Гастроцепин механизм действия. Гастроцепин: инструкция, применение, отзывы

Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

Гастроцепин ®

Торговое название

Гастроцепин®

Международное непатентованное название

Пирензепин

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного иливнутривенного введения 10 мг/2 мл

2 мл раствора содержат

активное вещество - пирензепина дигидрохлоридамоногидрата 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид,натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, пропиленгликоль, вода дляинъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегкажелтоватый раствор со слабым запахом уксусной кислоты

Фармакотерапевтическая группа

Прочие противоязвенные препараты и препаратыдля лечения гастроэзофагеального рефлюкса.

Код АТС А02ВХ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении отмечаетсябыстрое и полное всасывание пирензепина. Максимальная концентрация в плазмедостигается через 20 минут после введения препарата.

Пирензепин лишь в небольшой степенисвязывается с белками плазмы (около 12 %).

Пирензепин почти не проникает черезгематоэнцефалический и плацентарный барьеры, и в молоке кормящей женщиныобнаруживается лишь минимальное количество препарата.

При парентеральном назначении препаратвыводится в равных количествах с мочой и калом. Общий плазменный клиренссоставляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половинуэтого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации.

Период полувыведения пирензепина 10-12часов. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния нипеченочная, ни почечная недостаточность.

Объем распределения основного веществасоставляет около 14 л, что, примерно, соответствует объему внеклеточногопространства человека.

Фармакодинамика

Гастроцепин селективно блокирует М1-холинорецепторы,уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтическихдозах препарат не проникает через гемато-энцефалический барьер.

Показания к применению

язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки

профилактика кровотечений при эрозивномгастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Способ применения и дозы

Вводят внутримышечно или внутривенно 10мг/2 мл (одна ампула) препарата каждые 12 часов.

Для профилактики и лечения язвенной болезнижелудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуемая доза составляет 10 мг/2 мл (1ампула) препарата 3 раза в день (каждые 8 часов).

Гастроцепин вводят парентерально обычно втечение 2-3 дней до исчезновения симптомов, затем назначают препаратперорально.

Внутривенное струйное введение следуетпроводить медленно (более 3 минут), но предпочтительно капельное введение, растворив2 мл раствора Гастроцепина в 100 мл одного из следующих растворов: 0,9% растворнатрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор левулезы, 5% раствор глюкозы.

Побочные действия

сухость во рту

нарушение аккомодации

тахикардия

запор, диарея

задержка мочи

головная боль

анафилактические реакции

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому изкомпонентов препарата

паралитическая непроходимость кишечника

І триместр беременности и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Взаимодействия с лекарственными средствами

Одновременное назначение Гастроцепина и

блокаторов Н2-гистаминовых рецепторовсопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке;

противовоспалительных средств, не снижает противовоспалительногоэффекта последних, улучшает их переносимость.

Особые указания

Гастроцепин следует применять состорожностью у пациентов с:

глаукомой

гиперплазией предстательной железы

тахикардией.

Внутривенное введение препарата всегдадолжно быть медленным:

1) вследствиериска развития тромбофлебита, учитывая содержание пропиленгликоля 39,2 %,

2) упациентов с нестабильной гемодинамикой в связи с изначально высокимартериальным давлением возможно его снижение; следует проводить постоянныйконтроль уровня артериального давления.

Беременность и период лактации

Следует соблюдать обычные мерыпредосторожности в отношении использования в ІI - IIIтриместре беременности.

Гастроцепин может попадать в грудноемолоко, поэтому у детей, находящихся на грудном вскармливании возможно развитиеантихолинергического эффекта. Гастроцепин может подавлять лактацию.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами.

Вследствие нарушения зрения и аккомодациивозможно развитие нарушение способности управлять автомобилем и машиннымоборудованием.

Передозировка

Симптомы: ощущение жара, сухость игиперемия кожи, сухость во рту, мидриаз, бред, тахикардия, кишечнаянепроходимость, задержка мочи, судорожные подергивания мышц, хорея, атетоз.

Лечение: промывание желудка, назначениеактивированного угля. Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ иповторное назначение активированного угля не способствуют удалению Гастроцепинаиз организма.

В случаях тяжелой интоксикации (сповышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначенфизостигмин в небольшой дозе внутривенно.

В случае развития острого приступа глаукомыследует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпинв виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит пирензепина гидрохлорида 25 или 50 мг

Фармакологическое действие

Блокатор м1-холинорецепторов. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦHC; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику ЖКТ, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию соляной кислоты и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию соляной кислоты на 25%; после приема пищи - на 53%; после введения инсулина - на 58%. В первый час приема пищи пирензепин уменьшает выделение соляной кислоты на 48% и на 30% - во второй час. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение бикарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными средствами; стрессовые язвы ЖКТ; хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, в первые 2-3 дня - по 50 мг 2-3 раза в сутки, за 30 мин до еды, затем - по 50 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 4-6 нед. Максимальная суточная доза - 200 мг. В/в или в/м - при выраженном болевом синдроме, при наличии кровоточащих поражений слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, затем переходят на пероральный прием. При синдроме Золлингера-Эллисона - в/в или в/м, по 20 мг 3 раза в сутки. Возможно в/в медленное струйное введение (более 3 мин) или в/в капельное (растворив в 0.9% растворе натрия хлорида, растворе Рингера или 5% растворе декстрозы). Возможно сочетанное применение парентерального введения и перорального приема.

Побочное действие

Иногда отмечают ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, тахикардию, диарею, запор, задержку мочи, головную боль. Есть сообщения о реакциях гиперчувствительности и случаях анафилаксии.

Особые указания

Препарат следует назначать с осторожностью при глаукоме и гипертрофии предстательной железы.
Период беременности и кормления грудью. В доклинических исследованиях не выявлено побочного влияния препарата, но безопасность его применения в период беременности не установлена. В этот период необходимо придерживаться обычных предостережений относительно применения лекарственных средств, особенно в I триместр беременности. Активное вещество Гастроцепина проникает в грудное молоко и в результате этого у грудного ребенка могут выявлять антихолинергический эффект.
В/в инъекции всегда следует проводить медленно в связи с риском развития тромбофлебита вследствие содержания 39,2% пропиленгликоля; пациентам с нестабильной циркуляцией крови из-за высокого начального уровня АД необходим его постоянный контроль.
Нарушение аккомодации при лечении препаратом может снижать способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Гастроцепина и блокаторов H2-рецепторов приводит к выраженному угнетению секреции, что вызывает положительный эффект при синдроме Золлингера — Эллисона. Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не уменьшает выраженность противовоспалительного действия последних и снижает частоту развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени не было сообщений о случаях передозировки у человека. Однако при введении препарата в высоких дозах возможны антихолинергические эффекты— сухость и гиперемия кожи, ощущение сухости слизистой оболочки полости рта, мидриаз, делирий, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоз.
Лечение: несмотря на то что опыт лечения передозировки пиренцепином очень ограничен, в случае интоксикации следует проводить общие мероприятия, направленные на элиминацию невсосавшегося вещества в пищеварительном тракте (промывание желудка, активированный уголь). Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ неэффективны.
При значительной передозировке, проявляющейся серьезной интоксикацией (гипертермия, тяжелый делирий и тахикардия), показано в/в введение физостигмина в невысоких дозах. В случае развития приступа глаукомы необходимо назначить миотические средства и обратиться к специалисту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Действующим веществом Гастроцепина является пирензепин, представляющий собой селективный антагонист М1-холинорецепторов, которые локализуются в парасимпатических узлах канала системы пищеварения. Неселективные холинолитики, выполняя задачу по блокировке М1 и М2-холинорецепторов, способствуют не только уменьшению секреции желез желудка, но одновременно снижаю выделения слюнных и бронхиальных желез, а также в дополнение к этому положительно воздействуют на снижение тонуса гладкой мускулатуры и расширению зрачков, увеличивают частоту сердечных сокращений.

Гастроцепин, используемый в качестве селективного холинолитика, не способен вызвать каких-либо побочных эффектов и воздействует четко и целенаправленно: среди его фармакологических свойств – уменьшение выброса пепсиногена (профермента), снижение выделения кислоты, регулирование моторики пищеварительного тракта, повышение уровня рН, улучшение кровоснабжения слизистой оболочки желудка. Исключительная эффективность препарата в терапии болезней поджелудочной железы и двенадцатиперстной кишки подтверждены терапевтической практикой и отзывами о Гастроцепине.

Показания к применению

Целесообразно назначать препарат Гастроцепин, согласно инструкции в следующих случаях:

• для лечения и профилактики язвенной болезни;
• при гастрите;
• при дуодените (воспалении двенадцатиперстной кишки);
• для терапии эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта, вызванных противоревматическими и противовоспалительными средствами;
• при синдроме Золлингера-Эллисона (пептических язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, упорных поносах, спровоцированных опухолями);
• в случае стрессовых язв желудочно-кишечного тракта;
• при кровотечениях из эрозий и язв верхних отделов ЖКТ.

Инструкция по применению

Гастроцепин изготавливается в виде таблеток по 25 или 50 мг и в виде инъекционного раствора (2мл соответствует 10 мг).

Для перорального использования суточная доза средства, в соответствии с инструкцией к Гастроцепину, варьируется в диапазоне 50-150 мг. Прием таблеток обычно совершается два раза в сутки за полчаса до еды по 50 мг. Лечебный курс длится не менее 4-6 недель, что характерно и для Гастроцепин раствора для инъекций в случае субъективного улучшения состояния.

Внутримышечное и внутривенное введение Гастроцепина практически всегда назначается на первых порах 2-3 дня в начале лечения до клинического улучшенного состояния, после чего осуществляется прием лекарства в виде таблеток. Парентеральное (не через желудочный тракт) лечение производится введением 1 ампулы (2 мл) препарата через 12 часов, а в случае стрессовой язве – через 8 часов.

Посредством внутривенной инъекции раствор Гастроцепин разводится в р-ре Рингера, 5%-м р-ре глюкозы, 5%-м р-ре левулезы либо изотоническом р-ре натрия хлорида.

Побочные действия

Согласно инструкции препарата Гастроцепин, отзывам пациентов и клиническим исследованиям были установлены некоторые побочные эффекты при использовании этого лекарственного препарата в виде: тахикардии, сухости во рту, задержке мочи, запоре, диареи, гиперчувствительности, анафилактических реакциях, головной боли.

Противопоказания

Инструкцией ограничен прием Гастроцепина детьми, пациентами с паралитической непроходимостью кишечника и лицами с увеличенной чувствительностью к пирензепину.

Гастроцепин в форме инъекций противопоказан к применению беременным и кормящим женщинам, а в форме таблеток – пациентами с непереносимостью галактозы и нарушениями процессов усвояемости глюкозы и галактозы.

Дополнительная информация

Торговое название препарата: Гастроцепин

Международное непатентованное название:

Химическое название:
5,11-дигидро-11-[(4-метил-1-пиперазинил) ацетил]-6Н-пиридо бензодиазепин-6-он дигидрохлорида моногидрат

Описание:
Круглые, плоские с двух сторон, белые или бежевые таблетки со скошенным краем. На одной стороне таблетки риска, по обе стороны риски выгравировано "61 С", на другой стороне таблетки выгравирован знак фирмы.

Лекарственная форма:

Состав:

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [А02ВХ03]

Фармакологические свойства:

Фармакокинетика
Пирензепин не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 2-3 часа после приема препарата. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20 %.
Прием пирензепина одновременно с пищей приводит к снижению площади под кривой концентрация- время на 30 %. Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12 %).
Пирензепин почти не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, и в молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата.
При пероральном назначении пирензепин выводится в основном с калом, преимущественно в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации.
Пирензепин выводится из организма со средним периодом полувыведения 10-12 часов. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная, ни почечная недостаточность.
Объем распределения основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.

Показания к применению
Острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости.
Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/сутки, разделенные на несколько приемов.
Обычный режим дозирования: 50 мг два раза в день, утром и вечером.
Иногда в первые 2-3 дня лечения, может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня.
Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.
Лечение должно быть продолжено вы течение 4-6 недель.

Противопоказания
Повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата, паралитический илеус у пациента.
Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833,64 мг лактозы. Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство.

С осторожностью
Гастроцепин следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.

Побочное действие
После применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, Тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль. Сообщается о случаях развития аллергических реакций и анафилактического шока.

Особые указания
У пациентов с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или к обслуживанию машин и механизмов
Вследствие нарушения зрения и аккомодации возможно развитие нарушение способности управлять автомобилем и машинным оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение Гастроцепина и блокаторов Н 2 -гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке. Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.

Беременность и период лактации
Препарат следует применять беременным и кормящим женщинам, только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или новорожденного.

Передозировка
Симптомы
До настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако, при применении внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: "приливы", сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.
Лечение
Опыт лечения передозировки пирензепина ограничен.
В случаях отравления большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма.
В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно.
В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

Форма выпуска
Таблетки 25 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска из аптек:

Производитель:

Представительство в РФ:
119049 Москва, ул. Донская 29/9, стр.1119049 Москва, ул. Донская 29/9, стр.1