Диклофенак ретард от чего. Применение при нарушениях функции почек

Инструкция

Диклофенак ретард от компании Акрихин — это противовоспалительное средство отечественного производства. Лекарство задействуют в качестве вспомогательного препарата во время реабилитации после оперативного вмешательства.

Латинское название

Diclofenac retard

Формы выпуска и состав

Производят медикамент в таблетированной форме. Таблетки расфасованы в полимерные емкости по 10,20 и 30 шт. Активное вещество — диклофенак натрия (100 мг). Дополнительные компоненты:

целлюлоза;
лактоза;
поливинилпирролидон;
стеарат магния;
тальк;
гипромеллоза.

Механизм действия

Рассматриваемый препарат — это НПВС, разработанный для ликвидации болезненности, воспаления и отеков.

Фармакодинамика

Главное биологически активное вещество фармацевтического средства — это производное фенилуксусной кислоты. Медикамент снимает боль и уменьшает повышенную температуру тела. Механизм влияния основан на ингибирующем воздействии на биосинтез простагландинов, которые являются основной причиной развития боли и воспалительных процессов.

При патологиях, связанных с ревматизмом, и суставном синдроме лекарство снижает негативный процесс, ликвидирует боль, уменьшает скованность и отечность.

При посттравматической симптоматике и в период реабилитации после операции медикамент быстро влияет на источник болевого синдрома и устраняет его. Боль не беспокоит пациента как в состоянии покоя, так и при движении. Активное вещество препарата снижает отек послеоперационной раны.

Фармакокинетика

Компоненты лекарства всасываются быстро и полностью после приема внутрь, еда замедляет скорость абсорбции. Предельная концентрация достигается в течение 2-3 часов. Примерно 60% выводится почками в виде метаболитов, а менее 1% — с мочой в неизменном виде. Оставшаяся часть выводится в виде метаболитов с желчью.

От чего помогает Диклофенак ретард

Лекарственное средство назначают для устранения следующих патологий:

остеоартрит;
анкилозирующий спондилит;
ревматоидный артрит;
подагра;
бурсит;
тендинит;
тендовагинит;
переломы;
вывихи;
растяжения;
послеоперационная симптоматика.

Противопоказания

Применять препарат нельзя в следующих случаях:

аллергия на компоненты медикамента;
бронхиальная астма;
язва желудка и кишечное кровотечение;
язвенный колит, болезнь Крона;
беременность;
лактация;
недостаточное функционирование сердца;
нарушение кроветворения и гемостаза;
почечная недостаточность;
непереносимость лактозы;
недостаточность лактозы.

Как принимать Диклофенак ретард

Дозировка препарата выбирается строго индивидуально врачом. Она зависит от симптоматики и стадии патологического процесса.

Таблетки пролонгированного действия

Стандартная суточная норма составляет 100 мг в сутки. Максимальная дозировка не должна быть выше 150 мг.

При болях различной этиологии

Если болевой синдром сильно выраженный, то принимать средство необходимо по 1 таблетке 2 раза в сутки.

До еды или после

Таблетку нужно принимать внутрь, не разжевывая до или после еды.

Какие побочные эффекты вызывает Диклофенак ретард

Из побочных эффектов возможно появление следующих симптомов:

головокружение;
головная боль;
сонливость;
бессонница;
раздражительность;
тревога и панические атаки;
депрессия;
болезненность в груди;
учащенное сердцебиение;
повышение АД;
васкулит;
инфаркт миокарда;
сердечная недостаточность;
тромбоцитопения;
анемия;
лейкопения;
тошнота;
рвота;
анорексия;
вздутие в живое;
диспепсия;
понос;
гастрит;
язва желудочно-кишечного тракта;
желтуха;
гепатит;

нарушение работы печени;
стоматит;
глоссит;
запор;
язвенный колит;
геморрагический колит;
панкреатит;
гематурия;
почечная недостаточность;
нефротический синдром;
протеинурия;
бронхиальная астма;
пневмонит;
нарушение зрительной функции;
шум в голове и ушах;
нарушение слуха;
аллергия;
резкое снижение АД и шок;
выпадение волос;
вертиго;
высыпания;
пурпура;
дерматит;
экзема;
отечность.

Передозировка

Возможны следующие симптомы передозировки:

головокружение;
головная боль;
гипервентиляция легких;
помутнение сознания;
рвота;
кровотечение из ЖКТ;
понос;
звон в ушах;
судороги.

Для лечения пациенту промывают желудок и дают активированный уголь. Также проводят симптоматическую терапию.

Особенности применения

С осторожностью медикаментозное средство необходимо принимать людям со следующими патологиями:

сахарный диабет;
артериальная гипертензия;
табачная и алкогольная зависимость;
тяжелые соматические болезни.

При беременности и лактации

Применять медикамент запрещено в 3 триместре беременности и при ГВ. В 1 и 2 триместрах использовать средство можно только при условии строгого врачебного наблюдения.

С какого возраста возможен прием препарата

Медикамент запрещен к приему детям и подросткам до 18 лет.

Можно ли пожилым пациентам

Люди в преклонном возрасте должны принимать таблетки с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Применять лекарство запрещено на фоне прогрессирующих патологий почек или выраженной формы почечной недостаточности. Если у пациентов хроническое нарушение работы почек, то средство применяется с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Если у пациента активное заболевание печени или тяжелая форма печеночной недостаточности, то прием медикамента запрещен.

Влияние на концентрацию внимания

Во время терапии снижается скорость психомоторных реакций, ухудшаются острота зрения и слух, поэтому необходимо отказаться от управления автотранспортом и сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Перед применением препарата необходимо обсудить с врачом возможное взаимодействие с другими медикаментами.

С другими препаратами

Особенности взаимодействия:

Диклофенак натрия повышает уровень дигоксина, метотрексата и циклоспорина в крови.
Препарат снижает эффективность диуретиков. На фоне калийсберегающих мочегонных усиливается риск развития гипергликемии.
Прием Диклофенака ретард снижает эффективность гипотензивных и снотворных препаратов.
При совмещенном приеме с другими НПВП и ГКС повышается риск развития кровотечения в ЖКТ.
АСК понижает концентрацию диклофенака в плазме.
Совместный прием с Парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Рассматриваемое средство уменьшает эффект гипогликемических медикаментов.
Совмещенный прием с Цефамандолом, Цефоперазоном, Цефотетаном и вальпроевой кислотой повышает частоту развития гипопротромбинемии.
Одновременное применение с этанолом, Колхицином, Кортикотропином и медикаментами зверобоя повышает риск развития эрозий в ЖКТ.
Препараты, приводящие к фотосенсибилизации, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.
Фармакологические средства, которые тормозят секрецию канальцев, увеличивают уровень диклофенака в плазме, в результате чего усиливаются его эффективность и токсичность.

Диклофенак ретард – НПВС, производное альфа-толуиловой кислоты. Устраняет воспаление, подавляет боль, умеренно снижает температуру. Реализует свои эффекты посредством подавления циклооксигеназы или простагландин-эндопероксид-синтазы, фермента, являющегося ключевым в метаболическом пути синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты, играющих важную роль в развитии воспалительных реакций, боли и повышения температуры до фебрильных значений. Обезболивающий эффект препарата складывается из периферического компонента (угнетение процесса образования простагландинов) и центрального (угнетение процесса образования простагландинов в ЦНС и той части нервной системы, которая находится за пределами головного и спинного мозга). В терапевтических концентрациях не угнетает образования мукополисахаридов тканей хряща. При заболеваниях ревматического генеза притупляет боль в положении лежа или сидя, а также во время движения. Предупреждает не связанное с болью чувство затруднения в начале движений после длительного периода обездвиживания (в т.ч. по утрам), отечность суставов. Устраняет боли после травм и хирургических вмешательств, способствует рассасыванию экссудата. Обезболивающее действие при травмах развивается относительно быстро. Препятствует склеиванию тромбоцитов между собой. При продолжительном использовании проявляет десенсибилизирующий эффект. После перорального приема хорошо всасывается из гастроинтестинального тракта. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого замедляет скорость абсорбции, но ее степень при этом не меняется. Около половины введенной дозы подвергается метаболическим трансформациям еще до попадания в системный кровоток при прохождении через стенку желудочно-кишечного тракта и печень. Пиковая концентрация после перорального приема отмечается спустя 2-4 часа. В организме не запасается. Практически полностью вступает во взаимодействие с плазматическими белками, главным образом – с сывороточным альбумином. Применяется при инфекционном неспецифическом полиартрите, артрите неустановленной причины, длительностью более 6 недель, развивающемся у детей в возрасте не старше 16 лет, болезни Штрюмпелля – Бехтерева – Мари, деформирующем остеоартрозе, воспалении суставной сумки, сухожилий и окружающих их оболочек, позвоночных болях (прострелах в пояснице, невралгиях седалищного нерва, болях в костях, мышечных и суставных болях, радикулите), болезненных менструациях, воспалениях придатков, слизистой оболочки глотки, гортани, небных пазух, воспалении среднего уха.

Наличие только лишь фебрильной температуры без признаков воспаления и боли не является основанием для приема препарата. Диклофенак ретард используется как симптоматическое средство для устранения проявлений заболеваний, но не его причины. Для предупреждения развития нежелательных побочных реакций лекарственное средство применяется в минимальной эффективной дозе и, насколько это возможно, в течение наиболее короткого периода времени. Диклофенак ретард – пролонгированная лекарственная форма, кратность приема которой – 1 раз в день. Если симптомы заболевания обостряются в ночное время или по утрам, то принимать препарат рекомендуется перед отходом ко сну, возможно – одновременно с ректальной формой. Ретардная форма диклофенака не предназначена для применения в педиатрической практике. Характерные нежелательные побочные эффекты, развивающиеся при приеме лекарственного средства: боли в животе, рвотные позывы (иногда – продуктивные), частый жидкий стул повышенное газообразование, астения, головная боль, головокружение, в т.ч. – системное, кожная сыпь. Диклофенак ретард не применяют при индивидуальной непереносимости НПВС (в этом случае возможен прием лишь в экстренных случаях по неотложным показаниям), изъязвлениях слизистой желудка и 12-перстной кишки в острой фазе, во время третьего триместра беременности. Во время применения лекарственного средства следует избегать потребления алкоголя.

Фармакология

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (5) - пачки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (10) - пачки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (20) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (5) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (10) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (20) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (5) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (10) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (20) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (5) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (10) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (20) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (5) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (10) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (20) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры полимерные (5) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры полимерные (10) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры полимерные (20) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (20) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (40) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (60) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (80) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (20) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (40) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (60) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (80) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Применение при нарушениях функции печениС особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Применение у пожилых пациентов

С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Р N002242/01

Торговое название препарата:

Диклофенак ретард-Акрихин

Международное непатентованное название:

диклофенак

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав.

Одна таблетка содержит:
активное вещество: диклофенак натрия в пересчете на 100 % вещество - 100 мг;
вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат 94,7-98,3 %, повидон 3-4 %], гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), стеариновая кислота.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный.

Описание.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого или розовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые. Допускается наличие шероховатости. На изломе таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX:

М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназы 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Рg) в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика.
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.

В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Максимальная концентрация 0,5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации -5 часов после приема 100 мг таблетки пролонгированного действия. Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы -более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы -1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению:

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, зубная боль, альгодисменорея,аднексит, проктит.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания:

гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к другим НПВП) или вспомогательным веществам;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

III триместр беременности, период лактации;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);

выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

детский возраст до 18 лет;

наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью.

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояния после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I-II триместр.

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Одновременный прием глюкокортикостероидов (например, преднизолон), антикоагулянтов (например, варфарин), антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы.

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 100 мг 1 раз в сутки. При альгодисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут на протяжении не более 1-2 дней. При приеме 100 мг таблеток пролонгированного действия при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза 150 мг.

Побочное действие.

Часто -1-10 %; иногда -0,1-1 %; редко - 0,01-0,1 %; очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы (включая одышку); очень редко -пневмония.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, эритема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение артериального давления (АД), угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное использование с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.

Особые указания

Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Форма выпуска:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей:

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29. IPCA Laboratories Акрихин ХФК АО Балканфарма - Дупница АД Ипка лабораториз Лимитед/Вектор-Медика Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО Хемофарм Д.О.О Шрея Лайф Саенсиз Пвт Лтд

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидный противовоспалительный препарат

Формы выпуска

10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 20 таб в уп упак 20 таблеток

Описание лекарственной формы

Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, светло-коричневого или розовато-коричневого цвета. Допускается наличие шероховатости. На поперечном разрезе таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и полная. Пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию (Cmax) на 40%. В результате замедленного высвобождения препарата Cmax в плазме ниже той, которая создается при введении лекарственных средств (ЛС) короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax – 0,5-1,0 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) – 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости – 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч). 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р 450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 206 мл/мин. Т1/2 из плазмы – 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Особые условия

Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин. до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей жидкости (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Состав

1 таблетка содержит активного вещества диклофенака натрия 100 мг. Вспомогательные вещества: лудипресс, оксипропилметилцеллюлоза, магний стеариновокислый, аэросил, кислота стеариновая, полиэтиленгликоль, глицерин, титана двуокись, железа окись. Диклофенак 100мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, гипромеллоза, МКЦ, повидон, тальк, магния стеарат диклофенака натрия 100 мг; вспомогательные вещества: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), коллидон SR [поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %], натрия алгинат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат]. Вспомогательные вещества для оболочки: [метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (колликут МАЕ 100 Р), пропиленгликоль, тальк, повидон, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый].

Диклофенак ретард показания к применению

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Диклофенак ретард противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Диклофенак ретард дозировка

100 мг 100мг

Диклофенак ретард побочные действия

Частые побочные эффекты развиваются более чем в 1%, нечастые - менее 1%, более 0,1%, редкие - менее 0,1%. Со стороны пищеварительной системы: частые - НПВП-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), ЖКТ кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор. Нечастые - панкреатит, афтозный стоматит, глоссит, повы-шение активности «печеночных» трансаминаз, токсический гепатит, фульминантный гепатит. Со стороны нервной системы: частые - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений. Нечастые - парестезии, снижение памяти, дезориентация, раздражительность, депрессия, психотические реакции, анорексия. Редкие - судороги, тремор, асептический менингит. Со стороны органов чувств: нечастые - снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах. Со стороны кожных покровов: частые - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, урти-карная), ангионевротический отек. Нечастые - экзема, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, много-формная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Редко - эритродермия, алопеция, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела). Со стороны мочевыделительной системы: частые - нефротический синдром (отеки). Нечастые - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит. Со стороны органов кроветворения: нечастые - тромбоцитопения, лейкопения, анемия. Редкие - агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны дыхательной системы: нечастые - бронхоспазм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - сердцебиение, боль в груди, аритмии. Нечастые - повышение артериального давления, системные анафилактические реакции, включая шок. Эндокринные расстройства: редкие - импотенция.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и циклоспорина. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов - риск кровотечений. Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное использование с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

Вольтарен, Диклоран, Диклонак, Диклоберл, Наклофен, Ортофен и др.

Инструкция по применению ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД
Состав препарата ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД
Показания препарата ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД
Условия хранения препарата ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД
Срок годности препарата ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД

Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные уксусной кислоты (M01AB) > Diclofenac (M01AB05)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 100 мг: 28 шт.
Рег. №: 9396/10 от 17.08.2010 - Действующее

Таблетки замедленного высвобождения белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без оболочки, с тиснением DSR" с одной стороны.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, масло растительное гидрогенизированное, повидон К30, магния стеарат, тальк.

14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 09.06.2011 г.

Фармакологическое действие

Диклофенак натрия - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий как болеутоляющими, так и жаропонижающими свойствами. Диклофенак натрия, угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. При местном применении уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

При использовании Диклофенака при артрите, препарат не оказывает влияния на течение болезни, но эффективен для снятия боли, снижения болезненности и припухлости суставов и увеличения подвижности. Действие Диклофенака натрия схоже с эквивалентными дозами индометацина (75-150 мг в день), но вызывает меньше побочных эффектов при таких дозах.

Противовоспалительное действие: Противовоспалительное действие Диклофенака было изучено на мышах - тестирование подавления отека лапы (раствор жемчужного моха и суспензия каолина) и терапии сопутствующего артрита.

Болеутоляющее действие: Болеутоляющий эффект Диклофенака был протестирован на крысах и мышах. Результаты представлены в таблице ниже:

Жаропонижающее действие: Жаропонижающий эффект Диклофенака был протестирован на крысах. Дозы 0.5 мг/кг снижали температуру у крыс на 1.5°С после в/м введения 15% суспензии дрожжей (10 мл/кг).

Ингибирование синтеза простагландина: Ингибирование синтеза простагландина in vitro (IC 50) равно 1.6 uM/Л. Наблюдается прямая зависимость между отдельными лихорадочными состояниями и увеличенным уровнем простагландина в мозгу. Формирование простагландина Е2, который сопровождает жаропонижающее действие, но не вызывает гипотермии у животных без лихорадки, снижается при применении диклофенака (0.5 мкг/мл).

Вязкость тромбоцитов: При дозах 15 мкг/мл диклофенак снижает склеивание тромбоцитов, вызванное коллагеном, у кроликов на 50%. Одинаковый эффект оказывают такие же дозы на вязкость, вызванную аденозин дифосфатом. При дозах 10 мг/кг Диклофенак предотвращал летальный исход у кроликов при тромбокиназе без неблагоприятных эффектов. Желудочно-кишечная переносимость:

У крыс дозы 17 мг/кг Диклофенак натрия вызывает потерю крови в размере 150 мл в течение 72 ч (измерено введением эритроцитов, помеченных 51 Сr).

Фармакокинетика

При оральном приеме Диклофенак натрия быстро и почти полностью всасывается и проникает в кровь, печень и почки. После приема таблетки замедленного высвобождения, C max в плазме равные примерно 260 нг/мл достигаются примерно через 6 ч. Фармакокинетическое поведение диклофенака не меняется после многоразового применения.

Применение диклофенака после приема пищи продлевает всасывание и снижает C max в плазме, но не влияет на общее количество лекарства, достигающее соматической циркуляции. Таким образом, AUC снижается незначительно. Диклофенак натрия связывается с белками сыворотки, в большей степени (99%) с альбумином. Исследования фармакокинетики диклофенака и его основных метаболитов у пациентов с ревматоидным артритом, свидетельствуют о том, что после орального применения лекарство быстро проникает в синовиальную жидкость. Концентрации диклофенака в синовиальной жидкости выше концентрации в плазме. Диклофенак натрия выводится в основном при помощи печеночного метаболизма, только 5-10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Около 90% дозы выводится в первые 96 ч. Печеночная недостаточность не оказывает значительного влияния на уровни диклофенака в плазме.

Основными метаболитами являются гидроксилированные производные диклофенака, которые впоследствии выделяются в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Конъюгаты самого диклофенака составляют 5-10% от дозы, определяемой в моче, и менее 5%, выделяемого с желчью. Исследования, сравнивающие фармакокинетику диклофенака у пожилых пациентов и у молодых пациентов, не выявили каких-либо значительных различий максимальных концентраций в плазме или схеме выведения с мочой.

Исследование однократного приема диклофенака, проведенное с целью оценки влияния различных степеней почечной недостаточности на клиренс диклофенака (клиренс креатинина варьируется от 3 мл/мин до 42 мл/мин), показало, что почечная недостаточность не оказывает влияния на концентрацию неизмененного диклофенака в плазме.

Диклофенак натрия быстро проникает в плаценту. У одной пациентки, принимавшей 150 мг диклофенака в день продолжительное время, в грудном молоке было определено присутствие диклофенак натрия в количестве 100 нг/мл.

Показания к применению

Диклофенак натрия предназначается для лечения ревматоидного артрита, остеоартрита, болей в позвоночнике, острых расстройств опорно-двигательного аппарата. Он также применяется при лечении анкилозирующего спондилита, воспаления после травм, острой подагры. Он также предназначается для лечения дисменореи, люмбалгии, радикулитов при стоматологических, ортопедических, гинекологических и хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Диклофенак Ретард принимается внутрь (таблетку глотать, не разжевывая) в дозе 100 мг один раз в день, предпочтительно во время или после еды, чтобы избежать раздражения желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области, редко желудочно-кишечные язвы, кишечные кровотечения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, астма, отек Квинке, редко анафилактический шок. Нервная система: затылочные боли, головокружение, редко сонливость, бессонница. Беспокойство, нарушение памяти, дезориентация, периферическая невропатия, парестезии. Органы чувств:

нарушения зрения, диплопия, нарушения слуха, редко глухота, нарушения вкуса.

Мочевыделительная система: протеинурия, гематурия, олигурия, нефротический синдром, почечная недостаточность.

Гематологические нарушения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Метаболические нарушения: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Другие: фотосенсибилизация, отеки, редко повышение артериального давления, сердцебиения, импотенция.

Противопоказания к применению

Детский возраст до 18лет.

Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим НПВП, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте (реакция на прием в виде бронхоспазма, крапивницы или острого ринита), «аспириновая астма».

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение кроветворения (лейкопения, анемия), различные нарушения свёртываемости крови, бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Диклофенак не должен приниматься во время беременности, его назначают только в неотложных случаях. Он выделяется в грудное молоко, таким образом, не должен приниматься во время кормления грудью.

Особые указания

С особой осторожностью назначают при серьезной почечной, печеночной и сердечной недостаточности. Длительное применение Диклофенак натрия может вызвать расстройства функции почек, печени и желудочно-кишечного тракта. Пациенты, у которых в ходе применения диклофенака натрия наблюдается ухудшение функции печени, или у которых регистрируется повышение активности печеночных ферментов, должны прекратить применение препарата.

Пациенты должны принимать Диклофенак после еды, чтобы избежать раздражения в желудочно-кишечном тракте.

Применение Диклофенака натрия требует осторожности при вождении автомобиля и работе с механизмами из-за оказываемого им действия на центральную нервную систему.

Передозировка

При остром отравлении Диклофенаком лечение в основном состоит из поддерживающих и симптоматических мер. Применяют промывание желудка для снижения всасывания.

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак натрия может увеличить концентрацию в плазме лития и дигоксина, хинолонов, непрямых антикоагулянтов. Он также увеличивает нефротоксичность циклоспорина. Диклофенак также увеличивает концентрацию метотрексата. Диклофенак снижает диуретический эффект гидрохлоротиазида и фуросемида. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении диклофенака с бета-блокаторами, нефротоксическими лекарственными средствами, фотосенсибилизаторами.

Одновременный прием диклофенака с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск развития побочных эффектов диклофенака.

Этиловый спирт, глюкокортикостероиды, кортикотропин и препараты калия увеличивают риск развития побочных эффектов диклофенака со стороны пищеварительной системы. При одновременном применении с пероральными противодиабетическими средствами и инсулином диклофенак снижает уровень глюкозы в крови. В случае одновременного назначения необходима коррекция дозы гипогликемических препаратов.