Цетрин или лоратадин что лучше. Что сильнее супрастин или цетрин

Оглавление [Показать]

Чтобы быстрее понять, что такое дезлоратадин, вспомните о таком популярном препарате, как Эриус. Это довольно распространенное средство, назначаемое для лечения аллергии. Его действующий компонент – дезлоратадин является метаболитом лоратадина. Этот фактор обусловил различное действие двух веществ. Дезлоратадин и лоратадин – отличия которых между собой приведены далее, эффективно борются с гиперчувствительностью к различным раздражителям, снимают отечность и оказывают антиэкссудативное действие.

Оба вещества блокируют гистаминовые н1 рецепторы. Не обладают кардиотоксическим и снотворным действием, быстро выводятся из организма, не задерживаясь в нем.

Однако дезлоратадин представляет собой метаболит лоратадина, то есть является его продуктом переработки. Таким образом, при приеме лоратадина, он, прежде чем начать свое действие, превращается в дезлоратадин. Поэтому действовать последний начинает намного быстрее препарата предыдущего поколения, поскольку ему не нужно преобразовываться в конечное вещество.

К преимуществам дезлоратадина можно отнести его высокую эффективность. Он в 4-15 раз активнее предшественника. Это позволяет быстро достигать максимальной концентрации и снижать дозировку в два раза.

Стоит отметить, что большинство лекарств на основе дезлоратадина продается в виде сиропа, благодаря чему становится возможным лечение детей, начиная с полугода.

Рассматривая дезлоратадин и лоратадин и отвечая на вопрос, в чем разница, стоит отметить, что при приеме последнего требуется нормальное функционирование печени. Ведь в случае каких-либо патологий превращение в дезлоратадин станет невозможным.

Стоимость препаратов на базе дезлоратадина на порядок выше средств с лоратадином. Последнему лекарству стоит отдать предпочтение, если нужно бороться с единичными случаями аллергии, в случае отсутствия заболеваний печени.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дезлоратадин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дезлоратадина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дезлоратадина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аллергического ринита или насморка, крапивницы и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав антигистаминного препарата.

Дезлоратадин - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Состав

Дезлоратадин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 минут. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (менее 2%) и с калом (менее 7%). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Показания

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит
• хроническая идиопатическая крапивница.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг.

Других лекарственных форм, будь то сироп, капли или капсулы не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг в сутки.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1,25 мг 1 раз в сутки, в возрасте от 6 до 11 лет - 2,5 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие

• головная боль;
• галлюцинации;
• психомоторная гиперреактивность;
• судороги;
• сухость во рту;
• гепатит;
• фотосенсибилизация;
• миалгия;
• одышка;
• чувство усталости.

Противопоказания

• фенилкетонурия;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 1 года;
• повышенная чувствительность к дезлоратадину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

Особые указания

С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.

Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.

Лекарственное взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Аналоги лекарственного препарата Дезлоратадин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Алестамин;
• Блогир 3;
• Дезал;
• Дезлоратадин Канон;
• Дезлоратадин Тева;
• Дезлоратадин Фармаплант;
• Дезлоратадина гемисульфат;
• Лордестин;
• Налориус;
• Эзлор;
• Элизей;
• Эриус.

Аналоги по фармакологической группе (H1 антигистаминные препараты):

• Азеластина гидрохлорид;
• Аллегра;
• Аллергодил;
• Аллергоферон;
• Аллертек;
• Астемизол;
• Виброцил;
• Гистаглобин;
• Гисталонг;
• Гистафен;
• Гифаст;
• Гленцет;
• Диазолин;
• Димедрол;
• Дименгидринат;
• Дифенгидрамина гидрохлорид;
• Доксиламина сукцинат;
• Драмина;
• Зинцет;
• Зиртек;
• Зодак;
• Кестин;
• Кларитин;
• Кларифер;
• Клемастин;
• Ксизал;
• Левоцетиризин;
• Ломилан;
• Лоратадин;
• Лордестин;
• Мебгидролин;
• Опатанол;
• Парлазин;
• Пипольфен;
• Рупафин;
• Супрастинекс;
• Супрастин;
• Тавегил;
• Телфаст;
• Фексадин;
• Фексофенадин;
• Фемизол;
• Фенирамина малеат;
• Фенистил;
• Фенкарол;
• Фенспирид;
• Хлоропирамин;
• Хлорфенамина малеат;
• Цетиризин;
• Цетрин;
• Эладон;
• Эреспал;
• Эриспирус;
• Эролин.

instrukciya-otzyvy.ru

Дезлоратадин - синтетический препарат, является производным пиперидина и относится к группе антигистаминных препаратов III поколения. По химическому строению он является активным метаболитом лоратадина. Механизм действия препарата заключается в селективном блокировании Н1-рецепторов гистамина, предупреждении спазмов гладких мышц, вызываемых гистамином, в том числе бронхоконстрикцию у больных обструктивными заболеваниями легких, расширение капилляров и повышение их проницаемости, развитие ангионевротического отека, эритемы и зуда кожи и слизистых оболочек. Дезлоратадин ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов (таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13) и молекул адгезии; высвобождение противовоспалительных хемокинов; подавляет экспрессию молекул адгезии; ингибирует высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Дезлоратадин подавляет активацию тучных клеток и базофилов, подавляет хемотаксис эозинофилов. При аллергическом рините препарат уменьшает частоту чихание, слезотечение, выделения из носовых ходов и зуд слизистых носа. Дезлоратадин является высокоспецифичным блокиратором Н1-рецепторов гистамина, и даже в высоких концентрациях имеет лишь незначительное воздействие на серотониновые, дофаминовые, М-холинорецепторы и альфа-адренорецепторы. Специфичность действия дезлоратадина к Н1 рецепторов в 5-15 раз выше, чем в лоратадина, и в 15-50 раз выше, чем в других рецепторов клеток. Дезлоратадин не имеет токсического воздействия на миокард. В отличие от антигистаминных препаратов I поколения, дезлоратадин плохо проходит через гематоэнцефалический барьер и практически не обладает седативным эффектом. Дезлоратадин не взаимодействует с ферментными системами цитохрома и не имеет клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, что позволяет применять препарат вместе с антибиотиками, противогрибковыми препаратами, а также пациентам с заболеваниями печени.

Дезлоратадин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность варьирует в зависимости от дозы препарата. Начало действия препарата наблюдается через 28 минут после перорального приема. Максимальная концентрация в крови дезлоратадина достигается в течение 2-6 часов (в среднем 3:00), одновременный прием пищи не изменяет степень всасывания и биодоступность препарата. Дезлоратадин хорошо связывается с белками плазмы крови. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дезлоратадин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Препарат разлагается в печени с образованием неактивных метаболитов. Дезлоратадин выводится из организма преимущественно с мочой, а также с калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 27 часов, это время не изменяется при нарушениях печени и почек.

Дезлоратадин применяется при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, поллинозе, аллергическом конъюнктивите, крапивнице, отеке Квинке, зуде кожи, а также в комплексной терапии атопического дерматита, хронической экземы и бронхиальной астмы, как у взрослых, так и у детей.

При применении дезлоратадина чаще спостергигаються следующие побочные эффекты - повышенная утомляемость (1,2% случаев применения), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Очень редко при применении наблюдаются тахикардия, аллергические реакции (в том числе сыпь, отек Квинке и анафилактические реакции), повышение активности ферментов печени, повышение уровня билирубина в крови у детей - диарея, бессонница и лихорадка.

Дезлоратадин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату. С осторожностью назначается препарат при тяжелой почечной недостаточности. Препарат не применяется у детей в возрасте менее 1 года. Дезлоратадин не рекомендуется при беременности и в период кормления грудью.

Дезлоратадин выпускается в виде таблеток по 0,0025 и 0,005 г и сиропа, содержащего 0,5 мг левоцетиризина на 1 мл раствора в флаконах по 50, 60, 100, 120, 150 и 300 мл.

Препарат обладает способностью блокировки гистаминовых рецепторов Н1. Эти рецепторы ответственные за возникновения симптомов при аллергии. Они расположены в гладких мышцах, в центральной нервной системе и в сосудах. Лоратадин достаточно эффективно помогает справиться с аллергической сыпью на коже тела, а так же сильным зудом.

После приёма:

• Снижается проявление зуда, образование экссудата и других аллергических реакций.
• Наблюдается выраженное спазмолитическое действие по отношению к гладкомышечным волокнам.
• Не допускается развитие отеков, снижается возможность проникновения химических вещества через однослойную ткань капилляров.

Противоаллергический, противозудный и антиэкссудативный эффекты Лоратадина проявляются в течение 30–60 минут после применения, а максимальное воздействие препарата наблюдается спустя 4–12 часов и сохраняется на протяжении 24–48 часов.

В зависимости от формы выпуска к активному веществу добавляются разные вспомогательные компоненты, на терапевтический эффект они не влияют.

Препарат создает длительный терапевтический эффект, проявляя антизудные и антиэкссудативные свойства. Лоратадин хорошо помогает от аллергии, снимает спазмы и отечность.

Препарата помогает при следующих заболеваниях и симптомах:

• Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный),
• конъюнктивит,
• поллиноз,
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая),
• ангионевротический отек,
• зудящий дерматоз,
• псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина,
• аллергические реакции на укусы насекомых.

Лоратадин нередко оказывается в списке назначаемых препаратов при обнаружении аллергических реакций. Действие препарата на организм комплексное. Снижает уровень гистамина в крови, ослабляя проявление признаков аллергии. Лоратадин можно принимать в виде обычных и шипучих таблеток, а также в виде сиропа.

Инструкция:

• Принимается внутрь до еды. Взрослым пациентам и детям от 12 лет назначают по одной таблетке (10 мг) или 2 ч.л. сиропа в день. Продолжительность курса, как правило, составляет 10-15 дней.
• Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг - 5 мг 1 раз/сут.

В ряде случаев длительность терапии взрослых и детей Лоратадином устанавливается в индивидуальном порядке и может занять от 1 до 28 дней.

Во время приема лоратадина, как и любого другого антигистаминного препарата, крайне рекомендуется полностью исключить употребление алкоголя или снизить его употребление до минимума. В этом случае вероятность возникновения различных побочных эффектов будет крайне незначительной, а терапевтический эффект от медикамента будет максимально высоким.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лоратадин противопоказан для женщин во время беременности и при кормлении грудью.

Особые указания

В инструкции к Лоратадину отмечено, что при нарушении работы печени начальную дозу медикамента сокращают до 5 мг в сутки из-за риска нарушения клиренса действующего вещества препарата.

При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

Употребление препарата необходимо отменить как минимум за 8 дней до осуществления кожной аллергопробы.

Лоратадин в отдельных случаях может провоцировать дозозависимый седативный эффект.

Чаще всего причина побочных явлений – чрезмерная чувствительность к ингредиентам. Они быстро исчезают после остановки лечения. Их появление связывают с реакцией на продукты метаболизма препарата, которые проникают в ткани организма.

Возможные побочные действия от приёма Лоратадина:

1. Сердечно-сосудистая система: редко – тахикардия;
2. Нервная система: редко – головная боль, повышенная утомляемость, у детей – возбудимость;
3. Пищеварительная система: редко – тошнота, сухость во рту, гастрит, рвота; в отдельных случаях – функциональные расстройства печени;
4. Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в единичных случаях – анафилактические реакции;
5. Дерматологические реакции: в отдельных случаях – алопеция.

Хотя лоратадин и является медикаментом против аллергии, при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата могут возникать или усугубляться уже имеющиеся аллергические заболевания.

Передозировка возникает при приеме повышенной дозы лекарства. Симптомы передозировки одинаковы для таблеток и сиропа, это:

• Выраженная сонливость и нарастающая слабость;
• Тахикардия;
• Сильная боль в голове.

В случае передозировки больному показаны промывание желудка, применение энтеросорбентов, поддерживающая и симптоматическая терапия.

Совмещать данный препарат с другими лекарствами и антибиотиками следует после рекомендаций врача, так как при этом иногда возникает ослабление действия одного или всех принимаемых препаратов, если они метаболизируются одной ферментной системой.

В инструкции указано, что:

• эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.
• Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол (алкоголь), барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Препарат отпускается в аптечной сети без рецепта. Лоратадин следует хранить в сухом месте при температуре воздуха не выше +25 °С. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Среди аналогов Лоратадина выделяют 2 группы препаратов-аналогов:

• Аналоги по действующему веществу. Всего 8 аналогов: Кларитин, Эролин, Алерприв и пр.
• Аналоги по физиологическому эффекту (Диазолин, Перитол, Дезлоратадин и др.).

Приобрести лоратадин можно почти что в любой аптеке. Наиболее дешево обойдутся таблетки, в то время как самой дорогой формой выпуска является сироп.

Средняя цена:

• таблетки - от 60-80 рублей;
• сироп - от 100-200 рублей.

Все лекарственные формы предназначены для перорального применения.

simptomy-i-lechenie.net

Согласно данным мировой статистики, от 10 до 20 % населения, проживающего в экономически развитых регионах, страдают аллергическими заболеваниями, а в условиях экологического неблагополучия данный показатель увеличивается до 40–50 %. По данным МЗ Украины, в общей структуре дерматологических заболеваний, регистрируемых в стране, аллергодерматозы составляют 20 %, а аллергопатология детского возраста занимает от 50 до 66,4 % и представлена в основном атопическим дерматитом. Аллергия (от греч. alios - иной, ergon - действую) - иммунная реакция организма на какие-либо вещества антигенной или гаптенной природы, сопровождающаяся повреждением структуры и функции клеток, тканей и органов. Понятие «аллергия» было предложено в 1906 году австрийским педиатром Clemens von Pirquet для определения состояния патологических реакций организма на воздействие различных веществ. Указанные патологические состояния развиваются в ответ на контакт с соответствующим аллергеном и характеризуются образованием антител, сенсибилизированием лимфоцитов и продукцией медиаторов аллергического компонента воспаления.

Общими особенностями, объединяющими все аллергические заболевания, являются следующие:

Ведущая роль различных причинно-значимых аллергенов;

Иммунологический механизм развития;

Повреждающее действие комплекса «антиген - антитело» (АГ-АТ) или антигенсенсибилизированных лимфоцитов на клетки и ткани.

Широкое распространение получила классификация аллергических реакций, предложенная Джеллом и Кумбсом (1969 г.), основанная на патогенетическом принципе. Согласно этой классификации в зависимости от механизма нарушений иммунитета выделяют четыре основных типа аллергических реакций: реагиновый, цитотоксический, иммунокомплексный, клеточно-опосредованный (гиперчувствительность замедленного типа). Однако в большинстве своем при аллергических заболеваниях, как правило, можно одновременно обнаружить патогенетические механизмы различных типов аллергии. Например, при атопической бронхиальной астме и анафилактическом шоке участвуют механизмы I и III типов, при аутоиммунных заболеваниях - реакции II и IV типов и т.д.

Независимо от того, к какому типу относится аллергическая реакция, ее развитие обусловлено последовательной сменой стадий аллергического процесса:

Стадия иммунных реакций (иммунологическая) начинается с первого контакта организма с аллергеном. Сущность этой стадии заключается в образовании и накоплении в организме аллергических антител или сенсибилизированных лимфоцитов. В результате организм становится сенсибилизированным, или повышенно чувствительным, к специфическому аллергену. При повторном попадании в организм специфического аллергена происходит образование комплексов «антиген - антитело», создающих условия для развития следующей стадии аллергической реакции;

Стадия биохимических реакций (патохимическая), в которой происходит выделение готовых и образование новых биологически активных веществ (медиаторов аллергии) в результате сложных биохимических процессов, запускаемых комплексами АГ-АТ;

Патофизиологическая, или стадия клинических проявлений, представляет ответную реакцию клеток, органов и тканей организма на образовавшиеся в предыдущей стадии медиаторы и проявляется различными клиническими симптомами.

В реализации клинических симптомов аллергии наряду с тучными клетками определенную роль играют эозинофилы, макрофаги, Т-лимфоциты. Наиболее важным медиатором, который высвобождается из клеток-мишеней, является гистамин. Он оказывает прямое действие на клеточные гистаминовые рецепторы, приводя к различным физиологическим, патофизиологическим эффектам.Физио­логические и патологические эффекты гистамина:

Сокращение гладкой мускулатуры (особенно бронхов и кишечника);

Повышение проницаемости сосудов;

Легочная вазоконстрикция;

Повышение внутриклеточной концентрации цГМФ;

Усиление слизеотделения в верхних дыхательных путях;

Усиление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов;

Усиление продукции PgE2, тромбоксана В;

Подавление синтеза лимфокинов;

Провоспалительное иммуномодулирующее действие.

Гистамин, важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Позже его выделили из тканей животных и человека (A. Windaus, W. Vogt). В последующем были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в центральной нервной системе, аллергические реакции, воспаление и др. Гистамин участвует практически во всех патофизиологических механизмах ранней фазы аллергического ответа и основных симптомов аллергических болезней, что делает антигистаминные препараты важнейшей группой противоаллергических средств. Многочисленные исследования показали, что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать. Антигистаминные препараты блокируют Н1-рецепторы, устраняют или уменьшают реакцию организма на гистамин: снимают спазмы гладкой мускулатуры, уменьшают проницаемость капилляров, предупреждают развитие отека тканей, снижают гипотензивное действие гистамина.

Антагонисты Н1-рецепторов были открыты в Институте Пастера в 1937 г. D. Bovet и A. Staub, а первый антигистаминный препарат фенбензамин - в 1942 году. В 1957 г. за создание препаратов этой группы Daniel Bovet был удостоен Нобелевской премии.

За последние 20 лет достигнуты значительные успехи в создании антигистаминных препаратов с уменьшением их побочных эффектов и улучшением профиля безопасности. В настоящее время известно более 150 различных антигистаминных препаратов - антагонистов Н1-рецепторов.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из антигистаминных препаратов относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро их определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты I и II поколения. Препараты I поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов II поколения. В настоящее время принято выделять и III поколение: к нему относятся принципиально новые средства - активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (табл. 1).

Кроме того, по химическому строению антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

В 1942 г. впервые были синтезированы антигистаминные препараты I поколения. Помимо воздействия на рецепторы Н1, они воздействуют на другие Н-рецепторы, а также на холинергические мускариновые рецепторы (частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин), вызывая множество побочных эффектов: расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастральной области), сухость слизистых полости носа, рта, горла, расстройства мочеиспускания и зрения. Обладая высокой липофильностью, они хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, вызывая сонливость, головокружение, нарушение координации.

Препараты I поколения являются конкурентными блокаторами Н1-рецепторов, их связывание с рецептором быстро обратимо и в значительной степени зависит от концентрации гистамина в плазме, что требует высоких доз (приводящих к усилению побочных эффектов) и более частого приема лекарства. Практически всем этим препаратам свойственен эффект тахифилаксии (привыкания), поэтому их назначают курсами по 7 дней, с последующей заменой на другой препарат, если остается необходимость в их применении. Очень редко (в основном у детей раннего возраста) наблюдается парадоксальный стимулирующий побочный эффект: бессонница, повышенная возбудимость, головная боль, тремор.

Тем не менее препараты I поколения в ближайшее время останутся в арсенале лечащих врачей, так как накоплен большой опыт их применения, что позволяет прогнозировать возможные побочные эффекты. Эти препараты доступны большинству пациентов из-за невысокой рыночной стоимости. В настоящее время антигистаминные препараты I поколения применяются преимущественно для купирования острых аллергических реакций в ситуациях, когда преобладают реакции ранней фазы аллергического воспаления. Созданы лекарственные формы для парентерального применения препаратов I поколения, что необходимо в ургентной терапии (супрастин, тавегил, пипольфен). Большинство этих средств разрешено к применению у детей первого года жизни (супрастин, фенистил, диазолин). Воздействуя на серотониновые рецепторы, антигистаминные препараты оказывают анальгезирующее, противосудорожное, жаропонижающее действие, что используется в терапии гипертермического и судорожного синдромов. Седативное и выраженное противозудное действие этих препаратов широко используется у детей раннего возраста при атопических заболеваниях кожи, протекающих с выраженным зудом. Вместе с тем выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия - II поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты II поколения в отличие от предыдущего почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Первый препарат, отнесенный к группе антигистаминных средств II поколения, - терфенадин, созданный в 1977 г. Препараты этой группы принципиально отличаются от препаратов I поколения и имеют следующие преимущества:

Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы (отсутствие блокады других рецепторов);

Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия (до 24 часов). Пролонгация может достигаться за счет высокой степени связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения;

Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата;

Отсутствие тахифилаксии при продолжительном применении, что позволяет принимать эти препараты длительно;

У большинства препаратов II поколения остаточное действие может продолжаться в течение 1 недели после их отмены (это обстоятельство необходимо учитывать при проведении аллергообследования);

Обладают не только антигистаминным действием, но и комплексными противоаллергическими и противовоспалительными свойствами.

Необходимо отметить, что для препаратов II поколения характерна способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и итраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Антигистамины II поколения получили название «неметаболиты», так как в организме они претерпевают метаболизм, и наряду с исходным препаратом циркулируют и оказывают свое действие активные метаболиты. Появление антигистаминов II поколения значительно расширило возможности их использования в клинической практике для лечения аллергических заболеваний.

По клинической эффективности препараты II поколения сопоставимы с препаратами I поколения и достаточно эффективны для базисной терапии аллергических ринитов, крапивницы, аллергических дерматозов. Однако в ряде случаев антигистаминной активностью обладают не сами Н1-блокаторы II поколения, а метаболиты, которые из них образуются. Этим объясняется вариабельность эффективности препаратов у разных лиц, что связано с индивидуальными особенностями метаболизма препаратов. В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности. Однако при замедлении метаболизма этих препаратов ферментами печени (CYP3A4 системы цитохрома Р450) происходит накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного ритма (желудочковая веретенообразная тахикардия, на ЭКГ - удлинение интервала QТ). Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени, при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других медикаментов и пищевых компонентов, которые тормозят оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450. Указанный побочный эффект характерен для терфенадина, астемизола и лоратадина.Так, использование терфенадина и астемизола из-за особенностей метаболизма или взаимодействия с другими лекарственными препаратами в некоторых случаях приводило к задержке реполяризации сердца, к увеличению интервала QT путем блокады калиевых каналов, что вызывало нарушение желудочкового сердечного ритма вплоть до желудочковой тахикардии и внезапной смерти. В 1997 году терфенадин был запрещен в США.

Главное отличие антигистаминных препаратов III поколения (метаболитов) в том, что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Большинство Н1-антагонистов оказывают антигистаминное действие именно за счет накопления в крови активных метаболитов.Из их числа в Украине зарегистрированы дезлоратадин (Фрибрис, эриус) и фексофенадин (телфаст). Одним из препаратов, относящихся к этой группе, является дезлоратадин (Фрибрис) - новый современный антигистаминный препарат компании Mili Healthcare, Великобритания, активный метаболит лоратадина. Дезлоратадин - активное вещество препарата Фрибрис - обладает сходными фармакодинамическими свойствами с лоратадином, однако по активности превосходит его и другие препараты этой группы в 2,54 раза. По терапевтической активности в эксперименте антигистаминные средства располагались в следующем порядке по сродству к Н1-гистаминовым рецепторам (по убыванию): дезлоратадин (Фрибрис) > хлорфенирамин > гидроксизин > мизоластин > терфенадин > цетиризин > эбастин > лоратадин > фексофенадин.

Применение антигистаминных препаратов III поколения более оправданно при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления:

Круглогодичный аллергический ринит;

Сезонный аллергический ринит (конъюнктивит) с длительностью сезонных обострений > 2 недель;

Хроническая крапивница;

Атопический дерматит;

Аллергический контактный дерматит;

Ранний атопический синдром у детей.

Препараты III поколения не подвергаются метаболизму в печени, поскольку сами по себе представляют метаболиты лоратадина и терфенадина и действуют самостоятельно. Кроме того, они, помимо сугубо антигистаминных свойств, обладают способностью подавлять воспалительный процесс. Появление этих препаратов в значительной степени позволило снизить риск побочных реакций.

Дезлоратадин (Фрибрис) - селективний блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Является первым активным метаболитом лоратадина и в 4–15 раз активнее своего предшественника. Это дало возможность снизить в 2 раза терапевтическую дозу дезлоратадина (до 5 мг) по сравнению с таковой лоратадина. Дезлоратадин также проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие в результате блокирования выведения гистамина.

После приема внутрь Фрибрис селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативного эффекта в отличие от лоратадина. Благодаря возможности вступать во взаимосвязь с гистаминовыми рецепторами уже при очень малой концентрации дезлоратадин имеет высокую тропность к Н1-рецепторам человека. Кроме антигистаминового действия Фрибрис угнетает ряд цитотоксических реакций и провоспалительных цитокинов, которые лежат в основе развития других видов, кроме аллергического, воспалительного процесса: интерлейкинов 4, 6, 8, 13, хемокинов, продукцию супероксидного аниона, активированную полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, ІgЕ-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Фрибрис снижает выработку триптазы, лейкотриена С4 и простагландина D2 тучными клетками и базофилами in vitro, стимулированную секрецию тучными клетками человека интерлейкинов 3 и 4, фактора некроза опухоли α и гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора, секрецию интерлейкина 8 тучными клетками, базофилами и эндотелиальными клетками, активность молекул адгезии. Имеются данные о подавляющем действии препарата на хемотаксис и активацию эозинофилов in vitro и образование супероксидного радикала.

У дезлоратадина наблюдается самая высокая аффинность и селективность (в 15–50 раз выше, чем к Н2-гистаминовым и мускариновым рецепторам) к Н1-гистаминовым рецепторам среди известных сегодня антигистаминных препаратов.

Результаты исследований показали, что антихолинергическая активность, в той или иной степени свойственная всем антигистаминным препаратам, у дезлоратадина in vitro отмечается лишь при концентрациях, как минимум в 10 раз превышающих плазменные терапевтические уровни, а in vivo - при дозе, в 2000 раз превышающей клинически значимую дозировку дезлоратадина. В клинических испытаниях показано, что дезлоратадин не связывается с холинорецепторами и не вызывает антихолинергических симптомов, в частности сухости во рту и нечеткости зрения. Фрибрис в отличие от других антигистаминных препаратов не только уменьшает чихание, зуд, ринорею, но и обладает постоянным деконгестивным эффектом.

Применение препарата Фрибрис (дезлоратадина) даже в дозе 20 мг (4-кратная терапевтическая доза) в течение двух недель не сопровождается патологическими изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. И даже прием препарата в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической) в течение 10 дней не вызывает удлинения QT или каких-либо других серьезных побочных явлений, что подтверждает его высокий уровень безопасности.

Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывает седативного действия и не угнетает психомоторные функции: при приеме препарата Фрибрис в дозе 5 мг частота симптомов сонливости достоверно не отличалась от плацебо, а дозировка 7,5 мг не сопровождалась нарушениями психомоторных функций.

Изучение действия сочетанного применения препарата Фрибрис в течение 10 дней и препаратов, тормозящих цитохром P450 3A4 (кетоконазол и эритромицин), свидетельствовало об отсутствии неблагоприятных последствий со стороны сердца и седативного эффекта. Таким образом, Фрибрис является безопасным в комбинации с препаратами, тормозящими цитохром P450 3A4 .

Фрибрис хорошо всасывается после приема внутрь и выявляется в плазме крови уже через 20–30 минут после приема препарата, что свидетельствует о его быстром терапевтическом эффекте. Максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа. Умеренно связывается с белками плазмы на 83–87 %. Прием жирной пищи и напитков (грейпфрутовый сок и другие) не влияет на фармакологические параметры дезлоратадина. Исследования фармакокинетики и биодоступности дезлоратадина подтверждают отсутствие влияния пищи на скорость и степень всасывания дезлоратадина и показывают, что пища не влияет на абсорбцию и биодоступность препарата. Прием антацидных средств не влияет на абсорбцию препарата.

Таким образом, Фрибрис можно применять независимо от приема пищи (даже натощак) в любое удобное для пациента время. Период полувыведения в среднем составляет 27 часов, что дает возможность принимать препарат однократно в сутки с небольшим запасом времени и позволяет контролировать симптомы аллергии на протяжении суток. Дезлоратадин является активным метаболитом лоратадина, не кумулируется в организме и, соответственно, не вызывает значимых побочных воздействий на желудочно-кишечный тракт. При приеме препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не требуется специфических предосторожностей.

Фрибрис экстенсивно метаболизируется путем глюкуронирования и гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина. При приеме в дозировке 5–20 мг в сутки на протяжении 2 недель кумуляция не наблюдается, то есть терапия дезлоратадином может быть длительной в зависимости от проявлений симптомов аллергии.

Фрибрис (таблетки и сироп) назначается взрослым и детям с 12-летнего возраста по 1 таблетке (5 мг) в день, длительность приема - до двух недель. При проведении перекрестных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

Все перечисленные преимущества препарата Фрибрис определяют возможность его назначения при сезонном и постоянном аллергическом рините, острой и хронической крапивнице, аллергодерматозах (аллергический дерматит, экзема, атопический дерматит). Фрибрис устраняет все симптомы аллергии: чихание, кашель, заложенность носа, слезотечение, зуд, гиперемию, отечность слизистых и отек в дерматологических очагах поражения.

Перечисленные эффекты делают Фрибрис препаратом выбора при заболеваниях, сопровождающихся сенсибилизацией, в том числе и при ОРВИ.

Лоратадин (Loratadine) – популярный противоаллергический лекарственный препарат, обладающий выраженными антигистаминными, противозудными, противоэкссудативными

Лоратадин производится многими фармацевтическими компаниями России и Украины: ООО «Озон», ЗАО «Вертекс», ЗАО «ЗиО-Здоровье». В реестре «Справочник лекарств РЛС» препарат Лоратадин отнесен к блокаторам Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия, подавляющих выброс гистамина, серотонина, брадикинина, лейкотриена тучными клетками, что является пусковым фактором развития аллергических проявлений. По отзывам клинических экспертов ВОЗ (Всемирная Организация Здравоохранения), Лоратадин включен в реестр жизненно необходимых лекарственных препаратов. Согласно результатам статистических исследований, проведенных специалистами ВОЗ в мае 2012 года, более 40 процентов жителей Земли страдают проявлениями аллергии.

По данным Минздравсоцразвития основными причинами развития аллергических патологий в России считаются: средние и южные широты – пыльца злаковых трав, северные широты – холодовые факторы, а также инфекционно-воспалительные заболевания различной этиологии.

Аллергия (Allergy)– чрезмерно выраженная реакция организма на поступающие из окружающей среды вещества (аллергены). Выделяют респираторную, лекарственную, пищевую, инфекционную, инсектную (при укусах насекомых), кожную аллергию. Лекарство Лоратадин, согласно инструкции по применению, помогает эффективно бороться с симптомами аллергических реакций различной этиологии.

Как действует препарат при лечении аллергии?

Основным механизмом развития сверхчувствительности является чрезмерная реакция иммунной системы на вещества, которые ранее не воспринимались организмом как чужеродные агенты. Развитию патологии могут способствовать стрессы, переохлаждения, сопутствующие острые, а также хронические воспалительные заболевания.

Блокируя Н1-гистаминовые рецепторы, Лоратадин способствует предотвращению высвобождения гистамина, серотонина, лейкотриена, брадикинина из тучных клеток, что приводит к уменьшению экссудативных явлений (отечности тканей), купированию спазмов гладкой мускулатуры, снижению проницаемости кровеносных капилляров. После приема внутрь лекарство всасывается в тонком кишечнике, лечебный эффект развивается уже через 30 минут, максимальная эффективность отмечается спустя 8-12 часов после приема, продолжительность действия 24 часа. Лоратадин не оказывает угнетающего влияния на центральную нервную систему, не проникает через гематоэнцефалический барьер, развития привыкания к лекарству не отмечается. Действующие компоненты выводятся из организма преимущественно через почки.

Таблетки . содержащие 10 мг активного вещества, №10 или №20;

Сироп . содержащий 5мг активного вещества в 5 миллилитрах, во флаконе 100 миллилитров.

Кроме этого Лоратадин входит в состав назальных спреев, а также его содержат крем и мазь от аллергии.

При назначении лекарства Лоратадин, согласно отзывам практикующих врачей, передозировка возможна при несоблюдении рекомендованной дозы, в этом случае необходимо провести промывание желудка, принять энтеросорбенты: Энтеросгель, Полисорб, Активированный уголь, Лактофильтрум. Не рекомендуется назначать Лоратадин лицам, принимающим алкоголь, так как возможно увеличение токсического воздействия на печень.

Показания к применению лекарства

• Аллергический ринит;
• Конъюнктивит;
• Поллиноз (сезонная аллергия на пыльцу трав и деревьев);
• Крапивница;
• Ангионевротический отек (отек Квинке);
• Зудящие дерматозы;
• Псевдоаллергические реакции;
• Аллергические реакции, возникающие при укусах насекомых;
• В комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся аллергическими проявлениями;
• Пищевая аллергия.

Противопоказания к назначению и побочные действия

При приеме Лоратадина возможно появление побочных эффектов: головные боли, сонливость, утомляемость, аллергические реакции. В редких случаях возникают тошнота, рвота, функциональные нарушения печени.

Противопоказаниями к назначению Лоратадина верте являются:

• Непереносимость компонентов препарата;
• Не рекомендуется назначение при беременности и лактации;
• С осторожностью назначают лицам, управляющим транспортными средствами, так как возможно снижение концентрации внимания.

Можно ли применять Лоратадин при беременности и лактации?

Лоратадин при беременности и женщинам, кормящим грудью детей до года, назначать не рекомендуется, так как его компоненты могут проникать через плацентарный барьер и оказывать отрицательное влияние на состояние плода и новорожденного.

Женщинам во время беременности и при кормлении грудным молоком новорожденных рекомендуется назначать гомеопатические противоаллергические лекарственные средства, которые не оказывают побочных эффектов.

Как долго можно принимать Лоратадин?

Аннотация Лоратадина содержит следующие схемы лечения:

Взрослым, а также детям, масса тела которых более 30 килограммов назначают 10 мг (1 таблетка) или 2 чайные ложки сиропа (10 мг/10 мл) один раз в день;

Для детей, масса тела которых менее 30 килограммов назначают 5 мг (1/2 таблетки) или 1 чайную ложку сиропа (5 мг/5 мл) один раз в день.

Длительность курса лечения зависит от выраженности симптомов заболевания и должна определяться лечащим врачом. Перед применением необходимо ознакомиться с аннотацией препарата, которая содержит подробное описание показаний, противопоказаний, способов назначения лекарства.

Существуют ли аналоги лекарственного средства?

При сравнении других антигистаминных средств с препаратом Лоратадин аналогичными свойствами обладают: Кларотадин, Кларитин, Клариназе, Лоратадин Стома (Штада, ЛХ). Эти лекарства – синонимы, так как действующее вещество в их составах одинаковое. Дозировка, показания и противопоказания соответствуют Лоратадину. В сравнении с лекарством Лоратадин цена аналогов несколько выше.

К другой группе аналогов можно отнести Зиртек, Цетрин, активным веществом которых является Цетеризин, а также Эриус, содержащий действующее вещество Дезлоратадин. Данные лекарственные средства относятся к последнему поколению антигистаминных препаратов, имеют незначительные побочные эффекты. Их стоимость значительно выше описанных ранее лекарств.

К более раннему поколению антигистаминных средств относятся Кетотифен, Тавегил, Супрастин, Пипольфен, Димедрол, которые имеют значительные побочные действия. Их эффективность намного ниже препаратов последнего поколения.

В настоящее время Лоратадин купить можно в большинстве аптечных пунктов. Стоимость препарата может незначительно отличаться в зависимости от региона. Средние цены лекарства в аптечной сети:

• Таблетки Лоратадин 10 мг, №10 в контурной ячеистой упаковке – 16 – 23 рубля.
• Лоратадин сироп 100 мл (5 мг/ 5 мл активного вещества) – 120 – 130 рублей.

Главное отличие Дезлоратадина от Лоратадина – различное действующее вещество . Данные препараты имеют название, исходное активному компоненту. В первом случае действующим веществом является дезлоратадин, метаболит лоратадина. Он входит в состав популярных антигистаминных таблеток Эриус.

Сравнение Дезлоратадина и Лоратадина показывает, препараты имеют отличительные особенност и, обращать внимание на которые стоит при лечении. В виду различия режима дозирования, концентрации, списка противопоказаний, применять самостоятельно лекарства не стоит, как и делать выбор в пользу одного или другого лекарственного средства.

Препараты имеют обширный список отличий, но имеются и схожие свойства. Оба медикамента призваны бороться с аллергической реакцией организма. Они оказывают антигистаминное, антиэкссудативное, противозудное действие, блокируют гистаминовые рецепторы.

Принимать Дезлоратадин и Лоратадин можно при следующих патологиях:

• крапивница,
• аллергический ринит,
• отечность,
• отек Квинке,
• конъюнктивит.

Так как один медикамент является метаболитом другого, пить одновременно препараты нежелательно. Лучше сделать выбор в пользу какого-то одного медикамента.

Чтобы понять, какой медикамент больше подойдет для терапии, необходимо обратиться к сравнению их фармакологических свойств. Дезлоратадин может применяться у детей с 1 года, но не имеет специальной формы выпуска для малышей. Средство быстрее и эффективнее воздействует на проблему в 3 раза, но не может приниматься длительное время без консультации врача. По стоимости (150-500 рублей) в разы превышает аналог (30-70 рублей).

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Состав таблеток: лоратадин (10 мг/таб.), а также МКЦ, картофельный крахмал, лактозы моногидрат и стеариновая кислота.

В состав сиропа активная субстанция входит в концентрации 1 мг/мл, а также безводная лимонная кислота, сахар-рафинад, натрия бензоат, глицерин, пропиленгликоль, пищевой ароматизатор “Абрикос 059”, вода очищенная.

Лоратадин имеет две лекарственные формы:

• таблетки 10 мг (№10*1 или №10*3);
• сироп 1 мг/мл (флаконы или контейнеры 50 и 100 мл).

H1-антигистаминное.

Фармакодинамика

Лоратадин - это противоаллергическое средство II поколения. Блокатор гистаминовых рецепторов H1-типа. Имеет более продолжительный эффект в сравнении с препаратами первого поколения. Не влияет на ЦНС, синоатриальный узел и состояние сердечно-сосудистой системы, не оказывает седативное и холинолитическое действия.

Проявляет комплексную противозудную , антиэкссудативную и противоаллергическую активность. Снижает проницаемость капиллярных стенок, предупреждает развитие отека тканей и снимает мышечный спазм.

У пациентов, длительно принимавших Лоратадин, не отмечалось существенных изменений на ЭКГ, а также изменения показателей физикального и лабораторного исследований.

После приема таблетки/сиропа активное вещество определяется в крови через 15-20 минут. Эффект проявляется в течение 1-3 часов, достигая максимума через 8-12 часов после приема сиропа/таблетки, и сохраняется еще в течение 12-16 часов. Общая продолжительность действия - 24 часа.

Связывается с плазменными белками на 97%. Характеризуется выраженным метаболизмом “первого пассажа”. Не проникает через ГЭБ, но попадает в грудное молоко.

Практически полностью биотрансформируется в печени при участии изоферментов СYР3А4 и СYР2D6 (последний проявляет меньшую активность) с образованием дезлоратадина (дескарбоэтоксилоратадина), который является фармакологически активным метаболитом лоратадина.

Css (желаемая плазменная концентрация при стационарном состоянии) достигается на пятые сутки применения препарата.

Т1/2 лоратадина - от 3 до 20 часов у молодых людей и от 6,7 до 37 у пожилых. Для дезлоратадина эти показатели, соответственно 8,8-92 и 11-38 часов.

При алкогольной болезни печени фармакокинетические показатели для Лоратадина увеличиваются вдвое, тогда как фармакокинетический профиль Дезлоратадина не изменяется в сравнении с пациентами с неповрежденной печенью.

Вещество и продукты его метаболизма выводятся с мочой и фекалиями.

У пациентов с ХПН значения фармакокинетических параметров не изменяются в сравнении с пациентами со здоровыми почками. Проведение гемодиализа не изменяет фармакокинетический профиль препарата.

От чего Лоратадин в таблетках?

Таблетки Лоратадин применяются для симптоматического лечения аллергических заболеваний . Препарат эффективен при аллергическом рините (круглогодичном или сезонном), крапивнице (острой или хронической), аллергическом конъюнктивите , аллергии на укусы насекомых , отеке Квинке , псевдоаллергических реакциях на гистаминолибераторы, хронической экземе , контактном дерматите .

Сироп предназначен для использования в педиатрической практике. В частности, его применяют для лечения детей от 24 месяцев до 12-ти лет с весом до 30 кг.

Препарат быстро и эффективно купирует симптомы ХИК (хронической идиопатической крапивницы ), аллергического ринита (в том числе “сенной лихорадки”), аллергического конъюнктивита , аллергических зудящих дерматозов (в комбинации с другими препаратами), а также спровоцированных высвобождением гистамина псевдоаллергических реакций и реакций на укусы насекомых.

Общие противопоказания:

• непереносимость компонентов таблеток/сиропа;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 2-х лет.

Для детей с весом менее 30 кг предпочтительной лекарственной формой является сироп.

С осторожностью Лоратадин применяют у пациентов с тяжелыми патологиями печени .

Нежелательные явления на фоне применения препарата развиваются с той же частотой, что и при применении плацебо.

Наиболее часто побочные эффекты проявляются в виде:

• головной боли;
• сонливости;
• головокружения;
• утомляемости;
• сухости во рту;
• аллергической сыпи ;
• пальпитации ;
• тахикардии ;
• тошноты и/или рвоты;
• гастрита ;
• усиления аппетита;
• патологических изменений функции печени;
• алопеции ;
• реакций гиперчувствительности (включая анафилаксию ).

У детей в возрасте от 24 месяцев до 12-ти лет после приема сиропа/таблеток отмечались нервозность, возбуждение, головная боль, усталость.

Таблетки Лоратадин: инструкция по применению

Пациентам старше 12-ти лет лекарство назначают в дозе 10 мг/сут.

Пациентам с нарушенной функцией печени лечение следует начинать с приема 10 мг/сут. через день или с 5 мг/сут. ежедневно.

При почечной недостаточности , а также пожилым людям, препарат применяют в стандартном режиме. Необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Такие же рекомендации приводятся и в инструкции по применению Лоратадина Тева , Лоратадина-Стома , Лоратадина-Верте и Лоратадина-Штада . Единственными отличиями являются возрастные ограничения на препараты, выпускаемые компаниями Teva Pharmaceutical Industries и STADA. Их не назначают детям до 3 лет.

Продолжительность курса определяется врачом в зависимости от особенностей клинической ситуации.

При сильном проявлении аллергии в качестве дополнения к Лоратадину могут использоваться другие препараты (например, кортикостероидная мазь или кортикостероидные капли , иммуностимуляторы , слезозаменители и пр. средства).

Пациентам старше 12-ти лет препарат назначают принимать 1 р./сут. по две чайных ложки за прием (10 мг). Пациентам с дисфункцией печени указанную дозу следует принимать через день.

Инструкция по применению для детей таблетированной формы препарата.

Детям старше 12-ти месяцев таблетки от аллергии назначают только при условии, что их масса тела превышает 30 кг. Оптимальная для детей доза - 5 мг/сут.

Детям старше 24-х месяцев при условии, что их масса тела больше 30 кг, дают по две чайной ложки, а детям с массой тела меньше 30 кг - по одной чайной ложке сиропа в день.

Продолжительность курса обычно составляет от 5 до 10 дней.

На фоне передозировки повышается частота развития антихолинергических симптомов : головной боли, тахикардии , сонливости.

В случае передозировки больному показаны промывание желудка, применение энтеросорбентов , поддерживающая и симптоматическая терапия.

Одновременное применение с Кетоконазолом , Эритромицином провоцирует повышение плазменной концентрации Лоратадина, которое, однако, не проявляется клинически, в том числе на ЭКГ. Эффект вызван нарушением метаболизма препарата, вероятно, за счет подавления указанными средствами активности изоэнзима CYP3A4 системы цитохрома Р-450.

Повышению плазменной концентрации лоратадина также может способствовать одновременное применение таблеток/сиропа с ингибиторами протеаз (Ритонавир , Ампренавир , Нелфинавир ).

Не исключена вероятность развития дозозависимого седативного эффекта при одновременном применении препарата с другими блокаторами рецепторов гистамина Н1-типа, агонистами опиоидных рецепторов, бензодиазепинами , трициклическими антидепрессантами , нейролептиками , снотворными и седативными средствами .

Без рецепта.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25ºС.

Два года.

Лоратадин в отдельных случаях может провоцировать дозозависимый седативный эффект .

Препарат не оказывает (или влияет незначительно) на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако пациент должен быть проинформирован о том, что одним из возможных побочных эффектов Лоратадина является сонливость.

При необходимости проведения кожной пробы на аллергены прием препарата следует отменить не менее чем за 7 дней до проведения теста.

В состав таблеток входит лактоза, в связи с чем их противопоказано назначать лицам с редкими формами непереносимости галактозы , лактазной недостаточностью или синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы .

При назначении сиропа больным с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в его состав входит сахар-рафинад.

Аналоги Лоратадина по составу (синонимы): Лоратадин-Тева , Лоратадин-Верте , Лоратадин Стома , Лоратадин Штада , Лоратадин-OBL , Алерприв , Клаллергин , Кларготил , Кларисенс , Кларидол , Кларитин , Кларифер , Кларотадин , Ломилан , Ломилан Соло , ЛораГексал , Лотарен , Эролин .

Аналогичные препараты с близким механизмом действия: Аллерфекс , Диазолин , Димебон , Динокс , Кетотифен , Налориус , Перитол , Телфаст , Фенкарол , Эриус , Дезлоратадин .

Основным компонентом Кларитина является лоратадин (причем вещество содержится в таблетках и сиропе в той же концентрации, что и в Лоратадине).

Являясь фармацевтически эквивалентными, препараты существенно отличаются в цене. Выпускаемый компанией Schering-Plough Кларитин на порядок дороже своего российского аналога.

Дезлоратадин является первичным метаболитом Лоратадина, однако относится уже к 3-му поколению антигистаминных средств .

Принципиальным отличием их от предшественников является то, что они неспособны влиять на QT-интервал.

Препараты 2-го поколения могут блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с развитием аритмии и удлинением QT-интервала. Вероятность возникновения этого побочного эффекта повышается:

• при сочетании Лоратадина с макролидами , антимикотиками , антидепрессантами ;
• при употреблении препарата с грейпфрутовым соком;
• у пациентов с выраженной дисфункцией печени .

Сравнительные исследования Лоратадина и Дезлоратадина (в сопоставимых дозах) не показали отличий между показателями их токсичности (как количественных, так и качественных).

Цетиризин - это антигистаминный препарат второго поколения, высокоселективный антагонистом периферических рецепторов гистамина Н1-типа. Общими для всех препаратов второго поколения свойствами являются:

• быстрое наступление эффекта;
• минимальная выраженность холинолитического и седативного эффектов при применении в терапевтических дозах;
• длительность действия;
• отсутствие тахифилаксии на фоне длительного применения.

Препарат характеризуется способностью хорошо проникать в кожу, благодаря чему эффективно устраняет кожные проявления аллергии .

В ходе постмаркетинговых исследований на фоне применения вещества цетиризин регистрировались редкие, но потенциально тяжелые побочные действия: гемолитическая анемия , анафилаксия , агрессивная реакция, суороги, холестаз , галлюцинации, гломерулонефрит , суицидальные наклонности и суицид, гепатит , тяжелая гипотензия , орофациальная дискинезия , рождение мертвого плода, тромбоцитопения .

Цетрин - это более дорогой аналог Цетиризина . Его основой является то же действующее вещество - цетиризин . Препарат предпочтителен для купирования кожных проявлений аллергии .

Препарат не потенциирует угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Данных о применении препарата при беременности очень мало. Исследования на животных не выявили опасности репродуктивной токсичности. Тем не менее, производитель рекомендует избегать применения препарата у беременных женщин.

Физико-химические данные свидетельствуют о том, что активное вещество препарата и его метаболиты выводятся с грудным молоком. Поскольку в связи с этим нельзя исключить потенциальные риски для ребенка, Лоратадин не рекомендуется принимать при грудном вскармливании.

Лоратадин - это одно из самых популярных средств от аллергии среди препаратов 2-го поколения. Он проявляет значимо большую антигистаминную активность в сравнении с некоторыми аналогами, что объясняется более высокой прочностью связывания с периферическими рецепторами Н1-типа.

Среди есть менее и более популярные медикаменты.

Каждый препарат имеет свои особенности. Их учитывает врач, решая, что лучше для пациента, а выбор часто стоит между Лоратадином и Цетиризином.

Они обладают важными действиями, но отличаются по показаниям.

Особенности препаратов

Действующее вещество – дигидрохлорид цетиризина. Выпускается в следующих лекарственных формах:

1. Бесцветные прозрачные капли для внутреннего применения. В 1 мл содержится 10 мг активного соединения. Средство можно приобрести в капельницах-флаконах по 10 и 20 мл.
2. Продолговатые таблетки белого цвета, содержащие по 10 мг действующего компонента. Производятся в упаковках по 7 или 10 таблеток.
3. Бесцветный сироп для внутреннего использования с банановым запахом, в 1 мл содержится 1 мг активного вещества. Изготавливается во флаконах из темного стекла по 75 и 100 мл. В комплект входит мерная ложка.

Цетиризин является блокатором гистаминовых рецепторов 3 поколения. Оказывает влияние на раннюю стадию развития реакции, ограничивает выделение медиаторов на позднем этапе аллергии. При употреблении доз, назначенных врачом, не вызывает седативного эффекта. Медикамент не оказывает антисеротонинового и антихолинергического действия.

Лоратадин оказывает комплексное действие на человеческий организм: понижает уровень в крови, ослабляя проявление признаков аллергии. Таким образом, купируются болезненные ощущения, проходят отеки, зуд. Рассматриваемое медикаментозное средство считается антигистаминным лекарством 2 поколения.

В составе любой формы выпуска Лоратадина содержится одноименное действующее соединение. Выпускается в следующих формах:

1. , которые имеют круглую выпуклую форму, желтый оттенок. В одной таблетке содержится 10 мг действующего компонента. Упаковка лекарства – блистеры из фольги и полимерных материалов по 7 или 10 штук.
2. , который имеет приятный привкус и аромат вишни или абрикоса. Расцветка может быть от бесцветного до желтого или зеленоватого оттенка. В 1 мл лекарства содержится 1 мг активного компонента (лоратадина). Упаковка сиропа –пластиковый или стеклянный флакон. В комплектацию препарата входят: тара с лечебным содержимым, ознакомительная инструкция, мерная ложечка.
3. Шипучие таблетки желтого оттенка, которые упакованы, как и обычные таблетки – в блистеры. В одной растворимой таблетке содержится 10 мг активного соединения.

Разбираемся в показаниях

Для того чтобы понять, что лучше из двух средств, нужно разобраться в показаниях. Цетиризин назначается в качестве профилактики, а также для устранения признаков при следующих состояниях:

• аллергическая ринорея;
• отек ангионевротический;
• реакция на ультрафиолет;
• насморк из-за цветения различных трав, цветов;
• кожный зуд при дерматитах (включая );
• и отечные проявления на их фоне;
• крапивница (в том числе и ).

Данное медикаментозное средство также назначается людям, организм которых склонен к появлению , например, сироп от кашля, антибиотические препараты.

Лоратадин предназначен для терапии:

• поллиноза;
• ангионевротического отека;
• сезонных ;
• длительной идиопатической крапивницы;
• конъюнктивитов аллергического характера;
• аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом;
• круглогодичных ринитов аллергического происхождения;
• псевдоаллергических реакций, которые спровоцированы гистаминолибераторами.

Средство также может использоваться в качестве вспомогательного медикамента при комплексном лечении . Лоратадин отличается от других аналогичных препаратов низкой вероятностью появления бронхоспазма.

Кому и что противопоказано

Перед употреблением следует внимательно изучить инструкцию по применению, так как медикаменты имеют некоторые противопоказания и ограничения к использованию.

• синдром мальабсорбции;
• период беременности и лактации;
• возраст ребенка менее шести лет;
• острая печеночная недостаточность;
• непереносимость компонентов препарата;
• болезни почек в тяжелой форме, которые сопровождаются изменением функциональности органа.

К относительным противопоказаниям можно отнести: болезни центральной нервной системы, возраст старше 65 лет, брадикардия.

Применение Лоратадина недопустимо при:

• беременности, грудном вскармливании;
• печеночных патологиях в тяжелой форме;
• индивидуальной непереносимости соединений, входящих в состав лекарства.

При болезнях печени и почек таблетки используются осторожно, под контролем лечащего врача. В том случае, если необходим одновременный прием Лоратадина с Эритромицином (Кетоконазолом), дозировка первого лекарства значительно снижается. В грудном возрасте до двух лет педиатр назначает рассматриваемое лекарственное средство в форме сиропа.

Важное сравнение

Оба лекарственных средства могут назначаться детям, но если ребенку нет еще шести лет, прописывается Лоратадин. Он лучше справляется с аллергическими признаками в результате укусов насекомых.

Цетиризин начинает быстрее выполнять свои функции после употребления, но может вызвать чувство сонливости.

Если одно лекарство нельзя принимать из-за противопоказаний, то выбирается другое. Например, если у аллергика синдром мальабсорбции, для него лучше Лоратадин.

Важно понимать, что у этого препарата есть разновидность – Лоратадин-Тева. Его отличие в том, что он изготавливается венгерской компанией «Тева», за счет чего качество препарата может быть лучше, ведь в случае приобретения лекарства российского производства есть вероятность столкнуться с некачественной продукцией, которая изготавливается с нарушением технологии.

Аналоги

Бывает, что нельзя или нет возможности принимать оба препарата. На помощь приходят аналоги, указанные в таблице.

Стоимость Лоратадина от 48 до 61 рублей, Цетиризина от 54 до 176 р.

Несколько мнений о лекарствах

Елена: « Страдаю аллергическими проявлениями на бытовую химию. Применяла множество антиаллергических медикаментозных средств, в том числе и Цетиризин. Лекарство довольно эффективно, особенно радует его приемлемая стоимость. Однако у данного препарата имеется недостаток –это усталость и сонливость после его приема. Именно поэтому я бы не рекомендовала лекарство тем людям, чья профессиональная деятельность требует высокой концентрации внимания. В остальном, ничего плохого о препарате сказать не могу. Приобрести можно в любой аптеке, без рецепта»

Анастасия: «Длительное время страдаю аллергией. После похода к врачу выяснилось, что зуд и высыпания возникают из-за пыльцы растений. Врач назначил Лоратадин, который спас меня не только от аллергических проявлений, но и от ринита в хронической форме. Данные таблетки имеют сравнительно невысокую стоимость и отличный эффект»

Лечение аллергических патологий не обходится без применения антигистаминных средств – данное правило относится ко всем возрастным группам пациентов.

Давайте попробуем объективно сравнить 4 популярных препарата:

(в алфавитном порядке)

Краткое описание

Все рассомтренные препараты хорошо справляются с проявлениями аллергии и дерматитов аллергической природы, включая атопический. Они блокируют гистаминовые рецепторы, снимая тем самым симптомы.

«Диазолин» . Недорогое средство, которое быстро справляется с аллергической реакцией, устраняет отёчность мягких тканей, блокирует приступы зуда. Препарат также можно использовать пациентам, страдающим бронхиальной астмой, так как он оказывает действие на рецепторы бронхов.

«Лоратадин» . Один из наиболее эффективных и популярных препаратов для лечения аллергии, относящийся к лекарствам нового поколения (второго). В отличие от многих других средств, обладающих аналогичными свойствами, «Лоратадин» практически не оказывает седативного действия, долго сохраняет терапевтический эффект, принимается независимо от приема пищи.

«Супрастин» . Лекарственный препарат, обладающий выраженными антигистаминными свойствами и высокой эффективностью в борьбе с аллергией различного рода. Разрешен для детей от 1 года (таблетки нужно измельчать и добавлять в пищу).

Помимо антигистаминного действия, обладает спазмолитической способностью слабой или умеренной интенсивности (то есть снимает спазмы гладких мышечных волокон).

«Тавегил» . Лекарственное средство для устранения симптомов аллергии и борьбы с дерматологическими заболеваниями. Обладает высокой степенью абсорбции, в результате чего лечебный эффект наступает через 15-30 минут после приёма препарата.

Сравнительная таблица характеристик препаратов

Сравнивая стоимость, не забывайте, что требуется разное количество таблеток в сутки.

Что касается седативного эффекта, мнения разнятся, на кого-то из пациентов сильнее действует одно вещество, на кого-то другое. Все препараты 1 поколения в той или иной степени являются седативными.

Когда нельзя принимать данные препараты

Все расмотренные препараты не следует принимать в период беременности и лактации.

И у всех есть стандартное противопоказание – повышенная чувствительность к компонентам препарата. Иначе говоря – индивидуальная непереносимость.

Кроме этого:

Диазолин – нельзя принимать при эпилепсии, пилоростенозе, закрытоугольной глаукоме, нарушениях сердечного ритма, гипертрофии простаты, язве желудка или ДПК, острых воспалениях ЖКТ.

Под контролем врача при почечной или печеночной недостаточности.

Супрастин – нарушения работы почек или печени, закрытоугольная глаукома, гиперплазия простаты, задержка мочи, патологии сердца и сосудов.

Пожилым пациентам можно принимать «Супрастин» только при условии постоянного медицинского контроля.

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

2 комментария

Конешно диазолин лучше, недорогой,но эффективный.мне он при крапивнице помогает очень даже хорошо.все антигистаминные перепробовала ничто не помогло кроме этого препората.супрастин и тавегил эффекта ноль

Очень хорошо помогает Лоратадин, у меня аллергия на кошек в виде воды из носа и глаз, мне одна таблетка помогает полностью избавиться от этих симптомов уже через 2 часа после её употребления. Употребляю его так же и при начальных признаках простуды, когда закладывает нос или начинают течь сопли.

Чтобы увидеть новые комментарии, нажмите Ctrl+F5

Вся информация представлена в образовательных целях. Не занимайтесь самолечением, это опасно! Точный диагноз может поставить только врач.

Состав таблеток : лоратадин (10 мг/таб.), а также МКЦ, картофельный крахмал, лактозы моногидрат и стеариновая кислота.

В состав сиропа активная субстанция входит в концентрации 1 мг/мл, а также безводная лимонная кислота, сахар-рафинад, натрия бензоат, глицерин, пропиленгликоль, пищевой ароматизатор “Абрикос 059”, вода очищенная.

Форма выпуска

Лоратадин имеет две лекарственные формы:

• таблетки 10 мг (№10*1 или №10*3);
• сироп 1 мг/мл (флаконы или контейнеры 50 и 100 мл).

Фармакологическое действие

H1-антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лоратадин — это противоаллергическое средство II поколения. Блокатор гистаминовых рецепторов H1-типа. Имеет более продолжительный эффект в сравнении с препаратами первого поколения. Не влияет на ЦНС, синоатриальный узел и состояние сердечно-сосудистой системы, не оказывает седативное и холинолитическое действия.

Проявляет комплексную противозудную , антиэкссудативную и противоаллергическую активность. Снижает проницаемость капиллярных стенок, предупреждает развитие отека тканей и снимает мышечный спазм.

У пациентов, длительно принимавших Лоратадин, не отмечалось существенных изменений на ЭКГ, а также изменения показателей физикального и лабораторного исследований.

Фармакокинетика

После приема таблетки/сиропа активное вещество определяется в крови через 15-20 минут. Эффект проявляется в течение 1-3 часов, достигая максимума через 8-12 часов после приема сиропа/таблетки, и сохраняется еще в течение 12-16 часов. Общая продолжительность действия — 24 часа.

Связывается с плазменными белками на 97%. Характеризуется выраженным метаболизмом “первого пассажа”. Не проникает через ГЭБ, но попадает в грудное молоко.

Практически полностью биотрансформируется в печени при участии изоферментов СYР3А4 и СYР2D6 (последний проявляет меньшую активность) с образованием дезлоратадина (дескарбоэтоксилоратадина), который является фармакологически активным метаболитом лоратадина.

Css (желаемая плазменная концентрация при стационарном состоянии) достигается на пятые сутки применения препарата.

Т1/2 лоратадина — от 3 до 20 часов у молодых людей и от 6,7 до 37 у пожилых. Для дезлоратадина эти показатели, соответственно 8,8-92 и 11-38 часов.

При алкогольной болезни печени фармакокинетические показатели для Лоратадина увеличиваются вдвое, тогда как фармакокинетический профиль не изменяется в сравнении с пациентами с неповрежденной печенью.

Вещество и продукты его метаболизма выводятся с мочой и фекалиями.

У пациентов с ХПН значения фармакокинетических параметров не изменяются в сравнении с пациентами со здоровыми почками. Проведение не изменяет фармакокинетический профиль препарата.

Показания к применению Лоратадина: отчего эти таблетки и сироп?

От чего Лоратадин в таблетках?

Таблетки Лоратадин применяются для симптоматического лечения аллергических заболеваний . Препарат эффективен при (круглогодичном или сезонном), (острой или хронической), , , псевдоаллергических реакциях на гистаминолибераторы, хронической экземе , контактном дерматите .

Показания к применению Лоратадина в форме сиропа

Сироп предназначен для использования в педиатрической практике. В частности, его применяют для лечения детей от 24 месяцев до 12-ти лет с весом до 30 кг.

Препарат быстро и эффективно купирует симптомы ХИК (хронической идиопатической крапивницы ), аллергического ринита (в том числе “сенной лихорадки”), аллергического конъюнктивита , аллергических зудящих дерматозов (в комбинации с другими препаратами), а также спровоцированных высвобождением гистамина псевдоаллергических реакций и реакций на укусы насекомых.

Противопоказания

Общие противопоказания:

• непереносимость компонентов таблеток/сиропа;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 2-х лет.

Для детей с весом менее 30 кг предпочтительной лекарственной формой является сироп.

С осторожностью Лоратадин применяют у пациентов с тяжелыми патологиями печени .

Побочные действия

Нежелательные явления на фоне применения препарата развиваются с той же частотой, что и при применении плацебо.

Наиболее часто побочные эффекты проявляются в виде:

• головной боли;
• сонливости;
• головокружения;
• утомляемости;
• сухости во рту;
• аллергической сыпи ;
• пальпитации ;
• тахикардии ;
• тошноты и/или рвоты;
• гастрита ;
• усиления аппетита;
• патологических изменений функции печени;
• реакций гиперчувствительности (включая анафилаксию ).

У детей в возрасте от 24 месяцев до 12-ти лет после приема сиропа/таблеток отмечались нервозность, возбуждение, головная боль, усталость.

Инструкция по применению Лоратадина

Таблетки Лоратадин: инструкция по применению

Пациентам старше 12-ти лет лекарство назначают в дозе 10 мг/сут.

Пациентам с нарушенной функцией печени лечение следует начинать с приема 10 мг/сут. через день или с 5 мг/сут. ежедневно.

При почечной недостаточности , а также пожилым людям, препарат применяют в стандартном режиме. Необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Такие же рекомендации приводятся и в инструкции по применению Лоратадина Тева , Лоратадина-Стома , Лоратадина-Верте и Лоратадина-Штада . Единственными отличиями являются возрастные ограничения на препараты, выпускаемые компаниями Teva Pharmaceutical Industries и STADA. Их не назначают детям до 3 лет.

Продолжительность курса определяется врачом в зависимости от особенностей клинической ситуации.

При сильном проявлении аллергии в качестве дополнения к Лоратадину могут использоваться другие препараты (например, кортикостероидная мазь или кортикостероидные капли , иммуностимуляторы , слезозаменители и пр. средства).

Инструкция на сироп

Пациентам старше 12-ти лет препарат назначают принимать 1 р./сут. по две чайных ложки за прием (10 мг). Пациентам с дисфункцией печени указанную дозу следует принимать через день.

Инструкция по применению для детей таблетированной формы препарата.

Детям старше 12-ти месяцев таблетки от аллергии назначают только при условии, что их масса тела превышает 30 кг. Оптимальная для детей доза — 5 мг/сут.

Инструкция на сироп для детей

Детям старше 24-х месяцев при условии, что их масса тела больше 30 кг, дают по две чайной ложки, а детям с массой тела меньше 30 кг — по одной чайной ложке сиропа в день.

Продолжительность курса обычно составляет от 5 до 10 дней.

Передозировка

На фоне передозировки повышается частота развития антихолинергических симптомов : головной боли, , сонливости.

В случае передозировки больному показаны промывание желудка, применение энтеросорбентов , поддерживающая и симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Одновременное применение с , провоцирует повышение плазменной концентрации Лоратадина, которое, однако, не проявляется клинически, в том числе на ЭКГ. Эффект вызван нарушением метаболизма препарата, вероятно, за счет подавления указанными средствами активности изоэнзима CYP3A4 системы цитохрома Р-450.

Повышению плазменной концентрации лоратадина также может способствовать одновременное применение таблеток/сиропа с ингибиторами протеаз (Ритонавир , Ампренавир , Нелфинавир ).

Не исключена вероятность развития дозозависимого седативного эффекта при одновременном применении препарата с другими блокаторами рецепторов гистамина Н1-типа, агонистами опиоидных рецепторов, бензодиазепинами , трициклическими антидепрессантами , нейролептиками , снотворными и седативными средствами .

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25ºС.

Срок годности

Два года.

Особые указания

Лоратадин в отдельных случаях может провоцировать дозозависимый седативный эффект .

Препарат не оказывает (или влияет незначительно) на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако пациент должен быть проинформирован о том, что одним из возможных побочных эффектов Лоратадина является сонливость.

При необходимости проведения кожной пробы на аллергены прием препарата следует отменить не менее чем за 7 дней до проведения теста.

В состав таблеток входит лактоза, в связи с чем их противопоказано назначать лицам с редкими формами непереносимости галактозы , лактазной недостаточностью или синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы .

При назначении сиропа больным с необходимо учитывать, что в его состав входит сахар-рафинад.

Аналоги Лоратадина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Лоратадина по составу (синонимы): Лоратадин-Тева , Лоратадин-Верте , Лоратадин Стома , Лоратадин Штада , Лоратадин-OBL , Алерприв , Клаллергин , Кларготил , Кларифер , , , Ломилан Соло , , Лотарен , Эролин .

Аналогичные препараты с близким механизмом действия: Аллерфекс , , Димебон , Динокс , , Налориус , , , , , Дезлоратадин .

Что лучше — Лоратадин или Кларитин?

Основным компонентом Кларитина является лоратадин (причем вещество содержится в таблетках и сиропе в той же концентрации, что и в Лоратадине).

Являясь фармацевтически эквивалентными, препараты существенно отличаются в цене. Выпускаемый компанией Schering-Plough Кларитин на порядок дороже своего российского аналога.

Лоратадин и Дезлоратадин, отличия

Дезлоратадин является первичным метаболитом Лоратадина, однако относится уже к 3-му поколению антигистаминных средств .

Принципиальным отличием их от предшественников является то, что они неспособны влиять на QT-интервал.

Препараты 2-го поколения могут блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с развитием аритмии и удлинением QT-интервала. Вероятность возникновения этого побочного эффекта повышается:

• при сочетании Лоратадина с макролидами , антимикотиками , антидепрессантами ;
• при употреблении препарата с грейпфрутовым соком;
• у пациентов с выраженной дисфункцией печени .

Сравнительные исследования Лоратадина и Дезлоратадина (в сопоставимых дозах) не показали отличий между показателями их токсичности (как количественных, так и качественных).

Что лучше: Цетиризин или Лоратадин?

— это антигистаминный препарат второго поколения, высокоселективный антагонистом периферических рецепторов гистамина Н1-типа. Общими для всех препаратов второго поколения свойствами являются:

• быстрое наступление эффекта;
• минимальная выраженность холинолитического и седативного эффектов при применении в терапевтических дозах;
• длительность действия;
• отсутствие тахифилаксии на фоне длительного применения.

Препарат характеризуется способностью хорошо проникать в кожу, благодаря чему эффективно устраняет кожные проявления аллергии .

В ходе постмаркетинговых исследований на фоне применения вещества цетиризин регистрировались редкие, но потенциально тяжелые побочные действия: гемолитическая анемия , анафилаксия , агрессивная реакция, суороги, холестаз , галлюцинации, гломерулонефрит , суицидальные наклонности и суицид, гепатит , тяжелая гипотензия , орофациальная дискинезия , рождение мертвого плода, тромбоцитопения .

Цетрин или Лоратадин — что лучше?

— это более дорогой аналог Цетиризина . Его основой является то же действующее вещество — цетиризин . Препарат предпочтителен для купирования кожных проявлений аллергии .

Лоратадин и алкоголь

Препарат не потенциирует угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Лоратадин при беременности и лактации

Данных о применении препарата при беременности очень мало. Исследования на животных не выявили опасности репродуктивной токсичности. Тем не менее, производитель рекомендует избегать применения препарата у беременных женщин.

Физико-химические данные свидетельствуют о том, что активное вещество препарата и его метаболиты выводятся с грудным молоком. Поскольку в связи с этим нельзя исключить потенциальные риски для ребенка, Лоратадин не рекомендуется принимать при грудном вскармливании.

Отзывы о Лоратадине

Лоратадин — это одно из самых популярных средств от аллергии среди препаратов 2-го поколения. Он проявляет значимо большую антигистаминную активность в сравнении с некоторыми аналогами, что объясняется более высокой прочностью связывания с периферическими рецепторами Н1-типа.

Отзывы врачей подтверждают тот факт, что Лоратадин лишен седативного эффекта , не усиливает действие этанола , не обладает кардиотоксическим действием , почти не взаимодействует с другими лекарствами и не вызывает привыкания.

По мнению пациентов, сироп и таблетки от аллергии Лоратадин — это эффективное и доступное средство, которое действует длительно и очень мягко. Кроме того, его удобно принимать (причем как взрослым, так и маленьким детям).

Следует отметить, что отзывы о Лоратадине Тева практически не отличаются от отзывов о более дешевых российских препаратах, которые выпускаются под тем же торговым названием.

Сколько стоит Лоратадин?

Цена Лоратадина зависит от того, какой компанией этот препарат произведен. Так, например, цена Лоратадина в таблетках от ОАО “Татхимфармпрепараты” — 27-35 руб. за упаковку №10, а 7 таблеток Лоратадина-Тева можно купить в среднем за 150 руб. Цена сиропа — 125-150 руб.

Цена Лоратадина в Украине от 5,8 грн. Столько стоит выпускаемый в Харькове Лоратадин Стома. Цена на препарат фармацевтической фирмы “Дарница” немного выше — приблизительно 9-11 грн. Средняя цена сиропа — 28 грн.

Лоратадин не выпускается в форме мази, однако в аптеках можно найти назальную мазь “ с лоратадином”. Препарат применяется для лечения гриппа и ОРВИ, в том числе у пациентов с аллергическим ринитом. Купить его можно в среднем за 200 руб.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина

WER.RU

Гриппферон с лоратадином мазь назальная 5г Фирн М

Дезлоратадин 5 мг n10 таб. вертекс Вертекс

Лоратадин-Вертекс таблетки 10 мг 30 шт. Вертекс

Лоратадин-Вертекс таблетки 10 мг 10 шт. Вертекс

Лоратадин таблетки 10 мг 10 шт. ТЕВА Teva [Тева]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Лоратадин-акрихин 10 мг 10 табл АО Акрихин

Большинство мам сталкивается с аллергией у своего рёбенка. Она возникает из-за повышенной чувствительности к продуктам питания и моющим средствам, при контакте с животными и пыльцой растений, приёме лекарств, употреблении напитков.

Эффективным противоаллергическим средством является Лоратадин. Наш обзор, а также представленные отзывы врачей и родителей малышей-пациентов, помогут получить представление о препарате, с какими лекарствами можно совмещать его приём, как правильно рассчитать дозировку в зависимости от возраста ребёнка, чем можно заменить в случае необходимости.

Лоратадин - противоаллергический препарат длительного действия.

Производители, форма выпуска, цена препарата

Производят Лоратадин российские компании: «Синтез», «Озон», «Биосинтез», «Розфарм», «Хемофарм».

Существует три формы выпуска:

• Таблетки для приёма внутрь - желтоватого или белого цвета с фаской или без, упаковка картонная по 10, 20, 30 штук. Средняя стоимость - 20 руб.
• Таблетки шипучие, растворимые в воде - белые, зеленоватые или с желтым оттенком, упаковка картонная по 10, 20 или 30 штук. Средняя цена - 100 руб.
• Сироп - выпускается в ёмкости из тёмного стекла или пластика, объём 100 мл, в комплекте ложка мерная, продается в среднем по 180 руб. за флакон.

Состав и фармакологическое действие Лоратадина

Основное действующее вещество препарата называется так же - лоратадин.

Он блокирует рецепторы, отвечающие за реакцию на аллергены, и не позволяет высвобождаться и проникать в кровь гистамину, брадикинину, лейкотриену, из-за которых и возникает аллергическая реакция и отёчность.

Препарат обладает бронхорасширяющим и спазмолитическим свойством, не угнетает нервную систему.

В состав таблеток входят также дополнительные ингредиенты: крахмал, стеарин, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза (моногидрат).

Сироп Лоратадин, кроме основного компонента, содержит сахар, лимонную кислоту, пропиленгликоль, ароматизатор и очищенную воду.

В шипучие таблетки добавлены карбонат натрия, лимонная кислота, повидон, диоксид кремния коллоидный, полисорбат, таль, магния стеарат, крахмал, макроголом, лактозы моногидрат.

Показания и дозировка

Лоратадин принимают при:

• укусах насекомых;
• непереносимости медикаментов;
• дерматитах;

• конъюнктивитах;
• сывороточной болезни;
• бронхиальной астме неинфекционного типа.

Средство также назначается при рините, отёках и других видах аллергической реакции.

• детям от 2 до 12 лет - 1 раз в сутки за 10 минут перед едой, доза - 5 мг.;
• с 12 лет - 10 мг 1 раз в сутки за 5-10 минут до еды.

Препарат в течение 24-х часов воздействует на аллергические симптомы:

• устраняет чихание, кашель, зуд, удушье;
• снимает реакцию на прививки;

• снижает мучительный зуд и дискомфорт при ветрянке, экземе, поллинозе.

После приёма, действие начинается через 3-4 часа, а максимальный эффект проявляется через 8 часов.

Скачать инструкцию по применению в формате pdf →

Противопоказания и побочное действие

Препарат противопоказан детям до 2-х лет, беременным женщинам, во время кормления грудью. В редких случаях могут возникнуть следующие побочные реакции:

• головной боли;
• бессонницы;
• депрессивности;
• тремора - дрожания конечностей;
• снижения внимания;
• онемения в руках, ногах.

• тошнота, потеря или повышение аппетита;

• гастрит, гиперемия;
• стоматит - воспаление, покраснение слизистой рта, сопровождаемое отёком, болезненностью, налётом;
• гепатонекроз;
• ксеростомия - сухость во рту.

Как взаимодействует с другими лекарствами

При приёме вместе с циметидином, кетоконазолом, рифампицином, повышается концентрация лоратадина в крови, что может привести к передозировке и отравлению.

Аналоги Лоратадина

Если Лоратадина нет в аптеке, обратите внимание на антигистаминные средства с тем же действующим веществом:

• Кларитин - выпускается в виде сиропа и таблеток. Можно принимать с 2 лет. Средняя стоимость сиропа - 250 руб., таблеток (10 шт.) - 225 руб.
• Ломилан - суспензия во флаконах 120 мл, средняя цена - 125 руб. и таблетки (10 шт.) -120 руб.
• Эриус - таблетки принимают с 12-ти лет; сироп - с 2 лет. Средняя стоимость таблеток (7 шт.) - 250 руб., сиропа (60 мл) - 600 руб.
• Лоратадин-Стома - таблетки по 10 штук в блистере, упаковка картонная. Разрешены для приёма с 12-ти лет. Средняя цена препарата - 30 руб.

В качестве антигистаминных средств также представлены препараты с другими активными веществами, среди которых наиболее популярны:

• Цетиризин. Главный компонент - цетиризина гидрохлорид. Капли (10 мл - 200 руб.) разрешены с 1 года, сироп (60 мл - 239 руб) - с 3 лет, таблетки (10 шт. - 80 руб.) - с 6 лет.

• Диазолин - по 10 драже или таблеток в блистерах, основное вещество - мебгидролина нападизилат. Приём разрешён с 12-ти лет, средняя стоимость - 30 руб.
• Зиртек - таблетки или капли, активное вещество - цетиризина гидрохлорид. Назначается с 6 лет. Средняя цена таблеток - 180 руб., капель - 230 руб.
• Супрастин - таблетки с фаской или сироп, главный компонент - хлоропирамина гидрохлорид. Приём с 3-х лет. Средняя цена таблеток - 150 руб., сиропа - 190 руб.
• Цетрин - 20 таблеток (10 мг цетиризина) покрытые плёнкой в блистере, назначают с 6-ти лет, средняя отпускная стоимость - 110 руб.
• Тавегил - таблетки белого цвета со скошенной кромкой, основное активное вещество - клемастина гидрофумарат - 1,34 мг. Назначается с 6 лет. Средняя стоимость препарата - 230 руб.
• Зодак. Действующий компонент - цетиризина дигидрохлорид. Капли (220 руб.) разрешены с одного года, сироп (130 руб.) - с двух и таблетки (310 руб.) - с 6 лет.

Отзывы врачей и родителей

Отзыв Валерии, мамы Сони, 5 лет:

«На лето отправилась с дочуркой в гости к родителям. Малышка с удовольствием поела клубничку, и всё её тело покрылось сыпью. Судя по тому, как она чесалась, зуд был сильным. Я тут же посетила местного врача, он прописал Лоратадин. Выпили полтаблетки, и аллергию как рукой сняло. На второй день дала такую же дозу, и так 3 дня, пока полностью не прошла сыпь».

Отзыв Натальи Кавалеровой, мамы 8-летней Марины:

«После потребления домашнего молока, у моей дочери начался сильный диатез. Покраснение, покрытое корочкой, возникло на лице и под коленками. Поднялась температура. Врач назначил Лоратадин в виде сиропа. Марина с удовольствием пила лекарство, через 3 дня аллергия прошла совсем».

«У Лоратадина существуют много аналогов. Некоторые из них можно приобрести по доступной цене, другие не всем по карману: Ломилан, Алерприв, Эролин также эффективны при аллергии различной этиологии. На Лоратадин практически не было негативных отзывов от пациентов. Я назначаю это лекарство чаще других антигистаминных средств».

Лоратадин - эффективное средство от аллергии, возникшей по различным причинам. При правильном подходе к лечению, следованию инструкции, через полчаса приёма сходят покраснения, прекращается зуд, устраняются отёки, сыпь. Однако приём препарата может назначить только врач.

Галина Иванова

www.o-my-baby.ru

Общая характеристика

Лоратадин – лекарственный препарат, один из самых часто назначаемых при аллергии, облегчающий или снимающий ее симптомы. Относится к группе препаратов противоаллергического, антигистаминного направления.

Препарат обладает комплексным влиянием на организм.

Снимая сопутствующие аллергии болезненные ощущения и эффекты, средство оказывает комплексное воздействие:

1. противоаллергическое;
2. противоотечное;
3. противозудное.

Оно не вызывает привыкания, обладает системным и длительным эффектом.

Лекарство начинает проявлять свое действие по прошествие 20–30 мин после употребления.

Лечебный эффект держится на протяжении суток.

Это гистаминный препарат второго поколения и, соответственно, он эффективнее, чем средства первой генерации, такие как Диазолин, Супрастин, Клемастин. В отличие от них он не оказывает каких-либо влияний на нервную систему.

Состав

Препарат состоит из активного вещества с одноименным названием – лоратадин. Этот компонент главный в препарате, именно он ответственный за длительное блокирование H1-гистаминовых рецепторов

Разные варианты вспомогательных веществ не влияют на общую результативность препарата и зависят от производителя и форм выпуска средства (обычные или шипучие таблетки, сироп):

• в сиропе вспомогательные ингредиенты замещены глицеролом, сахар-рафинадом, кислотой лимонной безводной, бензоатом натрия, пропиленгликолем, ароматизатором пищевым «Абрикос 059» или вишневым, очищенной водой;
• в шипучих таблетках – карбонатом натрия безводным, лимонной кислотой безводной, повидоном, диоксидом кремния коллоидным безводным, моногидратом лактозы, макроголом 6000, полисорбатом 80;
• в таблетках – моногидратом лактозы, кукурузным или картофельным крахмалом, коллоидным диоксидом кремния безводным, повидоном, полисорбатом 80, микрокристаллической, кросповидоном, тальком, стеаратом магния.

Форма выпуска

На сегодняшний день на рынке представлен данный препарат в трех формах:

• таблетки Лоратадин обычные круглой, плоскоцилиндрической двояковыпуклой формы с разделительной черточкой с одной стороны. Цвет белый или желтоватый. Одна таблетка содержит лоратадин в количестве 10 мг;
• таблетки шипучие. Цвет белый или желтоватый, круглые. Содержание лоратадина в одной штуке - 10 мг;
• сироп с вишневым или абрикосовым вкусом со специфическим запахом. Он прозрачный или от бесцветного до светло-желтого, зеленовато-желтого оттенка. Выпускается в стеклянных или пластиковых флаконах емкостью в 100 мл с мерной ложечкой в 5 мл. В 1 мл жидкости есть 1 мг лоратадина.

Таблетки упаковываются по 7 или 10 шт. в контурных блистерах из поливинилхлорида и фольги. В картонной упаковке - по 1, 2, 3 блистера.

Видео: Антигистаминные препараты

Фармакологические свойства

Препарат обладает способностью блокировки гистаминовых рецепторов Н1. Эти рецепторы ответственные за возникновения симптомов при аллергии. Они расположены в гладких мышцах, в центральной нервной системе и в сосудах.

Гистамин – это вещество, которое в организме отвечает за возникновение разнообразных аллергических реакций.

Препарат, оказывая влияние на указанные рецепторы, снижает интенсивность выработки ими гистамина.

Это, в свою очередь, исключает проявление аллергических реакций и снимает симптомы аллергии (зуд, отечность, покраснение кожи, воспаление в близлежащих тканях).

Препарат оказывает лечебное воздействие ингибируя гистамин и лейкотриен С4 из клеток.

Вещество действует через 20–30 мин (сироп, шипучие таблетки — через 15-20 мин), а терапевтический эффект наблюдается через 2–3 часа после употребления.

Максимальная концентрация препарата достигается через 1,5 часа. Максимально выраженное действие наблюдается через 9-10 часов. Продолжительность действия - сутки.

Отличительные достоинства препарата и его отличия от препаратов первой генерации:

• отсутствие седативного эффекта;
• нет влияния на сердечно-сосудистую и нервную систему, так как лекарство не проникает через гематоэнцефалические барьеры;
• нет привыкания.

Препарат выводится из организма:

1. посредством фильтрации крови почками;
2. с желчью;
3. мочой;
4. калом в одинаковых пропорциях.

Период полувывода – 8 часов. Метаболизм активного вещества происходит в печеночных клетках.

Действие препарата:

• противоаллергическое;
• противозудное;
• противоэкссудативное;
• уменьшает проницаемость капилляров, снимая отечность;
• снимает спазмы гладких мышц.

Показания

Перечень аллергических реакций, при которых прописывается препарат весьма обширный – это почти вся известная симптоматика аллергии.

Препарат помогает при таких симптомах и реакциях:

• крапивница, в том числе и с гиперемированной сыпью и зудом;
• ринит аллергической природы, сезонные риниты, сопровождающиеся обильными отделениями из носа и препятствующими нормальному дыхательному процессу;
• сезонные поллинозы с чиханием или без;
• отечность Квинке;
• зудящие дерматиты;
• конъюнктивиты со слезотечением, боязнью света и резью в области глаз;
• бронхиальная астма аллергической формы (неинфекционная);
• аллергические реакции на медикаменты;
• применяется при укусах насекомых;
• пищевая аллергия;
• сывороточная болезнь;
• экзема в хронической форме;
• псевдоаллергические реакции.

Применяется для снятия результатов аллергических реакций: обширных отеков и анафилактического шока, представляющих серьезную опасность для пациента.

Противопоказания к применению Лоратадина

Противопоказания:

• беременность (в некоторых случаях можно принимать при наблюдении врача);
• строго запрещено принимать в период грудного кормления. Лекарство проникает в грудное молоко, и вместе с ним в организм младенца;
• при болезнях печени и почек следует консультироваться с врачами. При поражениях печени его запрещают вообще или снижают дозу на 50%, если при этих болезнях концентрация вещества медикамента после биотрансформации в печени, увеличивается в два разы;
• гиперчувствительность к препарату;
• дети до 2 лет – под наблюдением врача;
• прием с эритромицином и кетоконазолом требует корректировки доз.

Побочные действия

Чаще всего причина побочных явлений – чрезмерная чувствительность к ингредиентам. Они быстро исчезают после остановки лечения. Их появление связывают с реакцией на продукты метаболизма препарата, которые проникают в ткани организма.

Перечень возможных побочных явлений (редко):

• нервная система: головокружение, головные боли, снижение концентрации, нервозность, возбуждение, тревожность, астения, бессонница, депрессия, тремор, онемение конечностей;
• дыхательная система: различные формы кашля, чихания, заложенность носа, синусит, одышка, фарингит, ларингит. Активные метаболит средства способен вызывать раздражение слизистых оболочек;
• опорно-двигательный аппарат: спинные боли, артралгия, миалгия, судороги в икрах;
• сердечно-сосудистая система: сердцебиение, тахикардия;
• аллергические явления, несмотря на то что сам препарат лечит от них: крапивница, отек Квинке, анафилактический шок;
• мочеполовой аппарат: изменение цвета урины, дискомфорт при мочеиспускании, меннорагия, вагинит;
• пищеварительная система: запор, диарея, тошнота, повышение аппетита, метеоризм, желтуха, некроз печени;
• другие: потоотделение, сухость кожи, сыпь, озноб, повышение температуры, нарушения зрения, боль в ушах.

Способ применения и дозы

Инструкция по применению:

• обычные таблетки и все формы лекарства принимают разово в сутки за 5–10 мин до еды;
• шипучие таблетки растворяют в 200–250 мл воды. Таблетки нельзя жевать, сосать;
• взрослым и детям от 12 лет (с массой тела от 30 кг) прописывают средство по 10 мл в день – это две мерные ложки или одна таблетка. С массой до 30 кг – половина дозы.

Курс лечения – от разового приема до месяца.

Передозировка

При передозировке наблюдаются следующие явления:

• слабость и сонливость;
• тахикардия;
• мигрень.

При превышении дозы следует:

1. обратиться к врачу;
2. удалить препарат из ЖКТ рвотными, слабительными средствами, промыванием желудка;
3. снизить после этого абсорбцию активированным углем, Энтеросгелем, Полисорбом.

При этом перитонеальный диализ неэффективный, а гемодиализ не рекомендован, кроме случаев, если есть заболевания почек и печени.

Особенности применения

При заболеваниях почек и печени суточная доза уменьшается вдвое (половина таблетки или 5 мг) или лекарство принимается через день.

Детям

Инструкция по применению детям: до 2 лет прием препарата нежелателен и осуществляется согласно рекомендациям врача.

В возрасте с 2 до 12 лет доза зависит от массы тела и составляет до 30 кг – половина таблетки ил 5 мг. Если вес ребенка больше 30 кг, а также детям от 12 до 18 лет с таким весом – 10 мг или целая таблетка.

Беременным и кормящим

При беременности и кормящим Лоратадин назначается, но с предостережениями, выходя из предполагаемой пользы для беременной, с учетом возможного риска для плода.

Если придерживаться правильной дозировки, возможность негативного влияния на ребенка равна нулю.

Строго противопоказан препарат при кормлении грудью, поскольку лекарство способно попадать из организма в грудное молоко, а оттуда в организм младенца, где может привести к серьезным нарушениям со стороны работы сердца, почек, печени, дыхательных органов.

Если все же без приема средства нельзя обойтись, вскармливание грудью заменяют приемом молочными смесями.

Водителям

При работе требующей концентрации

Запрещается заниматься такой работой, если утрата остроты внимания чревата опасными последствиями.

Производители

Производители из Российской Федерации:

• Розфарм;
• Синтез;
• Озон;
• Вертекс;
• Татхимфармпрепараты;
• Биосинтез.

Из Украины:

1. Дарница;
2. Фармак;
3. Здоровье;
4. Артериум.

Из Нидерландов: Natur Product Europe.

Из Венгрии: Teva Pharmaceutical Industries.

Из Сербии: Hemofarm.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совмещать данный препарат с другими лекарствами и антибиотиками следует после рекомендаций врача, так как при этом иногда возникает ослабление действия одного или всех принимаемых препаратов, если они метаболизируются одной ферментной системой.

Прием эритромицина, кетоконазола, циметидина повышает концентрацию лоратадина, а тот, соответственно, снижает концентрацию эритромицина на 15%.

Этанол, фенитоин, барбитураты, трициклические антидепрессанты уменьшают результативность Лоратадина.

Что такое хронический дерматит? Нажимайте узнать.

allergycentr.ru

Состав

Состав таблеток : лоратадин (10 мг/таб.), а также МКЦ, картофельный крахмал, лактозы моногидрат и стеариновая кислота.

В состав сиропа активная субстанция входит в концентрации 1 мг/мл, а также безводная лимонная кислота, сахар-рафинад, натрия бензоат, глицерин, пропиленгликоль, пищевой ароматизатор “Абрикос 059”, вода очищенная.

Форма выпуска

Лоратадин имеет две лекарственные формы:

• таблетки 10 мг (№10*1 или №10*3);
• сироп 1 мг/мл (флаконы или контейнеры 50 и 100 мл).

Фармакологическое действие

H1-антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лоратадин — это противоаллергическое средство II поколения. Блокатор гистаминовых рецепторов H1-типа. Имеет более продолжительный эффект в сравнении с препаратами первого поколения. Не влияет на ЦНС, синоатриальный узел и состояние сердечно-сосудистой системы, не оказывает седативное и холинолитическое действия.

Проявляет комплексную противозудную , антиэкссудативную и противоаллергическую активность. Снижает проницаемость капиллярных стенок, предупреждает развитие отека тканей и снимает мышечный спазм.

У пациентов, длительно принимавших Лоратадин, не отмечалось существенных изменений на ЭКГ, а также изменения показателей физикального и лабораторного исследований.

Фармакокинетика

После приема таблетки/сиропа активное вещество определяется в крови через 15-20 минут. Эффект проявляется в течение 1-3 часов, достигая максимума через 8-12 часов после приема сиропа/таблетки, и сохраняется еще в течение 12-16 часов. Общая продолжительность действия — 24 часа.

Связывается с плазменными белками на 97%. Характеризуется выраженным метаболизмом “первого пассажа”. Не проникает через ГЭБ, но попадает в грудное молоко.

Практически полностью биотрансформируется в печени при участии изоферментов СYР3А4 и СYР2D6 (последний проявляет меньшую активность) с образованием дезлоратадина (дескарбоэтоксилоратадина), который является фармакологически активным метаболитом лоратадина.

Css (желаемая плазменная концентрация при стационарном состоянии) достигается на пятые сутки применения препарата.

Т1/2 лоратадина — от 3 до 20 часов у молодых людей и от 6,7 до 37 у пожилых. Для дезлоратадина эти показатели, соответственно 8,8-92 и 11-38 часов.

При алкогольной болезни печени фармакокинетические показатели для Лоратадина увеличиваются вдвое, тогда как фармакокинетический профиль Дезлоратадина не изменяется в сравнении с пациентами с неповрежденной печенью.

Вещество и продукты его метаболизма выводятся с мочой и фекалиями.

У пациентов с ХПН значения фармакокинетических параметров не изменяются в сравнении с пациентами со здоровыми почками. Проведение гемодиализа не изменяет фармакокинетический профиль препарата.

Показания к применению Лоратадина: отчего эти таблетки и сироп?

От чего Лоратадин в таблетках?

Таблетки Лоратадин применяются для симптоматического лечения аллергических заболеваний . Препарат эффективен при аллергическом рините (круглогодичном или сезонном), крапивнице (острой или хронической), аллергическом конъюнктивите , аллергии на укусы насекомых , отеке Квинке , псевдоаллергических реакциях на гистаминолибераторы, хронической экземе , контактном дерматите .

Показания к применению Лоратадина в форме сиропа

Сироп предназначен для использования в педиатрической практике. В частности, его применяют для лечения детей от 24 месяцев до 12-ти лет с весом до 30 кг.

Препарат быстро и эффективно купирует симптомы ХИК (хронической идиопатической крапивницы ), аллергического ринита (в том числе “сенной лихорадки”), аллергического конъюнктивита , аллергических зудящих дерматозов (в комбинации с другими препаратами), а также спровоцированных высвобождением гистамина псевдоаллергических реакций и реакций на укусы насекомых.

Противопоказания

Общие противопоказания:

• непереносимость компонентов таблеток/сиропа;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 2-х лет.

Для детей с весом менее 30 кг предпочтительной лекарственной формой является сироп.

С осторожностью Лоратадин применяют у пациентов с тяжелыми патологиями печени .

Побочные действия

Нежелательные явления на фоне применения препарата развиваются с той же частотой, что и при применении плацебо.

Наиболее часто побочные эффекты проявляются в виде:

• головной боли;
• сонливости;
• головокружения;
• утомляемости;
• сухости во рту;
• аллергической сыпи ;
• пальпитации ;
• тахикардии ;
• тошноты и/или рвоты;
• гастрита ;
• усиления аппетита;
• патологических изменений функции печени;
• алопеции ;
• реакций гиперчувствительности (включая анафилаксию ).

У детей в возрасте от 24 месяцев до 12-ти лет после приема сиропа/таблеток отмечались нервозность, возбуждение, головная боль, усталость.

Инструкция по применению Лоратадина

Таблетки Лоратадин: инструкция по применению

Пациентам старше 12-ти лет лекарство назначают в дозе 10 мг/сут.

Пациентам с нарушенной функцией печени лечение следует начинать с приема 10 мг/сут. через день или с 5 мг/сут. ежедневно.

При почечной недостаточности , а также пожилым людям, препарат применяют в стандартном режиме. Необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Такие же рекомендации приводятся и в инструкции по применению Лоратадина Тева , Лоратадина-Стома , Лоратадина-Верте и Лоратадина-Штада . Единственными отличиями являются возрастные ограничения на препараты, выпускаемые компаниями Teva Pharmaceutical Industries и STADA. Их не назначают детям до 3 лет.

Продолжительность курса определяется врачом в зависимости от особенностей клинической ситуации.

При сильном проявлении аллергии в качестве дополнения к Лоратадину могут использоваться другие препараты (например, кортикостероидная мазь или кортикостероидные капли , иммуностимуляторы , слезозаменители и пр. средства).

Инструкция на сироп

Пациентам старше 12-ти лет препарат назначают принимать 1 р./сут. по две чайных ложки за прием (10 мг). Пациентам с дисфункцией печени указанную дозу следует принимать через день.

Инструкция по применению для детей таблетированной формы препарата.

Детям старше 12-ти месяцев таблетки от аллергии назначают только при условии, что их масса тела превышает 30 кг. Оптимальная для детей доза — 5 мг/сут.

Инструкция на сироп для детей

Детям старше 24-х месяцев при условии, что их масса тела больше 30 кг, дают по две чайной ложки, а детям с массой тела меньше 30 кг — по одной чайной ложке сиропа в день.

Продолжительность курса обычно составляет от 5 до 10 дней.

Передозировка

На фоне передозировки повышается частота развития антихолинергических симптомов : головной боли, тахикардии , сонливости.

В случае передозировки больному показаны промывание желудка, применение энтеросорбентов , поддерживающая и симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Одновременное применение с Кетоконазолом , Эритромицином провоцирует повышение плазменной концентрации Лоратадина, которое, однако, не проявляется клинически, в том числе на ЭКГ. Эффект вызван нарушением метаболизма препарата, вероятно, за счет подавления указанными средствами активности изоэнзима CYP3A4 системы цитохрома Р-450.

Повышению плазменной концентрации лоратадина также может способствовать одновременное применение таблеток/сиропа с ингибиторами протеаз (Ритонавир , Ампренавир , Нелфинавир ).

Не исключена вероятность развития дозозависимого седативного эффекта при одновременном применении препарата с другими блокаторами рецепторов гистамина Н1-типа, агонистами опиоидных рецепторов, бензодиазепинами , трициклическими антидепрессантами , нейролептиками , снотворными и седативными средствами .

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25ºС.

Особые указания

Лоратадин в отдельных случаях может провоцировать дозозависимый седативный эффект .

Препарат не оказывает (или влияет незначительно) на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако пациент должен быть проинформирован о том, что одним из возможных побочных эффектов Лоратадина является сонливость.

При необходимости проведения кожной пробы на аллергены прием препарата следует отменить не менее чем за 7 дней до проведения теста.

В состав таблеток входит лактоза, в связи с чем их противопоказано назначать лицам с редкими формами непереносимости галактозы , лактазной недостаточностью или синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы .

При назначении сиропа больным с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в его состав входит сахар-рафинад.

Аналоги Лоратадина

Аналоги Лоратадина по составу (синонимы): Лоратадин-Тева , Лоратадин-Верте , Лоратадин Стома , Лоратадин Штада , Лоратадин-OBL , Алерприв , Клаллергин , Кларготил , Кларисенс , Кларидол , Кларитин , Кларифер , Кларотадин , Ломилан , Ломилан Соло , ЛораГексал , Лотарен , Эролин .

Аналогичные препараты с близким механизмом действия: Аллерфекс , Диазолин , Димебон , Динокс , Кетотифен , Налориус , Перитол , Телфаст , Фенкарол , Эриус , Дезлоратадин .

Что лучше — Лоратадин или Кларитин?

Основным компонентом Кларитина является лоратадин (причем вещество содержится в таблетках и сиропе в той же концентрации, что и в Лоратадине).

Являясь фармацевтически эквивалентными, препараты существенно отличаются в цене. Выпускаемый компанией Schering-Plough Кларитин на порядок дороже своего российского аналога.

Лоратадин и Дезлоратадин, отличия

Дезлоратадин является первичным метаболитом Лоратадина, однако относится уже к 3-му поколению антигистаминных средств .

Принципиальным отличием их от предшественников является то, что они неспособны влиять на QT-интервал.

Препараты 2-го поколения могут блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с развитием аритмии и удлинением QT-интервала. Вероятность возникновения этого побочного эффекта повышается:

• при сочетании Лоратадина с макролидами , антимикотиками , антидепрессантами ;
• при употреблении препарата с грейпфрутовым соком;
• у пациентов с выраженной дисфункцией печени .

Сравнительные исследования Лоратадина и Дезлоратадина (в сопоставимых дозах) не показали отличий между показателями их токсичности (как количественных, так и качественных).

Что лучше: Цетиризин или Лоратадин?

Цетиризин — это антигистаминный препарат второго поколения, высокоселективный антагонистом периферических рецепторов гистамина Н1-типа. Общими для всех препаратов второго поколения свойствами являются:

• быстрое наступление эффекта;
• минимальная выраженность холинолитического и седативного эффектов при применении в терапевтических дозах;
• длительность действия;
• отсутствие тахифилаксии на фоне длительного применения.

Препарат характеризуется способностью хорошо проникать в кожу, благодаря чему эффективно устраняет кожные проявления аллергии .

В ходе постмаркетинговых исследований на фоне применения вещества цетиризин регистрировались редкие, но потенциально тяжелые побочные действия: гемолитическая анемия , анафилаксия , агрессивная реакция, суороги, холестаз , галлюцинации, гломерулонефрит , суицидальные наклонности и суицид, гепатит , тяжелая гипотензия , орофациальная дискинезия , рождение мертвого плода, тромбоцитопения .

Цетрин или Лоратадин — что лучше?

Цетрин — это более дорогой аналог Цетиризина . Его основой является то же действующее вещество — цетиризин . Препарат предпочтителен для купирования кожных проявлений аллергии .

Лоратадин и алкоголь

Препарат не потенциирует угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Лоратадин при беременности и лактации

Данных о применении препарата при беременности очень мало. Исследования на животных не выявили опасности репродуктивной токсичности. Тем не менее, производитель рекомендует избегать применения препарата у беременных женщин.

Физико-химические данные свидетельствуют о том, что активное вещество препарата и его метаболиты выводятся с грудным молоком. Поскольку в связи с этим нельзя исключить потенциальные риски для ребенка, Лоратадин не рекомендуется принимать при грудном вскармливании.