Эуфиллин инструкция по применению таблетки детям дозировка. Эуфиллин - показания к применению

Фармакологическая индустрия может предложить целый ряд лекарств для устранения бронхообструктивного синдрома. Однако наиболее эффективным остаётся старое и недорогое лекарственное средство под названием Эуфиллин. Итак, давайте рассмотрим с вами инструкцию по применению препарата Эуфиллин детьми и взрослыми, цены, отзывы о нем и доступные аналоги.

Особенности препарата

Эуфиллин является бронхолитическим препаратом, расслабляющим мышцы бронхов и расширяющим сердечные сосуды. Важная его особенность в том, что он растворяется в воде, а это обуславливает возможность внутривенного или внутримышечного введения.

Состав

В одной таблетке препарата содержится 150 мг аминофиллина. В качестве вспомогательных веществ использованы стеарат кальция и картофельный крахмал.

Лекарственные формы

Эуфиллин продается в виде таблеток, упакованных в картонную коробку. Средняя цена за 30 шт. составляет 20 рублей.
Эуфиллин в ампулах (раствор для уколов (5 мл) содержит эуфиллина – 120 мг, в качестве вспомогательного вещества выступает вода для инъекций. Средняя цена (за 10 ампул) — 70 рублей.

Фармакологическое действие

Эуфиллин является производным ксантина, по сути, бронхолитическим средством. Его фармакологическое действие основано на:

увеличении накопления в организме циклического аденозинмонофосфата;
ингибировании фосфодиэстеразу;
блокировке пуриновых рецепторов;
снижении поступления кальциевых ионов через клеточные мембраны;
уменьшении сократительной способности гладкой мускулатуры;
расслаблении мускулатуры бронхов;
увеличении мукоцилиарного клиренса;
стимуляции сокращений диафрагмы;
улучшении функции дыхательных мышц.

Также препарат обладает такими свойствами:

Эуфиллин обладает стимулирующим действием на дыхательный центр, поскольку способен повышать чувствительность к углекислому газы и улучшать вентиляцию альвеол, что снижает тяжесть и частотность эпизодов апноэ.
Препарат нормализует дыхательную функцию, поскольку помогает насытить кровь кислородом и снизить в ней концентрацию углекислоты.
Выявлено также стимулирующее воздействие на сердечную мышцу: препарат повышает силу и количество сокращений, улучшает кровоток в коронарных артериях, понижает тонус сосудов. Также Эуфиллин снижает тромбообразование, повышает кислотность желудочного секрета.
Большие дозы оказывают также энилептогенное действие.

Фармакодинамика

Эуфиллин способен усиливать расслабление бронхов и уменьшение отека слизистой, достигаемых при приеме тербуталина и сальбутамола. Ни в коем случае нельзя пить Эуфиллин с бета-блокаторами, поскольку это может привести к бронхоспазму.

Фармакокинетика

После приёма Эуфиллин всасывается с биодоступностью 90-100%. Скорость абсорбции снижается при приёме пищи, но величина остаётся постоянной. Действие Эуфиллина усиливается Циметидином, Эритромицином, оральными контрацептивами и противогриппозной вакциной, при этом повышается его концентрация в крови. Уменьшается концентрация при одновременном приёме никотина, карбамазепина, фенитоина, рифампицина.

Никотин не только влияет на вышеозвученный показатель, но и активирует метаболизм, приводит к ускоренному выведению аминофиллина. Непосредственно Эуфиллин влияет на увеличение экскреции лития.

Показания к применению Эуфиллина рассмотрены далее.

Показания

Прием Эуфиллина показан при бронхообструктивном синдроме, например, при:

бронхиальной астме;
ХОБЛ;
эмфиземе легких;
хроническом обструктивном бронхите;
ночном апноэ.

Важно знать:

Применение Эуфиллина при беременности показано только в тех случаях, когда ожидаемая польза от него превышает риск воздействия на эмбрион.
Детям до 3 лет давать лекарственное средство противопоказано.
На время приема препарата необходимо прекратить лактацию.

Инструкция по применению

Эуфиллин принимается внутрь:

Взрослым. По 150 мг 1-3 р. в сутки. Максимальная доза - 0,5 гр (разовая) и 1,5 гр (суточная).
Детям. Из расчёта 7-10 мг/кг в сутки, деля на 4 приема. Максимальная доза - 7 мг/кг (разовая) и 15 мг/кг (суточная).

Курс определяется течением болезни и переносимостью препарат, может составлять от нескольких суток до нескольких месяцев.

Противопоказания

Главным противопоказанием к приёму Эуфиллина можно назвать гиперчувствительность к основному действующему веществу препарата и производным ксантина. Также не рекомендуется принимать препарат людям с:

эпилепсией;
язвенной болезнью;
гастритом с повышением кислотности;
тахиаритмией;
кровоизлиянием в сетчатку;

С осторожностью следует отнестись к приёму лекарства людям, страдающим:

повышенной судорожной готовностью;
почечной или печеночной недостаточностью;
неконтролируемым гипотиреозом;
гиперплазией предстательной железы;
в пожилом и детском возрасте.

Побочные действия Эуфиллина

Наиболее частыми побочными явлениями, которые по большей части возникают при передозировке, являются головокружения и головные боли, состояние тревожности и раздражительности, бессонница, возбуждение и тремор. Также прием препарата может повлечь:

кардиалгию;
снижение АД;
кожную сыпь;
лихорадку;
боли в области груди;
альбуминурию;
гематурию;
усиление диуреза;
повышенное потоотделение;

Передозировка препаратом часто влечёт за собой снижение аппетита, тошноту, рвоту, расстройства кишечника. Может приводить к серьёзным последствиям вроде почечной недостаточности и некроза скелетных мышц.

Особые указания

Эуфиллин может приводить к повышению уровня мочевой кислоты в моче. Во время приёма необходимо соблюдать осторожность при употреблении значительных объёмов содержащих кофеин продуктов и напитков.

При целом ряде заболеваний дыхательной системы назначается Эуфиллин, показания к применению этого препарата таковы:

нарушение дыхания в результате спазма бронхов;
нарушение кровообращения головного мозга.

Лекарство продается без рецепта в аптеке, но перед применением нужно проконсультироваться с врачом.

У Эуфиллина имеются противопоказания. Лекарственное средство влияет на тонус кровеносных сосудов, поэтому его нельзя применять при:

сердечной недостаточности и нарушении ритма сердца;
стенокардии и других формах ишемии;
эпилепсии;
язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка;
дисфункции почек и печени;
индивидуальной непереносимости аминофиллина и теофиллина;
повышенном артериальном давлении;
гастрите;
геморрагическом инсульте.

Эуфиллин назначается детям до 12 лет, только если польза от приема превышает вред от заболевания. Прием у детей проходит под контролем врача. После 12 лет нельзя принимать одновременно с Эфедрином и целым рядом других лекарственных средств, например бета-адреноблокаторами.

С воздействием на кровеносные сосуды связаны следующие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время приема препарата:

тошнота и рвота;
головная боль и головокружение;
тахикардия и другие нарушения сердечного ритма;
беспокойство, раздражительность, повышенная тревожность;
судороги и мышечная слабость;
обострение язвенной болезни;
снижение объема глюкозы в крови.

Аллергия на Эуфиллин и побочные эффекты встречаются редко. В случае непереносимости появляется кожная сыпь, крапивница. Эуфиллин имеет несколько форм выпуска, которые различаются по скорости воздействия. При некоторых заболеваниях внутренних органов Эуфиллин назначается только тогда, когда потенциальная польза от приема препарата превышает вероятность опасных побочных эффектов.

При следующих болезнях использовать Эуфиллин можно только под контролем лечащего врача:

увеличение предстательной железы, в том числе доброкачественная гиперплазия;
атеросклероз;
гипотиреоз, тиреотоксикоз;
длительная лихорадка, повышение температуры более 38,5 °С;
недавно перенесенное желудочное или кишечное кровотечение;
гастроэзофагеальный рефлюкс;
болезни сердца (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, кардиомиопатия, желудочковая экстрасистолия).

Для немедленной доставки препарата в кровь используется Эуфиллин в ампулах. Введение осуществляется:

внутривенно, раствор 2,4%;
внутримышечно, раствор 24%.

Для более мягкого воздействия используется Эуфиллин в таблетках расфасовкой по 150 мг. В одном бластере 30 таблеток, во время приема таблетку нужно запивать чистой питьевой водой, глотать не разжевывая.

Лучше всего принимать лекарственное средство в течение часа после приема пищи, но в экстренных случаях можно использовать в любое время. Если Эуфиллин применяется для снятия аллергического спазма дыхательных путей, выгоднее пить таблетку на ночь. Именно в ночное время обостряются все проявления аллергии.

При лечении каких заболеваний используется Эуфиллин?

Спектр применения Эуфиллина достаточно широк, что связано с его воздействием на сердечно-сосудистую и дыхательную систему. Эффект от приема Эуфиллина:

гладкая мускулатура дыхательных путей расслабляется, дыхание облегчается;
кровеносные сосуды легких расширяются, в кровь поступает больше кислорода;
работа межреберных и дыхательных мышц улучшается, мышечный спазм снимается;
альвеолярная вентиляция увеличивается, бронхоспазм устраняется;
коронарный кровоток усиливается;
артериальное давление приходит в норму, в малом круге кровообращения — понижается;
тонус кровеносных сосудов головного мозга, кожных покровов и почек снижается;
кровообращение в тканях почек усиливается, желчные пути расширяются;
образование тромбов в кровеносной системе уменьшается;
циркуляция крови в мелких кровеносных сосудах улучшается;
с кожных покровов лица и шеи пациента исчезают красные пятна;
за счет насыщения крови кислородом количество углекислого газа снижается, состояние пациента за короткое время нормализуется.

Кроме этого, Эуфиллин вызывает повышение кислотности желудочного сока, именно поэтому лучше принимать его после еды. Показания к применению препарата — заболевания дыхательной системы:

выраженный спазм дыхательных путей, вызванный аллергической реакцией, бронхоспазм;
аллергические реакции, которые выражаются в затруднении дыхания, бронхиальная астма;
реакция Чейна-Стокса, систематизированное нарушение ритма дыхания;
апноэ, остановка дыхания.

Эуфиллин применяется и для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, показания к применению в комплексной терапии:

острая или хроническая недостаточность мозгового кровообращения;
церебральный сосудистый криз;
повышенное внутричерепное давление;
отек мозга.

Кроме того, Эуфиллин используется в лечении почечной недостаточности и отека почек. Использование Эуфиллина совместно с другими лекарственными средствами нужно обсуждать с лечащим врачом.

Как принимать Эуфиллин?

Прием может быть разовым или продолжаться длительное время, от 1 недели до нескольких месяцев. Дозировку, кратность и длительность приема может грамотно подобрать только лечащий врач, который находится в курсе всей клинической картины. Капельница с раствором Эуфиллина используется для купирования приступа бронхоспазма.

Во время капельного введения нужно контролировать артериальное давление и сердечный ритм пациента. При амбулаторном лечении назначается Эуфиллин в таблетках.

Эуфиллин – это лекарственный препарат, который обладает бронхолитическими свойствами. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Фармакологическое действие Эуфиллина

В соответствии с инструкцией к Эуфиллину, активным действующим компонентом препарата всех форм выпуска является теофиллин. Вспомогательными веществами, входящими в состав таблеток, выступают крахмал картофельный, стеарат кальция. Дополнительными компонентами раствора являются гидроксид натрия, натрия ацетат тригидрат, вода для инъекций.

Эуфиллин представляет собой производную ксантина. Лекарство тормозит фосфодиэстеразу, повышает накопление циклического аденозинмонофосфата в тканях, ингибирует аденозиновые рецепторы. При применении Эуфиллина происходит расслабление мускулатуры бронхов и усиление мукоцилиарного клиренса, что приводит к сокращению диафрагмы и улучшению сокращения межреберных и дыхательных мышц. Препарат активизирует работу дыхательного центра, увеличивает его чувствительность к углекислому газу и повышает альвеолярную вентиляцию, за счет чего уменьшается частота и тяжесть эпизодов апноэ.

Эуфиллин нормализует дыхательную функцию, способствует понижению концентрации углекислоты и насыщению крови кислородом.

При применении Эуфиллин стимулирует деятельность сердца, усиливает и повышает число сердечных сокращений, увеличивает потребность миокарда в кислороде и коронарный кровоток. Лекарство снижает тонус кровеносных сосудов почек, кожи и головного мозга. Препарат оказывает токолитическое действие, за счет чего повышается кислотность желудочного сока. В больших концентрациях оказывает энилептогенное действие.

Теофиллин, действующее вещество Эуфиллина, хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой биодоступностью. Проникает через плацентарный барьер в грудное молоко. Метаболизируется в печени и выводится посредством почек.

Показания к применению Эуфиллина

Показаниями к Эуфиллину являются:

Бронхиальная астма;
Хроническая обструктивная болезнь легких;
Ночное апноэ;
Нарушения почечного кровотока;
«Легочное» сердце;
Церебральные сосудистые кризы;
Ишемический инсульт;
Легочная гипертензия;
Хронический обструктивный бронхит;
Эмфизема легких.

Способы применения и дозировки Эуфиллина

При инсультах и острых приступах бронхиальной астмы Эуфиллин по инструкции вводят медленно струйно в течение 4-6 минут в дозировке 0,12-0,24 г (5-10 мл 2,4% средства необходимо предварительно развести в 10-20 мл раствора натрия хлорида). При развитии головокружения, сердцебиения или тошноты замедляют введение или переходят на капельное введение. Для этого 10-20 мл Эуфиллина разводят в 100-150 мл раствора натрия хлорида и вводят по 30-50 капель в минуту. Разовая доза лекарства для детей старше 14 лет составляет 2-3 мг/кг.

Внутривенно препарат вводят под контролем частоты сердечных сокращений, дыхания и артериального давления.

Для ректального применения Эуфиллина в микроклизмах 10-20 мл вещества разбавляют 20-25 мл теплой воды.

Максимальная разовая дозировка раствора при внутривенном введении для взрослых не должна превышать 0,25 г, а суточная – 0,5 г. В условиях реанимации при тяжелых случаях возможно увеличение разовой дозы Эуфиллина по показаниям.

Максимальная разовая доза препарата для детей ректально и внутримышечно – 7 мг/кг, внутривенно – 3 мг/кг.

Разовая доза таблеток Эуфиллина для взрослых составляет 150 мг, кратность приема – 1-3 раза в сутки. Детям назначают по 7-10 мг/кг в день в 4 приема.

Продолжительность лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от переносимости препарата и течения заболевания.

Побочные действия Эуфиллина

В отзывах об Эуфиллине сообщается, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны организма:

Центральная нервная система: тремор, раздражительность, тревожность, возбуждение, бессонница, головные боли, головокружения;
Сердечно-сосудистая система: стенокардия, артериальная гипотензия, кардиалгия, аритмия, тахикардия, сердцебиение;
Пищеварительная система: диарея, обострение язвенной болезни, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, рвота, гастралгия;
Аллергические реакции: лихорадка, зуд, кожная сыпь;
Прочие: диурез, гипогликемия, гематурия, альбуминурия, тахипноэ, боли в груди.

Противопоказания к применению Эуфиллина

Не являются показаниями к Эуфиллину:

Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
Эпилепсия;
Гастрит с повышенной кислотностью;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
Тахиаритмия;
Артериальная гопо- или гипертензия тяжелого течения;
Геморрагический инсульт;
Детский возраст до 14 лет;
Кровоизлияние в сетчатку глаз.

С осторожностью Эуфиллин по отзывам и инструкции назначают людям с тяжелой коронарной недостаточностью, распространенным атеросклерозом сосудов, частой желудочковой экстрасистолией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, почечной или печеночной недостаточностью, повышенной судорожной готовностью, длительной гипертермией, гиперплазией предстательной железы, гастроэзофагеальным рефлюксом, а также женщинам в период беременности и лактации.

Передозировка Эуфиллином

В отзывах об Эуфиллине отмечено, что при передозировке лекарством наблюдаются генерализированные судороги, светобоязнь, бессонница, желудочковые аритмии, тахикардия, гиперемия лица, тахипноэ, тошнота, рвота, диарея, анорексия. При развитии перечисленных симптомов необходима отмена препарата и активная стимуляция его выведения из организма.

Аналоги Эуфиллина

По терапевтическим свойствам и действующему веществу аналогами Эуфиллина являются Аминокардол, Диафиллин, Новофиллин, Синтофиллин и др.

Дополнительная информация

Эуфиллин не совмещают с растворами кислот, глюкозой, непрямыми коагулянтами, хлоридом кальция, дибазолом и солями алкалоидов.

Препарат совместим со спазмолитиками. Он потенцирует действие мочегонных средств.

В инструкции к Эуфиллину указано, что хранить таблетки и раствор нужно в темном, сухом, прохладном и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается по рецепту врача.

Срок годности Эуфиллина – 36 месяцев.

Эуфиллин представляет собой эффективное бронхолитическое средство. Его фармакологическое действие обусловлено вхождением в группу ксантинов. Основным его действующим веществом является теофиллин. Благодаря его присутствию в составе этого лекарства оно оказывает положительный эффект на организм человека: расширяет бронхи, расслабляет их гладкие мышцы, а также устраняет спазмолитические явления. Также это лекарственное средство улучшает сокращения диафрагмальной мышцы, а также межреберныхи других дыхательных мышц, от чего Эуфиллин способствует нормализации естественной дыхательной деятельности. Он в дополнение ко всему улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает легочную вентиляцию, стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге и насыщает кровь кислородом, уменьшая содержание в ней углекислого газа.

Механизм действия Эуфиллина заключается в постепенном угнетении фермента фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в тканях цАМФ и снижению поступления в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение. В результате применения этого медицинского препарата расслабляется мускулатура бронхов, стимулируется сердечная деятельность, а также увеличивается сила и частота сокращений миокарда. Эуфиллин имеет способность снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно мозга, почек и кожи.

Таблетки Эуфиллин от чего назначаются?

Данное лекарственное средство назначается при хроническом бронхите.
Его рекомендуют принимать при бронхиальной астме и при общем астматическом состоянии.
Этот препарат помогает при эмфиземе легких – при наличии патологических процессов в легких, которые характеризуются повышенным содержанием воздуха в легочной ткани.
Эуфиллин применяется в лечении апноэ новорожденных — прерывания дыхание с остановкой на 15 секунд и более.
Также этот медикамент назначается при выявлении дыхания Рейна – Стокса.

Как и у любого другого лекарственного средства, у Эуфиллина есть противопоказания к применению – список состояний, при которых ни в коем случае нельзя употреблять данный медикамент. Врачи настоятельно рекомендуют отказаться от приема данного препарата в следующих обстоятельствах:

если вы больны гастритом или язвой;
в случае выявления у вас учащенного сердцебиения и других сердечных заболеваний;
если в работе печени имеются нарушения;
при чрезмерном употреблении алкогольных напитков;
если вам диагностировали острую или хроническую почечную недостаточность;
при беременности и во время кормления грудью.

Правила приема и дозировка

Способы употребления и дозировка этого медицинского препарата зависят от состояния пациента, его возраста и формы заболевания, а также от того, в каком виде назначается Эуфиллин: в виде раствора для инъекций или таблеток. Если речь идет о неотложных случаях, то дозировка этого лекарственного средства подбирается из расчета 6 мг. на один килограмм веса человека. Раствор разводят в 20 мл. физиологического раствора хлорида натрия, а затем внутривенно медленно вводят на протяжении 5 минут. Средняя продолжительность такого лечения колеблется в пределах от 12 до 14 дней.

Эуфиллин в форме таблеток следует принимать по 0, 15г. 1 – 3 раза в сутки после употребления пищи. Подобное курсовое лечение может продолжаться в зависимости от заболевания от нескольких дней до нескольких месяцев. Например, при апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся более 15 секунд и сопровождаются одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг. на один килограмм несколько раз в сутки. Когда состояние малыша улучшается – врачи рекомендуют переходить на поддерживающую дозировку, которая составляет 2 мг. на один килограмм несколько раз в день. Длительность лечения варьируется от нескольких недель до нескольких месяцев.

Взаимодействие с другими лекарствами

Использование этого препарата совместно с минералокортикоидными и глюкокортикоидными средствами, а также с теми медикаментами, которые воздействуют на центральную нервную систему чревато усилением побочных эффектов последних на организм человека.
Применение Эуфиллина с солями лития сопровождается понижением воздействия солей на организм в целом.

Эуфиллин является лекарственным препаратом, содержащим в своем составе 20% 1,2-этилендиамина и 80% алкалоида теофиллина. Он оказывает диуретическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие, лекарство Эуфиллин от чего применяется при сердечной и бронхиальной инсульте, астме и других заболеваниях.

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

- Таблетки

Показания к применению препарата Эуфиллин

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Форма выпуска препарата Эуфиллин

раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2;

Фармакодинамика препарата Эуфиллин

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика препарата Эуфиллин

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Использование препарата Эуфиллин во время беременности

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению препарата Эуфиллин

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Побочные действия препарата Эуфиллин

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Способ применения и дозы препарата Эуфиллин

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Взаимодействия препарата Эуфиллин с другими препаратами

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания при приеме препарата Эуфиллин

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.

Условия хранения препарата Эуфиллин

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.