Гентамицин - уколы. Таблетки Гентамицин: инструкция по применению

Антибиотик Гентамицин (Gentamicin) предназначен для терапии инфекционных заболеваний, вызываемых бактериями, чувствительными к его активному компоненту. Действующее вещество имеет то же название, что и препарат, эффективно воздействует на возбудителей болезней. В аптеках можно встретить медикамент производства России, Польши, Беларуси. Познакомьтесь с обзорм инструкции по применению лекарства.

Состав и форма выпуска

Гентамицин представлен в нескольких форматах для системного и местного воздействия, в таблетках не выпускается. Состав и описание средств:

Капли глазные

Раствор для инъекций

Аэрозоль

Порошок для изготовления раствора

Описание

Прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость

Прозрачная жидкость

Бело-желтая однородная мазь

Белая пена

Белый лиофилизат

Концентрация гентамицина, мг

80 на флакон

Дополнительный состав

Вода, бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат

Вода, натрия метабисульфит, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, додекагидрат калия

Твердый, жидкий и мягкий парафины, моногидрат лактозы

Вода, репелленты

Упаковка

Флаконы-капельницы по 5 мл

Ампулы по 1 или 2 мл, 10 шт. в пачке с инструкцией

Алюминиевая туба 25 г

Аэрозольный флакон 140 г

Флаконы по 10 мл, 5 флаконов пачке

Фармакологическое действие

Дйствующий компонент гентамицин – это антибиотик с широким спектром действия из группы аминогликозидов. Попав в организм, он связывается с рибосомами, нарушает синтез белка и останавливает выработку РНК микроорганизмов, кумуляции не происходит. РНК возбудителя считывается ошибочно, происходит образование неактивных белков. При высоких концентрациях вещество оказывает бактерицидное действие, снижает защитную функцию мембраны цитоплазмы, ведет к гибели бактерий.

К антибиотику чувствительны грамотрицательные бактерии и ряд грамположительных микроорганизмов. К лекарству устойчивы Neisseria meningitidis, Providencia rettgeri, Clostridium spp., Treponema pallidum, Bacteroide spp., Streptococcus spp.. В комбинации с пенициллинами препарат показывает активность по отношению к энтерококам (Enterococcus) и стрептококкам других видов. Медикамент не действует на грибы, вирусы и простейшие микроорганизмы .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент показывает активность по отношению к аэробным грамположительным коккам, штаммам стрептококка. После парентерального введения сульфат гентамицина хорошо всасывается, достигает предельной концентрации через 30–60 минут, соединяется с альбуминами до 10%. Вещество обнаруживается во внутриклеточной и спинномозговой жидкости, тканях, плаценте. В организме компонент не метаболизируется, выводится с мочой (от 70%), желчью. Период полувыведения составляет 2–4 часа. При местном использовании фармакокинетика не изучена.

Показания к применению Гентамицина

Использовать препарат можно для лечения инфекоционно-воспалительных заболеваний. Инструкция по применению выделяет следующие показания:

  • острый холецистит, холангит;
  • пневмония, эмпиема плевры;
  • цистит, пиелонефрит;
  • перитонит, сепсис, вентрикулит;
  • гнойные инфекции мягких тканей, кожи, раневые, ожоговые инфекции;
  • инфицированность костей, суставов;
  • пиодермия, гангренозные поражения кожи;
  • поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз;
  • инфицированный себорейный дерматит;
  • акне, укусы насекомых, инфицированные раны, варикозные язвы;
  • блефарит, мейбомит, блефароконъюнктивит;
  • конъюнктивит, кератоконъюнктивит, дакриоцистит, кератит.

Способ применения и дозировка

Гентамицин в гинекологии может использоваться для лечения воспалительных заболеваний, вызванных инфекциями. Для этого применяют раствор для инъекций. Дозировка и курс лечения препаратами зависят от формы выпуска средств, типа болезни и тяжести ее протекания. По инструкции, при сбое работы почек нужно корреткировать дозу. Максимальной суточной дозой гентамицина является 5 мг/кг массы тела.

Уколы

По инструкции, Гентамицин в ампулах используется для внутривенного или внутримышечного введения. Если это порошок, его разводят водой для инъекций. Разовой дозой для взрослых является 1–1,7 мг/кг веса, суточной – 3–5 мг/кг в 2–4 приема за сутки. Курс лечения длится 7–10 дней. Возможно введение 120–160 мг раз в сутки недельным курсом или 240–280 мг однократно. Внутривенные инфузии длятся 1-2 часа.

Для детей старше двух лет суточной дозой лекарства является 3–5 мг/кг веса тела трижды за день. Недоношенным и новорожденным прописывают 2–5 мг/кг массы тела в сутки дважды за день, детям до двух лет – аналогичная доза, но трижды за сутки. Перед назначением уколов врач должен определить, чувствительна ли микрофлора к активному веществу препарата .

Мазь­

Для местного наружного применения предназначена мазь Гентамицин. Перед нанесением, согласно инструкции, нужно очистить кожу от гноя и некротизированных масс. При больших поражениях дневная дозировка мази не может превышать 200 г. Средство наносится на кожу 3-4 раза в сутки, слегка втирается. Курс применения мази определяет врач по признакам улучшения течения болезни.

Глазные капли

Для устранения бактериальных инфекций глаз используются капли Гентамицин. По инструкции, их применяют местно – закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок века каждые 1–4 часа. Длительность применения препарата не должна превышать 14 дней, если иного не назначит врач. При отсутствии эффекта следует еще раз определить чувствительность микрофлоры к средству. При кератите и конъюнктивите капли закапываются три раза за день.

Аэрозоль

Для наружного применения показан аэрозоль Гентамицин. По инструкции, перед нанесением на кожу флакон слегка встряхивают, направляют дозатор на место обработки и распыляют средство с расстояния 10 см. Повторять процедуру можно 3-4 раза за сутки, после применения распылитель очищается. Флакон нужно беречь от ударов и хранить подальше от нагревательных приборов. Использование пены противопоказано для нанесения в глаза.

Особые указания

В инструкции по применению каждой из форм Гентамицина есть пункт особых указаний. Выдержки:

  1. Препарат с осторожностью назначается при паркинсонизме, миастении, нарушении функции почек. При терапии показан контроль диуреза, вестибулярного, слухового аппаратов.
  2. У пациентов с почечной недостаточностью вырастает риск резорбтивного действия мази при использовании ее в течение продолжительного времени на обширных площадях кожи.
  3. Кончиком флакона-капельницы глазных капель нельзя касаться никакой поверхности. Препарат закапывается в глаза, с которых сняты линзы. Повторно надеть линзы можно через 30 минут. При использовании средства может ненадолго снизиться четкость зрения, так что лучше во время терапии избегать управления механизмами.
  4. В состав раствор входит бисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции.
  5. Если пациент принимает лекарство для терапии мочевыводящих путей, ему показано пить много жидкости.
  6. В процессе лечения Гентамицином возможно развитие устойчивости (резистентности) микрофлоры.

Гентамицин при беременности

Применение медикамента во время беременности запрещено в любой форме. Аминогликозиды проникают через плаценту и могут вызвать неблагоприятные последствия у плода. Также активные вещества обнаруживаются в грудном молоке, поэтому во время терапии надо закончить/прервать вскармливание грудью. По данным инструкции, у грудных детей, чьи матери лечились Гентамицином при лактации и кормили грудью, не было зафиксировано пищевых осложнений.

Гентамицин детям

Использовать лекарственное средство детям раннего возраста можно только по жизненным показаниям. Для младенцев показано применение раствора. В инструкции к раствору указаны его дозировки: 2-5 мг/кг массы тела в сутки в 2-3 приема. Во время лечения препаратом врач должен следить за состоянием ребенка. Запрещено увеличивать дозировку самостоятельно.

Лекарственное взаимодействие

Если применение антибиотиков проходит одновременно с приемом других лекарственных средств, важно изучить их взаимодействие. Об этом сказано в инструкции:

  1. Сочетание препарата с ванкомицином, этакриновой кислотой, аминогликозидами, Канамицином, Неомицином и цефалоспоринами ведет к усилению ототоксичности и нефротоксичности.
  2. Комбинация средства с индометацином, петлевыми диуретиками (Фуросемидом) ведет к снижению клиренса первого, увеличению концентрации, возрастанию риска развития токсичности.
  3. Одновременный прием лекарства с опиоидными анальгетиками, ингаляционным наркозом может привести к нервно-мышечной блокаде, апноэ.

Побочные действия­

Применение медикамента может сопровождаться побочными эффектами. Самыми распространенными, согласно инструкции, являются:

  • проблемы с пищеварением: гипербилирубинемия, тошнота, увеличение активности ферментов печени, рвота;
  • нарушения кроветворения: тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения, лейкопения;
  • спазм бронхов, появление кашля с мокротой;
  • нарушение метаболизма, лимфатического тока;
  • почечная недостаточность, олигурия, микрогематурия, протеинурия;
  • глухота, головная боль, расстройства координации, сонливость, снижение слуха, нарушение проводимости нервов и мышц;
  • аллергия, отек Квинке, зуд, лихорадка, крапивница, ангионевротический отек, сыпь;
  • эозинофилия;
  • психозы;
  • парестезии (потеря чувствительности);
  • некроз тканей, паронихии;
  • гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия;
  • развитие суперинфекции;
  • слезотечение, нарушение зрения, покраснение слизистой оболочки глаз, светобоязнь, жжение;
  • боль в месте введения уколов.

Передозировка

При продолжительном использовании капель может развиться грибковая инфекция. Превышение дозы Гентамицина может привести к нарушению нервно-мышечной проводимости и остановке дыхания. При передозировке вводят Прозерин, препараты кальция (для детей) и антихолинэстеразные средства. Перед введением Прозерина, по инструкции, нужно ввести 0,6 мг атропина внутривенно, подождать учащения пульса. При отсутствии эффекта Прозерин вводят повторно. От брадикардии поможет укол Атропина. При передозировке эффективны перитонеальный диализ и гемодиализ.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью назначается детям. Существуют группы пациентов, которым запрещено использовать препарат. Инструкция по применению выделяет противопоказания:

  • гиперчувствительность к компонентам состава, антибиотикам из группы аминогликозидов;
  • неврит слухового нерва;
  • уремия;
  • беременность, кормление грудью;
  • тяжелые нарушения функции печени и почек.

Условия продажи и хранения

Медикамент продается по рецепту, хранится при температуре 25 градусов на протяжении четырех лет.

Аналоги

Заменить средство могут препараты на основе того же активного вещества или из группы аминогликозидов. К аналогам лекарства относятся:

  • Гарамицин – раствор для инъекций, крем и мазь с тем же активным компонентом;
  • Гентамицин Акос, Гентамицин-Тева, Гентамицин К – это тот же препарат, но выпускаемый разными фармацевтическими компаниями;
  • Асгент – прямой заменитель средства;
  • Септопа – близкий аналог препарата с тем же составом;
  • Гентацикол – пластины из коллагеновой губки на основе гентамицина.

Аэрозоль, 140 г

Торговое название
Гентамицин

МНН
Гентамицин

Лекарственная форма
Капли глазные

Состав 1 мл :
активное вещество: гентамицина сульфата 5,0 мг (в пересчете на гентамицин 3,0 мг); вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат 14,33 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат 3,68 мг, натрия хлорид 4,60 мг, бензалкония хлорид раствор 50 %, 0,20 мг, вода очищенная до 1 мл.

Описание
Прозрачная, бесцветная или бесцветная с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик-аминогликозид

Kод ATX : S01AA11

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гентамицин является антибиотиком группы аминогликозидов.
Механизм его действия заключается в нарушении синтеза бактериальных белков путем связывания с 30S-субъединицей бактериальных рибосом. При этом происходит образование белков с несоответствующей аминокислотной последовательностью. Гентамицин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении следующих штаммов бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. Тобрамицинрезистентные микроорганизмы также устойчивы к действию гентамицина (перекрестная резистентность).
Фармакокинетика
Всасывание гентамицина при местном применении незначительно.

Показания к применению :
Бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой – блефарит, блефароконьюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит, профилактика послеоперационных и посттравматических инфекционных осложнений.

Противопоказания :

  • гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к антибиотикам группы аминогликозидов;
  • детский возраст до 1 года;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • тяжелые нарушения функций почек;
  • неврит слухового нерва;
  • миастения.

С осторожностью
Продолжительное местное применение препарата может привести к вторичной бактериальной и грибковой инфекции.
В случае затяжной бактериальной инфекции глаз местное лечение необходимо дополнить применением антибиотиков системного действия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Во время беременности применение препарата противопоказано.
При назначении препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 1 года
При инфекционных поражениях глаз средней тяжести по 1 – 2 капли каждые 4 часа в нижний конъюнктивальный мешок; при тяжелых поражениях по 1-2 капли каждый час. Длительность применения не более 14 дней.

Побочное действие
Во время лечения могут появиться: слезотечение, покраснение глаз, боль и жжение в глазах, светобоязнь. Эти симптомы могут сохраняться в течение нескольких минут после инсталляции препарата.
Длительное применение в случае повышенной чувствительности к компонентам препарата в единичных случаях приводит к появлению местных аллергических реакций, тромбоцитопенической пурпуры, галлюцинаций.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка
Отсутствуют данные, касающиеся передозировки при местном применении гентамицина.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Во время применения гентамицина сульфата в форме глазных капель не установлено клинически значимого лекарственного взаимодействия, за исключением перекрестной резистентности с тобрамицином.

Особые указания
Принимая во внимание содержание в препарате бензалкония хлорида, перед закапыванием следует снять мягкие контактные линзы и установить их не раньше, чем через 15 минут после закапывания. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз и изменять цвет контактных линз.
Влияние на управление транспортными средствами и выполнение потенциально опасных видов деятельности
Из-за возможного затуманивания зрения после закапывания, препарат не следует применять перед управлением транспортными средствами или работой с механизмами.

Форма выпуска
Капли глазные 0,3 %.
По 5 мл упаковывают в полиэтиленовый флакон с капельницей, закрытый навинчивающейся крышкой с гарантийным кольцом. 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности :
3 года.
Срок годности после вскрытия флакона – 4 недели.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель и владелец регистрационного удостоверения
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Представительство в РФ
121248 Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 85

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

В 1 мл препарата содержится:

Активное вещество: гентамицина сульфат (в пересчете на гентамицин основание) - 40 мг.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит) - 3,2 мг, эдетат динатрия (этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль) - 0,1 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - аминогликозид АТХ:  

J.01.G.B.03 Гентамицин

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной рибонуклеиновой кислоты, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрица-тельные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинрезистентные); чувствительны при минимально подавляющей концентрации 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л) -Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика:

Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально).

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения - 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной инфузии - 30 мин, после 60 мин внутривенной инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации в плазме после внутримышечного или внутривенного введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед. и массой тела менее 1,5 кг -до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед. и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости.

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед. до 6 мес. - 3-3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг - 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах -с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается. Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен -за 48-72 ч выводится 25 % дозы. При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции центральной нервной системы (менингит), сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит. Противопоказания: Повышенная чувствительность к гентамицину (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность, период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 мес.), в том числе недоношенные дети (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия). С осторожностью: Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст. Беременность и лактация: Применение при беременности противопоказано; при необходимости применения препарата в период лактации следует отменить грудное вскармливание (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия). Способ применения и дозы:

Парентерально. Суточная доза для внутривенного и внутримышечного введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки.

Внутривенно капельно, в течение 1,5-2 ч в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0,1 %).

При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно.

Детям от 1 мес. до 2 лет - 6 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза; детям старше 2 лет -3-5 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле; интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы максимальная концентрация в плазме не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности). При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела.

При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям от 1 мес. - 2-2,5 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей - психоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), тубулярный некроз.

Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. Лабораторные показатели: у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

Передозировка:

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым внутривенно вводят антихолинэстеразные препараты (прозерин), а также препараты кальция ( 10 % 5-10 мл, 10 % 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно внутривенно вводят в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05 % раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

"Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном применении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда ( , ) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).

Особые указания:

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатина, особенно у лиц пожилого возраста.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 40 мг/мл в ампулах по 1 мл или 2 мл. Упаковка:

По 10 ампул с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке или коробке из картона.

При упаковке ампул, имеющих кольцо излома или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

По 5 ампул в кассетной контурной упаковке. По 2 кассетные контурные упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 18 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000108/01 Дата регистрации: 22.01.2008 / 16.07.2014 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: МИКРОГЕН ФГУП научно-производственное объединение Россия Производитель:   Дата обновления информации:   23.03.2017 Иллюстрированные инструкции

Гентамицин раствор для инъекций (Solutio Gentamycin pro injectionibus)

Международное название: гентамицин;

Основные физико-химические характеристики : прозрачный раствор практически без видимых частей;

Состав каждая ампула (2 мл) включает 40 мг или 80 мг гентамицина в форме сульфата;

другие составляющие: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия метабисульфит, ЭДТА динатриевая соль, пропиленгликоль, кислота серная, натрия гидрооксид, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антибиотики – аминогликозиды. АТС: J01GB03.

Действие лекарства . Фармакодинамика . Гентамицин является антибиотиком группы аминогликозидов с широким бактерицидным спектром действия. Тесты in vitro подтверждают его активность относительно разных видов грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов: Escherichia coli , Proteus species (индол-позитивный и индол-негативной), Pseudomonas aeruginosa , виды группы Klebsiella-Enterobacter-Serratia , Citrobacter species , Salmonella species , Shigella species и Staphylococcus species (включая пенициллин- и метицилин-стойкие штаммы). Последующие микроорганизмы, как правило, стойкие к аминогликозидов: Streptococcus pneumoniae , большая часть остальных видов стрептококков, энтерококков, Neisseria meningitidis , Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Bacteroides species или Clostridium species .

Фармакокинетика. Гентамицин легко абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30 - 90 минут после внутримышечного введения. Терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 6 - 8 часов. Около 90 % гентамицина экскретируется в неизмененном состоянии в мочу с помощью клубочковой фильтрации. Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2 часа.

Показания к применению . Гентамицин назначают при лечении серьёзных инфекций:

септицемии (включая неонатальный сепсис);

тяжелые осложнения и хронические инфекции мочевыводящих путей;

инфекции нижних дыхательных путей;

инфекции кожи, костей, мягких тканей; инфицированные ожоговые раны;

инфекции ЦНС (включая менингит) в комбинации с ß-лактамными антибиотиками;

инфекции брюшной полости (включая перитонит).

Гентамицин является средством выбора при лечении тяжелых бактериальных инфекций, что связанные с неизвестными или неидентифицироваными возбудителями; инфекций, сопровождающиеся заболеваниями, которые нарушают сопротивляемость организма человека (лейкемия, диабет, терапия кортикостероидами и т.д.). В этих случаях гентамицин, как правило, применяется в комбинации с b-лактамными антибиотиками.

Способ использования и дозы. Гентамицин может применяться внутримышечно, внутривенно или субконъюнктивально.

Доза, способ введения и интервалы между индивидуальными дозами зависят от тяжести заболевания, чувствительности бактерий и состояния пациента. Правильные дозировки рассчитывается, исходя из массы тела пациента.

Взрослые. Обычная суточная доза гентамицина для пациентов с умеренными и серьезными инфекциями составляет 3 - 5 мг/кг массы тела, внутримышечно или внутривенно, распределенная на 3 приема.

Обычная длительность приема препарата для всех пациентов 7 – 10 суток.

При тяжелых и усложненных инфекциях курс терапии может быть продолжен за необходимостью. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его приема более чем 10 суток.

Назначенная суточная доза гентамицина должна быть безопасной и эффективной.

Применяют дозы 4 - 7 мг/кг. Дозировка рассчитывают за фактической массой тела (ФМТ), если пациент неполный (имеет добавочно не более 20 % до идеальной массы тела (ІМТ). Если пациент полный, визначальна доза массы тела (ДМТ) рассчитывается за последующей формулою: ДМТ = ІМТ + 0,4 (ФМТ – ІМТ).

Медицинский персонал должен знать про возможность эндотоксин-подобных реакций, которые проявляются поносом, ознобом и/или гипотензией, которые вызваны, как считают, повышением уровня эндотоксинов.

Дети. 6 - 7,5 мг/кг/сутки внутримышечно или внутривенно, на 3 приема (2 – 2,5 мг/кг вводить каждые 8 часов).

Дети и новорожденные старше 1-го недели. 7,5 мг/кг массы тела в сутки, распределенная на 3 уровни дозы (2,5 мг/кг вводить каждые 8 часов).

Недоношенные и доношенные новорожденные на 1-му недели жизни.

Рожденные раньше 28 недель беременности: 2,5 мг/кг каждые 24 - 36 часов.

Рожденные на 28 – 32 неделях беременности: 2,5 мг/кг каждые 18 часов.

Рожденные позднее 32 недель беременности: 2,5 мг/кг каждые 12 часов.

Новорожденным с массой тела до 1500 г следует вводить гентамицин каждые 24 часа.

Новорожденным с массой тела от 1500 г до 3250 г следует вводить гентамицин каждые 18 часов.

Новорожденным гентамицин следует назначать только по четким показаниями. Лечение должно быть максимально коротким.

Гентамицин возможно вводить один раз в сутки новорожденным в стабильному состоянии, детям с инфекциями мочевых путей, а также детям с высокой температурой и нейтропенией.

Взрослым при лечении большинстве инфекционных болезней рекомендуется одно введения в течение суток. Однако могут быть определенные показания, при которых одноразовое введение в течение суток не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта (см. раздел «Особенности применения»).

При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозировки препарата так, чтобы он гарантировав терапевтическую адекватность лечения, но не превышала уровня гентамицина в крови. При каждом возможности контролируйте концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через 30 – 60 минут после внутривенного или внутримышечного введения сывороточные концентрации должны составлять 5 – 10 мкг/мл.

Начальная доза такова, как и для пациентов с нормальной функцией почек. Для продолжения терапии является два методы. Один метод предусматривает увеличение интервала между отдельными дозами. В связи с тем, что клиренс аминогликозидов тесно коррелирует с клиренсом креатинина и его сывороточною концентрацией, сведения показатели могут помочь определить необходим интервал между дозами гентамицина, которые вводятся.

Для пациентов с массой тела ниже 60 кг доза составляет 60 мг гентамицина.

Для пациентов с инфекциями серозной системы и нарушением функции почек желательно назначать антибиотик с большей частотою, но уменьшить дозировки.

Сывороточный креатинин(мкммоль/л)

Приблизительная норма клиренса креатинина (мл/с/1.73 м 2)

Пациентам с бактериальной инфекцией, которым необходимый диализ, назначают 1 – 1,5 мг гентамицина на кг массы тела в конце каждого диализа.

При перитонеальном диализе добавляют 1 мг гентамицина до 2-х л диализного раствора.

Внутривенное введение. Дозы такие ж, как и для внутримышечного введения. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5 % глюкоза) составляет 100 - 200 мл для взрослых; для детей объем растворителя должен быть пропорционально сниженный. Разведенный раствор должен быть введенный в течение 1 - 2 часов. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0,1 %).

У шприце гентамицин не следует смешивать с другими какими-либо лекарствами.

Субконъюнктивальное введения. 10 - 20 мг гентамицина, неразведенного или разведенного ровным объемом стерильного физиологического раствора.

Максимальная суточная доза гентамицина составляет 7,5 мг/кг, распределенная на 3 приема.

Побочное действие. Как и другие аминогликозиды, гентамицин может вызывать серьёзное побочное действие как на вестибулярную, так и на слуховую иглы восьмой пары черепных нервов, он также может нарушать функцию почек, повышать уровень мочевины и креатинина в сыворотке, вызывать протеинарию и цилиндрурию.

Другие побочные эффекты, которые наблюдаются редко: повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ), билирубина, повышение уровня ретикулоцитов, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, снижение уровня кальция в сыворотке, кожные высыпания, зуд, понос, головная боль, рвота, мышечная боль.

Очень редко наблюдаются такие побочные эффекты: тошнота, повышение слюновыделение, потеря аппетита, потеря веса, пурпура, отек гортани, боль в суставах, гипотензия и сонливость.

Противопоказания . Гиперчувствительность к гентамицину или какого угодно антибиотика из группы аминогликозидов.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует избегать одновременного назначения диуретиков (этакриновой кислоты и ), поскольку последние могут усиливать токсичность гентамицина.

Гентамицин может потенцировать эффект миорелаксантов. Вследствие одновременного использования гентамицина и блокаторов нервно-мышечной передачи может развиться нервно-мышечный и дыхательный паралич.

Одновременное или последовательное использование остальных потенциально нейротоксических или нефротоксических антибиотиков, таких как стрептомицин, неомицин, канамицин, тобрамицин, цефалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В и колистин, не рекомендуется.

Одновременное использование пенициллина приводит к развитию синергического бактерицидного эффекта гентамицина, однако, эти препараты физически и химически несовместимые, и их не можно смешивать один с одним.

Усиление нефротоксичности отмечено при одновременном введении гентамицина и клиндамицина, ванкомицина, пиперацилина, метоксифлурана, фоскарнета и радиологических средств.

Передозировка. В случае передозировки или токсических реакций с признаками или симптомами нефротоксичности или ототоксичности и нервно-мышечной блокады с дыхательной недостаточностью гентамицин возможно вывести из кровотока с помощью гемодиализа. Для новорожденных применяется перитонеальный диализ.

Для пациентов с нарушением функции почек выведение гентамицина является особенно важным.

Особенности использования. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина и функции почек и слуха.

Симптомы нарушение функции почек или повреждения слухового или вестибулярного аппарата нуждаются приостановка терапии гентамицином или, в исключительных случаях, только коррекции его дозы. Следует с осторожностью назначать недоношенным детям и новорожденным, поскольку почки в них еще не полностью развиты и вследствие этого период биологического полураспада препарата может увеличиваться.

Гентамицин следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, миастенией гравис, паркинсонизмом или гипокальциямией, а также у больных пожилого возраста.

Параллельное или последовательное использование остальных нейротоксических и нефротоксических препаратов, в том числе, стрептомицина, неомицина, канамицина, тобрамицина, цефалоридину, паромомицина, виомицина, полимиксина В или колистина не рекомендуется.

Следует избегать одновременного использования гентамицина и сильных диуретиков, поскольку они могут повысить токсичность аминогликозидов.

Нервно-мышечная блокада и дыхательный паралич могут наступать вследствие одновременного использования гентамицина и миорелаксантов. Кальций и неостигмин могут снять нервно-мышечную блокаду, вызванную сукцинилхолином и тубокурарином, соответственно.

Больные, которые имеют заболевания почек, потерю слуха, головокружение или звон в ушах, особенно чувствительны к гентамицину. Проявление нарушение функции почек или слухового аппарата требует приостановки лечения гентамицином или, в чрезвычайных случаях, коррекции дозировки.

ожоги площадью более 20%;

цистофиброз;

эндокардит;

хроническая почечная недостаточность с применением гемодиализа;

беременность.

Использование в период беременности и лактации. При назначении беременным женщинам гентамицин может делать вредное влияние на зародыш (ототоксичность), в связи с чем гентамицин назначают беременным женщинам только при лечении инфекций, что угрожают жизни. Вследствие возможности серьёзных побочных эффектов касающиеся ребенка при вскармливании грудным молоком, следует принять решение или про приостановку кормление грудью, или про отмену лечения гентамицином.

Влияние на способность управлять автомобилем . Данных про влияние на способность управлять автомобилем или механизмами нет. Однако у некоторых пациентов гентамицин в высоких дозах может вызывать нарушение равновесия, которая сопровождается тошнотой и головокружением, даже после отмены лечения.

Условия и сроки хранения . Хранят при температуре ниже 25°С.

Срок хранения препарата – 5 лет.

Не применять гентамицин после окончания срока годности.

Хранить препарат в недоступном для детей месте.

Некоторые болезни, вызванные аэробными грамположительными и грамотрицательными бактериями, требуют применения антибиотиков широкого спектра действия. Одним из таких препаратов является Гентамицин, уколыкоторого назначают в составе комплексной антибактериальной терапии.

Краткая характеристика и принцип действия

Лекарственный препарат Гентамицин входит в группу бактерицидных антибиотиков аминогликозидов. Он относится ко второму поколению аминогликозидной группы, со средней системной токсичностью. Препарат особенно эффективен в отношении:

  • Аэробных грамотрицательных возбудителей;
  • Активно воздействует на некоторые грамположительные кокки.

Это лекарственное средство назначают также против бактериальных возбудителей, устойчивых к пенициллиновой и цефалоспориновой группам антибиотиков. Препарат не оказывает лечебного действия при менингококковой инфекции и при заражении бледной трепонемой, которая является возбудителем сифилиса.

Гентамицин обладает повышенной нефро и ототоксичностью, что характерно для аминогликозидов.

Вирусные инфекции, отягощенные наличием обширного воспалительного процесса, нуждаются в лечении антибиотиками. После проведения диагностических мероприятий и установления диагноза, лечащий врач может назначить Гентамицин (уколы). От чего помогают инъекции этого препарата?

Фармакологическое действие препарата направлено на полное уничтожение чувствительных к нему бактерий. Активное вещество проникает сквозь внешнюю оболочку болезнетворных бактерий и разрушает их рибосомы, без которых невозможен синтез белка. Дальнейший рост и размножение бактериальной клетки становится невозможным, и возбудитель болезни быстро погибает.

Активно действовать Гентамицин начинает через 30-60 минут после введения, когда его концентрация в плазме достигает максимального уровня. Лекарство равномерно распределяется в межклеточной жидкости, проникает в грудное молоко, а также через плацентарный барьер. Выводится из организма с мочой и желчью, в течение 2-4 часов, после введения.

Назначение антибиотика

Бактерицидные свойства этого аминогликозида позволяют использовать его в лечении различных инфекционно-воспалительных процессов. При каких заболеваниях назначаютГентамицин? Показания к применению этого лекарства следующие:

  • Воспалительные процессы в желчном пузыре, вследствие обострения желчнокаменной болезни;
  • Инфекционное воспаление желчных протоков;
  • Почечные инфекции (пиелонефрит, гломерулонефрит);
  • Инфекции мочеполовой системы (цистит, уретрит);
  • , в острой и хронической стадии течения;
  • Легочные заболевания (пневмония, гнойный плеврит);
  • Острые респираторные заболевания (гнойная ангина, паратонзиллярный абсцесс);
  • Перивентрикулярный гнойный энцефалит;
  • Сепсис;
  • Гнойные инфекции кожного покрова и мягких тканей;
  • Инфекция раневой, обмороженной или ожоговой поверхности;
  • Вирусные поражения костной ткани и суставов.



Можно ли уколами Гентамицина убить грибок? Возбудители грибковых инфекций устойчивы к применению этого антибиотика, поэтому не применяются как основное средство, для уничтожения грибка. Препарат можно применять в составе комплексной терапии, для лечения вторичных инфекций, локализованных на поврежденных грибком тканях.

Применение препарата

Для лечения заболеваний, спровоцированных чувствительными к препарату бактериями, используют Гентамицин уколы. Инструкция по применению этих инъекций содержит указания по способу введения лекарства, дозировке и особые условия применения:

  1. Способ введения. Лекарственное средство содержит активное вещество гентамицина сульфат, выпускается в ампулах по 2 мг. Парентеральный раствор вводится как внутримышечно, так и внутривенно. Внутримышечно, лекарство нужно вводить глубоко и медленно. Рекомендуется использовать шприц объемом 5 мл. Для внутривенного введения используют физиологический раствор 0,9% хлорида натрия или 5%-й раствор глюкозы, из расчета 1 мг препарата на 1 мл раствора.
  2. Дозировка. Максимальная суточная доза рассчитывается по формуле 3-5 мг препарата на 1 кг массы тела пациента. Лекарство вводят 2-4 раза. Рекомендованная разовая инъекция, согласно официальной инструкции, составляет 180 мг (при дробном суточном введении) или 280 мг (при однократном суточном введении). Детям, от 2 лет, суточная доза составляет 2-5 мг/кг.
  3. Продолжительность лечения. Курс инъекций зависит от чувствительности бактерий, к вводимому лекарственному средству. Стандартный курс продолжается 7-10 дней. Целесообразность дальнейшего применения антибиотика определяет врач.

Способ введения, доза и продолжительность лечения определяется лечащим врачом, для каждого пациента.

Эти показатели зависят от степени тяжести заболевания и индивидуальных особенностей организма.

Противопоказания и особые условия использования

Гентамицин, как и прочие аминогликозиды, имеет побочное действие. Антибиотик обладает токсическим действием, на различные системы и органы. В таблице указаны виды негативного воздействия и их последствия.

Токсическое воздействие Последствия
Ототоксическое Приводит к повреждению слухового нерва, что может повлечь развитие нейросенсорной тугоухости
Вестибулярные расстройства
Снижение нервно-мышечной проводимости
Нефротоксическое Возможно развитие почечной недостаточности
Уменьшение оттока мочи провоцирует выброс токсинов в кровоток
Развивается микрогематурия и протеинурия

Действие лекарства может также негативно казаться на функционировании ЖКТ и печени. Возможно угнетение функции кроветворения, как одна из побочных реакций. Прием препарата может сопровождаться аллергическими реакциями.

Гентамицин может привести к значительному снижению или полной необратимой потере слуха.

Аминогликозид противопоказан при беременности, а также в период лактации. Особую осторожность нужно соблюдать пациентам, которые имеют заболевания слухового аппарата, функциональные нарушения почек, болезнь Паркинсона, аутоиммунное поражение мышечного аппарата.

Бактерицидный препарат Гентамицин применяется в лечении большого количества заболеваний и имеет высокие показатели антибактериальной эффективности. В связи с высокой токсичностью этого антибиотика, принимать его следует только в том случае, когда другие препараты не помогают, а польза для пациента превышает потенциальные риски.