Биматопрост: показания, противопоказания, применение. Рекомендации офтальмолога

Действующим веществом лекарства является биматопрост, являющийся простамидом искусственного происхождения. При применении лекарства улучшается отток внутриглазной жидкости. Действие “Биматопроста” начинается приблизительно спустя 4 часа после закапывания медикамента. Средство способно проникать через роговицу глаза. “Биматопрост” применяется при лечении глаукомы открытоугольного типа, чрезмерном выпадении ресниц. Помимо активного вещества, в медикаменте присутствуют и другие компоненты: хлорид натрия, определённое количество лимонной кислоты, специальным образом очищенная вода.

Применение средства “Биматопрост” для роста ресниц

Положительные изменения можно увидеть спустя 6-8 недель активного использования “Биматопроста”. При прекращении курса состояние ресниц вновь может ухудшиться.

Важно! “Биматопрост”, активизирующий рост ресниц, не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью, так как соответствующие клинические исследования не проводились. Средство эффективно как при медленном росте ресниц, так и при их чрезмерном выпадении.

Противопоказания к назначению лекарства

От использования медикамента “Биматопрост” следует отказаться детям, не достигшим возраста 16 лет. Средство противопоказано при повышенной чувствительности к его компонентам.

Побочные явления медикамента

Многие пациенты, применяющие “Биматопрост” предъявляют жалобы на возникновение гиперемии конъюнктивы. При использовании медикамента могут возникать и перечисленные ниже побочные явления:

• Появление ощущения сухости в глазу;
• Снижение чёткости зрения;
• Появление ощущения инородного тела в глазу;
• Возникновение признаков блефарита;
• Изменение оттенка ресниц;
• Покраснение глаз;
• Фотофобия;
• Чрезмерно активный рост ресниц;
• Усиленное слезотечение.

Такие побочные явления, как астения и головная боль, при применении медикамента “Биматопрост” наблюдаются достаточно редко. При случайной передозировке лекарства проводят симптоматическое лечение.

Особенности взаимодействия “Биматопроста” с другими медикаментами

Лекарственное средство хорошо взаимодействует с большинством лекарственных средств. Но его не рекомендуется применять одновременно с медикаментами, принадлежащими к группе β-блокаторов. Взаимодействие подобных лекарств с “Биматопростом” в настоящее время не изучено.

Особые указания

• Ретинопатия диабетической природы;
• Афакия.

“Биматопрост” не следует применять при наличии у пациента закрытоугольной, узкоугольной или врождённой глаукомы. Больным, у которых была диагностирована печеночная недостаточность или тяжёлые заболевания почек, следует применять лекарство с осторожностью.

От применения “Биматопроста” следует воздержаться людям с низкой частотой сердечных сокращений, пониженным кровяным давлением.

Важно! Из-за наличия в составе “Биматопроста” бензалкония хлорида необходимо следить за состоянием роговицы. При применении лекарства людьми с синдром “сухого глаза” увеличивается риск возникновения точечной язвенной кератопатии.

При применении препарата “Биматопрост” может наблюдаться временное снижение чёткости зрения. При прохождении лечебного курса рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля или занятия умственным трудом.

При наличии у пациента ирита “Биматопрост” надо применять с осторожностью. При наличии данной патологии наблюдается воспалительный процесс в районе радужной оболочки глаза. Вероятность возникновения ирита повышается при наличии следующих патологий:

1. Наличие в организме очагов хронической инфекции (воспаления миндалин, синусита);
2. Повышенная концентрация сахара в крови;
3. Отдельные аутоиммунные заболевания;
4. Длительный стресс;
5. Нервное перенапряжение;
6. Переохлаждение.

Обратите внимание! Ирит может быть осложнением хирургической операции на органах зрения.

Особенности хранения препарата “Биматопрост”

Глазные капли “Биматопрост” рекомендуется хранить в месте, в которое нет доступа маленьким детям. Срок годности медикамента – 2 года с момента его изготовления. Препарат следует хранить в месте, защищённом от проникновения прямых лучей солнца.

Отзывы о лекарстве

Отзывы о препарате “Биматопрост” в целом положительные. При этом многие пациенты отмечают высокую стоимость лекарства: примерно 800 рублей.

Карина, 25 лет, Красноярск.
К препарату “Биматопрост” особых нареканий у меня нет. Во время применения средства не наблюдалось никаких побочных эффектов. После использования “Биматопрост” ресницы заметно подросли, приобрели более тёмный оттенок. Но, к сожалению, достигнутый эффект достаточно быстро исчез. В будущем “Биматопростом”, активизирующим рост ресниц, пользоваться не буду. На мой взгляд, лекарство не оправдывает своей высокой стоимости.

Анна, 30 лет, Омск.
О препарате “Биматопрост” у меня осталось положительное впечатление. После применения лекарства ресницы действительно стали выглядеть более привлекательными. В первые дни использования “Биматопроста” у меня было усиленное слезотечение, которое достаточно быстро прошло. В следующий раз воспользуюсь более дешёвым аналогом лекарства, так как стоимость медикамента довольно высока.

Другие эффективные препараты против глаукомы

Глазные капли “Таурин” применяются при наличии перечисленных ниже показаний:

1. Дистрофия тканей роговицы. Патология может быть врождённой аномалией. Дистрофия тканей роговицы зачастую является следствием травмы тройничного нерва, кератита, возрастных изменений. При наличии дистрофии тканей может возникнуть помутнение роговицы. После применения “Таурина” происходит улучшение трофики соответствующих тканей.
2. Катаракта. Заболевание развивается под воздействием таких факторов, как наследственная предрасположенность, курение, воздействие радиоактивного излучения. Препарат “Таурин” улучшает питание клеток при катаракте, активизирует процесс регенерации глазных оболочек.
3. Глаукома. Заболевание развивается под воздействием разнообразных факторов. Риск возникновения глаукомы увеличивается при наследственной предрасположенности. Глаукома нередко возникает у пациентов, у которых были диагностированы различные заболевания глаз, (близорукость, катаракта, иридоциклит). В группе повышенного риска находятся и больные с гипертонией, ожирением, сахарным диабетом. Глаукома может возникнуть и у людей, страдающим шейным остеохондрозом (при ухудшении иннервации глазных яблок). При наличии данной патологии происходит повышение внутриглазного давления из-за замедления электролитного баланса. Препарат “Таурин” уменьшает риск атрофии зрительных нервов, позволяет снизить внутриглазное давление.

Согласно инструкции по применению капель “Таурин”, лекарство не назначают пациентам младше восемнадцатилетнего возраста. Оно противопоказано при повышенной чувствительности к составляющим медикамента. От применения “Таурина” в период ожидания ребёнка и кормления грудью следует отказаться.

При использовании глазных капель могут возникнуть перечисленные ниже побочные явления:

• Появление ощущения жжения в глазах;
• Покраснение;
• Усиленное слезотечение;

Препарат “Окумол” принадлежит к группе бета-адреноблокаторов неселективного типа. Медикамент способствует нормализации внутриглазного давления. При лечении глаукомы открытоугольной формы активно используется и препарат “Пилокарпин”.

Действующим веществом препарата “Азопт” является бринзоламид. Медикамент активно используют при наличии у больного открытоугольной глаукомы. “Азопт” запрещается применять при гиперчувствительности к его составляющим. Он противопоказан при наличии у больного тяжёлых патологий почек: основная часть бринзоламида выводится из организма почками. Лекарственное средство не рекомендуется использовать при лечении пациентов, у которых были диагностированы хронические заболевания печени.

При использовании препарата “Азопт” могут наблюдаться перечисленные ниже побочные явления:

• Затуманенность зрения;
• Появление горького привкуса во рту;
• Возникновение ощущения сухости глаз;
• Головная боль;
• Покраснение конъюнктивы;
• Появление зуда;
• Кератопатия;
• Слезотечение.

Важно! В отдельных ситуациях при применении препарата “Азопт” наблюдаются такие осложнения, как тошнота, возникновение болевых ощущений в груди, боли в области поясницы, появление аллергической сыпи.

Применение народных методов при наличии у больного глаукомы

На начальной стадии глаукомы активно используют народные методы. Можно залить 30 граммов очанки заливают 400 мл кипящей воды. Полученную смесь настаивают и охлаждают до комнатной температуры. Готовое средство против катаракты активно используют для промывания глаз. Настой способствует снижению внутриглазного давления, препятствует обострению глаукомы.

Биматопрост – это синтетический простамид, который структурно относится к простагландинам F2ά.

Действие, способное снижать ВГД, у этого препарата заключается в избирательной имитации эффекта простамидов, а не связывании к простагландинам с рецепторами.

Механизм действия лекарственного средства Биматопроста точно не известен, потому как в настоящее время в организме не найдено к нему рецепторов.

Эффект постепенного понижения ВГД заключается в увеосклерального оттока именно внутриглазной жидкости, а также усилении оттока проходящего через трабекулярную сеть.

Действие данного препарата начинается где-то через 4 часа сразу после приема, а максимума достигает спустя всего 8-12 часов. Общая его продолжительность составляет около 24 часов.

Препарат Биматопрост эффективно проникает через склеру и роговицу человека. Также он не способен к кумуляции и после инстилляции обладает довольно низким системным воздействием.

Так, при введении в сутки один раз максимальная концентрация его в крови происходит примерно через 10 минут, а уменьшается до самого нижнего предела чувствительности лабораторных методов всего за 1,5 часа. При внутривенном введении время полувыведения составляет примерно 45 минут.

Белки плазмы в общем связывают около 88% Биматопроста. Все оставшееся количество находится в абсолютно свободном виде.

Выведение лекарственного средства осуществляется почками:

• до 67% экскретируется с мочой,
• 25% - с калом.

Показания к применению

Действие лекарственного средства Биматопрост проявляется не сразу, а на протяжении 1-2 месяцев. Помните, что эффект может быть непостоянен, и при прекращении его использования ресницы могут вернуться к прежнему состоянию.

Кроме этого, в некоторых случаях бывают различия в длине старых и новых ресниц, толщине, а также направлении роста и интенсивности окраски.

Если же вдруг вы забыли нанести лекарственное средство во время - это не значит, что необходимо удвоить следующую дозу, просто планово продолжайте наносить препарат в обычное время.

Не следует применять Биматопрост в период беременности либо грудного вскармливания, при отсутствии данных клинических испытаний.

• гипотрихозе (недостаточный рост) ресниц;
• чрезмерном выпадении ресниц.

Способ применения

Стандартная доза – 1 капля один раз в день (вечером) в больной глаз. Значительное увеличение кратности нанесения способно понижать терапевтический эффект.

В случае, когда пропущена очередная доза, применение препарата необходимо продолжить без изменения, то есть 1 капли в сутки. В случае одновременного приема Биматопроста с какими-либо другими аналогами простагландинов обязательно нужно контролировать уровень ВГД.

Форма выпуска, состав

Офтальмологические капли для местного применения Биматопрост 0.03 % выпускаются в полиэтиленовом флаконе объёмом 3 мл (в комплекте также есть специальный аппликатор).

Главное действующее вещество данного лекарственного средства: биматопрост – 0,03 мг/мл.

Дополнительными компонентами являются:

• натрия хлорид;
• бензалконий хлорид;
• двузамещенный натрий гидрофосфат;
• вода дистиллированная,
• кислота лимонная.

Чтобы урегулировать рН добавляют гидроксид натрия либо хлористоводородной кислоты. При этом уровень рН составляет 6.8-7.8.

Взаимодействие с различными препаратами

Взаимодействие препарата Биматопрост с другими лекарственными средствами маловероятно по причине его крайне низкой концентрации в крови сразу после закапывания в глаза.

По итогам доклинических исследований, данный препарат биотрансформируется абсолютно различными путями, совершенно не влияя на печеночные ферменты, которые участвуют в метаболизме других лекарственных средств.

Проведение многочисленных исследований не показало взаимодействия со всеми видами β-блокаторов в случае одновременного применения. Однако взаимодействие с иными антиглаукомными препаратами до сих пор не изучалось.

Противопоказания

Лекарственное средство Биматопрост противопоказан в следующих случаях:

• в детском возрасте;
• беременность, а также при кормлении грудью;
• при повышенной чувствительности к лекарственному средству Биматопросту или другим составляющим лекарственного средства.

Меры предосторожности

Биматопрост зачастую может вызывать усиление пигментации век, радужки и ресниц. Такие эффекты могут проявляться из-за увеличения в меланоцитах количества пигмента, но это не сопровождается увеличением численности последних.

Особенная выраженность таких проявлений зависит исключительно от длительности приема. Сразу после прекращения приема Биматопроста зачастую пигментация радужки к исходной не возвращается, а пигментация ресниц и век может значительно уменьшиться. До сих пор не изучены долгосрочные последствия этого эффекта.

Бывают исключения, когда при прекращении приема препарата отмечается обратимое: усиление роста, количества и толщины ресниц.

С особой осторожностью данный препарат назначают пациентам с довольно активным воспалительным внутриглазным процессом (к примеру увеитом и иритом) из-за его усиления.

Кроме этого имеются некоторые данные о рецидивах роговичных инфильтратов либо глазной инфекции во время применения Биматопроста.

В таком случае необходим наиболее тщательный контроль за больными пациентами, которые пользуются этим лекарственным средством, при наличии вирусного поражения глаз в анамнезе (к примеру, вирусом обычного герпеса).

Прием препарата Биматопроста в исключительных случаях способен способствовать постепенному развитию так называемого макулярного отека.

• диабетическая ретинопатия,
• повреждение задней капсулы из-за экстракции катаракты ,
• афакия.

Действие препарата Биматопроста до настоящего времени не исследовалось в лечении узкоугольной и закрытоугольной, неоваскулярной, врожденной и увеальной глаукомы .

С особой осторожностью Биматопрост необходимо назначать пациентам как с печеночной, так и почечной недостаточностью.

Действие препарата также не изучено у больных с нарушениями функции дыхания. Но есть некоторые данные об ухудшении бронхиальной астмы, хронической болезни легких и диспноэ.

Этой группе пациентов нужно с особой осторожностью назначать данный препарат.

При наличии каких-либо внутрисердечных блокад либо сердечной недостаточности безопасность использования лекарственного средства Биматопроста ещё не оценивалась, однако в литературе есть единичные сообщения о гипотензии, а также развитии брадикардии на фоне его применения.

Из-за наличия в составе такого вещества, как бензалконий хлорида при длительном применении лекарства обязателен постоянный контроль за состоянием роговицы. Все это из-за риска развития токсической либо точечной язвенной кератопатии, особенно у пациентов, которые пользуются контактными линзами или с синдромом «сухого» глаза .

Риск при применении препарата во время беременности по FDA – категория C. При исследовании на животных было установлено, что препарат Биматопрост обладает сильным тератогенным эффектом в случае увеличения доз, которые значительно превышают максимальную для организма человека.

На женщинах адекватных исследований не проводилось. Также не изучалась возможность экскреции лекарственного средства, а также его метаболитов в молоко кормящей матери, но в опытах над животными такой факт был установлен.

Именно из-за этого назначение данного препарата возможно лишь только тогда, когда полученный эффект для матери будет превышать риск развития каких-либо побочных действий для ребенка.

У человека на данный момент не выявлено влияния Биматопроста на фертильность. Кроме этого препарат не оказывал какого-либо канцерогенного либо мутагенного эффекта в проводимых опытах над животными.

Не оценивалась и безопасность применения Биматопроста у детей младше 18 лет.

Возможны также кратковременное затуманивание зрения либо другие зрительные расстройства. В случае их возникновения требуется воздерживаться от управления авто транспортом.

Побочные действия

Самое распространённое и наиболее частое побочное действие - это гиперемия конъюнктивы (у 15-40% случаев).

К третьему году применения лекарственного средства она прогрессивно начинает уменьшаться практически до полного исчезновения.

Примерно 0,5-3% пациентов считают это поводом для прекращения приема препарата. Довольно часто встречающиеся побочные эффекты - это сильный зуд и рост ресниц (примерно 15-40%).

В 1-10% всех случаев проявляются такие побочные действия, как:

• сухость, боль, жжение и раздражение в глазу,
• некоторое нарушение зрения,
• постоянной ощущение инородного тела в глазу,
• пигментация всей перимакулярной области,
• катаракта,
• поверхностный точечный кератит ,
• потемнение ресниц,
• периорбитальная эритема,
• аллергический конъюнктивит ,
• отделяемое из глаза,
• фотофобия,
• астенопия,
• гипосфагма,
• усиление пигментации радужки глаза,
• отек конъюнктивы,
• неправильный рост волос.

В редких случаях возможен ирит (внутриглазное воспаление).

Из всех системных побочных действий наиболее часто (примерно у 10%) встречаются инфекция и простуда верхних дыхательных путей. Также бывают исключения, когда пациенты предъявляют жалобы на повышение печёночных ферментов, головную боль, а также астеническое состояние.

Условия и сроки хранения

Хранится при температуре 2-25 оС, обязательно в защищённом от детей месте.

Средняя стоимость препарата в России и Украине

Средняя стоимость препарата Биматопрост в России составляет 800 рублей, а в Украине - 180 гривен.

Аналоги

Отличными аналогами лекарственного средства Биматопрост являются такие препараты, как:

• Карепрост- средняя стоимость 345 рублей;
• Бимат - средняя стоимость 208 рублей;
• Люмиган - средняя стоимость 760 рублей;
• Xlash - средняя стоимость 1020 рублей.

Инструкция по применению

Биматан 0,03% 2,5мл флак капли глаз инструкция по применению

Лекарственная форма

прозрачный бесцветный раствор.

Состав

1 мл препарата содержит:

Активное вещество: биматопрост 0,3 мг.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,05 мг, натрия хлорид 8,30 мг, лимонной кислоты моногидрат 0,14 мг, натрия гидрофосфата гептагидрат 2,68 мг, натрия гидроксид до рН 7,3, хлористоводородная кислота до рН 7,3, вода для инъекций до 1 мл.

Фармакодинамика

Биматопрост снижает внутриглазное давление у людей за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеличения увеосклерального оттока. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 часа после первого введения и максимальный эффект достигается примерно через 8 – 12 часов. Эффект длится в течение по крайней мере 24 часов.

Биматопрост является мощным офтальмологическим гипотензивным агентом. Это синтетический простамид, структурно связанный с простагландином F2? (PGF2?), который не действует через известные рецепторы простагландина. Биматопрост селективно имитирует эффекты недавно открытых биосинтезированных веществ, простамидов. Однако структура рецепторов простамида пока не была идентифицирована.

Доступны ограниченные сведения об эффективности препарата в терапии псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомы, а также об опыте применения биматопроста в терапии закрытоугольной глаукомы у пациентов, которым ранее была проведена иридотомия.

По данных клинических исследований, не отмечено значимого влияния препарата на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Педиатрическая популяция

Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения биматопроста у пациентов младше 18 лет.

Фармакокинетика

Всасывание

Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру человека in vitro. После инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопления препарата не отмечено. После введения одной капли препарата в оба глаза один раз в день в течение двух недель концентрация в крови достигла максимума через 10 минут после введения дозы, а в течение 1,5 часа этот показатель оказался ниже уровня определения (0,025 нг/мл). Средние значения Сmax и AUC 0-24 часов были примерно одинаковыми на 7-й и 14-й день – примерно 0,08 нг/мл и 0,09 нг ·ч/мл, соответственно, что указывает на то, что стабильная концентрация биматопроста была достигнута в течение первой недели инстилляций.

Распределение

Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, а системный равновесный объем – 0,67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет около 88%.

Метаболизм

Биматопрост достигает системного кровотока, в основном, в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-деэтилирование и глюкуронидация с образованием ряда метаболитов.

Выведение

Биматопрост выводится в основном через почки. До 67% внутривенно введенной дозы у здоровых взрослых добровольцев выводились из организма с мочой, 25% дозы выводились с калом. Период полувыведения после внутривенного введения составил приблизительно 45 минут, общий клиренс из крови составил 1,5 л/ч/кг.

Побочные действия

Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и в пострегистрационном периоде.

Частота встречаемости проведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1,000 до <1/100); редко (>1/10,000 до <1/1,000); очень редко (<1/10,000) и с неизвестной частотой (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль;

Нечасто: головокружение.

Нарушения со стороны органов зрения:

Очень часто: конъюнктивальная инъекция, зуд в глазах, рост ресниц;

Часто: поверхностный точечный кератит, эрозия роговицы, жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, астенопия, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость глаза, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение зрения, усиление пигментации радужной оболочки, потемнение ресниц;

Нечасто: геморрагические нарушения со стороны сетчатки, увеит, кистоидный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция века, периорбитальная эритема;

С неизвестной частотой: энофтальм.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: гипертензия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: гирсутизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Нечасто: астения.

Данные лабораторных и инструментальных исследований:

Часто: отклонение от нормы биохимических показателей функции печени.

В очень редких случаях отмечалась кальцификация роговицы при применении фосфатсодержащих глазных капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия хранения

Капли использовать в течение 30 суток после вскрытия флакона.

Особые условия

Прежде чем начать лечение пациенты должны быть проинформированы о возможности роста ресниц, потемнения кожи век и увеличения пигментации радужной оболочки. Некоторые из этих изменений могут быть постоянными и могут привести к различиям во внешнем виде между глазами, когда лечению подвергается только один глаз. Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Наиболее часто изменение цвета радужной оболочки является постоянным. Изменение цвета радужной оболочки в большей степени связано с повышением содержания меланина в меланоцитах, нежели с увеличением количества меланоцитов. Долговременные эффекты повышения пигментации радужной оболочки неизвестны. В типичных случаях происходит распространение коричневого пигмента от области вокруг зрачка к корню радужки, в результате вся радужка или ее части приобретают более коричневый цвет. Применение биматопроста не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки. Пигментация периорбитальной ткани является обратимой у некоторых пациентов.

Имеются сообщения о возможности развития кистоидного макулярного отека в период терапии биматопростом, частота встречаемости указанного нежелательного явления - нечасто ((>1/1,000 до <1/100), что требует осторожности при применении препарата в терапии пациентов с факторами риска макулярного отека (пациенты с афакией, псевдоафакией и разрывом задней капсулы хрусталика).

Биматан® содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Также могут возникать раздражение глаз и изменение цвета мягких контактных линз из-за наличия бензалкония хлорида. Необходимо снимать контактные линзы перед инсталляцией и снова надевать их через 15 минут после закапывания.

Бензалкония хлорид, используемый в глазных каплях в качестве консерванта, может стать причиной развития точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с синдромом «сухого» глаза, при повреждении роговицы и в случае одновременного применения нескольких видов глазных капель, содержащих бензалкония хлорид. Требуется контроль состояния роговицы при длительном применении препарата у этой категории пациентов.

Имеются сообщения о возможности развития бактериального кератита, связанного с применением флаконов для многоразового применения глазных капель. Флаконы-капельницы непреднамеренно контаминировались пациентами с сопутствующими заболеваниями органа зрения. Риск развития бактериального кератита был выше у пациентов с нарушением целостности эпителия роговицы. Необходимо предупреждать пациентов о необходимости избегать соприкосновения кончика флакона-капельницы с поверхностью глаза и другими поверхностями во избежание повреждения органа зрения и бактериальной контаминации препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Биматан® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Как и при применении других глазных капель, если после закапывания возникает временное затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед тем, как водить машину или управлять механизмами.

Показания

Снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с бета-адреноблокаторами).

Противопоказания

Гиперчувствительность к биматопросту или другим компонентам данного препарата, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Отсутствуют данные клинических исследований применения биматопроста беременными женщинами. По данным исследований на животных продемонстрирована репродуктивная токсичность при применении в высоких, токсичных для организма матери дозах.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, экскретируется ли биматопрост в грудное молоко у человека. В исследованиях на животных показано, что биматопрост выделяется в грудное молоко. В случае необходимости применения биматопроста в период грудного вскармливания необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении терапии биматопростом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и необходимость терапии препаратом для матери.

Фертильность

Отсутствуют сведения о влиянии биматопроста на фертильность человека.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении препарата в терапии пациентов с известными факторами риска макулярного отека (например, у пациентов с афакией, у пациентов с артифакией и разрывом задней капсулы хрусталика).

Следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелыми глазными инфекциями в анамнезе (например, вызванными вирусом простого герпеса) или иритом/увеитом.

Отсутствует опыт применения биматопроста у пациентов с сопутствующими нарушениями функции внешнего дыхания, что требует соблюдения осторожности у таких пациентов. При проведении клинических исследований у пациентов с нарушениями функции внешнего дыхания не было отмечено никакого существенного неблагоприятного воздействия на дыхательную систему.

Не изучалось воздействие биматопроста на пациентов с блокадой сердца тяжелее первой степени или на пациентов с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Было отмечено ограниченное количество случаев брадикардии или гипотензии при применении биматопроста. Биматопрост следует применять с осторожностью в лечении пациентов, предрасположенных к низкой частоте сердечных сокращений или к низкому артериальному давлению.

Не изучалось воздействие биматопроста на пациентов с воспалительными заболеваниями органа зрения, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой.

Лекарственное взаимодействие

Специальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились. Не ожидается взаимодействий в организме человека, так как системные концентрации биматопроста чрезвычайно низки (менее 0,2 нг/мл) после местного применения препарата в офтальмологии.

В ходе клинических исследований биматопрост применяли совместно с несколькими различными бета-адреноблокаторами для местного применения в офтальмологии, но никаких взаимодействий не наблюдалось.

Одновременное применение биматопроста и других противоглаукомных препаратов, кроме офтальмологических бета-адреноблокаторов, не изучалось в ходе исследований эффективности и безопасности комбинированной терапии.

Отмечалось снижение гипотензивного эффекта биматопроста при его совместном применении с другими аналогами простагландинов в терапии офтальмогипертензии или глаукомы.

Способ применения

Дозировка

Применение в педиатрической популяции

Эффективность и безопасность применения биматопроста у пациентов в возрасте от 0 до 18 лет не установлена.

Применение у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью

Не изучалось применение Биматана® пациентами с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, что требует соблюдения осторожности при применении препарата пациентами указанных групп. У пациентов с анамнестическими сведениями о нарушении функции печени легкой степени или повышении уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или билирубина отсутствует патологическое влияние биматопроста на функциональное состояние печени в течение 24 месяцев применения.

При применении биматопроста в составе комплексной терапии необходимо соблюдать не менее чем 5-минутный интервал между инстилляциями биматопроста и препаратов сопутствующей терапии.

В случае пропуска приема препарата следует принять лекарство как можно скорее в дозировке, предусмотренной инструкцией.

Передозировка

Описание

Подробное описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Биматопрост снижает ВГД у людей за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеосклерального оттока. Снижение ВГД начинается примерно через 4 ч после первого применения и максимальный эффект достигается примерно через 8–12 ч. Эффект длится в течение по крайней мере 24 ч.

Биматопрост является сильным офтальмологическим гипотензивным агентом. Это синтетический простамид, структурно связанный с ПГF 2альфа, который не действует через известные рецепторы ПГ. Биматопрост селективно имитирует эффекты недавно открытых биосинтезированных веществ, простамидов. Однако структура рецепторов простамида пока не была идентифицирована.

Доступны ограниченные сведения об эффективности биматопроста в терапии псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомы, а также об опыте применения биматопроста в терапии закрытоугольной глаукомы у пациентов, которым ранее была проведена иридотомия.

По данным клинических исследований, не отмечено значимое влияние биматопроста на ЧСС и АД.

При лечении гипотрихоза точный механизм действия биматопроста неизвестен, однако предполагается, что рост ресниц происходит за счет увеличения количества ресниц, а также увеличения продолжительности фазы роста волосяного фолликула или фазы роста ресниц.

Дети. Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения биматопроста у пациентов младше 18 лет.

Фармакокинетика

Всасывание. Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру глаза человека in vitro . При инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопление ЛС не отмечено. После применения 0,03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в день в течение 2 нед С mах в крови достигалось в течение 10 мин после инстилляции, а в течение 1,5 ч этот показатель был ниже уровня определения (0,025 нг/мл). Средние значения С mах и AUC 0–24 были примерно одинаковыми на 7-й и 14-й день - примерно 0,08 нг/мл и 0,09 нг·ч/мл соответственно, что указывает на то, что Сss биматопроста была достигнута в течение первой недели инстилляций.

Распределение. Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, системный Vss - 0,67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет около 88%.

Метаболизм. Биматопрост достигает системного кровотока в основном в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-деэтилирование и глюкуронизация с образованием ряда метаболитов.

Выведение. Биматопрост выводится в основном через почки. До 67% в/в введенной дозы у здоровых взрослых добровольцев выводились из организма с мочой, 25% дозы выводились с калом. Т1/2 после в/в введения составил приблизительно 45 мин; общий клиренс из крови - 1,5 л/ч/кг.

Противопоказания

Гиперчувствительность; беременность; период кормления грудью; возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные клинических исследований применения биматопроста беременными женщинами. По данным исследований на животных, продемонстрирована репродуктивная токсичность при применении в высоких, токсичных для организма матери дозах.

В исследованиях на животных при пероральном приеме биматопроста в дозе, которая в 33–97 раз превышала рекомендованную для местного применения, наблюдались выкидыши. При применении в дозе, в 41 раз превышающую терапевтическую, отмечались сокращение сроков вынашивания, увеличение частоты гибели плода, снижение массы тела новорожденных.

Неизвестно, экскретируется ли биматопрост в грудное молоко у человека. В исследованиях на животных показано, что биматопрост выделяется в грудное молоко. В случае необходимости применения биматопроста в период грудного вскармливания необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или терапии биматопростом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и необходимость терапии для матери.

Фертильность. Отсутствуют сведения о влиянии биматопроста на фертильность человека.

Побочные действия

При применении в качестве противоглаукомного ЛС

Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований биматопроста в виде 0,03% глазных капель и в пострегистрационном периоде.

Частота встречаемости приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение.

Со стороны органов зрения: очень часто - инъекция сосудов конъюнктивы, зуд в глазах, рост ресниц; часто - поверхностный точечный кератит, эрозия роговицы, жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век, снижение остроты зрения, астенопия, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость глаза, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение зрения, усиление пигментации радужной оболочки, потемнение ресниц; нечасто - геморрагические нарушения со стороны сетчатки, увеит, кистозный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция века, периорбитальная эритема; с неизвестной частотой - энофтальм.

Со стороны сосудов: часто - гипертензия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - гирсутизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения.

Данные лабораторных и инструментальных исследований: часто - отклонение от нормы биохимических показателей функции печени.

В очень редких случаях отмечалась кальцификация роговицы при применении фосфатсодержащих глазных капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы.

При применении в качестве ЛС для лечения гипотрихоза ресниц

Общие сведения о нежелательных реакциях при применении биматопроста в виде 0,03% капель для местного применения были получены в ходе мультицентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования в параллельных группах с участием 278 взрослых пациентов, которые получали терапию исследуемым ЛС в течение 4 мес.

Зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, гиперпигментация кожи век, раздражение глаз, синдром сухого глаза, покраснение век. Перечисленные нежелательные реакции наблюдались менее чем в 4% случаев.

Частота встречаемости нежелательных явлений по данным пострегистрационного применения не может быть определена ввиду отсутствия сведений о размере популяции, в которой было отмечено развитие каждого из нежелательных явлений, а также спонтанного характера сообщений о нежелательных явлениях в этом периоде. Дополнительно в пострегистрационный период были получены сообщения о следующих нежелательных реакциях: ощущение жжения век, отечность конъюнктивы, раздражение век, отек век, зуд кожи век, гиперпигментация радужки, реакции гиперчувствительности (местные аллергические реакции), слезотечение, мадароз и трихорексис (временное выпадение ресниц от нескольких штук до целых участков и временная ломкость ресниц соответственно), изменения кожи век и периорбитальной области, включая углубление складки века, пятнистую сыпь или эритематозные высыпания, обесцвечивание кожи (периорбитальное), затуманивание зрения.

Взаимодействие

Специальные исследования взаимодействия с другими ЛС не проводились. Не ожидается взаимодействия в организме человека, т.к. системные концентрации биматопроста чрезвычайно низки (менее 0,2 нг/мл) после местного применения биматопроста в офтальмологии.

В ходе клинических исследований биматопрост применяли совместно с несколькими различными бета-адреноблокаторами для местного применения в офтальмологии, но никакого взаимодействия не наблюдалось.

Одновременное применение биматопроста и других противоглаукомных ЛС, кроме офтальмологических бета-адреноблокаторов, не изучалось в ходе исследований эффективности и безопасности комбинированной терапии.

Отмечалось снижение гипотензивного эффекта биматопроста в виде глазных капель при его совместном применении с другими аналогами ПГ в терапии офтальмогипертензии или глаукомы.

Передозировка

Не было отмечено случаев передозировки при местном применении.

В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

(5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-1-penten-1-yl]cyclopentyl}-N-ethyl-5-heptenamide

Химические свойства

Биматопрост – это жирная кислота, синтетический простамид , аналог простагландина , используемый для лечения и повышенного . Вещество хорошо растворяется в этаноле, метаноле, ДМСО и ДМФА. Молекулярная масса Биматопроста в Википедии = 415,6 грамм на моль. Средство выпускают в виде глазных капель или раствора для нанесения на ресницы.

Фармакологическое действие

Понижает внутриглазное давление.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Биматопроста до конца не изучен. Считается, что вещество избирательно имитирует эффект простамидов , таким образом, снижая ВГД. Под действием лекарства усиливается отток жидкости через трабекулярную сеть и стимулируется увеосклеральный отток внутриглазной жидкости. Эффект от применения средства развивается в течение 4 часов после приема и достигает максимума через 8-12 часов. Продолжительность действия – одни сутки.

Вещество хорошо проникает сквозь склеру и роговицу глаза. Не накапливается, не оказывает каких-либо системных эффектов. При однократном использовании максимальная концентрация вещества наблюдается спустя 10 минут после процедуры и снижается в течение 1,5 часа.

Показания к применению

Биматопрост назначают:

• для лечения открытоугольной ;
• при офтальмогипертензии ;
• для лечения гипотрихоза ресниц .

Противопоказания

Лекарственное средство не используют:

• при лечении беременных женщин и лиц, не достигших 18-летнего возраста;
• во время кормления грудью;
• при на активные действующие компоненты средства.

• при афакии , псевдофакии ;
• пациентам, у которых имеются повреждения задней капсулы хрусталика;
• при наличии риска возникновения отека макулы ;
• после продолжительного лечения ;
• пациентам с повышенным ;
• при нефропатии ;
• при низком артериальном давлении;
• больным увеитом (заболевание может прогрессировать).

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Биматопроста:

• зуд и раздражение глаз, покраснение век;
• гиперемия конъюнктивы , гиперпигментация кожи на веках;
• синдром «сухого глаза», пониженное .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Глазные капли, как правило, используют один раз в сутки. Лекарство закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза один раз в день, утром.

Если было пропущено очередное закапывание препарата, то лечение возобновляют уже на следующий день. Продолжительность лечения зависит от рекомендаций врача.

Инструкция на Биматопрост для роста ресниц

Вещество используют один раз в день, перед сном, предварительно очистив лицо от декоративной косметики и сняв контактные линзы. Препарат наносят вдоль линии роста волос специальной кисточкой-аппликатором вдоль края верхнего века.

Нельзя наносит средство на нижнее веко. Стерильный аппликатор используют один раз, а затем выбрасывают. Капельница флакона не должна контактировать с кожей или другими поверхностями, чтобы избежать ее инфицирования.

Передозировка

При пероральном введении Биматопроста крысам, в дозировке 100 мг на кг веса, в течение 2 недель не наблюдалось каких-либо симптомов токсического воздействия.

Нет сведений о передозировке средством. Если произошла случайная передозировка препаратом, проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При сочетании с другими средствами, влияющими на внутриглазное давление, давление может снижаться медленнее, и степень снижения будет менее выражена.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Лекарственное средство хранят в прохладном месте, в закрытом виде, вдали от маленьких детей.

Срок годности

24 месяца. После вскрытия флакона лекарство необходимо использовать в течение 28 суток.

Особые указания

Эффект от препарата, если его используют для усиления роста ресниц, временное. Средство необходимо использовать на протяжении длительного периода времени и повторять курсы. Также ресницы могут расти неравномерно, может изменяться их цвет и толщина, направление роста.

Один из побочных эффектов от использования средства является гиперпигментация радужной оболочки, в особенности темным пигментом. В радужной оболочке повышает содержание меланина и увеличивается число меланоцитов . Неизвестно, сколько продлится этот эффект. Также может изменяться цвет кожи век. Такого рода изменения носят временный характер и обратимы.

Контактные линзы необходимо снять за 15 минут до использования препарата и заново установить спустя 15 минут после инстилляции.

Если во время лечения возникли необычные симптомы, снизилась острота зрения, глаз был травмирован или инфицирован, рекомендуется обратиться к офтальмологу и решить вопрос о прекращении лечения.

Детям

Препарат нельзя назначать детям в возрасте до 18 лет.

При беременности и лактации

Были проведены опыты на животных, в которых вещество давали перорально, в дозах в 30-40 раз, превышающих рекомендуемые. В результате у самок увеличилось количество выкидышей, наблюдалось сокращение сроков вынашивания, снижение массы тела новорожденных, увеличение частоты гибели плода. Нет достаточного количества данных о безопасности использования препарата у беременных женщин. Поэтому следует соблюдать особую осторожность во время лечения средством при беременности.

Биматопрост проникает в грудное молоко. Во время лечения кормление грудью рекомендуется прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Биматопрост входит в состав препаратов: Латиссе , Биматопрост I-lashpro , Карепрост . Также вещество является активным компонентом глазных капель Ганфорт (в сочетании с ).