено на снижение отечности эпителия, секреции слизи бронхиальными железами, гиперреактивности бронхов, краевого скопления нейтрофилов и воспалительного экссудата.

Применение Беклометазона улучшает функции внешнего дыхания, но необходимо учитывать, что лекарственное средство не купирует приступы бронхиальной астмы, потому что терапевтический эффект от его использования проявляется по истечении 5-7 дней после начала регулярного применения.

Также в аптеках можно встретить препарат под названием Беклометазона дипропионат, который представляет собой аналог Беклометазона и имеет те же характеристики.

При ингаляционном способе использования препарат не имеет значительной системной активности. Около 10-20 процентов используемой дозы поступает в лёгкие, при проникновении в ЖКТ активный компонент инактивируется печенью.

Независимо от способа применения, лекарство выводится из организма в течение 4 дней, преимущественно с каловыми массами и незначительно (10-15%) с мочой.

Показания к применению Беклометазона

Показаниями для применения Беклометазона, по инструкции, являются:

Бронхиальная астма;
Аллергический ринит, вазомоторный ринит, ринит при сенной лихорадке (профилактика и лечение);
Инфекционно-воспалительные заболевания кожи и ушей (комбинированное с противомикробными средствами лечение).

Дозировки Беклометазона и способы применения

Беклометазон выпускается в форме порошка и спрея, поэтому лекарство используют для ингаляций и интраназального применения.

По инструкции к Беклометазону, дозы для ингаляций следующие:

Взрослым пациентам – 2-4 раза в сутки, суточная дозировка – максимум 1 мкг (в особо тяжелых случаях врачи могут назначить до 2 мкг);
Детям – 2-4 раза в течение суток по 50-100 мкг.

Спрей Беклометазон используется в следующих дозах:

Детям старше 12 лет и взрослым – по 100 мкг в каждую ноздрю 3-4 раза в день, однако не более 1 мг за сутки;
Детям 6-12 лет – 3-4 раза за сутки по 50 мкг в каждую ноздрю, но не более 500 мкг в день.

Для каждого заболевания существует определенный режим дозирования, который подбирается индивидуально для каждого пациента. Приведенные в инструкции к Беклометазону дозировки носят обобщающий и стандартизированный характер.

Побочные действия Беклометазона

Спрей Беклометазон, как и порошок, может вызвать нежелательные реакции со стороны организма:

Кашель, чиханье, дисфонию, бронхоспазм (в редких случаях), эозинофильную пневмонию;
Кандидомикоз ротовой полости и верхних дыхательных путей;
Головную боль, головокружение, катаракту, увеличение внутриглазного давления, лейкоцитоз, эозинопению – при длительном лечении Беклометазоном в больших дозах;
Аллергические реакции;
Ринит, носовое кровотечение, атрофию слизистой оболочки, перфорацию носовой перегородки – при интраназальном использовании;
Нарушение работы гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы – при разовой передозировке более 1 мг.

Противопоказания к применению Беклометазона

По инструкции, Беклометазон противопоказан при таких заболеваниях, как:

острый бронхоспазм, бронхит не астматического происхождения;
геморрагический диатез и частые кровотечения из носа;
герпетическое поражение глаз, системные инфекционные болезни, включая ОРЗ и туберкулез легких.

Препарат не назначают детям младше 6 лет, а также женщинам в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах, а также в период лактации допускается лечение Беклометазоном, но по предписанию врача и при сопоставлении целесообразности и рисков.

Осторожно назначают лекарственное средство в виде спрея людям с различными деформациями носовой перегородки, с гипотиреозом, амебиазом, тяжелой почечной недостаточностью, глаукомой.

В ограниченных дозах показан Беклометазон лицам, перенесшим инфаркт миокарда и травмы носа, а также тем, кто подвергся хирургическим вмешательствам в полость носа.

Дополнительная информация

Препарат не предназначен для устранения острых приступов астмы, а также не показан при тяжелых приступах бронхиальной астмы, которая требует интенсивной терапии. Необходимо строго соблюдать путь введения средства согласно используемой форме, назначенной врачом.

При вероятности появления парадоксального бронхоспазма проводят ингаляцию бронходилататорами за 10-15 минут до введения препарата Беклометазон.

Если у пациента развивается кандидоз верхних дыхательных путей или ротовой полости, тогда необходимо провести противогрибковую терапию без прекращения применения Беклометазона.

Заболевания полости носа и придаточных пазух инфекционно-воспалительного характера не являются противопоказаниями для лечения данным средством.

Препараты для ингаляций, которые содержат активное вещество в одной дозе 250 мкг, не предназначены для лечения детей младше 12 лет.

Условия хранения

Альдецин (Aldecin), Беклазон (Beclason), Беклат (Beclat), Беклоджет 250 (Beclojet 250), Беклокорт (Beclocort), Беклорин (Beclorin), Беклофорте (Becloforte), Бекломет (Beclomet), Бекодиск (Becodisk), Беконазе (Beconase), Бекотид (Becotide), Бронхотурбинал (Bronchoturbinal), Гнадион (Gnadion), Кленил (Clenil), Насобек (Nasobec), Плибекот (Plibecot), Риносол (Rinosol), Циклозон циклокапс (Cycloson cyclocaps).

Состав и форма выпуска

Беклометазона дипропионат. Дозированный аэрозоль для ингаляций (1 доза - 50 мг, 100 мг, 250 мг); порошок для ингаляций (1 доза - 100 мкг, 200 мкг); дозированный водный аэрозоль для интраназального применения (1 доза - 50 мкг); дозированный аэрозоль для интраназального применения (1 доза - 50 мкг).

Фармакологическое действие

Глюкокортикоидный препарат. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладких мышц бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и противоэкссудативное действие.

Не обладает минералокортикоидной активностью. В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. При гормонозависимой БА тяжелого течения применение препарата позволяет уменьшить дозу перорапьных ГКС.

При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой оболочки полости носа. Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 сут курсового применения препарата.

Фармакокинетика

До 56% дозы препарата оседает в дыхательных путях, остальное оседает во рту, глотке и проглатывается. Биодоступность - 2% легочной фракции и 62% от проглатывания, связь с белками - 87%, Vd - 20 л, Т1/2 - 0,5 ч бекламетазона и 2,7 ч метаболита. Бекпометазон интенсивно метаболизируется в легких до активного метаболита Б-17-МП, имеет высокий плазменный клиренс.

Беклометазон (beclometasone)

Состав и форма выпуска препарата

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного раствора, находящегося под давлением в баллоне алюминиевом моноблочном с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Вспомогательные вещества: этанол ( ректификованный) - 10 мг, пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a) - 58.625 мг.

200 доз - баллоны алюминиевые (1) с насадкой-распылителем - пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС для ингаляционного применения. Беклометазон в форме дипропионата является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикоидным рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.

Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.

После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения.

Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.

Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.

При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности.

Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет. При ингаляционном введении для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.