Флемоксин солютаб ребенку 5 лет дозировка. При лечении ангины

Антибиотики группы пенициллинов и, в частности, амоксициллин, являются высокоэффективными препаратами для лечения бактериальных инфекций респираторного тракта, т.к. распространяют свою активность на достаточно широкий спектр возбудителей. Это, собственно, общеизвестный факт. Оригинальное лекарственное средство на основе амоксициллина флемоксин солютаб (далее по тексту - флемоксин) от голландского фармацевтического завода «Астеллас Юроп» вызывает особый интерес: помимо широкого спектра антибактериального действия оно обладает очень достойными на общем фоне фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками (биодоступность, всасываемость и др.), что в совокупности с уникальной лекарственной формой - диспергируемые (растворимые) таблетки со вкусом абрикоса - делает его популярным среди различных возрастных групп. На сегодняшний день флемоксин является антибиотиком первого ряда в лечении остро протекающих инфекционно-воспалительных заболеваний уха/горла/носа и нижних дыхательных путей.

Флемоксин оказывает бактерицидное действие в отношении таких грамположительных и грамотрицательных бактерий, как Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Clostridium tetani, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus aureus (не продуцирующих фермент бета-лактамазу), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Helicobacter pylori. Препарат при определенных условиях может быть эффективен в отношении Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Salmonella typhi, Proteus mirabilis, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Прием флемоксина не имеет смысла при инфекциях, вызванных бактериями, вырабатывающими бета-лактамазы, а также Pseudomonas spp., индолположительных Serratia spp., Proteus spp., Enterobacter spp.

Флемоксин устойчив в кислой среде желудка. При пероральном приеме он очень быстро, независимо от приема пищи, всасывается и распределяется в организме. Выпускается только в виде диспергируемых таблеток, которые допускается глотать, делить на части или разжевывать, запивая при этом водой. Что же до основного способа применения таблеток флемоксина - растворения, то для этого используется вода в объеме 20 мл (конечный продукт - сироп) или 100 мл (суспензия). По общим рекомендациям взрослые и дети в возрасте свыше 10 лет применяют 500-750 мг препарата дважды или 375-500 мг трижды в день. С особенностями применения препарата при конкретных заболеваниях, а также у детей младшего возраста можно ознакомиться в листке-вкладыше. Длительность антибиотикотерапии при легких и среднетяжелых инфекциях составляет порядка 5-7 дней, а в случаях инфекций, спровоцированных Streptococcus pyogenes - 10 дней. Исчезновение клинических проявлений заболевания отнюдь не является сигналом к немедленной отмене препарата: его прием должен осуществляться еще 2 суток. Если использование флемоксина сопровождается тяжелой диареей, то можно предположить наличие псевдомембранозного колита. В таких случаях препарат подлежит отмене.

Фармакология

Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не продуцирующие β-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.

Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, Pseudomonas spp., Proteus spp. (индол-положительные штаммы), Serratia spp., Enterobacter spp.

Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амоксициллин абсорбируется быстро и практически полностью (93%), не разрушается в кислой среде желудка. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. После приема внутрь 500 мг амоксициллина C max активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза C max в плазме крови также изменяется в 2 раза.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 17%. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов микробиологически не активны.

Выведение

Амоксициллин выводится на 50-70% почками в неизмененном виде (путем канальцевой экскреции - 80% и клубочковой фильтрации - 20%), печенью - 10-20%.

При отсутствии нарушения функций почек T 1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес - 3-4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

При нарушении функции почек (КК ≤ 15 мл/мин) T 1/2 амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч.

Амоксициллин удаляется из организма при гемодиализе.

Форма выпуска

Таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальные, с логотипом фирмы и цифровым обозначением "236" на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая - 34.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 50.5 мг, кросповидон - 50.4 мг, ванилин - 1 мг, ароматизатор мандариновый - 9.1 мг, ароматизатор лимонный - 11.1 мг, сахарин - 13.1 мг, магния стеарат - 6 мг.

5 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Препарат назначают до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл), обладающих приятным фруктовым вкусом.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента.

В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме: взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500-750 мг 2 раза/сут или по 375-500 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 до 3 лет назначают по 250 мг 2 раза/сут или по 125 мг 3 раза/сут.

Суточная доза препарата для детей (включая детей до 1 года) составляет 30-60 мг/кг/сут, разделенная на 2-3 приема.

При лечении тяжелых инфекций, а также при труднодоступных очагах инфекции (например, острый средний отит) рекомендуется трехкратный прием.

При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях, инфекциях тяжелого течения взрослым назначают по 0.75-1 г 3 раза/сут; детям - 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.

В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Передозировка

Симптомы: нарушения функции ЖКТ - тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: назначают промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; применяют меры для поддержания водно-электролитного баланса, гемодиализ.

Взаимодействие

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, диуретики, аллопуринол, НПВС, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию пенициллинов, что приводит к увеличению T 1/2 и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме проявляют синергизм.

Возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, хлорамфеникол, сульфаниламиды).

Одновременный прием амоксициллина с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может снижать эффективность последних и повышать риск ациклических кровотечений.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды, пища снижают абсорбцию. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); усиливает всасывание дигоксина.

Одновременное применение амоксициллина с аллопуринолом повышает риск развития кожной сыпи.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, стоматит, глоссит; в отдельных случаях - умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, печеночный холестаз, острый цитолитический гепатит, псевдомембранозный и геморрагический колиты.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие интерстициального нефрита, кристаллурия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, эпилептические судороги.

Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макуло-папулезной сыпи, крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ринит, конъюнктивит, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, реакции, сходные с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз, аллергический васкулит, острый генерализованный экзантематозный пустуллез; в отдельных случаях - анафилактический шок, ангионевротический отек.

Прочие: затрудненное дыхание, кандидомикоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции органов дыхания;
• инфекции органов мочеполовой системы;
• инфекции органов ЖКТ;
• инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам, в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам.

С осторожностью следует применять препарат при поливалентной повышенной чувствительности к ксенобиотикам, инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе, заболеваниях ЖКТ в анамнезе (особенно при колите, связанном с применением антибиотиков), почечной недостаточности, при беременности и в период лактации, аллергических реакциях (в т.ч. в анамнезе).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Флемоксин Солютаб ® при беременности и в период лактации возможно в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и грудного ребенка.

В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применяется у детей по показаниям согласно режиму дозирования.

Особые указания

Назначать препарат больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом следует с осторожностью, поскольку высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.

Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения препарата Флемоксин Солютаб ® .

Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринам.

Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.

При курсовом лечении необходимо контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодирейные лекарственные средства. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических симптомов заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось о неблагоприятном воздействии препарата на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.

К сожалению, иногда без антибиотиков не обойтись, ведь при отсутствии лечения те или иные инфекционные заболевания могут спровоцировать массу осложнений. Конечно, современный рынок фармакологии предлагает огромное количество антибактериальных лекарств. И часто врачи назначают пациентам препарат «Флемоксин Солютаб 1000 мг». Инструкция, показания, отзывы специалистов, стоимость и эффективные аналоги — это те моменты, которые стоит рассмотреть подробнее.

Сведения о форме выпуска и составе

В современной медицине довольно часто используется лекарственное средство «Флемоксин Солютаб». Показания, инструкция, стоимость — это, конечно же, важные вопросы. Тем не менее для начала стоит узнать больше о составе назначенного врачом препарата.

Лекарство выпускают в виде овальных таблеток белого цвета, часто с желтоватым оттенком. На одной стороне имеется разделительная полоска, а на другой — цифровое обозначение разовой дозы (1000 мг отвечает обозначение «236»). Таблетки упакованы в блистеры по 5 или 7 штук. В аптеке можно приобрести упаковку, содержащую 2 или 4 блистера.

Основным активным компонентом препарата «Флемоксин Солютаб 1000 мг», инструкция к которым будет рассмотрена ниже, является амоксициллин в форме тригидрата. Таблетка содержит и некоторые вспомогательные соединения, включая кросповидон, микрокристаллическую и диспергируемую целлюлозу, сахарин, ванилин, стеарат магния, а также лимонные и мандариновые ароматизаторы.

Как лекарство воздействует на организм? Основные свойства

Довольно часто врачи рекомендуют прием таблеток «Флемоксин Солютаб 1000 мг» при ангине и прочих заболеваниях дыхательных путей. Разумеется, пациенты интересуются вопросами о том, как воздействует на организм данное лекарство. От чего таблетки «Флемоксин Солютаб 1000 мг» способны помочь?

Для того чтобы ответить на этот вопрос, стоит рассмотреть основные фармакологические свойствами. Амоксициллин является довольно мощным антибиотиком с широким спектром воздействия. Он относится к группе обладает бактерицидными свойствами, устойчив к воздействию кислот, поэтому сохраняет активность после прохождения сквозь кислую среду желудка.

Данное вещество активно по отношению к множеству грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая стрептококков и стафилококков, клостридий, бацилл, листерий, сальмонелл. А вот патогенные микроорганизмы, вырабатывающие бета-лактамазы, к данному антибиотику нечувствительны.

Сведения о фармакокинетике

Как усваивается организмом лекарственное средство «Флемоксин Солютаб» (1000 мг)? Инструкция содержит информацию о том, что основное активное вещество быстро всасывается стенками пищеварительного тракта. Амоксициллин устойчив к воздействию кислотной среды. Максимальная концентрация данного соединения в крови наблюдается спустя 1-2 часа после приема.

Степень связывания с белками плазмы равна 20%. Антибактериальное вещество быстро проникает в костную ткань, мокроту, слизистые оболочки, внутриглазную жидкость, желчь. Амоксициллин частично метаболизируется печенью, причем большая часть образованных веществ не обладает биологической активностью.

Активное вещество препарата выводится почками — период полувыведения равен 1-1,5 часам (в том случае, если почки здоровые и работают нормально).

В каких случаях нужен прием препарата?

Когда врачи назначают пациентам лекарственное средство «Флемоксин Солютаб»? Показания к применению — заболевания, связанные с активностью патогенных бактерий.

Лекарство часто назначают при инфекционных поражениях органов желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Кроме того, препарат эффективен при заболеваниях дыхательной системы — часто врачи назначают таблетки «Флемоксин Солютаб» (1000 мг) при бронхите, ангинах, тонзиллитах, пневмониях. К перечню показаний относят также недуги кожи и мягких тканей.

Лекарственное средство «Флемоксин Солютаб» (1000 мг): инструкция по применению

Стоит понимать, что использовать антибиотики самовольно не стоит. Только лечащий врач после ознакомления с клинической картиной и результатами анализов сможет составить схему лечения препаратом «Флемоксин Солютаб» (1000 мг). Инструкция по применению содержит лишь общую информацию.

Лекарство принимают вне зависимости от еды. Таблетку можно проглотить полностью, запив стаканом воды, или предварительно разжевать. Допускается измельчение таблетки до порошка, который затем можно растворить в небольшом количестве жидкости (около 100 мг) — так получится суспензия с приятным цитрусовым вкусом.

В каких количествах принимать лекарственное средство «Флемоксин Солютаб 1000 мг»? Дозировка определяется индивидуально. Как правило, при легких формах бактериальных заболеваний взрослым пациентам рекомендуют прием 500 мг амоксициллина три раза в сутки (по половине таблетки). Если же речь идет о более тяжелых формах инфекции или рецидивирующих болезнях, то доза может быть увеличена до 1 г антибиотика (одна таблетка) три раза в день. При неосложненных формах гонореи пациентам назначают однократный прием 3 г амоксициллина.

Длительность терапии зависит от индивидуальных факторов. Как правило, лечение длится около 5-7 дней. В некоторых случаях врач может продлить терапию еще на несколько дней.

Перечень основных противопоказаний

Всем ли пациентам можно принимать лекарственное средство «Флемоксин Солютаб» (1000 мг)? Инструкция содержит сведения о наличии противопоказаний. С их списком обязательно нужно ознакомиться перед началом терапии.

• Препарат не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к амоксициллину, бета-лактамным антибиотикам, а также вспомогательным веществам, содержащимся в таблетках.
• При наличии гиперчувствительности к ксенобиотикам лекарство использовать можно, но с осторожностью.
• К относительным противопоказаниям относят период беременности. В данный период прием таблеток возможен лишь в том случае, если польза для женщины превышает уровень возможного риска для плода. Некоторые вещества из препарата могут частично проникать в грудное молоко, поэтому на время терапии вскармливание новорожденного нужно прекратить.
• Поскольку антибиотик выводится почками, то при наличии заболеваний выделительной системы или почечной недостаточности необходимо постоянно следить за состоянием пациента.
• При одновременном употреблении с другими антибиотиками пенициллинового ряда существует риск развития суперинфекции.
• К перечню относительных противопоказаний относят наличие заболеваний пищеварительной системы в анамнезе больного, особенно если речь идет о колитах.
• Если речь идет о лечении лимфолейкоза или инфекционного мононуклеоза, то прием таблеток «Флемоксин» может привести к развитию неаллергических экзантем.

Возможны ли побочные эффекты?

Побочные реакции при приеме таблеток регистрируются редко. Тем не менее, такая возможность существует, поэтому с перечнем осложнений стоит ознакомиться.

• Наиболее часто регистрируются расстройства пищеварения. Некоторые пациенты жалуются на изменение вкусовых ощущений, тошноту, поносы. Крайне редко терапия приводит к развитию геморрагических и псевдомембранозных колитов.
• Изредка лечение провоцирует развитие нефритов, в частности интерстициальных форм недуга.
• Не исключены нарушения работы системы кроветворения. Иногда на фоне терапии наблюдается нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая форма анемии.
• Нельзя не упомянуть и об аллергических реакциях. Прием таблеток иногда приводит к появлению кожных высыпаний, в частности крапивницы. Изредка регистрируется мультиформная экссудативная эритема. Возможно развитие ангионевротических отеков и шоковых состояний, но только при наличии повышенной чувствительности к антибиотикам данного типа.
• Расстройства со стороны нервной системы зарегистрированы не были.

Если во время лечения вы почувствовали ухудшение, то стоит сразу же сообщать об этом лечащему врачу. Иногда побочные эффекты проходят после коррекции дозировки.

Осложнения и лечение при передозировке

Случаи передозировки регистрируются редко, так как даже большие дозы лекарства хорошо переносятся организмом человека. Тем не менее при одновременном употреблении слишком большого количества таблеток возможно появление осложнений. У пациентов в таких случаях наблюдаются нарушения со стороны пищеварительной системы — тошнота, сильная рвота, поносы. Сильная диарея может привести к серьезным нарушениям баланса электролитов и обезвоживанию. Именно поэтому пострадавшего нужно срочно доставить в больницу.

Как правило, для начала пациенту необходимо промывание желудка. После этого врачи назначают прием сорбентов, способных связать и вывести из организма остатки препарата, которые все еще находятся в пищеварительной системе. Далее необходимо принять меры для того, чтобы восстановить водно-электролитный баланс. Серьезные, необратимые осложнения в данном случае практически не регистрируются.

Препарат «Флемоксин Солютаб» (1000 мг): цена

Информация о правилах употребления и возможных осложнениях, безусловно, очень важна. Но для многих пациентов одним из ключевых является вопрос о том, во сколько обойдется препарат «Флемоксин Солютаб» 1000 мг. Цена, конечно, будет варьировать в зависимости от ценовой политики аптеки, фирмы производства и прочих факторов. За упаковку из 20 таблеток придется заплатить около 500-600 рублей.

Существуют ли аналоги лекарства?

Данное лекарственное средство часто используется для борьбы с инфекционными заболеваниями. Тем не менее оно подходит не всем пациентам. Что делать в таких случаях? Можно ли чем-то заменить препарат?

Современный рынок лекарств предлагает массу заменителей. Например, в аптеках продают «Амоксициллин» с тем же активным компонентом (об этом свидетельствует само название). Такое лекарство можно приобрести в форме таблеток, суспензии, капель и капсул, правда, максимальная доза — 500 мг антибиотика. К аналогам относят и лекарство «Амоксин», а также капсулы «Ирамокс», «Граксимол», порошок «Грамокс». Конечно, подобрать безопасное и эффективное лекарство — это задача лечащего врача. Употреблять антибиотики самовольно категорически запрещается.

Что говорят о препарате врачи и пациенты?

Разумеется, люди, которым по тем или иным причинам приходится принимать препарат, интересуются вопросами о том, что на самом деле представляют собой таблетки «Флемоксин Солютаб» (1000 мг). Отзывы о нем по большей части положительные. Наличие эффекта от терапии подтверждают как врачи, так и их пациенты. Амоксициллин действительно справляется с инфекционными заболеваниями дыхательных путей, кожи, выделительной системы. Улучшение состояния больного можно наблюдать уже спустя несколько дней после начала терапии.

Проявление побочных эффектов на самом деле регистрируется крайне редко, да и перечень противопоказаний не такой уж и большой. Несомненным преимуществом лекарства является и его доступная стоимость — цены на медикаменты, содержащие тот же амоксициллин, часто намного выше. Препарат действительно хороший, чем и объясняется степень его востребованность в современной медицинской практике.

Флемоксин Солютаб (лат. Flemoxin Solutab) - антибактериальный препарат, разработанный японской компанией «Яманучи» (Yamanouchi Pharmaceutical Co).

Активным веществом является амоксициллин, относящийся к полусинтетическим пенициллинам III поколения.

Обладает широким спектром бактерицидной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Выпускается в форме диспергируемых (растворимых) таблеток, обеспечивающих высокую степень абсорбции.

Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, дыхательных путей, пищеварительного тракта, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей.

Первооткрывателем пенициллинов стал английский микробиолог Александр Флеминг, который в 1929 г. описал противомикробные свойства продуктов жизнедеятельности гриба Penicillium notatum. Однако выделить стабильный экстракт плесневой культуры ученому не удалось.

В 1940 г. его работу продолжили англичане Г. Флори и Э. Чейн. Собрав группу исследователей, они сумели получить чистый пенициллин в количествах, достаточных для проведения дальнейших клинических испытаний. Проделанные эксперименты подтвердили высокую бактерицидную активность найденного соединения.

Из-за начавшейся Второй Мировой войны организовать производство препарата в Англии оказалось невозможным, поэтому ученые обратились с предложением наладить его массовый выпуск к правительству США. В 1941 г. несколько американских фармацевтических лабораторий произвели первые партии пенициллина. Окончательно его изготовление было поставлено на поток к концу 1944 г.

В 50-х гг. стали появляться первые полусинтетические антибиотики (метициллин, оксациллин и др.), проявлявшие в сравнении с природным препаратом более широкую антимикробную активность. Но все они, как и пенициллин, не выдерживали кислой среды желудочного сока, поэтому предназначались только для инъекционного применения.

В 1961 г. был получен первый антибиотик, пригодный для перорального приема - ампициллин. А в 1962 г. сотрудники английской корпорации Beecham синтезировали второй - амоксициллин, обладавший большей биодоступностью и меньшим количеством побочных эффектов. После серии клинических исследований он стал доступен пациентам.

Срок патентной защиты на оригинальный амоксициллин истек в 1987 г. Право на производство его копий получили различные производители.

В 1988 г. японская компания «Яманучи» разработала амоксициллин в форме растворимых таблеток. Применение технологии диспергирования дало возможность улучшить фармакокинетические характеристики антибиотика и снизить частоту негативных реакций со стороны пищеварительного тракта. Препарат поступил на фармацевтический рынок под маркой «Флемоксин Солютаб».

Свойства

Международное непатентованное название: амоксициллин (англ. amoxicillin, аббр. amox).

Химическое название по номенклатуре ИЮПАК: (2S,5R,6R)-6-{[(2R)-2-амино-2-(4-гидроксифенил)ацетил]амино}-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновой кислоты тригидрат.

Структурная формула:

Брутто-формула: C16H25N3O8S

Молекулярная масса: 419,45

Амоксициллина тригидрат представляет собой белый кристаллический порошок, без запаха, мало растворимый в воде. Температура плавления - 403,3ºС. Температура кипения - 743,2ºС (при 760 мм.рт.ст.).

Клинические данные

В клинических исследованиях были доказаны преимущества диспергируемого амоксициллина в сравнении с его капсулированными и традиционными таблетированными формами.

Работы, проведенные в 80-90-х гг. (Wubbel L, Ahmed A, Muniz L, et al.), показали, что Флемоксин Солютаб характеризуется стабильно высокой биодоступностью и обеспечивает стойкую терапевтическую концентрацию в очагах инфекции. При приеме внутрь в любой форме (твердой или растворенной) препарат всасывался из пищеварительного тракта на 93%, в то время как обычные капсулы ампициллина - только на 70%.

Максимальная концентрация активного компонента в крови при приеме Флемоксина достигалась в 2 раза быстрее (30-60 мин против 1-2 ч). При этом, в связи с низкой остаточной концентрацией в ЖКТ, препарат практически не оказывал раздражающего действия на слизистые оболочки кишечника. На основании полученных данных исследователи сделали вывод, что амоксициллин в диспергированной форме обладает более высокой эффективностью и лучшей переносимостью, чем его традиционные аналоги.

Состав, формы выпуска, упаковка

Выпускается в форме диспергируемых таблеток с содержанием амоксициллина:

• 125 мг,
• 250 мг,
• 500 мг,
• 1000 мг.

На одной стороне таблеток имеется цифровое обозначение («231», «232», «234» и «236» соответственно), на другой - риска.

Из вспомогательного состава исключены сахароза, хлорид натрия и глютен, что облегчает применение препарата у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертонией и глютеновой энтеропатией.

Таблетки расфасованы в поливинилхлоридные блистеры по 5 или 7 штук. В картонные пачки упаковывают по 2 или 4 блистера.

Механизм действия

Амоксициллин оказывает бактерицидное действие. Препарат ингибирует действие ферментов, отвечающих за синтез основного компонента клеточных стенок бактерий - пептидогликана. В результате микробная клетка теряет способность противостоять внутреннему давлению жидкости. Ее стенки набухают и разрушаются.

Антибиотик сохраняет устойчивость в кислых средах.

Спектр антимикробной активности

Амоксициллин активен в отношении:

• некоторых аэробных грамположительных бактерий (Streptococcus pyogenes, Strept. pneumoniae , Enterococcus faecalis , Listeria monocytogenes, не вырабатывающих пенициллиназы штаммов Staphylococcus aureus),
• анаэробной грамоположительной флоры (Clostridium tetani, Cl. Welchii),
• аэробных грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibro spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae),
• анаэробных грамотрицательных палочек (Klebsiella spp .).

Препарат не действует на штаммы, продуцирующие β-лактамазы: Enterobacter spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Serratia spp ., Morganella spp ., Pseudomonas spp . и Acinetobacter spp.

Метаболизм и выведение

Каждая таблетка Флемоксина состоит из отдельных микросфер, которые начинают распадаться только под действием бикарбонатов в кишечнике. Таким образом активное вещество высвобождается в зоне максимальной абсорбции. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Через слизистые оболочки кишечника антибиотик быстро и практически полностью (92-94%) проникает в кровь. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 30-60 мин после приема. До 20% амоксициллина связывается с белками крови.

Лекарство распределяется в большинстве тканей организма, создавая стабильно высокие концентрации в коже, небных миндалинах, бронхиальном секрете, внутриглазной жидкости, желчи, моче, репродуктивных органах, костях и плевральной жидкости. Хорошо проникает через плацентарный барьер, плохо - через гематоэнцефалический.

Флемоксин частично биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа, у детей младше 6 мес. – 3-4 ч., у лиц с почечной недостаточностью - до 8,5 ч.

Нарушения функции печени на фармакокинетику амоксициллина существенного влияния не оказывают.

Показания к применению

Флемоксин Солютаб применяется при различных бактериальных инфекциях, вызванных чувствительной к его действию микрофлорой:

• инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей (отите, синусите, тонзиллите, фарингите, бронхите, пневмонии),
• инфекциях урогенитального тракта (цистите, уретрите, цервиците, гонорее и др.),
• инфекциях пищеварительного тракта (колите, перитоните, брюшном тифе, сальмонеллезе, дизентерии),
• инфекциях кожи и мягких тканей (роже, дерматозах, открытых ранах).

Противопоказания

Препарат не назначается при следующих состояниях:

• аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, карбапинемы),
• повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам Флемоксина.

С осторожностью

Под строгим контролем врача рекомендуется применять средство при почечной недостаточности, лимфолейкозе, мононуклеозе, воспалительных заболеваниях кишечника в анамнезе (особенно при колите, ассоциированным с приемом антибиотиков).

Беременность и лактация

Применение Флемоксина Солютаб в период беременности и кормления грудью допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для ребенка.

В США и Австралии амоксициллину присвоена категория безопасности В (означает, что при исследовании на животных негативного воздействия на плод отмечено не было).

Влияние не способность управлять транспортом и другими сложными механизмами

За время использования Флемоксина сообщений о его негативном влиянии на способность управлять транспортом от пациентов не поступало.

Способ применения и дозы

Флемоксин принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки можно проглатывать целиком, разжевывать или растворять в воде с образованием суспензии (1 таб. на 100 мл воды) или сиропа (1 таб. на 20 мл воды). Приготовленные жидкие формы препарата обладают приятным лимонно-мандариновым вкусом.

Режим дозирования подбирают индивидуально, с учетом возраста и тяжести состояния пациента:

• взрослым и детям старше 10 лет рекомендуется принимать по 375-750 мг препарата 2-3 раза в сутки,
• детям от 3 до 10 лет - по 250-375 мг 3 раза в сутки,
• детям от 1 до 3 лет - по 125-250 мг 2-3 раза в сутки.

Детям до 1 года суточную дозу рассчитывают исходя из массы тела: 30-60 мг амоксициллина на 1 кг веса. Полученное количество делят на 2-3 разовых приема.

При тяжелых формах инфекций предпочтительно принимать Флемоксин 3 раза в день. Продолжительность терапии - 5-10 дней. После исчезновения симптомов заболевания препарат следует употреблять еще в течение 48 часов.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приеме Флемоксина наблюдаются редко или крайне редко (в 1-10 случаях из 10 тыс.). Среди зарегистрированных явлений:

• тошнота,
• рвота,
• расстройства вкуса,
• диарея,
• колит,
• повышение уровня печеночных трансаминаз,
• снижение уровня тромбоцитов и нейтрофилов,
• интерстециальный нефрит,
• агранулоцитоз,
• макулопапулезная (кореподобная) сыпь,
• эритема,
• анафилактический шок.

Диспергируемые таблетки не вызывают нарушений со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Отравление препаратом проявляется тошнотой, рвотой и диареей. Лечение заключается в промывании желудка, приеме энтеросорбентов и регидрантов.

Особые указания

Может отмечаться перекрестная устойчивость с другими бета-лактамными антибиотиками.

Как и при использовании других пенициллинов, существуют риски развития суперинфекции.

При появлении тяжелой диареи прием Флемоксина следует немедленно прекратить.

Перенесенная эритродермия не является препятствием для назначения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон, оксифенбутазон и пробенецид могут замедлять выведение амоксициллина из организма.

Антибиотики с бактерицидными действием усиливают противомикробные эффекты препарата. При сочетанной терапии с сульфаниламидами или хлорамфениколом (Левомицетином) действие амоксициллина ослабляется.

Флемоксин снижает эффективность оральных контрацептивных препаратов и при одновременном приеме с ними повышает риски развития кровотечений.

В клинических исследованиях не наблюдалось взаимодействия амоксициллина с аллопуринолом.

Условия отпуска

По рецепту.

Хранение

В сухом месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей. В аптечных и лечебных учреждениях Флемоксин Солютаб хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Производитель

Право на производство и реализацию препарата изначально принадлежало японской корпорации «Яманучи» (Yamanouchi) . Предприятие было основано в 1923 г., а в 80-х гг. вошло в тройку лидеров азиатской фармпромышленности.

Выпуском Флемоксина с 1988 г. занимался европейский филиал компании «Яманучи Юроп» (Yamanouchi Europe ) , расположенный в Нидерландах.

В 2005 г. корпорация объединилась с японской фармкомпанией «Фуджисава» (Fujisawa Pharmaceutical), сменив название на «Астеллас Фарма» (Astellas Pharma). Приоритетными направлениями нового предприятия стали разработка и производство лекарственных препаратов для лечения инфекционных, дерматологических, кардиологических, урологических и онкологических заболеваний.

Сегодня компания «Астеллас» имеет более 20 филиалов по всему миру, включая США, Европу, Россию, Ближний Восток и Новую Зеландию. Ее производственные мощности базируются в Японии и ряде европейских стран. Все заводы сертифицированы в соответствии с международными стандартами GMP. Препарат Флемоксин Солютаб продолжает выпускаться на той же европейской площадке, но под брендом обновленной компании.

Страны, в которых реализуется

По состоянию на 2015 г., Флемоксин Солютаб применяется в 9 странах:

• России,
• Украине,
• Белоруссии,
• Грузии,
• Египте,
• Бельгии,
• Нидерландах,
• Омане,
• Ливане.

Препарат был допущен к продажам местными институтами здравоохранения.

В России Флемоксин был зарегистрирован МЗ РФ в 1994 г.

С 1990 г. все препараты на основе амоксициллина входят в Перечень основных лекарственных средств ВОЗ.

Аналоги

На данный момент полноценные копии Флемоксина, производимые с использованием технологии солютаб, на российском рынке не представлены.

К аналогам средства можно отнести препараты амоксициллина других компаний, которые выпускаются в форме:

• традиционных таблеток,
• таблеток, покрытых пленочной оболочкой,
• капсул,
• гранул и порошков для приготовления суспензий,
• готовых суспензий.

Все они обладают аналогичным спектром антибактериальной активности и назначаются при тех же состояниях. Однако отличаются от Флемоксина по фармакокинетическим характеристикам и профилю безопасности.

В японском продукте активное вещество заключено в микросферы, которые защищают его от воздействия желудочного сока и обеспечивают быстрое высвобождение антибиотика в тонком кишечнике. Таким образом достигаются высокие показатели всасываемости препарата (92-94%) и минимизируется его влияние на нормальную кишечную флору. С клинической точки зрения это означает, что Флемоксин обладает стабильным терапевтическим эффектом и практически не вызывает негативные реакции со стороны пищеварительной системы.

Таблетки амоксициллина, покрытые пленочной оболочкой, обладают столь же высокой биодоступностью и обеспечивают создание высоких концентраций антибиотика в тканях. Но в отличие от микросфер Флемоксина, они медленнее высвобождают активный компонент в пищеварительном тракте, поэтому чаще провоцируют диспепсические расстройства.

Еще меньшим профилем безопасности характеризуются традиционные таблетки, капсулы и суспензии. Их полнота всасывания в кишечнике на 10-20% ниже, чем у Флемоксина, что объясняет более высокую частоту кишечных нарушений. К тому же, для поддержания стабильного противомикробного эффекта такие препараты необходимо принимать в более высоких (до 3 г) суточных дозах.

Сравнительная характеристика Флемоксина Солютаб и некоторых его аналогов:

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт