Изосорбида мононитрат - высокоэффективный лекарственный препарат для лечения хронической сердечной недостаточности и профилактики стенокардии. Эффективность изосорбида мононитрата оликарда ретард у больных со стабильной стенокардией напряжения

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Изосорбида мононитрат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Изосорбида мононитрат

Основной активный метаболит изосорбида динитрата. Белое кристаллическое вещество, без запаха, устойчивое на воздухе и в растворе, с температурой плавления около 90 °C. Легко растворимо в воде, этаноле, метаноле, хлороформе, этилацетате и дихлорметане.

Фармакология

Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ , уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц, снижает тонус стенки сосудов и вызывает вазодилатацию. Преимущественно воздействует на венозные сосуды — за счет расширения периферических вен уменьшает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает ОПСС , систолическое и среднее АД . В результате уменьшения пред- и постнагрузки уменьшает потребность миокарда в кислороде. Непосредственно расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает давление заклинивания в легочных артериях, конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС , уменьшает частоту и длительность эпизодов безболевой ишемии (по данным суточного мониторирования ЭКГ), снижает давление в малом круге кровообращения. Улучшает качество жизни больных ИБС за счет уменьшения приступов стенокардии и количества потребляемого нитроглицерина и повышения толерантности к физической нагрузке. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в воротной вене, в связи с чем может применяться в лечении портальной гипертензии для профилактики кровотечения из варикозных вен пищевода. Ингибирует функцию тромбоцитов.

Хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Биодоступность составляет около 100% (ретардированных форм — до 84%), т.к. не подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. После приема внутрь определяется в крови через 3,5 мин; максимум концентрации наблюдается через 30-60 мин. Объем распределения — 600 л, минимальная терапевтическая концентрация в крови — 100 нг/мл. Имеется прямая зависимость между концентрацией в крови, AUC и дозой принятого препарата. Практически не связывается с белками плазмы крови (менее 4%). T 1/2 составляет 4-6 ч. Метаболизируется в почках с образованием двух фармакологически неактивных глюкуронидов (период полуэлиминации этих соединений — 6-8 ч). Выводится почками в основном в виде метаболитов (98%). Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. У препарата с замедленным освобождением активного соединения максимальная концентрация в крови достигается через 5 ч, а среднее время поддержания терапевтической концентрации (не менее 100 нг/мл) составляет 17 ч.

По данным проб с физической нагрузкой антиангинальный и антиишемический эффект простой формы при дозе 20-40 мг развивается через 30-45 мин и сохраняется в течение 12 ч, ретардированной формы — через 60-90 мин и продолжается до 24 ч. Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью. Однократный прием больными стенокардией II-III функционального класса обеспечивает клинически достаточный антиангинальный эффект в течение 6 ч. Прием изосорбид−5-мононитрата в дозе 50 мг однократно в течение 1 года приводит к уменьшению числа случаев депрессии сегмента ST во время пробы с физической нагрузкой на 26,6% через 6 ч после первого приема, на 46,7% — через 3 мес, на 52,2% — через 6 мес и на 66% — через 12 мес приема препарата, а также к снижению потребности в нитроглицерине (на 90%) и числа приступов стенокардии (на 94%).

Возможно развитие толерантности к препарату и перекрестной толерантности к другим нитросоединениям.

Способствует относительному перераспределению кровотока в направлении участков легких с пониженной вентиляцией (слабовентилируемые альвеолярные области), вследствие чего может наблюдаться транзиторное уменьшение содержания кислорода в артериальной крови (гипоксемия).

Применение вещества Изосорбида мононитрат

ИБС (длительное лечение), стенокардия напряжения и вазоспастическая (профилактика приступов), стенокардия в постинфарктном периоде, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия), легочная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, острая левожелудочковая недостаточность, кардиогенный шок, сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст. ), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая гипертензия, выраженная анемия, глаукома, беременность (I триместр) и кормление грудью.

Ограничения к применению

Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острый коронарный синдром, детский возраст (безопасность и эффективность у детей не изучалась).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод.

Побочные действия вещества Изосорбида мононитрат

Со стороны нервной системы и органов чувств: «нитратная» головная боль, слабость, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное покраснение кожи лица; гипотензия, в т.ч. ортостатическая (сопровождается рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, бледностью и др.); при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.

Прочие: потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.

Взаимодействие

Усиливает антигипертензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, наркотических анальгетиков, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, силденафила цитрата, алкоголя. При одновременном приеме с алкоголем усиливается снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Ослабляет терапевтический эффект норадреналина. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия.

Передозировка

Симптомы: ортостатическая гипотензия, ощущение сдавления головы, пульсирующая головная боль, выраженная потливость, кожные покровы холодные, покрытые липким потом, либо гиперемированные, сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости (блокада), затрудненное дыхание, дыхание Куссмауля, кровавый понос, рвота, головокружение, спутанность сознания, синкопальные состояния, кома, лихорадка, паралич, нарушения зрения.

Лечение: промывание желудка, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, в/в капельное введение инфузионных растворов, мониторинг уровня метгемоглобина в крови, при его повышении — назначение аскорбиновой кислоты в дозе 1 г внутрь, метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в/в до 50 мл 1% раствора, толуидина синего — 2-4 мг/кг массы тела в/в быстро, при необходимости — повторно в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Изосорбида мононитрат

В случаях артериальной гипотензии применяют только под медицинским контролем. При назначении препарата необходимо особенно тщательное наблюдение за пациентами с аортальным и/или митральным стенозом. Не следует применять для купирования приступа стенокардии. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности в период лечения (возможно снижение концентрации внимания и способности к быстрым психическим и двигательным реакциям). При длительном непрерывном применении высоких доз возможно развитие толерантности. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 108 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 95.48 мг, стеариновая кислота - 36 мг, К25 - 14.4 мг, магния стеарат - 3.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.52 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 4.95 мг, титана диоксид - 2.7 мг, макрогол-4000 - 1.35 мг.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - упаковки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - упаковки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - упаковки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - упаковки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - упаковки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - упаковки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - упаковки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - упаковки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - упаковки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - упаковки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) - пачки картонные.
90 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в прямо пропорциональна дозе.

Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T 1/2 составляет 4-5 ч.

Показания

Профилактика приступов стенокардии. Хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок в случаях, когда не обеспечивается высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое - менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ); повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Разовая доза 10-100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - "нитратная" (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения); возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость; редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях - коллапс, брадиаритмия, синкопе.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: кожные проявления.

Прочие: в отдельных случаях - снижение скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении вазодилататоров, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с терапевтическое действие норадреналина уменьшается.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Особые указания

Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

C.01.D.A.14 Изосорбида мононитрат

- Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препара­та;

- острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

- кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.);

- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

- Г ипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;

- низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, нарушенная функция левой камеры сердца (левожелудочковая недостаточность). Не следует допускать снижения систо­лического артериального давления ниже 90 мм.рт.ст.;

- аортальный и/или митральный стеноз;

- тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

- заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);

Глаукома;

Тяжелая анемия;

Тиреотоксикоз;

- тяжелая почечная недостаточность;

- печеночная недостаточность;

- повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта;

- хроническая сердечная недостаточность.

Симптомы :

Снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахи­кардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, "приливы" жара, ги­пертермия, повышенное потоотделение, сердцебиение, зрительные расстройства, брадикардия, тошнота, рвота, диарея.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возник­новением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клини­ческое значение этого еще окончательно не установлено.

Терапия :

Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в го­ризонтальное положение (ноги высоко подняты) следует контролировать основные показа­тели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить раствор норэпинефрина и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1. аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;

2. оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Изосорбида мононитрат - это лекарственный препарат, принадлежащий к категории нитратов и вазодилатирующих средств. Он представлен в различных формах выпуска - таблетки, капсулы, а также раствор для инъекций.

Назначают данный медикамент с целью профилактики приступов стенокардии, а также при гипертензии в малом круге кровообращения и хронической сердечной недостаточности.

Поскольку существует ряд противопоказаний к применению данного медикамента, необходимо соблюдать осторожность.

Оптимальную дозировку и продолжительность терапевтического курса назначает квалифицированный доктор на основании симптомов заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Знакомство с инструкцией позволит избежать любых неблагоприятных последствий в процессе лечения.

Форма выпуска и состав

Лекарственный препарат Изосорбида мононитрат выпускается в нескольких формах:

• таблетки;
• капсулы;
• ампулы с раствором для инъекций.

Основным действующим компонентом данного препарата является одноименное вещество - изосорбида мононитрат. В составе таблеток он содержится в количествен 20 и 40 миллиграмм.

А одна ампула с инъекционным раствором содержит 10 миллилитров главного активного компонента. В аптеках можно приобрести таблетированную форму препарата в упаковках по 20 и 50 штук, а инъекционную - в упаковках по 50 штук.

Фармакологическое действие

Медикамент Изосорбида мононитрат представляет собой периферический вазодилататор, который оказывает преимущественное воздействие на состояние венозных сосудов.

Данное лекарственное средство способно выполнять несколько важных функций:

• стимулирует образование оксида азота в сосудистом эндотелии;
• снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения пред- и постнагрузок;
• снижает приток крови к левому предсердию;
• уменьшает давление в малом круге кровообращения;
• способствует регрессии симптомов при отечности легких;
• обеспечивает перераспределение коронарного кровотока в областях, для которых характерно сниженное кровообращение;
• способствует повышению толерантности к физическим нагрузкам у людей с хронической сердечной недостаточностью и приступами стенокардии ;
• расширяет сосуды головного мозга, а также твердой мозговой оболочки;
• обладает перекрестной толерантностью, как и другие препараты, принадлежащие к категории нитратов.

Показания к применению

Таблетки, капсулы, а также раствор для инъекций Изосорбида мононитрат назначают с целью лечения следующих заболеваний:

• сердечная недостаточность в хронической форме (в данном случае этот лекарственный препарат применяется в комбинированной терапии);
• приступы стенокардии, возникающие в постинфарктном периоде;
• легочная гипертензия.

Также данный препарат демонстрирует высокую эффективность во время профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспатической стенокардии.

Способ применения

Способ применения лекарственного препарата Изосорбида мононитрат различается в зависимости от формы его выпуска. Суточная дозировка данного препарата может составлять от 10 до 1000 миллиграмм, в зависимости от лекарственной формы.

Таблетки, содержащие 20 мг главного действующего вещества, принимают ежедневно в количестве 2-3 штук - их используют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца.

Если состояние пациента является более тяжелым, ему назначают суточный прием 2-3 таблеток, содержащих удвоенную дозировку - то есть, 40 мг изосорбида мононитрата.

Одноименные капсулы принимают аналогичным образом. Максимально допустимая суточная дозировка обоих форм препарата составляет 80 мг.

При использовании раствора для инъекций необходимо ежедневно вводить в вену от одной до пяти ампул - оптимальную дозировку определяет доктор в каждом индивидуальном случае. Введение должно осуществляться медленно.

На протяжении всего курса лечения данным препаратом необходимо держать код контролем частоту сердечных сокращений, а также уровень артериального давления.

Как Изосорбида мононитрат взаимодействует с другими лекарственными препаратами

Перед началом приема данного препарата важно учесть, какое влияние он оказывает на действие других медикаментов.

Изосорбида мононитрат, независимо от своей лекарственной формы, способен усиливать противогипертетнзивное действие таких препаратов, как:

• вазодилататоры;
• антагонисты кальция;
• бета-адреноблокаторы;
• диуретики;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
• трициклические антидепрессанты;
• ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5.

При совместном приеме Изосорбида мононитрата с барбитуратами снижается его концентрация в человеческой крови.

Данный препарат оказывает несколько ослабляющее действие на медикаменты, которые принадлежат к категории противовоспалительных нестероидных средств.

Одновременное применение Изосорбида мононитрата с норадрерналином снижает терапевтический эффект последнего.

При совместном приеме с адсорбирующими, вяжущими и обволакивающими препаратами несколько усложняется процесс всасывания Изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте пациента.

Данный препарат абсолютно несовместим с алкогольными напитками, а также спиртосодержащими медикаментами.

Побочные действия

В некоторых случаях применения лекарственного препарата Изосорбида мононитрат может сопровождаться побочными явлениями. К ним относятся:

• головные боли и головокружения (на начальных этапах лечения);
• значительное понижение артериального давления;
• в редких случаях - возникновение стенокардических приступов;
• брадиаритмия;
• ощущение общей слабости;
• тошнота и рвота (встречаются крайне редко);
• покраснения кожных покровов, дерматиты;
• замедление психомоторных реакций.

Передозировка

В случае принятия повышенных доз препарата Изосорбида мононитрат могут происходить следующие изменения:

• судорожные спазмы мышц;
• спутанность сознания;
• появление голубоватого оттенка на кожных покровах ладоней губ, а также на ногтевых платинах;
• затруднение дыхания;
• нарушение зрения;
• лихорадочное состояние;
• ощущение сдавливания головы;
• сильно выраженная гипотензия.

Противопоказания

Перед тем, как начать курс лечения медикаментом Изосорбида мононитрат, необходимо узнать, в каких случаях он противопоказан.

Нельзя принимать данное лекарство, если имеются следующие состояния:

• повышенная чувствительность к основному действующему компоненту;
• выраженная артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда, сопровождающийся пониженным давлением наполнения левого желудочка;
• сердечная недостаточность в острой форме;
• внутричерепные кровоизлияния;
• черепно-мозговые травмы;
• токсический отек легких;
• глаукома;
• черепно-мозговая гипертензия;
• возраст младше 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания.

При беременности

Лекарственный препарат Изосорбида мононитрат в любой форме нельзя применять беременным женщинам и кормящим матерям.

Условия и сроки хранения

Данный медикамент необходимо хранить в оригинальной упаковке, в сухом и темном месте, недоступном для детей. Температура воздуха при хранении не должна превышать +25°С.

Срок годности препарата составляет два года с момента выпуска.

Цена

Лекарственный препарат Изосорбида мононитрат отпускается в аптеках исключительно по рецепту.

Его средняя цена на территории России составляет 70-150 рублей за упаковку.

В аптеках Украины данный препарат можно приобрести по цене от 35 до 75 гривен.

Аналоги

В современной фармакологической отрасли представлено несколько высокоэффективных аналогов препарата Изосорбида мононитрат. К ним относятся:

• Монизол;
• Моно Мак;
• Монолонг;
• Изосорбида мононитрат Ретард;
• Оликард 60 Ретард;
• Эфокс Лонг.

Для того чтобы подобрать наиболее подходящий заменитель медикамента Изосорбида мононитрат, рекомендуется проконсультироваться со своим лечащим доктором.

Информацию о препарате Мононитросид, представленную в статье, можно использовать лишь в ознакомительных целях. Применение инструкции в качестве руководства к самолечению недопустимо. Назначение Мононитросида, дозировка и способы приема устанавливается только лечащим специалистом.

Общие сведения

Международным наименованием является Isosorbіde mononіtrate; 1,4:3,6-диангидро-D-глюситола-5-нитрат. Физико-химические свойства лекарственной субстанции:

• драже белого цвета массой 20 мг, имеющие плоскоцилиндрическую форму, с фаской;
• белые плоскоцилиндрические драже массой 40 мг с фаской и насечкой.

В ячейковой упаковке находится по 10 таблеток, в пачке имеется 3 или 4 такие упаковки.

Лекарственное средство отпускается только по рецепту.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, оказывающие влияние на кровеносную систему. Используемые в кардиологии периферические вазодилататоры. Органические нитраты. Изосорбида мононитрат. Код ATC C01D A14.

Состав и форма выпуска

Продукт Мононитросид выпускают в форме таблеток. Содержание изосорбида мононитрата в одном драже составляет 20 или 40 мг. Дополнительными элементами, входящими в состав медикамента являются: лактоза, кальция стеарат, кукурузный крахмал.

Описание фармакологического действия

Мононитросид – это лекарственная субстанция с выраженным антиангинальным действием группы органических нитратов, периферический вазодилататор, оказывающий воздействие преимущественно на тонус вен.

Мононитросид представляет собой метаболит изосорбида динитрата и нитроглицерина. Вследствие образования оксида азота активируется фермент гуанилатциклаза, что содействует релаксации гладкой мускулатуры кровеносных сосудов. Расширение вен ведет к уменьшению емкости венозного русла и преднагрузки на сердечную мышцу.

Воздействие Мононитросида на артерии содействует снижению их сопротивления току крови, облегчая сердечную деятельность.

Приводит к нормализации сократительной функции миокарда при ишемии и сердечной недостаточности. Мононитросид увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, повышает показатель сердечного выброса, снижает частоту и тяжесть протекания приступов стенокардии у пациентов с ишемией и сердечной недостаточностью.

Изосорбида мононитрат приводит к расширению мозговых сосудов, и сужению сосудов внутренних органов, релаксации гладкой мускулатуры пищеварительного тракта, бронхов, моче- и желчевыводящих путей. Препарат способствует трансформации гемоглобина в метгемоглобин, и ухудшению транспорта кислорода. Эффект Мононитросида возникает спустя 20 минут и держится в течение 8 часов.

После употребления внутрь, вещество всасывается полностью. Содержание изосорбида мононитрата в крови достигает максимума через 2–6 часов. Развитие антиангинального действия происходит спустя 45–90 минут, его продолжительность составляет 8–24 часа. Наличие терапевтической концентрации Мононитросида достигается менее через 17 часов.

Имеется прямая зависимость уровня лекарственного продукта в крови от потребляемой дозы. Мононитросид метаболизируется в почках, где формируется 2-глюкуронид изосорбид-5-мононитрат и изосорбид. Выводится по большей части почками, в виде продуктов метаболизма, малый процент – с калом. Период полувыведения вещества находится в пределах от 6,5 до 16 часов.

Показания к применению

Мононитросид назначается в качестве мер профилактики приступов стенокардии, лечения хронической сердечной недостаточности в застойной форме и легочной гипертензии.

Способ применения и дозы

Мононитросид употребляют внутрь незадолго до приема пищи, запивая большим количеством воды. Рекомендованной дозой является 1 таблетка (40 мг) 2 раза в день. Если патология имеет тяжелое течение, то максимально высокая доза может составлять до 160 мг в сутки, разделенная на 3 приема.

Чтобы достигнуть нужного терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальная дозировка Мононитросида по состоянию больного, переносимости лекарства и реакции на него.

Во избежание формирования толерантности к нитритам (любой режим дозирования) следует обеспечить 12-часовой безнитратный интервал (зачастую в ночное время суток).

Для установления индивидуальной эффективной дозы важную роль играет мониторинг геодинамики.

Предостережения при использовании препарата

Мононитросид не применяется для купирования приступов стенокардии, исключительно для ее профилактики. С осторожностью предписывается прием препарата при повышенном уровне внутричерепного давления и склонности к ортостатической гипотензии. Прием лекарства в больших дозах может привести к возникновению метгемоглобинемии. Мононитросид оказывает влияние на результаты калориметрического определения концентрации холестерола.

С целью предупреждения рецидивов симптомов стенокардии при его продолжительном приеме в больших дозах необходимо постепенно производить отмену. Несоблюдение рекомендованного интервала становится причиной развития нитратной толерантности, однако, отмена изосорбида мононитрата на 7 день восстанавливает его эффективность.

Длительное применение нитратов в больших дозах является причиной истощения тканевых запасов сульфигидрильных групп и ведет к формированию толерантности. Предотвратить подобное явление можно с помощью ввода в организм ацетилцистеина, каптоприла, метионина.

В состав Мононитросида входит лактоза, поэтому он противопоказан пациентам с ее недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбции, галактоземией.

Недопустимо употребление алкогольных напитков в период лечения. Может снизиться скорости психомоторных реакций, что необходимо учесть при управлении транспортным средством или выполнении опасной работы. Необходимо осторожно выполнять физические упражнения, поскольку усиливаются ортостатические гипотензивные эффекты.

Мононитросид не применяется у детей.

Беременность и кормление грудью

Мононитросид воздействует на гемодинамику плода, поэтому стоит отказаться от его применения во время беременности и лактации. Прием изосорбида мононитросида вероятен, если ожидаемая польза для матери превосходит допустимый риск для плода или ребенка.

А также следует отказаться от грудного кормления в период лечения этим препаратом. Если необходим прием во время лактации, то стоит исключить метод естественного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное употребление Мононитросида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, другими вазодилататорами, диуретиками, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, виагрой, этанолом и этанолсодержащими средствами, опиоидными анальгетиками усиливает гипотензивное воздействие.

С симпатомиметиками наблюдается угнетение антиангинального действия, а с гипотензивными средствами – усиление, с дигидроэрготамином отмечается повышение содержания в крови.

Прием Мононитросида на фоне применения хидина способствует развитию ортостатического коллапса.

Совместное использование препарата с гепарином приводит к снижению антикоагулянтных свойств. Такие средства, как Атропин, обладающие М-холиноблокирующим действием, снижают эффективность Мононитросида.

Для восстановления сниженной чувствительности к Мононитросиду используются донаторы сульфгидрильных групп.

Передозировка Мононитросидом

После употребления дозы препарата, превышающей терапевтическую, наблюдается подобная симптоматика:

• побледнение кожных покровов;
• тошнота, сопровождающаяся рвотой;
• головные боли;
• усиленное потоотделение;
• артериальная гипотензия;
• повышение внутричерепного давления;
• возникновение судорог и развитие комы;
• озноб;
• диспноэ.

Лечение производится посредством промывания желудка. Необходимо придать больному лежачее положение и применить оксигенотерапию. При низком давлении вводятся плазмозаменители. В особо сложных случаях показана инфузия дофамина и симпатомиметиков. Для устранения метгемоглобинемии назначается 1% раствор метиленового синего.

Побочные действия

Во время лечения Мононитросидом со стороны нервной системы отмечается развитие следующих симптомов:

• головные боли, интенсивность которых снижается при продолжительной терапии;
• нарушение двигательной активности (боли в суставах);
• общая слабость;
• нечеткость зрения;
• патологическая агрессия;
• головокружение.

Со стороны кровеносной системы побочные эффекты Мононитросида проявляются нижеперечисленными признаками:

• снижение давления;
• учащенное сердцебиение;
• покраснение лица. В отдельных случаях, когда резко снижается уровень давления, происходит усиление симптоматики стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы наблюдаются следующие побочные симптомы:

• тошнота и рвота;
• сухость в ротовой полости.

Побочные действия аллергического происхождения проявляются в виде высыпаний на кожном покрове, дерматита, зуда.

Сроки годности и условия хранения

Мононитросид хранится в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света и воды месте, при температуре, не превышающей 25°C.

Нужно держать лекарственное средство в недоступном для детей месте. Препарат годен 24 месяца. По истечении срока хранения дальнейшее применение продукта недопустимо.

Аналоги Мононитросида и цены

Среди аналогов препарата можно выделить следующие:

• Монокард (стоимость от 672 р.);
• Плодин (183 р.);
• Моносан (цена колеблется от 600 р.);
• Эфокс Лонг (стоимостью 109 р.);
• Моночинкве (от 169 до 187 р.);
• Моночинкве ретард (от 297 до 366 р.).

В составе перечисленных аналогов Мононитросида содержится активное вещество подобное оригиналу.