Цефазолин-акос, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Цефазолин — Показания К Применению

Рецепт на латинском сообщает, что в одном флаконе средства содержится цефазолин без примеси дополнительных компонентов.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций . Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство является полусинтетическим с антибактериальным действием широкого спектра.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. Антибиотик Цефазолин активен по отношению к грамоположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательным бактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).

Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенных и внутримышечных инъекций . После внутримышечных уколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками – примерно 85%.

Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную , асцитическую и синовиальную жидкости , но не определяется в нервной системе.

Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.

При внутримышечных уколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почек время полувыведения из плазмы увеличивается.

Показания к применению Цефазолина

Показания к применению Цефазолин имеет следующие:

инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей ;
инфекционные заболевания дыхательных путей ;
воспаления в области брюшной полости и органов малого таза;
заражение ;
перитонит и сепсис ;
кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
воспаление оболочки сердца;
инфекции костей и суставов ;
инфекционные кожные заболевания ;

От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при , кожных инфекциях или заражении крови .

Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях , перитоните , , а также многих инфекционных заболеваниях .

Противопоказания

Основные противопоказания к применению лекарства: индивидуальная непереносимость и возраст до 1 месяца.

Побочные действия

Использование медикамента может вызвать следующие побочные действия:

органы пищеварительной системы : , тошнота, рвота;
химиотерапевтическое действие : , псевдомембранозный ;
: , эозинофилия , , ;
местные реакции : болезненные ощущения в месте внутримышечного введения.

В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени , , артралгии , , лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения , нейтропения , дисфункция почек .

Инструкция по применению уколов Цефазолина (Способ и дозировка)

Когда назначают уколы Цефазолина, инструкция по применению сообщает, что дозировки и продолжительность курса могут быть разными в зависимости от заболевания и индивидуальной чувствительности пациентов. Дневная дозировка для взрослых от 1 до 6 г. Инъекции делают 2-3 раза ежедневно. Терапия рассчитана максимум на 7-10 суток.

Препарат вводят в/м или в/в . В зависимости от этого решают, чем разводить Цефазолин. При внутримышечном введении лекарство разводится водой или раствором натрия хлорида. Для внутривенных уколов используется в основном хлорид натрия. При этом препарат вводится медленно. Время введения примерно 5 минут.

Если пациенту ставят капельницу , антибиотик , как правило, разводят глюкозой, а натрия хлорид используют лишь в редких случаях.

Для терапии воспаления оболочки сердца, суставов, гнойного плеврита , костей, брюшной полости, заражения крови вводят 1 г лекарственного средства 3 раза каждый день. При дисфункции почек дозировку нужно уменьшить вдвое.

Препарат нельзя объединять в одном шприце с прочими антибиотиками .

Помимо воды и натрия хлорида лекарство также иногда разводят . Это для местного применения, с помощью которого можно уменьшить болезненные ощущения при введении. В медицинской практике этот препарат используют довольно давно, так что существует устоявшаяся схема, как разводить Цефазолин Новокаином . Последний берут в концентрации 0,25%. Перед тем, как развести Новокаином данное лекарственное средство, никаких дополнительных манипуляций не требуется. Достаточно только ввести 2-3 мл к антибиотику , а затем хорошо взболтать. В результате получается готовый раствор для однократного использования.

По некоторым показаниям препарат также используются в ветеринарной практике вместо того, чтобы применять таблетки. В этом случае его разводят в или Новокаине . Дозировка для кошек зависит от веса питомца, она рассчитывается так, чтобы 10 мг было на 1 кг. Терапия длится 5-10 суток. Перед использованием лекарства нужно проконсультироваться у ветеринара.

Часто как аналог препарата для людей используется Цефазолин Акос . Он также вводится посредством внутримышечных и внутривенных уколов (струйно и капельно). Инструкция по применению Цефазолин Акос сообщает, что среднесуточная дозировка для взрослых составляет 1 г. Их нужно вводить 2 раза в день. Максимальная доза в сутки не должна превышать 6 г. При необходимости кратность применения можно увеличить до 3-4 раз в день. Средняя продолжительность терапии – 7-10 суток.

Среднесуточная дозировка для детей составляет 25-30 мг/кг, а в случае тяжелых инфекций – 100 мг/кг.

При дисфункции почек дозы корректируются.

Для внутримышечных инъекций антибиотик в дозе 500 мг смешивают с 2 мл воды, 1 г разводят в 2,5 мл воды. Для внутривенного введения лекарство смешивают с 5 мл воды и вводят 3-5 минут.

Передозировка

Введение препарата в повышенных дозах может вызвать , и . У людей с в хронической форме могут появиться нейротоксические явления . Отмечаются судороги, и рвота.

В случае появления токсических реакций и признаков передозировки выведение лекарства можно ускорить посредством применения .

Взаимодействие

При сочетании препарата с аминогликозидами , , отмечается синергизм противомикробного действия . Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.

Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками .

Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию , повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.

Условия продажи

Медикамент продается только по рецепту специалиста.

Условия хранения

Оптимальные условия хранения – сухое и темное место. Температура не больше 5°С.

Срок годности

Аналоги Цефазолина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Известны следующие аналоги Цефазолина:

Цефазекс ;
Цефазолин-Астрафарм ;
Цефазолин Акос ;
Рефлин ;
Цезолин ;
Цефазолин-Фармекс ;
Цефамезин .

Все перечисленные лекарственные средства продаются в форме порошка. Распространенные аналоги в таблетках не выпускаются.

Цефазолин детям

Цефазолин детям разводится только в растворах Новокаина или Лидокаина в зависимости от индивидуальной переносимости. Как правило, более выраженный обезболивающий эффект оказывает Лидокаин .

Раствор готовят непосредственно перед применением. Дозировка Цефазолина детям рассчитывается, исходя из характера заболевания и индивидуальной переносимости лекарства.

Цефазолин при беременности (и лактации)

Когда применяется Цефазолин при , он почти не оказывает негативного воздействия на плод и здоровье женщины. Однако его следует назначать только при условии контроля со стороны специалиста. Применять Цефазолин при беременности и без наблюдения врача опасно.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Цефазолин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Цефазолина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Цефазолина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, сепсиса и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Цефазолин - цефалоспориновый антибиотик 1 поколения. Действует бактерицидно.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь разрушается. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме. Метаболизируется в печени. Выводится почками в неизмененном виде в течение первых 6ч - 60-90%, через 24 ч - 70-95%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

сепсис;
перитонит;
эндокардит;
инфекции дыхательных путей;
инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
инфекционные поражения костей и суставов.

Профилактика послеоперационных осложнений.

Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно (в виде капельницы)). Средняя суточная доза для взрослых - 0.25-1 г; кратность введения - 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях - 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции - внутривенно 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г - за время операции и по 0.5-1 г - каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Детям 1 месяца и старше - 25-50 мг/кг в сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки. Кратность введения - 2-4 раза в сутки.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций (можно использовать в случае внутримышечноого введения препарата Новокаин для уменьшения болезненности в месте инъекции), 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 минут. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Побочное действие

крапивница;
озноб;
лихорадка;
сыпь;
бронхоспазм;
ангионевротический отек;
анафилактический шок;
тошнота, рвота;
диарея или запор;
метеоризм;
боль в животе;
дисбактериоз;
стоматит;
глоссит;
псевдомембранозный энтероколит;
лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия);
анальный зуд;
зуд половых органов;
флебит;
болезненность по ходу вены;
болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения;
суперинфекция;
кандидоз.

Противопоказания

беременность;
лактация;
повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.

Не назначают новорожденным.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан прием препарата при беременности. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).

При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.

При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.

Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.

Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.

Аналоги лекарственного препарата Цефазолин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Анцеф;
Золин;
Интразолин;
Ифизол;
Кефзол;
Лизолин;
Нацеф;
Оризолин;
Орпин;
Тотацеф;
Цезолин;
Цефазолин натрия;
Цефазолин Сандоз;
Цефазолин Эльфа;
Цефазолин "Биохеми";
Цефазолин-АКОС;
Цефазолин-Ферейн;
Цефазолина натриевая соль;
Цефамезин;
Цефаприм;
Цефезол;
Цефоприд.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Цефалоспориновым антибиотиком, относящийся к полусинтетическим противомикробным средством, является «Цефазолин». От чего помогают эти уколы? Препарат обладает широким спектром бактерицидного действия. Лекарство «Цефазолин» инструкция по применению предлагает использовать для терапии инфекционных патологий, вызванных грамотрицательными и грамположительными патогенными микроорганизмами.

Форма выпуска и состав

«Цефазолин» выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного либо внутривенного введения. Реализуется во флаконах по 0,5, 1 и 2 г. Натриевая соль «Цефазолина» – действующий компонент антибиотика (500, 1000. 2000 мг соответственно в одном флаконе).

Фармакологические свойства

Лекарство «Цефазолин», инструкция по применению дает такую информацию, является наименее токсичным цефалоспориновым антибиотиком, обладающим широким спектром действия. Он относится к полусинтетическим противомикробным препаратам из группы бета-лактамов. Эта группа антибиотиков убивает патогенные бактерии и микробы, разрушая их клеточные стенки.

Согласно инструкции, «Цефазолин» проявляет повышенную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: стафилококков, диплококка пневмонийного, энтеробактерий, кишечной палочки, сальмонеллы, клебсиеллы, шигеллы, протея, возбудителя сибирской язвы, гемофильной палочки, клостридий, трепонем, спирохет и др. Антибиотик не действует на микобактерию туберкулеза, синегнойную палочку, грибки, вирусы и простейшие микроорганизмы.

Уколы «Цефазолин»: от чего помогает лекарство

Показания к применению «Цефазолина» следующие:

инфекционные кожные заболевания;
заражение крови;
перитонит и сепсис;
воспаление оболочки сердца;
инфекции костей и суставов;
инфекционные заболевания дыхательных путей;
венерические заболевания;
кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей;
мастит;
воспаления в области брюшной полости и органов малого таза.

Для чего «Цефазолин» назначают еще? Точные показания к применению «Цефазолина» знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при ангине, кожных инфекциях или заражении крови. Уколы помогают при заражениях крови, перитоните, менингите, а также многих инфекционных заболеваниях.

Инструкция по применению

«Цефазолин» назначают внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 0.25-1 г; кратность введения — 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции — внутривенно 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — за время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции. Детям 1 месяца и старше — 25-50 мг/кг в сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки. Кратность введения — 2-4 раза в сутки.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций (можно использовать в случае внутримышечноого введения препарата Новокаин для уменьшения болезненности в месте инъекции), 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 минут.

Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Противопоказания

В инструкции к «Цефазолину» отмечено, что антибиотик нельзя назначать в следующих случаях:

при грудном вскармливании;
при беременности;
в возрасте до 1 месяца;
при гиперчувствительности к препаратам из группы цефалоспоринов.

Побочные действия

По инструкции применение медикамента «Цефазолин» может вызвать следующие побочные действия:

аллергия: крапивница, эозинофилия, зуд, лихорадка;
местные реакции: болезненные ощущения в месте внутримышечного введения;
органы пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
химиотерапевтическое действие: кандидоз, псевдомембранозный колит.

В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, анафилактический шок, артралгии, ангионевротический отек, лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения, нейтропения, дисфункция почек.

Какие у лекарства «Цефазолин» аналоги

Полные аналоги по активному веществу:

Анцеф.
Золин.
Ифизол.
Интразолин.
Лизолин.
Кефзол.
Нацеф.
Орпин.
Оризолин.
Тотацеф.
Цефамезин.
Цезолин.
Цефазолин натрия.
Цефазолин Сандоз (Эльфа, Биохеми, -АКОС, -Ферейн).
Цефезол.
Цефоприд.
Цефазолина натриевая соль.
Цефаприм.

Цена, условия отпуска

Купить можно по рецепту врача. Средняя цена «Цефазолин», порошок для приготовления раствора (Москва), составляет 29 рублей. В Минске препарат стоит 78 бел. копеек. В Киеве раствор реализуют за 50 гривен, в Казахстане — за 1200 тенге.

Заболевания, вызванные различными микробами и инфекциями, получили большое распространение в настоящее время. Поэтому сегодня стали очень востребованными специальные медикаментозные лекарственные препараты, основанные на противомикробных свойствах.

Состав и форма выпуска

К таким специальным лечебным средствам относится Цефазолин. Показания к применению данного лекарственного препарата распространяются на широкий спектр бактерицидного и противомикробного воздействия. Цефазолин включает в свой состав натрия цефазолин, который является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком первого поколения. Данное медикаментозное лекарственное средство выпускается в виде белого порошка для изготовления специального раствора для инъекций.

Принцип действия препарата

Цефазолин активно реагирует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, обладает устойчивостью к антибиотикам, не воздействует при этом на риккетсии и другие простейшие вирусы. Это лекарственное средство, подобно знаменитому пенициллину, легко разрушает синтез клеточной стенки бактерий. Не остается без внимания немаловажное свойство лекарства Цефазолин, обусловленное быстрым всасыванием препарата. Практически 90% принимаемого лекарства связывается с белками в плазме крови.

При использовании Цефазолина, показания к применению данного препарата отмечают, что после внутримышечного введения максимальная концентрация лекарства достигается в течение часа, а после внутривенной инъекции – практически сразу. Цефазолин имеет возможность достаточно легко проникать в ткани через синовиальную оболочку в суставах. Особенная ценность использования данного лекарственного препарата заключается в том, что терапевтическая концентрация лекарства сохраняется в крови человека на протяжении практически 8 – 12 часов.

Показания к применению

Врачи-специалисты довольно часто назначают Цефазолин, показания к применению которого указывают на его уникальные фармако-кинетические особенности. В первую очередь, Цефазолин предназначен для лечения многочисленных инфекций, вызванных чувствительными к данному препарату патогенными грамотрицательными и грамположительными микроорганизмами. Основными показаниями для применения лекарственного препарата Цефазолин являются инфекционные заболевания дыхательных путей, такие как бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бронхопневмония, бактериальная . Применяют этот медикамент для лечения послеоперационных инфекций грудной клетки, абсцесса легких, тонзиллита, среднего отита, других заболеваний ЛОР-органов аналогичного характера.

Также при инфекциях мочеполовой системы замечательно помогает Цефазолин. Показания к применению данного препарата направлены на эффективное лечение таких заболеваний, как острый и хронический пиелонефрит, простатит, уретрит, цистит. Инфекционные заболевания кожи, мягких тканей, включающие целлюлит, мастит, рожистые воспаления, инфицированную гангрену, ожоговые, раневые и послеоперационные инфекции тоже являются показаниями к применению Цефазолина. Используют данное лекарство в офтальмологии при инфекции тканей глаза. Цефазолин показан к применению для лечения инфекционных заболеваний костей и суставов, включая септический артрит, остеомиелит.

Данное лекарственное средство нашло широкое применение в гинекологии, в частности, в акушерстве. Применяют инъекции Цефазолина при , инфекциях матки, тазовых абсцессах, сальпингитах. Не обходятся люди без инъекций данного лекарственного препарата при лечении венерических заболеваний – сифилиса, гонореи. Врачам-хирургам известно, что предоперационное назначение лекарственного препарата Цефазолин помогает эффективно снизить частоту возникновения послеоперационных инфекций. Как правило, инъекции Цефазолина осуществляют струйным или капельным способом, внутривенно или внутримышечно. Необходимую дозировку назначает только лечащий врач.

Противопоказания

Цефазолин при своей высокой эффективности имеет определенные противопоказания. Цефазолин противопоказан при гипер чувствительности к антибиотикам цефалоспоринового ряда, при не восприятии прочих бета-лактамных антибиотиков, при беременности. Маленьким детям, не достигшим месячного возраста, Цефазолин назначают только в случае крайней необходимости.

Считается, что лекарственный препарат Цефазолин обладает достаточно высокой степенью безопасности. Однако, несмотря на это, прием любого лекарственного средства, особенно антибиотика, требует обязательной предварительной консультации у квалифицированного врача-специалиста. Любое самолечение грозит опасными осложнениями. Соблюдайте принцип разумности, никогда не применяйте лекарственные средства самостоятельно. Крепкого вам здоровья!

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Механизм действия

Механизм действия цефазолина основан на подавлении синтеза бактериальной клеточной стенки бактерии в фазе роста вследствие блокирования пенициллин-связывающих белков (ПСБ), таких как транспептидазы. Это приводит к бактерицидному эффекту.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

Эффективность цефазолина зависит, по существу, от продолжительности времени поддержания концентрации препарата выше минимальной ингибирующей концентрации (MIC) для данного возбудителя.

Спектр активности:

Обычно чувствительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (Methicillin- sensibel)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Proteus mirabilis

Микроорганизмы, у которых возможно появление приобретенной резистентности:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediate)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Микроорганизмы с природной резистентностью:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus spp.

Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-resistent)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Morganella morganii

Moraxella catarrhalis

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Stenotrophomonas maltophillia

Анаэробные микроорганизмы :

Bacteroides fragilis

Прочие микроорганизмы :

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella spp.

Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте, поэтому цефазолин вводят только парентерально. После в/м введения быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками крови. Максимальная концентрация цефазолина в крови при в/м введении наблюдается через 1 ч после инъекции. При в/м введении в дозах 0,5 г или 1 г C max составляет 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации составляют 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г C max - 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч - 4 мкг/мл. T 1/2 из крови - примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Терапевтические концентрации сохраняются в плазме крови на протяжении 8-12 ч. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения - 0,12 л/кг.

Не биотрансформируется. Выводится, преимущественно, почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - примерно 60%, через 24 ч - 70-80%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация в моче составляет 2400 мкг/мл и 4000 мкг/мл, соответственно. Незначительное количество препарата выделяется с желчью.

Показания к применению

Цефазолин для инъекций показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей: вызванные S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) и S. pyogenes .

Инъекционный бензатин пенициллин считается препаратом выбора в лечении и профилактике стрептококковой инфекции, в том числе профилактики ревматизма.

Цефазолин эффективен в ликвидации стрептококка из носоглотки, однако данные об эффективности цефазолина в последующей профилактике ревматизма отсутствуют.

Инфекции мочевыводящих путей: вызванные E. coli, P. mirabilis .

Инфекции кожи и ее структур: вызванные S. aureus S. pyogenes и другие штаммы стрептококков.

Инфекции желчных путей: вызванные E. coli, различные штаммы стрептококков, P. mirabilis и S. aureus.

Инфекции костей и суставов: вызванные S. aureus.

Генитальные инфекции (включая простатит, эпидидимит): вызванные E. coli, P. mirabilis.

Септицемия: вызванная S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), P. mirabilis, E. coli.

Эндокардит: вызванный S. pyogenes (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Соответствующие исследования культуры и восприимчивости должны быть выполнены, чтобы определить чувствительность возбудителя к цефазолину.

Периоперативная профилактика: профилактическое введение цефазолина перед операцией, во время операции, так и после операции может снизить частоту некоторых послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших хирургические операции, которые классифицируются как контаминированные или потенциально контаминированные (например, вагинальная гистерэктомия и холецистэктомия у пациентов из групп высокого риска: возраст старше 70 лет, сопутствующий острый холецистит, механическая желтуха или наличие камней в желчном пузыре).

Периоперационное использование цефазолина также может быть эффективным у хирургических пациентов, у которых инфекция на месте операции будет представлять серьезную опасность (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов).

Профилактическое введение цефазолина обычно должно быть прекращено в течение 24-часового периода после хирургической процедуры. В хирургии, где возникновение инфекции может быть особенно разрушительным (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов), профилактическое введение цефазолина может продолжаться от 3 до 5 дней после завершения операции.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефазолина и других антибактериальных препаратов, цефазолин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда; беременность. Препарат не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.

С осторожностью: почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Беременность и период лактации

В период кормления грудью препарат применяют с осторожностью, прекратив на период лечения грудное вскармливание. Применение в период беременности допускается только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефазолину.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий

Для внутримышечного введения содержимое флакона 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г – в 4 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят медленно, в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат 0,5 г или 1 г разводят в 50-100 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят в течение 20-30 минут (скорость введения составляет 60-80 капель в 1 минуту).

Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Взрослым разовая доза цефазолина при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами , составляет 0,25-0,5 г каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, или инфекциях мочевыводящих путей взрослым препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами , препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 6-8ч.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата для взрослых может быть увеличена до максимальной – 6 г/сутки, с интервалом между введениями 6-8 ч.

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1 г за 0,5-1 ч до операции, 0,5-1 г – во время операции и по 0,5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема); при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 суток.

При назначении цефазолина пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования. У взрослых дозу препарата снижают и увеличивают интервал между ее введениями. Начальная доза препарата, независимо от степени нарушения функции почек, составляет 0,5 г. Далее рекомендуются следующие режимы дозирования цефазолина у взрослых пациентов с нарушением функции почек:

- при клиренсе креатинина 55 мл/мин. и более можно вводить полную дозу;

- при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин. можно вводить полную дозу, но интервалы между введениями необходимо увеличить до 8 ч;

- при клиренсе креатинина менее 11-34 мл/мин. вводят ½ дозы с интервалом между введениями 12 ч;

- при клиренсе креатинина 10 мл/мин. и менее вводят ½ дозы с интервалом между введениями 18-24 ч.

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, последующие дозы коррегируют с учетом степени почечной недостаточности:

- при клиренсе креатинина 70-40 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 12-30 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

- при клиренсе креатинина 40-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 5-12,5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

- при клиренсе креатинина менее 5-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 2-5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 24 ч.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, покраснение, дерматит, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: сообщалось о случаях лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении; лимфопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гипопротромбинемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, панцитопения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после лечения, при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидамикоз желудочно-кишечного тракта (в том числе кандидозный стоматит). В единичных случаях наблюдалось повышение уровня АЛТ и АСТ и щелочной фосфатазы, крайне редко – транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия); в таких случаях дозу препарата снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей. Редко сообщалось об интерстициальном нефрите и других нарушениях функции почек (нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность).

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, парестезии, тревожные состояния, возбуждение, гиперактивность, судороги.

Реакции в месте введения: боль, уплотнение, отек в месте инъекции, отмечали случаи развития флебита при внутривенном введении.

Другие побочные эффекты: общая слабость, бледность кожи, тахикардия, геморрагии. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза и вагинита. Положительный тест Кумбса. При длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.

Передозировка

Парентеральное введение необоснованно высоких доз препарата может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке цефазолином или его кумуляции у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникать нейротоксические явления, при этом отмечаются повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота, тахикардия.

Лечение: прекратить применение препарата, при необходимости – провести противосудорожную, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемидом, этакриновой кислотой (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препарат нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе с другими антибиотиками (химическая несовместимость).

Экскреция препарата снижается при одновременном назначении с пробеницидом. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Цефазолин несовместим с лекарственными средствами, содержащими амикацин, амобарбитал натрия, блеомицина сульфат, кальция глюцептат, кальция глюконат, циметидина гидрохлорид, колистиметат натрия, эритромицина глюцептат, канамицина сульфат, окситетрациклина гидрохлорид, пентобарбитала натрия, полимиксина В сульфат и тетрациклина гидрохлорид.

При одновременном применении с этанолом возможны дисульфирамоподобные реакции.

Может возникать перекрестная реактивность между цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Цефазолин может снижать терапевтический эффект БЦЖ-вакцины, вакцины против тифа, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Меры предосторожности

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, поэтому следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов. При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому, при возникновении диареи во время или после лечения цефазолином, необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

Цефазолин нельзя вводить интратекально из-за возможности развития тяжелых токсических реакций со стороны центральной нервной системы, в том числе судорог.

Пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, хронические заболевания печени, почек, пожилой возраст, недоедания, длительная антибиотикотерапия), при длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефазолина, следует контролировать протромбиновое время.

При внутривенном введении гипотонических растворов с использованием воды для инъекций в качестве растворителя, возможно развитие гемолиза.

Один флакон Цефазолин-Белмед 500 мг содержит 1,05 ммоль (24,1 мг) натрия. Один флакон Цефазолин-Белмед 1000 мг содержит 2,1 ммоль (48,2 мг) натрия. Это необходимо учитывать у людей, контролирующих потребление натрия (находящихся на диете с низким содержанием натрия).

Применение у детей. Препарат не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до 1 месяца.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами из-за возможности развития судорог.

Форма выпуска

По 500 мг или 1000 мг во флаконы. Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: 20 флаконов или 40 флаконов с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в групповую коробку.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.